一种药物洗脱球囊导管及其制备方法
专利汇可以提供一种药物洗脱球囊导管及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且一种 药物洗脱球囊 导管 及其制备方法本 发明 涉及一种药物洗脱 球囊导管 及其制备方法，所述药物由不同粒径大小的药物颗粒组成，药物颗粒表面由磷脂包裹；药物涂层由两部分组分，贴近球囊的涂层由磷脂包裹药物及亲 水 性赋形剂组成，最外层涂层由疏水性或两亲性赋形剂组成，外侧的涂层减少了球囊穿过血管到靶病变时的阻 力 ，减少了输送过程中的药物损失，贴近球囊的涂层促进药物从球囊表面快速释放并被靶血管吸收，扩散至外膜的药物可以持续释放至周围组织抑制远期 再狭窄 。该药物洗脱球囊导管在介入疗法中具有较好的应用前景。，下面是一种药物洗脱球囊导管及其制备方法专利的具体信息内容。
1.一种药物洗脱球囊导管及其制备方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）将药物或药物与可降解高分子溶解于有机溶剂中，将上述溶液滴加到含有乳化剂的水溶液中，利用不同的成球方法，制备出不同粒径范围的药物微球悬浊液，然后离心去掉大粒径颗粒，取上清液，既得到药物微球悬浊液；
（2）将上述药物悬浊液分散到含有磷脂和赋形剂I的水溶液中；
（3）使用超声喷涂或浸渍涂层法将含有不同粒径药物、磷脂及赋形剂I的溶液涂到球囊表面，使用超声喷涂法将赋形剂II溶液喷涂到球囊表面，将球囊真空干燥，既得到含有不同粒径药物的药物洗脱球囊导管。
2.根据权利要求1所述的一种药物洗脱球囊导管及其制备方法，其特征在于所述药物为脂溶性药物，为大环内酷类免疫抑制剂、大环内酷类抗生素、雷帕霉素、雷帕霉素的结构衍生物、依维莫司、依维莫司的结构衍生物、紫杉醇、紫杉醇的结构衍生物中的任意一种或它们中的两种或多种混合，药物浓度为1mg/ml-500mg/ml。
3.根据权利要求1所述的一种药物洗脱球囊导管及其制备方法，其特征在于所述可降解高分子为聚消旋丙交酯-乙交酯(PDLGA)、聚丙交酯-己内酯(PLACL)、单甲氧基聚乙二醇聚消旋乳酸乙醇酸共聚物(MPEG-PDLGA)、聚乙二醇聚消旋乳酸乙醇酸共聚物(PDLGA-PEG-PDLGA)、聚三亚甲基碳酸酯（PTMC）中的任意一种或它们中的两种或多种混合，特性粘数范围为0.1-2.0 dl/g，可降解高分子溶液浓度范围为1mg/ml-500mg/ml。
4.根据权利要求1所述的一种药物洗脱球囊导管及其制备方法，其特征在于所述有机溶剂为丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃中的任意一种或它们中的两种或多种混合。
5.根据权利要求1所述的一种药物洗脱球囊导管及其制备方法，其特征在于所述乳化剂为聚乙烯醇、聚山梨酯20、聚山梨酯80、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯中的任意一种或它们中的两种或多种混合，乳化剂浓度范围为0.5%-10%（质量分数）。
6.根据权利要求1所述的一种药物洗脱球囊导管及其制备方法，其特征在于所述成球方法包括超声乳化、高速匀质、膜乳化、胶束等，药物微球粒径15nm-7μm。
7.根据权利要求1所述的一种药物洗脱球囊导管及其制备方法，其特征在于所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、二磷脂酰甘油（心磷脂）、磷脂酰肌醇、鞘磷脂中的任意一种或它们中的两种或多种混合，混合后的磷脂浓度范围为0.2%-3.0%（质量分数）。
8.根据权利要求1所述的一种药物洗脱球囊导管及其制备方法，其特征在于所述赋形剂I为亲水性赋形剂。亲水性赋形剂为碘普罗胺、碘海醇、碘佛醇、尿素、聚乙二醇中的任意一种或它们中的两种或多种混合；混合后赋形剂的浓度范围为0.01%—10%（质量分数）。
9.根据权利要求1所述的一种药物洗脱球囊导管及其制备方法，其特征在于所述赋形剂II为疏水性赋形剂或两亲性赋形剂。疏水性赋形剂为丁酰柠檬酸三正己酯、虫胶中的任意一种或两种混合；两亲性赋形剂为葡聚糖、聚山梨酯、山梨糖醇中的任意一种或它们中的两种或多种混合，赋形剂的浓度范围为0.01%—10%（质量分数），溶解疏水性赋形剂的溶剂为乙醚、正己烷、石油醚、乙醇、丙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙酮中的任意一种或它们中的两种或多种混合。
10.根据权利要求1所述的一种药物洗脱球囊导管及其制备方法，其特征在于所述药物洗脱球囊导管的药物浓度为2μg/mm2-10μg/mm2。
一种药物洗脱球囊导管及其制备方法
技术领域
背景技术
10%的药物留在球囊表面。
发明内容
（2）将上述药物悬浊液分散到含有磷脂和赋形剂I的水溶液中；
（3）使用超声喷涂或浸渍涂层法将含有不同粒径药物、磷脂及赋形剂I的溶液涂到球囊表面，使用超声喷涂法将赋形剂II溶液喷涂到球囊表面，将球囊真空干燥，既得到含有不同粒径药物的药物洗脱球囊导管。
500mg/ml；
步骤（1）中所述有机溶剂为丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃中的任意一种或它们中的两种或多种混合；
步骤（1）中所述乳化剂为聚乙烯醇、聚山梨酯20、聚山梨酯80、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯中的任意一种或它们中的两种或多种混合，乳化剂浓度范围为0.5%-10%（质量分数）；
步骤（1）中所述成球方法包括超声乳化、高速匀质、膜乳化、胶束等，药物微球粒径
15nm-7μm；
步骤（2）中所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、二磷脂酰甘油（心磷脂）、磷脂酰肌醇、鞘磷脂中的任意一种或它们中的两种或多种混合，混合后的磷脂浓度范围为0.2%-3.0%（质量分数）；
步骤（2）中所述赋形剂I为亲水性赋形剂。亲水性赋形剂为碘普罗胺、碘海醇、碘佛醇、尿素、聚乙二醇中的任意一种或它们中的两种或多种混合；混合后赋形剂的浓度范围为
0.01%—10%（质量分数）；
步骤（3）中所述赋形剂II为疏水性赋形剂或两亲性赋形剂。疏水性赋形剂为丁酰柠檬酸三正己酯、虫胶中的任意一种或两种混合；两亲性赋形剂为葡聚糖、聚山梨酯、山梨糖醇中的任意一种或它们中的两种或多种混合，赋形剂的浓度范围为0.01%—10%（质量分数），溶解疏水性赋形剂的溶剂为乙醚、正己烷、石油醚、乙醇、丙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙酮中的任意一种或它们中的两种或多种混合；
步骤（3）中所述药物洗脱球囊导管的药物浓度为2μg/mm2-10μg/mm2。
(2)本发明的药物洗脱球囊导管中的药物颗粒由磷脂包裹，在药物外面形成类似于细胞膜的磷脂双分子层，磷脂层可使药物穿过内皮细胞质膜的内部疏水核心区，促进药物被血管壁吸收，克服了药物在被血管组织吸收前就被高速流动的血流冲刷损失的缺点；
(3)本发明的药物洗脱球囊导管中的涂层分为两层，贴近球囊部分由亲水性赋形剂、由磷脂包裹的不同粒径药物组成，外层由疏水性赋形剂或两亲性赋形剂组成。外层的赋形剂有利于保持涂层的完整性，减少了球囊穿过血管到靶病变时的阻力，减少了输送过程中的药物损失；贴近球囊部分的亲水性赋形剂有助于在药物和血管壁之间产生高接触分子表面积，提高药物的生物利用度。
附图说明
图3 实施例1制备的药物颗粒大小及分布
图4 实施例3制备的药物颗粒大小及分布
图5 对比例1的球囊导管扩张后6个月的血管超声图像
图6 实施例13的球囊导管扩张后6个月的血管超声图像
具体实施方式
3。
400mg/ml，其他过程及条件与实施例3相同，在此不再赘述。
2
雷帕霉素药物浓度为2.0μg/mm。
2
mm。
2
水溶液喷至球囊干燥表面，葡聚糖溶液浓度为1%，雷帕霉素药物浓度为3.0μg/mm。
2
3.0μg/mm。
统中取出，收集靶血管组织。通过组织提取和HPLC，分析分子靶组织中的药物含量以及球囊上保留的残余药量，HPLC 测试条件为:日本岛津LC-20A 高效液相色谱仪，色谱柱:
Aglilent ZORBAX Eclipse XDB-C18 4.6×150，5μm，流动相：甲醇：乙睛：水=67：22：11，柱温：40℃，紫外检测器，检测波长265nm，流速：1. 0ml/min。
表1结果表明：与单层涂层的药物洗脱球囊导管相比，本发明的球囊洗脱球囊导管减少了球囊穿过血管到病变路径时的涂层阻力，减少了药物在血管系统中的损失。此外与未经磷脂包裹药物的药物洗脱球囊导管相比，本发明的球囊洗脱球囊导管促进了药物被血管壁吸收，提高了生物利用度。
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