| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 苄位苯甲酰基或氟代烷烃取代的苯酚类化合物及其合成方法和应用 | CN202411283817.4 | 2024-09-13 | CN119143591A | 2024-12-17 | 钟艳; 陆艾阳子; 张晓云; 刘晨旭; 杨帆; 高俊侠; 张亚京 |
| 本发明公开了一种苄位苯甲酰基或氟代烷烃取代的苯酚类化合物及其合成方法和应用，属于药物合成技术领域。合成方法包括以下步骤：步骤一，将0.3mmol的邻氨基苯甲酰胺、0.3mmol的酮、10mol％的I2和1M的无水乙醇一次性加入到100mL圆底烧瓶中，80℃搅拌24h，待反应完全后，放至室温，将反应液倒入冰水中，反应液与冰水的体积比为10:1，乙酸乙酯萃取，饱和盐水洗涤有机层，无水Na2SO4干燥，旋干，获得粗品。本发明的合成方法，反应条件温和，副反应少，操作简单方便。并且本发明获得的苄位苯甲酰基或氟代烷烃取代的苯酚类化合物具有抗结肠癌的作用。 | ||||||
| 2 | 环状二酮化合物的制造方法 | CN202380031105.0 | 2023-03-17 | CN118973991A | 2024-11-15 | 柏木佑纪; 出口润 |
| 本发明提供将作为二环式4取代烯烃化合物的式(II)的化合物氧化裂解，制造通式(I)所示的化合物的方法。该通式(I)所示的化合物的制造方法包括：在包含选自钒、铁和钼中的1种以上金属元素的金属催化剂的存在下，使用氧化剂使通式(II)所示的化合物氧化裂解，得到通式(I)所示的化合物的工序。 [上述式(I)和式(II)中，式‑A1‑(式中，前面的价键是指与碳原子C1结合的价键，后面的价键是指与碳原子C2结合的价键)为可以被取代的并且还可以包含醚键、酯键、仲氨基、硫醚基或这些的碳原子数2以上6以下的亚烷基，式‑A2‑(式中，前面的价键是指与碳原子C1结合的价键，后面的价键是指与碳原子C2结合的价键)为可以被取代的并且还可以包含醚键、酯键、仲氨基、硫醚基或这些的碳原子数4以上10以下的亚烷基]。 | ||||||
| 3 | 一种新型含多氟烷基取代烯烃的制备方法 | CN202410645492.3 | 2024-05-23 | CN118324615A | 2024-07-12 | 程莹; 何向奎; 刘京; 陆良秋; 肖文精 |
| 本发明公开了一种新型含多氟烷基取代烯烃的制备方法，属于有机合成领域，具体涉及一种新型含多氟烷基取代烯烃的制备方法。本发明以长链炔基醇作为底物，与氟化试剂和有机光催化剂在有机溶剂中混合，经光催化反应得到含多氟烷基取代的烯烃类化合物。本发明提供的制备方法具有氧化还原中性，操作简单，底物范围广，反应条件温和等优点，为多氟烷基取代的烯烃化合物提供一种无碱和过渡金属参与的新模式。 | ||||||
| 4 | 一种α-卤代酮、其高效合成方法及应用 | CN202311050829.8 | 2023-08-18 | CN117164418B | 2024-07-02 | 薄秀梅; 姜孟飞; 曹丁扬; 吴楠; 黄磊; 徐洲 |
| 本发明公开一种α‑卤代酮、其高效合成方法及应用。所述合成方法包括：使包含烯氧基吡啶鎓盐和卤化季铵盐的均匀混合反应体系于室温下进行反应，获得α‑卤代酮。所述合成方法采用高活性的烯氧基吡啶鎓盐为反应物，使卤化季铵盐中的卤负离子进攻烯氧基吡啶鎓盐中的双键进行反应，以实现α‑卤代酮的便捷、高效制备。所述α‑卤代酮可被用于制备药物或药物中间体，例如适合用于制备替洛利生。 | ||||||
| 5 | 一种三嗪酯与芳基溴化物的直接交叉偶联方法 | CN202310322931.2 | 2023-03-29 | CN116573994B | 2024-06-14 | 沈志良; 褚雪强; 覃干棋; 柳翔 |
| 本发明公开了一种三嗪酯与芳基溴化物的直接交叉偶联方法，包括将三嗪酯和芳基溴化物在催化剂和金属还原剂的作用下，于溶剂中反应，得到目标化合物。本发明无需配体，以中等至良好的产率得到结构多样的二芳基酮，本发明制备方法反应条件温和，具有后处理简单、步骤绿色、污染低、经济效益高等特点。 | ||||||
| 6 | 一种3,7-二乙基-3,7-二甲基壬烷-4,6-二酮的制备方法 | CN202311586070.5 | 2023-11-27 | CN117603028A | 2024-02-27 | 杨修光; 朱叶峰; 吴忠凯; 裴晓东; 王凡; 钱有军; 申保金; 张玲; 张倩倩 |
| 本发明公开了一种3,7‑二乙基‑3,7‑二甲基壬烷‑4,6‑二酮的制备方法，涉及β‑二酮类衍生物的有机合成技术领域，为解决现有方法存在成本高、步骤复杂、不够环保等有待改进的问题；本发明包括丙二酸与N,N'‑羰基二咪唑在有机溶剂中，在催化剂条件下反应，分离制得丙二酰二咪唑；3‑甲基‑3‑戊醇与三氟甲磺酸酐在有机溶剂中，在催化剂条件下反应，分离制得3‑甲基戊‑3‑基三氟甲磺酸酯；丙二酰二咪唑与3‑甲基戊‑3‑基三氟甲磺酸酯在镍催化下偶联反应，分离制得3,7‑二乙基‑3,7‑二甲基壬烷‑4,6‑二酮产物；本发明工艺流程简单、反应条件温和、原料成本及生产成本低、环境友好，产物纯度高、收率高，有利于实施大规模生产。 | ||||||
| 7 | 一种三嗪酯与芳基溴化物的直接交叉偶联方法 | CN202310322931.2 | 2023-03-29 | CN116573994A | 2023-08-11 | 沈志良; 褚雪强; 覃干棋; 柳翔 |
| 本发明公开了一种三嗪酯与芳基溴化物的直接交叉偶联方法，包括将三嗪酯和芳基溴化物在催化剂和金属还原剂的作用下，于溶剂中反应，得到目标化合物。本发明无需配体，以中等至良好的产率得到结构多样的二芳基酮，本发明制备方法反应条件温和，具有后处理简单、步骤绿色、污染低、经济效益高等特点。 | ||||||
| 8 | 一种由1,1’-过氧化双环己胺热解氨化生产十二烷二腈的方法 | CN202210605286.0 | 2022-05-30 | CN114933548B | 2023-07-25 | 黄杰军; 邓生财; 徐林; 丁克鸿; 张政; 吕丽; 马庆炎; 李明; 薛维海; 张寅; 张子鑫; 蒋旭; 史晓波; 秦娜娣 |
| 本发明提供了一种由1,1’‑过氧化双环己胺热解氨化生产十二烷二腈的方法，所述方法包括以下步骤：将1,1’‑过氧化双环己胺溶液与预热后的氨水溶液混合，在催化剂作用下发生热解氨化反应，得到含十二烷二腈和6‑氨基己腈的混合产物。本发明所述方法以1,1’‑过氧化双环己胺为原料，直接经热解氨化生产十二烷二腈，从而减少不稳定的11‑氰基十一酸的生成，避免11‑氰基十一酸因高温热解而生成大量焦油造成结焦堵塞的问题，提高目标产物十二烷二腈的选择性，同时能够联产高附加值的6‑氨基己腈产品；本发明所述操作简单，成本较低，具有较好的工业化前景。 | ||||||
| 9 | 一种氮杂环卡宾钯化合物及其制备方法和应用 | CN202310347937.5 | 2023-04-03 | CN116375770A | 2023-07-04 | 邓钦月; 邵晗; 马云华; 蔺腾龙; 李万方 |
| 本发明公开了一种氮杂环卡宾钯化合物及其制备方法和其在N‑酰基戊二酰亚胺与苯硼酸的Suzuki‑Miyaura偶联反应中作为催化剂的应用。所述化合物的结构为：将2‑苯基‑2‑噁唑啉和氯化钯加入到有机溶剂中，搅拌均匀后，加入碳酸钾继续搅拌，再加入苊并咪唑盐，回流反应即得所述氮杂环卡宾钯化合物。本发明所制备的氮杂环卡宾钯化合物催化性能很高，在最佳反应条件下，能以0.5mol％催化量催化活化酰胺和芳基苯硼酸之间的交叉偶联。本发明制备得到的氮杂环卡宾钯化合物主要应用于催化剂技术领域。 | ||||||
| 10 | 一类创新性卤过氧化物酶仿生催化剂的合成及其应用 | CN202211061182.4 | 2022-09-01 | CN116174039A | 2023-05-30 | 赵国栋; 雷海民; 董慧玲; 伊冰清 |
| 本发明提供了一种基于Fenton反应的创新性卤过氧化物酶仿生催化剂的合成及其应用的绿色方法，属于绿色有机化学领域。该方法以FeBr3/FeBr2螯合含有不同取代基的2，2′：6′，2″‑三联吡啶有机配体的铁配合物卤过氧化物酶作为催化剂，H2O2作唯一氧化剂，H2O作为副产物，廉价易得的水合溴化镁作溴源，在中性、室温条件下，短时间内完成多类有机分子的合成，如酚红溴代、硫缩醛脱保护、吲哚氧化、硫醚氧化、Achmatowicz重排等。本发明首次将Fenton反应应用于卤过氧化物酶仿生体系的构建，在HO·选择性氧化的基础上进一步改善催化效率低的问题。具有催化活性高、稳定性好、反应条件温和、合成路线短的特点，是非常绿色、环保、高效、应用范围广的催化合成方法，具有良好的应用前景。 | ||||||
| 11 | 一种吡唑啉衍生物合成烯酮化合物的方法 | CN202211504321.6 | 2022-11-28 | CN115819205A | 2023-03-21 | 张延强; 李辉; 李祥; 常立玉; 姚远; 贾永高 |
| 本发明提出了一种吡唑啉衍生物合成烯酮化合物的方法，属于精细化工的技术领域，用以解决酮酮缩合法制备烯酮的收率低、需要催化剂和环境不友好等技术问题。本发明包括以下步骤：将吡唑啉衍生物置于有氧环境下，在90℃以下进行反应制备得到烯酮化合物。本发明的方法相较于传统酮酮缩合法具有以下显著优势：1、烯酮收率从10％‑30％左右大幅提高到60％‑80％；2、避免了烯酮二聚体和三聚体的产生，大幅提高了原子经济性；3、具有良好普适性；4、条件温和，环境友好，避免了大量酸碱废液和有机磷废液的产生。本发明采用酸性硅胶柱层析法对烯酮分离提取，一次柱层析产品纯度高达99.0％，且稳定性好，极大降低了分离成本。 | ||||||
| 12 | 一种二苯甲酰甲烷的合成方法 | CN202210583490.7 | 2022-05-25 | CN115181016A | 2022-10-14 | 王天宇; 庞方亮; 潘伟; 王飞; 沈寒冰; 贾小琴; 倪潇; 徐志刚; 张冬梅; 邹潜 |
| 本发明涉及二苯甲酰甲烷加工技术领域，公开了一种二苯甲酰甲烷的合成方法，包括如下步骤：步骤一、烯胺的制备：苯乙酮与四氢吡咯在对甲苯磺酸催化下反应，并用甲苯共沸去水得烯胺；步骤二、苯甲酰氯的制备：苯甲酸和氯化亚砜反应生成苯甲酰氯；步骤三、二苯甲酰甲烷的制备：烯胺与苯甲酰氯经亲核加成‑消除反应、酸性水解得目标产物。本发明1、反应条件温和，副反应较少；且制备而成的DBM，总体收率较高、产品质量好；此外，本技术方案产生的废水较少，且无难于处理的高浓酸和溶剂的废水产生，也无难于处理的高浓盐和溶剂的废水产生，大大降低了后续废水处理难度。 | ||||||
| 13 | 一种改进的亚甲基醌类化合物的制备方法 | CN202210461295.7 | 2022-04-28 | CN114656348A | 2022-06-24 | 赵小龙; 吴会慧; 燕娜; 冉启元; 李宇晴; 郭亮武; 张祯 |
| 本发明涉及一种改进的亚甲基醌类化合物的制备方法，是醛基取代的环A化合物和酚衍生物在哌啶衍生物存在下反应，合成路线如下：环A为芳基或杂芳基，R1独立选自C1‑6烷基，所述哌啶衍生物结构式为 其中R3独立地选自H、C1‑C6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C2‑C6酯基，硝基、羟基、卤原子、C1‑4烷氧基中的至少一种；条件是R3不能都为H。本发明通过采用哌啶衍生物，使得仲胺的用量降低至催化量，提高了仲胺的利用率，极大降低了生产成本。粗产物通过复配的含有醇的溶剂，避免了芳构化的副反应，提高了亚甲基醌类化合物收率。 | ||||||
| 14 | 一种钯催化C-1氘代芳香醛的合成方法 | CN202210314951.0 | 2022-03-28 | CN114656347A | 2022-06-24 | 赵斌林; 朱天翔; 王秋竹 |
| 本发明公开了一种钯催化芳基硫盐化合物合成C‑1氘代芳香醛类的方法，属于有机氘代化合物合成领域。本发明以芳基硫盐化合物、氘代甲酸钠和一氧化碳为原料，钯盐为催化剂，三(1‑萘基)膦为配体，加入三乙胺，在N，N‑二甲基甲酰胺溶剂中120℃下反应12小时，反应结束后得到C‑1氘代芳香醛类化合物。本发明的合成方法，底物和氘代试剂廉价易得，反应效率高，氘代率高，官能团的适应性很好，且反应条件操作简便，具有良好的工业应用前景。 | ||||||
| 15 | 一种催化二硫缩醛/酮脱保护为羰基化合物的绿色方法 | CN202111480877.1 | 2021-12-07 | CN114133322A | 2022-03-04 | 赵国栋; 雷海民; 王亚欣 |
| 本发明提供了一种催化二硫缩醛/酮脱保护为羰基化合物的绿色方法，属于绿色有机合成领域。该方法以绿色溶剂乙醇作反应溶剂，在中性、敞口、室温条件下，由协同催化体系H2O2‑CeBr3原位生成次溴酸作为直接氧化剂，迅速将二硫缩醛/酮类化合物氧化为相应的羰基化合物。本发明所用溶剂乙醇绿色环保，试剂H2O2、CeBr3廉价易得，反应成本低，温和高效，底物适用范围广，产物收率高，操作简便，将进一步扩大二硫缩醛/酮类保护基团在现代有机合成中的应用，具有广阔的应用前景。 | ||||||
| 16 | 一种催化1,3-氧硫杂环戊/己烷脱保护的绿色合成方法 | CN202111391257.0 | 2021-11-23 | CN113929565A | 2022-01-14 | 赵国栋; 雷海民; 王亚欣 |
| 本发明提供了一种催化1，3‑氧硫杂环戊/己烷脱保护的绿色合成方法，属于绿色有机化学领域。该方法通过H2O2‑CeBr3原位生成次溴酸作为直接氧化剂，在中性、敝口、室温条件下，快速地将1，3‑氧硫杂环戊/己烷氧化为相应的醛/酮类化合物。本发明所用氧化剂H2O2、催化剂CeBr3和溶剂乙腈廉价易得，反应高效且条件温和，底物适用范围广，产物收率高，操作简便，将有效扩大1，3‑氧硫杂环戊/己烷保护基在有机合成中的应用，具有广阔的应用前景。 | ||||||
| 17 | 一种快速合成18O标记醛类化合物的方法 | CN202111211928.0 | 2021-10-18 | CN113880704A | 2022-01-04 | 马恒昌; 杨媛; 雷自强 |
| 本发明公开了一种快速合成18O标记醛类化合物的方法，首先将醛类化合物和巴比妥酸加入乙醇中，于40~60℃反应中呋1间喃0~产中12物， 于h；，然8得0后℃到在下沉N回淀2保流，冷护反却条应至件10室下~1温，2 将，h过中，冷滤间却，产洗至物涤室和，温真H2，空1过8O干柱加燥，入得，得四到到氢18O标记的醛类化合物。本发明通过两步反应快速合成，合成工艺所简有单18O，标操记作醛简类便的，能合耗成少，可，产用品于纯规度模高化生，H产218。O损耗少，适用于 | ||||||
| 18 | 一种alpha，alpha-二溴代酮的制备方法 | CN201610861101.7 | 2016-09-28 | CN107867987B | 2021-07-02 | 张伟; 吴平; 胥森瀚 |
| 本发明属于精细化工产品制备、药物中间体合成领域，涉及一种新的alpha,alpha‑二溴代酮的制备方法，尤其是利用二溴海因或N‑溴代琥珀酰亚胺将烯烃转化为alpha,alpha‑二溴代酮的方法。相比已有报道，本方法原料易得、成本低廉，所用试剂毒性较小，具有较大的成本和环保优势。具有广泛的应用前景。 | ||||||
| 19 | 一种制备R-香茅醛的方法 | CN202010602268.8 | 2020-06-28 | CN111718250A | 2020-09-29 | 于斌成; 王联防; 董菁; 张永振 |
| 本发明提供一种制备R-香茅醛的方法。包括以下步骤：(1)柠檬醛与氮杂环苯基手性砌块合成含有顺反异构体的手性不饱和化合物；(2)手性不饱和化合物在低温下结晶分离，得到顺式异构体和反式异构体；(3)顺式异构体在R,R-型手性金属催化剂作用下进行不对称氢化制备R-型手性饱和化合物；和/或，反式异构体在S,S-型手性金属催化剂作用下进行不对称氢化制备R-型手性饱和化合物；(4)R-型手性饱和化合物发生水解反应得到R-香茅醛。本发明所用柠檬醛无需进行预处理分离，合成路线总收率高，氮杂环苯基手性砌块和手性金属催化剂的协同作用使产品选择性极高，缩合及水解反应过程原子利用率高，适于手性香茅醛的工业化生产。 | ||||||
| 20 | 合成(S)-N′-(2-苄氧基亚丙基)甲酰肼的方法 | CN201711471531.9 | 2017-12-29 | CN108191703B | 2020-07-07 | 郑培灿; 王春春; 田伟 |
| 本发明公开一种合成(S)‑N′‑(2‑苄氧基亚丙基)甲酰肼的方法，步骤包括：(1)首先将(S)‑2‑苄氧基丙酸与乙二胺反应，得(S)‑2‑(1‑苄氧基乙基)‑4，5‑二氢‑1H‑咪唑；(2)将(S)‑2‑(1‑苄氧基乙基)‑4，5‑二氢‑1H‑咪唑溶于无水乙醇，然后在氮气保护下加入金属钠搅拌反应；反应完毕后除去乙醇，残余物在氮气保护下缓慢加入到饱和草酸溶液中，搅拌均匀后回流反应，反应完毕后萃取、干燥、过滤，除去溶剂得(S)‑2‑苄氧基丙醛；(3)将(S)‑2‑苄氧基丙醛与甲酰肼反应，反应完成后除去溶剂，然后后处理得到产物(S)‑N′‑(2‑苄氧基亚丙基)甲酰肼。具有不使用价格昂贵且不安全的有机铝化合物，制备成本低，后处理简单，操作简便的优点。 | ||||||
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