| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种D6-[18F]FP-(+)-DTBZ的自动化制备装置 | CN202021264076.2 | 2020-07-02 | CN213202877U | 2021-05-14 | 张岩; 郎红梅; 张利芳; 其他发明人请求不公开姓名 |
| 本实用新型涉及一种D6‑[18F]FP‑(+)‑DTBZ的自动化制备装置，属于药物合成技术领域，包括氟化反应单元、氟化反应储液单元、纯化单元和低温负压废气收集单元；所述氟化反应单元通过管路和阀门分别与氟化反应储液单元、纯化单元和低温负压废气收集单元相连接。本实用新型的D6‑[18F]FP‑(+)‑DTBZ的自动化制备装置，使得自动化制备放射性探针D6‑[18F]FP‑(+)‑DTBZ得以成功实现，提高了制备效率及稳定性，实现了标准化生产，同时，保护了操作人员免受辐射损伤，为新型VMAT2靶向放射性探针D6‑[18F]FP‑(+)‑DTBZ的临床应用奠定了基础。 | ||||||
| 2 | 用于制备放射性药物的一次性辅助装置 | CN201820275640.7 | 2018-02-27 | CN208414286U | 2019-01-22 | 乔洪文; 卢洁; 陈彪 |
| 本实用新型涉及一种用于制备放射性药物的一次性辅助装置，属于放射性药物制备装置技术领域，一次性辅助装置由以下部分组成：依次相连接的三个放射化学反应五联三通阀和产品制剂化五联三通阀，放射化学反应五联三通阀中的第一三通阀的左端通过鲁尔接头及硅胶管连接到供气口，第一三通阀的上端连到靶材料回收口，第二三通阀通过离子交换小柱与装有放射性核素F-18溶液的锥形容器相连接，放射化学反应五联三通阀中的第十三三通阀通过鲁尔接头与半制备型HPLC进样口相连接。本实用新型的装置适用于放射性药物的半制备型HPLC纯化、保证试剂全部加入到反应瓶中或被抽出、能够确保试剂用量的一致性、有利于放射性药物生产的标准化并且能够减少试剂的用量。(ESM)同样的发明创造已同日申请发明专利 | ||||||
| 3 | 一种可多次使用FDG合成模块 | CN202222665233.6 | 2022-10-10 | CN218755517U | 2023-03-28 | 宋鲁; 朱健 |
| 本实用公开了一种可多次使用FDG合成模块，包括：QMA柱以及与QMA柱相连通的第一淋洗瓶、反应瓶和靶水回收瓶，所述QMA柱与所述第一淋洗瓶通过四通管相连接；所述QMA柱侧面连通有反应瓶和靶水回收瓶，所述QMA柱、所述第一淋洗瓶、所述反应瓶和所述靶水回收瓶能够独立进行FDG合成；所述四通管一端还连接有三通管，所述三通管一端连接有水瓶，所述三通管另一端还连接有第二淋洗瓶；所述水瓶与所述第二淋洗瓶能够对所述QMA柱二次清理。其有益效果是，该可多次使用FDG合成模块，通过增加一个三通管，增加两条连接QMA分离柱的管线：一条水瓶(对分离柱和纯化柱清洗再活化)，一条连接第二淋洗瓶，使得合成可以摆脱模块限制，使用常规模块进行双次FDG合成。 | ||||||
| 4 | 一种新型碳-11多功能自动化合成模块 | CN201320287729.2 | 2013-05-24 | CN203319892U | 2013-12-04 | 周彤 |
| 本实用新型涉及一种新型碳-11多功能自动化合成模块，本合成模块由液相法碘代甲烷装置、在线Triflate转换装置、甲基化反应装置、产品预纯化装置、HPLC纯化装置和固相萃取装置组成。液相法碘代甲烷中高腐蚀性氢碘酸通过电动注射器加注，生成的碘代甲烷经在线Triflate转换，前体通过甲基化后经C-18柱预纯化进入HPLC纯化，收集有效成份后经独特的固相萃取得到最终产品。本实用新型主要用于核医学PET检查最常用的放射性药物：11C-Raclopride、11C-CFT、11C-PK11195、11C-胆碱、11C-蛋氨酸、11C-乙酸盐自动化合成。 | ||||||
| 5 | 氟－18亲核反应装置 | CN200820005955.6 | 2008-03-05 | CN201195713Y | 2009-02-18 | 张锦明; 田嘉禾; 于生民; 高德友 |
| 本实用新型涉及一种电子放射药物制备用的亲核反应装置，具体涉及一种氟－18亲核反应装置。它包括反应容器和反应容器顶部的密封盖，其特点是在密封盖上有三个开孔，其中两个开孔内的管道向下伸入到反应容器顶部，另一个开孔内的管道通过延伸部分向下伸入到反应容器底部附近。使用时，将其中一根较短的管道通过多通阀与原料容器相通，另一根较短的管道通过阀门与大气相通，伸入反应容器底部的管道与产品/废液收集装置相通。本实用新型结构简单，使用方便，成本低，可用于氟－18亲核反应，以制备各种正电子放射性药物。 | ||||||
| 6 | 靶向前列腺特异性膜抗原的多功能影像探针及其制备方法和应用 | CN202410169330.7 | 2024-02-06 | CN118047767A | 2024-05-17 | 汪静; 张明如; 康飞; 杨卫东; 叶佳俊 |
| 本发明公开了一种靶向前列腺特异性膜抗原的多功能影像探针及其制备方法和应用，以半胱氨酸为连接剂，利用半胱氨酸的羧基与PSMA的特异性靶向分子连接，利用半胱氨酸的氨基与双功能螯合剂连接，再利用半胱氨酸的巯基与IRDye 800CW Maleimide连接，构建多功能影像配体后经核素标记即可获得相应的多功能影像探针。本发明所述的多功能影像探针既可应用核素成像协助术前制定手术方案，又可应用光学成像在术中进行光学指导下的精确切除，并且使影像诊断和光学导航具备实时性、高特异性、高灵敏度、高分辨率以及高信噪比。 | ||||||
| 7 | 一种液晶化合物和液晶器件 | CN202211412000.3 | 2022-11-11 | CN118027987A | 2024-05-14 | 陈全; 李腾浩; 郭凯; 李世强 |
| 本申请提供了一种液晶化合物和液晶器件，可应用于光通信、光显示等领域，尤其是可应用于激光雷达、可变焦透镜和全息光栅等液晶器件中。该液晶化合物包括如A1‑Z‑A2所示的化学结构，其中A1和A2分别独立地选自含有6至60个碳原子的芳环、含有2至60个碳原子的芳杂环、含有3至60个碳原子的酯环或者含有1至60个碳原子的酯杂环中的至少一种，Z为不饱和桥连结构，A1和A2与Z邻位的所有氢原子都被氘原子或者氚原子取代。这样，使得该液晶化合物能够具有足够高的折射率各向异性和介电各向异性，在低温下不易结晶，且电压保持率不易降低，能够支撑更大的相位和介电调制，提供更快的切换速度和更高的分辨率。 | ||||||
| 8 | 一种氘可来昔替尼的合成方法 | CN202211378029.4 | 2022-11-04 | CN118027005A | 2024-05-14 | 李丕旭; 吴生文; 周鹏; 赵星; 魏强 |
| 本申请提供一种氘可来昔替尼的合成方法。即式I化合物经氯代、与式VI化合物亲电取代合成得式III化合物；再经式III化合物与氘代甲胺进行胺酯交换反应合成式IV化合物；最终由式VII化合物和式IV化合物经偶联反应制备化合物V的方法。所述杂环药物中间体的合成方法流程简单，后处理方便，起始物料廉价易得，分离中间体稳定，易于工业化生产。#imgabs0#。 | ||||||
| 9 | 一种基于可见光/镍协同催化制备氘代甲醚类化合物的方法 | CN202410169804.8 | 2024-02-06 | CN118026891A | 2024-05-14 | 郭凯; 周毅; 邱江凯; 王剑; 袁鑫 |
| 本发明公开了一种基于可见光/镍协同催化制备氘代甲醚类化合物的方法，将包括式1所示的含三氘甲基化试剂、式2所示的芳基卤代物、光催化剂与镍催化剂、碱添加剂和溶剂的混合溶液于在可见光照射的反应装置中反应，得到含有式3所示的芳基氘代甲醚类化合物。本发明使用廉价金属催化剂及低毒性溶剂，以可见光为能量来源在室温下进行，反应条件清洁、绿色、环保的同时产物收率最高可达85％。该方法有效克服了传统合成路径存在的操作复杂、反应时间长、需要昂贵的催化剂和原子经济效率低等问题。#imgabs0# | ||||||
| 10 | 一种PD-L1靶向的分子探针及其制备方法和应用 | CN202310625554.X | 2023-05-30 | CN116640114B | 2024-05-14 | 吕高超; 林建国; 邱玲; 刘清竹; 胡鑫 |
| 本发明涉及一种PD‑L1靶向的分子探针及其制备方法和应用，属于PET成像技术领域。本发明提供了PD‑L1靶向的分子探针[18F]LGSu‑1，分子探针[18F]LGSu‑1水溶性好，对PD‑L1的亲和力高，肿瘤摄取高，且不需要高温标记，反应时间短，可以通过PET成像从分子水平上实时、动态及全身地监测原发灶及转移病灶中PD‑L1表达水平及变化，进而评估PD‑1/PD‑L1免疫治疗对肿瘤患者的疗效。 | ||||||
| 11 | 成纤维细胞活化蛋白抑制剂 | CN202011519141.6 | 2020-12-21 | CN114790193B | 2024-05-10 | 刘志博; 张蒲; 陈俊艺 |
| 本公开提供通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、立体异构体或溶剂合物，其中C为螯合剂单元；AB为白蛋白结合单元；FAPI为成纤维活化蛋白抑制剂单元。本公开还提供上述化合物与放射性核素的螯合物、药物组合物以及它们作为成纤维细胞活化蛋白抑制剂用于诊断和治疗疾病的用途。C‑AB‑FAPI(I)。 | ||||||
| 12 | 一种三芳胺化合物及包含其的有机电致发光器件 | CN202211338200.9 | 2022-10-28 | CN117986138A | 2024-05-07 | 刘嵩远; 魏天宇; 徐凌伟; 郑双权; 曹志成 |
| 本发明公开一种三芳胺化合物及包含其的有机电致发光器件，该三芳胺化合物具有相对较高的空穴迁移率，较小的空穴重组能以及适宜的能级，将该三芳胺化合物应用于有机电致发光器件的空穴传输层或发光辅助层中，该空穴传输层或发光辅助层能够有效降低有机电致发光器件的驱动电压、提高器件的效率和延长器件的寿命，克服了现有技术的缺陷。 | ||||||
| 13 | 一种13C标记的偕二硼的制备方法 | CN202211314514.5 | 2022-10-25 | CN117964648A | 2024-05-03 | 刘超; 徐良轩 |
| 本发明提供了一种13C标记的偕二硼的制备方法。所述制备方法包括使碘甲烷‑13C、AgOTf和/或四氟硼酸银和硫醚发生甲基化反应，制得硫叶立德盐‑13C，然后在碱的作用下与联硼酸频哪醇酯发生1，2‑迁移反应，制得13C标记的偕二硼。各步产品均以固体形式投入到下一步，操作简单易行，产物收率高。原料采用相对廉价的碘甲烷‑13C作为碳源，其中硫醚、AgOTf和四氟硼酸银均廉价，便于大量购买，反应条件温和，转化率、反应收率和产品纯度均很高。并且本发明的方法可放大至十克级，为小规模生产13C标记的偕二硼提供了切实可行的合成方法。 | ||||||
| 14 | 一种用于合成靶向P2X7受体PET分子探针的前体、该分子探针的制备方法和应用 | CN202410020466.1 | 2024-01-05 | CN117964618A | 2024-05-03 | 程登峰; 傅文会; 林卿玉; 石岱; 付哲荃; 杨婷婷; 马鹏程; 石洪成 |
| 本发明提供了一种用于制备PET分子探针[18F]F‑PTTP的前体Pre‑CF3‑PTTP，其分子式为C18H12ClF5N6O3S，结构式如式(I)所示。本发明还提供PET分子探针[18F]F‑PTTP的制备方法，包括如下步骤：采用加速器轰击产生[18F]F‑，用QMA柱捕获，然后用洗脱液将QMA柱上的[18F]F‑洗脱；向所得溶液中加入乙腈，在惰性气体保护下干燥；加入前体Pre本发明采用‑CF3‑PTTP[18的乙腈溶液F]F‑与‑SO2，CF充分反应并纯化得到3空间位阻辅助裂解产生的二氟化PET分子探针。正离子结合进行放射化学反应，此方法合成简便、产率高、产物摩尔活度与放化纯高，合成的分子探针[18F]F‑PTTP可应用于评估和监测癫痫炎症情况。 | ||||||
| 15 | 一种合成[13C]4-溴-2-氯-6-氟-苯甲醛的方法 | CN202410028157.9 | 2024-01-09 | CN117964466A | 2024-05-03 | 陈雨雷; 伍君; 陈晓晖; 李刚 |
| 本发明属于化学合成技术领域，公开了一种合成[13C]4‑溴‑2‑氯‑6‑氟‑苯甲醛的方法。包括如下步骤：(1)Cu13CN,5‑溴‑1‑氯‑3‑氟‑2‑碘苯和DMF反应完全后经萃取、过柱、浓缩至干得[13]4‑溴‑2‑氯‑6‑氟‑苯甲腈；(2)[13]4‑溴‑2‑氯‑6‑氟‑苯甲腈和无水二氯甲烷，滴加DIBAL‑H，反应完全；(3)加入HCl及酒石酸钾钠水溶液，经萃取，合并有机相，浓缩至干，过柱纯化，收集产品浓缩至干得[13C]4‑溴‑2‑氯‑6‑氟‑苯甲醛。本专利拓展了4‑溴‑2‑氯‑6‑氟‑苯甲醛的合成方法，同时引入苯甲醛位置的同位素标记,填补了技术空白。 | ||||||
| 16 | 一种实现亲核试剂氘代甲基化的方法 | CN202410097682.6 | 2024-01-24 | CN117946067A | 2024-04-30 | 郭凯; 陈志伟; 邱江凯; 袁鑫; 覃龙州; 朱姗姗; 孙昊; 段秀; 刘纪康; 范海滨; 吕浩; 王颖 |
| 本发明属于化学合成领域，涉及一种实现亲核试剂氘代甲基化的方法。本发明提供了一种氘代甲基化试剂，甲酸与氘代甲醇在酸的作用下进行第一反应后，再与噻蒽、三氟甲磺酸进行第二反应，即得。将亲核试剂与权利要求1所述的氘代甲基化试剂、碱、溶剂混合后进行反应，即得到氘代甲基化产物。本发明提供了一种新型的实现亲核试剂氘代甲基化的方法，通过将亲核试剂和5‑氘代甲基‑5H‑噻吩‑5‑鎓三氟甲磺酸盐用适当的溶剂溶解后，加入碱，在常温条件下可以实现亲核试剂的氘代甲基化反应。本发明提供的方法中，亲核试剂甲基化后产物的产率可达52％～95％。 | ||||||
| 17 | 氘代甜菜碱的制备方法 | CN202410071874.X | 2024-01-17 | CN117945935A | 2024-04-30 | 刘俊梅; 杜陈; 周锦涛; 王志忠; 魏世杰 |
| 本发明提供一种氘代甜菜碱的制备方法，涉及甜菜碱技术领域，在适宜的碱性条件下，氘代碘甲烷中显正电性的甲基进攻N,N‑二甲基甘氨酸中含孤对电子的氮原子，通过形成季胺氮，生成氘代甜菜碱；再通过调节pH为中性去除钠盐，然后通过预定洗涤液有效除去杂质，通过简单洗涤，操作便捷，不用重结晶；再调节pH为弱酸性，即不会生成氘代甜菜碱盐酸盐，也能够有效游离出氘代甜菜碱，进一步除去杂质，产物收率高，且分离简便。 | ||||||
| 18 | 一种含氘代甲基烯胺酮类化合物及其制备方法 | CN202410098333.6 | 2024-01-24 | CN117945824A | 2024-04-30 | 郭凯; 吕浩; 邱江凯; 袁鑫; 王剑; 孙昊 |
| 本发明属于化学合成领域，涉及一种含氘代甲基烯胺酮类化合物及其制备方法。将含3‑叠氮基高烯丙醇衍生物与5‑(氘代甲基)5H‑噻蒽‑5‑三氟甲磺酸盐、光催化剂、碱、溶剂混合，得到均相溶液；将均相溶液置于设有光源的反应管中进行反应，即得含氘代甲基烯胺酮类化合物。本发明提供的制备方法中，所用的试剂污染性小、安全性高、实验操作简便，提升了表观反应速率的同时提高产物的选择性，利于规模化连续生产。本发明的制备方法中无需使用价格昂贵的过渡金属催化剂，大大降低了反应成本的同时解决了后处理带来的环境污染问题。本发明提供的方法除了可实现3‑叠氮基高烯丙醇衍生物氘代甲基化之外，还可以进一步衍生至不饱和键的双官能化。 | ||||||
| 19 | 同位素富集的化合物在PROS上的药物应用 | CN202211294381.X | 2022-10-21 | CN117942338A | 2024-04-30 | 吕佳声; 叶祥胜; 周天伦 |
| 本发明提供了式(I)所示的化合物在药物上的应用，其用于治疗一种PI3K相关的疾病或病症,尤其是PIK3CA相关的过度生长综合征群(PROS)，具体地，包括先天性脂质性过度生长、血管畸形、表皮痣和脊柱/骨骼异常和/或脊柱侧凸综合征(CLOVES)等。 | ||||||
| 20 | 氘代芳香类化合物的脱卤氘代制备方法 | CN202211348735.4 | 2022-10-31 | CN115745720B | 2024-04-26 | 江之江; 陈佳; 徐思涵; 摆建飞; 吴涛; 高章华 |
| 本发明公开了氘代芳香类化合物的脱卤氘代制备方法，以式II所示芳香类化合物为原料，在催化剂、氘源试剂、还原剂所组成的反应体系作用下，经机械研磨方法进行反应；反应完成后，产物经分离纯化，获得式I所示化合物。本发明具有可操作性高、氘代效果好、反应速度快、无溶剂等优点。 | ||||||
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