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| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 用于治疗炎性疾病的化合物 | CN200780009146.0 | 2007-01-16 | CN101410388A | 2009-04-15 | 于文胜; 童凌; 陈蕾; J·A·寇兹罗斯基; B·J·勒维; 石南洋; V·S·麦迪森; 周国伟; P·欧尔斯; 郭竹艳; M·K·C·王; 杨笛仪; 金喜尚; B·B·仙卡; M·A·西迪昆; K·E·罗斯诺; 戴朝阳; J·波普维琪-慕勒; V·M·吉瑞加瓦拉邦; 李丹夙; R·里兹维; A·M·麦寇拉; R·菲尔兹 |
| 本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或异构体，所述化合物可用于治疗由基质金属蛋白酶(MMP)、解联蛋白及金属蛋白酶(ADAM)、肿瘤坏死因子α转化酶(TACE)、可聚蛋白聚糖酶、TNF－α或其组合所介导的疾病或病症。 | ||||||
| 82 | 含有N－Rf基的芳香杂环化合物的制造方法 | CN200680049330.3 | 2006-12-11 | CN101346350A | 2009-01-14 | 小松雄三; 毛利晴彦; 青山博一 |
| 本发明提供含有N－Rf基的芳香杂环化合物的制造方法，所述制造方法在不使用催化剂的情况下以高反应收率将环中具有N－H基的芳香杂环化合物的N－H基直接转化为N－Rf基。本发明的含有在环中具有N－Rf基(－Rf为含氟有机基团)的芳香杂环结构的化合物的制造方法的特征在于，在不存在碱金属的条件下，使环中具有N－H基的芳香杂环化合物和氟代链烯烃反应。 | ||||||
| 83 | 嘌呤衍生物的合成 | CN03815134.0 | 2003-06-23 | CN100427487C | 2008-10-22 | L·G·J·哈马斯特伦; N·E·克劳斯; S·S·巴迪; D·B·史密斯; F·X·塔拉马斯 |
| 本发明提供了从嘧啶化合物制备高度取代的嘌呤化合物的方法。此外，本发明的方法可制备嘌呤化合物库。特别地，本发明要求了制备式(I)的取代的嘌呤化合物的方法：其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所述。 | ||||||
| 84 | 无环嘌呤核苷衍生物及其制备方法 | CN200810032465.X | 2008-01-10 | CN101220031A | 2008-07-16 | 傅磊; 陈尧; 冉旭 |
| 本发明公开了一种无环嘌呤核苷衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明化合物结构如右式，其中B为腺嘌呤和鸟嘌呤，或环上带有取代基的腺嘌呤和鸟嘌呤碱基；R1＝F或N3，R2＝F或N3，R1≠R2。该化合物是以嘌呤核苷为起始原料，通过氧化还原形成2’，3’－无环核苷，将2’，3’活化，选择性亲核取代和二次亲核取代反应，得到无环嘌呤核苷衍生物。本发明方法原料易得，操作简便，总收率＞20％，所得无环嘌呤核苷衍生物可作为潜在的抗病毒化合物和抗肿瘤化合物。 | ||||||
| 85 | 具有抗HIV活性的取代1,2,3-三唑并嘧啶新化合物，制备方法及用途 | CN200610170282.5 | 2005-03-18 | CN100398542C | 2008-07-02 | 杨铭; 袁德凯; 庞瑞芳; 张春雷 |
| 式(Ⅱ)化合物及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物：其中：R4代表(CH2)nR5，(CH2)nNHR5，(CH2)nOR5，(CH2)nSR5，(CH2)nCOR5，(CH2)nCONHR5，其中R5代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单胍基(C1～C6)烷基，二胍基(C1～C6)烷基，n＝1～4，Ra和Rb可以是相同或不同。 | ||||||
| 86 | 卤代芳基取代的氨基嘌呤、其组合物及其治疗方法 | CN200680008179.9 | 2006-01-13 | CN101142215A | 2008-03-12 | 罗纳德·艾尔伯斯; 莱蒂西亚·阿亚拉; 史蒂文·S·克莱林; 玛丽亚·M·德尔加多·米堤若斯; 罗伯特·希尔格拉夫; 赛伊·海德格; 凯文·休斯; 亚当·考伊斯; 薇罗尼卡·普朗特维-克拉尼斯基; 梅格·麦卡里克; 利萨·纳多尔尼; 摩尔西·帕兰克; 基兰·萨哈斯亚布赫; 约翰·塞派泽; 佐藤喜孝; 玛丽亚·斯洛斯; 伊莉斯·萨德贝克; 乔纳森·赖特; 安德鲁·G·科尔; 伊恩·亨德森 |
| 本发明公开了具有结构(I)的氨基嘌呤化合物，其中定义了R1、R2和R3；本发明还公开了含有有效量的氨基嘌呤化合物的组合物；以及包括给所需的病人服用有效量的氨基嘌呤化合物进行治疗或预防癌症、心血管疾病、肾病、自体免疫性疾病、炎性疾病、黄斑变性、缺血再灌注损伤、疼痛及相关综合征、与疾病相关的消瘦、与石棉相关的疾病、肺动脉高血压或可通过抑制JNK途径治疗或预防的病症的方法。 | ||||||
| 87 | 吲哚衍生物，组合物及用作β－分泌酶抑制剂的方法 | CN200680008417.6 | 2006-03-14 | CN101142194A | 2008-03-12 | 阿德南·M·M·米亚里; 大卫·琼斯; 黛维·雷迪·戈穆库拉; 黄国响; 杰弗·朱; 莫汉·饶; 罗伯特·C·安德鲁斯; 任坦 |
| 本发明涉及抑制β－淀粉样前体蛋白裂解酶(BACE)、并可用于治疗或预防BACE相关疾病例如阿尔茨海默氏病的吲哚化合物。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物及这些化合物和组合物在预防或治疗BACE相关疾病中的应用。 | ||||||
| 88 | 一种腺嘌呤植物生长调节剂及制备 | CN200710061647.5 | 2007-03-28 | CN101023748A | 2007-08-29 | 孙文阳; 梁镇海; 李瑞丰; 褚秋霞; 黄帅 |
| 一种腺嘌呤植物生长调节剂及制备属于有机合成领域，具体来讲是关于N6，N6，N9－三香叶基腺嘌呤植物生长调节剂及合成工艺的技术方案，其特征在于：将腺嘌呤悬浮于有机溶剂DMF中，其浓度为0.7～1.5mol/L，加入碳酸盐，升温至70～90℃，滴加香叶基卤化物；进行反应，抽滤，减压蒸馏，得到黄色油状物，粗产品经填充物为氧化铝的柱层析纯化后，得到结构式(I)所示化合物，本发明的优点在于：在腺嘌呤的9位上引入了活性基团，继而提高了该植物生长调节活性；其制取N6，N6，N9－三香叶基腺嘌呤步骤少，工艺简单，投资少，经济效益可观。 | ||||||
| 89 | 4－取代哌啶衍生物 | CN200580012930.8 | 2005-02-23 | CN1980929A | 2007-06-13 | 利萨·马克拉彻; 埃里克·索因; 威廉姆·D·卢贝尔; 罗伯特·A·斯诺; 卡林·金格拉斯 |
| 本发明提供了如式I所示的取代哌啶化合物，其中R1a，R1b，R1c，R1d，R1e，R1f，R1g，R1h、R2、R2A、R3、R4、A、X、a、x和n各自如说明书定义。式I的取代哌啶化合物能渗透或穿透神经细胞膜进入神经细胞的内部，可抑制哺乳动物神经细胞中的细胞内Rho激酶，并且可用于修复所述哺乳动物中枢和外周神经系统中受损的神经。该类化合物能诱导哺乳动物神经细胞中的神经突再生或生长，从而可诱导受损或染病神经组织再生。该类化合物还可用作Rho激酶的拮抗剂治疗与Rho激酶相关的疾病状况。含有所述取代哌啶化合物的药物组合物可用于促进神经突生长，以及治疗显示Rho激酶抑制作用的疾病。 | ||||||
| 90 | 新型的苯并咪唑衍生物 | CN200610095672.0 | 2003-06-26 | CN1955178A | 2007-05-02 | 大岳宪一; 守谷实; 荻野悦夫; 松田健司; 长江义和; 金谷章生; 深见竹广 |
| 本发明涉及一种新型的苯并咪唑衍生物。具体而言，本发明公开通式(I)的化合物(其中A，B，C和D独立地为氮或者任选取代的次甲基；E是氮，次甲基或者羟基取代的次甲基；n是0或1；T，U，V和W独立地为氮或者任选取代的次甲基；X是－N(SO2R4)－，－N(COR5)－或－CO－；Y是－C(R6)(R7)－，－O－，或－N(R8)－，条件是，当E是氮，n是0，X是－CO－，且Y是－O－时，这样的化合物(I)不包括在内)，其可用作治疗各种神经肽Y(NPY)相关疾病的药剂。 | ||||||
| 91 | 咪唑和苯并咪唑天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途 | CN01821081.3 | 2001-11-19 | CN1298707C | 2007-02-07 | D·凯; J·戈雷克 |
| 本发明提供了式I天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂：其中，R1是CO2H、CH2CO2H或其酯、酰胺或等排物；R2和R3各自独立地选自氢或任选被取代的C1-C6脂族基；R4和R5各自独立地选自氢、任选被取代的C1-C6脂族基，或者R4和R5与它们连接的环一起形成任选被取代的双环。该天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂用于治疗多种疾病，例如，癌、急性炎、自身免疫疾病、局部缺血 疾病和某些神经变性疾病。 | ||||||
| 92 | 联芳基杂环化合物的制备和用途 | CN200480021883.9 | 2004-06-02 | CN1832932A | 2006-09-13 | 周嘉诚; 阿肖克·包哈塔查杰; 陈世力; 陈毅; 杰伊·J·法默; 乔尔·A·戈德伯格; 罗杰·汉塞尔曼; 楼荣亮; 阿莱·奥宾; 阿德格博伊加·K·欧耶利尔; 约瑟夫·M·萨尔文诺; 戴恩·M·斯普林尔; 詹妮弗·坦瑞; 王德平; 吴育生 |
| 本发明主要涉及抗感染、抗增生、抗炎、促动力剂的领域。本发明进一步涉及一族化合物，该化合物同时含有对于这样的治疗剂有用的联芳基组成部分和至少一个杂环组成部分。 | ||||||
| 93 | 作为新陈代谢调节剂的稠合芳基和杂芳基衍生物以及预防和治疗与其相关的病症 | CN200480020172.X | 2004-07-13 | CN1829718A | 2006-09-06 | 罗伯特·M·琼斯; 格雷姆·森普尔; 熊易峰; 辛泳俊; 任少君; 伊梅尔达·考尔德伦; 比阿特丽斯·菲奥拉万蒂; 金·孙·卡洛琳·蔡; 卡尔顿·R·塞奇 |
| 本发明是关于为新陈代谢调节剂的式(I)稠合芳基和杂芳基衍生物。因此，本发明的化合物用于预防或治疗代谢紊乱和其并发症，例如糖尿病和肥胖症。 | ||||||
| 94 | 一类抗病毒核苷类似物的合成 | CN200410017661.1 | 2004-04-14 | CN1247579C | 2006-03-29 | 蒋昌盛; 何皓; 徐亮; 林国强 |
| 本发明要解决的问题是提供一种合成具有广普抗病毒活性化合物1和2以及它们的类似物的新的合成方法。化合物3溶于干燥的吡啶中，和4，4’-二甲氧基三苯甲基氯反应可高产率得化合物9。化合物9用叔丁醇钾脱除氯化氢，可高产率获得化合物10。化合物10用间氯过氧苯甲酸用氧化可高选择性获得化合物11，化合物11和12在硅胶板上的Rf值有明显区别，因此用普通硅胶柱即可分离。化合物11和12分别和碱基反应，以中等产率获得化合物13或15，用醋酸将13或15的4，4’-二甲氧基三苯甲基脱除，可高产率获得化合物1，2，14，或16。利用本发明，从相同原料出发可以以更高的产率获得化合物1，2及其类似物，操作更简单可行。 | ||||||
| 95 | 作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂的吡咯并嘧啶化合物 | CN02816840.2 | 2002-08-29 | CN1549817A | 2004-11-24 | C·贝特斯查尔特; 早川谦二; 入江统; 榊润一; 岩崎源司; R·拉特曼; M·米斯巴奇; 手纳直规 |
| 本发明涉及式I化合物或其可药用盐或酯，其中的符号具有所定义的含义，它是组织蛋白酶K的抑制剂，因此可用于治疗与组织蛋白酶K有关的疾病和医学病症，例如包括炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症和肿瘤在内的各种病症。 | ||||||
| 96 | 取代的嘌呤衍生物、其制备方法、应用以及含有它们的组合物 | CN03100932.8 | 1997-12-19 | CN1495184A | 2004-05-12 | A·派曼; J·克诺尔; V·维纳; G·布里波尔; J·F·格尔维斯特; D·卡尼亚托; T·R·加戴克 |
| 本发明涉及下式I或Ia化合物，其生理上可接受的盐和其前药，它们的制备，应用以及含有它们的药物制剂：其中X、Y、W、Wa、G和Ga具有权利要求书中定义的含义。式I化合物是玻连蛋白受体拮抗剂，可用作例如骨吸收抑制剂并用于治疗骨质疏松症。 | ||||||
| 97 | 2－芳基－8－氧代二氢嘌呤衍生物及其制备方法、含该衍生物的药物组合物、及其中间体 | CN98813451.9 | 1998-11-26 | CN1146566C | 2004-04-21 | 村田晃哉; 增本薰; 近藤胜纪; 古川清; 冈真 |
| 下式(I)的2-芳基-8-氧代二氢嘌呤衍生物或其可药用酸加成盐：其中W是H、低级烷基、卤素、低级烷氧基、氨基、单或二低级烷基氨基、或取代或未取代的苯基；X是H、低级烷基、环烷基-低级烷基、取代或未取代的苯基-低级烷基、低级烯基、氨基甲酰基、二低级烷基氨基甲酰基、或式(Q)基团：-CH(R3)CON(R1)(R2)；Y是H、低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、低级烯基、取代或未取代的苯基-低级烷基、或式(Q)基团：-CH(R3)CON(R1)(R2)；A是取代或未取代的苯基、或取代或未取代的杂芳基；其前提条件是，若上式(I)的X与Y之一是式(Q)基团，则另一个是除式(Q)基团以外的与上述X或Y相同的基团。这些化合物可用于中枢神经疾患的预防或治疗，例如与焦虑有关的疾病(神经官能症、躯体形疾患、焦虑和其他)、抑郁、癫痫等，或循环器官疾患，例如心绞痛、高血压。 | ||||||
| 98 | 生产1,3－氧硫戊环核苷的方法 | CN99809992.9 | 1999-08-12 | CN1141305C | 2004-03-10 | 乔治·R·佩因特; 丹尼斯·C·利奥塔; 梅里克·阿尔蒙德; 达里尔·克利里; 乔斯·索里亚; 马科斯·路易斯·斯纳曼 |
| 一种生产1，3-氧硫戊环核苷的方法，包括制备氧硫戊环环，随后将氧硫戊环与嘧啶和嘌呤碱缩合的有效方法。使用此处描述的方法，可以得到单独的对映体化合物。 | ||||||
| 99 | 亚硝基二苯胺衍生物 | CN01816794.2 | 2001-09-18 | CN1468211A | 2004-01-14 | C·拉迪; J-Y·尼奥什; L·卡普托; J·德塞尔普里; J-Y·奥尔托兰; D·费斯塔尔; D·盖里耶 |
| 本发明涉及式(I)化合物，其中X、A、T、Y、G和R是如权利要求(1)所定义的。 | ||||||
| 100 | 嘌呤衍生物以及含有其作为有效成分的药物 | CN98813083.1 | 1998-11-12 | CN1130363C | 2003-12-10 | 田中敏彦; 岩下英一郎; 多罗尾明子; 雨森晃; 小野裕也 |
| 本发明提供作为抗哮喘药等药物的有效成分有用的下式所示嘌呤衍生物或其盐。右式(1)〔式中，R1表示C1～C4的烷基或二氟甲基；R2表示四氢呋喃基、C1～C7的烷基等；X表示氢原子、卤素原子或硝基；A表示下式所示基团，〔式中，R3表示氢原子、卤素原子等；R4及R5表示氢原子、卤素原子、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基等〕。 | ||||||
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