子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | 经口给药用碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法 | CN200380101964.5 | 2003-11-13 | CN1708504A | 2005-12-14 | 西野敬太; 古贺照义 |
| 本发明提供用于高效制造经口给药用1β－甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法。即，本发明涉及通式(4)所示的新的β－内酰胺化合物的制造方法，其特征在于：以通式(5)所示的β－内酰胺化合物为初始原料，在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应，成为通式(1)所示的新的β－内酰胺化合物，将羟基保护后，在强碱的存在下使其环化，进而与氯磷酸二苯酯反应，得到通式(3)所示的新的β－内酰胺化合物，将其脱保护。(式中，R1：三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2：芳基或杂芳基，R3：碳数1－10的烷基或碳数3－10的环烷基，X表示卤素原子)。 | ||||||
| 42 | 新的卡巴培南化合物 | CN02826790.7 | 2002-11-01 | CN1612879A | 2005-05-04 | 砂川洵; 佐佐木章 |
| 本发明涉及由以下通式[1]表示的新的卡巴培南化合物或其药学上可接受的盐：其中E环代表苯环或噻吩环；R1代表烷基等；A代表亚烷基等；R0代表氢原子、氨基甲酰基、羧基等；R代表氢原子等；Y代表氢原子、烷基等。由于青霉素结合蛋白(PBP)的突变体存在于广泛范围内的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌中，特别是对青霉素耐药的肺炎链球菌(PRSP)等中，所以流感病毒已对存在的β－内酰胺药物获得广泛的耐药性，因此本发明意欲提供对流感病毒具有优良的抗菌活性的β－内酰胺药物。 | ||||||
| 43 | 三环碳青霉烯化合物 | CN97181243.8 | 1997-11-12 | CN1242773A | 2000-01-26 | T·罗斯; D·安德雷奥蒂; G·特德斯科; L·塔斯; E·拉蒂; A·菲里尔尼; D·A·皮兹; G·加维拉希; S·比安迪; G·菲尼兹尔 |
| 具有抗菌活性的式(Ⅰ)化合物及其盐和易于代谢分解的酯,其制备方法,及在药物中的用途,在式(Ⅰ)中R表示任选取代的芳基或杂芳基;A表示亚丙基链或A为三元链,其中一元选自氧或硫原子或基团NH或其取代的衍生物,而其它两元为亚甲基。 | ||||||
| 44 | 新的合成的儿茶酚衍生物、其制备方法及其用途 | CN97195765.7 | 1997-05-14 | CN1222905A | 1999-07-14 | L·黑尼施; U·默尔曼; M·施纳贝尔劳赫; R·雷斯布罗德特 |
| 本发明涉及通式(Ⅰ)的新的儿茶酚衍生物,其中偶氮甲碱羧酸基、偶氮苯羧酸基、苯腙基、氨基苯甲酸基和氨基酸基或二肽、吡咯烷基和/或噁唑烷羧酸基以及甲酰基羧甲基肟基和它们与活性成分例如抗生素的轭合物作为结构元件。根据本发明的化合物在革兰氏－阴性菌株特别是假单胞菌属和大肠杆菌、沙门氏菌属、克雷伯氏菌属和proleus作为含铁细胞,并可以为它们与活性成分例如抗生素轭合物的形式(如“含铁细胞－抗生素轭合物”),将后者注射入细菌细胞可以提高或扩大细胞的抗菌效能,而且对耐其它的β－内酰胺类的菌株也部分有效。此外,所述化合物适于用作与铁代谢失调有关的疾病的铁螯合剂。在通式(Ⅰ)中,R1为OH或O酰基,R2在第三和/或四位代表芳族偶氮甲碱－羧酸基或偶氮苯羧酸基、苯腙基、氨基苯甲酸基和氨基酸基、吡咯烷和/或噁唑烷羧酸基以及甲酰基羧甲基肟和/或与活性成分特别是抗生素的轭合物。所述化合物可以为它们的盐或容易裂解的酯的游离酸形式。 | ||||||
| 45 | 新颖的2－硫代碳青霉烯 | CN94102266.8 | 1994-03-16 | CN1041633C | 1999-01-13 | 林扬意; 帕那约塔·比萨; 瑟巴斯·萨克雅; 蒂莫西·W·施特罗迈尔; 卡伦·布什 |
| 本发明涉及新颖的式I的碳青霉烯化合物，其中-S-是4、5或6元取代环；Z是氧或硫等；R0是氢，烷基，烷氧基，烷基氨基等；R1是烷基，链烯基，环烷基等；R3是氢，烷基，烷氧基甲基；酰氧基-甲基或-乙基，烷氧基羰基氧基-乙基或-甲基；及水溶性阳离子等。本发明也涉及该化合物的制备方法；此外本发明又涉及了制备式I化合物中形成的新颖的中间产物及其含有式I化合物的药剂组合物。本发明的式I化合物可用来治疗哺乳动物的细菌感染疾病。 | ||||||
| 46 | 制备稠合的碳代青霉烯衍生物的方法 | CN94191533.6 | 1994-03-17 | CN1040981C | 1998-12-02 | G·C·图格汉 |
| 制备式(Ⅰ)所示抗菌化合物及其盐的方法，包括使式(Ⅱ)所示化合物氢解，以及需要时以其盐的形式分离出生成的羧酸。 | ||||||
| 47 | 晶状的碳代青霉烯衍生物 | CN93121439.4 | 1993-11-17 | CN1036714C | 1997-12-17 | 川本勋; 宫内正雄; 远藤六郎 |
| 一种贮存稳定的晶形碳代青霉烯衍生物的新戊酰氧甲酯，所说的碳代青霉烯衍生物叫作：(1R，5S，6S)-2-[(4R)-2-氧-4-吡咯烷硫基]-6-[(1R-1-羟乙基]-1甲基-1-碳代青霉-2-烯-3-羧酸。 | ||||||
| 48 | 碳代青霉烯衍生物、其中间体、制备方法和含它的药物组合物 | CN93102800.0 | 1993-03-26 | CN1036713C | 1997-12-17 | F·H·容 |
| 本发明有关于青霉烯类抗生素，并提供一种具有下式(I)的化合物，及其可接受的盐或在体内可水解的酯。本发明也叙述了它们的制备方法，在它们的制备过程中涉及到的中间体，它们作为治疗药剂的应用以及包含它们的药物组合物。 | ||||||
| 49 | 抗菌素化合物碳代青霉烯 | CN93101472.7 | 1993-02-04 | CN1036006C | 1997-10-01 | M·J·贝斯; G·M·戴维斯; M·L·施温 |
| 本发明涉及碳代青霉烯并提供了一种式(I)化合物或其可药用盐或可体内水解的酯，其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义。本发明还涉及该化合物的制备方法，制备它们的中间体，它们作为治疗剂的应用以及含有它们的药物组合物。 | ||||||
| 50 | 氨基烷基吡咯烷基硫代碳杂青霉烯衍生物的制备方法 | CN92114620.5 | 1992-11-27 | CN1032061C | 1996-06-19 | 中川晋; 加藤伸二; 村濑聪; 冈本收; 三友隆司; 山本克己; 山田耕司; 深津弘 |
| 本发明提供以如下分子式表示的碳代青霉烯类化合物及其药学上可接受的盐或酯式中R1、R2、R3、A和X如说明书中所定义，并提供含此类化合物作为活性成分的抗菌剂及制备此类化合物的方法。 | ||||||
| 51 | 1-甲基碳代青霉烯衍生物的制备方法 | CN92108826.4 | 1992-06-04 | CN1030767C | 1996-01-24 | 川本勋; 远藤六郎; 宫内正雄; 渡边克彦; 中山英司; 安田纮; 大屋哲; 宇津井幸男 |
| 式(I)化合物：其中：R1是氢或未取代的或取代的烷基；A表示若干环状或非环状含氮基团，这些化合物是有价值的抗菌素，它们抗体内脱氢肽水解酶I。本发明也公开了制备和使用这些化合物的方法。 | ||||||
| 52 | 抗菌的2-碳代青霉烯衍生物的制备方法 | CN90101963.1 | 1990-03-27 | CN1024554C | 1994-05-18 | 怀陶塔斯·约翰·贾西斯 |
| 本发明涉及一种制备通式为的抗菌化合物以及当R为氢时其药物上可接受的阳离子盐的方法，在该抗菌化合物的通式中n是0或1，R是氢或一个可形成在生理条件下可以水解的酯的基团，R1是氢或甲基，本发明还涉及该抗菌化合物的药物组合物及将它们用于治疗细菌感染的方法，以及合成所述化合物的有用的中间体。 | ||||||
| 53 | 四环抗菌素及其制造方法 | CN92104064.4 | 1992-05-28 | CN1068814A | 1993-02-10 | U·格拉克; R·霍莱恩; N·克拉斯; R·拉特尔; T·沃尔曼; M·林伯特; A·马库斯 |
| 式Iβ-内酰胺抗菌素及其药用盐，其中X为(CH2)0-2，CR(a)R(b)，O，SO0-2，NR(c)，R(1)，R(2)和R(3)可为许多取代基，这些化合物对格兰氏阳性和格兰氏阴性细菌的抗菌活性均高，而且对肾脱氢肽酶的稳定性很高。这些化合物制法是将式II或III的化合物环化。 | ||||||
| 54 | 도리페넴의 수용액의 제조방법 | KR1020077030135 | 2006-05-25 | KR1020080012994A | 2008-02-12 | 나카니시하야오 |
| Disclosed is a method for the preparation of an aqueous doripenem solution while minimizing the thermal decomposition of doripenem. It is found that the thermal decomposition of doripenem can be prevented by heating an aqueous doripenem suspension in a flow system, and thus an aqueous doripenem solution can be prepared. | ||||||
| 55 | 이중고리 티올 유도체, 이를 치환기로 갖는 1-β-메틸-카바페넴 유도체, 및 그들의 제조방법 | KR1019990001299 | 1999-01-18 | KR1020000051061A | 2000-08-16 | 조정혁; 오창현; 이기수 |
| PURPOSE: A thiol derivative having a novel bicyclic and 1-beta-methyl-carbaphenem having them as a substituent group at its 2-position are provided which are useful for resolving the reduction of activity of conventional carbaphenem by DHP-1. CONSTITUTION: A bicyclic thiol derivative of formula (1) and 1-beta-methyl-2-thio based carbaphenem of formula (2) having two methyl groups at its 2-position are described. In formula, R denotes H, C1-6 lower alkyl, C1-6 lower cycloalkyl, aryl, benzyl, or amino group-substituted C1-6 lower alkyl. Preferably the lower alkyl is methyl, ethyl, propyl, cyclopropylmethyl and the amino group-substituted C1-6 lower alkyl is amino ethyl. | ||||||
| 56 | 항생 물질 카르바페넴 유도체 | KR1019930703068 | 1992-04-02 | KR100198009B1 | 1999-06-15 | 베츠,마이클,존; 스왜인,마이클,링가드 |
| 본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 카르바페넴 화합물, 또는 그것의 약학적 허용염 또는 그것의 생체내 가수분해성 에스테르에 관한 것이다 : 상기 식에서, R 1 은 1-히드록시에틸, 1-플루오로에틸 또는 히드록심메틸이고: R 2 는 수소 또는 C 1-4 알킬이고: R 3 는 수소 또는 C 1-4 알킬이고: R 4 는 히드록시 또는 카르복시이며: 페닐 고리는 할로, 시아노, C 1-4 알킬, 니트로, 히드록시, 카르복시, C 1-4 알콜시, 트리플루오로메틸, C 1-4 알콜시카르보닐, 카르바모일, C 1-4 알킬카르바모일, 디-C 1-4 알킬카르바모일, 아미노, C 1-4 알킬아미노, 디-C 1-4 알킬아미노, 설폰산, C 1-4 알킬 S(0)n-(이때, n은 0 내지 2임), NC 1-4 알칸설폰아민도, C 1-4 알카노일아미노 및 C 1-4 알카노일(NC 1-4 알킬)아미노로부터 선택되는 하나 또는 두개의 치환체에 의해 더 치환되거나 또는 치환되지 않으며 ; 단, 페닐 고리가 하나 이상의 카르복시에 의해 치환되어 있을 것을 조건으로 한다. | ||||||
| 57 | 축합카르바페넴유도체의제조방법 | KR1019950703990 | 1994-03-17 | KR1019960703409A | 1996-08-17 | 투간,가르필드,쎄실 |
| 58 | 항생 카르바페넴 유도체 | KR1019930703066 | 1992-04-02 | KR1019940700376A | 1994-02-22 | 베츠,마이클,존; 브리얼트,글로리아,앤 |
| 59 | 항균성 축합 카르바 페넴 | KR1019930702652 | 1992-03-02 | KR1019940700338A | 1994-02-22 | 비온디,스테파노; 안드레오티,다니엘레; 롯시,티노; 카를렛소,로베르트; 타르지아,지오르지오; 페르보니,알시드 |
| 60 | 항균성 2-카르바페넴 유도체 | KR1019900004096 | 1990-03-27 | KR1019920002132B1 | 1992-03-12 | 비토우터스존제이시스 |
| 내용 없음. | ||||||
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