| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 161 | 稳定同位素2H（D）标记25-羟基维生素D2的合成方法 | CN202310224998.2 | 2023-03-10 | CN115947678A | 2023-04-11 | 赵久茗; 刘一丁; 梁毅; 王江; 陈敏; 陈晓林; 许芮菡 |
| 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种稳定同位素2H（D）标记的25‑羟基维生素D2的合成方法。以丙二酸二乙酯为原料，通过与氘代碘甲烷反应，向其引入氘代甲基，并通过Mitsunobu反应得到关键的砜中间体，含氘代甲基和伯醇侧链的砜中间体经过两次Dess‑Martin氧化和两次甲基锂加成，形成25‑羟基维生素D2关键片段，并再次通过mCPBA氧化成亚砜后通过Julia烯烃合成反应完成烷基片段对接，形成25‑羟基维生素D2上部分骨架，该骨架即可与商业化可购买的25‑羟基维生素D2二烯烃片段对接，对接后的分子经脱保护得到目标分子氘代25‑羟基维生素D2。 | ||||||
| 162 | 一种(2-(1H-吲哚-3-基)-1H-咪唑-4-基)苯基甲酮类化合物及其应用 | CN202210455779.0 | 2022-04-27 | CN114751891B | 2023-04-07 | 请求不公布姓名 |
| 本发明涉及一种(2‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑1H‑咪唑‑4‑基)苯基甲酮类化合物，该类化合物的化学结构如下式(I)所示；式(I)中，X、Y、Z其一为氘原子，或其二为氘原子，或全为氘原子。本发明所述化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7、人宫颈癌细胞HeLa、人肝癌细胞HepG‑2以及小鼠黑色素瘤细胞B16‑F10的抑制效果显著，可用于制备抗肿瘤药物。 | ||||||
| 163 | 一种有机发光化合物及其制备方法和应用注意：申请人在申请日后补交了实验数据，但该数据并未包含在本授权公告文档中。 | CN202010735141.3 | 2020-07-28 | CN111777516B | 2023-04-07 | 李贺; 陈剑锋; 郎兴旺; 牟杨; 秦博; 刘福全; 马晓宇 |
| 本发明公开了一种有机发光化合物，所述有机发光化合物的结构通式为式I：式I中，Ar1、Ar2、Ar3、Ar4分别独立地选自C6～C30芳基或C3～C30芳族杂环基；R1和R2分别独立地选自氢、氘、硝基、氨基、羟基、卤素、氰基、巯基、烷基、烷氧基、烯烃基、炔烃基、芳基或芳族杂环基。本发明提供的有机发光化合物的合成路线较短，工艺简单，原料易得，成本低，适合工业化生产。并且，使用本发明提供的有机发光材料所制得的有机电致发光器件，其驱动电压明显降低，发光效率以及寿命得到显著提高。 | ||||||
| 164 | 一种氘代甲基对硫磷的制备方法 | CN201810727865.6 | 2018-07-05 | CN108774261B | 2023-04-07 | 杜鸿雁; 徐小英; 魏春明; 宋歌; 于忠山; 董颖; 王瑞花; 董林沛 |
| 本发明公开一种氘代甲基对硫磷的制备方法，包括如下步骤：(1)三氯硫磷与氘代甲醇单酯化，得到反应产物Ⅱ；(2)反应产物Ⅱ与对硝基苯酚进行酯化，得到反应产物Ⅳ；(3)反应产物Ⅳ与氘代甲醇进行酯化，得到反应产物Ⅴ，反应产物Ⅴ即为氘代甲基对硫磷。本发明寻找了一种合成氘代甲基对硫磷的新方法，该方法具有反应条件温和、操作简单，所得氘代甲基对硫磷产品质量好，稳定性好等优点。 | ||||||
| 165 | 用于制备定制的放射性同位素溶液的系统和方法 | CN202080098530.8 | 2020-01-23 | CN115916731A | 2023-04-04 | S·S·德拉 |
| 公开文本涉及用于生产含有放射性同位素(例如，发射α粒子的放射性同位素)的定制溶液或药物的系统和方法。该溶液可以通过适当的老化和分离步骤生产。因此可以获得治疗有效量的Pb‑212和/或Bi‑213。 | ||||||
| 166 | 用于衍生短链脂肪酸标准品作为内标的重标试剂及其制备方法、应用 | CN202310147317.7 | 2023-02-22 | CN115872895A | 2023-03-31 | 赵晓雯; 雷焕娜; 余文祥; 赵亚丽; 于洋 |
| 本发明提供了一种用于衍生短链脂肪酸标准品作为内标的重标试剂及其制备方法、应用，涉及短链脂肪酸检测的技术领域，本发明提供的重标试剂能够衍生短链脂肪酸标准品作为内标，不仅有效解决了质谱检测手段中出现的灵敏度较差的问题，而且也解决了作为内源性物质的短链脂肪酸没有同位素内标的技术问题，同时，本发明在衍生化反应后引入的衍生终止反应有效改善了甲酸和乙酸的回收率，解决了由于甲酸和乙酸容易在色谱系统中残留而导致的回收率不达标的技术问题。 | ||||||
| 167 | 一种有机化合物及其应用 | CN202211644032.6 | 2022-12-20 | CN115872874A | 2023-03-31 | 余献康; 李志强; 郭金涛; 徐俏俏; 王小利 |
| 本发明提供一种有机化合物及其应用，所述有机化合物具有通式1所示的结构，本发明所述有机化合物为基于三苯胺的空穴传输材料，可以使有机电致发光器件，具有低的驱动电压，高的发光效率以及较长的发光寿命。 | ||||||
| 168 | 一种硝基咪唑类衍生物及其制备方法和应用 | CN202110667559.X | 2021-06-16 | CN113501789B | 2023-03-31 | 吉训明; 吴泽辉; 孙雨丽; 程雪波; 陈华龙 |
| 本发明提供了一种硝基咪唑类衍生物，其结构式为式I所示；其中，R1为R4选自H或者C1‑8的烷基、饱和烷氧基或酰胺基中的任一种，R5选自C1‑8的烷基、饱和烷氧基或酰胺基，取代基选自‑(CH2)n、‑(OCH2CH2)n‑，n＝1‑4的整数；R2选自C1‑8的烷基、饱和烷氧基或酰胺基，取代基选自‑(CH2)n、‑(OCH2CH2)n‑中的任一种，其中n＝1‑4的整数；R3选自‑(CH2)m、‑(CH2)m‑CH‑COOH、m＝1‑7的整数。本发明还提供了上述硝基咪唑衍生物的制备方法和应用。本发明提供的硝基咪唑衍生物改善了显像剂的药代动力学。 | ||||||
| 169 | 一种稳定同位素标记的3-甲基-喹噁啉-2-羧酸及其合成方法 | CN201810174620.5 | 2018-03-02 | CN110218194B | 2023-03-31 | 陈武炼 |
| 本发明公开了一种稳定同位素标记的3‑甲基‑喹噁啉‑2‑羧酸及其合成方法，所述合成方法包括以下步骤：S1：乙酰乙酸酯在有机酸催化作用下，与亚硝酸盐反应，得到2‑羟亚氨基‑乙酰乙酸酯；S2：所述2‑羟亚氨基‑乙酰乙酸酯在乙酸催化下，与稳定同位素标记的苯胺发生缩合反应后，再加入三氯氧磷，反应得到同位素标记的3‑甲基‑喹噁啉‑2‑羧酸酯；S3：在碱性条件下，将稳定同位素标记的3‑甲基‑喹噁啉‑2‑羧酸酯水解，反应结束后调节pH至酸性后，稳定同位素标记的3‑甲基‑喹噁啉‑2‑羧酸从水溶液中析出。本发明合成方法不仅制备成本较低，实验步骤少，而且其纯度及同位素丰度都98％以上，完全可以作为检测3‑甲基‑喹噁啉‑2‑羧酸的内标物使用，大大降低了检测成本。 | ||||||
| 170 | 17-羟基辣椒素及其标记物的合成方法 | CN202211607929.1 | 2022-12-14 | CN115850108A | 2023-03-28 | 毛健; 范武; 何保江; 史清照; 孙靖平; 王涵玉; 宋瑜冰; 刘俊辉; 王丁众 |
| 本发明提供了一种17‑羟基辣椒素的合成方法及其标记物的合成方法，以化合物8和化合物7或d3‑7为原料仅通过酰胺化反应就可以实现高效化学合成目标化合物；其中，所述化合物8的结构式为 所述化合物7的结构式为 所述化合物d3‑7的结构式为本发明还提供一种17‑羟基辣椒素的合成方法，从6‑正庚烯酸出发，通过酯化反应、烯烃复分解反应、Wittig反应、硼氢化‑氧化反应、酯水解、酰胺化反应高效实现了目标分子的合成，整个合成路线设计合理，原料简单易得，操作简便，可操作性强，易提纯且所得产品纯度高，合成的目标分子为辣椒素的体内药代动力学研究以及代谢物生物活性研究提供测试样品，具有重要的应用价值。 | ||||||
| 171 | 一类含有氘取代的苯并噻吩类衍生物及其制备与用途 | CN202111050769.0 | 2021-09-08 | CN115772154A | 2023-03-10 | 张翱; 沈安成; 宋子兰; 肖若璇; 丁春勇; 马静 |
| 本发明涉及一类含有氘取代的苯并噻吩类衍生物及其制备与用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。所述化合物具有优异的药代动力学性质和STING激动活性。 | ||||||
| 172 | 用于制备乙酸-D的方法 | CN202211476311.6 | 2022-11-23 | CN115772079A | 2023-03-10 | 黄瑞涛; 代伟娜; 陈欢; 许东海; 宗昭星; 双利; 郭敬维; 安金成; 郭大伟; 耿超 |
| 本公开提供了一种用于制备乙酸‑D的方法，其包括以下步骤：(a)提供乙酸酐，并使其保持在45‑55℃的温度下；(b)在80‑100分钟内，向所述乙酸酐中，分批5‑7次加入重水，进行反应；和(c)待重水添加完毕后，将反应温度升至60‑70℃，继续反应15‑40分钟，以得到所述乙酸‑D；其中，所述乙酸酐与所述重水的摩尔比为1:0.098‑1:1.02，并且所述方法不使用催化剂。本公开的方法反应过程操作简单、反应收率和纯度高，非常利于工业化生产。 | ||||||
| 173 | 新型阳离子脂质化合物（二） | CN202110978734.7 | 2021-08-25 | CN115724806A | 2023-03-03 | 黄才古; 徐天祥 |
| 本发明涉及脂质化合物，其可以单独使用，或者与其他脂质组分例如中性脂质、带点脂质、类固醇和/或它们的类似物、和/或聚合物缀合的脂质联合使用，以形成用于递送治疗剂和/或预防剂的脂质纳米颗粒。在一些实例中，将脂质纳米颗粒用于递送核酸，例如信使RNA和/或反义RNA。还提供了使用这类脂质纳米颗粒来治疗和/或预防各种疾病的方法。在一个实施方案中，提供了具有下式(I)结构的化合物：或其盐或其异构体或其N‑氧化物，其中R1如文中所定义还提供了包括一种或多种前述结构式(I)的化合物和治疗剂和/或预防剂的药物组合物。在一些实施方案中，药物组合物还包括选自中性脂质、带电脂质、类固醇和聚合物缀合的脂质的一种或多种组分。这类组合物对于形成用于递送治疗剂和/或预防剂的脂质纳米颗粒是有用的。在其他实施方案中，本发明提供了向有需要的受试者施用治疗剂和/或预防剂的方法，所述方法包括制备包含结构式(I)的化合物的脂质纳米颗粒物和治疗剂和/或预防剂的药物组合，并向受试者递送组合物。 | ||||||
| 174 | 一种手性氘代氨基酸酯类化合物的制备方法 | CN202011144943.3 | 2020-10-23 | CN112358412B | 2023-03-03 | 樊保敏; 陈景超; 周永云; 和振秀; 樊瑞峰; 孙蔚青; 代雨泽 |
| 本发明公开了一种手性氘代氨基酸酯类化合物的制备方法，该制备方法是以脱氢氨基酸酯化合物、重水为反应原料，在惰性气体氛围条件下的有机溶剂环境中加入配体、催化剂和还原剂反应合成手性氘代氨基酸酯类化合物，所述催化剂包括过渡金属和路易斯酸，其反应通式如下：，式中，R1选自芳基或烷基。本发明提供了一种制备手性氘代氨基酸化合物的新方法，是在有机溶剂体系中，在惰性气体氛围下以重水为氘源实现对脱氢氨基酸酯的转移氘化，得到手性氘代氨基酸酯衍生物，然后进行脱保护基团得到手性氘代氨基酸，本制备方法简单，反应条件温和，合成效率高，手性氘代氨基酸化合物的产率高达98%，氘掺入率高达80%，具有进一步推广应用价值。 | ||||||
| 175 | 具有对称结构的吲哚并咔唑类化合物及其应用和有机电致发光器件 | CN202110888068.8 | 2021-08-03 | CN115703784A | 2023-02-17 | 吕瑶; 范洪涛; 冯美娟 |
| 本发明涉及有机电致发光器件领域，公开了具有对称结构的吲哚并咔唑类化合物及其应用和有机电致发光器件，该化合物具有式(I)所示的结构。本发明提供的具有对称结构的吲哚并咔唑类化合物在用于OLED时，能够使得由此获得的OLED具有发光效率高、色纯度高、使用寿命长的优势。 | ||||||
| 176 | 13C对甲氧基苯甲酸的合成方法 | CN202110884771.1 | 2021-08-03 | CN115703691A | 2023-02-17 | 陈凯; 卿晶; 代德胜; 张旭杰; 沈桂富 |
| 本发明涉及化学药物制备技术领域，具体公开了一种安全性高且成本低的13C对甲氧基苯甲酸的合成方法，该合成方法包括以下步骤：S1：将尼泊金酯类化合物与13C甲醇按照预定比例加入反应溶剂中，形成反应体系，并向反应体系中加入光延反应试剂进行光延反应；S2：对光延反应后的剩余物进行淬灭，萃取淬灭后的剩余物并干燥浓缩，对浓缩物提纯以获得含13C的中间体化合物；S3：将中间体化合物与氢氧化钠溶液混合以进行水解反应，反复萃取水解反应液，并对萃取物干燥浓缩；S4：对浓缩物重结晶处理，以获得13C对甲氧基苯甲酸。 | ||||||
| 177 | 用于放射性标记PSMA结合配体的方法及其试剂盒 | CN202180040459.2 | 2021-04-28 | CN115702009A | 2023-02-14 | L·萨切蒂; E·马丁尼戈; D·巴巴托; M·特德斯科 |
| 本发明涉及用放射性同位素，优选地68Ga、67Ga或64Cu标记PSMA结合配体的方法，所述方法包括以下步骤：i.提供单个小瓶，其包含呈干燥形式的具有下式(I)的所述PSMA结合配体：(I)至少一种缓冲剂、氯化钠和抗辐射分解降解的稳定剂，ii.将所述放射性同位素的溶液添加到所述单个小瓶中，从而获得所述具有式(I)的PSMA结合配体与所述放射性同位素的溶液，iii.将在ii.中获得的溶液混合，并孵育持续足以获得用所述放射性同位素标记的所述PSMA结合配体的时间段，以及，iv.任选地，调节所述溶液的pH。 | ||||||
| 178 | 一种氮杂有机化合物和含其的有机发光元件与应用 | CN202110877567.7 | 2021-08-01 | CN115701432A | 2023-02-10 | 夏蓉蓉; 张震; 王子兴; 王志盛 |
| 本发明提供了一种氮杂有机化合物及包含其的有机发光元件与应用，特别是有机电致发光二极管，其中氮杂有机化合物的结构如式(I)所示：其中，X1至X3、Z独立选自N或C‑R2，X1至X3至少有两个为N；Z1至Z3独立选自N或C‑R3，且至少有1个为N；环CY1为C6～C30的芳香环或C2～C30芳香杂环；Ar1、Ar2独立选自取代或未取代的C6～C40的芳基、取代或未取代的C1～C40的杂芳基；其余详细信息可以通过本文提供的具体描述进行理解。本发明的氮杂有机化合物用于有机发光器件，可以获得高效率、低操作电压和延长使用寿命的光电元件。 | ||||||
| 179 | 一种氮杂苯并噁唑类或噻唑类化合物及其有机电致发光器件 | CN202111120673.7 | 2021-09-24 | CN113717196B | 2023-02-07 | 陆影; 苗玉鹤; 孙敬 |
| 本发明提供了一种氮杂苯并噁唑类或噻唑类化合物及其有机电致发光器件，涉及有机光电技术领域。本发明提供的氮杂苯并噁唑类或噻唑类化合物具有高电子迁移率、合适的HOMO及LUMO能级、较高的三线态能级、高折射率，同时，分子具有不对称性、较高的玻璃化转变温度，具有良好的热稳定性及成膜性，将其应用于有机电致发光器件中时，能有效降低有机电致发光器件的驱动电压，提高器件的发光效率，延长器件的使用寿命，本发明所述的化合物在有机电致发光器件中具有良好的应用效果和产业化前景。 | ||||||
| 180 | 含氮化合物、电子元件和电子装置 | CN202210988201.1 | 2022-08-17 | CN115650899A | 2023-01-31 | 岳富民; 李超超; 许佳聪 |
| 本申请属于有机材料技术领域，涉及一种含氮化合物、电子元件和电子装置，该化合物具有如下式1所示的结构。本申请的含氮化合物能改善电子元件的性能。 | ||||||
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