序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
1 一种N,N-二甲基酰胺类化合物及其合成方法 CN202510050532.4 2025-01-13 CN119874466A 2025-04-25 李春娅; 皮天树; 胡威; 周志诚; 黄凌钰; 陈铁桥; 刘龙; 黄添增
发明揭示了一种N,N‑二甲基酰胺类化合物及其合成方法,该方法以羧酸类化合物和DMF为反应原料,使用0.5~1.5当量的磷酸三苯酯,0~1.0当量氯化锂,对二甲苯溶剂,在氮气氛围下,加热到160℃,有效反应24~48h,以较高产率获得酰胺类化合物。该方法无需添加金属催化剂、化剂和强等,具有产率高,操作简便,添加剂少,成本低,无污染等优点,对于实现其工业化生产具有一定的可行性。
2 一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用 CN202310258822.9 2023-03-15 CN116217479B 2025-03-14 张建革; 俞少鹏; 叶文博; 王超; 林国强
发明属于医药技术领域,本发明公开了一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用。本发明所述大麻二酚衍生物是具有式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐;所述式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构分别为:#imgabs0##imgabs1#其中:R1、R2、R3、R4各自独立地选自基、芳基或樟脑磺酰基。本发明的大麻二酚衍生物,具有明显的结合辣椒素受体TPRV1产生镇痛活性的作用,大麻二酚衍生物作用效果优于大麻二酚,可用于制备具有新型作用模式的镇痛药物,具有广泛应用前景。
3 查尔类衍生物、其药物组合物及其应用 CN202411732771.X 2024-11-29 CN119552068A 2025-03-04 黄瑾; 马磊; 胡英杰; 何向丽; 廖晶晶; 张婷婷
发明公开了一种查尔类衍生物,所述的查尔酮类衍生物的结构式如通式(1)所示,本发明还提供了上述查尔酮类衍生物的药物组合物及其应用,这些新合成的化合物通过对MTHFD抑制活性的测试,显示良好的抑制活性。对于治疗MTHFD相关疾病具有重要的意义,特别是癌、结直肠癌乳腺癌等。
4 一种芳香族热固性液晶纤维及其制备方法 CN202211042256.X 2019-08-28 CN115490629B 2025-01-24 管清宝; 游正伟
发明涉及一种芳香族热固性液晶纤维及其制备方法,包括:一锅法熔融缩聚反应制得反应性液晶低聚物,然后熔体纺丝法将得到的热固性液晶纤维。本发明的纤维高分子链呈伸直的刚性链,形成高度有序的微纤结构,且分子间存在较强的相互作用,从而赋予了纤维高断裂强度的特性。炔类活性端基热固化反应后所形成的网络结构具有优异的阻燃性能、良好的耐腐蚀性能,从而使该纤维更适宜于恶劣环境,具有服役于高性能复合材料增强体、海洋用绳缆、光缆补强件等领域的巨大潜
5 一种N-丁烯基酰胺类化合物的制备方法 CN202411708939.3 2024-11-27 CN119192014A 2024-12-27 聂星亮; 杨冬兵; 马誉志; 闫瑾; 方可馨
发明公开了一种N‑丁烯基酰胺类化合物的制备方法,属于化学合成技术领域,以N‑芳基酰胺和苯磺酰基取代烯为原料,在光催化剂作用下,通过烯烃发生自由基酰胺化反应得到所述N‑丁烯基酰胺类化合物。本发明为N‑丁烯基酰胺类化合物的制备提供了一种新的合成方法,得到的产物同时具有酰胺结构单元和烯基单元,既可作为酰胺化试剂,也可作为一类烯基合成单元,为多种含酰胺结构单元的天然产物、药物分子和生物活性分子的合成、修饰和改性提供新的选择和路径,有望在有机合成、药物开发和高分子材料等领域得到广泛的应用。
6 一种醇化制备的方法 CN202410823228.4 2024-06-25 CN118812335A 2024-10-22 张国富; 邢科学; 罗子瑾; 刘桂园; 丁成荣
发明公开了一种醇化制备的方法,包括如下步骤:以式(I)所示的伯醇或式(Ⅱ)所示的仲醇为原料,加入盐、草酰胺配体L20、2,2,6,6‑四甲基哌啶‑1‑氧自由基、溶剂和无机,在室温、空气条件下搅拌反应混合物8‑12h,反应结束后经过后处理得到式(Ⅲ)所示的醛或式(Ⅳ)所示的酮产物, 式中,取代基R1、R2、R3各自独立地选自杂环、苯基、取代苯基、烷基、环烷基、烯基、炔基、羟基、甲氧基、卤素、胺基、酯基、硝基、羰基或巯基。本发明的反应温和、快速、操作简单、无需使用任何昂贵的催化剂,底物适用性广,对敏感基团耐受性高,选择性高,能以极好的收率得到相对应的醛或酮化合物。
7 一种贝沙罗汀类衍生物及其制备方法和应用、一种抗肿瘤药物 CN202311220097.2 2023-09-20 CN117285437B 2024-09-17 陈国良; 包雪飞; 王楷博; 景永奎; 苏专专; 李欣; 张静仪; 王悦桐
发明提供了一种贝沙罗汀类衍生物及其制备方法和应用、一种抗肿瘤药物,属于医药合成技术领域。本发明以贝沙罗汀为先导化合物,设计并合成了其系列衍生物,获得活性更好的抗肿瘤化合物。实施例结果表明,本发明提供的贝沙罗汀类衍生物具有较好的抗肿瘤活性。本发明提供了上述贝沙罗汀类衍生物的制备方法,此法操作简单,易于实现工业化批量生产。
8 一种蒽醌母核结构化合物及其制备方法和应用 CN202410700341.3 2024-05-31 CN118638027A 2024-09-13 王春苗; 沈晓燕; 侯华新; 张秋萍; 姚剑全
申请公开了一种蒽醌母核结构化合物及其制备方法和应用。该化合物为1,8‑二苄基‑9,10‑蒽醌‑N‑(4‑苯基乙醇)‑3‑甲酰胺。该制备方法为:取1,8‑二苄氧基大黄酸、4‑基苯乙醇、EDCI、HOBT和无二氯甲烷于混合反应,纯水洗涤有机层,干燥后减压除去溶剂,经纯化后制得产品。该应用为上述蒽醌母核结构化合物在制备治疗肝癌的药物中的用途。该化合物的合成条件简单,化合物产率较高;而且该化合物能有效抑制MCL‑1的表达,体内外均能显著杀伤高表达MCL‑1的肝癌细胞,且未观察到其对心脏有明显的毒性作用,为肝癌的治疗提供了新的安全的用药途径。
9 一种含羟丙甲纤维素的接触镜润滑液及制备方法 CN202410321570.4 2024-03-20 CN118217269B 2024-08-27 王宝童; 王其兵; 邓开学
发明涉及接触镜技术领域,且公开了一种含羟丙甲纤维素的接触镜润滑液及制备方法,本发明以赖酸基双(甲酰胺基苯甲)、聚六亚甲基胍盐酸盐或精氨酸盐酸盐胍盐杀菌剂,羟丙甲纤维素作为保湿润滑剂,与聚维K90、依地酸二钠、砂、透明质酸钠等进行复配,并经过科学配比,得到新型的接触镜润滑液。赖氨酸基双(甲酰胺基苯甲醛)含有独特的双席夫和双胍盐酸盐抗菌结构,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、绿脓杆菌、茄科镰刀菌具有很强的抑制和杀灭作用,赋予了接触镜润滑液优异的抗菌性能。同时以羟丙甲纤维素作为保湿润滑剂,使接触镜润滑液具有很好的保湿润湿效果。
10 一种酰胺化合物的制备方法 CN202010143533.0 2020-03-04 CN113354551B 2024-08-23 寇景平; 王仲清; 孙景伟; 田凯; 廖雅倩
发明涉及一种酰胺化合物的制备方法,属于化工技术领域。本发明的方法,采用易于获得的原料,通过酰胺化反应,制备得到目标化合物,所述方法易于实施控制,有利于环保,生产周期短,原料经济,成本低,适于大规模生产。
11 一种酰胺导向钯催化不对称烯基化的方法及其应用 CN202410443767.5 2024-04-13 CN118479979A 2024-08-13 史炳锋; 周刚; 江博洋; 周涛
发明公开了一种酰胺导向钯催化不对称烯基化的方法及其应用,该方法以钯催化不对称烯基化为关键反应合成轴手性联芳基羧酸催化剂的方法,此方法的特点是通过酰胺导向的钯催化烯基化得到轴手性烯基化联芳化合物,该化合物通过烯化后合成轴手性联芳基羧酸催化剂。其中,钯催化不对称烯基化反应是以2‑(N,N‑二烷基甲酰胺)基联芳类化合物为原料,单取代烯烃为烯基来源在原料的轴邻位不对称引入烯基选择性合成轴手性烯基化的联芳基化合物。本发明能够高效合成多种轴手性烯基化的联芳基化合物,通过烯烃的氧化后能够合成具有高活性、高选择性的手性羧酸配体,该配体在应用中展现出了较高的手性诱导。
12 一种查尔酰胺类α-葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法与应用 CN202311340524.0 2023-10-17 CN117430524A 2024-01-23 程利平; 吕松瑶; 安乐冰; 李宗桓
发明涉及一种查尔酰胺类α‑葡萄糖苷酶抑制剂及其制备与应用,该抑制剂结构式为: 制备方法具体为(1)将2‑羟基苯乙酮,氢化钠和对甲酰基苯甲酸甲酯反应后经后处理得到式(a)中间体;(2)取式(a)中间体溶于有机溶剂中和氢氧化进行反应,反应后经后处理得到式(b)中间体;(3)取式(b)中间体和取代苯胺溶于有机溶剂中,反应后经后处理得到式(c)所示的抑制剂。与现有技术相比,本发明的化合物结构新颖,实验表明具有良好的α‑葡萄糖苷酶抑制活性,可用于制备抑制α‑葡萄糖苷酶活性的药物。
13 一种阿福拉纳的合成方法 CN202310906947.8 2022-11-25 CN116903488B 2023-12-15 马居良; 潘建岭; 郑真真; 王长利; 姜娟; 李莹
发明涉及化学合成技术领域,具体涉及一种阿福拉纳的合成方法。该方法以容易获得的工业原料甘酸甲酯与4‑乙酰基‑1‑甲酸进行合成阿福拉纳中间体4‑乙酰基‑N‑{2‑代‑2‑[(2,2,2‑三氟乙基)氨基]乙基}‑1‑萘酰胺,替代了价格昂贵的2‑氨基‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)乙酰胺盐酸盐,同时在EDCl和HOBT作用下进行缩合,比采用N,N‑羰基二咪唑(CDI)反应更简便,更具有经济效益。
14 查尔类衍生物及其应用 CN202310949941.9 2023-07-31 CN116986985A 2023-11-03 胡文辉; 杨忠金; 孙平; 蔡浩伟; 刘卓容; 熊兮
发明公开了一种具有式(I)所示结构的查尔类衍生物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体,及其作为活性成分在制备NLRP3炎症小体抑制剂和/或STATs通路抑制剂中的应用。该类化合物能够选择性抑制NLRP3炎症小体的激活,并且可以抑制STATs通路,从而可以治疗或者改善与NLRP3炎症小体和/或STATs通路相关的疾病,例如:急性腹膜炎和结肠炎,从而可用于制备与NLRP3炎症小体和/或STATs通路相关疾病的治疗药物。
15 一种从火麻籽中制备大麻酰胺A的方法 CN202010265339.X 2020-04-07 CN113493394B 2023-09-26 赵兵; 袁晓凡; 柳旭; 李慧龙; 赵庆生; 王晓东; 王丽卫; 赵明霞; 高伟博; 常坦然; 李如彥; 李庆中
发明提供一种从火麻籽中制备大麻酰胺A的方法,所述方法包括:对火麻籽或火麻籽壳进行预处理得到粗粉,并制备成大孔树脂上样液;依次使用大孔吸附树脂柱以及聚酰胺树脂柱对大麻酰胺A进行层析分离,进行纯化处理得到所述大麻酰胺A产品。所述方法设备简单、易于操作、生产快速、得率高、溶剂回收利用、绿色环保无污染,提取得到的大麻酰胺A产品品质好且含量高,适用于大规模高效生产高质量的大麻酰胺A。本发明开发了火麻籽资源利用的新方向,增加了火麻籽产品的经济附加值,具有良好的工业化生产及市场开发前景。
16 含环戊片段的化合物及其作为抗肿瘤药物的应用 CN202210255017.6 2022-03-15 CN114671779B 2023-08-22 王贤亲; 温从丛; 黄雪丽; 马建设
发明公开了一类含环戊片段的化合物及作为抗肿瘤药物的应用,所述含环戊酮片段的化合物为具有以下化学结构通式的化合物或其化学异构体或其盐:其中,R为氢、甲基、甲基、三氟甲基或卤素;Y为H或F。本发明化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性,对多种肿瘤细胞均显示较好的抑制活性,且对正常细胞的抑制作用弱,毒性小,适合作为抗肿瘤药物开发。
17 一种具有抗化活性的茚及吲唑酮类衍生物及其合成方法和应用 CN202211713403.1 2022-12-29 CN116554104A 2023-08-08 任巧; 黄富丽; 秦绪荣; 袁吕江; 陆军; 曾敏; 朱明慧; 丁济超; 秦潼; 徐茂婷
发明涉及一种具有抗化活性的茚及吲唑酮类衍生物及其合成方法和应用,包括以下合成步骤:以三氟甲磺酸镍为催化剂,1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)咪唑‑2‑烯(IPr)为配体,1,1,3,3‑四甲基二氧烷为氢源,叔丁醇锂为添加剂,1,4‑二氧六环为溶剂,分别下对邻乙烯基苯甲酸甲酯及邻偶氮基苯甲酸甲酯衍生物进行分子内酰基还原Heck交叉偶联,利用1H NMR、13C NMR、HRMS等手段对还原Heck交叉偶联产物进行表征。运用此方法可以合成一系列茚酮及吲唑酮类衍生物,且该类衍生物具有良好至优异的抗氧化活性,制备简单高效的特点。
18 大黄酰胺衍生物及其制备方法和应用、RECQL4特异性表达的肝癌抑制剂 CN202111485915.2 2021-12-07 CN113999136B 2023-08-04 赵雪梅; 王琢; 王桂玲; 张雪莲; 王家玲; 付琳琳; 狄伟华
发明属于有机合成药物技术领域,具体涉及大黄酰胺衍生物及其制备方法和应用、治疗RECQL4特异性表达的肝癌药物。本发明提供的大黄酰胺衍生物,具有式I~IV所示结构式。本发明提供的大黄酰胺衍生物对RECQL4高表达的肝癌细胞SNU‑398的增殖具有较强的抑制作用。本发明为开发新的抗RECQL4高表达肝癌药物,以及临床个性化治疗RECQL4高表达的肝癌提供了科学实验数据。
19 一种芳香族热固性液晶纤维及其制备方法 CN201910803586.8 2019-08-28 CN110498760B 2023-06-23 管清宝; 游正伟
发明涉及一种芳香族热固性液晶纤维及其制备方法,包括:一锅法熔融缩聚反应制得反应性液晶低聚物,然后熔体纺丝法将得到的热固性液晶纤维。本发明的纤维高分子链呈伸直的刚性链,形成高度有序的微纤结构,且分子间存在较强的相互作用,从而赋予了纤维高断裂强度的特性。炔类活性端基热固化反应后所形成的网络结构具有优异的阻燃性能、良好的耐腐蚀性能,从而使该纤维更适宜于恶劣环境,具有服役于高性能复合材料增强体、海洋用绳缆、光缆补强件等领域的巨大潜
20 一种芳基甲酰胺类化合物的光化学合成方法 CN202211737885.4 2022-12-30 CN116003280A 2023-04-25 许华建; 沈啸; 徐俊
发明公开了一种芳基甲酰胺类化合物的光化学合成方法,以芳基卤化合物为原料,在甲酰胺、催化剂以及存在下,对芳基卤化物进行选择性的C‑X键甲酰胺化,高选择性的得到芳基甲酰胺类化合物。本发明具有高效、反应条件温和、操作方便、反应时间比较短、副产物较少等优点,并且适合于大规模生产。
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