一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法
专利汇可以提供一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 公开了一种 醋酸 乌利司他-环糊精包合物的制备方法，具体制备方法为将醋酸乌利司他溶于稀的酸性溶液中，与环糊精或其衍 生物 ，在20~40℃ 温度 条件下进行包合，然后用 碱 中和整个体系，经干燥得到醋酸乌利司他-环糊精包合物。本发明提供的包合物相比于醋酸乌利司他原料 溶解度 增加了400倍以上，能有效解决醋酸乌利司他溶解度差，生物利用度低的技术问题。用 X射线 衍射分析与热分析法标明包合物中醋酸乌利司他已完全被包合，进一步验证了工艺的可靠性。本发明制备的醋酸乌利司他-环糊精包合物的方法不使用 有机 溶剂 、工艺简单、易于控制、成本低、可大批量生产；制得的包合物安全系数高，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善醋酸乌利司他 固体制剂 的体内吸收，提高生物利用度。，下面是一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法专利的具体信息内容。
1.本发明可为一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法，是将醋酸乌利司他溶于稀的酸性水溶液中，与环糊精或其衍生物，在20 40℃温度条件下进行包合，然后用碱中和~
整个体系，经干燥得到醋酸乌利司他-环糊精包合物。
2.根据权利要求1所述的包合物的制备方法，其特征在于：所述活性成分醋酸乌利司他和包合剂环糊精或其衍生物的分子摩尔比为1:2-10。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述溶解醋酸乌利司他的酸性溶液为盐酸、醋酸或丙酸。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：酸性溶液的浓度为0.05-0.1mol/L。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述包合剂为任一种可药用的环糊精或者其衍生物，如β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述中和体系的碱性溶液为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸钠、磷酸氢二钠、或磷酸三钠水溶液。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：所述碱性水溶液的浓度为0.6-1.0mol/L。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述包合的方法为研磨法、胶体磨法、磁力搅拌法、超声法、饱和水溶液法、电动搅拌法。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的包合物的干燥方法为减压干燥法、冷冻干燥法或喷雾干燥法。
一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法
技术领域
背景技术
发明内容
合物。
称取醋酸乌利司他0.782g，溶于1000ml 0.05mol/L盐酸水溶液中，室温持续搅拌，加入β-环糊精3.96g使其溶解，继续搅拌6h，之后缓慢加入1mol/L氢氧化钠调节溶液至中性，4℃放置过夜，抽滤，减压干燥即得醋酸乌利司他-环糊精包合物。
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