| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 化合物 | CN201580040421.X | 2015-07-21 | CN106536525B | 2019-05-03 | 万泽红; 张晓敏; 王剑; M.R.森德; E.S.马纳斯; R.A.里韦罗; J.E.佩罗; C.E.奈普; V.K.帕特尔 |
| 本发明涉及抑制Lp‑PLA2活性的新的化合物、其制备方法、包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp‑PLA2活性相关的疾病，例如阿尔茨海默病中的用途。 | ||||||
| 2 | 2－巯基－乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途 | CN99102819.8 | 1999-03-08 | CN1266061A | 2000-09-13 | 蒋丽金; 何玉英; 安静仪 |
| 本发明涉及2－巯基—乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途。将摩尔比为1∶2～1∶20的竹红菌素和半胱氨或半胱氨酸,与极性有机溶剂－缓冲溶液混合,反应15—40分钟,然后用酸中和至中性;对于胺基化的竹红菌素衍生物Ⅰ、Ⅱ,再用氯仿萃取,取半胱氨与竹红菌素反应后的氯仿层;对于胺基化的竹红菌素衍生物Ⅲ、Ⅳ,则取半胱氨酸与竹红菌素反应后用氯仿反萃取后得到的水层,化合物Ⅰ和Ⅱ的总产率高达93%,Ⅲ和Ⅳ的总产率高达70%,它们在光疗窗口的吸收大大增强,可用于治疗肿瘤、抗爱滋病毒和血液净化。 | ||||||
| 3 | 氟硼荧光染料及其制备方法和应用 | CN201410129124.X | 2014-04-01 | CN103937287B | 2016-03-30 | 郝二宏; 高乃勋; 焦莉娟 |
| 本发明公开了一种氟硼荧光染料及其制备方法和应用，其中，所述氟硼荧光染料的结构如式（III）或式（IV）所示，式（III）和式（IV）中，R1为H或卤素；R2为CN；R7、R8各自独立地为H或C1-C6的烷基，R9选自H、C1-C6的烷基或C1-C6的烷氧基；V为CH或N，且在V为N时，N上无取代基团。本发明提供的氟硼荧光染料以及通过该发明提供的方法制备的氟硼荧光染料最大荧光发射波长在518-600nm之间，同时其还具有优异的荧光量子产率和优异的Stokes位移，说明其在荧光标记和生物成像等生物分析领域具有良好的应用前景，同时该制备方法步骤简单，且原料易得。 | ||||||
| 4 | 作为激酶抑制剂的稠合噻唑衍生物 | CN200880024430.X | 2008-06-24 | CN101687885A | 2010-03-31 | R·P·亚历山大; P·S·奥吉拉; K·V·L·克雷佩; A·M·福雷; R·J·弗兰克林 |
| 一系列6，7-二氢[1，3]噻唑并[5，4-c]吡啶-4(5H)-酮衍生物，它们在2-位上被取代的吗啉-4-基结构部分取代，是PI3激酶的选择性抑制剂，由此具有药物的有益性，例如用于治疗炎性、自身免疫性、心血管、神经变性、代谢、肿瘤、感受伤害或眼科疾病。 | ||||||
| 5 | 2－巯基－乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途 | CN99102819.8 | 1999-03-08 | CN1092198C | 2002-10-09 | 蒋丽金; 何玉英; 安静仪 |
| 本发明涉及2-巯基-乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途。将摩尔比为1∶2～1∶20的竹红菌素和半胱氨或半胱氨酸，与极性有机溶剂-缓冲溶液混合，反应15-40分钟，然后用酸中和至中性；对于胺基化的竹红菌素衍生物I、II，再用氯仿萃取，取半胱氨与竹红菌素反应后的氯仿层；对于胺基化的竹红菌素衍生物III、IV，则取半胱氨酸与竹红菌素反应后用氯仿反萃取后得到的水层，化合物I和II的总产率高达93%，III和IV的总产率高达70%，它们在光疗窗口的吸收大大增强，可用于治疗肿瘤、抗爱滋病毒和血液净化。 | ||||||
| 6 | 法尼基蛋白转移酶的抑制剂 | CN98806818.4 | 1998-06-16 | CN1261880A | 2000-08-02 | R·S·布希德; 丁照中; J·T·亨特; S·-H·金; K·勒夫特里斯 |
| 本发明公开了喹啉和苯并吖庚因衍生物,其抑制 法尼基蛋白转移酶(FTase)和癌基因蛋白Ras的法尼基化。因此, 这些化合物用作抗癌试剂。这些化合物也用于治疗除癌症之外 的其它疾病。 | ||||||
| 7 | 化合物 | CN201580040421.X | 2015-07-21 | CN106536525A | 2017-03-22 | 万泽红; 张晓敏; 王剑; M.R.森德; E.S.马纳斯; R.A.里韦罗; J.E.佩罗; C.E.奈普; V.K.帕特尔 |
| 本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新的化合物、其制备方法、包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如阿尔茨海默病中的用途。 | ||||||
| 8 | 作为激酶抑制剂的稠合噻唑衍生物 | CN200880024430.X | 2008-06-24 | CN101687885B | 2012-08-22 | R·P·亚历山大; P·S·奥吉拉; K·V·L·克雷佩; A·M·福雷; R·J·弗兰克林 |
| 一系列6，7-二氢[1，3]噻唑并[5，4-c]吡啶-4(5H)-酮衍生物，它们在2-位上被取代的吗啉-4-基结构部分取代，是PI3激酶的选择性抑制剂，由此具有药物的有益性，例如用于治疗炎性、自身免疫性、心血管、神经变性、代谢、肿瘤、感受伤害或眼科疾病。 | ||||||
| 9 | 用于治疗疟疾的化合物和组合物 | CN200980122130.X | 2009-06-11 | CN102089278A | 2011-06-08 | A·K·查特吉; A·纳格勒; 吴涛; N·S·格雷 |
| 本发明提供了式(I)的一类化合物、含有此类化合物的药用组合物以及使用此类化合物治疗或预防疟疾的方法。 | ||||||
| 10 | Tricyclic Piridazopiridon derivative | JP29505586 | 1986-12-12 | JPH066587B2 | 1994-01-26 | URUFU FUITSUSHAA; FUERUNANDO SHUNAIDAA; URURITSUHI BIDOMAA |
| 11 | ホスファチジルイノシトールリン酸キナーゼ阻害剤としてのアミノピリジン誘導体 | JP2020554061 | 2018-12-21 | JP2021506978A | 2021-02-22 | リンドストローム,ヨハン; ペルソン,ラース ボウカールタ; ヴィクランド,ジェニー; ケシッキ,エドワード エー.; ヒッキー,ユージーン アール.; ダールグレン,マルクス ケー.; ゲラシュート,アレクセイ アイ. |
| 【課題】 ホスファチジルイノシトールリン酸キナーゼ阻害剤としてのアミノピリジン誘導体等に関する。 【解決手段】 本発明は、がん、神経変性疾患、炎症性疾患及び代謝疾患の治療に有用である、式(I): 【化1】 (I) [式中、A、B、R1、X1、X2及びWは、本明細書に記載されている]を有する、PI5P4K阻害剤の阻害剤に関する。 【選択図】なし |
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| 12 | Atp thiophene-based compounds which exhibit utilizing enzyme inhibitory activity, composition, and use thereof | JP2006534167 | 2004-10-01 | JP2007507530A | 2007-03-29 | ウィリアムズ，ケビン，ピーター; ジャンツェン，ウィリアム，ピー．; チーザム，リン，エー．; ホッジ，カール，ニコラス |
ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。 これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。 |
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| 13 | Tricyclic pyridazopyridon derivative | JP29505586 | 1986-12-12 | JPS62145085A | 1987-06-29 | URUFU FUITSUSHIYAA; FUERUNANDO SHIYUNAIDAA; URURITSUHI BIDOMAA |
| 14 | セリン/トレオニンキナーゼ阻害剤 | JP2018211421 | 2018-11-09 | JP2019034970A | 2019-03-07 | アレクサンダー コレスニコフ; スティーブン ドゥー |
| 【課題】セリン/トレオニンキナーゼ阻害剤を提供すること。 【解決手段】式Iを有する化合物であって、式中、本明細書に定義したとおり、R1、X1、X2、X3及びX4が、ERKキナーゼの阻害剤である前記化合物。また、過剰増殖性障害を治療するための組成物及び方法が開示される。本発明は、また、ERKキナーゼ活性を弱める、または除去するのに効果的な量の式Iに従った化合物で細胞を処置することを含む、細胞中のERKタンパク質キナーゼ活性を阻害する方法に関する。本発明は、また、式Iに従った化合物及び少なくとも1つの製剤的に許容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物に関する。 【選択図】なし |
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| 15 | Methods for synthesizing β- lactamase inhibitor intermediates | JP2006532981 | 2004-05-12 | JP2006528978A | 2006-12-28 | アイボ・エル・ジャーコフスキー; アラナパカム・ムドゥンバイ・ベンカテサン; アントニーナ・アリストテレブナ・ニキテンコ; グルナズ・カフィゾワ; ケネス・アルフレッド・マーティン・クレーマー; ジョゼフ・ゼルディス; タレク・スハイル・マンスール; チャン・アニータ・ワイ−イン; ヘンリー・リー・ストロング; マイケル・ウィリアム・ウィンクリー |
| 構造式Ｉ
［式中、ＸおよびＹは明細書中に定義されたとおりである］ で示される二環式ヘテロアリールカルボキサルデヒドの製法が提供される。 該二環式ヘテロアリールカルボキサルデヒドは、β−ラクタマーゼ阻害剤の調製における中間体として有用である。 |
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| 16 | 1*44dithiino*2*33c 6*55c*diisothiazol and related compounds | JP12636076 | 1976-10-22 | JPS5259629A | 1977-05-17 | SUUZAN AN BURADOUCHIKU |
| 17 | JPS5032226A - | JP5461174 | 1974-05-17 | JPS5032226A | 1975-03-28 | |
| 18 | 키나제 억제제로서의 접합된 티아졸 유도체 | KR1020107001844 | 2008-06-24 | KR1020100040736A | 2010-04-20 | 알렉산더,릭키피터; 아우즈라,파밴딥싱흐; 크레피,카렌비비아네루실; 폴리,안네마리; 프랭클린,리챠드제레미 |
| A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, which are substituted in the 2-position by a substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions. | ||||||
| 19 | COMPOUNDS AND METHODS FOR MODULATING FRATAXIN EXPRESSION | US18185478 | 2023-03-17 | US20230241077A1 | 2023-08-03 | Aseem Ansari; Graham Erwin; Matthew P. Grieshop |
| The present technology relates to compositions and methods for modulating expression of genes, which include a target oligonucleotide sequence, such as repeats of a particular oligonucleotide sequence containing 3 to 10 nucleotides. In particular aspects, the present technology relates to agents having a formula A-L-B, wherein -L- is a linker; A- is a Brd4 binding moiety; and -B is a nucleic acid binding moiety, such as a polyamide or complementary oligonucleotide, that specifically binds to the target oligonucleotide sequence. | ||||||
| 20 | Process for synthesizing beta-lactamase inhibitor intermediates | US10844243 | 2004-05-12 | US20040242874A1 | 2004-12-02 | Michael William Winkley; Anita Wai-Yin Chan; Ivo L. Jirkovsky; Kenneth Alfred Martin Kremer; Joseph Zeldis; Antonia Aristotelevna Nikitenko; Henry Lee Strong; Tarek Mansour; Gulnaz Khafizova; Aranapakam M. Venkatesan |
| There is provided a process for the preparation of bicyclicheteroaryl carboxaldehydes having the structural Formula I where X and Y are defined in the specification 1 The bicyclic heteroaryl carboxaldehydes are useful as intermediates in the preparation of null-lactamase inhibitors. | ||||||
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