子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 141 | 一种碳-核苷类化合物的制备方法 | CN202110365776.3 | 2021-04-06 | CN113105446B | 2022-11-11 | 俞寿云; 夏礼文; 袁方; 吕伏生; 周步高; 李守忠 |
| 本发明公开了一种碳‑核苷类化合物的制备方法，所述制备方法为卤代糖基化合物I与含氮芳杂环化合物II，在光敏剂催化下，经可见光光照得到所述碳‑核苷类化合物III。该制备方法可以高立体选择性地制备得到α‑构型异构体；方法适用性广泛，反应在室温下进行，条件温和，无需外加氧化剂，不使用强酸强碱，具有很高的环境友好性。 | ||||||
| 142 | 非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂、制备方法及用途 | CN202111397709.6 | 2021-11-23 | CN115124534A | 2022-09-30 | 王元相; 黄洵; 荣德钦; 耿美玉; 杨红; 施琼宇 |
| 本发明公开了非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂、制备方法及用途。该非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有如式(Ⅰ)所示结构： 本发明提供的非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有选择性高，药效强，成药性好的优点，可用于治疗肿瘤、癌症等用途。 | ||||||
| 143 | 一种GLP-1受体激动剂及其在医药上的应用 | CN202111011387.7 | 2021-09-01 | CN114763352A | 2022-07-19 | 张晨; 雷鸣; 焦自玉; 牟涛; 余彦; 唐平明; 李瑶; 倪佳; 严庞科 |
| 本发明涉及一种通式(I)所述的化合物或者其立体异构体、互变异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体和制备方法，以及在制备治疗糖尿病相关药物中的应用。 | ||||||
| 144 | 一种哒嗪醇类化合物及其衍生物、制备方法、除草组合物和应用 | CN202010821759.1 | 2020-08-15 | CN112390759B | 2022-06-28 | 连磊; 华荣保; 赵德; 彭学岗; 崔琦 |
| 本发明属于农药技术领域，具体涉及一种哒嗪醇类化合物及其衍生物、制备方法、除草组合物和应用。所述哒嗪醇类化合物如通式I所示：其中，X代表该环为含有1‑位碳原子的未取代或取代的芳基或杂环基；Y代表卤代烷基；Z代表卤素，氰基，羟基等；所述衍生物是指农业上可接受的通式I中哒嗪环4位上的羟基衍生物，包括盐、酯、肟、羟胺和醚类等衍生物。所述化合物及其衍生物、组合物具有优良的除草活性及作物安全性。 | ||||||
| 145 | 一种含SCF3或SeCF3的杂环化合物及其制备方法 | CN202010155172.1 | 2020-03-09 | CN111333651B | 2022-05-10 | 徐涛; 徐显弘; 赵楠 |
| 本发明公开了一种含SCF3或SeCF3的杂环化合物及其制备方法，氯代杂环化合物1溶于EtOH溶液后，加入1.0‑2.0倍当量的硫脲或硒脲，然后在50‑120℃条件下搅拌1‑8小时，反应得到化合物2；将化合物2溶于Acetone或EA溶液后，加入2.0‑4.0倍当量的CF3SO2Na，0.2‑0.4倍当量Cu盐，然后逐滴加入2.0‑4.0倍当量的tBuOOH溶液，在25‑40℃条件下反应1.0‑2.0小时，得到化合物3，即所需的含SCF3或SeCF3的杂环化合物。本发明合成的化合物在治疗疾病方面存在巨大的潜力，本发明的合成路线每一个步骤都可以实现放大，收率可以达到85％，本发明提供的合成路线为具有生物活性的化合物的合成带来一条更为简洁有效的途径，收率高，可大规模制备，具有很广阔的应用前景。 | ||||||
| 146 | 一种双乙酰氧基去氮嘌呤衍生物的制备方法 | CN202110699197.2 | 2021-06-23 | CN113292563B | 2022-04-19 | 董炳城; 张兴贤; 毛征通; 徐剑 |
| 一种双乙酰氧基去氮嘌呤衍生物的制备方法，将式(Ⅰ)所示化合物、醋酸碘苯、碘化钠和醋酸钯溶解在醋酸酐中，在50‑100℃搅拌4‑12小时进行反应，所得反应混合物经后处理，得式(Ⅱ)所示化合物；本发明建立了一种温和的反应条件下钯催化C‑H直接氧化、不同位置引入双乙酰氧基官能团的合成新方法，能快速、简便、高效地实现吡咯[2，3‑d]并嘧啶衍生物的官能团化修饰，具有反应操作简单、底物普适性强、反应选择性好等特点，进一步拓展了吡咯[2，3‑d]并嘧啶化合物的应用范围。 | ||||||
| 147 | 多激酶抑制剂及其用途 | CN202210018194.2 | 2022-01-07 | CN114195771A | 2022-03-18 | 王景炳; 谢玲芝; 乔丹丹; D.达斯; 洪健 |
| 本发明涉及一种多激酶抑制剂及其用途，式I的化合物、其同位素形式、立体异构形式、互变异构形式、医药上可接受的盐、医药上可接受的溶剂化物、水合物、前药、及其多晶型。本发明涉及式I化合物的制备方法，其中A、B、R1、R2、W1、W2、W3、W4、W5、W6、W7、W8、Y如描述部分所述。所述化合物及其医药组合物为多激酶抑制剂，可用于治疗癌症和免疫相关疾病。 | ||||||
| 148 | 一种基于嘌呤母体的金属离子检测荧光探针及其制备方法与应用 | CN202111409656.5 | 2021-11-25 | CN114106018A | 2022-03-01 | 陈梁; 邵琦; 鞠立鑫; 蒋春辉; 陆鸿飞 |
| 本发明公开了一种基于嘌呤母体的金属离子检测荧光探针及其制备方法与应用。以嘌呤环与1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛，或与4‑甲氧基水杨醛为荧光基团，水合肼为连接基团，合成了一种基于嘌呤母体的不同金属离子荧光探针，其中由1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛制备的荧光探针可同时检测痕量Cu2+，该荧光探针对铜、钴离子具有响应时间短，灵敏度高，对溶液中痕量Cu2+表现出高灵敏度和高选择性，同时其具有结构稳定的特点；由4‑甲氧基水杨醛制备的荧光探针可检测痕量Al3+，该荧光探针对Al3+具有响应时间短，灵敏度高，对溶液中痕量Al3+表现出高灵敏度和高选择性，同时其具有结构稳定的特点。 | ||||||
| 149 | 一种全氟烷基化芳基化合物的制备方法 | CN202110929531.9 | 2021-08-13 | CN113636918A | 2021-11-12 | 于高辉; 康园园; 李燕; 朱勇; 姚峰; 杨阳 |
| 本发明提供了一种制备全氟烷基化芳基化合物的方法，所述方法包括在铁盐和过氧化氢的存在下，使芳基化合物与全氟烷基亚磺酸盐反应。本发明的方法以全氟烷基亚磺酸盐作为烷基化试剂，以铁盐为催化剂，以过氧化氢作为引发剂，具有反应时间较短、产率较高、操作便捷、安全性高等特点，在药物合成、生物探针及荧光材料等领域有着广泛的应用。 | ||||||
| 150 | 4-吡啶基甲酰胺类化合物或其衍生物、制备方法、除草组合物和应用 | CN202010035990.8 | 2020-01-14 | CN111434660B | 2021-10-08 | 连磊; 华荣保; 彭学岗; 赵德; 崔琦 |
| 本发明属于农药技术领域，具体涉及一种4‑吡啶基甲酰胺类化合物或其衍生物、制备方法、除草组合物和应用。所述的4‑吡啶基甲酰胺类化合物如式Ⅰ所示，其中，X、Y分别独立地代表硝基，卤素，氰基，甲酰基，硫氰基，巯基等；M代表未取代或取代的所述化合物及其衍生物、组合物的除草活性优异，且具有更高的作物安全性，尤其是对于小麦、水稻等关键农作物建立了良好的选择性。 | ||||||
| 151 | 一种双乙酰氧基去氮嘌呤衍生物的制备方法 | CN202110699197.2 | 2021-06-23 | CN113292563A | 2021-08-24 | 董炳城; 张兴贤; 毛征通; 徐剑 |
| 一种双乙酰氧基去氮嘌呤衍生物的制备方法，将式(Ⅰ)所示化合物、醋酸碘苯、碘化钠和醋酸钯溶解在醋酸酐中，在50‑100℃搅拌4‑12小时进行反应，所得反应混合物经后处理，得式(Ⅱ)所示化合物；本发明建立了一种温和的反应条件下钯催化C‑H直接氧化、不同位置引入双乙酰氧基官能团的合成新方法，能快速、简便、高效地实现吡咯[2，3‑d]并嘧啶衍生物的官能团化修饰，具有反应操作简单、底物普适性强、反应选择性好等特点，进一步拓展了吡咯[2，3‑d]并嘧啶化合物的应用范围。 | ||||||
| 152 | 一种碳-核苷类化合物的制备方法 | CN202110365776.3 | 2021-04-06 | CN113105446A | 2021-07-13 | 俞寿云; 夏礼文; 袁方; 吕伏生; 周步高; 李守忠 |
| 本发明公开了一种碳‑核苷类化合物的制备方法，所述制备方法为卤代糖基化合物I与含氮芳杂环化合物II，在光敏剂催化下，经可见光光照得到所述碳‑核苷类化合物III。该制备方法可以高立体选择性地制备得到α‑构型异构体；方法适用性广泛，反应在室温下进行，条件温和，无需外加氧化剂，不使用强酸强碱，具有很高的环境友好性。 | ||||||
| 153 | 用于抑制黄嘌呤氧化酶的肼基嘌呤化合物以及三唑并嘌呤化合物 | CN201980062847.3 | 2019-08-29 | CN112912378A | 2021-06-04 | 永松朝文 |
| 本发明涉及一种由以下通式(式中，R1、R3、R4、R6、R8、R10和R12表示氢原子或烷基，R2、R5、R7、R9、R11和R13表示氢原子、烷基或芳基。)代表的肼基嘌呤化合物或三唑并嘌呤化合物以及包含该化合物作为有效成分的黄嘌呤氧化酶抑制用组合物、医药用组合物，尤其涉及一种用于预防或治疗由高尿酸血症、痛风以及高尿酸血症引起的疾病的医药用组合物。 | ||||||
| 154 | 一种自由基介导的二酰基过氧化物与含氮亲核试剂的脱羧C(sp3)-N交叉偶联反应 | CN202110002559.8 | 2021-01-04 | CN112794821A | 2021-05-14 | 欧阳旋慧; 黄静; 宋仁杰; 李金恒; 唐梓亮 |
| 本发明公开了一种自由基介导的二酰基过氧化物与含氮亲核试剂的脱羧C(sp3)‑N交叉偶联反应方法。该方法使用新颖的二酰基过氧化物作为烷基化试剂，在铜催化下对各种不同的含氮亲核试剂引入不同的烷基，反应条件温和简单、经济便宜、产率优异，反应底物适应性好。 | ||||||
| 155 | 基于嘌呤骨架的聚集诱导型脂滴靶向染色试剂及其制备方法和应用 | CN202010347324.8 | 2020-04-28 | CN111393441B | 2021-05-04 | 李坤; 石磊; 于抗抗; 刘艳红; 余孝其 |
| 本发明公开了基于嘌呤骨架的聚集诱导型脂滴靶向染色试剂及其制备方法和应用，属于生物化学技术领域。本发明的基于嘌呤骨架的聚集诱导型脂滴靶向染色试剂具有超大且可调的斯托克斯位移、可调的发射波长、较低的生物毒性、良好的光稳定性以及聚集诱导发光特性，将其与荧光传感技术联用实现了对脂滴的高灵敏度、高选择性、原位成像，同时该试剂合成路线简洁，反应条件温和，原料经济易得，为脂滴靶向染色荧光探针的设计提供了新思路与方法。 | ||||||
| 156 | 作为A2B拮抗剂的黄嘌呤取代的炔基氨基甲酸酯/反式氨基甲酸酯 | CN201680026835.1 | 2016-04-08 | CN107530349B | 2021-01-08 | 罗伯特·汤普森; 安东尼·贝奥格勒豪; 王国权 |
| 本发明提供了作为A2B腺苷受体(AR)的选择性拮抗剂的黄嘌呤取代的炔基氨基甲酸酯/反式氨基甲酸酯及其衍生物，以及包含其的药物组合物。这些化合物和组合物可用作药剂。 | ||||||
| 157 | 氨基喹唑啉酮和氨基异喹啉酮衍生物及其应用 | CN201811593915.2 | 2018-12-25 | CN109516961B | 2021-01-01 | 盛荣; 李佳; 顾东炎; 周宇波; 危俊; 张梦梦; 胡永洲; 张凯祥; 刘婕妤 |
| 本发明提供一种氨基喹唑啉酮和氨基异喹啉酮类衍生物，本发明经通过多次实验证实，所合成的化合物均具有优良的PI3Kα，PI3Kγ的抑制作用，其中大部分化合物对PI3Kα有显著的抑制作用，对PIK3CA突变的人乳腺癌细胞细胞株(MCF7)等肿瘤细胞株显示出强效的抑制生长作用。因此，本发明所述氨基喹唑啉酮和氨基异喹啉酮类衍生物可在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用，可作为PI3Kα抑制剂应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的肿瘤的药物，所述药物包括衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂合物中的任意一种或任意多种与药学上可接受的载体。本发明化合物通式a和b结构 | ||||||
| 158 | sGC刺激物 | CN201611272833.9 | 2011-06-30 | CN107021951B | 2020-10-20 | C·金; 中井崇; T·外-何力; J·摩尔; N·R·珀尔; J·罗德; R·R·印加; A·莫默润; A·福瑞岑 |
| 本发明描述式(I)化合物。其适用作sGC的刺激物，具体来说NO非依赖性的血红素依赖性刺激物。这些化合物可用于治疗、预防或控制本文公开的各种病症 | ||||||
| 159 | 一种不对称[3+2]环化反应合成手性异核苷类似物的方法 | CN201910990835.9 | 2019-10-18 | CN110642843B | 2020-09-08 | 郭海明; 黄可心; 谢明胜; 王东超; 王海霞; 渠桂荣 |
| 本发明公开了一种不对称[3+2]环化反应合成手性异核苷类似物的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以含氮杂环取代烯烃1和环氧丁烯2为原料，在钯催化剂和手性二茂铁恶唑啉衍生氮膦配体存在下，得到手性异核苷类似物3，dr值最高为19：1，对映选择性最高为98％ee。产物3进一步衍生，高收率得到多种官能团取代手性异核苷7‑11。该方法为合成手性异核苷类化合物系列提供了一种简便、廉价、高效的途径。 | ||||||
| 160 | 杂环化合物、制备方法及其在医药上的应用 | CN201980008657.3 | 2019-01-18 | CN111615515A | 2020-09-01 | 吴予川; 陈曦; 黄少强; 胡永韩; 瞿林海; 朱金莲; 刘霄 |
| 提供一种杂环化合物、制备方法及其在医药上的应用，特别是涉及一种预防和/或治疗高尿酸血症和痛风的杂环化合物、制备方法及其在医药上的应用。具体而言，提供一种如式(I)和/或式(II)所示的化合物或其互变异构体及其药学上可接受的盐、其制备方法及其治疗高尿酸血症和痛风的方法和用途。 | ||||||
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