61 |
카르바페넴 유도체의 제조방법 및 그 중간체 |
KR1019840001243 |
1984-03-08 |
KR1019900002247B1 |
1990-04-07 |
피에드덱스트레이즈 |
Carbapenem derivs. of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are prepd by reacting intermediates of formula (II) with thiol cpd. of formula HS-A-R14 in an inert solvent in the presence of base, and pref. removing protective gp.. In the formulas, R1= H, C1-10 alkyl, phenyl or aralkyl; R2= H or carboxyl protective gp.; R8= H; R14= N-contd. (un)aromatic hetero-ring that forms quaternary ammonium; A= cyclopentylene or opt. substd. C2-6 alkylene. (I) are useful as an antibiotics against gram positive and gram negative. |
62 |
베타-메틸 비닐 포스페이트 카바페넴의 입체 선택적 제조방법 |
KR1020080103840 |
2008-10-22 |
KR1020100044631A |
2010-04-30 |
편도규; 오경진 |
PURPOSE: A method for the stereo selective preparation of beta-methyl vinyl phosphate carbapenem from diazo-azetidinone is provided to simply prepare the beta-methyl vinyl phosphate carbapenem with high yield and high purity. CONSTITUTION: A method for the stereo selective preparation of beta-methyl vinyl phosphate carbapenem comprises a step of preparing the beta-methyl vinyl phosphate carbapenem from diazo-azetidinone marked as the chemical formula 1 using acetonitrile. The contents rate of the acetonitrile is less than 5 times of the diazo-azetidinone. A step of reacting rhodium acetate, rhodium octanoate, rhodium acetamide, rhodium trifluoroacetate or rhodium caprylate with the diazo-azetidinone is performed before using the acetonitrile. A step of adding water to dilute and filter the beta-methyl vinyl phosphate carbapenem is processed afterwards. |
63 |
도리페넴의 수용액의 제조방법 |
KR1020077030135 |
2006-05-25 |
KR100946075B1 |
2010-03-10 |
나카니시하야오 |
열에 의한 도리페넴의 분해를 억제하면서, 도리페넴의 수용액을 제조하는 방법을 찾아낸다. 도리페넴의 수현탁액을 유통식으로 가열함으로써, 열에 의한 도리페넴의 분해를 억제할 수 있는 것을 알아내고, 도리페넴의 수용액을 제조할 수 있는 것을 발견했다. |
64 |
카르바페넴 유도체 및 이에 대한 결정성 중간체의 제조방법 |
KR1020077018449 |
2006-02-14 |
KR1020070104594A |
2007-10-26 |
우에나카마사아키; 호즈미야스유키; 노구치고우이치; 고무라사키다다후미 |
Disclosed is an intermediate for the synthesis of a carbapenem which is advantageous for the industrial production of the carbapenem. A process for producing a compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof or a crystal thereof, comprising reacting a compound (III) with a compound (IV) in the presence of a secondary amine; a crystal of a benzyl alcohol-solvated form of the compound (I) or the like; a method for deprotecting the compound (I) by using a Pd catalyst; and a crystal of the compound (IV) or the like. |
65 |
신규의 항균 약제 |
KR1020077009294 |
2005-09-09 |
KR1020070061895A |
2007-06-14 |
스나가와마코토; 우에다유타카; 가나자와가츠노리 |
An antimicrobial mixture for injections, comprising a beta-lactam compound, and carbapenems such as meropenem represented by formula [1] wherein R1 represents a lower alkyl group or the like; R2 represents H or a lower alkyl group; X represents O, S, or NH; m and n are 0 to 4, provided that the sum of m and n is 0 to 4; Y1 represents a halogen or the like; and Y2 represents H, an optionally substituted lower alkyl group or the like. |
66 |
1-메틸카르바페넴 화합물의 결정 |
KR1020067003512 |
2004-08-25 |
KR1020060122810A |
2006-11-30 |
미치다마코토; 나가오유키 |
(I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, characterized in that it exhibits specific main peaks in a powder X-ray diffraction pattern obtained by the irradiation of a Cu-Kalpha line. |
67 |
이중고리 티올 유도체, 이를 치환기로 갖는 1-β-메틸-카바페넴 유도체, 및 그들의 제조방법 |
KR1019990001299 |
1999-01-18 |
KR100309703B1 |
2001-10-29 |
조정혁; 오창현; 이기수 |
본발명은신규한이중고리티올유도체, 이를 2위치에치환기로갖는 1-β-메틸-카바페넴유도체, 및그들의제조방법을제공함으로써, 종래의카바페넴유도체인항생제가 DHP-I에의해분해되어활성이감소되는단점및 DHP-I 효소억제제를병용한복합제제의문제점을해결하고있다. |
68 |
축합카르바페넴유도체의제조방법 |
KR1019950703990 |
1994-03-17 |
KR100292568B1 |
2001-09-17 |
투간,가르필드,쎄실 |
본 발명은 하기 일반식(Ⅱ)의 신규 화합물을 가수소분해시키고 필요하거나 바람직한 경우 생성된 카르복실산을 그의 염으로서 단리하는 것으로 이루어진 하기 일반식(Ⅰ)의 항균 화합물 또는 그의 염의 제조 방법에 관한 것이다.
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69 |
항생 화합물 |
KR1019930703616 |
1993-03-24 |
KR100283196B1 |
2001-03-02 |
프레드릭헨리정 |
본 발명은 카르바페넴에 관한 것으로서, 하기식(I)의 화합물 또는 그것의 약학적으로 허용염 또는 생체내 가수분해성 에스테르를 제공한다:
(상기식에서,
R
1 은 1-히드록시에틸, 1-플루오로에틸 또는 히드록시메틸이고;
R
2 는 수소 또는 C
1 ~C
4 알킬이며;
R
3 은 수소 또는 C
1 ~C
4 알킬이고;
티에닐 고리는 할로, 시아노, C
1-4 알킬, 니트로, 히드록시, 카르복시, C
1-4 알콕시, 트리플루오로메틸, C
1-4 알콕시카르보닐, 아미노, C
1-4 알킬아미노, 디-C
1-4 알킬아미노, 설폰산, C
1-4 알킬S(O)n-(식 중, n은 0~2임), C
1-4 알카노일아미노, C
1-4 알카노일(NC
1-4 알킬)아미노, 카르바모일, C
1-4 알킬카르바모일, 디-C
1-4 알킬카르바모일 및 NC
1-4 알칸설폰아미도 중에서 선택된 하나 또는 두개의 치환체, 또는 티에닐 고리상의 인접한 탄소 원자에 부착된 테트라메틸렌 기에 의해 부가로 임의 치환된다.)
또한, 본 발명은 상기 화합물을 제조하는 방법, 이들의 제조시의 중간 물질, 치료제로서의 이들의 용도 및 이들을 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. |
70 |
10(1-히드록시에틸)-11-옥소-1-아자트리시클로[7.2.0.0.3.8]운데스-2-엔-2-카르복실산 에스테르 및 그의 제조 방법 |
KR1019920700916 |
1991-08-20 |
KR100169147B1 |
1999-01-15 |
페르보니,알시드; 로시,티노; 가비라기,지오반니; 우르시니,안토넬라; 타르지아,지오르지오 |
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71 |
카르바페넴및페넴화합물의제조방법및이제조방법에관련된신규의화합물 |
KR1019930018124 |
1993-09-09 |
KR1019940007031A |
1994-04-26 |
요시다아끼라; 오다고조 |
일반식 -SA의 기를 갖는 페넴 및 카르바페넴 화합물을 -SA의 기의 위치에 치환된 티오, 술피닐, 또는 술포닐 기를 갖는 상응하는 화합물로 부터 주기율표의 Ⅱ 또는 Ⅲ족 금속의 염 존재하에 화합물 ASH(식중, A는 다양한 유기기이다)와 반응시킴으로 제조한다. |
72 |
항생 화합물 |
KR1019930703616 |
1993-03-24 |
KR1019940700998A |
1994-04-22 |
프레드릭헨리정 |
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73 |
항세균성 축합 카르바 페넴 |
KR1019930702651 |
1992-03-02 |
KR1019940700337A |
1994-02-22 |
페르보니,알시드; 도나티,다니엘레; 타르지아,지오르지오 |
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74 |
항생제 C-3 디티오아세탈-치환 카르바페넴 화합물, 그의 조성물,제조방법 및 용도 |
KR1019910023047 |
1991-12-13 |
KR1019930012766A |
1993-07-21 |
마르텔알렝; 캐롤바샹; 장폴다리 |
다음 일반식의 디티오아세탈 카르바페넴 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 염.
생리학적으로 가수분해가능한 그의 에스테르 또는 용매화물.
상기식에서, R
1 은 수소 또는 C
1-6 알킬이며, n은 0, 1 또는 2이며, R
3 는 수소 또는 C
1-6 알킬이며, R
2 는 C
1-6 알킬, 시아노, -CONH
2 , -CH
2 OH, -CH
2 NH
2 , -CONHNH
2 또는 할로겐 원자수 5개까지, C
1-6 알킬 또는 C
1-6 알킬록시기로서 임의치환된 페닐, 페닐환위에 할로겐원자수 5개까지, C
1-6 알킬 또는 C
1-6 알킬록시기로서 임의치환된 페닐메틸, 또는 다음식으로 표시된 라디칼이며
상기식에서, p는 0 또는 1이며, X는 C
1-6 알킬기로 임의치환된 황 1개, 산소 1개 또는 질소원자 4개까지 함유한 5원 방향족 헤테로시클릭환, 또는 C
1-6 알킬기로 임의치환된, 질소원자 4개까지 함유한 6원 헤테로시클릭환이다. |
75 |
(1R, 5S, 6S)-2-〔(6, 7-디히드로-5H-피라졸로〔1,2-a〕〔1,2,4)트리아졸륨-6-일)〕티오-6-〔(R)-1-히드록시에틸〕-1-메틸-카르바페넴-3-카르복실레이트 및 그의 출발물질의 제조방법 |
KR1019900022756 |
1990-12-31 |
KR1019920008039A |
1992-05-27 |
다마이사또시; 아베다까오; 나가세고우노스께 |
내용 없음 |
76 |
알릴 에스텔의 탈보호 방법 |
KR1019860004452 |
1986-06-05 |
KR100039366B1 |
1991-01-28 |
로버어트데지엘 |
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77 |
항균성 2-카르바페넴 유도체 |
KR1019900004096 |
1990-03-27 |
KR1019900014384A |
1990-10-23 |
비토우터스존제이시스 |
내용 없음 |
78 |
알릴 에스텔의 탈보호 방법 |
KR1019860004452 |
1986-06-05 |
KR1019900007246B1 |
1990-10-06 |
로버어트데지엘 |
Allyl ester of a carbapenem deriv. is deprotected, by (a) reacting with 1.0-1.5 mols. of pyrrolidine and catalystic organicsoluble Pd- complex having a coordinating phosphine ligand in an inert organic solvent at -50 to 30 deg.C for 10-240 mins. to cleave the allyl gp.; then (b) recovering carbapenem deriv. prod. Carbaoenem deriv. has an 2-substd. of formula (I). A is C1-6 straight or branched alkylene; R1 is opt. substd. aliphatic. cycloaliphatic, cycloaliphatic-aliphatic, aryl, araliphatic, heteroaryl, heteroaliphatic, heterocyclyl, or heterocyclylaliphatic; the ring comprises an N-contg. aromatic heterocycle attached to 1 ata ring-C and quaternised by R1. |
79 |
알릴 에스텔의 탈보호 방법 |
KR1019860004452 |
1986-06-05 |
KR1019870000336A |
1987-02-17 |
로버어트데지엘 |
내용 없음 |
80 |
베타-메틸 비닐 포스페이트 카바페넴의 입체 선택적 제조방법 |
KR1020080103840 |
2008-10-22 |
KR101049267B1 |
2011-07-13 |
편도규; 오경진 |
하기 화학식 1의 디아조-아제티디논으로부터 화학식 3의 베타-메틸 비닐 포스페이트 카바페넴을 제조하는 방법에 있어서,
하기 화학식 1의 디아조-아제티디논의 중량 대비 5배 미만의 아세토니트릴을 사용하는 것을 특징으로 하는 화학식 3의 베타-메틸 비닐 포스페이트 카바페넴의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]
[화학식 3]
상기 화학식 1 및 화학식 3에서, PNB는 4-니트로벤질기를 나타낸다.
본 발명에 의하면, 고순도의 품질을 갖는 화학식 3의 베타-메틸 비닐 포스페이트 카바페넴을 간단한 방법에 의해 높은 수율로 제조할 수 있다.
카바페넴, 항생제, 아세토니트릴 |