专利汇可以提供作为白三烯A4水解酶调节剂的噻唑并吡啶-2-基氧基-苯基和噻唑并吡嗪-2-基氧基-苯基胺类专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 描述了可用作LTA4 水 解 酶(LTA4H)调节剂的噻唑并吡啶-2-基 氧 基-苯基和噻唑并吡嗪-2-基氧基-苯基胺化合物。此类化合物可用于药物组合物以及调节LTA4H和 治疗 由LTA4水解酶活性介导的 疾病 状态、障碍和病症的方法中。,下面是作为白三烯A4水解酶调节剂的噻唑并吡啶-2-基氧基-苯基和噻唑并吡嗪-2-基氧基-苯基胺类专利的具体信息内容。
1.一种式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐
其中
X4、X5、X6和X7被定义为以下a)和b)之一:
a)X4、X5、X6和X7中的一者为N,而其他为CRa;
其中每个Ra独立地为H、甲基、氯、氟或三氟甲基;
b)X4和X7每一者均为N,并且X5和X6每一者均为CH;
R1和R2各自独立地为H、-(CH2)2-3OCH3、-CH2C(O)NH2、-(CH2)3NH2、-(CH2)1-2CO2H、-CH2CO2CH
2CH3、苄基、3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-丙基、1-乙酰基-氮杂环丁-3-基甲基、单环环烷基、1-甲基-4-哌啶基或者未取代的或被苯基、单环环烷基、OH或NRbRc取代的-C1-4烷基;
其中Rb和Rc各自独立地为H、-C(O)CH3或C1-4烷基,或Rb和Rc与其连接的氮合在一起形成饱和单环杂环烷基环;或
R1和R2与其连接的氮合在一起形成:
i)饱和单环杂环烷基环,其任选与苯基环稠合,是未取代的或被一个或两个Rd取代基取代;
其中每 个Rd取 代基独立 地为未取 代的或 被-OH取代的C1-4烷基;-OH;
=O;-(CH2)0-2N(CH3)2;-CF3;卤素;-CO2C1-4烷基;-(CH2)0-2CO2H;-C(O)NH2;苯基;苄基;吗啉-4-基;吡啶基;嘧啶基;1-哌啶基;苯氧基;2-氧代-吡咯烷-1-基;4-羟基-2-氧代-吡 咯 烷 -1-基;-C(O)NRfC1-4烷 基;-C(O)NHC(CH3)2CH2OH;-O-吡 啶 基、-O-嘧 啶基;-S-苯 基;(4-甲基苯基)硫烷基;-S-吡啶基;-C(O)-C1-4烷基;-C(O)-饱和单环环烷基;-C(O)-(CH2)0-1-2-噻吩-基;-C(O)-2-呋喃基;-C(O)-4-吗啉基;-C(O)-吡啶基;-C(O)-1-吡咯烷基;-C(O)-苯基,任选被氯取代;-C(O)-1-哌嗪基,任选被C1-4烷 基 取代;-(CH2)0-1NHC(O)-C1-4 烷基;-NHC(O)-饱 和单 环 环烷 基;-NHS(O)(O)CH3;-NHC(O)-CH2OCH3;-NHC(O)-吡啶基;或-NHC(O)-2-噻吩-基,
其中Rd中的每个苯基为未取代的或被-CF3、卤素或甲氧基取代;或
ii)以下部分中的一者
e
其中R 为-C1-4烷基、-C(O)C1-4烷基、-SO2CH3、-C(O)CH2NH2或-C(O)NH2;
f
R 为H或-CH3;并且
A为-CH2-、-CH2CH2-或-OCH2CH2-,
单环环烷基指每个碳环具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环碳环,
单环杂环烷基指每个环结构具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环环结构,其中环原子选自碳原子以及最多三个选自氮、氧和硫的杂原子。
1 2
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中所述R 和Rb c
各自独立地为H、单环环烷基或未取代的或被苯基、单环环烷基、-OH或-NRR 取代的-C1-4烷基;
b c b c
其中R 和R 各自独立地为H或-C1-4烷基,或R 和R 与其连接的氮合在一起形成饱和单环杂环烷基环;或
1 2
R 和R 与其连接的氮合在一起形成:
d
i)饱和单环杂环烷基环,其任选与苯基环稠合,是未取代的或被一个或两个R 取代基取代;
d
其中R 取代基各自独立地为未取代的或被-OH取代的-C1-4烷基;-CF3;卤素;-CO2C1-4烷基;-CO2H;-CONH2;苯基;苄基;吡啶基;嘧啶基;苯氧基;-O-吡啶基、-O-嘧啶基;-S-苯基;或吡咯烷酮基;
d
其中R 中的每个苯基均为未取代的或被-CF3、氯或甲氧基取代;或
ii)以下稠合的或桥联的双环结构中的一者
e
其中R 为-COC1-4烷基或-CONH2。
4
3.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中X 为N并且
5 6 7 a 5 6 7 a a
X、X 和X 每一者均为CR,其中对于X、X 和X 独立地选择R,其中R 为H、甲基、氯或氟。
5
4.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中X 为N并且
4 6 7
X、X 和X 每一者均为CH。
4 5 7
5.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中X、X 和X
6
每一者均为CH并且X 为N。
4 7
6.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中X 和X 每
5 6
一者均为N并且X 和X 每一者均为CH。
a
7.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中R 为H。
1 2
8.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中R 和R 各自独立地为H、环丙基、甲基、乙基、丙基、羟基乙基、环丙基甲基、苄基、1-苯基乙基或2-哌啶-1-基-乙基氨基。
1 2
9.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中R 和R 与其连接的氮合在一起形成吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪、二氢异吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉,d
未经取代或被一个或两个R 取代基取代。
d
10.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中R 取代基各自独立地为羟基、甲基、三氟甲基、羟甲基、1-羟基-1-甲基-乙基、氟、乙氧羰基、羧基、氨甲酰基、苯基、3-三氟甲基苯基、2-甲氧基苯基、4-氯苯基、苄基、吡啶-4-基、吡啶-2-基、嘧啶-2-基氧基、吡啶-3-基氧基、苯氧基、苯基硫烷基、4-氯苯基硫烷基、吡啶-2-基氧基、吡啶-4-基氧基或吡咯烷-2-酮基。
1 2
11.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中R 和R 与其连接的氮合在一起形成2,5-二氮杂-双环[2.2.1]庚-2-基、六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基、3,8-二氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基或3-氨基-8-氮杂-双环[3.2.1]e
辛-8-基,每一者均被R 取代。
e
12.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中R 为乙酰基或氨甲酰基。
13.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中A为-CH2-。
14.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中A
为-CH2CH2-。
15.根据权利要求2所述的式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐,其中A
为-OCH2CH2-。
16.根据权利要求1-15中任一项所述的式(I)化合物,其选自:
2-(4-{2-[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[2-(1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(苯基硫烷基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-吡啶-2-基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
2-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-1,2,3,4-四氢喹啉;
2-{4-[2-(4-苯氧基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-4-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}六氢吡咯并[3,
4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-苄基-N-甲基-2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙胺;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)吡
咯烷-2-酮;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-1-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(乙基{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}氨基)乙醇;
N-(环丙基甲基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}
丙-1-胺;
(1R)-N-甲基-1-苯基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}乙胺;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-哌啶-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-1-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-羧酸;
{4-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吗啉-2-基}甲醇;
1-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
2-[4-(吡咯烷-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(吗啉-4-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(3R)-3-氟吡咯烷-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(3S)-3-甲基吗啉-4-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}丙-2-醇;
2-(4-{[(2S)-2-甲基哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-哌啶-1-基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
2-(4-{[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[(3,3-二氟吡咯烷-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(3R)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吡咯烷-3-醇;
{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}甲醇;
2-{4-[(4-氟哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[(4-甲基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
4-吡啶-2-基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
2-{4-[(4-苄基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌
啶-4-醇;
4-(4-氯苯基)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
4-苯基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
(1S,4S)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环
[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
{(2S)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吡咯烷-2-基}甲醇;
内消旋-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
N-乙基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
内消旋-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,8-二氮杂双环
[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-5-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{(1S,4S)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基}乙酮;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氟-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸乙酯;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸;
2-(4-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-{4-[(4-氯苯基)硫烷基]哌啶-1-基}乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
7-甲基-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}环丙胺;
2-甲基-N-[1-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}
乙基)哌啶-4-基]丙酰胺;
内消旋-2-{4-[2-(3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基)乙氧基]苯氧基}
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-1-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
7-甲基-2-(4-{2-[4-(吡啶-4-基羰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑
并[4,5-b]吡啶;
6-甲基-2-(4-{2-[4-(吗啉-4-基羰基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑
并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[5-(环丁基羰基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]乙氧基}苯氧
基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-(4-{2-[4-(呋喃-2-基羰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
N-[1-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)哌
啶-4-基]乙酰胺;
1-{3-[(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)(甲
基)氨基]丙基}吡咯烷-2-酮;
1-(2-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)-4-吡
啶-2-基哌啶-4-醇;
内消旋-(3-内型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
N-甲基-2-(甲基氧基)-N-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}氧基)乙基]乙胺;
内消旋-2-{[4-({2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}氧基)
苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-[1-(2-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]氧基}乙基)哌
啶-4-基]甲磺酰胺;
N-甲基-1-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}氧基)乙基]哌啶-4-甲酰胺;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧
基]苯基}氧基)乙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}甘氨酰胺;
内消旋-3-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]甲基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
N,N-二甲基-1-({4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲
基)哌啶-4-甲酰胺;
N-乙基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)
丁-1-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-({4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]甲
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲磺酰胺;
2-({4-[(4-环丁基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)-6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
内消旋-2-[(4-{[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲基}苯基)氧
基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-[(4-{[4-(2-噻吩基羰基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-[(4-{[5-(甲磺酰基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]甲基}苯基)
氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-{[4-(硫代吗啉-4-基甲基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-({4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲基)-2,
5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
(1S,4S)-5-({4-[(6-氯[1,3] 噻 唑 并[4,5-b]吡 啶 -2-基)氧 基 ]苯 基} 甲基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
6-氯-2-[(4-{2-[4-(环丙基羰基)哌嗪-1-基]乙基}苯基)氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
6-甲基-2-[(4-{2-[4-(吡咯烷-1-基羰基)哌啶-1-基]乙基}苯基)氧基][1,3]
噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-7-甲基-2-(4-{[3-(甲磺酰基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-(1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-基)吡
啶-4-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}苯氧
基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-2-(4-{2-[3-(甲磺酰基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}苯
氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
2-甲氧基-N-(1-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌
啶-4-基)乙酰胺;
2-{4-[(4-叔丁基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}-6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-(1-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-基)噻
吩-2-甲酰胺;
1′-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-1,4′-联哌啶;
3-(4-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌嗪-1-基)丙
酸;
6-甲基-2-(4-{[4-(哌嗪-1-基羰基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
内消旋-3-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙
基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-甲基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
2
N-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)-N2-甲
基甘氨酰胺;
内消旋-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-羧酸;
6-氯-2-(4-{2-[5-(1-甲基乙基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-甲基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙
基)-β-丙氨酸;
N-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-N,1-二甲基哌啶-4-胺;
6-甲基-2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
1-(1-乙酰基氮杂环丁-3-基)-N-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-N-甲基甲胺;
内消旋-(3-外型)-3-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]氨
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
2-[4-(2-{4-[(4-甲基苯基)硫烷基]哌啶-1-基}乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
1′-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-1,4′-联哌啶;
2-{4-[(4-吗啉-4-基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N,N-二甲基-2-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-2-基}乙胺;
N,N-二甲基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-胺;
2-{4-[(4-苯氧基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(吡啶-4-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基硫烷基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
2-(4-{[4-(苯基硫烷基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
(4R)-4-羟基-1-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
(4R)-4-羟基-1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)吡咯烷-2-酮;
N-甲基-2-哌啶-1-基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
N-(3-甲氧基丙基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}环丙胺;
N-苄基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]甘氨酸乙酯;
N-苄基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]甘氨酸;
N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-β-丙氨酸;
2-{4-[(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]六氢吡咯并[3,4-c]吡
咯-2(1H)-甲酰胺;
内消旋-1-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
6-氯-2-(4-哌啶-1-基甲基-苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{4-[(6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苄基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苄基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
N-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1-(2-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]氧基}乙基)哌啶-4-甲酰胺;
2-{[4-({2-[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]乙基}氧基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,
5-c]吡啶;
N-(环丙基甲基)-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]甲基}
丙-1-胺;
2-({4-[(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
N-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)环
丙烷甲酰胺;
(4-氯苯基)(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌
啶-4-基)甲酮;
N-丙基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}丙-1-胺;
内消旋-3-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,8-二氮杂双环
[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
1-甲基-4-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]哌嗪-2-酮;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄
基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
N-(环丙基甲基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙
基}-β-丙氨酸;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
N-乙基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]环己胺;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-(甲磺酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯
氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
3-[(环丙基甲基){2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基]丙-1-醇;
N-甲基-N-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]环己胺;
2-{4-[2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
N-(环丙基甲基)-N-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]丙-1,3-二胺;
3-(环丙基{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基)
丙-1-醇;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基羰基)哌嗪-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡
啶;
2-{4-[(4-乙酰基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
2-[4-({4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]哌啶-1-基}甲基)苯氧基][1,3]噻唑并
[5,4-c]吡啶;
2-[4-(2-氮杂环丁-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
2-(4-{[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡
啶;
内消旋-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}甲磺酰胺;
N-[(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)甲基]乙酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-(4-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-羧酸;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)吡
咯烷-2-酮;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-1-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-5-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氟[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸;
2-{4-[2-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,
4-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-[(环丙基甲基){2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基]乙醇;
7-甲基-2-({4-[(4-吡啶-4-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
内消旋-(3-内型)-8-乙酰基-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯
基]甲基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯
基]甲基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
N-乙基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}环丙胺;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲磺酰胺;
内消旋-(3-外型)-3-{[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]氨
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
4-甲基-1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-1,4-二氮杂环庚
烷-5-酮;
N-{1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}丙酰胺;
2-(4-{2-[4-(环丙基羰基)-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-甲基-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄
基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(环丙基{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基)乙醇;
2-{4-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
7-甲基-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-7-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-({4-[(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-[(4-{[4-(2-噻吩基乙酰基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡嗪;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯基]乙基}-1,4-二氮杂环庚烷-5-酮;
2-{[4-(2-氮杂环庚烷-1-基乙基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-({4-[2-(4-氟哌啶-1-基)乙基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-[(4-{[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡嗪;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
2-(4-{2-[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡嗪;
3-乙酰基-9-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
以及它们的可药用盐。
17.一种药物组合物,所述组合物包含有效量的至少一种选自式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐
其中
X4、X5、X6和X7被定义为以下a)和b)中的一者
a)X4、X5、X6和X7中的一者为N,而其他为CRa;
其中Ra各自独立地为H、甲基、氯、氟或三氟甲基;
b)X4和X7每一者均为N且X5和X6每一者均为CH;
R1和R2各自独立地为H、-(CH2)2-3OCH3、-CH2C(O)NH2、-(CH2)3NH2、-(CH2)1-2CO2H、-CH2CO2CH2CH3、苄基、3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-丙基、1-乙酰基-氮杂环丁-3-基甲基、单环环 烷基、1-甲基-4-哌啶基或者未取代的或被苯基、单环环烷基、OH或NRbRc取代的-C1-4烷基;
其中Rb和Rc各自独立地为H、-C(O)CH3或C1-4烷基,或Rb和Rc与其连接的氮合在一起形成饱和单环杂环烷基环;或R1和R2与其连接的氮合在一起形成:
i)饱和单环杂环烷基环,其任选与苯基环稠合,是未取代的或被一个或两个Rd取代基取代;
其中每 个Rd取 代基独立 地为未取 代的或 被-OH取代的C1-4烷基;-OH;
=O;-(CH2)0-2N(CH3)2;-CF3;卤素;-CO2C1-4烷基;-(CH2)0-2CO2H;-C(O)NH2;苯基;苄基;吗啉-4-基;吡啶基;嘧啶基;1-哌啶基;苯氧基;2-氧代-吡咯烷-1-基;4-羟基-2-氧代-吡 咯 烷 -1-基;-C(O)NRfC1-4烷 基;-C(O)NHC(CH3)2CH2OH;-O-吡 啶 基、-O-嘧 啶基;-S-苯基;(4-甲基苯基)硫烷基;-S-吡啶基;-C(O)-C1-4烷基;-C(O)-饱和单环环烷基;-C(O)-(CH2)0-1-2-噻吩-基;-C(O)-2-呋喃基;-C(O)-4-吗啉基;-C(O)-吡啶基;-C(O)-1-吡咯烷基;-C(O)-苯基,任选被氯取代;-C(O)-1-哌嗪基,任选被C1-4烷 基 取代;-(CH2)0-1NHC(O)-C1-4 烷基;-NHC(O)-饱 和单 环 环烷 基;-NHS(O)(O)CH3;-NHC(O)-CH2OCH3;-NHC(O)-吡啶基;或-NHC(O)-2-噻吩-基,
其中Rd中的每个苯基为未取代的或被-CF3、卤素或甲氧基取代;或
ii)以下部分中的一者
e
其中R 为-C1-4烷基、C(O)C1-4烷基、-SO2CH3、-C(O)CH2NH2或C(O)NH2;
f
R 为H或-CH3;并且
A为-CH2-、-CH2CH2-或-OCH2CH2-,
单环环烷基指每个碳环具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环碳环,
单环杂环烷基指每个环结构具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环环结构,其中环原子选自碳原子以及最多三个选自氮、氧和硫的杂原子。
18.根据权利要求17所述的药物组合物,其中所述化合物选自:
2-(4-{2-[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[2-(1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(苯基硫烷基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-吡啶-2-基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
2-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-1,2,3,4-四氢喹啉;
2-{4-[2-(4-苯氧基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-4-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]
乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}六氢吡咯并[3,
4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-苄基-N-甲基-2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙胺;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)吡
咯烷-2-酮;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-1-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(乙基{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}氨基)乙醇;
N-(环丙基甲基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}
丙-1-胺;
(1R)-N-甲基-1-苯基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}乙胺;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-哌啶-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-1-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-羧酸;
{4-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吗啉-2-基}甲醇;
1-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基]吡咯烷-2-酮;
2-[4-(吡咯烷-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(吗啉-4-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(3R)-3-氟吡咯烷-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(3S)-3-甲基吗啉-4-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}丙-2-醇;
2-(4-{[(2S)-2-甲基哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-哌啶-1-基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
2-(4-{[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[(3,3-二氟吡咯烷-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(3R)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吡咯烷-3-醇;
{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}甲醇;
2-{4-[(4-氟哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[(4-甲基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
4-吡啶-2-基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
2-{4-[(4-苄基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌
啶-4-醇;
4-(4-氯苯基)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
4-苯基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
(1S,4S)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
{(2S)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吡咯烷-2-基}甲醇;
内消旋-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
N-乙基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
内消旋-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,8-二氮杂双环
[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-5-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{(1S,4S)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基}乙酮;
2-(4-{[1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氟-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸乙酯;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸;
2-(4-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-{4-[(4-氯苯基)硫烷基]哌啶-1-基}乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
7-甲基-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}环丙胺;
2-甲基-N-[1-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}
乙基)哌啶-4-基]丙酰胺;
内消旋-2-{4-[2-(3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基)乙氧基]苯氧基}
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-1-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
7-甲基-2-(4-{2-[4-(吡啶-4-基羰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑
并[4,5-b]吡啶;
6-甲基-2-(4-{2-[4-(吗啉-4-基羰基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑
并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[5-(环丁基羰基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]乙氧基}苯氧
基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-(4-{2-[4-(呋喃-2-基羰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
N-[1-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)哌
啶-4-基]乙酰胺;
1-{3-[(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)(甲
基)氨基]丙基}吡咯烷-2-酮;
1-(2-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)-4-吡
啶-2-基哌啶-4-醇;
内消旋-(3-内型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
N-甲基-2-(甲基氧基)-N-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}氧基)乙基]乙胺;
内消旋-2-{[4-({2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}氧基)
苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-[1-(2-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]氧基}乙基)哌
啶-4-基]甲磺酰胺;
N-甲基-1-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}氧基)乙基]哌啶-4-甲酰胺;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧
基]苯基}氧基)乙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}甘氨酰胺;
内消旋-3-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]甲基}-3,8-二氮杂
双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
N,N-二甲基-1-({4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲
基)哌啶-4-甲酰胺;
N-乙基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)
丁-1-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-({4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]甲
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲磺酰胺;
2-({4-[(4-环丁基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)-6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
内消旋-2-[(4-{[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲基}苯基)氧
基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-[(4-{[4-(2-噻吩基羰基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-[(4-{[5-(甲磺酰基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]甲基}苯基)
氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-{[4-(硫代吗啉-4-基甲基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-({4-[(6-氯[1,3] 噻 唑 并[4,5-b]吡 啶 -2-基)氧 基 ]苯 基} 甲基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
(1S,4S)-5-({4-[(6-氯[1,3] 噻 唑 并[4,5-b]吡 啶 -2-基)氧 基]苯 基} 甲基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
6-氯-2-[(4-{2-[4-(环丙基羰基)哌嗪-1-基]乙基}苯基)氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
6-甲基-2-[(4-{2-[4-(吡咯烷-1-基羰基)哌啶-1-基]乙基}苯基)氧基][1,3]
噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-7-甲基-2-(4-{[3-(甲磺酰基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]甲基}
苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-(1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-基)吡
啶-4-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}苯氧
基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-2-(4-{2-[3-(甲磺酰基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}苯
氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
2-甲氧基-N-(1-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌
啶-4-基)乙酰胺;
2-{4-[(4-叔丁基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}-6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-(1-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-基)噻
吩-2-甲酰胺;
1′-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-1,4′-联哌啶;
3-(4-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌嗪-1-基)丙
酸;
6-甲基-2-(4-{[4-(哌嗪-1-基羰基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
内消旋-3-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙
基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-甲基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
2
N-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)-N2-甲
基甘氨酰胺;
内消旋-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-羧酸;
6-氯-2-(4-{2-[5-(1-甲基乙基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-甲基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙
基)-β-丙氨酸;
N-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-N,1-二甲基哌啶-4-胺;
6-甲基-2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-(1-乙酰基氮杂环丁-3-基)-N-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧
基]苄基}-N-甲基甲胺;
内消旋-(3-外型)-3-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]氨
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
2-[4-(2-{4-[(4-甲基苯基)硫烷基]哌啶-1-基}乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
1′-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-1,4′-联哌啶;
2-{4-[(4-吗啉-4-基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N,N-二甲基-2-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-2-基}
乙胺;
N,N-二甲基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-胺;
2-{4-[(4-苯氧基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(吡啶-4-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基硫烷基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
2-(4-{[4-(苯基硫烷基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环
[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
(4R)-4-羟基-1-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基]吡咯烷-2-酮;
(4R)-4-羟基-1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)吡咯烷-2-酮;
N-甲基-2-哌啶-1-基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
N-(3-甲氧基丙基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙
基}环丙胺;
N-苄基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]甘氨酸乙酯;
N-苄基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]甘氨酸;
N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-β-丙氨酸;
2-{4-[(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]六氢吡咯并[3,4-c]吡
咯-2(1H)-甲酰胺;
内消旋-1-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
6-氯-2-(4-哌啶-1-基甲基-苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{4-[(6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苄基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苄基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
N-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1-(2-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基1氧基}乙基)哌啶-4-甲酰胺;
2-{[4-({2-[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]乙基}氧基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,
5-c]吡啶;
N-(环丙基甲基)-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]甲基}
丙-1-胺;
2-({44(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
N-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)环
丙烷甲酰胺;
(4-氯苯基)(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌
啶-4-基)甲酮;
N-丙基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}丙-1-胺;
内消旋-3-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,8-二氮杂双环
[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
1-甲基-4-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]哌嗪-2-酮;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄
基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
N-(环丙基甲基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙
基}-β-丙氨酸;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
N-乙基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]环己胺;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-(甲磺酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯
氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
3-[(环丙基甲基){2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基]丙-1-醇;
N-甲基-N-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]环己胺;
2-{4-[2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
N-(环丙基甲基)-N-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]丙-1,3-二胺;
3-(环丙基{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基)
丙-1-醇;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基羰基)哌嗪-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡
啶;
2-{4-[(4-乙酰基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
2-[4-({4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]哌啶-1-基}甲基)苯氧基][1,3]噻唑并
[5,4-c]吡啶;
2-[4-(2-氮杂环丁-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
2-(4-{[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡
啶;
内消旋-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}甲磺酰胺;
N-[(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)甲基]乙酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-(4-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-羧酸;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)吡
咯烷-2-酮;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-1-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-5-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氟[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸;
2-{4-[2-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,
4-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-[(环丙基甲基){2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基]乙醇;
7-甲基-2-({4-[(4-吡啶-4-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
内消旋-(3-内型)-8-乙酰基-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯
基]甲基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯
基]甲基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
N-乙基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}环丙胺;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲磺酰胺;
内消旋-(3-外型)-3-{[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]氨
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
4-甲基-1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-1,4-二氮杂环庚
烷-5-酮;
N-{1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}丙酰胺;
2-(4-{2-[4-(环丙基羰基)-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-甲基-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄
基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(环丙基{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基)乙醇;
2-{4-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
7-甲基-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-7-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-({4-[(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-[(4-{[4-(2-噻吩基乙酰基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡嗪;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯基]乙基}-1,4-二氮杂环庚烷-5-酮;
2-{[4-(2-氮杂环庚烷-1-基乙基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-({4-[2-(4-氟哌啶-1-基)乙基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-[(4-{[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡嗪;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
2-(4-{2-[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡嗪;
3-乙酰基-9-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺。
19.至少一种式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐在制备调节白三烯A4水解酶活性的药物中的用途
其中
4 5 6 7
X、X、X 和X 被定义为以下a)和b)之一:
4 5 6 7 a
a)X、X、X 和X 中的一者为N,而其他为CR ;
a
其中R 各自独立地为H、甲基、氯、氟或三氟甲基;
4 7 5 6
b)X 和X 每一者均为N并且X 和X 每一者均为CH;
1 2
R 和R 各自独立地为H、-(CH2)2-3OCH3、-CH2C(O)NH2、-(CH2)3NH2、-(CH2)1-2CO2H、-CH2CO2CH
2CH3、苄基、3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-丙基、1-乙酰基-氮杂环丁-3-基甲基、单环环烷b c
基、1-甲基-4-哌啶基或者未取代的或被苯基、单环环烷基、OH或NRR 取代的-C1-4烷基;
b c b c
其中R 和R 各自独立地为H、-C(O)CH3或C1-4烷基,或R 和R 与其连接的氮合在一起形成饱和单环杂环烷基环;或
1 2
R 和R 与其连接的氮合在一起形成:
d
i)饱和单环杂环烷基环,其任选与苯基环稠合,是未取代的或被一个或两个R 取代基取代;
d
其中每 个R 取 代基独立 地为未取 代的或 被-OH取代的C1-4烷基;-OH;
=O;-(CH2)0-2N(CH3)2;-CF3;卤素;-CO2C1-4烷基;-(CH2)0-2CO2H;-C(O)NH2;苯基;苄基;吗啉-4-基;吡啶基;嘧啶基;1-哌啶基;苯氧基;2-氧代-吡咯烷-1-基;4-羟基-2-氧f
代-吡 咯 烷 -1-基;-C(O)NRC1-4烷 基;-C(O)NHC(CH3)2CH2OH;-O-吡 啶 基、-O-嘧 啶基;-S-苯基;(4-甲基苯基)硫烷基;-S-吡啶基;-C(O)-C1-4烷基;-C(O)-饱和单环环烷基;-C(O)-(CH2)0-1-2-噻吩-基;-C(O)-2-呋喃基;-C(O)-4-吗啉基;-C(O)-吡啶基;-C(O)-1-吡咯烷基;-C(O)-苯基,任选被氯取代;-C(O)-1-哌嗪基,任选被C1-4烷基取代;-(CH2)0-1NHC(O)-C1-4烷基;-NHC(O)-饱和 单环环烷基;-NHS(O)(O)CH3;-NHC(O)-CH2OCH3;-NHC(O)-吡啶基;或-NHC(O)-2-噻吩-基,
d
其中R 中的每个苯基为未取代的或被-CF3、卤素或甲氧基取代;或
ii)以下部分中的一者
e
其中R 为-C1-4烷基、-C(O)C1-4烷基、-SO2CH3、-C(O)CH2NH2或-C(O)NH2;
f
R 为H或-CH3;并且
A为-CH2-、-CH2CH2-或-OCH2CH2-,
单环环烷基指每个碳环具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环碳环,
单环杂环烷基指每个环结构具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环环结构,其中环原子选自碳原子以及最多三个选自氮、氧和硫的杂原子。
20.根据权利要求19所述的用途,其中所述白三烯A4水解酶是在患有由白三烯A4水解酶活性介导的疾病、障碍或医学病症的受试者中。
21.根据权利要求20所述的用途,其中所述疾病、障碍或医学病症为炎症。
22.根据权利要求20所述的用途,其中所述疾病、障碍或医学病症选自:炎性疾病、变态反应性疾病、皮肤病和自身免疫性疾病。
23.根据权利要求22所述的用途,其中所述自身免疫性疾病选自淋巴性疾病和免疫缺陷疾病。
24.根据权利要求20所述的用途,其中所述疾病、障碍或医学病症选自:过敏、腹主动脉瘤、哮喘、鼻息肉、过敏性鼻炎、鼻痒、眼部发炎、葡萄膜炎、干眼症、牛皮癣、瘙痒症、发痒、特应性皮炎、荨麻疹、麻疹、接触性皮炎、硬皮病、皮肤烧伤、痤疮、炎性肠病、慢性阻塞性肺疾病、动脉粥样硬化、关节炎、多发性硬化、心肌梗塞、中风、疼痛、齿龈炎、支气管炎、囊性纤维变性、上胃肠道癌、败血症、自身免疫性甲状腺疾病、免疫介导的糖尿病、狼疮、重症肌无力、自身免疫性神经病、Gui11ain-Barré综合征、自身免疫性葡萄膜炎、自身免疫性溶血性贫血、恶性贫血、自身免疫性血小板减少症、颞动脉炎、抗磷脂综合征、血管炎、韦格纳氏肉芽肿、贝赛特氏病、疱疹样皮炎、寻常型天疱疮、白癜风、原发性胆汁性肝硬化、自身免疫性肝炎、自身免疫性卵巢炎和睾丸炎、肾上腺的自身免疫性疾病、多肌炎、皮肌炎、脊柱关节病、强直性脊椎炎、舍格伦综合征和舍格伦-拉松综合征。
25.根据权利要求24所述的用途,其中所述眼部发炎是结膜炎。
26.根据权利要求24所述的用途,其中所述炎性肠病选自结肠炎和节段性回肠炎。
27.根据权利要求24所述的用途,其中所述眼部发炎是手术后眼部发炎。
28.根据权利要求24所述的用途,其中所述瘙痒症是皮肤瘙痒。
29.根据权利要求24所述的用途,其中所述结肠炎是疡性结肠炎。
30.根据权利要求24所述的用途,其中所述关节炎是类风湿性关节炎。
31.根据权利要求24所述的用途,其中所述疾病、障碍或医学病症选自:过敏、主动脉瘤、哮喘、自身免疫性疾病、瘙痒症、炎性肠病、溃疡性结肠炎和心血管疾病。
32.根据权利要求24所述的用途,其中所述化合物选自:
2-(4-{2-[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[2-(1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(苯基硫烷基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-吡啶-2-基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
2-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-1,2,3,4-四氢喹啉;
2-{4-[2-(4-苯氧基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-4-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}六氢吡咯并[3,
4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-苄基-N-甲基-2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙胺;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)吡
咯烷-2-酮;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-1-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(乙基{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}氨基)乙醇;
N-(环丙基甲基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}
丙-1-胺;
(1R)-N-甲基-1-苯基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}乙胺;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-哌啶-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-1-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-羧酸;
{4-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吗啉-2-基}甲醇;
1-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
2-[4-(吡咯烷-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(吗啉-4-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(3R)-3-氟吡咯烷-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(3S)-3-甲基吗啉-4-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}丙-2-醇;
2-(4-{[(2S)-2-甲基哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-哌啶-1-基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
2-(4-{[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[(3,3-二氟吡咯烷-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(3R)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吡咯烷-3-醇;
{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}甲醇;
2-{4-[(4-氟哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[(4-甲基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
4-吡啶-2-基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
2-{4-[(4-苄基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌
啶-4-醇;
4-(4-氯苯基)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
4-苯基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
(1S,4S)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环
[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
{(2S)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吡咯烷-2-基}甲醇;
内消旋-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
N-乙基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
内消旋-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,8-二氮杂双环
[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-5-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{(1S,4S)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基}乙酮;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氟-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸乙酯;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸;
2-(4-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-{4-[(4-氯苯基)硫烷基]哌啶-1-基}乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
7-甲基-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}环丙胺;
2-甲基-N-[1-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}
乙基)哌啶-4-基]丙酰胺;
内消旋-2-{4-[2-(3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-1-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
7-甲基-2-(4-{2-[4-(吡啶-4-基羰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑
并[4,5-b]吡啶;
6-甲基-2-(4-{2-[4-(吗啉-4-基羰基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑
并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[5-(环丁基羰基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]乙氧基}苯氧
基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-(4-{2-[4-(呋喃-2-基羰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
N-[1-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)哌
啶-4-基]乙酰胺;
1-{3-[(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)(甲
基)氨基]丙基}吡咯烷-2-酮;
1-(2-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)-4-吡
啶-2-基哌啶-4-醇;
内消旋-(3-内型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
N-甲基-2-(甲基氧基)-N-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧
基]苯基}氧基)乙基]乙胺;
内消旋-2-{[4-({2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}氧基)
苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-[1-(2-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]氧基}乙基)哌
啶-4-基]甲磺酰胺;
N-甲基-1-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}氧基)乙基]哌啶-4-甲酰胺;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧
基]苯基}氧基)乙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}甘氨酰胺;
内消旋-3-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]甲基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
N,N-二甲基-1-({4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲
基)哌啶-4-甲酰胺;
N-乙基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)
丁-1-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-({4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]甲
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲磺酰胺;
2-({4-[(4-环丁基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)-6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
内消旋-2-[(4-{[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲基}苯基)氧
基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-[(4-{[4-(2-噻吩基羰基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-[(4-{[5-(甲磺酰基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]甲基}苯基)
氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-{[4-(硫代吗啉-4-基甲基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-({4-[(6-氯[1,3] 噻 唑 并[4,5-b]吡 啶 -2-基)氧 基 ]苯 基} 甲基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
(1S,4S)-5-({4-[(6-氯[1,3] 噻 唑 并[4,5-b]吡 啶 -2-基) 氧 基]苯 基} 甲基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
6-氯-2-[(4-{2-[4-(环丙基羰基)哌嗪-1-基]乙基}苯基)氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
6-甲基-2-[(4-{2-[4-(吡咯烷-1-基羰基)哌啶-1-基]乙基}苯基)氧基][1,3]
噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-7-甲基-2-(4-{[3-(甲磺酰基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]甲基}
苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-(1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-基)吡
啶-4-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}苯氧
基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-2-(4-{2-[3-(甲磺酰基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}苯
氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
2-甲氧基-N-(1-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌
啶-4-基)乙酰胺;
2-{4-[(4-叔丁基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}-6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-(1-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-基)噻
吩-2-甲酰胺;
1′-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-1,4′-联哌啶;
3-(4-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌嗪-1-基)丙
酸;
6-甲基-2-(4-{[4-(哌嗪-1-基羰基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
内消旋-3-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙
基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-甲基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
2
N-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)-N2-甲
基甘氨酰胺;
内消旋-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-羧酸;
6-氯-2-(4-{2-[5-(1-甲基乙基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-甲基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙
基)-β-丙氨酸;
N-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-N,1-二甲基哌啶-4-胺;
6-甲基-2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-(1-乙酰基氮杂环丁-3-基)-N-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-N-甲基甲胺;
内消旋-(3-外型)-3-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]氨
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
2-[4-(2-{4-[(4-甲基苯基)硫烷基]哌啶-1-基}乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
1′-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-1,4′-联哌啶;
2-{4-[(4-吗啉-4-基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N,N-二甲基-2-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-2-基}乙胺;
N,N-二甲基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-胺;
2-{4-[(4-苯氧基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(吡啶-4-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基硫烷基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
2-(4-{[4-(苯基硫烷基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
(4R)-4-羟基-1-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
(4R)-4-羟基-1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)吡咯烷-2-酮;
N-甲基-2-哌啶-1-基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
N-(3-甲氧基丙基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙
基}环丙胺;
N-苄基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]甘氨酸乙酯;
N-苄基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]甘氨酸;
N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-β-丙氨酸;
2-{4-[(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]六氢吡咯并[3,4-c]吡
咯-2(1H)-甲酰胺;
内消旋-1-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
6-氯-2-(4-哌啶-1-基甲基-苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{4-[(6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苄基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苄基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
N-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1-(2-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]氧基}乙基)哌啶-4-甲酰胺;
2-{[4-({2-[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]乙基}氧基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并
[4,5-c]吡啶;
N-(环丙基甲基)-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]甲基}
丙-1-胺;
2-({4-[(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
N-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)环
丙烷甲酰胺;
(4-氯苯基)(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌
啶-4-基)甲酮;
N-丙基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}丙-1-胺;
内消旋-3-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,8-二氮杂双环
[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
1-甲基-4-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]哌嗪-2-酮;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄
基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
N-(环丙基甲基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙
基}-β-丙氨酸;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
N-乙基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]环己胺;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-(甲磺酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
3-[(环丙基甲基){2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基]丙-1-醇;
N-甲基-N-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]环己胺;
2-{4-[2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
N-(环丙基甲基)-N-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]丙-1,3-二胺;
3-(环丙基{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基)
丙-1-醇;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基羰基)哌嗪-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡
啶;
2-{4-[(4-乙酰基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
2-[4-({4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]哌啶-1-基}甲基)苯氧基][1,3]噻唑并
[5,4-c]吡啶;
2-[4-(2-氮杂环丁-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
2-(4-{[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡
啶;
内消旋-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}甲磺酰胺;
N-[(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)甲基]乙酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-(4-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-羧酸;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)吡
咯烷-2-酮;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-1-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-5-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氟[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸;
2-{4-[2-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,
4-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-[(环丙基甲基){2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基]乙醇;
7-甲基-2-({4-[(4-吡啶-4-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
内消旋-(3-内型)-8-乙酰基-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯
基]甲基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯
基]甲基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
N-乙基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}环丙胺;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲磺酰胺;
内消旋-(3-外型)-3-{[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]氨
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
4-甲基-1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-1,4-二氮杂环庚
烷-5-酮;
N-{1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}丙酰胺;
2-(4-{2-[4-(环丙基羰基)-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-甲基-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄
基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(环丙基{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基)乙醇;
2-{4-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
7-甲基-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-7-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-({4-[(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-[(4-{[4-(2-噻吩基乙酰基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡嗪;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯基]乙基}-1,4-二氮杂环庚烷-5-酮;
2-{[4-(2-氮杂环庚烷-1-基乙基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-({4-[2-(4-氟哌啶-1-基)乙基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-[(4-{[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡嗪;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
2-(4-{2-[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡嗪;
3-乙酰基-9-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺。
33.至少一种式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐在制备用于治疗患有或被诊断患有由白三烯A4水解酶活性介导的疾病、障碍或医学病症的受试者的药物中的用途其中
4 5 6 7
X、X、X 和X 被定义为以下a)和b)之一:
4 5 6 7 a
a)X、X、X 和X 中的一者为N并且其他为CR ;
a
其中R 各自独立地为H、甲基、氯、氟或三氟甲基;
4 7 5 6
b)X 和X 每一者均为N并且X 和X 每一者均为CH;
1 2
R 和R 各自独立地为H、-(CH2)2-3OCH3、-CH2C(O)NH2、-(CH2)3NH2、-(CH2)1-2CO2H、-CH2CO2CH2CH3、苄基、3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-丙基、1-乙酰基-氮杂环丁-3-基甲基、单环环 b c
烷基、1-甲基-4-哌啶基或者未取代的或被苯基、单环环烷基、OH或NRR 取代的-C1-4烷基;
b c b c
其中R 和R 各自独立地为H、-C(O)CH3或C1-4烷基,或R 和R 与其连接的氮合在一起形成饱和单环杂环烷基环;或
1 2
R 和R 与其连接的氮合在一起形成:
d
i)饱和单环杂环烷基环,其任选与苯基环稠合,是未取代的或被一个或两个R 取代基取代;
d
其中每 个R 取 代基独立 地为未取 代的或 被-OH取代的C1-4烷基;-OH;
=O;-(CH2)0-2N(CH3)2;-CF3;卤素;-CO2C1-4烷基;-(CH2)0-2CO2H;-C(O)NH2;苯基;苄基;吗啉-4-基;吡啶基;嘧啶基;1-哌啶基;苯氧基;2-氧代-吡咯烷-1-基;4-羟基-2-氧f
代-吡 咯 烷 -1-基;-C(O)NRC1-4烷 基;-C(O)NHC(CH3)2CH2OH;-O-吡 啶 基、-O-嘧 啶基;-S-苯基;(4-甲基苯基)硫烷基;-S-吡啶基;-C(O)-C1-4烷基;-C(O)-饱和单环环烷基;-C(O)-(CH2)0-1-2-噻吩-基;-C(O)-2-呋喃基;-C(O)-4-吗啉基;-C(O)-吡啶基;-C(O)-1-吡咯烷基;-C(O)-苯基,任选被氯取代;-C(O)-1-哌嗪基,任选被C1-4烷 基 取代;-(CH2)0-1NHC(O)-C1-4 烷基;-NHC(O)-饱 和单 环 环烷 基;-NHS(O)(O)CH3;-NHC(O)-CH2OCH3;-NHC(O)-吡啶基;或-NHC(O)-2-噻吩-基,
d
其中R 中的每个苯基为未取代的或被-CF3、卤素或甲氧基取代;或
ii)以下部分中的一者
e
其中R 为-C1-4烷基、-C(O)C1-4烷基、-SO2CH3、-C(O)CH2NH2或-C(O)NH2;
f
R 为H或-CH3;并且
A为-CH2-、-CH2CH2-或-OCH2CH2-,
单环环烷基指每个碳环具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环碳环,
单环杂环烷基指每个环结构具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环环结构,其中环原子选自碳原子以及最多三个选自氮、氧和硫的杂原子。
34.根据权利要求33所述的用途,其中所述疾病、障碍或医学病症为炎症。
35.根据权利要求33所述的用途,其中所述疾病、障碍或医学病症选自:炎性疾病、变应性疾病、皮肤病和自身免疫疾病。
36.根据权利要求35所述的用途,其中所述自身免疫性疾病选自淋巴性疾病和免疫缺陷疾病。
37.根据权利要求33所述的用途,其中所述疾病、障碍或医学病症选自:过敏、腹主动脉瘤、哮喘、鼻息肉、过敏性鼻炎、鼻痒、眼部发炎、葡萄膜炎、干眼症、牛皮癣、瘙痒症、发痒、特应性皮炎、荨麻疹、麻疹、接触性皮炎、硬皮病、皮肤烧伤、痤疮、炎性肠病、慢性阻塞性肺疾病、动脉粥样硬化、关节炎、多发性硬化、心肌梗塞、中风、疼痛、齿龈炎、支气管炎、囊性纤维变性、上胃肠道癌、败血症、自身免疫性甲状腺疾病、免疫介导的糖尿病、狼疮、重症肌无力、自身免疫性神经病、Guillain-Barré综合征、自身免疫性葡萄膜炎、自身免疫性溶血性贫血、恶性贫血、自身免疫性血小板减少症、颞动脉炎、抗磷脂综合征、血管炎、韦格纳氏肉芽肿、贝赛特氏病、疱疹样皮炎、寻常型天疱疮、白癜风、原发性胆汁性肝硬化、自身免疫性肝炎、自身免疫性卵巢炎和睾丸炎、肾上腺的自身免疫性疾病、多肌炎、皮肌炎、脊柱关节病、强直性脊椎炎、舍格伦综合征和舍格伦-拉松综合征。
38.根据权利要求37所述的用途,其中所述眼部发炎是结膜炎。
39.根据权利要求37所述的用途,其中所述炎性肠病选自结肠炎和节段性回肠炎。
40.根据权利要求37所述的用途,其中所述眼部发炎是手术后眼部发炎。
41.根据权利要求37所述的用途,其中所述瘙痒症是皮肤瘙痒。
42.根据权利要求37所述的用途,其中所述结肠炎是疡性结肠炎。
43.根据权利要求37所述的用途,其中所述关节炎是类风湿性关节炎。
44.根据权利要求33所述的用途,其中所述疾病、障碍或医学病症选自:过敏、主动脉瘤、哮喘、自身免疫疾病、瘙瘁症、炎性肠病、溃疡性结肠炎和心血管疾病。
45.根据权利要求33所述的用途,其中所述化合物选自:
2-(4-{2-[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[2-(1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(苯基硫烷基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-吡啶-2-基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
2-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-1,2,3,4-四氢喹啉;
2-{4-[2-(4-苯氧基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-4-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]
乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}六氢吡咯并[3,
4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-苄基-N-甲基-2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙胺;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)吡
咯烷-2-酮;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-1-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(乙基{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}氨基)乙醇;
N-(环丙基甲基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}
丙-1-胺;
(1R)-N-甲基-1-苯基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙
基}乙胺;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-哌啶-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-1-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-羧酸;
{4-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吗啉-2-基}甲醇;
1-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
2-[4-(吡咯烷-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(吗啉4-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(3R)-3-氟吡咯烷-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(3S)-3-甲基吗啉-4-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}丙-2-醇;
2-(4-{[(2S)-2-甲基哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-哌啶-1-基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
2-(4-{[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[(3,3-二氟吡咯烷-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(3R)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吡咯烷-3-醇;
{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}甲醇;
2-{4-[(4-氟哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[(4-甲基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
4-吡啶-2-基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
2-{4-[(4-苄基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌
啶-4-醇;
4-(4-氯苯基)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
4-苯基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
(1S,4S)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
{(2S)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吡咯烷-2-基}甲醇;
内消旋-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
N-乙基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
内消旋-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,8-二氮杂双环
[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-5-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{(1S,4S)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基}乙酮;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氟-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸乙酯;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸;
2-(4-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
2-[4-(2-{4-[(4-氯苯基)硫烷基]哌啶-1-基}乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
7-甲基-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}环丙胺;
2-甲基-N-[1-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}
乙基)哌啶-4-基]丙酰胺;
内消旋-2-{4-[2-(3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基)乙氧基]苯氧基}
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-1-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]
乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
7-甲基-2-(4-{2-[4-(吡啶-4-基羰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑
并[4,5-b]吡啶;
6-甲基-2-(4-{2-[4-(吗啉-4-基羰基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑
并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[5-(环丁基羰基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]乙氧基}苯氧
基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-(4-{2-[4-(呋喃-2-基羰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
N-[1-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)哌
啶-4-基]乙酰胺;
1-{3-[(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)(甲
基)氨基]丙基]吡咯烷-2-酮;
1-(2-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)-4-吡
啶-2-基哌啶-4-醇;
内消旋-(3-内型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
N-甲基-2-(甲基氧基)-N-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}氧基)乙基]乙胺;
内消旋-2-{[4-({2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}氧基)
苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-[1-(2-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]氧基}乙基)哌
啶-4-基]甲磺酰胺;
N-甲基-1-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}氧基)乙基]哌啶-4-甲酰胺;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧
基]苯基}氧基)乙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}甘氨酰胺;
内消旋-3-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]甲基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
N,N-二甲基-1-({4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲
基)哌啶-4-甲酰胺;
N-乙基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)
丁-1-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-({4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)
氧基]苯基}甲基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]甲
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲磺酰胺;
2-({4-[(4-环丁基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)-6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
内消旋-2-[(4-{[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲基}苯基)氧
基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-[(4-{[4-(2-噻吩基羰基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-[(4-{[5-(甲磺酰基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]甲基}苯基)
氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-{[4-(硫代吗啉-4-基甲基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-({4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲基)-2,
5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
(1S,4S)-5-({4-[(6-氯[1,3] 噻 唑 并[4,5-b]吡 啶 -2-基)氧 基 ]苯 基} 甲基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
6-氯-2-[(4-{2-[4-(环丙基羰基)哌嗪-1-基]乙基}苯基)氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
6-甲基-2-[(4-{2-[4-(吡咯烷-1-基羰基)哌啶-1-基]乙基}苯基)氧基][1,3]
噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-7-甲基-2-(4-{[3-(甲磺酰基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-(1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-基)吡
啶-4-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}苯氧
基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-2-(4-{2-[3-(甲磺酰基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}苯
氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
2-甲氧基-N-(1-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌
啶-4-基)乙酰胺;
2-{4-[(4-叔丁基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}-6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-(1-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-基)噻
吩-2-甲酰胺;
1′-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-1,4′-联哌啶;
3-(4-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌嗪-1-基)丙
酸;
6-甲基-2-(4-{[4-(哌嗪-1-基羰基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
内消旋-3-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-3,
8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-甲基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
2
N-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)-N2-甲
基甘氨酰胺;
内消旋-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-羧酸;
6-氯-2-(4-{2-[5-(1-甲基乙基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-甲基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙
基)-β-丙氨酸;
N-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-N,1-二甲
基哌啶-4-胺;
6-甲基-2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-(1-乙酰基氮杂环丁-3-基)-N-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-N-甲基甲胺;
内消旋-(3-外型)-3-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]氨
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
2-[4-(2-{4-[(4-甲基苯基)硫烷基]哌啶-1-基}乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
1′-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-1,4′-联哌啶;
2-{4-[(4-吗啉-4-基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N,N-二甲基-2-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-2-基}乙胺;
N,N-二甲基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-胺;
2-{4-[(4-苯氧基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(吡啶-4-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基硫烷基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
2-(4-{[4-(苯基硫烷基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
(4R)-4-羟基-1-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
(4R)-4-羟基-1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)吡咯烷-2-酮;
N-甲基-2-哌啶-1-基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
N-(3-甲氧基丙基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}环丙胺;
N-苄基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]甘氨酸乙酯;
N-苄基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]甘氨酸;
N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-β-丙氨酸;
2-{4-[(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]六氢吡咯并[3,4-c]吡
咯-2(1H)-甲酰胺;
内消旋-1-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
6-氯-2-(4-哌啶-1-基甲基-苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{4-[(6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苄基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苄基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
N-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1-(2-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]氧基}乙基)哌啶-4-甲酰胺;
2-{[4-({2-[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]乙基}氧基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,
5-c]吡啶;
N-(环丙基甲基)-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]甲基}
丙-1-胺;
2-({4-[(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
N-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)环
丙烷甲酰胺;
(4-氯苯基)(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌
啶-4-基)甲酮;
N-丙基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}丙-1-胺;
内消旋-3-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,8-二氮杂双环
[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
1-甲基-4-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]哌嗪-2-酮;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄
基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
N-(环丙基甲基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙
基}-β-丙氨酸;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
N-乙基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]环己胺;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-(甲磺酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯
氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
3-[(环丙基甲基){2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基]丙-1-醇;
N-甲基-N-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]环己胺;
2-{4-[2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
N-(环丙基甲基)-N-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]丙-1,3-二胺;
3-(环丙基{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基)
丙-1-醇;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基羰基)哌嗪-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡
啶;
2-{4-[(4-乙酰基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
2-[4-({4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]哌啶-1-基}甲基)苯氧基][1,3]噻唑并
[5,4-c]吡啶;
2-[4-(2-氮杂环丁-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
2-(4-{[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡
啶;
内消旋-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}甲磺酰胺;
N-[(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)甲基]乙酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-(4-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-羧酸;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)吡
咯烷-2-酮;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-1-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-5-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氟[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸;
2-{4-[2-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,
4-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
24(环丙基甲基){2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基]乙醇;
7-甲基-2-({4-[(4-吡啶-4-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-(3-内型)-8-乙酰基-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯
基]甲基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯
基]甲基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
N-乙基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}环丙胺;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲磺酰胺;
内消旋-(3-外型)-3-{[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]氨
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
4-甲基-1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-1,4-二氮杂环庚
烷-5-酮;
N-{1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}丙酰胺;
2-(4-{2-[4-(环丙基羰基)-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-甲基-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄
基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(环丙基{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基)乙醇;
2-{44(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
7-甲基-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-7-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-({4-[(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-[(4-{[4-(2-噻吩基乙酰基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡嗪;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯基]乙基}-1,4-二氮杂环庚烷-5-酮;
2-{[4-(2-氮杂环庚烷-1-基乙基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-({4-[2-(4-氟哌啶-1-基)乙基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-[(4-{[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡嗪;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
2-(4-{2-[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡嗪;
3-乙酰基-9-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺。
46.一种制备式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐的方法
其中
4 5 6 7
X、X、X 和X 被定义为以下a)和b)之一:
4 5 6 7 a
a)X、X、X 和X 中的一者为N并且其他为CR ;
a
其中R 各自独立地为H、甲基、氯、氟或三氟甲基;
4 7 5 6
b)X 和X 每一者均为N并且X 和X 每一者均为CH;
1 2
R 和R 各自独立地为H、-(CH2)2-3OCH3、-CH2C(O)NH2、-(CH2)3NH2、-(CH2)1-2CO2H、-CH2CO2CH
2CH3、苄基、3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-丙基、1-乙酰基-氮杂环丁-3-基甲基、单环环烷b c
基、1-甲基-4-哌啶基或者未取代的或被苯基、单环环烷基、OH或NRR 取代的-C1-4烷基;
b c b c
其中R 和R 各自独立地为H、-C(O)CH3或C1-4烷基,或R 和R 与其连接的氮合在一起形成饱和单环杂环烷基环;或
1 2
R 和R 与其连接的氮合在一起形成:
d
i)饱和单环杂环烷基环,其任选与苯基环稠合,是未取代的或被一个或两个R 取代基取代;
d
其中每 个R 取 代基独立 地为未取 代的或 被-OH取代的C1-4烷基;-OH;
=O;-(CH2)0-2N(CH3)2;-CF3;卤素;-CO2C1-4烷基;-(CH2)0-2CO2H;-C(O)NH2;苯基;苄基;吗啉-4-基;吡啶基;嘧啶基;1-哌啶基;苯氧基;2-氧代-吡咯烷-1-基;4-羟基-2-氧代-吡 咯 烷-1-基;-C(O)NRfC1-4烷 基;-C(O)NHC(CH3)2CH2OH;-O-吡 啶 基、-O-嘧 啶基;-S-苯基;(4-甲基苯基)硫烷基;-S-吡啶基;-C(O)-C1-4烷基;- C(O)-饱和单环环烷基;-C(O)-(CH2)0-1-2-噻吩-基;-C(O)-2-呋喃基;-C(O)-4-吗啉基;-C(O)-吡啶基;-C(O)-1-吡咯烷基;-C(O)-苯基,任选被氯取代;-C(O)-1-哌嗪基,任选被C1-4烷 基 取代;-(CH2)0-1NHC(O)-C1-4 烷基;-NHC(O)-饱 和单 环 环烷 基;-NHS(O)(O)CH3;-NHC(O)-CH2OCH3;-NHC(O)-吡啶基;或-NHC(O)-2-噻吩-基,
d
其中R 中的每个苯基为未取代的或被-CF3、卤素或甲氧基取代;或
ii)以下部分中的一者
e
其中R 为-C1-4烷基、-C(O)C1-4烷基、-SO2CH3、-C(O)CH2NH2或-C(O)NH2;
f
R 为H或-CH3;并且
A为-CH2-、-CH2CH2-或-OCH2CH2-,
单环环烷基指每个碳环具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环碳环,
单环杂环烷基指每个环结构具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环环结构,其中环原子选自碳原子以及最多三个选自氮、氧和硫的杂原子,
包括使化合物D4
与胺HNR1R2反应。
47.根据权利要求46所述的方法,其中所述R1和R2各自独立地为H、单环环烷基、或未取代的或被苯基、单环环烷基、-OH或-NRbRc取代的-C1-4烷基;
其中Rb和Rc各自独立地为H或-C1-4烷基,或Rb和Rc与其连接的氮合在一起形成饱和单环杂环烷基环;或
R1和R2与其连接的氮合在一起形成:
i)饱和单环杂环烷基环,其任选与苯基环稠合,是未取代的或被一个或两个Rd取代基取代;
其中每个Rd取代基独立地为未取代的或被-OH取代的-C1-4烷基;-CF3;卤素;-CO2C1-4烷基;-CO2H;-CONH2;苯基;苄基;吡啶基;嘧啶基;苯氧基;-O-吡啶基、-O-嘧啶基;-S-苯基;或吡咯烷酮基;
其中Rd中的每个苯基均为未取代的或被-CF3、氯或甲氧基取代;或
ii)以下稠合的或桥联的双环结构中的一者
e
其中R 为-COC1-4烷基或-CONH2。
48.根据权利要求46所述的方法,所述方法还包括使化合物D3
氯化,以形成化合物D4。
49.根据权利要求47所述的方法,所述方法还包括使化合物D1
与化合物D2
反应,以形成化合物D3。
50.根据权利要求47所述的方法,其中所述胺HNR1R2为N-[(3-内型)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺。
51.根据权利要求49所述的方法,还包括:
a)使化合物E4
与氢气在存在乙酸酐的情况下反应,以形成化合物E5
以及
b)使化合物E5反应以形成N-[(3-内型)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺。
52.根据权利要求37所述的用途,其中所述化合物选自:
2-(4-{2-[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[2-(1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(苯基硫烷基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-吡啶-2-基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
2-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-1,2,3,4-四氢喹啉;
2-{4-[2-(4-苯氧基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[4-(吡啶-4-基氧基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}六氢吡咯并[3,
4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-苄基-N-甲基-2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙胺;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)吡
咯烷-2-酮;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-1-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(乙基{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}氨基)乙醇;
N-(环丙基甲基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}
丙-1-胺;
(1R)-N-甲基-1-苯基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}乙胺;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-哌啶-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-1-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-羧酸;
{4-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吗啉-2-基}甲醇;
1-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
2-[4-(吡咯烷-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(吗啉-4-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(3R)-3-氟吡咯烷-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(3S)-3-甲基吗啉-4-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}丙-2-醇;
2-(4-{[(2S)-2-甲基哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-哌啶-1-基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
2-(4-{[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[(3,3-二氟吡咯烷-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(3R)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吡咯烷-3-醇;
{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}甲醇;
2-{4-[(4-氟哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-{4-[(4-甲基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
4-吡啶-2-基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
2-{4-[(4-苄基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌
啶-4-醇;
4-(4-氯苯基)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
4-苯基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
(1S,4S)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环
[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
{(2S)-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]吡咯烷-2-基}甲醇;
内消旋-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
N-乙基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
内消旋-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,8-二氮杂双环
[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-5-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{(1S,4S)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基}乙酮;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氟-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸乙酯;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸;
2-(4-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
2-[4-(2-{4-[(4-氯苯基)硫烷基]哌啶-1-基}乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-醇;
7-甲基-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}环丙胺;
2-甲基-N-[1-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}
乙基)哌啶-4-基]丙酰胺;
内消旋-2-{4-[2-(3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基)乙氧基]苯氧基}
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-1-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
7-甲基-2-(4-{2-[4-(吡啶-4-基羰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑
并[4,5-b]吡啶;
6-甲基-2-(4-{2-[4-(吗啉-4-基羰基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑
并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{2-[5-(环丁基羰基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]乙氧基}苯氧
基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-(4-{2-[4-(呋喃-2-基羰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
N-[1-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)哌
啶-4-基]乙酰胺;
1-{3-[(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)(甲
基)氨基]丙基}吡咯烷-2-酮;
1-(2-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)-4-吡
啶-2-基哌啶-4-醇;
内消旋-(3-内型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
N-甲基-2-(甲基氧基)-N-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}氧基)乙基]乙胺;
内消旋-2-{[4-({2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}氧基)
苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-[1-(2-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]氧基}乙基)哌
啶-4-基]甲磺酰胺;
N-甲基-1-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}氧基)乙基]哌啶-4-甲酰胺;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[2-({4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧
基]苯基}氧基)乙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}甘氨酰胺;
内消旋-3-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]甲基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
N,N-二甲基-1-({4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲
基)哌啶-4-甲酰胺;
N-乙基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)
丁-1-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-({4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}甲基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]甲
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲磺酰胺;
2-({4-[(4-环丁基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)-6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
内消旋-2-[(4-{[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲基}苯基)氧
基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-[(4-{[4-(2-噻吩基羰基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-[(4-{[5-(甲磺酰基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]甲基}苯基)
氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
6-氯-2-{[4-(硫代吗啉-4-基甲基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-({4-[(6-氯[1,3] 噻 唑 并[4,5-b]吡 啶 -2-基)氧 基 ]苯 基} 甲基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
(1S,4S)-5-({4-[(6-氯[1,3] 噻 唑 并[4,5-b]吡 啶 -2-基) 氧 基]苯 基} 甲基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
6-氯-2-[(4-{2-[4-(环丙基羰基)哌嗪-1-基]乙基}苯基)氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
6-甲基-2-[(4-{2-[4-(吡咯烷-1-基羰基)哌啶-1-基]乙基}苯基)氧基][1,3]
噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-7-甲基-2-(4-{[3-(甲磺酰基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-(1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-基)吡
啶-4-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}苯氧
基)-7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-3-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[8-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-2-(4-{2-[3-(甲磺酰基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}苯
氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
2-甲氧基-N-(1-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌
啶-4-基)乙酰胺;
2-{4-[(4-叔丁基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}-6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-(1-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-基)噻
吩-2-甲酰胺;
1′-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-1,4′-联哌啶;
3-(4-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌嗪-1-基)丙
酸;
6-甲基-2-(4-{[4-(哌嗪-1-基羰基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
内消旋-3-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-3,
8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-甲基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
2
N-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙基)-N2-甲
基甘氨酰胺;
内消旋-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-羧酸;
6-氯-2-(4-{2-[5-(1-甲基乙基)六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N-甲基-N-(2-{4-[(6-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯氧基}乙
基)-β-丙氨酸;
N-(2-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}乙基)-N,1-二甲基哌啶-4-胺;
6-甲基-2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-(1-乙酰基氮杂环丁-3-基)-N-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-N-甲基甲胺;
内消旋-(3-外型)-3-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]氨
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
2-[4-(2-{4-[(4-甲基苯基)硫烷基]哌啶-1-基}乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并
[4,5-b]吡啶;
1′-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-1,4′-联哌啶;
2-{4-[(4-吗啉-4-基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
N,N-二甲基-2-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-2-基}乙胺;
N,N-二甲基-1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-胺;
2-{4-[(4-苯氧基哌啶-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(吡啶-4-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡
啶;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基硫烷基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡啶;
2-(4-{[4-(苯基硫烷基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-(4-{[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
(1R,4R)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
(4R)-4-羟基-1-{1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
(4R)-4-羟基-1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)吡咯烷-2-酮;
N-甲基-2-哌啶-1-基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]乙胺;
N-(3-甲氧基丙基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}环丙胺;
N-苄基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]甘氨酸乙酯;
N-苄基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]甘氨酸;
N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-β-丙氨酸;
2-{4-[(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
5-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]六氢吡咯并[3,4-c]吡
咯-2(1H)-甲酰胺;
内消旋-1-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
6-氯-2-(4-哌啶-1-基甲基-苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{4-[(6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶4-甲酰胺;
1-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(6-氯[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(6-氟[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-内型-N-[8-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苄
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苄基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苄基)
[1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮
杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
N-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1-(2-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]氧基}乙基)哌啶-4-甲酰胺;
2-{[4-({2-[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]乙基}氧基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并
[4,5-c]吡啶;
N-(环丙基甲基)-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]甲基}
丙-1-胺;
2-({4-[(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
N-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)环
丙烷甲酰胺;
(4-氯苯基)(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌
啶-4-基)甲酮;
N-丙基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}丙-1-胺;
内消旋-3-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,8-二氮杂双环
[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
2-[4-(2-吡咯烷-1-基乙基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
1-甲基-4-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]哌嗪-2-酮;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄
基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
N-(环丙基甲基)-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙
基}-β-丙氨酸;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶;
N-乙基-N-[4-([1,3]噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基氧基)苄基]环己胺;
2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-(甲磺酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯
氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
3-[(环丙基甲基){2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基]丙-1-醇;
N-甲基-N-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]环己胺;
2-{4-[2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
N-(环丙基甲基)-N-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]丙-1,3-二胺;
3-(环丙基{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基)
丙-1-醇;
2-(4-{[4-(吡啶-2-基羰基)哌嗪-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡
啶;
2-{4-[(4-乙酰基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
2-[4-({4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]哌啶-1-基}甲基)苯氧基][1,3]噻唑并
[5,4-c]吡啶;
2-[4-(2-氮杂环丁-1-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
2-(4-{[4-(吡啶-3-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-c]吡
啶;
内消旋-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}甲磺酰胺;
N-[(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)甲基]乙酰胺;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-吡啶-2-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶4-醇;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-(4-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌啶-1-基]乙氧基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-{4-[2-(4-吡啶-4-基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-基)
吡咯烷-2-酮;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-羧酸;
2-(4-{2-[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
内消旋-2-(4-{2-[3-乙酰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
1-(1-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}哌啶-4-基)吡
咯烷-2-酮;
2-{4-[2-(5-乙酰基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)乙基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-甲酰胺;
内消旋-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺;
内消旋-1-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]脲;
(1S,4S)-5-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺;
1-{1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}吡咯烷-2-酮;
1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-5-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-{(3-内型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-6-氟[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-羧酸;
2-{4-[2-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,
4-b]吡啶;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-[(环丙基甲基){2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基]乙醇;
7-甲基-2-({4-[(4-吡啶-4-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,
5-b]吡啶;
内消旋-(3-内型)-8-乙酰基-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯
基]甲基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
内消旋-(3-外型)-8-乙酰基-N-{[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苯
基]甲基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-胺;
N-乙基-N-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}环丙胺;
内消旋-N-[(3-外型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]甲磺酰胺;
内消旋-(3-外型)-3-{[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]氨
基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酰胺;
4-甲基-1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-1,4-二氮杂环庚
烷-5-酮;
N-{1-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄基]哌啶-4-基}丙酰胺;
2-(4-{2-[4-(环丙基羰基)-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
内消旋-N-甲基-N-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苄
基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}乙酰胺;
2-(环丙基{2-[4-([1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基氧基)苯氧基]乙基}氨基)乙醇;
2-{4-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯氧基}[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{2-[(1R,4R)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]乙基}苯氧基)
[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
7-甲基-2-[4-(哌啶-1-基甲基)苯氧基][1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)-7-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶;
1-{4-[(7-甲基[1,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-2-基)氧基]苄基}哌啶-4-甲酰胺;
4-苯基-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌
啶-4-醇;
2-{4-[2-(4-苄基哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}-4-[3-(三氟甲基)苯基]哌啶-4-醇;
4-(4-氯苯基)-1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-醇;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}哌啶-4-甲酰胺;
2-(4-{[(1S,4S)-5-乙酰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]甲基}苯氧基)[1,
3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
内消旋-N-[(3-内型)-8-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯氧基]乙基}-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]乙酰胺;
2-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯氧基][1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-({4-[(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-[(4-{[4-(2-噻吩基乙酰基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡嗪;
1-{2-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苯基]乙基}-1,4-二氮杂环庚
烷-5-酮;
2-{[4-(2-氮杂环庚烷-1-基乙基)苯基]氧基}[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-({4-[2-(4-氟哌啶-1-基)乙基]苯基}氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪;
2-[(4-{[4-(嘧啶-2-基氧基)哌啶-1-基]甲基}苯基)氧基][1,3]噻唑并[4,
5-b]吡嗪;
内消旋-1-{(3-外型)-8-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苄基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}脲;
2-(4-{2-[4-(吡啶-2-基氧基)哌啶-1-基]乙基}苯氧基)[1,3]噻唑并[4,5-b]
吡嗪;
3-乙酰基-9-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基氧基)苄基]-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷;
1-[4-([1,3]噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基氧基)苄基]哌啶-4-甲酰胺。
53.根据权利要求33所述的用途,所述用途还包括向需要此类治疗的受试者给予有效量的CysLT受体拮抗剂和LTC4合酶抑制剂中的至少一种。
54.根据权利要求34所述的用途,所述用途还包括向需要此类治疗的受试者给予有效量的CysLT受体拮抗剂和LTC4合酶抑制剂中的至少一种。
55.根据权利要求35所述的用途,所述用途还包括向需要此类治疗的受试者给予有效量的CysLT受体拮抗剂和LTC4合酶抑制剂中的至少一种。
56.根据权利要求37所述的用途,所述用途还包括向需要此类治疗的受试者给予有效量的CysLT受体拮抗剂和LTC4合酶抑制剂中的至少一种。
57.根据权利要求40所述的用途,所述用途还包括向需要此类治疗的受试者给予有效量的CysLT受体拮抗剂和LTC4合酶抑制剂中的至少一种。
58.根据权利要求41所述的用途,所述用途还包括向需要此类治疗的受试者给予有效量的CysLT受体拮抗剂和LTC4合酶抑制剂中的至少一种。
1
59.一种用于合成胺E5
1
的方法,包括肟E4
1
的乙酰化-还原,所述乙酰化-还原通过使所述肟E4 与羧酸酐和氢在存在氢化催化剂的情况下反应来实现,其中
i
R1 为C1-6烷基C(O)-部分,其中所述部分C1-6烷基为直链或支链的;
i'
R2 为C1-10烷基、-CH2芳基、-S(O)2芳基和-S(O)2C1-6烷基中的一者,其中所述C1-10烷基部分为直链或支链的,并且所述C1-10烷基和所述芳基部分任选被卤素和C1-6烷基中的至少一个取代基取代;并且
i
R2 为H。
60.根据权利要求59所述的方法,其中所述氢化催化剂为10%Pt/C。
TM
61.根据权利要求59所述的方法,其中所述反应用H-Cube Midi 连续流动氢化仪器进行。
62.根据权利要求59所述的方法,其中所述羧酸酐为乙酸酐。
1
63.根据权利要求59所述的方法,所述方法还包括使化合物E3 与盐酸羟胺
1
反应,以形成化合物E4。
x
64.一种用于合成式I 化合物
的方法,包括使式BX化合物
1 2
与HNRR 反应,以形成式F1化合物,
其中
Rx为-CHO和-CH2CHO中的一者;
AX为-CH2-和-CH2CH2-中的一者;
X4、X5、X6和X7被定义为以下a)和b)中的一者:
a)X4、X5、X6和X7中的一者为N并且其他为CRa;
其中Ra各自独立地为H、甲基、氯、氟或三氟甲基;
b)X4和X7每一者均为N并且X5和X6每一者均为CH;
1 2
R 和R 各自独立地为H、-(CH2)2-3OCH3、-CH2C(O)NH2、-(CH2)3NH2、-(CH2)1-2CO2H、-CH2CO2CH
2CH3、苄基、3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-丙基、1-乙酰基-氮杂环丁-3-基甲基、单环环烷b c
基、1-甲基-4-哌啶基或者未取代的或被苯基、单环环烷基、OH或NRR 取代的-C1-4烷基;
b c b c
其中R 和R 各自独立地为H、-C(O)CH3或C1-4烷基,或R 和R 与其连接的氮合在一起形成饱和单环杂环烷基环;或
1 2
R 和R 与其连接的氮合在一起形成:
d
i)饱和单环杂环烷基环,其任选与苯基环稠合,是未取代的或被一个或两个R 取代基取代;
d
其中每 个R 取 代基独立 地为未取 代的或 被-OH取代的C1-4烷基;-OH;
=O;-(CH2)0-2N(CH3)2;-CF3;卤素;-CO2C1-4烷基;-(CH2)0-2CO2H;-C(O)NH2;苯基;苄基;吗啉-4-基;吡啶基;嘧啶基;1-哌啶基;苯氧基;2-氧代-吡咯烷-1-基;4-羟基-2-氧f
代-吡 咯 烷-1-基;-C(O)NRC1-4烷 基;-C(O)NHC(CH3)2CH2OH;-O-吡 啶 基、-O-嘧 啶基;-S-苯基;(4-甲基苯基)硫烷基;-S-吡啶基;-C(O)-C1-4烷基;-C(O)-饱和单环环烷基;-C(O)-(CH2)0-1-2-噻吩-基;-C(O)-2-呋喃基;-C(O)-4-吗啉基;-C(O)-吡啶基;-C(O)-1-吡咯烷基;-C(O)-苯基,任选被氯取代;-C(O)-1-哌嗪基,任选被C1-4烷 基 取代;-(CH2)0-1NHC(O)-C1-4 烷基;-NHC(O)-饱 和单 环 环烷 基;-NHS(O)(O)CH3;-NHC(O)-CH2OCH3;-NHC(O)-吡啶基;或-NHC(O)-2-噻吩-基,
d
其中R 中的每个苯基为未取代的或被-CF3、卤素或甲氧基取代;或
ii)以下部分中的一者
e
其中R 为-C1-4烷基、C(O)C1-4烷基、-SO2CH3、-C(O)CH2NH2或C(O)NH2;并且
f
R 为H或-CH3,
单环环烷基指每个碳环具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环碳环,
单环杂环烷基指每个环结构具有3至12个环原子的饱和或部分饱和的单环环结构,其中环原子选自碳原子以及最多三个选自氮、氧和硫的杂原子。
65.根据权利要求64所述的方法,所述方法还包括使式F1化合物与式A3化合物
x
反应,以形成式I 化合物。
1 2
66.根据权利要求64所述的方法,其中所述使式BX化合物与HNRR 反应在存在还原剂的情况下进行,其中所述还原剂选自NaB(OAc)3H、NaCNBH3及它们的混合物。
1 2
67.根据权利要求66所述的方法,其中所述使式BX化合物与HNRR 反应在存在酸催化剂的情况下进行,其中所述酸催化剂是乙酸。
1 2
68.根据权利要求64所述的方法,其中所述胺HNRR 为盐的形式。
69.根据权利要求65所述的方法,其中所述使式F1化合物与式A3化合物反应在存在碱的情况下进行,其中所述碱选自K2CO3、Cs2CO3、Na2CO3、NaHCO3、K3PO4以及它们的混合物。
70.根据权利要求16所述的式(I)化合物以及它们的可药用盐,其中所述可药用盐为琥珀酸盐、盐酸盐、马来酸盐、乙酸盐、甲酸盐、延胡索酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、硫酸盐、磷酸盐、苹果酸盐、丙二酸盐和苯甲酸盐中的一种。
71.根据权利要求70所述的式(I)化合物以及它们的可药用盐,其中所述可药用盐为琥珀酸盐和盐酸盐中的一种。
72.根据权利要求18所述的药物组合物,其中所述可药用盐为琥珀酸盐、盐酸盐、甲酸盐、马来酸盐、乙酸盐、延胡索酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、硫酸盐、磷酸盐、苹果酸盐、丙二酸盐和苯甲酸盐。
73.根据权利要求72所述的药物组合物,其中所述可药用盐为琥珀酸盐和盐酸盐。
基和噻唑并吡嗪-2-基氧基-苯基胺类
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