| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 一种将1,3-二噻烷衍生物转化为羰基化合物的绿色方法 | CN202110492534.0 | 2021-05-06 | CN115304465A | 2022-11-08 | 赵国栋; 雷海民; 王亚欣 |
| 本发明提供了一种将1，3‑二噻烷衍生物转化为羰基(M化为合F物e3的+、绿Ce色3+方、C法e4，+属等，于x绿为色3‑有4)机为化催学化领剂域，H。该2O方2为法唯以一M氧B化rx剂，在中性、敞口、室温条件下原位生成活性溴(RBS)作为直接氧化剂快速完成硫代缩醛(酮)的脱保护反应。本发明所用催化剂(如CeBr3、FeBr3等)、氧化剂H2O2和溶剂(如乙醇、正丁醇等)价廉易得，反应时间短且条件温和，具有广泛的官能团相容性，产品收率高(75％‑99％)，后处理简单，容易操作，是当前非常绿色、环保、安全的缩硫醛(酮)脱保护成羰基化合物的方法，具有广阔的应用前景。 | ||||||
| 82 | 一种适合工业化生产制备3-叔丁基水杨醛的方法 | CN202110670225.8 | 2021-06-17 | CN114716307A | 2022-07-08 | 鲁喜成; 李云龙; 徐国俊; 陈庆先; 朱晶 |
| 本发明公开了一种适合工业化生产制备3‑叔丁基水杨醛的方法，包括以下原料：邻叔丁基苯酚、极性有机溶剂、酸性物质、助催化剂、乌洛托品、稀盐酸、有机溶剂和水。本发明效果良好，获得的3‑叔丁基水杨醛的总纯度为至少97％，更优选为至少98％，最优选为至少99.5％，适合于母核上含有钝化基团的芳环甲酰化，产率也得到很大的提高，极大地增加了它的应用面。该方法最大的优点在于能得到纯度极高的水杨醛衍生物，使得产品十分适合于医药、化妆品等精细化工行业，避免了该化合物传统的使用镁系列化合物作为催化剂的来制备的缺点，降低了成本，提高了质量，降低了三废量。 | ||||||
| 83 | 合成(S)-2-苄氧基丙醛的方法 | CN201711474238.8 | 2017-12-29 | CN108101759B | 2021-06-11 | 田伟; 郑培灿; 王春春 |
| 本发明公开一种合成(S)‑2‑苄氧基丙醛的方法，步骤包括：首先将(S)‑2‑苄氧基丙酸与乙二胺反应，得(S)‑2‑(1‑苄氧基乙基)‑4，5‑二氢‑1H‑咪唑；将(S)‑2‑(1‑苄氧基乙基)‑4，5‑二氢‑1H‑咪唑溶于无水乙醇，然后在氮气保护下加入金属钠搅拌反应；反应完毕后除去乙醇，残余物在氮气保护下缓慢加入到饱和草酸溶液中，搅拌均匀后回流反应，反应完毕后萃取、干燥、过滤，除去溶剂后得产物(S)‑2‑苄氧基丙醛。本发明分两步制备出(S)‑2‑苄氧基丙醛；制备过程不采用价格昂贵并且后处理时很容易着火的二异丁基氢化铝，从而充分提高了操作安全性并降低了生产成本；制备工艺温和、易于操作，没有传统工艺反应需要的无水条件，容易实现工业化生产。 | ||||||
| 84 | 用于合成烷氧基取代的苯甲醛的有效工艺 | CN201580070457.2 | 2015-04-29 | CN107108425B | 2021-04-27 | 马努基·库马尔·莫哈帕特拉; 罗摩莫汉拉奥·本德普迪; 保罗·文森特·马修莱; 文森特·保罗 |
| 本发明涉及从相应的烷氧基取代的苯得到烷氧基取代的苯甲醛的合成过程。烷氧基取代的苯甲醛是具有较广商业价值的产品，并被用作香料和香精应用以及医药成分中的终端产品和中间体。例如，3，4‑亚甲二氧基苯甲醛(也被称之为天芥菜精或胡椒醛)被广泛用作以上应用中的终端产品和中间体。其它例子包括作为活性医药中间体合成中的中间体的3，4‑二甲氧基苯甲醛、3，4，5‑三甲氧基苯甲醛和3，4‑亚乙二氧基苯。 | ||||||
| 85 | 一种从麝香中提取麝香酮的方法 | CN202110079981.3 | 2021-01-21 | CN112624913A | 2021-04-09 | 彭邯峰 |
| 本发明公开了一种从麝香中提取麝香酮的方法，包括以下步骤：S1、干燥及高压压制；将从林麝初取的鲜麝，检出被毛等杂质后，放入干燥器，进行冷冻真空减压干燥；将干燥后的麝香揉碎，然后再进行高压压制；过滤掉不溶物，得到待处理的高压压制滤液；S2、去保护；将步骤S1高压压制滤液，加入其3倍重量的水，搅拌静置分离；得到的油层，加入其3倍重量的水，再加入饱和的氨水，调节pH=10.0～10.5，搅拌1h，静置分离，得到的油层待进行下一步处理；S3、精制和纯化；S4、干燥，得到本发明所述的麝香酮。本发明制备出的麝香酮纯度比较高，麝香酮的收率高。 | ||||||
| 86 | 一种炔酮衍生物及其制备方法和应用 | CN202010014872.9 | 2020-01-07 | CN111153923A | 2020-05-15 | 李先纬; 蔡晓清; 欧阳文森 |
| 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种炔酮衍生物及其制备方法和应用。该炔酮衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示，R1和R2分别为C1～C20的烃基、卤素、酯基、羰基、硝基、取代氨基，C5～C30的芳基或C5～C30的芳杂环基。本发明基于镍催化还原偶联的策略，使用自然界广泛存在的羧酸衍生物为底物，结合炔基卤作为活性炔基化试剂，在室温条件下，获得快速构建各种不同取代的炔酮的普适性、高效方法。本发明炔酮化合物不仅可以作为实用的合成子，它可以作为呋喃、吡唑、喹啉、嘧啶等杂环化合物的前体；该转化还实现了药物如布洛芬等的后期衍生化反应，有望在具有后期修饰、新药和新型材料的开发中获得良好的应用前景。 | ||||||
| 87 | 三氟甲基取代的二氢呋喃胺化合物及其制备方法与应用 | CN201911198706.2 | 2019-11-29 | CN110922369A | 2020-03-27 | 姜耀甲; 梁晓禹; 郭盼 |
| 本发明公开了一种三氟甲基取代的二氢呋喃胺化合物及其制备方法与应用。本发明通过在惰性气体保护的条件下，将化合物A、化合物B、氯化铜和叔丁醇钾混合，然后加入溶剂，得到反应液，升温至80～100℃，反应搅拌48～72小时，反应结束后过滤除去不溶性固体，将所得溶液减压浓缩除去溶剂后，再通过柱色谱法纯化，得到目标产物三氟甲基取代的二氢呋喃胺化合物。本发明制备方法所需工艺条件简单，反应条件温和，能够有效得到立体选择性的三氟甲基取代的二氢呋喃胺衍生物，反应有较好的底物适用性和官能团耐受性，合成的二氢呋喃胺是制备其他三氟甲基取代的化合物的有用的合成中间体，且携带有季碳立体中心。 | ||||||
| 88 | 茄酮的制备方法及其合成中间体 | CN201910292930.1 | 2015-08-06 | CN110003135A | 2019-07-12 | 宫泽和; 小黑大地 |
| 本发明涉及茄酮的制备方法及其合成中间体。课题在于提供利用较少的工序且安全的方法在工业上大量制备作为香料化合物而重要的茄酮的方法。解决手段在于通过使用N-（3-甲基-1-丁烯基）哌啶和4-丙烯酰基吗啉进行迈克尔加成反应，接着利用酸水解生成新型的醛，使该醛发生维悌希反应，从而作为茄酮的有效制备方法的合成中间体而提供新型的吗啉酰胺化合物，进而使该化合物与格氏试剂发生反应，从而利用工业方法大量制备茄酮。 | ||||||
| 89 | 合成(S)-N′-(2-苄氧基亚丙基)甲酰肼的方法 | CN201711471531.9 | 2017-12-29 | CN108191703A | 2018-06-22 | 郑培灿; 王春春; 田伟 |
| 本发明公开一种合成(S)-N′-(2-苄氧基亚丙基)甲酰肼的方法，步骤包括：(1)首先将(S)-2-苄氧基丙酸与乙二胺反应，得(S)-2-(1-苄氧基乙基)-4，5-二氢-1H-咪唑；(2)将(S)-2-(1-苄氧基乙基)-4，5-二氢-1H-咪唑溶于无水乙醇，然后在氮气保护下加入金属钠搅拌反应；反应完毕后除去乙醇，残余物在氮气保护下缓慢加入到饱和草酸溶液中，搅拌均匀后回流反应，反应完毕后萃取、干燥、过滤，除去溶剂得(S)-2-苄氧基丙醛；(3)将(S)-2-苄氧基丙醛与甲酰肼反应，反应完成后除去溶剂，然后后处理得到产物(S)-N′-(2-苄氧基亚丙基)甲酰肼。具有不使用价格昂贵且不安全的有机铝化合物，制备成本低，后处理简单，操作简便的优点。 | ||||||
| 90 | 一种抗丙型肝炎药物中间体的制备方法 | CN201310207680.X | 2013-05-30 | CN104211677B | 2018-02-23 | 杜小华; 朱国良; 陈冲 |
| 本发明提供了一种式Ⅰ化合物及由式Ⅰ化合物制备抗丙型肝炎药物中间体的方法。制备方法简单经济，可产业化，为最终制备抗丙型肝炎药物提供了可能。式Ⅰ化合物的结构式如下：，其中R为氟或氢，n等于2或3。 | ||||||
| 91 | 用于合成烷氧基取代的苯甲醛的有效工艺 | CN201580070457.2 | 2015-04-29 | CN107108425A | 2017-08-29 | 马努基·库马尔·莫哈帕特拉; 罗摩莫汉拉奥·本德普迪; 保罗·文森特·马修莱; 文森特·保罗 |
| 本发明涉及从相应的烷氧基取代的苯得到烷氧基取代的苯甲醛的合成过程。烷氧基取代的苯甲醛是具有较广商业价值的产品，并被用作香料和香精应用以及医药成分中的终端产品和中间体。例如，3，4‑亚甲二氧基苯甲醛(也被称之为天芥菜精或胡椒醛)被广泛用作以上应用中的终端产品和中间体。其它例子包括作为活性医药中间体合成中的中间体的3，4‑二甲氧基苯甲醛、3，4，5‑三甲氧基苯甲醛和3，4‑亚乙二氧基苯。 | ||||||
| 92 | 一种5-羟基-2-环戊烯酮化合物的制备方法 | CN201610815933.5 | 2016-09-09 | CN106431870A | 2017-02-22 | 唐寿初; 梁永平; 刘腾; 闵灯 |
| 本发明公开一种5-羟基-2-环戊烯酮化合物的制备方法，该方法包括如下步骤：搅拌下将β-氯-α，β-不饱和-1,3-二噻烷、查尔酮(或查尔酮衍生物)和氢氧化钠依次加入有机溶剂1中，继续搅拌5min，得到中间产物；然后将所得中间产物溶解于有机溶剂2中，加入N-氯代丁二酰亚胺(NCS),室温反应得到5-羟基-2-环戊烯酮化合物。本发明操作条件温和，不需要苛刻的除水操作及装置，反应室温即可进行，且中间产物和最终产物只需简单地柱层析操作即可得到，本发明的方法适用于构建tylopilusin类5-羟基-2-环戊烯酮化合物分子骨架化合物。 | ||||||
| 93 | 茄酮的制备方法及其合成中间体 | CN201510476119.0 | 2015-08-06 | CN105367517A | 2016-03-02 | 宫泽和; 小黑大地 |
| 本发明涉及茄酮的制备方法及其合成中间体。课题在于提供利用较少的工序且安全的方法在工业上大量制备作为香料化合物而重要的茄酮的方法。解决手段在于通过使用N-（3-甲基-1-丁烯基）哌啶和4-丙烯酰基吗啉进行迈克尔加成反应，接着利用酸水解生成新型的醛，使该醛发生维悌希反应，从而作为茄酮的有效制备方法的合成中间体而提供新型的吗啉酰胺化合物，进而使该化合物与格氏试剂发生反应，从而利用工业方法大量制备茄酮。 | ||||||
| 94 | 一种药物中间体芳基酮类化合物的催化合成方法 | CN201510662856.X | 2015-10-14 | CN105237372A | 2016-01-13 | 李乃温 |
| 本发明提供一种下式(III)所示芳基酮类化合物的合成方法，所述方法包括：在氮气氛围下，于铜-铼复合催化剂、有机配体、氧化剂和促进剂存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物在有机溶剂中发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素；R2选自H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；R3选自H或C1-C6烷基；X为碱金属原子。所述方法通过特定底物选择，以及催化剂、有机配体、氧化剂、促进剂以及有机溶剂的综合使用，从而使得各个组分之间发挥了独特的协同作用，可以高产率得到目的产物，在医药中间体合成领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。 | ||||||
| 95 | 对位或间位官能团化芳香酮类化合物、其制备方法及其光聚合引发剂 | CN201310511618.X | 2010-11-12 | CN103601629B | 2015-08-26 | 张永波; 王衍超; 王亚朋; 宋怀海; 王智刚 |
| 本发明公开如结构通式Ⅱ所示的对位或间位取代模式的多官能团芳香酮类化合物、其制备方法、以及以该类化合物作为含烯键不饱和体系自由基聚合的光引发剂。 | ||||||
| 96 | 一种磷酸二酯酶抑制剂的中间体制备工艺 | CN201510071703.8 | 2015-02-11 | CN104649882A | 2015-05-27 | 钟天桂; 申伟成; 陈均鸿 |
| 一种磷酸二酯酶抑制剂的中间体的制备工艺，包括:将杂环化合物、环己酮、对甲苯磺酸一水物及甲苯进行合成反应、蒸馏以去除甲苯及未反应完全的杂环化合物，利用二氯甲烷对第一反应中间物进行溶解以得到第一产物。将无水三氯化铝、二氯甲烷、对氟苯甲酰氯及第一产物进行合成反应，加水稀释使其分成水层及油层，对水层利用二氯甲烷进行萃取以得到第二产物。将第二产物、二氧六环及盐酸混合并进行升温回流反应，再利用蒸馏去除溶剂、利用二氯甲烷溶解，再用饱和碳酸钠溶液洗涤，并用无水硫酸钠干燥，蒸馏去除二氯甲烷以得到做为磷酸二酯酶抑制剂的中间体，2-(4-氟苯甲酰基)环己酮，收率为65％-68％，在制备工艺中所使用的原料易取得，经济效益可以提高。 | ||||||
| 97 | 羧酸三嗪酯与端炔偶联制备炔酮的方法 | CN201410706005.6 | 2014-11-27 | CN104478678A | 2015-04-01 | 高子伟; 于波; 张伟强; 徐伟; 杨金斗; 张莹; 王振华; 高培森 |
| 本发明公开了一种羧酸三嗪酯与端炔偶联制备炔酮的方法，该方法以醋酸钯为催化剂，以羧酸三嗪酯类化合物作为亲电试剂，与亲核试剂端炔发生作用，在温和的条件下生成炔酮类化合物。本发明操作简单，所用的羧酸三嗪酯类化合物合成简单，反应无需加入任何配体和碱，催化剂用量少，成本较低，底物适用性广，产物收率高。 | ||||||
| 98 | 一种抗丙型肝炎药物中间体的制备方法 | CN201310207680.X | 2013-05-30 | CN104211677A | 2014-12-17 | 杜小华; 朱国良; 陈冲 |
| 本发明提供了一种式Ⅰ化合物及由式Ⅰ化合物制备抗丙型肝炎药物中间体的方法。制备方法简单经济，可产业化，为最终制备抗丙型肝炎药物提供了可能。式Ⅰ化合物的结构式如下：，其中R为氟或氢，n等于2或3。 | ||||||
| 99 | 对位或间位官能团化芳香酮类化合物、其制备方法及其光聚合引发剂 | CN201310511618.X | 2010-11-12 | CN103601629A | 2014-02-26 | 张永波; 王衍超; 王亚朋; 宋怀海; 王智刚 |
| 本发明公开如结构通式Ⅱ所示的对位或间位取代模式的多官能团芳香酮类化合物、其制备方法、以及以该类化合物作为含烯键不饱和体系自由基聚合的光引发剂。 | ||||||
| 100 | 一种光引发剂及其制备方法 | CN201310312267.X | 2013-07-23 | CN103396502A | 2013-11-20 | 林剑雄; 宋森川; 陈江韩; 陈传文; 郑学飞; 游熬; 李万栋; 潘文龙; 刘肇江; 侯建安 |
| 本发明涉及一种光引发剂及其制备方法。一种光引发剂，其化学结构式如下：上述光引发剂，由于分子中没有独立的苯基团，有效降低了苯的释放量。 | ||||||
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