1,3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺和它们对于药物生产的用途
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1.具有以下通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺，
其中
1
R 表示未取代的或者至少单基取代的烷基；未取代的或者至少单基取代的杂烷基；
未取代的或者至少单基取代的环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-环
烷基；未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-环烷基；
未取代的或者至少单基取代的杂环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷
基)-杂环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-杂环烷基；
苯基，其是未取代的或者被1，2，3，4或者5个互相独立地选自以下的取代基取代：F，
Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-C1-5-烷基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-O-CF3和-S-CF3；
未取代的或者至少单基取代的选自以下的基团：萘基，噻吩基，呋喃基，吡啶基，咪唑基
和吲哚基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个互相独立地选自以下的取代基取代：
F，Cl，Br，I，-C1-5-烷基，-O-C1-5-烷基，-CF3，-O-CF3、OH和NO2；
未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基；未取代的或者至少单基取代的-(杂
亚烷基)-芳基；
未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基；未取代的或者至少单基取代
的-(杂亚烷基)-杂芳基，
5
或者-NH-C(＝O)-R ；
5
其中R 表示未取代的或者至少单基取代的芳基；未取代的或者至少单基取代的杂芳
基；
2
R 表示H；未取代的或者至少单基取代的烷基；未取代的或者至少单基取代的芳基；或
者未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基；
1 2
或者R 和R 连同连接它们的氮原子一起表示杂环烷基或者杂环烯基，其是未取代的或
6
者被至少一个基团R 取代；
6
其中R 表示
7 8 9
-OH；F；Cl；Br；I；-NH-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-R ；
7 8 9
其中R，R 和R 相互独立地各自表示未取代的或者至少单基取代的烷基；未取代的
或者至少单基取代的杂烷基；未取代的或者至少单基取代的环烷基；未取代的或者至少单
基取代的杂环烷基；未取代的或者至少单基取代的芳基；未取代的或者至少单基取代的杂
芳基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基；或者未取代的或者至少单基取代
的-(亚烷基)-杂芳基；
6
或R 表示未取代的或者至少单基取代的烷基；未取代的或者至少单基取代的杂烷
基；未取代的或者至少单基取代的环烷基或者环烯基；未取代的或者至少单基取代的杂环
烷基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-环烷基；未取代的或者至少单基取代
的-(杂亚烷基)-环烷基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂环烷基；未取
代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-杂环烷基；未取代的或者至少单基取代的芳基；
未取代的或者至少单基取代的杂芳基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基
或-(杂亚烷基)-芳基；或者未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基或-(杂亚
烷基)-杂芳基；
3
R 表示未取代的或者至少单基取代的烷基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷
基)-芳基；
4
R 表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F，Cl，Br，I，-OH，-C1-5-烷基，-O-C1-5-烷基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；或者表示呋喃基或噻吩基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-OH，-C1-5-烷基，-O-C1-5-烷基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
其中
上述烷基基团各自是支链的或者直链的并包含1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12个作为链连接的碳原子；
上述亚烷基基团各自是支链的或者直链的并包含1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12个作为链连接的碳原子；
上述杂烷基基团各自是2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12-元的且各自包含1，2或者3个作为链连接的相互独立地选自氧，硫和氮的杂原子；
上述杂亚烷基基团各自是2，3，4，5，6，7，8，9，10，11-或者12-元的且各自包含1，2或者3个作为链连接的相互独立地选自氧，硫和氮的杂原子；
上述环烷基基团各自包含3，4，5，6，7，8或者9个作为环成员的碳原子；
上述杂环烷基基团各自是3，4，5，6，7，8或者9-元的且各自包含1，2或者3个作为环
成员的相互独立地选自氧，硫和氮的杂原子；
上述杂环烯基基团各自是3，4，5，6，7，8或者9-元的且各自包含1，2或者3个作为环
成员的相互独立地选自氧，硫和氮的杂原子；
其中上述环烷基基团，杂环烷基基团或者杂环烯基基团可以，连同进一步的环烷基基
团或者杂环烷基基团，通过环中共用的碳原子形成螺环基团，
上述芳基基团是一-或者二环的并包含6，10或者14个碳原子；
上述杂芳基基团是一，二-或者三环的并是5，6，7，8，9，10，11，12，13-或者14-元的；
上述芳基基团，杂芳基基团，环烷基基团，杂环烷基基团或者杂环烯基基团可以与未取
代的或者至少单基取代的一-或者双环体系稠合；
其中一-或者多环体系意思是一-或者多环烃基团，其可以是饱和的，不饱和的或
者芳族的；其中上述一-或者双环体系的环各自是4-，5-或者6-元的并可以各自任选
包含0，1，2，3，4或者5个作为环成员的杂原子，其相互独立地选自氧，氮和硫，且其中
上述一-或者双环体系可以各自被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，氧代(＝O)，硫代(＝S)，C1-5-烷基，-O-C1-5-烷基，-CF3，-O-CF3，-NH-C1-5-烷基，N(C1-5烷基)(C1-5-烷基)，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的；
且其中上述烷基基团和杂烷基基团可以各自被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(C1-5-烷基)2，-N(C1-5-烷基)(苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-CH2-苯基)，-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-O-苯基，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-NH-苯
基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-哌
啶基，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的并且上述苯基或者萘基基团可
以各自是未取代的或者被相互独立地选自F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-O-CF3，-O-CH3，-O-C2H5，甲基，乙基，异丙基，正-丁基和叔-丁基的1，2或3个取代基取代；
且其中上述亚烷基和杂亚烷基可以各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互
独立地选自以下的取代基取代：苯基，F，Cl，Br，I，-OH，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-N(C1-5-烷基)2，-NH-苯基，-N(C1-5-烷基)(苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-苯基)，-N(C1-5-烷基)
(CH2-CH2-苯基)，-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝
O)-O-苯基，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基和-C(＝O)N(C1-5-烷基)2，其中上述C1-5烷基基团可
以各自是线性的或者支链的和上述苯基基团可以被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以
下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-C1-5-烷基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基和-CF3；
且其中上述环烷基基团和杂环烷基基团可以各自被任选1，2，3，4或者5个相互独
立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CF3，-OH，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C1-5-烷基，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，氧代(＝O)，硫代(＝S)，-C(＝O)-C1-5-烷基，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的；且其中除非另有说
明，上述芳基基团和杂芳基基团可以任选各自被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-NH-C1-5-烷基，-N(C1-5烷基)2，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-C1-5-烷基，-S(＝O)2-NH2，苯基，呋喃基，噻唑基，噻二唑基和噻吩基，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物，特征在于
1
R 表示C1-6烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以
下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘
基，-N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰
基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；
2-6元的杂烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下
的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH和-NH2和各自1或者2个作为链连接的相互独立地
选自氧、硫和氮的杂原子；
C3-7-环烷基，5-7元的杂环烷基，(1，2，3，4)-四氢喹啉基，(1，2，3，4)-四氢异喹啉基，(2，3)-二氢-1H-异吲哚基，二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(2，3)-二氢苯并[1.4]二 英基或者苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，其各自是未取代的或者被任选
1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5和-C(＝O)C(CH3)3，和/或各自可以
通过未取代的C1-3亚烷基基团连接；
苯基，其可以各自通过C1-3亚烷基基团连接，这些基团各自是未取代的或者被1或者2
个选自F，-C(＝O)-O-CH3和-C(＝O)-O-C2H5的取代基取代，或者通过-CH2-CH2-O-，-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-O-基团连接和/或各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地
选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5，-S(＝O)-NH2，苯基，呋喃基，噻二唑基和噻吩基；
选自以下的基团：萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基，异 唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并[d]噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并 唑基，苯并异 唑基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑基，异唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其可以各自通过C1-3亚烷基连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地
选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，-S(＝O)-NH2，苯基，呋喃基，噻二唑基和噻吩基；
或者-NH-C(＝O)-R5。
3.根据权利要求1的化合物，特征在于
R2表示H；
C1-6烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下
的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘
基，-N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰
基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3，
或者表示选自苯基和萘基的基团，其可以各自通过C1-3亚烷基连接和/或各自是
未取代的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，
I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5，-S(＝O)-NH2，苯基，呋喃基，噻二唑基和噻吩基。
4.根据权利要求1的化合物，特征在于
1 2
R 和R，连同连接它们的氮原子一起，形成选自以下的基团：咪唑烷基，[1，3，4，9]-四
氢[b]-咔啉基，哌啶基，吗啉基，硫代吗啉基，吡咯烷基，哌嗪基，氮杂环庚烷基，二氮杂环
6
庚烷基和(1，4)-二氧代-8-氮杂螺[4.5]癸基，其各自是未取代的或者被1或者2个R 基
团取代。
5.根据权利要求1的化合物，特征在于
3
R 表示C1-6烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以
下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘
基，-N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰
基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；
选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基，异 唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并[d]噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并 唑基，苯并异 唑基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑
基，异 唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其各自通过C1-3亚烷基连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选
自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H
5，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5。
6.根据权利要求1的化合物，特征在于
R4表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F，Cl，Br，I，-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F；
或者表示选自以下的基团：噻吩基或呋喃基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4
或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F。
7.根据权利要求1的化合物，特征在于
R5表示选自以下的基团：苯基，萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃
基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑基，异唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其可以是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-CH3和-C(＝O)-C2H5。
8.根据权利要求1的化合物，特征在于
6 7 8 9
R 表示-OH；F；Cl；Br；I；-NH-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-R ；
C1-6烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取
代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基，-C(＝O)-NH-CH(CH3)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
C3-7环烷基，C5-6环烯基或者5-7元的杂环烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，
3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5和-C(＝O)C(CH3)3，和/或各自可以通过未取代的C1-3亚烷基连接和/或各自可以包含1或者2个作为环成员的相互独立地选
自氧、硫和氮的杂原子；
或者表示选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基，异
唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并[d]噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并 唑基，苯并异 唑基，噻唑基，噻二唑
基， 唑基， 二唑基，异 唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基，噻吩并[2，3-d]嘧啶基和异喹啉基，其可以各自通过C1-3亚烷基连接和/或是
未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，
I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，苯基和呋喃基。
9.根据权利要求1的化合物，特征在于
7 8 9
R，R 和R 相互独立地各自表示
C1-6烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
表示选自以下的基团：二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(2，3)-二氢苯并[1.4]二 英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，其各自是未取代的或者被任选1，
2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5和-C(＝O)C(CH3)3；
或者选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基，异 唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑基，异 唑基和哒嗪基，其可以各自通过C1-3亚烷基连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5
个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-NH
2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF
2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，苯基和呋喃基。
10.根据权利要求1的化合物，特征在于
1
R 表示C1-6烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以
下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘
基，-N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰
基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；
2-6元的杂烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下
的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH和-NH2和各自1或者2个作为链连接的相互独立地
选自氧、硫和氮的杂原子；
C3-7-环烷基，5-7元的杂环烷基(1，2，3，4)-四氢喹啉基，(1，2，3，4)-四氢异喹啉基，(2，3)-二氢-1H-异吲哚基，二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(2，3)-二氢苯并[1.4]二 英基或者苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，其各自是未取代的或者被任选
1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5和-C(＝O)-C(CH3)3，和/或各自可以通过
未取代的C1-3亚烷基连接和/或各自可以包含1或者2个作为环成员的相互独立地选自氧、
硫和氮的杂原子；
苯基，其可以各自通过C1-3亚烷基连接，这些基团各自是未取代的或者被1或者2个选
自F，-C(＝O)-O-CH3和-C(＝O)-O-C2H5的取代基取代，或者通过-CH2-CH2-O，-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-O-基团连接和/或各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-S(＝O )-NH2，苯基，呋喃基，噻二唑基和噻吩基；
选自以下的基团：萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基，异 唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并[d]噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并 唑基，苯并异 唑基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑基，异唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其可以各自通过C1-3亚烷基连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地
选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，-S(＝O)-NH2，苯基，呋喃基，噻二唑基和噻吩基；
或者-NH-C(＝O)-R5；
R2表示H；
C1-6-烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下
的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘
基，-N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰
基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自以下的基团：苯基和萘基，其可以各自通过C1-3亚烷基连接和/或各自
是未取代的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3和-NH-C2H5；
或者R1和R2，连同连接它们的氮原子一起，形成选自以下的基团：
3
R 表示C1-6烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以
下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
或者选自以下的基团：苯基，异 唑基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑基，哒嗪基和异喹啉基，其各自通过C1-3亚烷基连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5
个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-CH3和-C(＝O)-C2H5；
4
R 表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F，Cl，Br，I，-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
或者表示选自以下的基团：噻吩基或呋喃基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4
或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
5
R 表示选自以下的基团：苯基，萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑基，异 唑基和哒嗪基，其可以是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF
3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3和-NH-C2H5；
6 7 8 9
R 表示-OH；F；Cl；Br；I；-NH-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-R ；
C1-6烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(CH3)2，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基，-C(＝ O)-NH-CH(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝ O)-O-CH3，-C( ＝ O)-O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
C3-7环烷基，C5-6环烯基或者5-7元的杂环烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，
3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5和-C(＝O)C(CH3)，和/或各自可以
通过未取代的C1-3亚烷基连接和/或各自可以包含1或者2个作为环成员的相互独立地选
自氧、硫和氮的杂原子；
或者表示选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基，异
唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并[d]噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并 唑基，苯并异 唑基，噻唑基，噻二唑
基， 唑基， 二唑基，异 唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基，噻吩并[2，3-d]嘧啶基和异喹啉基，其可以各自通过C1-3亚烷基连接和/或是
未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，
I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，苯基和呋喃基；
7 8 9
R，R 和R 相互独立地各自表示
C1-6烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
表示选自以下的基团：二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(2，3)-二氢苯并[1.4]二 英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，其各自是未取代的或者被任选1，
2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5和-C(＝O)C(CH3)3；
或者选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基，异 唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑基，异 唑基和哒嗪基，其可以各自通过C1-3亚烷基连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5
个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-NH
2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF
2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，苯基和呋喃基；
或其药学上可接受的盐。
11.根据权利要求1的化合物，特征在于
1
R 表示选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁
基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己
基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：
F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-N(CH3)-苯
基，-N(C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；
选自以下的杂烷基基团：-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-CH2-CH2-O-CH3，-CH2-CH2-O-C2H5，-CH
2-CH2-CH2-O-CH3和-CH2-CH2-CH2-O-C2H5，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自F，Cl和Br的取代基取代；
表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环己烯基，环戊烯基，吡咯烷基，四氢噻吩基，四氢呋喃基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基，(1，2，3，4)-四氢喹啉基，(1，2，3，4)-四氢异喹啉基，(2，3)-二氢-1H-异吲哚基，二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(2，3)二氢苯并[1.4]二 英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5或-C(＝O)-C(CH3)3，和/或可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或-CH2-CH2-CH2-基团连接；
苯 基，其 可 以 各 自 通 过 -CH2-CH2-O-，-CH2-O-，-CH2-CH2-CH2-O-，-CH[C( ＝
O)-O-CH3]-CH2-，-CH[C(＝O)-O-C2H5]-CH2-，-CH2-，-CH(CH3)，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH
2-CH(CH3)-或-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-NH2，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-S(＝O)-NH2，苯基，呋喃基，噻二唑基和噻吩基；
选自以下的基团：萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基，异 唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并[d]噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并 唑基，苯并异 唑基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑基，异唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或-CH2-CH2-CH2-连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN-，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，
5
或者-NH-C(＝O)-R ；
2
R 表示H；
选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的；
或者表示选自以下的基团：苯基和萘基，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者任选被
1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H
7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2和-CH2F；
1 2
或者R 和R，连同连接它们的氮原子一起，形成选自以下的基团：
3
R 表示选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，
其各自是未取代的；
或者表示苯基基团，其各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
4
R 表示苯基，其各自是未取代的或者被取代1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的
取代基：F，Cl，Br，I，-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；
或者表示选自以下的基团：噻吩基或呋喃基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4
或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F，；
5
R 表示选自以下的基团：苯基和萘基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互
独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3和-NH-C2H5；
6 7 8 9
R 表示-OH；F；Cl；Br；I；-NH-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-R ；
选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-OH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基和-C(＝O)-NH-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环己烯基，环戊烯基，吡咯烷基，四氢噻吩基，四氢呋喃基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，氮杂环庚烷基和二氮杂环庚烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：
甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-CF3，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5和-C(＝O)-C(CH3)3和/或可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接；
或者表示选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基，异 唑基，酞嗪基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑基，异 唑基，哒嗪基，噻吩并[2，3-d]嘧啶基和异喹啉基，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H
7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CH3和-C(＝O)-C2H5基团；
7 8 9
和R，R 和R，相互独立地各自表示
选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2和-N(CH3)(C2H5)；
选自以下的基团：二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(2，3)二氢苯并[1.4]二 英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，其各自是未取代的；
或者选自以下的基团：苯基，萘基，异 唑基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，噻唑基，噻二唑基， 唑基， 二唑基，异 唑基和哒嗪基，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-连接和/或各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)
3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
或其药学上可接受的盐。
12.根据权利要求1的化合物，特征在于
1
R 表示选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，
其各自是未取代的或者被1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN，-OH，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)和-N(C2H5)-(对-甲苯
酰基)；
选自以下的杂烷基基团：-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-CH2-CH2-O-CH3，-CH2-CH2-O-C2H5，-CH
2-CH2-CH2-O-CH3和-CH2-CH2-CH2-O-C2H5；
表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，吡咯烷基，四氢呋喃
基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，氮杂环庚烷基，二氢呋喃-2(3H)-酮基，2，3-二氢化茚基和(1，
2，3，4)-四氢萘基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-CH2-萘基，-O-苯基和-O-CH2-苯基和/或可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH
2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接；
苯 基，其 可 以 各 自 通 过 -CH2-CH2-O-，-CH2-O-，-CH2-CH2-CH2-O-，-CH[C( ＝
O)-O-CH3]-CH2-，-CH[C(＝O)-O-C2H5]-CH2-，-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CH2-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-苯基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-S(＝O)-NH2和[1，2，3]-噻二唑基；
选自以下的基团：噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基和异吲
哚基，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或是未取代的或者被任选1，2或者3个相互独立地选自以下
的取代基取代：-NO2，-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基和新戊基，
5
或者-NH-C(＝O)-R ；
2
R 表示H；
选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的；
或者表示选自以下的基团：苯基和萘基，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和-O-C(CH3)3，
1 2
或者R 和R，连同连接它们的氮原子一起，形成选自以下的基团：
3
R 表示选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，
其各自是未取代的；
或者表示苯基基团，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
4
R 表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
或者表示选自以下的基团：噻吩基或呋喃基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4
或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和-O-C(CH3)3；
5
R 表示选自以下的基团：苯基和萘基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互
独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3和-NH-C2H5；
6 7 8 9
R 表示-OH；-NH-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-R ；
选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁
基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和
正-己基，其各自是未取代的或者被1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基取
代：-OH，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-C(＝O)吡 咯 烷 基，-C(＝ O)-N(CH3)-苯 基 和-C( ＝O)-NH-CH(CH3)2；
表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，吡咯烷基，哌啶基和氮杂环庚烷基，其各自是未取代的基团和/或可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-连接；
或者表示选自以下的基团：苯基，萘基，噻吩基，呋喃基，吡嗪基，吡啶基，哒嗪基和噻吩并[2，3-d]嘧啶基，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，甲基，叔-丁基，-O-CH3，-O-C2H5，-CF3，-C(＝O)-CH3和-C(＝O)-C2H5；
7 8 9
和R，R 和R，相互独立地各自表示
选自甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基和正-戊基的
烷基基团，其各自是未取代的；
选自(2，3)二氢苯并[1.4]二 英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基的基团，其各自
是未取代的；
或者选自以下的基团：苯基，噻吩基，呋喃基和吡嗪基，其可以各自通过-CH2-，-CH(
CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和-O-C(CH3)3；
或其药学上可接受的盐。
13.根据权利要求1的化合物，特征在于
R1表示选自以下的基团：-CH2-CH2-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-CH2-CH2-N(C2H5)-(对-甲
苯酰基)，-CH2-CH2-CH2-N(CH3)-苯基，-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2，-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2，-CH(CH3)-CH2-CH2-CH(CH3)2，-CH2-CH2-CN，-CH2-CH2-OH，-CH2-CH2-N(CH3)2，-CH2-CH2-N(C2H5)2，-CH
2-CH2-C(CH3)3，正-戊基，正-丁基，甲基，乙基，正-丙基，-CH(CH3)-C(＝O)-O-CH2-苯
基，CH[CH(CH3)2]-C( ＝ O)-O-C(CH3)3，-CH2-C( ＝ O)-O-CH2- 苯 基，-CH2-CH2-C( ＝O)-O-C(CH3)3，-CH2-CH2-C(＝O)-O-C2H5，-CH2-C(＝O)-NH-萘基和-CH2-CH2-CH2-O-CH3；
表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，吡咯烷基，四氢呋喃
基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，氮杂环庚烷基，二氢呋喃-2(3H)-基，2，3-二氢化茚基和(1，
2，3，4)-四氢萘基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：甲基，乙基，-CH2-萘基，-O-苯基，-O-CH2-苯基和苄基和/或可以各自通
过-CH2-，-CH2-CH2-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接；
苯基，其可以各自通过-CH2-CH2-O-，-CH[C(＝O)-O-CH3]-CH2-，-CH[C(＝O)-O-C2H5]-
CH2-，-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取
代：F，Cl，Br，I，-CH2-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，-O-苯基，-O-CH3，-O-C2H5，-CF3，-OCF3，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-S(＝O)-NH2和[1，2，3]-噻二唑基；
选自以下的基团：噻吩基，呋喃基，吡啶基，咪唑基，吲哚基和异吲哚基，其可以各自通
过-CH2-，-CH2-CH2-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或是未取代的或者被任选1，2或者3
个相互独立地选自以下的取代基取代：-NO2，-OH，甲基，乙基和正-丙基
5
或者-NH-C(＝O)-R ；
2
R 表示H；
选自甲基，乙基和正-丙基的烷基基团，其各自是未取代的；
或者表示选自以下的基团：苯基和萘基，其可以各自通过-CH2-基团连接和/或各自是
未取代的或者被1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和-O-C(CH3)3；
1 2
或者R 和R，连同连接它们的氮原子一起，形成选自以下的基团：
3
R 表示选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基
和叔-丁基，其各自是未取代的；
或者表示苯基基团，其各自通过-CH2-连接和/或各自是未取代的或者被任选
1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，甲基，乙基，正-丙
基，-O-CH3，-O-C2H5，和-CF3；
4
R 表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代
基取代：F，Cl，Br，甲基，乙基，正-丙基，-O-CH3和-O-C2H5；
或者表示选自以下的基团：噻吩基，呋喃基和吡咯基，其各自是未取代的；
5
R 表示选自以下的基团：苯基和萘基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互
独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，甲基，乙基，-O-CH3，-O-C2H5，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3和-NH-C2H5；
6 7 8 9
R 表示-OH；-NH-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-O-R ；-C(＝O)-R ；
表示选自以下的基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，-CH3-CH(CH3)2，-CH2-CH2-OH，-CH2-CH2-N(CH3)2，-CH2-CH2-N(C2H5)，-CH2-C(＝O)-吡咯烷基，-CH2-C(＝O)-NH-CH(CH3)2和-CH2-C(＝O)-N(CH3)-苯基；
表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，吡咯烷基，哌啶基和氮杂环庚烷基，其各自是未取代的和/或可以各自通过-CH2-基团连接；
或者表示选自以下的基团：苯基，萘基，噻吩基，吡嗪基，吡啶基和噻吩并[2，3-d]嘧啶
基，其可以各自通过-CH2-，-CH2-CH2-或者-CH2-CH2-CH2-连接和/或各自是未取代的或者
任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，-CN，甲基，叔-丁基，-O-CH3，-O-C2H5，-CF3，-C(＝O)-CH3和-C(＝O)-C2H5；
7
R 表示选自甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基和正-戊
基的烷基基团，其各自是未取代的；
8
R 表示选自甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基和正-戊
基的烷基基团，其各自是未取代的；
或者表示苯基或者苄基基团；
9
和R 表示选自(2，3)二氢苯并[1.4]二 英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基的基
团，其各自是未取代的；
或者选自以下的基团：苯基，噻吩基，呋喃基和吡嗪基，其可以各自通
过-CH2-，-CH2-CH2-或者-CH2-CH2-CH2-连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，甲基，乙基，-O-CH3和-O-C2H5；
或其药学上可接受的盐。
14.一种化合物，所述化合物选自
[1]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-[1，2，3]噻二唑-4-基苄基
酰胺，
[2]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-氨磺酰苄基酰胺，
[3]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，4-二甲氧基苄基酰
胺，
[4]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡啶-2-基乙基)-酰胺，
[5]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(5-羟基-1H-吲
哚-3-基)-乙基]-酰胺，
[6](1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)-甲
酮，
[7]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-溴-2-氟苄基酰胺，
[8][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-氯苯基)-哌
嗪-1-基]-甲酮，
[9]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基-丙基)-酰胺，
[10]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1-基乙基)-酰胺，
[11]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-二甲基氨基苄基酰
胺，
[12]1-[4-(1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-2-苯基乙
酮，
[13]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，5-二氟苄基酰胺，
[14]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟苄基酰
胺，
[15]1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-甲基环己基)-酰
胺，
[16]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-吗啉-4-基丙基)-酰胺，
[17]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1，3-二甲基丁基)-酰胺，
[18][4-(2，4-二甲基苯基)-哌嗪-1-基]-[4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯
基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，
[19]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸甲基-(2-吡
啶-2-基乙基)-酰胺，
[20]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-氰基-乙基)-甲基酰胺，
[21]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑-1-基
丙基)-酰胺，
[22]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1，3-二甲基丁
基)-酰胺，
[23]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸2-乙氧基苄基酰胺，
[24](4-环庚基哌嗪-1-基)-(1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-甲酮，
[25]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-二甲基氨
基-乙基)-酰胺，
[26]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(吡啶-2-基甲基)-酰胺，
[27]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-氯苯基)-丙基]-酰
胺，
[28]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟苄基酰胺，
[29]2-{[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-丙
酸苄基酯，
[30](1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2-二甲基氨基-乙
基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[31]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3，3-二甲基丁
基)-酰胺，
[32]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-二甲基氨基苄基酰胺，
[33]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡啶-2-基乙基)-酰
胺，
[34]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，3-二甲氧基苄基酰胺，
[35]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-噻吩-2-基
乙基)-酰胺，
[36]2-{[3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-3-甲基丁酸
酸叔-丁基酯，
[37]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1，2，3，4-四
氢-萘-1-基)-酰胺，
[38]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯
烷-1-基乙基)-酰胺，
[39]{[1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基]-甲基氨
基}-乙酸苄基酯，
[40]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1-甲基吡咯
烷基-2-基)-乙基]-酰胺，
[41][4-(5-溴-2-乙氧基苄基)-哌嗪-1-基]-(1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡
咯-2-基)-甲酮，
[42](1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基)-[4-(3-氟-4-甲氧基苄
基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[43]3-{[3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-丙酸叔-丁
基酯，
[44]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-甲氧基苄基酰胺，
[45](1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基)-[4-(5-溴-2-乙氧基苄
基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[46][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-邻-甲苯基哌嗪-1-基)-甲
酮，
[47]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-乙氧苯
基)-乙基]-酰胺，
[48][1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(4-羟基哌
嗪-1-基)-甲酮，
[49](1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2，4，6-三甲氧基苄基)-哌
嗪-1-基]-甲酮，
[50]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吗啉-4-基乙
基)-酰胺，
[51]1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-氟苯基)-乙基]-酰
胺，
[52][4-(2，5-二甲基苯基)-哌嗪-1-基]-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡
咯-2-基]-甲酮，
[53]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑-1-基丙基)-酰
胺，
[54]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3-三氟甲基
苯基)-乙基]-酰胺，
[55][3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(5-甲基吡
嗪-2-羰基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[56]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸3-氟-5-三氟甲基苄基酰
胺，
[57][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-吡啶-4-基哌嗪-1-基)-甲
酮，
[58]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑-1-基丙
基)-酰胺，
[59](1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(3-氟-4-甲氧基苄基)-哌
嗪-1-基]-甲酮，
[60]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-溴苯基)-乙基]-酰
胺，
[61](4-环庚基哌嗪-1-基)-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基)-甲酮，
[62]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-甲氧基苯氧基)-乙基]-酰
胺，
[63]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基-丙
基)-酰胺，
[64][1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(2-吡咯烷-1-基
甲基吡咯烷-1-基)-甲酮，
[65]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二乙基氨基-丙基)-酰
胺，
[66][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-氟-5-甲氧基苄基)-哌
嗪-1-基]-甲酮，
[67]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸戊基酰胺，
[68](1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2，5-二甲氧基苄基)-哌
嗪-1-基]-甲酮，
[69][4-(2-二乙基氨基-乙基)-哌嗪-1-基]-[4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲
苯基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，
[70][4-(3-氯苯基)-哌嗪-1-基]-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡
咯-2-基]-甲酮，
[71][1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-异丙基哌
嗪-1-基)-甲酮，
[72][4-(2-二甲基氨基-乙基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯
基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，
[73]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，4-二甲氧基苄基酰
胺，
[74]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1-基乙基)-酰
胺，
[75][1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-氟-4-甲氧
基苄基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[76]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，4-二甲氧基苄基酰胺，
[77]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1-基乙基)-酰胺，
[78]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[3-(2-甲基哌啶-1-基)-丙
基]-酰胺，
[79]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸环己基酰胺，
[80]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-氟-2-三氟甲基苄基酰胺，
[81]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1-萘-2-基乙基)-酰胺，
[82]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺，
[83]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基-丙基)-甲基酰
胺，
[84][3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-对-甲苯基哌
嗪-1-基)-甲酮，
[85]1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(噻吩-2-基甲
基)-酰胺，
[86]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸苯乙基酰胺，
[87]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟苄基酰胺，
[88]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸茚满-1-基酰胺，
[89]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-二甲基氨基苄基酰胺，
[90]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1-萘-2-基甲基吡
咯烷-3-基)-酰胺，
[91][3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-基]-(4-甲基-[1，
4]二氮杂环庚烷-1-基)-甲酮，
[92][1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-三氟甲基苯
基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[93][3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-噻吩-3-基
甲基哌嗪-1-基)-甲酮，
[94]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-苄氧基-环己基)-酰胺，
[95]2-{4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基}-N-异
丙基乙酰胺，
[96](2，6-二甲 基吗啉-4- 基)-[3-(4-甲氧 基苯基)-1，4- 二甲基-1H-吡
咯-2-基]-甲酮，
[97]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(噻吩-2-基甲
基)-酰胺，
[98]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺，
[99]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基-丙
基)-酰胺，
[100]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-氧代-四
氢-呋喃-3-基)-酰胺，
[101]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-苯氧基乙基)-酰胺，
[102]3-(4-(1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基)哌嗪-1-基)吡
嗪-2-腈
[103]2-{[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-3-苯基丙酸
甲基酯，
[104]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吗啉-4-基乙基)-酰胺，
[105]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸茚满-2-基酰胺，
[106](1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2-氟苯基)-哌
嗪-1-基]-甲酮，
[107][4-(3-氯 苯基)- 哌嗪-1- 基]-(1，4-二 甲基-3- 对-甲 苯基-1H- 吡
咯-2-基)-甲酮，
[108][1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-萘-2-基甲基
哌嗪-1-基)-甲酮，
[109]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸对-甲苯基酰胺，
[110](1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2-羟基-乙基)-哌
嗪-1-基]-甲酮，
[111]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2，5-二甲氧基苯基)-乙
基]-酰胺，
[112]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑-1-基丙基)-酰
胺，
[113]1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二甲氧基苯基)-乙
基]-甲基酰胺，
[114]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-吗啉-4-基丙
基)-酰胺，
[115]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-氟-2-三氟甲
基苄基酰胺，
[116]2-{[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-3-(4-氯苯
基)-丙酸乙基酯，
[117]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-氟-4-三氟甲基苄基酰胺，
[118]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡啶-2-基乙
基)-酰胺，
[119]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸苄基-(2-羟基-乙
基)-酰胺，
[120]2-[4-(1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-N-甲
基-N-苯乙酰胺，
[121][4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(4-苯基哌
嗪-1-基)-甲酮，
[122]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苄基吡咯烷-3-基)-酰
胺，
[123][1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-三氟甲基苯
基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[124]1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸丁基酰胺，
[125]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氟苯基)-乙基]-酰
胺，
[126]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，4-二甲氧基苄
基酰胺，
[127]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-二乙基氨基-乙
基)-酰胺，
[128]1-{4-[3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基}-2-苯
基乙酮，
[129]1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-三氟甲氧基苄基
酰胺，
[130][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基哌啶-1-基)-甲
酮，
[131]1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-对-甲苯基乙
基)-酰胺，
[132]1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-甲
基-5-硝基咪唑-1-基)-乙基]-酰胺，
[133]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸2，3-二甲氧基苄基酰胺，
[134]1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(乙基-间-甲
苯基氨基)-乙基]-酰胺，
[135]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-异丙基苯基)-酰
胺，
[136]5-氯-2-甲氧基苯甲酸-N′-[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲
基-1H-吡咯-2-羰基]-酰肼，
[137](1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[1，4′]联哌啶基-1′-基
甲酮，
[138]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-丁基苯基)-酰胺，
[139]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]-酰
胺，
[140][4-(4-叔丁基苄基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯
基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，
[141][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基甲酮，
[142]3-[(1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基)-氨基]-丙酸乙基
酯，
[143]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(萘-2-基氨基甲酰基甲基)-酰胺，
[144][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-乙氧基苯基)-哌
嗪-1-基]-甲酮，
[145]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-氰基甲基苯
基)-酰胺，
[146]4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-羧酸叔-丁
基酯，
[147](1，4-二 氧 杂 -8-氮 杂 螺[4.5] 癸 烷 -8-基)-[1-(4- 氟 苄 基)-3- 呋
喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，
[148]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸戊基酰胺，
[149]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[3-(甲基苯基
氨基)-丙基]-酰胺，
[150]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-氮杂环庚
烷-1-基乙基)-酰胺，
[151]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸环戊基酰胺，
[152][1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2，4-二甲
氧基苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[153]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氯苯氧基)-乙
基]-酰胺，
[154]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3，3-二甲基丁
基)-酰胺，
[155]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-苄氧基-环己基)-酰胺，
[156][4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-硫代吗啉-4-基
甲酮，
[157]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基-丙
基)-甲基酰胺，
[158][4-(2，5-二甲基苯基)-哌嗪-1-基]-[3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲
基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，
[159]5-氯-2-甲氧基苯甲酸-N′-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羰
基]-酰肼，
[160]2-(3，4-二氟苯基)-1-{4-[1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡
咯-2-羰基]-哌嗪-1-基}-乙酮，
[161]2-{4-[1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌
嗪-1-基}-N-异丙基乙酰胺，
[162]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸[1-(3-甲氧
基苯基)-乙基]-酰胺，
[163]2-[(1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基)-氨基]-3-(4-氯苯
基)-丙酸甲基酯，
[164][3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-甲基哌
嗪-1-基)-甲酮，
[165]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苄基吡咯烷-3-基)-酰胺，
[166](1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-(4-噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基
哌嗪-1-基)-甲酮，
[167]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-甲氧基-丙
基)-酰胺，
[168][3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(5-三氟甲基吡
啶-2-基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[169]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-吗啉-4-基丙
基)-酰胺，
[170]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2，3-二甲氧基苯基)-乙
基]-酰胺，
[171][1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(3-甲
基-4-对-甲苯基哌嗪-1-基)-甲酮，
[172][3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2，4-二甲氧基苯
基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[173]2-{4-[1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌
嗪-1-基}-苄腈，
[174]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-乙基吡咯烷-2-基
甲基)-酰胺，
[175]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氯苯氧基)-乙
基]-酰胺，
[176]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]-酰
胺，
[177]1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(萘-2-基氨基甲酰
基甲基)-酰胺，
[178]4-(1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-羧酸苄基
酯，
[179]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苄基吡咯烷-3-基)-酰胺，
[180][3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(4-三氟甲基苯
基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[181][[3-(4-氯 苯 基)-1-异 丁 基 -4-甲 基-1H-吡 咯 -2-基]-(4-苯 基 哌
嗪-1-基)-甲酮，
[182]2-{4-[1-丁基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基}-1-吡
咯烷-1-基乙酮，
[183][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-氯-4-氟苯甲酰
基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[184](4-苯甲酰基哌啶-1-基)-[1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡
咯-2-基]-甲酮，
[185]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙基吡啶-4-基甲基酰胺，
[186]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1-基乙
基)-酰胺，
[187][3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(4-甲基苯甲酰
基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[188][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-噻吩并[2，3-d]嘧
啶-4-基哌嗪-1-基)-甲酮， [189]1-(1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羰基)-羟
基哌啶-3-羧酸乙基酯，
[190]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苯乙基)-酰胺，
[191][3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(1，3，4，9-四
氢-b-咔啉-2-基)-甲酮，
[192]1-{4-[1- 苄 基 -3-(4- 氯 苯 基 )-4- 甲 基 -1H- 吡 咯 -2- 羰 基 ]- 哌
嗪-1-基}-2-(3，4-二氟苯基)-乙酮，
[193][1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-苯丙基)-哌
嗪-1-基]-甲酮，
[194]1-(2-溴苄基 )-3-(4-氯苯基)-4-甲 基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H- 吲
哚-3-基)-乙基]-甲基酰胺，
[195]1-(4-{4-[1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基]-哌
嗪-1-基}-苯基)-乙酮，
[196]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-氟-2-三氟甲基苄基酰胺，
[197]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(4-苯氧基苯
基)-酰胺，
[198](4-羟基-哌啶-1-基)-[1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡
咯-2-基]-甲酮，
[199]4-二乙基氨基苯甲酸-N′-(1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰
基)-酰肼，
[200][3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-氯苯基)-哌
嗪-1-基]-甲酮，
[201]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二氯苯
基)-乙基]-酰胺，
[202]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基)-乙
基]-酰胺，
[203][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(5-三氟甲基吡
啶-2-基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[204]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-三氟甲氧基苄基酰胺，
[205][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(4-甲基苯甲酰
基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[206][4-(3，4-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯
基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，
[207]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，6-二甲氧基苄基酰胺，
[208]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二甲氧
基苯基)-乙基]-酰胺，
[209]1-{4-[3-(4-氯 苯 基)-1- 异 丁 基 -4-甲 基 -1H-吡 咯 -2-羰 基]- 哌
嗪-1-基}-2-(3，4-二氟苯基)-乙酮，
[210][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-甲氧基苯
基)-哌啶-1-基]-甲酮，
[211][3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-基]-硫代吗
啉-4-基甲酮，
[212]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-噻吩-2-基乙基)-酰胺，
[213]4-二乙基氨基苯甲酸-N′-(1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰
基)-酰肼，
[214]{1-[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-吡咯
烷-3-基}-氨基甲酸叔-丁基酯，
[215]2-{4-[3-(4-氯 苯 基)-1- 异 丁 基-4- 甲 基 -1H-吡 咯 -2-羰 基]- 哌
嗪-1-基}-1-吡咯烷-1-基乙酮，
[216][4-(2，3-二氢苯并[1，4]二 英-2-羰基)-哌嗪-1-基]-(1，4-二甲基-3-苯
基-1H-吡咯-2-基)-甲酮，
[217]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸3，4-二甲氧基苄基酰胺，
[218][3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-基]-(4-吡
啶-2-基哌嗪-1-基)-甲酮，
[219][4-(呋喃-2-羰基)-哌嗪-1-基]-[3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基
苄基)-1H-吡咯-2-基]-甲酮，
[220]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸(4-叔-丁基
苯基)-酰胺，
[221]2-{4-[3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基}-苄
腈，
[222](3-呋 喃-2- 基-1，4-二 甲 基-1H- 吡 咯-2-基)-[4-(4- 三 氟 甲 基 吡
啶-2-基)-哌嗪-1-基]-甲酮，
[223]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟苄基酰胺，
[224]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺，
[225]2-[4-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-苄腈，
[226]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲基-(2-吡啶-2-基乙基)-酰
胺，
[227]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-甲氧基苄基)-(四氢-呋
喃-2-基甲基)-酰胺，
[228]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-苯氧基苯基)-酰胺，
[229]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸戊基酰胺，
[230]2-(3，4-二氟苯基)-1-[4-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羰基)-哌
嗪-1-基]-乙酮，
[231]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸苯基酰胺，
[232][4-(2，4-二甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡
咯-2-基)-甲酮，
[233]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二氯苯基)-乙基]-酰
胺，
[234]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氯苯氧基)-乙基]-酰
胺，
[235]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸3-甲氧基苄基酰胺，
[236]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸苯乙基酰胺，
[237]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸环戊基酰胺，
[238]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(吡啶-2-基甲基)-酰胺，
[239]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二
甲氧基苯基)-乙基]-酰胺，
[240][1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(2，6-二甲基吗
啉-4-基)-甲酮，
[241]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-对-甲苯基乙基)-酰胺，
[242](1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(4-氟苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮
和
[243]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲
哚-3-基)-乙基]-甲基酰胺，
或其药学上可接受的盐。
15.根据权利要求1-14之一项或多项的具有通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡
咯-2-羧酰胺的生产方法，特征在于至少一种具有以下通式II的化合物，
3 4
其中R 和R 具有根据权利要求1-14之一项或多项的意思，任选在至少一种反应介质
中，任选在至少一种合适的偶联剂存在的条件下，任选在至少一种碱存在的条件下，在适合
1 2 1 2
温度下，通过与至少一种具有通式HNRR 的化合物反应，其中R 和R 具有根据权利要求
1-14之一项或多项的意思，被转化成为具有通式I的相应化合物，任选以相应盐的形式，
1 2 3 4
其中R，R，R 和R 具有上述意思，并且其任选被提纯和/或分离。
16.权利要求15的方法，其中所述温度为-70℃-100℃。
17.包含至少一种根据权利要求1-14之一项或多项的化合物和任选一种或多种药物
辅助物质的药物。
18.根据权利要求1-14之一项或多项的至少一种化合物在生产用于去甲肾上腺素受
体调节和/或用于5-HT受体调节和/或用于箭毒蛙碱(BTX)受体调节和/或用于阿片样
物质受体调节的药物中的用途。
19.根据权利要求18的用途，其中所述去甲肾上腺素受体调节为抑制去甲肾上腺素再
摄取或摄取。
20.根据权利要求18的用途，其中所述5-HT受体调节为抑制5-HT再摄取或摄取。
21.根据权利要求1-14之一项或多项的至少一种化合物在生产用于预防和/或治疗疼
痛的药物中的用途。
22.根据权利要求21的用途，其中所述疼痛选自急性痛，慢性疼痛和神经性疼痛。
23.根据权利要求1-14之一项或多项的至少一种化合物在生产药物中的应用，该药物
用于预防和/或治疗偏头痛；抑郁症；尿失禁；咳嗽；神经变性的疾病；食物摄入疾病；认知机能障碍；癫痫症；腹泻；瘙痒；酒精和/或毒品和/或药物滥用；酒精和/或毒品依赖和/
或药物依赖；用于预防和/或减少对于基于阿片样物质的药物的耐药性的形成；调节食物
摄入；用于调节运动器官的活力；用于调节调节心血管系统；用于局部麻醉；用于抗焦虑；
用于提高警惕性；用于增加性欲；用于利尿，和/或用于尿钠排泄抑制。
24.权利要求23的用途，其中所述神经变性的疾病选自帕金森氏症，亨廷顿氏舞蹈病，
阿尔茨海默氏病和多发性硬化。
25.权利要求23的用途，其中所述食物摄入疾病选自食欲过盛，厌食，肥胖和恶病质。
26.权利要求23的用途，其中所述认知机能障碍选自记忆疾病；
27.权利要求23的用途，其中所述预防和/或治疗酒精和/或毒品依赖和/或药物依
赖为预防和/或减少与酒精和/或毒品依赖和/或药物依赖有关的戒断症状。
1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺和它们对于药
物生产的用途
和满意的疼痛，还明显来自已经在近代出现的涉及应用镇痛和涉及基本伤害感受研究的大
量科学论文集。
肾上腺素摄取)和/或对于5-HT受体调节，特别是对于抑制5-羟基色氨酸再摄取(5-HT
摄取)和/或对于阿片样物质受体调节和/或对于箭毒蛙碱(BTX)受体调节并且因此可以
特别用作预防和/或治疗与这些受体或者方法有关的病症或者疾病的药物中的药物活性
成分。
烯基；未取代的或者至少单基取代的杂环烷基或者杂环烯基；未取代的或者至少单基取
代的-(亚烷基)-环烷基，-(亚烯基)-环烷基，-(亚炔基)-环烷基，-(亚烷基)-环烯
基，-(亚烯基)-环烯基或者-(亚炔基)-环烯基；未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷
基)-环烷基，-(杂亚烯基)-环烷基，-(杂亚烷基)-环烯基或-(杂亚烯基)-环烯基；未
取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂环烷基，-(亚烯基)-杂环烷基，-(亚炔基)-杂
环烷基，-(亚烷基)-杂环烯基，-(亚烯基)-杂环烯基或者-(亚炔基)-杂环烯基；未取
代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-杂环烷基，-(杂亚烯基)-杂环烷基，-(杂亚烷
基)-杂环烯基或者-(杂亚烯基)-杂环烯基；
5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；未取代的或者至少单基取代的选自以下的基团：萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基，异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]苯硫基，苯并[d]噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并噁唑基，苯并异噁唑基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基，-(亚烯基)-芳基，-(亚炔基)-芳基，-(杂
亚烷基)-芳基或者-(杂亚烯基)-芳基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳
基，-(亚烯基)-杂芳基，-(亚炔基)-杂芳基，-(杂亚烷基)-杂芳基或者-(杂亚烯基)-杂
5
芳基或者-NH-C(＝O)-R ；
基，-(亚烯基)-芳基，-(亚炔基)-芳基，-(杂亚烷基)-芳基或者-(杂亚烯基)-芳基；或
者未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基，-(亚烯基)-杂芳基，-(亚炔基)-杂
芳基，-(杂亚烷基)-杂芳基或者-(杂亚烯基)-杂芳基；
3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-NH-C1-5-烷基，-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-C1-5-烷
基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷
基)2，-S(＝O)2NH2，-S(＝O)2-NH-C1-5-烷基，-S(＝O)2-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)2-NH-苯基，[1，2，3]噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，吡唑基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻唑基，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)，苄基和苯乙基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF
2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；
基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷
基)2，-S(＝O)2NH2，-S(＝O)2-NH-C1-5-烷基，-S(＝O)2-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)2-NH-苯基，[1，2，3]噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，吡唑基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻唑基，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)，苄基和苯乙基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C ≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF
2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；
或者至少单基取代的杂芳基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基，-(亚烯
基)-芳基，-(亚炔基)-芳基，-(杂亚烷基)-芳基或者-(杂亚烯基)-芳基；或者未取代的
或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基，-(亚烯基)-杂芳基，-(亚炔基)-杂芳基，-(杂
亚烷基)-杂芳基或者-(杂亚烯基)-杂芳基；
O)-O-R ；-C(＝O)-R ；表示未取代的或者至少单基取代的烷基，链烯基或者炔基；未取代的或者至少单基取代的杂烷基，杂链烯基或者杂炔基；未取代的或者至少单基取代的环烷基
或者环烯基；未取代的或者至少单基取代的杂环烷基或者杂环烯基；未取代的或者至少单
基取代的-(亚烷基)-环烷基，-(亚烯基)-环烷基，-(亚炔基)-环烷基，-(亚烷基)-环
烯基，-(亚烯基)-环烯基或者-(亚炔基)-环烯基；未取代的或者至少单基取代的-(杂
亚烷基)-环烷基，-(杂亚烯基)-环烷基，-(杂亚烷基)-环烯基或者-(杂亚烯基)-环烯
基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂环烷基，-(亚烯基)-杂环烷基，-(亚炔
基)-杂环烷基，-(亚烷基)-杂环烯基，-(亚烯基)-杂环烯基或者-(亚炔基)-杂环烯基；
未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-杂环烷基，-(杂亚烯基)-杂环烷基，-(杂亚
烷基)-杂环烯基或者-(杂亚烯基)-杂环烯基；未取代的或者至少单基取代的芳基；未取
代的或者至少单基取代的杂芳基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基，-(亚
烯基)-芳基，-(亚炔基)-芳基，-(杂亚烷基)-芳基或者-(杂亚烯基)-芳基；或者未
取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基，-(亚烯基)-杂芳基，-(亚炔基)-杂芳
基，-(杂亚烷基)-杂芳基或者-(杂亚烯基)-杂芳基；
单基取代的环烷基或者环烯基；未取代的或者至少单基取代的杂环烷基或者杂环烯基；未
取代的或者至少单基取代的芳基；未取代的或者至少单基取代的杂芳基；未取代的或者至
少单基取代的-(亚烷基)-芳基，-(亚烯基)-芳基，-(亚炔基)-芳基，-(杂亚烷基)-芳
基或者-(杂亚烯基)-芳基；或者未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基，-(亚
烯基)-杂芳基，-(亚炔基)-杂芳基，-(杂亚烷基)-杂芳基或者-(杂亚烯基)-杂芳基；
式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
团，其可以优选被任选1，2，3，4或者5个，特别优选被1，2或者3个相互独立地选自F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(C1-5-烷基)2，-N(C1-5-烷基)(苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-CH2-苯基)，-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C(＝S)-C1-5-烷基，-C(＝S)-苯基，-C(＝O)-OH，-C(＝
O)-O-C1-5- 烷 基，-C( ＝ O)-O- 苯 基，-C(＝ O)-O-CH2- 苯 基，-C(＝ O)-NH2，-C( ＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-NH-苯基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-哌啶基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-S(＝O)-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-NH2和-SO3H的取代基取代，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的并且上述苯基或者萘基基团可以各自是
未取代的或者被相互独立地选自F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-CH3，-O-C
2H5，-O-C3H7，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基和叔-丁基的取代基取代。
O)-N(CH3)-苯基并且-C(＝O)-NH-CH(CH3)2。
3-戊基，异戊基，新戊基，正-己基，2-己基，3-己基，正-庚基，正辛基，-C(H)(C2H5)2，-C(H)(n-C3H7)2，(3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和-CH2-CH2-C(H)(CH3)-(CH2)3-CH3。可以提到的合适的、C1-6烷基基团的例子是甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，2-戊基，3-戊基，异戊基，新戊基，正-己基，2-己基和3-己基。
如在-(CHCl)-(CH2F)的情况下在不同的位置取代。多取代可以用相同的或者不同的取代
基进行。可以提到的合适的取代的烷基基团的例子是-CF3，-CF2H，-CFH2，-CH2Cl，-(CH2)-OH，-(CH2)-NH2，-(CH2)-CN，-(CH2)-(CF3)，-(CH2)-(CHF2)，-(CH3)-(CH2F)，-(CH2)-(CH2Cl)，-(CH2)-(CH2)-OH，-(CH2)-(CH2)-NH2，-(CH2)-(CH2)-CN，-(CF2)-(CF3)，-(CH2)-(CH2)-(CF3)，-(CH2)-(CH2)-(CH2)-OH，-(CH2)-N(CH3)2，-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Cl，-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Cl，-(CH2)-C(＝O)-OH，-(CH2)-(CH2)-C(＝O)-OH，-(CH2)-C(＝O)-O-CH3和-(CH2)-(CH2)-NH-C(＝
O)-O-C(CH3)3。
5个，特别优选被1，2或者3个相互独立地以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(C1-5-烷基)2，-N(C1-5-烷基)(苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-CH2-苯基)，-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝
O)-苯 基，-C(＝S)-C1-5-烷 基，-C(＝ S)-苯 基，-C(＝O)-OH，-C( ＝O)-O-C1-5- 烷
基，-C(＝O)-O-苯基，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-NH-苯基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)-苯基，-C(＝O)-NH-萘
基，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-哌啶基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-S(＝O)-苯基，-S(＝
O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-NH2和-SO3H，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的并且上述苯基或者萘基基团可以各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个，优选被1，2或者3个相互独立地选自F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基和叔-丁基的取代基取代。
在-CCl＝CH-(CH2)-NH2的情况下在不同的位置取代。多取代可以用相同的或者不同的
取代基进行。可以提到的合适的取代的链烯基基团的例子是-CH＝CH-(CH2)-OH，-CH＝
CH(CH2)-NH2和-CH＝CH-CN。
或者包含一-或者多取代的炔基基团，其可以优选被任选1，2，3，4或者5个，特别优选被任选1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(C
1-5-烷基)2，-N(C1-5-烷基)(苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-CH2-苯基)，-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C(＝
S)-C1-5-烷基，-C(＝S)-苯基，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-O-苯
基，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷
基)2，-C(＝O)-NH-苯基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-C(＝
O)-吡咯烷基，-C(＝O)-哌啶基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-S(＝O)-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷
基，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-NH2和-SO3H，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或
者支链的并且上述苯基或者萘基基团可以各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个，优选被1，2或者3个取代相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基和叔-丁基。
基团的例子是-C≡C-F，-C≡C-Cl和-C≡C-I。
选是2-12元的，特别优选2-6元的。
团可以优选是2-12元的，特别优选2-6元的。
别优选2-6元的。
子，其中基团可以是未取代的或者单基取代的或者相同地或者不同地多取代的。
替换。杂环烷基基团可以优选包含1，2或者3个作为环单元的相互独立地选自氧，硫和氮
(NH)的杂原子。杂环烷基基团可以是未取代的或者单基取代的或者相同地或者不同地多取
代的。杂环烷基基团可以优选是3-9元的，特别优选3-7元的，非常特别优选5-7元的。
氮杂环庚烷基，二硫杂环戊烷基，(1，3)-二氧杂环戊烷-2-基，异噁唑烷基，异噻唑烷基
(isothioazolidinyl)，吡唑烷基，噁唑烷基，(1，2，4)-噁二唑烷基，(1，2，4)-噻二唑烷基，(1，2，4)-三唑烷基-3-基，(1，3，4)-噻二唑烷-2-基，(1，3，4)-三唑烷-1-基，(1，3，4)-三唑烷-2-基，四氢哒嗪基，四氢嘧啶基，四氢吡嗪基，(1，3，5)-四氢三嗪基，(1，2，4)-四氢三嗪-1-基，(1，3)-二噻烷-2-基和(1，3)-噻唑烷基。可以提到的5-7元的杂环烷基基团
是咪唑烷基，四氢呋喃基，四氢苯硫基，吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，硫代吗啉基，四氢吡喃基，氧杂环丁烷基，氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基和(1，3)-二氧杂环戊烷-2-基，[0048] 为了本发明的目的，术语“杂环烯基”意思是具有优选4，5，6，7，8或者9个C原子，特别优选具有4，5，6或者7个C原子，非常特别优选具有5或者6个C原子的环状不饱和
烃基团，其包含至少一个双键，优选一个双键，并且其中一个或多个C原子已经各自被相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子替换。杂环烯基基团可以优选包含1，2或者3个作为
环单元的相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子。杂环烯基基团可以是未取代的或者单
基取代的或者相同地或者不同地多取代的。杂环烯基基团可以优选是4-9元的，特别优选
4-7元的，非常特别优选5-7元的。
3)-二氢噻吩基，(2，5)-二氢噻吩基，(2，3)-二氢吡咯基，(2，5)-二氢吡咯基，(2，3)-二氢异噁唑基，(4，5)-二氢异噁唑基，(2，5)-二氢异噻唑基，(2，3)-二氢吡唑基，(4，5)-二氢吡唑基，(2，5)-二氢吡唑基，(2，3)-二氢噁唑基，(4，5)-二氢噁唑基，(2，5)-二氢噁唑基，(2，
3)-二氢噻唑基，(4，5)-二氢噻唑基，(2，5)-二氢噻唑基，(2，3)-二氢咪唑基，(4，5)-二氢咪唑基，(2，5)-二氢咪唑基，(3，4，5，6)-四氢吡啶-2-基，(1，2，5，6)-四氢吡啶-1-基，(1，
2)-二氢吡啶-1-基，(1，4)-二氢吡啶-1-基，二氢吡喃基和(1，2，3，4)-四氢吡啶-1-基。
或者芳族的并任选包含一个或多个作为环单元的杂原子。优选地，上述一-或者双环体系
的环各自是4，5或者6元的并可以各自优选任选包含0，1，2，3，4或者5个杂原子，特别优选任选0，1或者2个作为环单元的杂原子，其相互独立地选自氧，氮和硫。如果存在双环体系，不同的环可以各自相互独立地显示不同的饱和度，即是饱和的，不饱和的或者芳族的。
的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，氧代(＝O)，硫代(＝S)，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-NH-C1-5-烷基，-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-CH2-O-C(＝
O)-苯基，-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝
O)-NH2，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，吡唑基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链
的并且环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未取代的或者被任选1，2，
3，4或者5个，优选被任选1，2，3或者4个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-C(＝O)-O-C1-5-烷基和-C(＝O)-CF3。
3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，苯基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)
H，-C(＝O)CH3，-C(＝O)C2H5，-NH-C(＝O)CH3，-NH-C(＝O)C2H5，-O-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以被任选1，2，3，4，或者
5，优选被任选1，2，3或者4个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-C(＝O)-O-C1-5-烷基和-C(＝O)-CF3。
3，4)-四氢喹啉基，(1，2，3，4)-四氢异喹啉基，(2，3)-二氢-1H-异吲哚基，二氢吲哚基，
2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(2，3)-二氢苯并[1.4]二噁英基，苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，(3，4)-二氢-2H-苯并[1.4]噁嗪基，八氢-1H-异吲哚基，[1，3，4，9]四氢-b-咔啉基和八氢-吡咯并[3，4-c]吡咯基。
个，特别优选被任选1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-C1-5-烷 基-O- 苯 基，-O-CH2-苯 基，-(CH2)-O-C1-5- 烷基，-S-C1-5- 烷 基，-S- 苯 基，-S-CH2- 苯 基，-C1-5- 烷 基，-C2-5- 链 烯 基，-C2-5- 炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，＝C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-CF3，-S(＝
O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-S(＝O)2-苯基，氧代(＝O)，硫代(＝S)，-N(C1-5-烷基)2，-N(H)(C1-5-烷基)，-NO2，-S-CF3，-C(＝O)-OH，-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)CF3，-C(＝O)H，-C(＝O)-C1-5-烷
基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-N(H)(C1-5-烷基)；-(CH2)-吡咯烷
基，苄基，苯乙基，萘基，-(CH2)-萘基和苯基，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的和该环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未取代的或者被1，
2，3，4或者5个，优选被1，2，3或者4个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-C(＝O)-O-C1-5-烷基和-C(＝O)-CF3。
相同地或者不同地多取代的。可以提到的合适的芳基的例子是苯基，1-萘基，2-萘基和蒽
基。芳基特别优选是苯基基团。
C原子的单环的或者多环的，优选一，双-或者三环的芳烃基团，其中一个或多个C原子已经各自被相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子替换。杂芳基基团可以优选包含1，2，3，4或者5个，特别优选1，2或者3个作为环单元的相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子。
杂芳基基团可以是未取代的或者单基取代的或者相同地或者不同地多取代的。
3)-二氢异苯并呋喃基，(1，3)-二氢苯并[c]苯硫基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(1，2，3，4)-四氢喹啉基，苯并二氢吡喃基，硫代苯并二氢吡喃基(thiochromanyl)，(1，2，3，4)-四氢异喹啉基，(1，2，3，4)-四氢喹喔啉基，(3，4)-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪基，(3，4)-二氢-2H-苯并[b][1，4]噻嗪基，(2，3)-二氢苯并[b][1，4]二噁英基，(2，3)-二氢苯并[b][1，4]oxathiinyl，(6，7，8，9)-四氢-5H-苯并[7]轮烯基，(2，3，4，5)-四氢-1H-苯并[b]吖庚因基和(2，3，4，5)-四氢-1H-苯并[c]吖庚因基。
4或者5个，特别优选任选1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-NH-C1-5-烷基，-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-O-苯基，-C(＝
O)-H；-C(＝O)-C1-5-烷基，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-O-C(＝O)-C1-5-烷基，-O-C(＝O)-苯
基，-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)(苯基)，-C(＝O)-NH-苯基，-S(＝
O)2NH2，-S(＝O)2-NH-C1-5-烷基，-S(＝O)2-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)2-NH-苯基，[1，2，3]噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基，吡唑基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻唑基，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)，苄基和苯乙基，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的和环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未
取代的或者被任选1，2，3，4或者5个，优选被任选1，2，3或者4个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF
2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F。
O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代
基的环状基团本身可以各自是被任选1，2，3，4，或者5个，优选被任选1，2，3或者4个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-S-CH3，-S-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F。
3-羟苯基，4-羟苯基，2-氨基苯基，3-氨基苯基，4-氨基苯基，2-二甲基氨基苯基，3-二
甲基氨基苯基，4-二甲基氨基苯基，2-甲基氨基苯基，3-甲基氨基苯基，4-甲基氨基苯基，
2-乙酰基苯基，3-乙酰基苯基，4-乙酰基苯基，2-甲基亚硫酰基苯基，3-甲基亚硫酰基苯
基，4-甲基亚硫酰基苯基，2-甲基磺酰基苯基，3-甲基磺酰基苯基，4-甲基磺酰基苯基，
2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，4-氯苯基，2-乙氧苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，2-三氟甲基苯基，3-三氟甲基苯基，4-三氟甲基苯基，
2-二氟甲基苯基，3-二氟甲基苯基，4-二氟甲基苯基，2-氟甲基苯基，3-氟甲基苯基，4-氟甲基苯基，2-硝基苯基，3-硝基苯基，4-硝基苯基，2-乙基苯基，3-乙基苯基，4-乙基苯基，
2-丙基苯基，3-丙基苯基，4-丙基苯基，2-异丙基苯基，3-异丙基苯基，4-异丙基苯基，
2-叔-丁基苯基，3-叔-丁基苯基，4-叔-丁基苯基，2-羧基苯基，3-羧基苯基，4-羧基苯
基，2-乙烯基苯基，3-乙烯基苯基，4-乙烯基苯基，2-乙炔基苯基，3-乙炔基苯基，4-乙炔基苯基，2-烯丙基苯基，3-烯丙基苯基，4-烯丙基苯基，2-三甲基硅烷基乙炔基苯基，3-三甲基硅烷基乙炔基苯基，4-三甲基硅烷基乙炔基苯基，2-甲酰基苯基，3-甲酰基苯基，4-甲酰基苯基，2-乙酰氨基苯基，3-乙酰氨基苯基，4-乙酰氨基苯基，2-二甲基氨基羰基苯基，
3-二甲基氨基羰基苯基，4-二甲基氨基羰基苯基，2-甲氧基甲基苯基，3-甲氧基甲基苯基，
4-甲氧基甲基苯基，2-乙氧基甲基苯基，3-乙氧基甲基苯基，4-乙氧基甲基苯基，2-氨基羰基苯基，3-氨基羰基苯基，4-氨基羰基苯基，2-甲基氨基羰基苯基，3-甲基氨基羰基苯基，
4-甲基氨基羰基苯基，2-羧甲基酯苯基，3-羧甲基酯苯基，4-羧甲基酯苯基，2-羧乙基酯苯基，3-羧乙基酯苯基，4-羧乙基酯苯基，2-羧叔-丁基酯苯基，3-羧叔-丁基酯苯基，4-羧
叔-丁基酯苯基，2-甲基巯基苯基，3-甲基巯基苯基，4-甲基巯基苯基，2-乙基巯基苯基，
3-乙基巯基苯基，4-乙基巯基苯基，2-联苯基，3-联苯基，4-联苯基，2-溴苯基，3-溴苯基，
4-溴苯基，2-碘苯基，3-碘苯基，4-碘苯基，2-三氟甲氧基苯基，3-三氟甲氧基苯基，4-三氟甲氧基苯基，2-氟-3-三氟甲基苯基，2-氟-4-甲基苯基，(2，3)-二氟苯基，(2，3)-二
甲基苯基，(2，3)-二氯苯基，3-氟-2-三氟甲基苯基，(2，4)-二氯苯基，(2，4)-二氟苯
基，4-氟-2-三氟甲基苯基，(2，4)-二甲氧基苯基，2-氯-4-氟苯基，2-氯-4-硝基苯基，
2-氯-4-甲基苯基，2-氯-5-三氟甲基苯基，2-氯-5-甲氧基苯基，2-溴-5-三氟甲基苯基，
2-溴-5-甲氧基苯基，(2，4)-二溴苯基，(2，4)-二甲基苯基，2-氟-4-三氟甲基苯基，(2，
5)-二氟苯基，2-氟-5-三氟甲基苯基，5-氟-2-三氟甲基苯基，5-氯-2-三氟甲基苯基，
5-溴-2-三氟甲基苯基，(2，5)-二甲氧基苯基，(2，5)-双-三氟甲基苯基，(2，5)-二氯苯基，(2，5)-二溴苯基，2-甲氧基-5-硝基苯基，2-氟-6-三氟甲基苯基，(2，6)-二甲氧基苯基，(2，6)-二甲基苯基，(2，6)-二氯苯基，2-氯-6-氟苯基，2-溴-6-氯苯基，2-溴-6-氟苯基，(2，6)-二氟苯基，(2，6)-二氟-3-甲基苯基，(2，6)-二溴苯基，(2，6)-二氯苯基，
3-氯-2-氟苯基，3-氯-5-甲基苯基，(3，4)-二氯苯基，(3，4)-二甲基苯基，3-甲基-4-甲氧基苯基，4-氯-3-硝基苯基，(3，4)-二甲氧基苯基，4-氟-3-三氟甲基苯基，3-氟-4-三
氟甲基苯基，(3，4)-二氟苯基，3-氰基-4-氟苯基，3-氰基-4-甲基苯基，3-氰基-4-甲
氧基苯基，3-溴-4-氟苯基，3-溴-4-甲基苯基，3-溴-4-甲氧基苯基，4-氯-2-氟苯基，
4-氯-3-三氟甲基，4-溴-3-甲基苯基，4-溴-5-甲基苯基，3-氯-4-氟苯基，4-氟-3-硝
基苯基，4-溴-3-硝基苯基，(3，4)-二溴苯基，4-氯-3-甲基苯基，4-溴-3-甲基苯基，
4-氟-3-甲基苯基，3-氟-4-甲基苯基，3-氟-5-甲基苯基，2-氟-3-甲基苯基，4-甲
基-3-硝基苯基，(3，5)-二甲氧基苯基，(3，5)-二甲基苯基，(3，5)-双-三氟甲基苯基，(3，
5)-二氟苯基，(3，5)-二硝基苯基，(3，5)-二氯苯基，3-氟-5-三氟甲基苯基，5-氟-3-三氟甲基苯基，(3，5)-二溴苯基，5-氯-4-氟苯基，5-氯-4-氟苯基，5-溴-4-甲基苯基，(2，
3，4)-三氟苯基，(2，3，4)-三氯苯基，(2，3，6)-三氟苯基，5-氯-2-甲氧基苯基，(2，3)-二氟-4-甲基，(2，4，5)-三氟苯基，(2，4，5)-三氯苯基，(2，4)-二氯-5-氟苯基，(2，4，6)-三氯苯基，(2，4，6)-三甲基苯基，(2，4，6)-三氟苯基，(2，4，6)-三甲氧基苯基，(3，4，5)-三甲氧基苯基，(2，3，4，5)-四氟苯基，4-甲氧基-(2，3，6)-三甲基苯基，4-甲氧基-(2，3，6)-三甲基苯基，4-氯-2，5-二甲基苯基，2-氯-6-氟-3-甲基苯基，6-氯-2-氟-3-甲基，(2，
4，6)-三甲基苯基和(2，3，4，5，6)-五氟苯基。
5-甲基吡啶-3-基，6-甲基吡啶-3-基，2-甲基吡啶-4-基，3-甲基吡啶-4-基，3-氟吡
啶-2-基，4-氟吡啶-2-基，5-氟吡啶-2-基，6-氟吡啶-2-基，3-氯吡啶-2-基，4-氯
吡啶-2-基，5-氯吡啶-2-基，6-氯吡啶-2-基，3-三氟甲基吡啶-2-基，4-三氟甲基吡
啶-2-基，5-三氟甲基吡啶-2-基，6-三氟甲基吡啶-2-基，3-甲氧基吡啶-2-基，4-甲
氧基吡啶-2-基，5-甲氧基吡啶-2-基，6-甲氧基吡啶-2-基，4-甲基噻唑-2-基，5-甲
基噻唑-2-基，4-三氟甲基噻唑-2-基，5-三氟甲基噻唑-2-基，4-氯噻唑-2-基，5-氯
噻唑-2-基，4-溴噻唑-2-基，5-溴噻唑-2-基，4-氟噻唑-2-基，5-氟噻唑-2-基，4-氰
基噻唑-2-基，5-氰基噻唑-2-基，4-甲氧基噻唑-2-基，5-甲氧基噻唑-2-基，4-甲基
噁唑-2-基，5-甲基噁唑-2-基，4-三氟甲基噁唑-2-基，5-三氟甲基噁唑-2-基，4-氯
噁唑-2-基，5-氯噁唑-2-基，4-溴噁唑-2-基，5-溴噁唑-2-基，4-氟噁唑-2-基，5-氟
噁唑-2-基，4-氰基噁唑-2-基，5-氰基噁唑-2-基，4-甲氧基-噁唑-2-基，5-甲氧
基-噁唑-2-基，2-甲基-[1，2，4]-噻二唑-5-基，2-三氟甲基-(1，2，4)-噻二唑-5-基，
2-氯-(1，2，4)-噻二唑-5-基，2-氟-(1，2，4)-噻二唑-5-基，2-甲氧基-(1，2，4)-噻二唑-5-基，2-氰基-(1，2，4)-噻二唑-5-基，2-甲基-(1，2，4)-噁二唑-5-基，2-三氟甲
基-(1，2，4)-噁二唑-5-基，2-氯-(1，2，4)-噁二唑-5-基，2-氟-(1，2，4)-噁二唑-5-基，
2-甲氧基-(1，2，4)-噁二唑-5-基和2-氰基-(1，2，4)-噁二唑-5-基。
3个)个C原子。可以提到的例子是C1-6亚烷基基团，例如-(CH2)，-(CH2)2-，-C(H)(CH3)-，-(CH2)3-，-(CH2)4，-(CH2)5，-C(CH3)2-，-C(H)(CH3)-，-C(H)(C(H)(CH3)2)-和C(C2H5)(H)-。C1-3亚烷基基团合适的例子是-(CH2)-，-(CH2)2-和-(CH2)3-。
11或者12)个C原子，如在C2-6亚烯基的情况下，有2-6(即2，3，4，5或者6)个C原子或
者，如在C2-3亚烯基的情况下，2-3(即2或者3)个C原子。可以提到的例子是C2-3亚烯基
基团，例如-CH＝CH-和-CH2-CH＝CH-。
取代的或者至少单基取代，如在C2-12亚炔基的情况下，有2-12(即2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12)个C原子，如在C2-6亚炔基的情况下，有2-6(即2，3，4，5或者6)个C原子或者，
如在C2-3亚炔基的情况下，有2-3(即2或者3)个C原子。可以提到的例子是C2-3亚炔基基
团，例如-C-C-和-CH2-C-C-。
选是2-12元的，特别优选2-6元的，非常特别优选2或者3元的。
选是2-12元的，特别优选2-6元的，非常特别优选2或者3元的。可以提到的例子是杂亚
烯基基团，例如-CH＝CH-NH，-CH＝CH-O-和-CH＝CH-S。
个，特别优选被任选1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：苯基，F，Cl，Br，
I，-NO2，-CN，-OH，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-SH，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-NH2，-N(C1-5-烷基)-O-，-NH-苯基，-N(C1-5-烷基)(苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-苯基)，-N(C1-5-烷基)
(CH2-CH2-苯基)，-C(＝O)H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C(＝S)-C1-5-烷
基，-C(＝S)-苯基，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-O-苯基，-C(＝
O)-NH2，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)-C1-5-烷基，-S(＝O)-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-NH2和-SO3H，其中上述-C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的和上述苯基基团可以被1，2，3，4或者5个，优选被1，2，3或者4个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C ≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F。
基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)
和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；
取代基取代)，或者通过-CH2-CH2-O-，-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-O-基团连接和/或各
自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，
I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH
3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)-C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝ O)C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)C2H5，-O-C(＝O)- 苯
基，-C( ＝ O)-NH2，-C( ＝ O)-NH-CH3，-C( ＝ O)-NH-C2H5，-C( ＝ O)-NH-C(CH3)3，-C( ＝O)-N(C2H5)2，-S(＝O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)
3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH
2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C(＝O)-O-CH3，-C( ＝O)-O-C2H5，-C( ＝O)-O-C(CH3)3，-C( ＝O)H，-C( ＝O)-CH3，-C(＝ O)C2H5，-NH-C( ＝ O)-CH3，-NH-C( ＝ O)C2H5，-O-C( ＝ O)- 苯 基，-C( ＝ O)-NH2，-C( ＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，-C(＝O)-O-苯基，-O-C(＝ O)-CH3，-O-C( ＝ O)C2H5，-C(＝ O)-NH-C2H5，-C(＝ O)-NH-C(CH3)3，-C( ＝O)-N(C2H5)2，-C(＝O)-NH-苯基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基，-C(＝O)-N(C2H5)-苯基，-S(＝
O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代
基的环状基团本身可以各自被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：
F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2
5
和-S-CH2F或者-NH-C(＝O)-R ；
盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；
3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
6
R 基团取代；
盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)
和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；
I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C
2H5，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3和-C(＝O)-N(CH3)2；
盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；
O)-C2H5，-NH-C(＝ O)-CH3，-NH-C( ＝ O)-C2H5，-C(＝ O)-NH2，-C( ＝O)-NH-CH3，-C( ＝O)-N(CH3)2，-S(＝O)2-NH2，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，苯基和苄基，在其中该环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未取代的或者被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基
，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；
盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，
I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3和-C(＝O)-N(CH3)2；
盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
O)-O-R ；-C(＝O)-R ；
(C2H5)，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
I，-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3，-SH，-S-CH3，-S-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)C(CH3)3，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基和苯基和/或各自可以通过未取代的C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团连接和/或各自可以包含1或者2
个作为环单元的相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子；
选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C( ＝ O)H，-C( ＝ O)-CH3，-C( ＝ O)-C2H5，-NH-C( ＝ O)-CH3，-NH-C( ＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-C(＝O)-NH-C(CH3)3，-C(＝O)-N(C2H5)2，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，苯基，呋喃基(呋喃基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；
盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫
代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3，-SH，-S-CH3，-S-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)C(CH3)3，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基和苯基；
盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)
和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；
是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，
I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C ≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)-C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)-C2H5，-O-C(＝O)-苯
基，-C( ＝ O)-NH2，-C( ＝ O)-NH-CH3，-C( ＝ O)-NH-C2H5，-C( ＝ O)-NH-C(CH3)3，-C( ＝O)-N(C2H5)2，-S(＝O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)
3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)-C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C(＝O)-O-CH3，-C( ＝ O)-O-C2H5，-C( ＝ O)-O-C(CH3)3，-C( ＝ O)H，-C( ＝ O)-CH3，-C( ＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)-C2H5，-O-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-NH2，-C(＝
O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，-C(＝O)-O-苯基，-O-C(＝O)-CH3，-O-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH-C2H5，-C(＝O)-NH-C(CH3)3，-C(＝
O)-N(C2H5)2，-C(＝O)-NH-苯基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基，-C(＝O)-N(C2H5)-苯基，-S(＝
O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代
基的环状基团本身可以各自被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：
F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F
酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；
2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C
2H5，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)-C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3和-C(＝O)-N(CH3)2；
代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；
O)-C2H5，-NH-C(＝ O)-CH3，-NH-C( ＝ O)-C2H5，-C(＝ O)-NH2，-C( ＝O)-NH-CH3，-C( ＝O)-N(CH3)2，-S(＝O)2-NH2，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，苯基和苄基，其中该环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未取代的或者被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基
，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；
O)-O-R ；-C(＝O)-R ；
(C2H5)，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
I，-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3，-SH，-S-CH3，-S-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)C(CH3)3，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基和苯基和/或各自可以通过未取代的C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团连接和/或各自可以包含1或者2
个作为环单元的相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子；
选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C( ＝ O)H，-C( ＝ O)-CH3，-C( ＝ O)-C2H5，-NH-C( ＝ O)-CH3，-NH-C( ＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-C(＝O)-NH-C(CH3)3，-C(＝O)-N(C2H5)2，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，苯基，呋喃基(呋喃基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；
甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫
代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3，-SH，-S-CH3，-S-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)C(CH3)3，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基和苯基；
式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-NH2，-S-CH3，-S-C2H5-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NH-S(＝O)2-CH3，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)-C2H5，-S(＝O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各
自被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和-O-C(CH3)3；
O)-O-R ；-C(＝O)-R ；
Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基和-C(＝O)-NH-CH(CH3)2，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝
O)-O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的或者被1，2或者3个相互独立地选自以下
的取代基取代：-CN，-OH，-N(CH3)2，-N(C2H5)2-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)和-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)；
(dihydrofuran-2(3H)-only)，2，3-二氢化茚基和(1，2，3，4)-四氢萘基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-CH2-萘基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，苄基和苯基和/或可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接；
7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；
和正-己基，其各自是未取代的或者被1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基
取代：-OH，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-C(＝O)吡咯烷基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基和-C(＝
O)-NH-CH(CH3)2；
基，-O-CH3，-O-C2H5，-CF3，-C(＝O)-CH3和-C(＝O)-C2H5；
式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
O)-O-CH2- 苯 基，-CH2-CH2-C( ＝ O)-O-C(CH3)3，-CH2-CH2-C( ＝ O)-O-C2H5，-CH2-C( ＝O)-NH-萘基和-CH2-CH2-CH2-O-CH3；
过-CH2-，-CH2-CH2-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接；
代：-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和-O-C(CH3)3；
4
6 7 8 9
式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。
三唑基氧基-三(二甲基氨基)-鏻(BOP)，二环己基乙基碳化二亚胺(DCC)，N′-(3-二
甲基氨基丙基)-N-乙基碳化二亚胺(EDCI)，二异丙基碳化二亚胺，1.1′-羰二咪唑
(CDI)，N-[(二甲基氨基)-1H-1，2，3-三唑并[4，5-b]吡啶并-1-基亚甲基]-N-甲基甲铵
(methanaminium)六氟磷酸盐N-氧化物(HATU)，O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N′，N′-四
甲基脲鎓六氟磷酸盐(HBTU)，O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N′-四甲基脲鎓四氟硼酸盐(TBTU)和1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt)的偶联剂存在的条件下，任选在至少一种碱存
在的条件下，优选在至少一种选自三乙胺，吡啶，二甲基氨基吡啶，N-甲基吗啉和二异丙基
1 2
乙胺存在的条件下，优选在-70℃-100℃温度下，通过与至少一种具有通式HNRR 的化合物
1 2
反应，其中R 和R 具有上述意思，被转化成为具有以下通式I的相应化合物，任选以相应盐的形式，
基基团或者苄基基团，以生产至少一种具有通式V的化合物，其中R和R4具有上述意思，并
且这些任选提纯和/或分离。
或分离。
件下，优选在至少一种选自氢氧化钾，氢氧化锂，氢氧化钠，碳酸钠和碳酸钾的碱存在的条件下反应，以产生至少一种具有通式II的化合物，其中R3和R4具有上述意思，并且这些任
选提纯和/或分离。
物制剂中的药物活性成分。
构体的形式，特别是对映异构体或者非对应异构体，其外消旋物或者以立体异构体混合物
的形式，特别是对映异构体和/或非对应异构体，以任何期望的混合比，或者在每一种情况下以对应盐的形式，或者在每一种情况下以对应溶剂化物的形式，并且任选一个或多个药
理学可接受的辅助物质。
基-色氨酸再摄取(5-HT摄取)和/或阿片样物质受体调节和/或适合于箭毒蛙碱(BTX)
受体调节。
或疾病。
减少与酒精和/或毒品依赖和/或药物依赖有关的戒断症状；用于预防和/或减少对于药
物，特别是基于阿片样物质的药物的耐药性的形成；调节食物摄入；用于调节运动器官的
活力；用于调节心血管系统；用于局部麻醉；用于抗焦虑；用于提高警惕性；用于增加性欲；
用于利尿，和/或用于尿钠排泄抑制。
和/或用于阿片样物质受体调节和/或用于箭毒蛙碱(BTX)受体调节的药物的生产，本发
明还提供了至少一种具有上述通式I的根据本发明的取代的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡
咯-2-羧酰胺化合物和任选一种或多种药理学可接受的辅助物质的应用，根据本发明的化
合物各自任选以一种其纯的立体异构体，特别是对映异构体或者非对应异构体，其外消旋
物的形式或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对应异构体混合物的形式，以任
何期望的混合比，或者各自以对应盐的形式，或者各自以对应溶剂化物的形式。
或者非对应异构体，其外消旋物的形式或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对
应异构体的混合物的形式，以任何期望的混合比，或者在每一种情况下以对应盐的形式，或者在每一种情况下以对应溶剂化物的形式，并且任选使用一种或多种对于药物的生产药理
学可接受的辅助物质，该药物用于预防和/或治疗至少部分通过去甲肾上腺素受体，5-HT
受体，阿片样物质受体和/或箭毒蛙碱(BTX)受体调节的病症和/或疾病。
映异构体或者非对应异构体，其外消旋物的形式或者以立体异构体，特别是对映异构体和
/或非对应异构体的混合物的形式，以任何期望的混合比，或者在每一种情况下以对应盐
的形式，或者在每一种情况下以对应溶剂化物的形式，并且任选使用一种或多种对于药物
的生产药理学可接受的辅助物质，该药物用于预防和/或治疗疼痛，优选选自以下的疼痛：
急性痛，慢性疼痛和神经性疼痛的疼痛；预防和/或治疗偏头痛；抑郁症；尿失禁；咳嗽；神经变性的疾病，优选选自帕金森氏症，亨廷顿氏舞蹈病，阿尔茨海默氏病和多发性硬化；食物摄入疾病，优选选自食欲过盛，厌食，肥胖和恶病质；认知机能障碍，优选记忆疾病；癫痫症；腹泻；瘙痒；酒精和/或毒品和/或药物滥用；酒精和/或毒品依赖和/或药物依赖，优
选预防和/或减少与酒精和/或毒品依赖和/或药物依赖有关的戒断症状；预防和/或减
少对于药物，特别是基于阿片样物质的药物的耐药性的形成；调节食物摄入；调节运动器
官的活力；调节心血管系统；局部麻醉；抗焦虑；提高警惕性；增加性欲；利尿，和/或尿钠排泄抑制。
异构体或者非对应异构体，其外消旋物或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对
应异构体混合物的形式，以任何期望的混合比，或者在每一种情况下以对应盐的形式，或者在每一种情况下以对应溶剂化物的形式，并且任选使用一种或多种对于药物的生产药理学
兼容的辅助物质，该药物用于预防和/或治疗疼痛，优选急性痛，慢性疼痛或者神经性疼
痛。
期望的混合比，或者任选以对应盐的形式或者在每一种情况下以对应溶剂化物的形式，根
据本发明的药物通常还包含生理学可接受的药物辅助物质，其可以优选选自基体材料，填
料，溶剂，稀释剂，表面活性物质，染料，防腐剂，崩解剂，滑爽剂，润滑剂，香料和粘合剂。
对应描述在此加入作为参考并且被认为是公开的一部分。
度。通常，服用0.005-5000mg/kg，优选0.05-500mg/kg，特别优选0.05-50mg/kg病人体重
至少一种这种化合物。
棒在840转/分钟下使用五个完全的上下冲程均化。在4℃下在1000g匀浆离心10分钟。随
后在17000g离心55分钟后，获得突触体(P2部分)，其再悬浮于0.32M葡萄糖(0.5ml/100mg
原重)中。
Cell-Harvester”用200mL培养的缓冲液洗涤。Unifilter GF/B板在55℃下干燥1小
时。之后板用Back (Packard)密封并且每孔(Ultima 帕卡德)添加35μl
闪烁液体。用顶部 (Packard)密封和建立平衡后(大约5小时)，在“Trilux
1450Microbeta”(Wallac)中测定放射性强度。
11，1029-1036中找到。相应文献描述在此加入作为参考并且被认为是公开的一部分。
体)，如在Gray和Whittaker的出版物(E.G.Gray和V.P.Whittaker(1962)J.Anat.76，
79-88中描述。相应描述在此加入作为参考并且被认为属于本公开的一部分。在渥特里丁
-4
(veratridine)(在该批中3×10 M)存在的条件下测定的放射性强度定义为非特异性的结
合。
苯乙烯上，72.6mmol/g，28mmol)并且反应混合物在RT下在作为保护气体的氮下搅拌过夜。
滤出反应混合物并且残余物用异丙醇和THF洗涤并因此获得具有通式V的期望产物。
3
混合物中添加具有通式R-LG的化合物(24mmol)并且在0℃下反应混合物搅拌1h-2h和过
夜或者在RT下经过周末。添加几滴水和sat.NaCl溶液(200ml)后，用DCM(2×100ml)进
行提取。合并的有机相通过硫酸钠干燥，过滤并除去溶剂后，任选通过柱色谱进行提纯并且获得具有通式VI的期望产物。
EtOAc(3×40ml)进行提取。合并的有机相通过硫酸钠干燥，过滤并且除去溶剂后，获得具有
1 2
通式II的产物，其可以没有进一步提纯地使用或者通过柱色谱提纯。具有通式HNRR 的胺
与具有通式II的羧酸的反应
物在0℃下搅拌30min和在RT下过夜。除去溶剂后，残余物溶于DCM(1ml)，用aq.sat.NaCl
溶液(1ml)洗涤并且分离的含水相用DCM(2×1ml)提取。除去合并的有机相的溶剂并且通
过制备HPLC提纯后获得具有通式I的期望产物。4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基
酯的合成
5，7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯(4.7g，2.6mmol/g，12.2mmol)并且反应混合物在RT下
在作为保护气体的氮下搅拌过夜。滤出反应混合物并且残余物用异丙醇和THF洗涤。获得
期望产物4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯(1.25g，理论的89％)。1，4-二甲
基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯的合成
10.9mmol)并且反应混合物搅拌15min。之后向反应混合物中添加甲基碘(1.547g，
10.9mmol)并且反应混合物在0℃下搅拌1h和在RT下过夜。添加几滴水和aq.sat.NaCl
溶液(250ml)后，用DCM(2×250ml)进行提取。合并的有机相通过硫酸钠干燥，过滤并且除
去溶剂后，通过柱色谱进行提纯。获得期望产物1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸
乙基酯(1.02g，理论的77％)。1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸的合成
加含水的1N NaOH(100ml)并用EtOAc(2×20ml)进行提取。合并的有机相通过硫酸钠干燥，
过滤并除去溶剂后，获得4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(270mg，理论的91％)。示
例性的化合物241：
HOAt(17mg，0.12mmol)并且反应混合物在0℃下搅拌30min和在RT下过夜。除去溶剂后，
通过柱色谱进行提纯并获得期望产物1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-对-甲
苯基乙基)-酰胺(252mg，理论的60％)。
和HOAt(16mg，0.12mmol)并且反应混合物在0℃下搅拌30min和在RT下过夜。除去溶剂后，
通过柱色谱进行提纯并获得(1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(4-氟苯基)-哌
嗪-1-基]-甲酮(362mg，理论的79％)。
5，7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯(5.36g，2.6mmol/g，13.9mmol)并且反应混合物在RT下
在作为保护气的氮下搅拌过夜。滤出反应混合物并且残余物用异丙醇和THF洗涤。获得期
望产物4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯(1.42g，理论的85％)。
11.8mmol)并且反应混合物搅拌15min。之后向反应混合物中添加对-溴苄基溴(2.16g，
11.7mmol)并且反应混合物在0℃下搅拌30min和在RT下过夜。添加几滴水和aq.sat.
NaCl溶液(100ml)后，用DCM(2×50ml)进行提取。合并的有机相通过硫酸钠干燥，过滤和
除去溶剂后，通过柱色谱进行提纯。获得4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡
咯-2-羧酸乙基酯(1.03g，理论的51％)。
除去溶剂后，添加含水的1N NaOH(100ml)并且用EtOAc(2×20ml)进行提取。合并的有机相
通过Na2SO4干燥，过滤并且除去溶剂后，获得期望产物4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲
苯基-1H-吡咯-2-羧酸，其没有进一步提纯地使用。
物中添加EDCI(166mg，0.87mmol)和HOAt(11mg，0.08mmol)并且反应混合物在0℃下搅
拌30min和在RT下过夜。除去溶剂后，通过柱色谱进行提纯并且获得期望产物[4-(2-二
乙基氨基-乙基)-哌嗪-1-基]-[4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡
咯-2-基]-甲酮(148mg，理论的38％)。
EDCI(166mg，0.87mmol)和HOAt(11mg，0.08mmol)并且反应混合物在0℃下搅拌30min和
在RT下过夜。除去溶剂后，通过柱色谱进行提纯并且获得期望产物4-甲基-1-(4-甲基苄
基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]-甲基酰胺(170mg，
理论的45％)。
合物 μm下％抑制) μm下％抑制) (在10μm下％
抑制)
3 58
4 39
8 70
18 50
19 39
24 54 33
35 37
26 33
29 52
32 35
34 37
35 48
36 74
37 68
38 94
39 54 74
40 81
41 37 77
42 88
43 31
44 47
45 89
46 34 63 55
47 67 55
48 36
49 30 89
50 77
51 43
52 76
53 44
54 42
55 44
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59 75
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