子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 美罗培南中间体的制备方法 | CN200780011183.5 | 2007-03-27 | CN101410399B | 2012-05-30 | 西野敬太; 古贺照义 |
| 本发明提供(4R，5S，6S)-3-[[(3S，5S)-1-(对硝基苄氧羰基)-5-(二甲基氨基羰基)-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸对硝基苄酯的制备方法，该化合物作为美罗培南的合成中间体是很有用的。按照本发明所述的方法，通过将上述羧酸酯的良溶剂溶液与不良溶剂混合，进行分离，可以在短时间内完成分离，所述不良溶剂的量为混合时该羧酸酯不以油状物析出的量。 | ||||||
| 2 | 碳青霉烯衍生物的制备方法及其中间体结晶 | CN200680004890.7 | 2006-02-14 | CN101119997B | 2011-06-22 | 上仲正朗; 保积靖之; 野口耕一; 小紫唯史 |
| 本发明提供对工业制备方法有利的碳青霉烯合成中间体。提供以使化合物(III)和化合物(IV)在仲胺的存在下反应为特征的化合物(I)、其可药用盐、其溶剂化物或它们的结晶的制备方法以及化合物(I)的苯甲醇合物结晶等。提供化合物(I)的通过Pd催化剂进行的脱保护法以及化合物(IV)等的结晶。[化1] | ||||||
| 3 | 美罗培南中间体的制备方法 | CN200780011183.5 | 2007-03-27 | CN101410399A | 2009-04-15 | 西野敬太; 古贺照义 |
| 本发明提供(4R，5S，6S)－3－[[(3S，5S)－1－(对硝基苄氧羰基)－5－(二甲基氨基羰基)－3－吡咯烷基]硫基]－6－[(1R)－1－羟乙基]－4－甲基－7－氧代－1－氮杂双环[3.2.0]庚－2－烯－2－甲酸对硝基苄酯的制备方法，该化合物作为美罗培南的合成中间体是很有用的。按照本发明所述的方法，通过将上述羧酸酯的良溶剂溶液与不良溶剂混合，进行分离，可以在短时间内完成分离，所述不良溶剂的量为混合时该羧酸酯不以油状物析出的量。 | ||||||
| 4 | 碳青霉素烯化合物的改良制备方法 | CN200780011114.4 | 2007-03-27 | CN101410398A | 2009-04-15 | 西野敬太; 古贺照义 |
| 本发明提供(4R，5S，6S)－3－[[(3S，5S)－5－(二甲基氨基羰基)－3－吡咯烷基]硫基]－6－[(1R)－1－羟乙基]－4－甲基－7－氧代－1－氮杂双环[3.2.0]庚－2－烯－2－甲酸的简便制备方法，该化合物具有良好的抗菌活性。本发明涉及一种连续进行制备(4R，5S，6S)－3－[[(3S，5S)－5－(二甲基氨基羰基)－3－吡咯烷基]硫基]－6－[(1R)－1－羟乙基]－4－甲基－7－氧代－1－氮杂双环[3.2.0]庚－2－烯－2－甲酸的方法，其不分离·精制中间产物。 | ||||||
| 5 | 多利培南水溶液的制备方法 | CN200680018085.X | 2006-05-25 | CN101180051A | 2008-05-14 | 中西勇夫 |
| 本发明发现了制备多利培南水性溶液同时抑制多利培南热分解的方法。发现通过连续加热多利培南水悬浮液能够抑制多利培南的热分解，并发现能够制备多利培南的水溶液。 | ||||||
| 6 | 作为抗生素的新颖2-取代烷基-3-羧基碳代青霉烯类的制备方法 | CN91102357.7 | 1991-04-10 | CN1034332C | 1997-03-26 | 小卡尔B·齐格勒; 威廉V·柯伦; 格雷格·费格尔逊 |
| 本发明涉及具有如下分子式的新的2-取代烷基-3-羧基碳代青霉烯类的制备方法(其中R1、R2、R3、X和Y在说明书中作了限定)，它们是按如下所示，由取代的烯丙基氮杂环丁酮进行新颖的迈克尔加成--消除反应而制得。(其中Q在说明书中作了限定)。 | ||||||
| 7 | 1-甲基碳代青霉烯衍生物的制备方法 | CN91108869.5 | 1991-09-07 | CN1033455C | 1996-12-04 | 岩崎为雄; 近藤一彦; 堀川裕志; 山口东太郎; 松下忠弘 |
| 下式的1-甲基碳代青霉烯衍生物或其盐的制备方法其中R1是氢原子或羟基保护基，R2是氢原子或酯残基，R3是氢原子或低级烷基，它具有优良的抗菌活性，可用作抗菌药物。 | ||||||
| 8 | 制备稠合的碳代青霉烯衍生物的方法 | CN94191532.8 | 1994-03-17 | CN1119864A | 1996-04-03 | G·L·阿拉迪 |
| 制备下述式(I)所示的抗菌化合物或其盐的方法，包括将式(Ⅱ)所示化合物(其中R是羧基保护基)加热环化，然后除去所述羧基保护基R，以及需要时将所得的羧酸转化为其盐。 | ||||||
| 9 | 4-取代烷基碳青霉烯类抗菌素的制法 | CN92104130.6 | 1992-05-30 | CN1030918C | 1996-02-07 | A·马泰尔; C·巴尚; M·博纳尔 |
| 式I所示的化合物或其无毒的可药用的盐是新的抗菌剂，可用于治疗人类和其它动物的感染性疾病。本发明还公开了所述化合物的制备方法和新的中间体。式I中R1，A，R2，B，R3和R4各如说明书中所定义。 | ||||||
| 10 | 三环碳代青霉烯类化合物的制备方法 | CN91101470.5 | 1991-03-07 | CN1030604C | 1996-01-03 | 布鲁诺·坦布里尼; 阿尔奇德·佩邦尼; 蒂诺·罗西; 丹尼诺莱·多纳蒂; 丹尼埃莱·安德烈奥蒂; 乔瓦尼·加维拉吉; 罗伯托·卡莱索; 克劳迪奥·比斯马拉 |
| 本发明涉及通式I化合物，其中R1代表氢或羟基；R2代表氢或羧基；且R3代表氢、羟基、羟甲基、C1-3烷基或XR4，其中X代表氧或S(O)n，其中n是0或整数1或2，且R4代表C1-5烷基、C3-7环烷基或苯基，或当X是氧或硫时，R4可代表AIKNR5R6，其中Alk代表C2-6直链或支链的亚烷基链，且R5及R6各独自代表氢、或C1-4烷基、或R5可代表甲酰基，乙酰基或亚氨甲基，且R6代表氢，或R5及R6加上与其相接的氮形成N-吡咯烷环或N-六氢吡啶环，或R3代表(CH2)mNR7R8，其中m为0或1，且R7及R8各独自代表氢或C1-4烷基，或R7代表甲酰基，乙酰基或亚氨甲基，且R8代表氢，或R3及与其相接之碳代表酮基或其缩酮衍生物；及其盐类(包括中性盐)，代谢上不安定酯类及溶剂化物，及其制法。 | ||||||
| 11 | 新颖的2-硫代碳青霉烯 | CN94102266.8 | 1994-03-16 | CN1104214A | 1995-06-28 | 林扬意; 帕那约塔·比萨; 瑟巴斯·萨克雅; 蒂莫西·W·施特罗迈尔; 卡伦·布什 |
| 本发明涉及新颖的式Ⅰ的碳青霉烯化合物，其中-S-是4、5或6元取代环；Z是氧或硫等；R0是氢，烷基，烷氧基，烷基氨基等；R1是烷基，链烯基，环烷基等；R3是氢，烷基，烷氧基甲基；酰氧基-甲基或-乙基，烷氧基羰基氧基-乙基或-甲基；及水溶性阳离子等。本发明也涉及该化合物的制备方法；此外本发明又涉及了制备式I化合物中形成的新颖的中间产物及其含有式I化合物的药剂组合物。本发明的式I化合物可用来治疗哺乳动物的细菌感染疾病。 | ||||||
| 12 | 1-氮杂双环[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸衍生物及其制备 | CN93107204.2 | 1993-05-10 | CN1084173A | 1994-03-23 | 蓟英; 千叶敏行; 松田启二 |
| 本发明涉及具有抗菌活性的新的3-氮杂环丁烷基硫基-1-氮杂双环[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸衍生物和其药物上可接受的盐，它们的制备方法，含有它们的药物组合物，它们作为药物的应用以及治疗人或动物感染性疾病的方法。 | ||||||
| 13 | 碳代青霉烯类抗菌素的制备方法 | CN86105933 | 1986-09-09 | CN1015261B | 1992-01-01 | 阿兰·马泰尔; 卡罗尔·巴昌德 |
| 本文叙述了新的碳代青霉烯类抗菌素的制备方法，在本发明新的碳代青霉烯的2位，有下式取代基其中n是、0、1、2、或3，m是1或2，R是C1～C6烷基、烯丙基、炔丙基、羧甲基、氰基甲基或芳烷基，其中芳基是苯基或杂芳基，烷基是C1～C6烷基，上述含有锍基的杂环，其环上1个碳原子或多个碳原子上，可以有选择地被1个或2个C1～C6烷基取代。 | ||||||
| 14 | β-内酰胺化合物的稳定结晶 | CN200880126910.7 | 2008-12-11 | CN101945873A | 2011-01-12 | 横山达郎; 伊藤昌典; 高本孝二 |
| 具有作为活性药物成分所期望的性质的(4R，5S，6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-3-({4-[(5S)-5-甲基-2，5-二氢-1H-吡咯-3-基]-1，3-噻唑-2-基}硫代)-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸的稳定结晶(I型结晶)，以及特征在于将该化合物的溶剂化结晶去溶剂化的用于制备I型结晶的方法。 | ||||||
| 15 | 经口给药用碳青霉素烯化合物的合成中间体 | CN200710154713.3 | 2003-11-13 | CN101172962B | 2010-09-08 | 西野敬太; 古贺照义 |
| 本发明提供用于高效制造经口给药用1β-甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体。其特征在于：以通式(5)所示的β-内酰胺化合物为初始原料，在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应，成为通式(1)所示的新的β-内酰胺化合物，将羟基保护后，在强碱的存在下使其环化，进而与氯磷酸二苯酯反应，得到通式(3)所示的新的β-内酰胺化合物，将其脱保护。(式中，R1：三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2：芳基或杂芳基，R3：碳数1-10的烷基或碳数3-10的环烷基，X表示卤素原子) | ||||||
| 16 | 新的抗微生物药物 | CN200580034424.9 | 2005-09-09 | CN101039669B | 2010-06-16 | 砂川洵; 上田丰; 金泽胜则 |
| 一种用于注射的抗微生物组合药物，包括由下式[1]代表的β-内酰胺化合物其中，R1是低级烷基等，R2是H或低级烷基，X是O、S或NH，m和n是0-4，前提是m和n的和为0-4，Y1是卤素等；和Y2是氢、任选被取代的低级烷基等；和碳青霉烯例如美罗培南。 | ||||||
| 17 | 2位硫乙烯基系碳青霉烯衍生物 | CN200680020785.2 | 2006-04-12 | CN101193891A | 2008-06-04 | 丸山贵久; 狩野优子; 安藤孝; 佐佐木锐郎; 泽边岳彦; 马场信吉; 高田浩巳; 铃木尚; 粟饭原一弘; 藤田俊树 |
| 根据本发明，可以提供式(I)的2－乙烯基硫系碳青霉烯衍生物或者其药学上可接受的盐。本发明的化合物对包括抗青霉素的肺炎链球菌(PRSP)的肺炎链球菌、包括β－内酰胺酶非产生性抗氨苄青霉素流感嗜血杆菌(BLNAR)的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等，具有高抗菌活性和广抗菌谱。 | ||||||
| 18 | 经口给药用碳青霉素烯化合物的新的合成中间体 | CN200710154713.3 | 2003-11-13 | CN101172962A | 2008-05-07 | 西野敬太; 古贺照义 |
| 本发明提供用于高效制造经口给药用1β－甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体。其特征在于：以通式(5)所示的β－内酰胺化合物为初始原料，在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应，成为通式(1)所示的新的β－内酰胺化合物，将羟基保护后，在强碱的存在下使其环化，进而与氯磷酸二苯酯反应，得到通式(3)所示的新的β－内酰胺化合物，将其脱保护。(式中，R1：三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2：芳基或杂芳基，R3：碳数1－10的烷基或碳数3－10的环烷基，X表示卤素原子)。 | ||||||
| 19 | 碳青霉烯合成中间体的结晶 | CN200480003793.7 | 2004-02-12 | CN100378099C | 2008-04-02 | 上仲正朗 |
| 一种有利于工业制法的碳青霉烯合成中间体的结晶。提供该式所示化合物(I)的溶剂合物或该溶剂合物的结晶。 | ||||||
| 20 | 吡咯烷衍生物中间体及其制备方法和用途 | CN200680007749.2 | 2006-07-13 | CN101137621A | 2008-03-05 | 徐大勇; 唐云; 周武春; 于源; 刘忠荣; 李伯刚 |
| 本发明提供一种式(I)的化合物，其中，PNZ表示对硝基苄氧羰基，R为－Ac(乙酰基)或－H。本发明还提供了该化合物的制备方法和该化合物作为中间体，制备新型1β－甲基碳青霉烯抗生素－多尼培南的方法。本发明提供的吡咯烷衍生物中间体不含叔丁氧羰基(Boc)保护基团，制备方法简单，用于制备多尼培南，避免了酸解所产生的副反应，给产品的纯化带来便利，降低了生产成本。 | ||||||
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