序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开(公告)号 | 公开(公告)日 | 发明人 |
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41 | 作为5-HT6调节剂的吲哚 | CN200780024768.0 | 2007-07-03 | CN101484420A | 2009-07-15 | 加里·约翰森; 约翰·昂布朗特; 鲁内·林格姆; 克里斯廷·汉默; 埃里克·林贝里; 本斯顿·林奎斯特; 彼得·勃兰特; 卡塔林娜·拜尔莱因; 比耶恩·M·尼尔森 |
本发明涉及新的式(I)的化合物,涉及包含所述化合物的药物组合物,涉及用于它们的制备的方法,以及涉及所述化合物用于制备针对5-HT6受体相关疾病的药物的应用,其中m,n,R0,R1,R2,R3和R4如本文所定义。 | ||||||
42 | 取代的苯乙酸 | CN200710141355.2 | 2003-03-19 | CN101172983A | 2008-05-07 | Z·赵; X·陈; J·王; H·孙; J·S·-C·梁 |
提供的取代的苯乙酸,苯乙醇和相关化合物,对治疗和控制许多与糖代谢,脂质代谢和胰岛素分泌相关的疾病有用。 | ||||||
43 | 抗感染剂 | CN200380107885.5 | 2003-10-31 | CN100376572C | 2008-03-26 | J·K·普拉特; D·A·贝特本纳; P·L·东纳; B·E·格林; D·J·坎普夫; K·F·麦丹尼尔; C·J·马林; V·S·斯托尔; R·张 |
本发明提供一种抑制HCV聚合酶的具有式(I)的化合物和包含治疗有效量的所述化合物的组合物。本发明也提供一种抑制丙型肝炎病毒(HCV)聚合酶的方法、抑制HCV病毒复制的方法和治疗或预防HCV感染的方法。本发明还提供制备所述化合物的方法,以及制备在所述方法中使用的合成中间体的方法。 | ||||||
44 | 用于制备2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-C][1,5]萘啶-4-胺的方法 | CN200580048852.7 | 2005-12-28 | CN101146807A | 2008-03-19 | 乌格斯·马丁; 大卫·阿赫; 克莱蒙特·图森特; 法布里斯·杜波斯 |
本发明提供了多种用于制备2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶-4-胺的方法。 | ||||||
45 | 具有新的电子受体系统的杂环发色团结构 | CN200680001110.3 | 2006-03-30 | CN101068795A | 2007-11-07 | F·J·戈茨; F·J·小戈茨 |
式I形式的、用于产生一阶、二阶、三阶和/或更高阶的极化率的NLO发色团及其商业上可接受的盐、溶剂化物和水合物,其中n、p、X、Acc、Z1-4、Q1-5、π、D和A具有本文提供的定义。 | ||||||
46 | 取代的苯乙酸 | CN03811039.3 | 2003-03-19 | CN100338073C | 2007-09-19 | Z·赵; X·陈; J·王; H·孙; J·S·-C·梁 |
提供的取代的苯乙酸,苯乙醇和相关化合物,对治疗和控制许多与糖代谢,脂质代谢和胰岛素分泌相关的疾病有用。 | ||||||
47 | 嵌合GABAB受体 | CN200480026040.8 | 2004-09-03 | CN1849336A | 2006-10-18 | K·A·A·斯曼斯; H·J·M·吉森 |
本发明提供了分离的GABAB受体蛋白,包括至少一个GABABR1a亚基以及至少一个GABABR2a亚基,其特征在于所述GABAB受体具有一个高亲合性激动剂结合位点以及一个低亲合性激动剂结合位点。尤其是,由保藏在比利时微生物保藏中心(BCCM)的hGABABR1a/GABABR2CHO细胞系表达的分离的重组GABAB受体蛋白,所述细胞系在2003年8月22日保藏为CHO-K1h-GABA-b R1a/R2克隆,登录号为LMBP 6046CB。因此,本发明的一个目的是提供保藏在比利时微生物保藏中心(BCCM)的hGABABR1a/GABABR2 CHO细胞系,所述细胞系在2003年8月22日保藏为CHO-K1 h-GABA-bR1a/R2克隆,登录号为LMBP 6046CB。本发明还提供了上述细胞系在利用功能性或者结合分析识别GABAB受体激动剂的方法中的应用。 | ||||||
48 | 螺环四硫代氨基甲酸酯和螺环氧代硫代氨基甲酸酯 | CN200380109866.6 | 2003-12-19 | CN1753899A | 2006-03-29 | A·贾卢里; M·里克伍德; K·摩根; S·瓦尼加通加 |
本发明涉及式I的螺环四硫代氨基甲酸酯(STOC)或氧杂取代的化合物(SOTOC)或式II的二STOC或二SOTOC化合物,其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7和X8独立地为O或S;优选地,X1、X2、X3和X4中至少两个或最多达所有四个、且X5、X6、X7和X8中至少两个或最多达四个是硫,Z是-CmR22m,其中m=1至4;-C(R2)2SC(R2)2-、-C(R2)2SSC(R2)2-、-C(R2)2OC(R2)2-;n是0至4;M选自CH2Cl、CH2SC(O)R1、CH2SC(S)R1、CH2S(CH2CH2S)qH,其中q是0、1或2;-CR2=CH2、-CH2OC(O)CR2=CH2、CH2N=C=S、CH2N=C=O、CH2NR2H、CH2OH、CH2SCH2CH2CR2=CH2、苯基、C(R2)苯基、呋喃、噻吩、卤素、C3-C6环烷基、C3-C6杂环族化合物、硫羟、H、(III)或(IV),其中A是S、O或苯基;x是0或1;R1是C1-C22烷基;且R2是H或C1-C22烷基,它们具有优异的光学性质。还提供了制备这些组合物和由这些化合物制得的光学透镜的方法。 | ||||||
49 | 抗感染剂 | CN200380107885.5 | 2003-10-31 | CN1735612A | 2006-02-15 | J·K·普拉特; D·A·贝特本纳; P·L·东纳; B·E·格林; D·J·坎普夫; K·F·麦丹尼尔; C·J·马林; V·S·斯托尔; R·张 |
本发明提供一种抑制HCV聚合酶的具有式(I)的化合物和包含治疗有效量的所述化合物的组合物。本发明也提供一种抑制丙型肝炎病毒(HCV)聚合酶的方法、抑制HCV病毒复制的方法和治疗或预防HCV感染的方法。本发明还提供制备所述化合物的方法,以及制备在所述方法中使用的合成中间体的方法。 | ||||||
50 | 5HT2c受体调节剂 | CN03808272.1 | 2003-04-11 | CN1646493A | 2005-07-27 | B·史密斯; J·史密斯 |
本发明涉及新化合物(式I);所述化合物起5HT2c受体调节剂的作用。这些化合物可用于药物组合物,其应用包括治疗肥胖。 | ||||||
51 | 农药化合物 | CN86106911 | 1986-09-22 | CN86106911A | 1987-03-18 | 约翰·帕特里克·拉金 |
含有2或3个选自O、S和N环杂原子的二环 [2,2,1]庚烷,二环[2,2,2]辛烷及二环[2,2,3]壬 烷,杂原子取代在不包括炔苯基的碳环基的1位上及 取代在4位上,以及任意取代在3及1或5位上,它们是 有价值的农药,特别适作杀虫剂及杀螨剂。公开了用 于生成不同双环系的不同环合方法。 | ||||||
52 | Process for aqueous milling of quinacridone pigment | JP2012108493 | 2012-05-10 | JP2012177130A | 2012-09-13 | HE YINGXIA; CAMPBELL COLIN DENNIS; SCHILLING GORDIAN; CARTER RHONDA |
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an environmentally friendly process that does not produce large amounts of waste in the milling or recrystatlization and that allows the reduction in particle size in two isomorphous crystal phases (β and γ crystal phases) of quinacridones without destroying the crystal structure of a pigment.SOLUTION: A β- or γ-quinacridone crude pigment is added to 2,9-dichloro-quinacridone as a crystal phase inhibitor. Moreover, organic pigments are isolated after milling the crude pigment in the presence of a styrene copolymer dispersants, a defoamer, an additive, and greater than about 10 wt.% of water. | ||||||
53 | 5ht2c receptor modulators | JP2011201117 | 2011-09-14 | JP2012006970A | 2012-01-12 | SMITH BRIAN; SMITH GEOFFREY |
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide selective 5HTagonists which safely decrease food intake and body weight, wherein a 5HTreceptor is a validated and well-accepted receptor target for the treatment of obesity and psychiatric disorders.SOLUTION: The present invention relates to a compound represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. In the Formula (I), Ris H or Calkyl; Ris Calkyl or the like; Ris H; or Rand Rtogether form -CH-CH-; Rand Rare each independently H or the like; or Rand Rtogether with the atoms to which they are attached can form a 5- or 6-memberd heterocyclic ring having one O atom; each Ris independently Calkyl or the like; and Ris H or Calkyl. | ||||||
54 | New oxabispidine compounds useful in the treatment of cardiac arrhythmias | JP2006226089 | 2006-08-23 | JP2006342182A | 2006-12-21 | BJOERE ANNIKA; BJOERSNE MAGNUS; CLADINGBOEL DAVID; HOFFMAN KURT-JUERGEN; PAVEY JOHN; PONTEN FRITIOF; STRANDLUND GERT; SVENSSON PEDER; THOMSON COLIN; WILSTERMAN MICHAEL |
<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a intermediate for producing oxabispidine compounds useful as antiarrhythmics and its production method. <P>SOLUTION: There is provided epoxy compounds shown by general formula (XLII), wherein R<SP>1a</SP>expresses an aryl sulfonyl group or the like, and R<SP>41</SP>-R<SP>46</SP>independently express H or 1-3C alkyl. The compounds (XLII) are produced by making R<SP>1a</SP>NH<SB>2</SB>a starting material and react with a specific compound having a leaving group at the α position of a epoxy group. <P>COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT | ||||||
55 | New pyrimidin-4-one compounds, their preparation, and pharmaceutical compositions containing them | JP2002114443 | 2002-04-17 | JP3781698B2 | 2006-05-31 | アンヌ・ドゥケイン; オリヴィエ・ミュレ; ジルベール・ラヴィエル; ティエリ・デュビュフェ; マルク・ミラン; モリセット・ブロッコ |
56 | Spiro tetra thiocarbamate and spiro-oxo-thiocarbamate | JP2004561473 | 2003-12-19 | JP2006511569A | 2006-04-06 | アレフ ジャロウリ; キンバリー モーガン; マーティン リックウッド; シリソマ ワニガトゥンガ |
【課題】
【解決手段】式(I)のスピロテトラチオカルバミン酸塩(STOCs)もしくはオキサ置換化合物(SOTOC)または式(II)のビスSTOCsもしくはビスSOTOC化合物は、素晴らしい光学的特性を有している。 これらの組成物および上記化合物から製造されるレンズの製造方法も提供される。 【化1】 ここで、X 1 、X 2 、X 3 、X 4 、X 5 、X 6 、X 7およびX 8は、独立に、OまたはSであり、好ましくは、X 1 、X 2 、X 3およびX 4のうち少なくとも2つから4つ全て、および、X 5 、X 6 、X 7およびX 8のうち少なくとも2つから4つ全てはSである。 Zは、−C m R 2 2m 、ここで、m=1〜4;−C(R 2 ) 2 SC(R 2 ) 2 −、C(R 2 ) 2 SSC(R 2 ) 2 −、または、−C(R 2 ) 2 OC(R 2 ) 2である。 nは0〜4である。 Mは、CH 2 Cl、CH 2 SC(O)R 1 、CH 2 SC(S)R 1 、CH 2 S(CH 2 CH 2 S) q H、ここで、qは0、1または2であり;−CR 2 =CH 2 、−CH 2 OC(O)CR 2 =CH 2 、CH 2 N=C=S、CH 2 N=C=O、CH 2 NR 2 H、CH 2 OH、CH 2 SCH 2 CH 2 CR 2 =CH 2 、フェニル、C(R 2 )フェニル、フラン、チオフェン、ハロゲン、C 3 −C 6シクロアルキル、C 3 −C 6複素環、チオール、H、(III)または(IV)から選択される。 ここでAはS、Oまたはフェニル;xは0または1;R 1はC 1 −C 22アルキル;およびR 2はHまたはC 1 −C 22アルキルである。 |
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57 | Smb- law was used, separation by chromatography of the protected amino acid enantiomers | JP2003521174 | 2002-07-03 | JP2005518338A | 2005-06-23 | ドラウツ カールハインツ; ギュンター クルト; メルゲット シュテファン; クリマー ハンス−ペーター; シュヴァルム ミヒャエル |
本発明は、式(I)のラセミ化合物のエナンチオマーの分離に関する。 この分離は、目的のラセミ化合物を連続エナンチオ選択クロマトグラフィー、例えばSMBにかけることにより実施される。 この方法は、有機合成において有価な中間体と思われるアミノ酸の純粋なエナンチオマーを、工業規模で製造するために実施されるのが好ましい。 | ||||||
58 | Pyrano, piperidino, Chiopirano compounds, and methods of use | JP2001580912 | 2001-05-03 | JP2003531908A | 2003-10-28 | アグリオス,コンスタンテイノス・エイ; アルテンバツク,ロバート・ジエイ; キヤロル,ウイリアム・エイ; コールト,マイケル・ジエイ; ドリジン,アイリーン |
(57)【要約】 本発明は、細胞膜の過分極化、カリウムチャネルの開口、平滑筋細胞の弛緩、および膀胱収縮の阻害に有用な可能性のある、式Iの新規な化合物を提供する。 【化1】 | ||||||
59 | Method for producing a cephalosporin antibiotic using a new thiazole compound | JP2001568950 | 2001-03-07 | JP2003528105A | 2003-09-24 | サン ミ オー; ドン ギュン シン; ヨーン ソウク ソン; ミ スーン パーク; ソウン ウォン ヨー; ダエ チュル ヨーン; ジュ チョウル リー; ミュン キ リー; ヨーン ソウク リー |
(57)【要約】 【課題】 本発明は、セフタジジム、セフィクシムなどを始めとするセファロスポリン系抗生物質の新規で簡便な製造方法に関する。 【解決手段】 本発明は、下記構造式(II)で示される新規結晶性アミノチアゾール誘導体を使用して下記構造式(III)で示される7−アミノセファロスポリン酸誘導体を溶媒中でアシル化反応をさせて構造式(I)で示されるセファロスポリン系抗生物質を製造する方法を提供する。 【化1】 式中、R 1およびR 2は同一でも異なってもよく、各々独立して、H、C 1 〜C 4のアルキル基、C 3 〜C 5のシクロアルキル基などを表し、R 4はアセトキシメチル、ピリジニウムメチル、ビニルを表し、Xは塩素またはブロムを表す。 酸付加塩の酸は、無機酸(塩酸、ブロム酸、硫酸、過塩素酸など)または有機酸(ホルム酸、酢酸、三フッ化酢酸、プロピオン酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸など)を表す。 | ||||||
60 | Acetylenic ortho as Tace inhibitors - sulfonamide and phosphinic acid amide bicyclic heteroaryl hydroxamic acid | JP2000596005 | 2000-01-27 | JP2002535404A | 2002-10-22 | アルブライト,ジエイ・ドナルド; ザスク,アリー; チエン,ジエイムズ・ミング; ドウ,スー−メイ; レビン,ジエレミー・アイアン |
(57)【要約】 【化1】 |