子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 카르바페넴 항생 물질 중간체의 개량된 정석 방법 | KR1020087026255 | 2007-04-18 | KR1020090007572A | 2009-01-19 | 니시노게이타; 고가데루요시; 후카에마사후미; 우에다야스요시 |
| The invention provides a method for crystallization by which azetidinone compounds extremely useful as the common intermediate for the synthesis of 1beta-methylcarbapenem compounds can be obtained as stable crystals which have higher quality than that of conventional ones and are excellent in the filterability in recovery of crystals; azetidinone compounds lowered in the content of impurities; and azetidinone compounds which are controlled in the particle size distribution of crystals and improved in handleability and stability. The method comprises adding a hydrocarbon solvent to a solution of an azetidinone compound extremely useful as the common intermediate for the synthesis of 1beta-methylcarbapenem compounds in the presence of at most 200wt% of seed crystals based on the weight of the azetidinone compound. According to the method, high-quality and stable crystals excellent in the filterability in recovery of crystals can be obtained. | ||||||
| 82 | 카르바페넴 화합물의 개량된 제조 방법 | KR1020087026369 | 2007-03-27 | KR1020090007375A | 2009-01-16 | 니시노게이타; 고가데루요시 |
| An easy process for producing (4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-(dimethylaminocarbonyl)-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[ (1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acid having excellent antibacterial activity. In the process, the production of (4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-(dimethylaminocarbonyl)-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[ (1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acid is continuously carried out without isolation/purification of intermediate products. | ||||||
| 83 | 카르바페넴및페넴화합물의제조방법및이제조방법에관련된신규의화합물 | KR1019930018124 | 1993-09-09 | KR100300365B1 | 2001-11-22 | 요시다아끼라; 오다고조 |
| 일반식 -ST 의 기를 갖는 페넴 및 카르바페넴 화합물을 -ST 의 기의 위치에 치환된 티오, 술피닐, 또는 술포닐기를 갖는 상응하는 화합물로 부터 주기율표의 Ⅱ 또는 Ⅲ 족 금속의 염 존재하에 화합물 TSH (식중, T 는 다양한 유기기이다) 와 반응시킴으로써 제조한다. | ||||||
| 84 | 카르복시 치환 페닐기를 포함하는 카르바페넴, 이것의 제조방법, 이것의 제조시의 중간 물질, 및 이것을 함유하는 약학 조성물 | KR1019930702942 | 1993-02-02 | KR100200986B1 | 1999-06-15 | 베츠,마이클,존; 데이비스,게어스,모오스; 스웨인,마이클,린가드 |
| 본 발명은 카르바페넴에 관한 것이며 하기 일반식 (I)의 화합물 또는 그것의 약학적으로 허용염 또는 그것의 생체내 가수 분해성 에스테르에 관한 것이다: 상기 식 중, R1 은 1-히드록시에틸, 1-플루오로에틸 또는 히드록시메틸이고; R2 는 수소 또는 C1-C4알킬이고; R3 는 수소 또는 C1-C4알킬이며; R4 및 R5는 동일하거나 다른 것으로서 수소, 할로, 시아노, C1-C4알킬, 니트로, 히드록시, 카르복시, C1-C4알콕시, C1-C4알콕시카르보닐, 아미노설포닐, C1-C4알킬아미노설포닐, 디-C1-C4알킬아미노설포닐, 카르바모일, C1-C4알킬카르바모일, 디-C1-C4알킬카르바모일, 트리플루오로메틸, 설폰산, 아미노, C1-C4알킬아미노, 디-C1-4알킬아미노, C1-4알카노일아미노, C1-4알카노일(N-C1-4알킬)아미노, C1-4알칸설폰아미도 및 C1-4알킬 -S(O)n (식 중, n은 0, 1 또는 2임) 중에서 선택되는데, 단 -NR3-에는 오토 위치의 히드록시 또는 카르복시 치환체가 결합되지 않는다. 본 발명은 또한 그것을 제조하는 방법, 그 제조시 중간물질, 그것을 치료제로서 사용하는 방법 및 그것을 함유한 약학적 조성물에 관한 것이기도 하다. | ||||||
| 85 | 항생제 C-3 디티오아세탈-치환 카르바페넴 화합물, 그의 조성물,제조방법 및 용도 | KR1019910023047 | 1991-12-13 | KR100192740B1 | 1999-06-15 | 마르텔알렝; 캐롤바샹; 장폴다리 |
| 다음 일반식의 디티오아세탈 카르바페넴 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 염, 생리학적으로 가수분해가능한 그의 에스테르 또는 용매화물. 상기식에서 R 1 은 수소 또는 C 1-6 알킬이며; n은 0,1 또는 2이며; R 3 는 수소 또는 C 1-6 알킬이며; R 2 는 C 1-6 알킬, 시아노, -CONH 2 , -CH 2 OH, -CH 2 NH 2 , -CONHNH 2 또는 할로겐 원자수 5개까지, C 1-6 알킬 또는 C 1-6 알킬록시기로서 임의치환된 페닐, 페닐환위에 할로겐원자수 5개까지, C 1-6 알킬 또는 C 1-6 알킬록시기로서 임의치환된 페닐메틸, 또는 다음식으로 표시된 라디칼이며 상기식에서 p는 0 또는 1이며; X는 C 1-6 알킬기로 임의치환된, 황 1개, 산소 1개 또는 질소원자 4개까지 함유한 5원 방향족 헤테로시클릭환, 또는 C 1-6 알킬기로 임의치환된, 질소원자 4개까지 함유한 6원 헤테로시클릭환이다. | ||||||
| 86 | 2-(헤테로시클티오)카르바페넴 유도체, 그의 제조방법 및 항생제로서의 그의 용도 | KR1019970039082 | 1997-08-16 | KR100132907B1 | 1998-04-17 | 가와모또이사오; 다나까데루오; 엔도로꾸로; 이와따마사유끼; 미야우찌마사오 |
| 하기 일반식(I)의 2-(헤테로시클릴티오)카르바페넴 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염 및 에스테르 : [상기 식중, R a 는 일반식 (II) 의 기를 나타낸다]는 항생물질로서 뛰어난 효과를 나타낸다. | ||||||
| 87 | (1R, 5S, 6S)-2-〔(6, 7-디히드로-5H-피라졸로〔1,2-a〕〔1,2,4)트리아졸륨-6-일)〕티오-6-〔(R)-1-히드록시에틸〕-1-메틸-카르바페넴-3-카르복실레이트 및 그의 출발물질의 제조방법 | KR1019900022756 | 1990-12-31 | KR100133087B1 | 1997-12-16 | 다마이사또시; 아베다까오; 나가세고우노스께 |
| 88 | (1R, 5S, 6S)-2-〔(6, 7-디히드로-5H-피라졸로〔1,2-a〕〔1,2,4)트리아졸륨-6-일)〕티오-6-〔(R)-1-히드록시에틸〕-1-메틸-카르바페넴-3-카르복실레이트 및 그의 출발물질의 제조방법 | KR1019900022756 | 1990-12-31 | KR1019970011387B1 | 1997-07-10 | 다마이사또시; 아베다까오; 나가세고우노스께 |
| 요약없음. | ||||||
| 89 | 새로운 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법 | KR1019950700834 | 1993-09-02 | KR1019950702989A | 1995-08-23 | 장민선; 임중인; 김남식; 신희찬; 김계원; 김지영; 이재걸; 이춘우; 임원빈; 김동성 |
| 90 | 3-피롤리디닐티오-1-아자비시클로[3,2,0]헵타-2-엔-2-카르복실산과 그 제조 방법 | KR1019930020270 | 1993-09-28 | KR1019950008513A | 1995-04-17 | 윤철민; 김동성; 허문석; 김계원 |
| 본 발명은 항미생물제로서 효능을 갖는 새로운 화합물인 다음 구조식(I)의 3-피롤리디닐티오-1-아자비시클로[3,2,0]헵타-2-엔-2-카르복실산 화합물과 약학적으로 허용되는 산, 염기부가염과 산, 염기성 아미노산 부가염들과 그들의 제조방법에 관한 것이다. 상기식에서, n은 1내지 6의 정수를, R 1 ,R 4 ,R 5 ,R 6 은 각각 수소 또는 (C 1 -C 6 )저급알킬기를 나타내고, R 2 는 수소, 염기부가염, 염기성아미노산부가염이거나 일반적인 카르복실기보호기를 나타내고, R 3 는 수소, 산부가염, 산성아미노산부가염 또는 일반적인 아민보호기를 나타내며, X는 (C 1 -C 6 )저급알칸술포닐기를 나타내거나, NR 7 Y를 나타내며, 이때 R 7 는 수소 또는 (C 1 -C 6 )저급알킬을, Y는 (C 1 -C 6 )저급알칸술포닐기이거나 또는 아렌술포닐기(벤젠술포닐, p-톨루엔술포닐등)를 나타낸다. 또한, 본 발명은 상기 구조식(I)의 화합물을 제조하는 중요한 중간체인 다음 구조식(IV)의 4-머캄토피롤리딘과 그것의 합성에 관한 것이다. 상기식에서, n, R 3a , R 4 , R 5 , R 6 , X 는 앞에서 정의한 바와 같으며, K는 머캅토, 아세틸티오, 메탄술포닐클로라이드, 히드록시, t-부틸디메틸실릴옥시기를 나타내며, 단, k가 t-부틸디메틸실릴옥시기일 때, X는 NR 7 R 9 또는 NR 7 H일 수 있으며, K가 히드록시기일 때, X는 NR 7 H일 수 있으며, 이때, R 7 은 앞에서와 같으며, R 9 는 일반적인 아민보호기이다. 상기 구조식(I)의 화합물은 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 염기 존재하에서 다음 구조식(Ⅲa)로 활성화 시키고 다음 구조식(IV')의 화합물과 반응시켜서 제조한다. 상기식들에 있어서, R 1 , R 4 , R 5 , R 6 , X, n은 구조식(I)의 카바페넴 화합물의 정의에서와 같으며, R 2a 는 일반적인 카르복시기보호기를 R 3a 는 아민 보호기를 나타내며, R 3b 는 수소이거나 염기부가염, 염기성아미노산부가염을, R 3b 는 수소이거나 산부가염, 산성아미노산부가염 등을 나타내며, R 8 은 좋은 이탈기인 할로겐, 술포닐옥시, 포스포릴옥시 등이다. 상기 구조식(IV)의 화합물은 아민 화합물(a)와 카르복실산(b 또는 i)의 커플링 화합물(c 또는 j)로부터, 임의로 K를 t-부틸디메틸실릴옥시기로부터 히드록시, (C 1 -C 6 )저급알칸술포닐옥시, 아세틸티오, 머캅토의 순으로 순차적으로 치환하여 제조한다. 상기식들에 있어서, R 3a , R 4 , R 5 , R 6 , R 9 , n은 구조식(I)의 카바페넴 화합물의 정의에서와 같으며, 구조식(i)에서 X는 (C 1 -C 6 )저급알칸술포닐기를 나타낸다. | ||||||
| 91 | 살균약제로서의 치환된 3-피롤리디닐 티오-카르바 페넴 | KR1019940703639 | 1993-04-09 | KR1019950700911A | 1995-02-20 | 무라타마사요시; 쯔쯔미히데오; 마쯔다게이지; 하토리고지; 나카지마다카시 |
| 92 | 항생 물질 카르바페넴 유도체 | KR1019930703068 | 1992-04-02 | KR1019940700378A | 1994-02-22 | 베츠,마이클,존; 스왜인,마이클,링가드 |
| 93 | 항생 카르바페넴 유도체 | KR1019930703067 | 1992-04-02 | KR1019940700377A | 1994-02-22 | 베츠,마이클,존; 브리얼트,글로리아,앤 |
| 94 | 카르복시 치환 페닐기를 포함하는 카르바페넴, 이것의 제조방법, 이것의 제조시의 중간 물질, 및 이것을 함유하는 약학 조성물 | KR1019930702942 | 1993-02-02 | KR1019940700375A | 1994-02-22 | 베츠,마이클,존; 데이비스,게어스,모오스; 스웨인,마이클,린가드 |
| 95 | 10(1-히드록시에틸)-11-옥소-1-아자트리시클로[7.2.0.0.3.8]운데스-2-엔-2-카르복실산 에스테르 및 그의 제조 방법 | KR1019920700916 | 1991-08-20 | KR1019920702361A | 1992-09-03 | 페르보니,알시드; 로시,티노; 가비라기,지오반니; 우르시니,안토넬라; 타르지아,지오르지오 |
| 내용 없음 | ||||||
| 96 | 항균성 2-카르바페넴 유도체 | KR1019900004096 | 1990-03-27 | KR100052985B1 | 1992-07-11 | 비토우터스존제이시스 |
| 97 | 4-치환 알킬 카르바 페넴 항생제 | KR1019900019777 | 1990-12-03 | KR1019910011856A | 1991-08-07 | 알랭마르텔; 캐롤바숑; 마르셀메나르 |
| 내용 없음 | ||||||
| 98 | 카르바페넴 유도체의 제조방법 및 그 중간체 | KR1019840001243 | 1984-03-08 | KR100035039B1 | 1990-08-10 | 피에드덱스트레이즈 |
| 99 | 카르바페넴 유도체의 제조방법 및 그 중간체 | KR1019840001243 | 1984-03-08 | KR1019840008157A | 1984-12-13 | 피에드덱스트레이즈 |
| 내용없음. | ||||||
| 100 | C5-substituted carbapenem antibiotics, compositions containing such compounds, and methods of use in treatment of mycobacterium tuberculosis and non-tubercular mycobacteria | US16879892 | 2020-05-21 | US11234966B2 | 2022-02-01 | John D. Buynak; Noora M. S. A. Al-Kharji; Weirui Chai; Thu Q. Nguyen; Maha Alqurafi; Kyle Rohde; Rashmi Gupta |
| The present invention includes a composition, method of making and method of using a novel C5-substituted carbapenem antibiotic of formula 1: R1 is H or CH3 R2 is not H, and is CH3, or C1-C6 straight chain, or branched alkyl, or C3-C6 cycloalkyl group, or unsaturated alkenyl, including C═CH2; R3 is H, CH3, or a C1-C6 alkyl or cycloalkyl group, a heteroatom-substituted alkyl; and R4 is a C1 to C6 alkyl, or substituted alkyl group, especially including substituents which possess positive charge, or a hydroxyl group; or R4 is an SRa, where Ra is an unsubstituted C1 to C6 alkyl group, a substituted C1 to C6 alkyl group, or a functional group that is positively charged, or which bears a positive charge when in aqueous solution at pH 7; or R4 is a CH2ORb, where Rb=C1 to C6 alkyl or substituted alkyl groups, substituted or unsubstituted aryl, or a heteroaryl groups. | ||||||
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