[0001] 本公开内容涉及杀菌活性化合物，更具体地涉及杂芳基苯基氨基喹啉及其类似物、制备方法，以及用于其制备的中间体和其作为杀菌活性化合物(特别是以杀菌组合物的形式)的用途。本公开内容还涉及使用这些化合物或包含其的组合物防治植物的植物病原性菌的方法。

[0002] EP 2 522 658公开了适合用作杀菌剂的含氮杂环化合物。

[0003] WO 2013/058256进一步公开了适合用作杀菌剂的含氮杂环化合物。

[0004] 然而，由于例如在活性谱、毒性、选择性、施用率、残留物的形成和有利的制备方面，对于杀菌活性化合物的生态和经济要求不断增加，并且由于还可能存在关于抗性的问题，因此存在开发在这些方面中的至少一些方面优于已知化合物和组合物的新杀菌化合物和杀菌组合物的持续需求。发明内容

[0005] 活性成分

[0006] 本发明提供式(I)的化合物，及其盐、N-氧化物、金属络合物、类金属络合物和任选地光学活性异构体或几何异构体，

[0007]

[0008] 其中

[0009] ·A为部分饱和或不饱和的稠合二环8、9、10或11元杂环基环，其包含至少1个氮原子以及0至4个独立选自N、O和S的更多的杂原子；

[0010] ·B为包含1、2、3或4个独立选自N、O和S的杂原子的部分饱和或不饱和的5元杂环基环；

[0011] ·Q1为C；

[0012] ·Z选自氢原子、卤原子、羟基、C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔基、C1-C8-烷氧基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8卤代烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、芳基、杂环基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(肟基(hydroxyimino))C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、硫烷基(sulfanyl)、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C6-三烷基甲硅烷基、氰基和硝基，其中所述C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、芳基和杂环基可以被一个或多个可为相同或不同的Za取代基取代；

[0013] ·m为0、1、2、3或4；

[0014] ·n为0、1、2、3或4；

[0015] ·p为0、1、2、3、4或5；

[0016] ·L为CR1R2或NR3，其中

[0017] R1和R2独立地选自氢原子、卤原子、C1-C8-烷氧基和C1-C8烷基；

[0018] R3选自氢原子、C1-C8-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯基、C3-C8-炔基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C3-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷基羰基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、芳基-C1-C8-烷基和苯基磺酰基，

[0019] 其中所述C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基-C1-C8-烷基和苯基磺酰基可以被一个或多个可为相同或不同的R3a取代基取代；

[0020] ·W独立地选自卤原子、羟基、C1-C8-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、羟基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C4-C8-环烯基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基、杂环基-C1-C8-烷基、芳氧基、杂芳基氧基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基硫烷基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳氧基-C1-C8-烷基、杂芳基氧基-C1-C8-烷基、芳基硫烷基-C1-C8-烷基、芳基亚磺酰基-C1-C8-烷基、芳基磺酰基-C1-C8-烷基、杂芳基硫烷基-C1-C8-烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C8-烷基、杂芳基磺酰基-C1-C8-烷基、芳基氨基-C1-C8-烷基、杂芳基氨基-C1-C8-烷基、芳基-C1-C8-烷氧基、杂芳基-C1-C8-烷氧基、芳基-C1-C8-烷基硫烷基、芳基-C1-C8-烷基亚磺酰基、芳基-C1-C8-烷基磺酰基、杂芳基-C1-C8-烷基硫烷基、杂芳基-C1-C8-烷基亚磺酰基、杂芳基-C1-C8-烷基磺酰基、芳基-C1-C8-烷基氨基、杂芳基-C1-C8-烷基氨基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(肟基)C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、硫烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C6-三烷基甲硅烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基氧基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C8-烷基、氰基和硝基，

[0021] 其中所述C3-C7-环烷基、C4-C8-环烯基、杂环基、芳基以及下述基团的芳基、杂环基a和杂芳基部分可以被一个或多个可为相同或不同的W 取代基取代：芳基-C1-C8-烷基、杂环基-C1-C8-烷基、芳氧基、杂芳基氧基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基硫烷基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳氧基-C1-C8-烷基、杂芳基氧基-C1-C8-烷基、芳基硫烷基-C1-C8-烷基、芳基亚磺酰基-C1-C8-烷基、芳基磺酰基-C1-C8-烷基、杂芳基硫烷基-C1-C8-烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C8-烷基、杂芳基磺酰基-C1-C8-烷基、芳基氨基-C1-C8-烷基、杂芳基氨基-C1-C8-烷基、芳基-C1-C8-烷氧基、杂芳基-C1-C8-烷氧基、芳基-C1-C8-烷基硫烷基、芳基-C1-C8-烷基亚磺酰基、芳基-C1-C8-烷基磺酰基、杂芳基-C1-C8-烷基硫烷基、杂芳基-C1-C8-烷基亚磺酰基、杂芳基-C1-C8-烷基磺酰基、芳基-C1-C8-烷基氨基、杂芳基-C1-C8-烷基氨基；

[0022] ·X独立地选自卤原子、羟基、C1-C8-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、芳基、杂环基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(肟基)C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、硫烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C6-三烷基甲硅烷基、氰基、硝基和羟基-C1-C8-烷基，

[0023] 其中所述C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、芳基和杂环基可以被一个或多个可为相同a或不同的X取代基取代；

[0024] ·Y独立地选自卤原子、羟基、C1-C8-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、芳基、杂环基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(肟基)C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、硫烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C6-三烷基甲硅烷基、氰基和硝基，

[0025] 其中所述C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、芳基和杂环基可以被一个或多个可为相同或不同的Ya取代基取代；

[0026] Za、R3a、Wa、Xa和Ya独立地选自卤原子、硝基、羟基、氰基、羧基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、C1-C8-烷基、C3-C7-环烷基、具有1至5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、具有1至5个卤原子的C3-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1至5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1至5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1至5个卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1至5个卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1至5个卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基和具有1至5个卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基。

[0027] 如本文所使用的，表述“一个或多个取代基”是指从一个至基于可用的键合位点的数量计可能的取代基最大数量的个数的取代基，只要满足稳定性和化学可行性的条件即可。

[0028] 如本文所使用的，卤素是指氟、氯、溴或碘；甲酰基表示-CH(＝O)；羧基表示-C(＝O)OH；羰基表示-C(＝O)-；氨基甲酰基表示-C(＝O)NH2；N-羟基氨基甲酰基表示-C(＝O)NHOH；SO代表亚砜基；SO2代表砜基；杂原子表示硫、氮或氧；亚甲基表示双基-CH2-；芳基表示从芳烃除去一个氢原子而衍生的有机基团，例如苯基或萘基；除非另有说明，杂环基表示不饱和的、饱和的或部分饱和的5至7元环，优选5至6元环，其包含1至4个独立选自N、O和S的杂原子。本文使用的术语“杂环基”包括杂芳基。

[0029] 如本文所使用的，在表述“8、9、10或11元杂环基环”或“5至6元环”中的术语“元”是指构成环的骨架原子的数量。

[0030] 如本文所使用的，术语“部分饱和的或不饱和的稠合二环8、9、10或11元杂环基环”是指包含与一个不饱和环稠合的饱和环或包含两个稠合的不饱和环的稠合二环环系，二环环系由8至11个骨架原子构成。

[0031] 如本文所使用的，烷基、烯基和炔基以及含有这些术语的部分可为直链或支链。

[0032] 作为取代基的角标的表述“1或2”，例如在B5和B6的定义中关于W取代基所使用的(例如(W2)1或2)，表示可以将一个或两个取代基连接到被取代的原子上(例如碳原子可携带2
一个或两个W取代基)。这两个取代基可为相同或不同的。

[0033] 当氨基或任何其他含氨基的基团的氨基部分被两个可为相同或不同的取代基取代时，这两个取代基和它们连接的氮原子一起可以形成杂环基基团，优选5至7元杂环基基团，其可以是被取代的或者可以包括其他杂原子，例如吗啉基团或哌啶基。

[0034] 根据化合物中不对称中心的数量，本发明的任何化合物可以以一种以上的光学或手性异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有的光学异构体和它们的外消旋或成比例消旋(scalemic)混合物(术语“成比例消旋”表示不同比例的对映异构体的混合物)，并且涉及按所有比例混合的所有可能的立体异构体的混合物。非对映异构体和/或光学异构体可按照本领域普通技术人员本身已知的方法进行分离。

[0035] 根据化合物中双键的数量，本发明的任何化合物还可以以一种以上的几何异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有的几何异构体和按所有比例混合的所有可能的混合物。几何异构体可按照本领域普通技术人员本身已知的通用方法进行分离。

[0036] 根据链或环的取代基的相对位置(顺/反(syn/anti)或顺式/反式(cis/trans))，本发明的任何化合物还可以以一种以上的几何异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有的顺/反(或顺式/反式)异构体和按所有比例混合的所有可能的顺/反(或顺式/反式)混合物。顺/反(或顺式/反式)异构体可按照本领域普通技术人员本身已知的通用方法进行分离。

[0037] 当本发明的化合物可以互变异构体形式存在时，本发明也涵盖该化合物的任何互变异构体形式，即使没有明确提及这一点。

[0038] 本文中式(I)的化合物也称为“活性成分”。

[0039] 在其中Q1表示碳原子的上式(I)中，应理解所述碳原子可以带有氢原子或Y取代基1 2 1 1 2
(则Q与4个相邻的原子键合)或者可以是sp碳原子(Q不带有另外的取代基)，优选Q为sp碳原子(Q1与3个相邻的原子键合)。

[0040] 在上式(I)中，B可以选自吡咯基、噻唑基、咪唑基、二氢异噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基。

[0041] 在一些实施方案中，上式(I)中，B为部分饱和的或不饱和的5元杂环基环，其包含1、2、3或4个独立选自N、O和S的杂原子且m为1、2、3或4，优选m为1。在这些实施方案中，W为上文中所公开的，优选W选自卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C7-环烷基、芳基、芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)、杂环基、羧基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、杂芳基-C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，更优选W为卤素(例如氯、溴)、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基(例如环丙基)或芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)。

[0042] 在一些其他的实施方案中，上式(I)中，B为部分饱和的或不饱和的5元杂环基环，其包含氮原子和1、2或3个独立选自N、O和S的杂原子。

[0043] 在上式(I)中，B优选选自吡唑基、二氢异噁唑基、噻唑基、异噁唑基、三唑基和咪唑基，更优选B选自吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、二氢异噁唑-3-基、二氢异噁唑-5-基、噻唑-5-基、噻唑-2-基、1，2，4-三唑-5-基、咪唑-5-基和咪唑-2-基。

[0044] 上式(I)中，B甚至更优选地选自

[0045]

[0046] 其中W1、W2、W3、W4和W5独立地为氢原子或如上公开的W，优选W1、W2、W3、W4和W5独立地选自氢原子、卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C7-环烷基、芳基、芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)、杂环基、羧基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、杂芳基-C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，更优选W1、W2、W3、W4和W5独立地选自氢原子、卤素(例如氯、溴)、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基(例如环丙基)或芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)。更优选B选自B1、B4、B5和B6，其中W1、W2、W3、W4和W5如本文所公开。

[0047] 在上式(I)中，Z优选选自氢原子、卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷氧基和氰基。更优选Z为氢原子、卤原子、C1-C6-烷基或包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基，甚至更优选Z为氢原子、氯原子、甲基或二氟甲基。

[0048] 在上式(I)中，X优选独立地选自卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基、C1-C6-烷氧基和包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷氧基，更优选X为卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基或包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷氧基，甚至更优选X为氯原子、氟原子、甲基或三氟甲氧基。

[0049] 在上式(I)中，n优选0、1、2或3，更优选0或1。

[0050] 在上式(I)中，n优选0、1、2或3，更优选0或1，且X优选卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基、C1-C6-烷氧基或包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷氧基，更优选X为卤原子(例如氟或氯)、C1-C6-烷基(例如甲基)、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基或包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷氧基(例如三氟甲氧基)。

[0051] 在上式(I)中，Y优选独立地选自卤原子、羟基、C1-C6-烷基和包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基，更优选Y独立地为羟基、氟原子、氯原子、甲基、二氟甲基或三氟甲基。

[0052] 在上式(I)中，p优选0、1、2或3，更优选0、1或2。

[0053] 在上式(I)中，p优选0、1、2或3，更优选0、1或2；且Y优选独立地选自卤原子、羟基、取代或未取代的C1-C6-烷基和包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基，更优选Y独立地为羟基、氟原子、氯原子、甲基、二氟甲基或三氟甲基。

[0054] 在上式(I)中，W优选独立地选自卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C7-环烷基、芳基、芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)、杂环基、羧基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、杂芳基-C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，更优选W为卤素(例如氯、溴、氟)、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基(例如环丙基)或芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)。

[0055] 在上式(I)中，m优选0、1、2或3，更优选m为1、2或3，甚至更优选1或2。

[0056] 在上式(I)中，m优选1、2或3，更优选m为1或2，且W独立地选自卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C7-环烷基、芳基、芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)、杂环基、羧基、杂芳基-C1-C6-烷基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，更优选W为卤素(例如氯、溴)、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基(例如环丙基)或芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)。

[0057] 在上式(I)中，R1优选氢原子或卤原子，更优选R1为氢原子。

[0058] 在上式(I)中，R2优选氢原子或卤原子，更优选R2为氢原子。

[0059] 在上式(I)中，R3优选氢原子或取代或未取代的C1-C6-烷基，优选R3为氢原子或甲基，甚至更优选R3为氢原子。

[0060] 在上式(I)中，A优选选自：

[0061]

[0062]

[0063] 其中：

[0064] Q2为CY1或N；

[0065] Q3为O、S或NY6，Y6为氢原子或C1-C8-烷基；

[0066] Y1、Y2、Y3、Y4和Y5独立地为氢原子或如上述公开的Y，优选Y1、Y2、Y3、Y4和Y5独立地选自氢原子、卤原子、羟基、C1-C6-烷基和包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基，更优选Y1、Y2、Y3、Y4和Y5独立地为氢原子、羟基、氟原子、氯原子、甲基、二氟甲基或三氟甲基；

[0067] Z为如上述公开的，优选Z选自氢原子、卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6卤代烷氧基和氰基，更优选Z为氢原子、卤原子、C1-C6-烷基或包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基，甚至更优选Z为氢原子、氯原子、甲基或二氟甲基；以及[0068] K为1、2或3。

[0069] 在上式(I)中，A更优选地选自如本文公开的A1、A2、A3、A5、A10、A12和A17，A甚至更优选如本文公开的A1、A10或A12。

[0070] 本发明的一些优选的化合物为式(I)的化合物，其中：

[0071] ·A选自：

[0072]

[0073]

[0074] 其中：

[0075] Q2为CY1或N；

[0076] Q3为O、S或NY6，Y6为氢原子或C1-C8-烷基；

[0077] Y1、Y2、Y3、Y4和Y5独立地为氢原子或如上述公开的Y，优选Y1、Y2、Y3、Y4和Y5独立地选自氢原子、卤原子、羟基、C1-C6-烷基和包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基，更优选Y1、Y2、Y3、Y4和Y5独立地为氢原子、羟基、氟原子、氯原子、甲基、二氟甲基或三氟甲基；

[0078] Z为如上述公开的，优选Z选自氢原子、卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6卤代烷氧基和氰基，更优选Z为氢原子、卤原子、C1-C6-烷基或包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基，甚至更优选Z为氢原子、氯原子、甲基或二氟甲基；以及[0079] k为1、2或3；

[0080] 优选A选自如本文公开的A1、A2、A3、A5、A10、A12和A17，更优选A为如本文公开的A1、A10或A12；

[0081] ·B选自吡咯基、噻唑基、咪唑基、二氢异噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，或选自吡唑基、二氢异噁唑基、噻唑基、异噁唑基、三唑基和咪唑基；

[0082] 优选B选自：

[0083]

[0084] 其中W1、W2、W3、W4和W5独立地为氢原子或如上述公开的W，优选W1、W2、W3、W4和W5独立地选自氢原子、卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C7-环烷基、芳基、芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)、杂环基、羧基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、杂芳基-C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，更优选W1、W2、W3、W4和W5独立地选自氢原子、卤素(例如氯、溴)、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基(例如环丙基)或芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)，更优选B选自B1、B4、B5和B6，其中

[0085] W1、W2、W3、W4和W5如本文所公开；

[0086] ·W如本文所公开，优选W独立地选自卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C7-环烷基、芳基、芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)、杂环基、羧基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、杂芳基-C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，更优选W为卤素(例如氯、溴)、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基(例如环丙基)或芳基-C1-C6-烷基(其中所述芳基可以被一个或多个卤原子取代)，[0087] ·m如本文所公开，优选m为0、1、2或3，更优选m为1、2或3，甚至更优选m为1或2；

[0088] ·L如本文所公开，更优选L为CR1R2或NR3，其中

[0089] ○R1和R2独立地为氢原子或卤原子，优选R1和R2为氢；

[0090] ○R3为氢原子或C1-C6-烷基，优选R3为氢或甲基；

[0091] ·X如本文所公开，优选X选自卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基、羟基、C1-C6-烷氧基和包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷氧基，更优选X为卤原子、C1-C6-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷基或包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C6-卤代烷氧基，甚至更优选X为氯原子、氟原子、甲基或三氟甲氧基；

[0092] ·n如本文所公开，优选n为0、1、2或3，更优选n为0或1。

[0093] 在上述实施方案中，其中B选自B1至B11，或者当B选自B1、B4、B5和B6时，优选W1、W3和W4为氢原子，且W2和W5独立地为氢原子或如上述公开的W，优选W2和W5独立地为氢原子、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基羰基、芳基-C1-C6-烷基、杂芳基-C1-C6-烷基(优选苄基)、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，更优选W2和W5独立地为氢原子、C1-C6-烷基、三(C1-C6-烷基)甲硅烷基氧基-C1-C6-烷基或芳基-C1-C6-烷基。

[0094] 关于本发明的化合物的取代基的上述优选可以以各种方式进行结合。因此这些优选特征的结合提供了本发明的化合物的亚类。本发明的这些优选化合物的亚类的实例为：

[0095] -优选特征A与B、Z、m、n、p、R1、R2、R3、W、X和Y的一个或多个优选特征；

[0096] -优选特征B与A、Z、m、n、p、R1、R2、R3、W、X和Y的一个或多个优选特征；

[0097] -优选特征Z与A、B、m、n、p、R1、R2、R3、W、X和Y的一个或多个优选特征；

[0098] -优选特征m与A、B、Z、n、p、R1、R2、R3、W、X和Y的一个或多个优选特征；

[0099] -优选特征n与A、B、Z、m、p、R1、R2、R3、W、X和Y的一个或多个优选特征；

[0100] -优选特征p与A、B、Z、m、n、R1、R2、R3、W、X和Y的一个或多个优选特征；

[0101] -优选特征R1与A、B、Z、m、n、p、R2、R3、W、X和Y的一个或多个优选特征；

[0102] -优选特征R2与A、B、Z、m、n、p、R1、R3、W、X和Y的一个或多个优选特征；

[0103] -优选特征R3与A、B、Z、m、n、p、R1、R2、W、X和Y的一个或多个优选特征；

[0104] -优选特征W与A、B、Z、m、n、p、R1、R2、R3、X和Y的一个或多个优选特征；

[0105] -优选特征X与A、B、Z、m、n、p、R1、R2、R3、W和Y的一个或多个优选特征；

[0106] -优选特征Y与A、B、Z、m、n、p、R1、R2、R3、W和X的一个或多个优选特征。

[0107] 在本发明的化合物的取代基的这些优选特征的结合中，所述优选特征还可选自A、B、Z、m、n、p、R1、R2、R3、W和X各自的更优选特征，从而形成本发明的化合物的最优选亚类。

[0108] 如下文实施例部分所示，与WO 2013/058256公开的结构相关的化合物相比，式(I)的化合物显示出更好的功效。

[0109] 制备活性成分的方法

[0110] 本发明也涉及式(I)的化合物的制备方法。除非另有说明，基团A、B、L、m、n、p、Q1、W、X、Y和Z具有上述式(I)的化合物中给出的含义。这些定义不仅适用于式(I)的终产物，也同样适用于所有的中间体。

[0111] 本文定义的式(I)的化合物可以通过方法P1制备，该方法包括使式(II)的化合物与式(III)的化合物反应的步骤：

[0112]

[0113] 在过渡金属催化剂例如钯的存在下，如果合适在膦配体或N-杂环卡宾配体的存在下，如果合适在碱的存在下，并且如果合适在溶剂的存在下，可以根据已知方法实施方法P1。

[0114] 按照已知方法，通过式(IV)的苯胺或其一种盐的重氮化可以制备式(II)的卤代芳基衍生物(Patai′s Chemistry of Functional Groups-Amino，Nitroso，Nitro and Related Groups-1996)。

[0115]

[0116] 也可以按照已知方法，通过芳族亲核取代制备式(II)的卤代芳基衍生物(Journal of Heterocyclic Chemistry(2008)，45，1199and Synthetic Communications(1999)，29，1393)。

[0117] 可以按照已知方法，通过还原式(V)或其一种盐的硝基制备式(IV)的苯胺(Patai′s Chemistry of Functional Groups-Amino，Nitroso，Nitro and Related Groups-1996)。

[0118]

[0119] 式(III)的硼酸或硼酸酯衍生物为市售可得的或可以通过已知方法制备。

[0120] 方法P1可以在催化剂例如金属盐或络合物的存在下实施。适用于此目的的金属衍生物是过渡金属催化剂例如钯。适用于此目的的金属盐或络合物是例如氯化钯、乙酸钯、四(三苯基膦基)钯(0)、双(二亚苄基丙酮)钯(0)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)、双(三苯基膦基)二氯化钯(II)、[1，1′-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)、双(肉桂基)二氯二钯(II)、双(烯丙基)-二氯二钯(II)或[1，1′-双(二叔丁基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)。

[0121] 也可以通过单独向反应物中添加钯盐以及配体或盐，在反应混合物中产生钯络合物，所述配体或盐为例如三乙基膦、三叔丁基膦、三叔丁基鏻四氟硼酸盐、三环己基膦、2-(二环己基膦基)联苯、2-(二叔丁基膦基)联苯、2-(二环己基膦基)-2′-(N，N-二甲基氨基)联苯、2-(叔丁基膦基)-2′-(N，N-二甲基氨基)联苯、2-二叔丁基膦基-2’，4’，6’-三异丙基联苯、2-二环己基膦基-2’，4’，6’-三异丙基联苯、2-二环己基膦基-2，6’-二甲氧基联苯、2-二环己基膦基-2’，6’-二异丙氧基联苯、三苯基-膦、三(邻甲苯基)膦、3-(二苯基膦基)苯磺酸钠、三-2-(甲氧基-苯基)膦、2，2′-双(二苯基膦基)-1，1′-联萘、1，4-双(二苯基膦基)丁烷、1，2-双(二苯基膦基)乙烷、1，4-双(二环己基膦基)丁烷、1，2-双(二环己基膦基)-乙烷、2-(二环己基膦基)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯基、1，1’-双(二苯基膦基)-二茂铁、(R)-(-)-1-[(S)-2-二苯基-膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦、三-(2，4-叔丁基-苯基)亚磷酸盐、二(1-金刚烷基)-2-吗啉代苯基膦或1，3-双(2，4，6-三甲基苯基)氯化咪唑鎓盐。

[0122] 从商业目录例如Strem  Chemicals的“Metal Catalysts for Organic Synthesis”或Strem Chemicals的“Phosphorous Ligands and Compounds”中选择合适的催化剂和/或配体也是有利的。

[0123] 适用于实施方法P1的碱可以是常用于此类反应的无机或有机碱。优选使用碱土金属氢氧化物或碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾或其他氢氧化铵衍生物；碱土金属氟化物、碱金属氟化物或氟化铵，例如氟化钾、氟化铯或四丁基氟化铵；碱土金属碳酸盐或碱金属碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铯；碱金属乙酸盐或碱土金属乙酸盐，例如乙酸钠、乙酸锂、乙酸钾或乙酸钙；碱金属磷酸盐或碱土金属磷酸盐，例如磷酸三钾碱；碱金属醇化物，例如叔丁醇钾或叔丁醇钠；叔胺，例如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二环己基甲胺、N，N-二异丙基乙胺、N-甲基哌啶、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一碳烯(DBU)；以及芳族碱，例如吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶或2，4，6-三甲基吡啶(collidines)。

[0124] 适用于实施方法P1的溶剂可以是常用的惰性有机溶剂。优选使用任选卤代、脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、戊烷、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，例如乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧六环、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；腈，例如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈；酰胺，例如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺；脲，例如1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(1H)-嘧啶酮；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亚砜，例如二甲基亚砜；或砜，例如环丁砜；以及它们的混合物。

[0125] 使用共溶剂，例如水或醇如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或叔丁醇实施方法P1也是有利的。

[0126] 方法P1可在惰性氛围例如氩气或氮气氛围中进行。在实施方法P1时，每mol的式(II)的化合物可以使用1mol或过量的式(III)的化合物和1至5mol的碱和0.01至20摩尔百分数的钯络合物。也可以以其他比率使用反应组分。后处理通过已知方法进行。

[0127] 本文定义的式(I)的化合物可以通过方法P2制备，该方法包括使式(VI)的化合物与式(VII)的化合物反应的步骤：

[0128]

[0129] 在过渡金属催化剂例如钯的存在下，如果合适在膦配体或N-杂环卡宾配体的存在下，如果合适在碱的存在下，并且如果合适在溶剂的存在下，可以根据已知方法实施方法P2。

[0130] 式(VI)的硼酸或硼酸酯衍生物可以根据已知方法在过渡金属催化剂例如钯的存在下，如果合适在膦配体或N-杂环卡宾配体的存在下，如果合适在碱的存在下，并且如果合适在溶剂的存在下，使用试剂如双(频哪醇合)二硼，由卤代芳基衍生物(III)来制备。

[0131] 适用于实施方法P2及适用于合成式(VI)的中间体的催化剂、碱和溶剂可以是如关于方法P1所公开的。

[0132] 或者，式(VI)的硼酸或硼酸酯衍生物可以在合适的有机溶剂例如醚(优选四氢呋喃或乙醚)的存在下，使用合适的有机金属试剂如正丁基锂及合适的硼衍生物如硼酸三甲酯，通过卤素金属交换，由卤代芳基衍生物(III)来制备。

[0133] 式(VII)的卤化物衍生物为市售可得的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。

[0134] 如本文定义的式(Ia)的化合物，即其中L为NH且Q1为C的式(I)的化合物，可以通过方法P3制备，该方法包括使式(VIII)的化合物与式(IX)的化合物反应的步骤：

[0135]

[0136]

[0137] 在过渡金属催化剂例如钯的存在下，如果合适在膦配体或N-杂环卡宾配体的存在下，如果合适在碱的存在下，并且如果合适在溶剂的存在下，可以根据已知方法实施方法P3。

[0138] 式(VIII)的胺及式(IX)的卤代芳基为市售可得的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。

[0139] 适用于实施方法P3的催化剂、碱和溶剂可以是如关于方法P1所公开的。

[0140] 或者，如本文定义的式(Ia)的化合物可以通过方法P4制备，该方法包括使式(X)的化合物与式(XI)的化合物反应的步骤：

[0141]

[0142] 在过渡金属催化剂例如钯的存在下，如果合适在膦配体或N-杂环卡宾配体的存在下，如果合适在碱的存在下，并且如果合适在溶剂的存在下，可以根据已知方法实施方法P4。

[0143] 式(X)的卤代芳基及式(XI)的胺为市售可得的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。

[0144] 适用于实施方法P4的催化剂、碱和溶剂可以是如关于方法P1所公开的。

[0145] 或者，如本文定义的式(Ib)的化合物，即其中L为CH2且Q1为C的式(I)的化合物，可以通过方法P5制备，该方法包括使式(XII)的化合物与式(XIII)的化合物反应的步骤：

[0146]

[0147] 在过渡金属催化剂例如钯的存在下，如果合适在膦配体或N-杂环卡宾配体的存在下，如果合适在碱的存在下，并且如果合适在溶剂的存在下，可以根据已知方法实施方法P5。

[0148] 式(XII)的中间体及式(XIII)的卤化物为市售可得的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。

[0149] 适用于实施方法P5的催化剂、碱和溶剂可以是如关于方法P1所公开的。

[0150] 或者，如本文定义的式(Ib)的化合物可以通过方法P6制备，该方法包括使式(XIV)的化合物与式(XV)的化合物反应的步骤：

[0151]

[0152]

[0153] 在过渡金属催化剂例如钯的存在下，如果合适在膦配体或N-杂环卡宾配体的存在下，如果合适在碱的存在下，并且如果合适在溶剂的存在下，可以根据已知方法实施方法P6。

[0154] 式(XIV)的卤化物及式(XV)的中间体为市售可得的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。

[0155] 适用于实施方法P6的催化剂、碱和溶剂可以是如关于方法P1所公开的。

[0156] 或者，如本文定义的式(If)的化合物(其中B为杂环B1的式(I)的化合物，所述杂环1
B选自吡咯、咪唑、吡唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、四唑)可以通过下述方法P8制备，该方法包括使式(II)的化合物与式(XIX)的化合物反应的步骤：

[0157]

[0158] 其中杂环B1经由其氮原子与苯环连接的式(If)的化合物可以通过式(II)的卤化物与式(XIX)的杂环的反应制成。该反应可在催化剂例如碘化亚铜的存在下实施，并且也可使用配体例如二胺、氨基醇、氨基酸或膦。该反应通常在碱例如磷酸钾、碳酸钾或碳酸钠的存在下实施。对于溶剂，可以使用极性非质子溶剂如N，N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。

[0159] 式(II)的中间体可以由式(IV)的苯胺制成(方法1)。式(XIX)的杂环为市售可得的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。

[0160] 如本文定义的式(Ig)的化合物可以用于式(XXa)的中间体的制备，式(XXa)的中间体可在多步方法中，例如通过生成式(XXb)的中间体，用于提供如本文定义的式(Ih)的化合物。

[0161] 根据方法P9，如本文定义的式(Ig)的化合物可以用于式(XXa)的中间体的制备。

[0162]

[0163] 式(Ig)的化合物可以可以由方法P1、P2、P3、P4或P8制成。式(Ig)的化合物可以用于制备式(XXa)的中间体。用于这类转换的典型试剂是例如二碳酸二叔丁酯、二甲基氨基吡啶。二氯甲烷可以为该反应的合适溶剂。

[0164] 为本领域技术人员所知晓的经典的官能团互换方法可以使式(XXa)的中间体中的1 2
W基团转化成式(XXb)的中间体中的被称作W的新基团。该转化可以在一步或若干步的化学步骤中实现。W2的实例包括：羟基取代的C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基取代的C1-C8-烷基、甲酰基、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基取代的C2-C8-烯基和C1-C8-烷基；

[0165]

[0166] 然后使用本领域技术人员已知的方法，可以使式(XXb)的中间体中的保护基团断裂，以得到式(Ih)的化合物。此类方法包括在溶剂例如二氯甲烷或甲醇中，使用酸例如盐酸或三氟乙酸。

[0167] 根据方法P10，式(Ia)的化合物可以用于化合物(If)的制备：

[0168]

[0169] 根据方法P1、P2、P3、P4、P8或P9制成的式(Ia)的化合物可以用于制备式(If)的化合物。通常，式(Ia)的化合物用碱例如氢化钠和卤代烷(优选碘代烷如碘甲烷)处理。该反应常常在极性非质子溶剂例如二甲基甲酰胺中实施。

[0170] 方法P1、P2、P3、P4、P5、P6、P7、P8、P9和P10通常在大气压下实施。也可以在加压或减压下操作。

[0171] 在实施方法P1、P2、P3、P4、P5、P6、P7、P8、P9和P10时，反应温度可在较宽的范围内改变。通常，这些方法在-78℃至200℃，优选-78℃至150℃的温度下实施。控制这些方法的温度的一种方式是使用微波技术。

[0172] 通常，反应混合物在减压下浓缩。通过已知方法，例如色谱法或结晶，可以除去残余的残留物中仍然可能存在的任何杂质。

[0173] 通过常用方法进行后处理。通常，将反应混合物用水处理，并且使有机相分离，并且干燥之后进行减压浓缩。如果合适，通过已知方法，例如色谱法、结晶或蒸馏，可以除去残余的残留物中仍然可能存在的任何杂质。

[0174] 根据上述通用的制备方法，可以制备式(I)的化合物。不过可以理解，本领域技术人员基于公知常识及可得到的出版物，将能够根据想要合成的各化合物的细节，对所述方法进行改变。

[0175] 用于制备活性成分的中间体

[0176] 本发明也涉及用于制备式(I)的化合物的中间体。

[0177] 如上所述，基团A、B、L、m、n、p、Q1、W、X、Y和Z具有上述对于式(I)的化合物所给出的含义。

[0178] 因此，本发明涉及式(VI)的化合物及其可接受的盐：

[0179]

[0180] 其中：

[0181] T代表硼衍生物，例如硼酸、硼酸酯或三氟硼酸钾衍生物；

[0182] 条件是式(VI)的化合物不代表：

[0183] -[2-[(5，6-二氯-2-甲基-4-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯基]-硼酸[1862212-46-1]，

[0184] -[2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]苯基]-硼酸[902755-97-9]，和

[0185] -[2-(1H-苯并咪唑-1-基甲基)苯基]-硼酸[1312793-78-4]。

[0186] 以下式(VI)的化合物也在化学数据库和/或供应商的数据库中提及，但是没有制备和分离这些化合物的任何可参考性内容或信息：

[0187] -[5-氟-2-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯基]-硼酸[1334334-16-5]，[0188] -[2-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯基]-硼酸[1333997-61-7]，

[0189] -[2-[(5，6-二甲基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯基]-硼酸[1333997-56-0]，和[0190] -[2-(IH-苯并咪唑-1-基甲基)-5-氟苯基]-硼酸[1332718-43-0]。

[0191] 根据本发明，优选的式(VI)的化合物为：

[0192] -N-[2-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)苯基]喹啉-3-胺，[0193] -8-氟-N-[2-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)苯基]喹啉-3-胺，和

[0194] -3-[2-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)苄基]喹啉。

[0195] 本发明也涉及式(XX)的化合物及其可接受的盐：

[0196]

[0197] 其中：

[0198] PG代表烷氧基羰基，优选叔丁氧基羰基；以及

[0199] W3代表三烷基甲硅烷基取代的烷氧基烷基、羟基取代的C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基取代的C1-C8-烷基、甲酰基、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基取代的C2-C8-烯基和C1-C8-烷基。

[0200] 式(XX)的化合物包括式(XXa)和(XXb)的化合物。

[0201] 根据本发明，优选的式(XX)的化合物是：

[0202] -{2-[5-(羟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}喹啉-3-基氨基甲酸叔丁酯，

[0203] -1-{2-[(叔丁氧基羰基)(喹啉-3-基)氨基]苯基}-1H-吡唑-5-甲酸，

[0204] -[2-(5-甲酰基-1H-吡唑-1-基)苯基]喹啉-3-基氨基甲酸叔丁酯，

[0205] -{2-[5-({[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基}甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}喹啉-3-基氨基甲酸叔丁酯，

[0206] -1-{2-[(叔丁氧基羰基)(喹啉-3-基)氨基]苯基}-1H-吡唑-5-甲酸甲酯，

[0207] -{2-[5-(丙-1-烯-2-基)-1H-吡唑-1-基]苯基}喹啉-3-基氨基甲酸叔丁酯，[0208] -{2-[5-({[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基}甲基)-1H-吡唑-1-基]-3-氟苯基}喹啉-3-基氨基甲酸叔丁酯，

[0209] -{3-氟-2-[5-(羟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}喹啉-3-基氨基甲酸叔丁酯，[0210] -[3-氟-2-(5-甲酰基-1H-吡唑-1-基)苯基]喹啉-3-基氨基甲酸叔丁酯，

[0211] -1-{2-[(叔丁氧基羰基)(喹啉-3-基)氨基]-6-氟苯基}-1H-吡唑-5-甲酸，[0212] -1-{2-[(叔丁氧基羰基)(喹啉-3-基)氨基]-6-氟苯基}-1H-吡唑-5-甲酸甲酯，和[0213] -{3-氟-2-[5-(2-羟基丙烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]苯基}喹啉-3-基氨基甲酸叔丁酯。

[0214] 本发明也涉及式(IXa)的化合物及其可接受的盐：

[0215]

[0216] 其中：

[0217] W4代表C1-C8-烷基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、包含至多9个可为相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C8-环烷基、C4-C8-环烯基、芳基、杂芳基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基或C1-C8-烷基磺酰基；

[0218] Hal代表Br或I；以及

[0219] Xa代表F、Cl、Br或I，更优选F或Cl。

[0220] 根据本发明，优选的式(IXa)的化合物是：

[0221] -5-(2-溴-6-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑，

[0222] -5-(2-溴-6-氟苯基)-1-异丙基-1H-吡唑，

[0223] -5-(2-溴-6-氟苯基)-1-叔丁基-1H-吡唑，

[0224] -5-(2-溴-6-氟苯基)-1-乙基-1H-吡唑，和

[0225] -5-(2-溴-6-氟苯基)-1-(2-苯基乙基)-1H-吡唑。

[0226] 本发明也涉及式(IXb)的化合物及其可接受的盐：

[0227]

[0228] 其中：

[0229] R代表NH2、Br或I；以及

[0230] Xa代表F、Cl、Br或I，更优选F或Cl。

[0231] 根据本发明，优选的式(IXb)的化合物是：

[0232] -1-(2-溴-6-氟苯基)-1H-吡唑-5-甲酸甲酯，

[0233] -[1-(2-溴-6-氟苯基)-1H-吡唑-5-基]甲醇，

[0234] -1-(2-溴-6-氟苯基)-5-({[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基}甲基)-1H-吡唑，和[0235] -2-[5-({[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基}甲基)-1H-吡唑-1-基]-3-氟苯胺。

[0236] 组合物和制剂

[0237] 本发明进一步涉及组合物，尤其是用于防治不想要的微生物的组合物。该组合物可应用于微生物和/或其栖息地。

[0238] 所述组合物通常包含一种或多种式(I)的化合物及至少一种农业上合适的助剂，例如载体和/或表面活性剂。

[0239] 载体为通常呈惰性的固体或液体、天然或合成、有机或无机物质。所述载体通常使化合物更好地施用至例如植物、植物部位或种子。合适的固体载体的实例包括但不限于：铵盐，天然岩石粉末，如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土，以及合成的岩石粉末，如细分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐。用于制备颗粒剂的典型有用的固体载体包括但不限于：粉碎并分级的天然岩石，如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，无机和有机粉末的合成颗粒，以及有机材料(如纸、锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草秸秆)的颗粒。合适的液体载体的实例包括但不限于：水、有机溶剂及其组合物。合适的溶剂的实例包括极性和非极性有机化学液体，例如芳族和非芳族烃类(例如环己烷、石油醚、烷基苯、二甲苯、甲苯、烷基萘，氯代芳族烃或氯代脂族烃如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷)，醇类或多元醇类(其可任选地被取代、醚化和/或酯化，例如丁醇或乙二醇)，酮类(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮)，酯类(包括脂肪和油类)以及(聚)醚类，未取代和取代的胺类、酰胺类(例如二甲基甲酰胺)、内酰胺类(例如N-烷基吡咯烷酮)和内酯类，砜类和亚砜类(例如二甲基亚砜)。载体也可以是液化气体增量剂，即在标准温度和标准压力下为气态的液体，例如气溶胶推进剂如卤代烃、丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。载体的量通常为1至99.99％，优选5至99.9％，更优选10至99.5％，最优选20至99％，基于组合物的重量计。

[0240] 表面活性剂可以为离子(阳离子或阴离子)或非离子的表面活性剂，例如离子或非离子的乳化剂、发泡剂、分散剂、润湿剂，以及这些表面活性剂的混合物。合适的表面活性剂的实例包括但不限于：聚丙烯酸盐、木素磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷和/或环氧丙烷与脂肪醇或与脂肪酸或与脂肪胺的缩聚物(聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚)、取代的酚(优选烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酯、以及含硫酸酯、磺酸酯和磷酸酯的化合物的衍生物(例如烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯)及蛋白质水解产物、木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果式(I)的化合物和/或载体不溶于水，并且当在水中进行施用时，通常需要使用表面活性剂。那么，表面活性剂的量通常为5至40重量％，基于组合物的重量计。

[0241] 合适的助剂的其他实例包括防水剂、干燥剂、粘合剂(胶粘剂、增粘剂、固定剂例如羧甲基纤维素，以粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物(例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯)，天然磷脂(例如脑磷脂和卵磷脂)和合成磷脂，聚乙烯吡咯烷酮和甲基纤维素(tylose))、增稠剂、稳定剂(例如冷稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他可提高化学和/或物理稳定性的试剂)、染料或颜料(例如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；有机染料，例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料)、消泡剂(例如有机硅消泡剂和硬脂酸镁)、防腐剂(例如二氯苯和苄基醇半缩甲醛)、第二增稠剂(纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅)、粘着剂、赤霉素和加工助剂、矿物和植物油、香料、蜡、营养物质(包括微量营养物，如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐)、保护性胶体、触变物质、渗透剂、螯合剂和络合物形成剂。

[0242] 助剂的选择与本发明化合物的预期施用方式和/或其物理性质有关。此外，可以选择助剂以赋予组合物或由其制备的使用形式以特定的性质(技术、物理和/或生物学性质)。助剂的选择可以允许组合物根据特定需要进行定制。

[0243] 组合物可以为任何常规形式，如溶液剂(例如水溶液)、乳剂、可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉末剂、粉剂、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播用颗粒剂、悬乳浓缩剂、用一种或多种式(I)的化合物浸渍的天然或合成物质、肥料以及聚合物质中的微胶囊剂。式(I)的化合物可以悬浮、乳化或溶解的形式存在。

[0244] 组合物可以以即用型制剂的形式，即，可以通过合适的设备例如喷雾或撒粉装置直接施用于植物或种子的组合物提供给最终用户。或者，组合物可以浓缩物的形式提供给最终用户，该浓缩物必须在使用前进行稀释，优选用水稀释。

[0245] 组合物可以以常规方式制备，例如通过将式(I)的化合物与一种或多种合适的助剂(例如上文公开的)混合。

[0246] 组合物通常包含0.01至99重量％、0.05至98重量％、优选0.1至95重量％、更优选0.5至90重量％、最优选1至80％重量％的式(I)的化合物。一种组合物也可包含两种或更多种式(I)的化合物。在此情况下，所列的范围是指式(I)的化合物的总量。

[0247] 混合物/组合物

[0248] 式(I)的化合物以及包含其的组合物可以与其他活性成分混合，所述活性成分如杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀昆虫剂、除草剂、肥料、生长调节剂、安全剂和/或化学信息素。这可以使活性谱拓宽或者防止产生抗性。已知的杀真菌剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂和杀细菌剂公开于Pesticide Manual，第17版中。

[0249] 可以与式(I)的化合物混合的特别优选的杀真菌剂的实例为：

[0250] 1)麦角固醇生物合成的抑制剂，例如(1.001)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.003)氟环唑(epoxiconazole)、(1.004)环酰菌胺(fenhexamide)、(1.005)苯锈啶(fenpropidin)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.007)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(1.008)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.009)粉唑醇(flutriafol)、(1.010)抑霉唑(imazalil)、(1.011)抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.013)叶菌唑(metconazole)、(1.014)腈菌唑(myclobutanil)、(1.015)多效唑(paclobutrazole)、(1.016)咪鲜胺(prochloraz)、(1.017)丙环唑(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.019)啶菌恶唑(pyrisoxazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.022)四氟醚唑(tetraconazole)、(1.023)三唑醇(triadimenol)、(1.024)十三吗啉(tridemorph)、(1.025)灭菌唑(triticonazole)、(1.026)(1R，2S，5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S，2R，5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.028)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2，2-二氯环丙基]-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.029)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2，2-二氯环丙基]-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.030)(2R)-
2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.031)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2，2-二氯环丙基]-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.032)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2，2-二氯环丙基]-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁-
2-醇、(1.033)(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2，4-二氟苯基)-1，2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.035)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2，4-二氟苯基)-1，2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.036)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2，4-二氟苯基)-1，2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.037)1-({(2R，4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1，3-二氧戊环-2-基}甲基)-1H-1，2，4-三唑、(1.038)1-({(2S，4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1，
3-二氧戊环-2-基}甲基)-1H-1，2，4-三唑、(1.039)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.040)1-{[rel(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.041)
1-{[rel(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.042)2-[(2R，4R，5R)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-
4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.043)2-[(2R，4R，5S)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.044)2-[(2R，4S，5R)-
1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.045)2-[(2R，4S，5S)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-
3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.046)2-[(2S，4R，5R)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.047)2-[(2S，4R，5S)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.048)2-[(2S，
4S，5R)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.049)2-[(2S，4S，5S)-1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.050)2-[1-(2，4-二氯苯基)-5-羟基-2，6，6-三甲基庚-4-基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.051)2-[2-氯-4-(2，4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.052)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.053)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1，2，4-三唑-
1-基)丁-2-醇、(1.054)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055)氯氟醚菌唑(Mefentrifluconazole)、(1.056)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.057)2-{[rel(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2，4-二氢-3H-1，
2，4-三唑-3-硫酮、(1.058)2-{[rel(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-
2-基]甲基}-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.060)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-
2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三唑、(1.061)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R，3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1，2，4-三唑、(1.062)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R，3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2，4-二氟苯基)环氧乙烷-
2-基]甲基}-1H-1，2，4-三唑、(1.063)N′-(2，5-二甲基-4-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.064)N′-(2，5-二甲基-4-{[3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.065)N′-(2，5-二甲基-
4-{[3-(2，2，3，3-四氟丙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.066)N′-(2，5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.067)N′-(2，5-二甲基-4-{3-[(1，1，2，2-四氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.068)N′-(2，5-二甲基-4-{3-[(2，2，2-三氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.069)N′-(2，5-二甲基-4-{3-[(2，2，3，3-四氟丙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.070)N′-(2，5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.071)N′-(2，5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.072)N′-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫烷基}-2，5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.073)N′-(4-{3-[(二氟甲基)硫烷基]苯氧基}-2，5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.074)N′-[5-溴-6-(2，3-二氢-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.075)N′-{4-[(4，5-二氯-1，3-噻唑-2-基)氧基]-2，5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.076)N′-{5-溴-6-[(1R)-1-(3，5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.077)N′-{5-溴-6-[(1S)-1-(3，5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.078)N′-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧基]-
2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.079)N′-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.080)N′-{5-溴-6-[1-(3，5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.081)Ipfentrifluconazole。

[0251] 2)呼吸链复合物I或II的抑制剂，例如(2 .001) 苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.003)啶酰菌胺(boscalid)、(2.004)萎锈灵(carboxin)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.006)氟酰胺
(flutolanil)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.008)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.009)异丙噻菌胺(isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向异构对映体1R，4S，9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映体1S，4R，9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS，4SR，9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS，
4SR，9RS与反式差向异构外消旋体1RS，4SR，9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1R，4S，9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映体1S，4R，9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体IRS，4SR，9RS)、(2.017)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.020)
pyraziflumid、(2.021)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.022)1，3-二甲基-N-(1，1，3-三甲基-2，
3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.023)1，3-二甲基-N-[(3R)-1，1，3-三甲基-2，
3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.024)1，3-二甲基-N-[(3S)-1，1，3-三甲基-2，
3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.025)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2′-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.026)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1，1，3-三甲基-2，3-二氢-
1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.028)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1，1，3-三甲基-
2，3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.029)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1，1，
3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)Fluindapyr、(2.031)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.032)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1，1，3-三甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.033)5，8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.034)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-
1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.035)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-
5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.036)N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.037)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-
5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)isoflucypram、(2.039)N-[(1R，4S)-9-(二氯亚甲基)-1，2，3，4-四氢-1，4-亚甲基萘(methanonaphthalen)-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.040)N-[(1S，4R)-9-(二氯亚甲基)-1，2，3，4-四氢-1，4-亚甲基萘-
5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.041)N-[1-(2，4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.042)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.043)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.044)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.045)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-
4-甲酰胺、(2.046)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.047)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.048)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-
1H-吡唑-4-硫代甲酰胺、(2.049)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.050)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-
1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.051)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4，5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.052)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.053)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.054)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-
3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.055)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、(2.056)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)pyrapropoyne。

[0252] 3)呼吸链复合物III的抑制剂，例如(3.001)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.002)安美速(amisulbrom)、(3.003)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.006)氰霜唑
(cyazofamid)、(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.008)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.009)恶唑菌酮(famoxadon)、(3.010)咪唑菌酮(fenamidon)、(3.011)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.013)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.014)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.015)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.018)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.019)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.020)肟菌酯
(trifloxystrobin)、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.022)(2E，
3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-IH-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亚氨基)-N，3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.023)(2R)-2-{2-[(2，5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.024)(2S)-2-{2-[(2，5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.025)
2-甲基丙酸(3S，6S，7R，8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4，9-二氧代-1，5-二氧杂环壬烷-7-基酯、(3.026)mandestrobin、(3.027)N-(3-乙基-3，5，5-三甲基环己基)-3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(3.028)(2E，
3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亚氨基)-N，3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.029){5-[3-(2，4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苄基}氨基甲酸甲酯、(3.030)metyltetraprole、(3.031)florylpicoxamid。

[0253] 4)有丝分裂和细胞分裂的抑制剂，例如(4.001)多菌灵(carbendazim)、(4.002)乙霉威(diethofencarb)、(4.003)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.004)氟吡菌胺(fluopicolide)、(4.005)戊菌隆(pencycuron)、(4.006)噻菌灵(thiabendazole)、(4.007)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.008)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.009)3-氯-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪、(4.010)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2，6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(4.011)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2，4，6-三氟苯基)哒嗪、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2，6-二氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.013)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.014)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.016)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.017)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.018)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2，6-二氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.019)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.020)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.021)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.022)4-(4-氯苯基)-5-(2，6-二氟苯基)-3，6-二甲基哒嗪、(4.023)N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.024)N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2，6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。

[0254] 5)能够具有多位点作用的化合物，例如(5.001)波尔多混合剂(bordeaux mixture)、(5.002)敌菌丹(captafol)、(5.003)克菌丹(captan)、(5.004)百菌清(chlorthalonil)、(5.005)氢氧化铜、(5.006)环烷酸铜、(5.007)氧化铜、(5.008)氯氧化铜、(5.009)硫酸铜(2+)、(5.010)二氰蒽醌(dithianon)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.014)代森锰(maneb)、(5.015)代森联(metiram)、(5.016)代森联锌(metiram zinc)、(5.017)羟基喹啉铜(oxine-copper)、(5.018)甲基代森锌(propineb)、(5.019)包括多硫化钙的硫和硫制剂、(5.020)福美双(thiram)、(5.021)代森锌(zineb)、(5.022)福美锌(ziram)、(5.023)6-乙基-5，7-二氧代-
6，7-二氢-5H-吡咯并[3′，4′：5，6][1，4]二噻英并[2，3-c][1，2]噻唑-3-甲腈。

[0255] 6)能诱导宿主防御的化合物，例如(6.001)苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、(6.002)异噻菌胺(isotianil)、(6.003)烯丙苯噻唑(probenazole)、(6.004)噻酰菌胺(tiadinil)。

[0256] 7)氨基酸和/或蛋白质生物合成的抑制剂，例如(7.001)嘧菌环胺(cyprodinil)、(7.002)春雷霉素(kasugamycin)、(7.003)春雷霉素盐酸盐水合物(kasugamycin hydrochloride hydrate)、(7.004)氧四环素(oxytetracycline)、(7.005)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.006)3-(5-氟-3，3，4，4-四甲基-3，4-二氢异喹啉-1-基)喹啉。

[0257] 8)ATP产生的抑制剂，例如(8.001)硅噻菌胺(silthiofam)。

[0258] 9)细胞壁合成的抑制剂，例如(9.001)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.002)烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.003)氟吗啉(flumorph)、(9.004)异丙菌胺(iprovalicarb)、(9.005)双炔酰菌胺(mandipropamid)、(9.006)吡吗啉(pyrimorph)、(9.007)霜霉灭(valifenalate)、(9.008)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.009)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。

[0259] 10)脂质和膜合成的抑制剂，例如(10.001)霜霉威(propamocarb)、(10.002)霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、(10.003)甲基立枯磷(tolclofos-methyl)。

[0260] 11)黑色素生物合成的抑制剂，例如(11.001)三环唑(tricyclazole)、(11.002){3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸2，2，2-三氟乙基酯。

[0261] 12)核酸合成的抑制剂，例如(12.001)苯霜灵(benalaxyl)、(12.002)精苯霜灵(benalaxyl-M、kiralaxyl)、(12.003)甲霜灵(metalaxyl)、(12.004)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam))。

[0262] 13)信号转导的抑制剂，例如(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.002)异菌脲(iprodione)、(13.003)腐霉利(procymidone)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid)、(13.005)喹氧灵(quinoxyfen)、(13.006)乙烯菌核利(vinclozolin)。

[0263] 14)能够作为解偶联剂的化合物，例如(14.001)氟啶胺(fluazinam)、(14.002)消螨多(meptyldinocap)。

[0264] 15)其他化合物，例如(15.001)脱落酸(abscisic acid)、(15.002)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.003)bethoxazin、(15.004)卡巴西霉素(capsimycin)、(15.005)香芹酮(carvone)、(15.006)灭螨猛(chinomethionat)、(15.007)硫杂灵(cufraneb)、(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.009)霜脲氰(cymoxanil)、(15.010)环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、(15.011)fiutianil、(15.012)三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(15.013)三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、(15.014)三乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、(15.015)异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、(15.016)苯菌酮(metrafenon)、(15.017)米多霉素(mildiomycin)、(15.018)纳他霉素(natamycin)、(15.019)福美镍(nickeldimethyldithiocarbamate)、(15.020)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.021)oxamocarb、(15.022)氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、(15.023)oxyfenthiin、(15.024)五氯苯酚及盐、(15.025)亚磷酸及其盐、(15.026)霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、(15.027)pyriofenone(chlazafenone)、(15.028)异丁乙氧喹啉
(tebufloquin)、(15.029)叶枯酞(tecloftalam)、(15.030)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.031)1-(4-{4-[(5R)-5-(2，6-二氟苯基)-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基]-1，3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.032)1-(4-{4-[(5S)-5-(2，6-二氟苯基)-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基]-1，3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.033)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.034)dipymetitrone、(15.035)2-[3，5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基}-1，3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.036)2-[3，5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基}-1，3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.037)2-[3，5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4，5-二氢-1，2-噁唑-3-基}-1，3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.038)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.039)2-{(5R)-3-[2-(1-{[3，5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1，3-噻唑-4-基]-4，5-二氢-1，2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.040)2-{(5S)-3-[2-(1-{[3，5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1，3-噻唑-4-基]-4，5-二氢-1，2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.041)Ipflufenoquin、(15.042)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇、(15.043)2-{3-[2-(1-{[3，5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1，3-噻唑-4-基]-4，5-二氢-1，2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.044)2-{3-[2-(1-{[3，5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1，3-噻唑-4-基]-4，5-二氢-1，2-噁唑-5-基}苯基甲磺酸酯、(15.045)2-苯基苯酚及其盐、(15.046)3-(4，4，5-三氟-3，3-二甲基-3，
4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.047)quinofumelin、(15.048)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式：4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.049)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、(15.050)5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-硫醇、(15.051)5-氯-N′-苯基-N′-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼、(15.052)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.054)9-氟-2，2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2，3-二氢-1，4-苯并氧杂吖庚因、(15.055){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸丁-3-炔-1-基酯、(15.056)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.057)吩嗪-1-甲酸、(15.058)3，4，5-三羟基苯甲酸丙酯、(15.059)喹啉-8-醇、(15.060)喹啉-8-醇硫酸酯(2：1)、(15.061){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、(15.062)5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3，4-二氢嘧啶-2(1H)-酮、(15.063)aminopyrifen。

[0265] 上文所述的(1)至(15)类的所有命名的混合组分可以游离化合物的形式存在，和/或如果它们的官能团能够成盐，则可以其农业上可接受的盐的形式存在。

[0266] 式(I)的化合物以及包含其的组合物也可以与一种或多种生物防治剂结合。

[0267] 可以与式(I)的化合物及包含其的组合物结合的生物防治剂的实例为：

[0268] (A)选自以下的抗细菌剂：

[0269] (A1)细菌，如(A1.1)枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)，特别是菌株QST713/AQ713(可从Bayer CropScience LP，US以SERENADE OPTI或SERENADE ASO得到，登记号NRRL B21661且记载于第6,060,051号美国专利中)；(A1.2)解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)，特别是菌株D747(可从Certis，US以Double NickelTM得到，登记号FERMBP-8234且记载于第7,094,592号美国专利中)；(A1.3)短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)，特别是菌株BU F-33(登记号NRRL50185)；(A1.4)Bacillus subtilis 
var.amyloliquefaciens菌株FZB24(可从Novozymes，US以 得到)；(A1.5)登录号
NRRL B-50972或登录号NRRL B-67129的类芽孢杆菌属(Paenibacillus sp.)菌株且记载于第WO 2016/154297号国际专利公开文本；以及

[0270] (A2)真菌，如(A2.1)出芽短梗霉菌(Aureobasidium pullulans)，特别是菌株DSM14940的芽生孢子；(A2.2)菌株DSM 14941的出芽短梗霉菌芽生孢子；(A2.3)出芽短梗霉菌，特别是菌株DSM14940和DSM14941的芽生孢子的混合物；

[0271] (B)选自以下的杀真菌剂：

[0272] (B1)细菌，例如(B1.1)枯草芽孢杆菌，特别是菌株QST713/AQ713(可从Bayer CropScience LP，US以SERENADE OPTI或SERENADE ASO得到，登记号NRRL B21661且记载于第6,060,051号美国专利中)；(B1.2)短小芽孢杆菌，特别是菌株QST2808(可从Bayer CropScience LP，US以 得到，登记号NRRL B-30087且记载于第6,245,551号美国专利中)；(B1.3)短小芽孢杆菌，特别是菌株GB34(可从Bayer AG，DE以Yield  得到)；(B1.4)短小芽孢杆菌，特别是菌株BU F-33(登记号NRRL50185)；(B1.5)解淀粉芽孢杆菌，特别是菌株D747(从Certis，US以Double NickelTM得到，登记号FERM BP-8234且公开于第7,094,592号美国专利中)；(B1.6)枯草芽孢杆菌Y1336(可从Bion-Tech，Taiwan以WP得到，在台湾以登记号4764,5454,5096和5277登记为生物杀真菌剂)；
(B1.7)解淀粉芽孢杆菌菌株MBI 600(可从BASF SE以SUBTILEX得到)；(B1.8)枯草芽孢杆菌菌株GB03(可从Bayer  AG，DE以 得到)；(B1.9)Bacillus subtilis 
var.amyloliquefaciens菌株FZB24(可从Novozymes Biologicals Inc.，Salem，Virginia或Syngenta Crop Protection，LLC，Greensboro，North  Carolina以杀真菌剂
或 ECO(EPA登记号70127-5)得到)；(B1.10)蕈状芽孢杆菌
(Bacillus mycoides)，分离物J(可从Certis USA以BmJ TGAI或WG得到)；(B1.11)藓样芽胞杆菌(Bacillus licheniformis)，特别是菌株SB3086(可从Novozymes以EcoGuard TM Biofungicide和Green Releaf得到)；(B1.12)登录号NRRL B-50972或登录号NRRL B-67129的类芽孢杆菌属菌株，且记载于第WO 2016/154297号国际专利公开文本中。

[0273] 在一些实施方案中，生物防治剂为枯草芽孢杆菌或解淀粉芽孢杆菌菌株，其产生fengycin或plipastatin型化合物、伊枯草菌素型化合物和/或枯草菌表面活素型化合物。关于背景，参见以下综述文献：Ongena，M.，et al.，“Bacillus Lipopeptides：Versatile Weapohs for Plant Disease Biocontrol，”Trends in Microbiology，第16卷，第3期，
2008年3月，第115-125页。能产生脂肽的芽孢杆菌属菌株包括枯草芽孢杆菌QST713(可从Bayer CropScience LP，US以SERENADE OPTI或SERENADE ASO得到，登记号NRRL B21661且记载于第6,060,051号美国专利中)，解淀粉芽孢杆菌菌株D747(可从Certis，US以Double NickelTM得到，登记号FERM BP-8234且公开于第7,094,592号美国专利中)；枯草芽孢杆菌MBI600(可从Becker Underwood，US以 得到，EPA登记号71840-8)；枯草芽孢
杆菌Y1336(可从Bion-Tech，Taiwan以 WP得到，在台湾以登记号4764,5454,
5096和5277登记为生物杀真菌剂)；解淀粉芽孢杆菌，特别是菌株FZB42(可从ABiTEP，DE以得到)；以及Bacillus subtilis var.amyloliquefaciens FZB24(可从
Novozymes Biologicals Inc.，Salem，Virginia或Syngenta Crop Protection，LLC，Greensboro，North Carolina以杀真菌剂 或 ECO(EPA登记号
70127-5)得到)；和

[0274] (B2)真菌，例如：(B2.1)盾壳霉(Coniothyrium minitans)，特别是菌株CON/M/91-8(登录号DSM-9660；例如来自Bayer的 )；(B2.2)核果梅奇酵母(Metschnikowia 
fructicola)，特别是菌株NRRL Y-30752(例如 )；(B2.3)Microsphaeropsis 
ochracea(例如来自Prophyta的 )；(B2.5)木霉属(Trichoderma spp.)，包括深绿木霉(Trichoderma atroviride)，记载于第PCT/IT2008/000196号国际专利公开文本中的菌株SC1)；(B2.6)Trichoderma harzianum rifai菌株KRL-AG2(也称为菌株T-22，/ATCC 
208479，例如来自BioWorks，US的PLANTSHIELD T-22G、 和TurfShield)；
(B2.14)Gliocladium roseum，来自W.F.Stoneman Company LLC的菌株321U；(B2.35)黄色蠕形霉(Talaromyces flavus)，菌株V117b；(B2.36)Trichoderma asperellum，来自Isagro的菌株ICC 012；(B2.37)Trichoderma asperellum，菌株SKT-1(例如来自Kumiai Chemical Industry的 )；(B2.38)深绿木霉(Trichoderma atroviride)，菌株CNCM 
I-1237(例如来自Agrauxine，FR的 WP)；(B2.39)深绿木霉，菌株号V08/002387；
(B2.40)深绿木霉，菌株NMI号V08/002388；(B2.41)深绿木霉，菌株NMI号V08/002389；
(B2.42)深绿木霉，菌株NMI号V08/002390；(B2.43)深绿木霉，菌株LC52(例如由Agrimm Technologies Limited提供的Tenet)；(B2.44)深绿木霉，菌株ATCC 20476(IMI 206040)；
(B2.45)深绿木霉，菌株T11(IMI352941/CECT20498；(B2.46)；Trichoderma harmatum；
(B2.47)哈茨木霉(Trichoderma harzianum)；(B2.48)哈茨木霉(Trichoderma harzianum rifai)T39(例如来自Makhteshim，US的 )；(B2.49)哈茨木霉，特别是菌株KD
(例如来自Biological Control Products，SA的Trichoplus(由Becker Underwood获得))；
(B2.50)哈茨木霉，菌株ITEM 908(例如来自Koppert的Trianum-P)；(B2.51)哈茨木霉，菌株TH35(例如由Mycontrol提供的Root-Pro)；(B2.52)绿木霉(Trichoderma virens)(也称为绿粘帚霉(Gliocladium virens))，特别是菌株GL-21(例如由Certis，US提供的SoilGard 
12G)；(B2.53)绿色木霉(Trichoderma viride)，菌株TV1(例如由Koppert提供的Trianum-P)；(B2.54)白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis)，特别是菌株AQ  10(例如由
IntrachemBio Italia提供的AQ  )；(B2.56)出芽短梗霉菌，特别是菌株DSM14940的芽生孢子；(B2.57)出芽短梗霉菌，特别是菌株DSM 14941的芽生孢子；(B2.58)出芽短梗霉菌，特别是菌株DSM14940和DSM 14941的芽生孢子的混合物(例如由bio-ferm，CH提供的)；(B2.64)枝孢样枝孢霉(Cladosporium cladosporioides)，菌株H39(由
Stichting Dienst LandbouWkundig Onderzoek提供)；(B2.69)链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum)(同物异名：Clonostachys rosea f.catenulate)菌株J1446(例如由AgBio Inc.提供的 以及例如由Kemira Agro Oy提供的 )；(B2.70)蜡蚧
轮枝孢(Lecanicillium lecanii)(先前被称作：Verticillium lecanii)菌株KV01的分生孢子(例如由Koppert/Arysta提供的 )；(B2.71)蠕形青霉(Penicillium 
vermicularum)；(B2.72)异常毕赤酵母(Pichia anomala)，菌株WRL-076(NRRL Y-30842)；
(B2.75)深绿木霉，菌株SKT-1(FERM P-16510)；(B2.76)深绿木霉，菌株SKT-2(FERM P-
16511)；(B2.77)深绿木霉，菌株SKT-3(FERM P-17021)；(B2.78)盖姆斯木霉(Trichoderma gamsii)(先前是T.viride)，菌株ICC080(IMI CC 392151CABI，例如由AGROBIOSOL DE MEXICO，S.A.DE C.V.提供的BioDerma)；(B2.79)哈茨木霉，菌株DB 103(例如由Dagutat Biolab提供的T-Gro7456)；(B2.80)多孢木霉(Trichoderma polysporum)，菌株IMI 206039(例如由BINAB Bio-Innovation AB，Sweden提共的Binab TF WP)；(B2.81)Trichoderma stromaticum(例如由Ceplac，Brazil提供的Tricovab)；(B2.83)Ulocladium oudemansii，特别是菌株HRU3(例如由Botry-Zen Ltd，NZ提供的 )；(B2.84)黑白轮枝孢
(Verticillium albo-atrum)(先前是V.dahliae)，菌株WCS850(CBS 276.92；例如由Tree Care Innovations提供的Dutch  Trig)；(B2.86)厚垣轮枝孢菌(Verticillium 
chlamydosporium)；(B2.87)棘孢木霉(Trichoderma asperellum)菌株ICC012和盖姆斯木霉菌株ICC 080的混合物(例如来自Bayer CropScience LP，US命名为BIO-TAMTM的产品)。

[0275] 可以与式(I)的化合物及包含其的组合物结合的生物防治剂的其他实例为：

[0276] 选自以下的细菌：蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)，特别是蜡状芽孢杆菌(B.cereus)菌株CNCM I-1562和坚硬芽胞杆菌(Bacillus firmus)，菌株I-1582(登录号CNCM I-1582)，枯草芽孢杆菌菌株OST 30002(登录号NRRL B-50421)，苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)，特别是苏云金芽孢杆菌以色列亚种(B.thuringiensis subspecies israelensis)(血清型H-14)，菌株AM65-52(登记号ATCC 1276)，或苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(B.thuringiensis subsp.aizawai)，特别是菌株ABTS-1857(SD-1372)，或苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(B.thuringiensis subsp.kurstaki)菌株HD-1，或苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(B.thuringiensis subsp.tenebrionis)菌株NB 176(SD-5428)，穿刺芽孢杆菌(Pasteuria penetrans)，巴斯德氏芽菌属(Pasteuria spp.)(肾形线虫(Rotylenchulus reniformis nematode))-PR3(登记号ATCC SD-5834)，细黄链霉菌(Streptomyces microflavus)菌株AQ6121(＝QRD 31.013，NRRL B-50550)，鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)菌株AQ 6047(登记号NRRL 30232)。

[0277] 选自以下的真菌和酵母：球孢白僵菌(Beauveria bassiana)，特别是菌株ATCC 74040；蜡蚧菌属(Lecanicillium spp.)，特别是菌株HRO LEC 12；；绿僵菌(Metarhizium anisopliae)，特别是菌株F52(DSM3884或ATCC90448)；玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(现名：玫烟色棒束孢(Isaria fumosorosea))，特别是菌株IFPC 200613或菌株Apopka 97(登记号ATCC 20874)；淡紫色拟青霉(Paecilomyces lilacinus)，特别是淡紫色拟青霉菌株251(AGAL 89/030550)；

[0278] 选自以下的病毒：棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)(夏季水果卷叶蛾(summer fruit tortrix))颗粒体病毒(GV)、苹果蠹蛾(Cydia pomonella)(codling moth)颗粒体病毒(GV)、棉铃虫(Helicoverpa armigera)(cotton bollworm)核多角体病毒(NPV)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(beet armyworm)mNPV、草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)(fall armyworm)mNPV、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)(非洲棉叶虫(African cotton leafworm))NPV。

[0279] 可以作为“接种剂(inoculant)”加入到植物或植物部位或植物器官并凭借其特定性能促进植物生长和植物健康的细菌和真菌。所述细菌和真菌的实例为：土壤杆菌属(Agrobacterium spp.)，茎瘤固氮根瘤菌(Azorhizobium caulinodans)，固氮螺菌属(Azospirillum spp.)，固氮菌属(Azotobacter spp.)，慢生根瘤菌属(Bradyrhizobium spp.)，伯克霍尔德菌属(Burkholderia spp.)，特别是洋葱伯克霍尔德菌(Burkholderia cepacia)(先前称为洋葱假单胞菌(Pseudomonas cepacia))，巨孢囊霉属(Gigaspora spp.)或Gigaspora monosporum，球囊霉属(Glomus spp.)，蜡蘑属(Laccaria spp.)，布氏乳杆菌(Lactobacillus buchneri)，类球囊霉属(Paraglomus spp.)，Pisolithus tinctorus，假单胞菌属(Pseudomonas spp.)，根瘤菌属(Rhizobium spp.)，特别是三叶草根瘤菌(Rhizobium trifolii)，须腹菌属(Rhizopogon spp.)，硬皮马勃属(Scleroderma spp.)，乳牛肝菌属(Suillus spp.)，链霉菌属(Streptomyces spp.)。

[0280] 可用作生物防治剂的植物提取物和由微生物形成的产物(包括蛋白质和次生代谢物)为：例如大蒜(Allium  sativum)、苦艾(Artemisia  absinthium)、印楝素(azadirachtin)、Biokeeper WP、Cassia nigricans、苦皮藤(Celastrus angulatus)、Chenopodium anthelminticum、几丁质、Armour-Zen、欧洲鳞毛蕨(Dryopteris filix-mas)、问荆(Equisetum arvense)、Fortune Aza、Fungastop、Heads Up(藜麦皂苷提取物(Chenopodium quinoa saponin extract))、除虫菊(pyrethrum)/除虫菊酯(pyrethrins)、苏里南苦木(Quassia amaFa)、栎(Quercus)、皂树(Quillaja)、Regalia、″RequiemTM杀虫剂″、鱼藤酮(rotenone)、鱼尼丁(ryania)/兰尼碱(ryanodine)、聚合草(Symphytum officinale)、菊蒿(Tanacetum vulgare)、百里酚(thymol)、Triact 70、TriCon、Tropaeulum majus、大荨麻(Urtica dioica)、藜芦碱(Veratrin)、白槲寄生(Viscum album)、十字花科(Brassicaceae)提取物(尤其是油菜籽粉末或芥末粉末)。

[0281] 可以各自地与式(I)的化合物以及包含其的组合物混合的杀昆虫剂、杀螨剂和杀线虫剂的实例为：

[0282] (1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，例如氨基甲酸酯类，例如棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、恶虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)和灭杀威(xylylcarb)，或有机磷酸酯类，例如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、甲基谷硫磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏
(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农
(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑膦(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、imicyafos、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、异恶唑磷(isoXathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏
(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷
(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷
(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)和蚜灭磷
(vamidothion)。

[0283] (2)GABA门控氯化物通道阻断剂，例如环戊二烯有机氯类，例如氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan)，或苯基吡唑类(fiproles)，例如乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)。

[0284] (3)钠通道调节剂，例如拟除虫菊酯类(pyrethroids)，例如氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯菊酯(allethrin)、d-顺式-反式丙烯菊酯、d-反式丙烯菊酯、联苯菊酯(bifenthrin)、生物丙烯菊酯(bioallethrin)、生物丙烯菊酯S-环戊烯基异构体、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、入-三氟氯氰菊酯、γ-三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯(cypermethrin)、d-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、苯醚氰菊酯[(1R)-反式异构体](cyphenothrin[(1R)-trans isomer])、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)异构体](empenthrin[(EZ)-(1R)isomer])、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、momfluorothrin、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯[(1R)-反式异构体](phenothrin[(1R)-trans isomer])、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊素(pyrethrins)(除虫菊(pyrethrum))、苄呋菊酯
(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯[(1R)异构体](tetramethrin[(EZ)-(1R)-isomer)])、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟苯菊酯(transfluthrin)，或滴滴涕(DDT)，或甲氧滴滴涕(methoxychlor)。

[0285] (4)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)竞争调节剂，例如新烟碱类(neonicotinoids)，例如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam)，或烟碱(nicotine)，或氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)，或氟吡呋喃酮(flupyradifurone)。

[0286] (5)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)变构调节剂，例如多杀菌素类(spinosyns)，例如乙基多杀菌素(spinetoram)和多杀菌素(spinosad)。

[0287] (6)谷氨酸酯门控氯化物通道(GluCl)变构调节剂，例如阿维菌素类(avermectins)/米尔倍霉素类(milbemycins)，例如阿维菌素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和弥拜菌素(milbemectin)。

[0288] (7)保幼激素模拟物，例如保幼激素类似物，例如烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和烯虫酯(methoprene)，或苯氧威(fenoxycarb)，或吡丙醚(pyriproxyfen)。

[0289] (8)其他非特异性(多位点)抑制剂，例如烷基卤化物类，例如甲基溴和其他烷基卤化物；或氯化苦(chloropicrine)或硫酰氟(sulphuryl fluoride)或硼砂(borax)或吐酒石(tartar emetic)或异氰酸甲酯生成剂，例如棉隆(diazomet)和威百亩(metam)。

[0290] (9)弦音器官(Chordotonal Organ)调节剂，例如吡蚜酮(pymetrozine)，或氟啶虫酰胺(flonicamide)。

[0291] (10)螨生长抑制剂，例如四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin)，或乙螨唑(etoxazole)。

[0292] (11)昆虫肠膜微生物干扰剂，例如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)和B.t植物蛋白：Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34Ab1/35Ab1。

[0293] (12)线粒体ATP合酶抑制剂，例如ATP干扰剂，例如丁醚脲(diafenthiuron)，或有机锡化合物，例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatin oxide)，或炔螨特(propargite)，或四氯杀螨砜(tetradifon)。

[0294] (13)通过间断质子梯度的氧化磷酸化的解偶联剂，例如溴虫腈(chlorfenapyr)、二硝甲酚(DNOC)和氟虫胺(sulfiuramid)。

[0295] (14)烟碱乙酰胆碱受体通道阻断剂，例如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹盐酸盐(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)和杀虫双(thiosultap-sodium)。

[0296] (15)0型几丁质生物合成抑制剂，例如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、二氟脲(diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和杀铃脲(triflumuron)。

[0297] (16)1型几丁质生物合成抑制剂，例如噻嗪酮(buprofezin)。

[0298] (17)蜕皮干扰剂(尤其是对于双翅目，即双翅类昆虫(dipterans))，例如灭蝇胺(cyromazine)。

[0299] (18)蜕皮激素受体激动剂，例如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。

[0300] (19)章鱼胺受体激动剂，例如双甲脒(amitraz)。

[0301] (20)线粒体复合物III电子传递抑制剂，例如氟蚁腙(hydramethylnoe)或灭螨醌(acequinocyl)或嘧螨酯(fluacrypyrim)。

[0302] (21)线粒体复合物I电子传递抑制剂，例如METI杀螨剂类，例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad)，或鱼藤酮(rotenone)(鱼藤属(Derris))。

[0303] (22)电压依赖型钠通道阻断剂，例如茚虫威(indoxacarb)或氰氟虫腙(metaflumizone)。

[0304] (23)乙酰基辅酶A(CoA)羧化酶抑制剂，例如特窗酸和特特拉姆酸(tetramic acid)衍生物，例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)。

[0305] (24)线粒体复合物IV电子传递抑制剂，例如膦类，例如磷化铝、磷化钙、膦和磷化锌，或氰化物类，氰化钙、氰化钾和氰化钠。

[0306] (25)线粒体复合物II电子传递抑制剂，例如β-酮腈衍生物类(beta-keto nitrile derivatives)，例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen)和甲酰苯胺类(carboxanilides)，例如pyflubumide。

[0307] (28)兰尼碱(ryanodine)受体调节剂，例如二酰胺类，例如氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)和氟虫双酰胺(flubendiamide)，[0308] (29)其他活性化合物，例如啶喃环丙虫酯(Afidopyropen)、阿福拉纳
(Afoxolaner)、印楝素(Azadirachtin)、Benclothiaz、苯螨特(Benzoximate)、联苯肼酯(Bifenazate)、溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)、溴螨酯(Bromopropylate)、灭螨猛(Chinomethionat)、氯丙炔菊酯(Chloroprallethrin)、冰晶石(Cryolite)、环溴虫酰胺(Cyclaniliprole)、环氧虫啶(Cycloxaprid)、氯氟氰虫酰胺(Cyhalodiamide)、
Dicloromezotiaz、三氯杀螨醇(Dicofol)、ε-甲氧苄氟菊酯(Epsilon metofluthrin)、epsilon-Momfluthrin、Flometoquin、Fluazaindolizine、联氟砜(Fluensulfone)、嘧虫胺(Flufenerim)、氟菌螨酯(Flufenoxystrobin)、丁虫腈(Flufiprole)、Fluhexafon、氟吡菌酰胺(Fluopyram)、氟雷拉纳(Fluralaner)、Fluxametamide、呋喃虫酰肼(Fufenozide)、戊吡虫胍(Guadipyr)、Heptafluthrin、氯噻啉(Imidaclothiz)、异菌脲(Iprodione)、κ-联苯菊酯(kappa-Bifenthrin)、κ-七氟菊酯(kappa-Tefluthrin)、Lotilaner、氯氟醚菊酯(Meperfluthrin)、哌虫啶(Paichongding)、啶虫丙醚(Pyridalyl)、Pyrifluquinazon、嘧螨胺(Pyriminostrobin)、Spirobudiclofen、四氟醚菊酯(Tetramethylfluthrin)、氟氰虫酰胺(Tetraniliprole)、四氯虫酰胺(Tetrachlorantraniliprole)、Tiigolaner、
Tioxazafen、硫氟肟醚(Thiofiuoximate)、三氟苯嘧啶(Triflumezopyrim)和碘甲烷(iodomethane)；还有基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(I-1582，BioNeem，Votivo)的制剂，和下列化合物：1-{2-氟-4-甲基-5-[(2，2，2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1，2，4-三唑-5-胺(由WO2006/043635获知)(CAS885026-50-6)、{1′-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3，4′-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(由WO2003/106457获知)(CAS637360-23-7)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(由WO2006/003494获知)(CAS872999-66-1)、
3-(4-氯-2，6-二.甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1，8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(由WO 
2010052161获知)(CAS 1225292-17-0)、3-(4-氯-2，6-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1，
8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(由EP 2647626获知)(CAS-1440516-42-6)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3，5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(由WO2004/099160获知)(CAS 
792914-58-0)、PF1364(由JP2010/018586获知)(CAS登记号1204776-60-2)、N-[(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]吡啶-2(1H)-亚基]-2，2，2-三氟乙酰胺(由WO2012/029672获知)(CAS 1363400-41-2)、(3E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-1，1，1-三氟-丙-
2-酮(由WO2013/144213获知)(CAS 1461743-15-6)、N-[3-(苄基氨基甲酰基)-4-氯苯基]-
1-甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO2010/051926获知)(CAS 
1226889-14-0)、5-溴-4-氯-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲酰胺(由CN103232431获知)(CAS 1449220-44-3)、4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，
5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧-3-硫杂环丁基)苯甲酰胺、4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(反式-1-氧-3-硫杂环丁基)苯甲酰胺和4-[(5S)-5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧-3-硫杂环丁基)苯甲酰胺(由WO 2013/050317 A1获知)(CAS 
1332628-83-7)、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3，3，3-三氟丙基)亚磺酰基]丙酰胺、(+)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3，3，3-三氟丙基)亚磺酰基]丙酰胺和(-)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3，3，3-三氟丙基)亚磺酰基]丙酰胺(由WO 2013/162715 A2、WO 2013/162716 A2、US2014/0213448 A1获知)(CAS 1477923-37-7)、5-[[(2E)-3-氯-2-丙烯-1-基]氨基]-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亚磺酰基]-1H-吡唑-3-甲腈(由CN 101337937 A获知)(CAS 
1105672-77-2)、3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)硫代甲基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺、(Liudaibenjiaxuanan，由CN 103109816 A获知)(CAS 1232543-
85-9)；N-[4-氯-2-[[(1，1-二甲基乙基)氨基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2012/034403 A1获知)(CAS1268277-22-0)、N-[2-(5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2011/085575 A1获知)(CAS1233882-22-8)、4-[3-[2，6-二氯-4-[(3，3-二氯-
2-丙烯-1-基)氧基]苯氧基]丙氧基]-2-甲氧基-6-(三氟甲基)-嘧啶(由CN 101337940 A获知)(CAS1108184-52-6)；(2E)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]肼甲酰胺和2(Z)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]肼甲酰胺(由CN 101715774 A获知)(CAS 1232543-85-9)；3-(2，2-二氯乙烯基)-2，2-二甲基-4-(1H-苯并咪唑-2-基)苯基-环丙烷甲酸酯(由CN 
103524422 A获知)(CAS 1542271-46-4)；(4aS)-7-氯-2，5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-[(三氟甲基)硫代]苯基]氨基]羰基]-茚并[1，2-e][1，3，4]噁二嗪-4a(3H)-甲酸甲酯(由CN 
102391261 A获知)(CAS 1370358-69-2)；6-脱氧-3-O-乙基-2，4-二O-甲基1-[N-[4-[1-[4-(1，1，2，2，2-五氟乙氧基)苯基]-1H-1，2，4-三唑-3-基]苯基]氨基甲酸酯]-α-L-吡喃甘露糖(由US 2014/0275503 A1获知)(CAS1181213-14-8)；8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷(CAS 1253850-56-4)、(8-反式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-哒嗪-3-基)-3-氮杂-二环[3.2.1]辛烷(CAS 933798-27-7)、(8-顺式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-哒嗪-3-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷(由WO 2007040280A1、WO 2007040282 A1获知)(CAS 934001-66-8)、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3，3，3-三氟丙基)硫代]丙酰胺(由WO2015/058021 A1、WO 2015/058028 A1获知)(CAS 1477919-
27-9)和N-[4-(氨基硫代甲基)-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由CN 103265527 A获知)(CAS 1452877-50-7)、5-(1，3-二氧杂环己烷-2-基)-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲氧基]-嘧啶(由WO2013/115391 A1获知)(CAS 
1449021-97-9)、3-(4-氯-2，6-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1-甲基-1，8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(由WO 2010/066780A1，WO 2011/151146 A1获知)(CAS 1229023-34-
0)、3-(4-氯-2，6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-1，8-二氮杂螺[4.5]癸烷-2，4-二酮(由WO2014/187846 A1获知)(CAS 1638765-58-8)、3-(4-氯-2，6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基-碳酸乙酯(由WO2010/066780 A1、WO 
2011151146 A1获知)(CAS 1229023-00-0)、N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-亚吡啶基]-2，2，2-三氟-乙酰胺(由DE 3639877 A1、WO 2012029672 A1获知)(CAS 1363400-41-
2)、[N(E)]-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-亚吡啶基]-2，2，2-三氟-乙酰胺(由WO 
2016005276 A1获知)(CAS 1689566-03-7)、[N(Z)]-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-亚吡啶基]-2，2，2-三氟-乙酰胺(CAS 1702305-40-5)、3-内-3-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)丙氧基]-9-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基]-9-氮杂二环[3.3.1]壬烷(由WO 2011/105506 A1、WO 2016/133011 A1获知)(CAS1332838-17-1)。

[0309] 可以与式(I)的化合物以及包含其的组合物混合的安全剂的实例为例如解草嗪(benoxacor)、解毒喹(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、二氯丙烯胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole(-ethyl))、解草啶(fenclorim)、解草胺(flurazole)、氟草肟(fluxofenim)、解草恶唑(furilazole)、双苯恶唑酸(isoxadifen(-ethyl))、吡唑解草酯(mefenpyr(-diethyl))、萘二甲酸酐(naphthalic anhydride)、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-({4-[(甲基氨基甲酰基)氨基]苯基}磺酰基)苯甲酰胺(CAS 129531-12-0)、4-(二氯乙酰基)-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷(CAS 71526-07-3)、2，2，5-三甲基-3-(二氯乙酰基)-1，3-噁唑烷(CAS52836-31-4)。

[0310] 可以与式(I)的化合物及包含其的组合物混合的除草剂的实例为：

[0311] 乙草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚钠盐(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、甲草胺(alachlor)、二丙烯草胺
(allidochlor)、禾草灭(alloxydim)、禾草灭钠盐(alloxydim-sodium)、莠灭净(ametryn)、氨唑草酮(amicarbazone)、先甲草胺(amidochlor)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲基苯基)-5-氟吡啶-2-羧酸、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、环丙嘧啶酸钾盐(aminocyclopyrachlor-potassium)、环丙嘧啶酸甲酯
(aminocyclopyrachlor-methyl)、氯氨吡啶酸(aminopyralid)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵、莎稗磷(anilofos)、磺草灵(asulam)、莠去津(atrazine)、唑啶草酮(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin)、草除灵乙酯(benazolin-ethyl)、乙丁氟灵(benfluralin)、呋草黄(benfuresate)、苄嘧磺隆(bensulfuron)、苄嘧磺隆甲酯(bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、灭草松(bentazone)、双环磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟吡草酮
(bicyclopyron)、甲羧除草醚(bifenox)、双丙氨膦(bialaphos)、双丙氨膦钠盐
(bilanafos-sodium)、双草醚(bispyribac)、双草醚钠盐(bispyribac-sodium)、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、溴苯腈丁酸盐(bromoxynil-butyrate)、溴苯腈钾盐(bromoxynil-potassium)、溴苯腈庚酸盐(bromoxynil-heptanoate)和溴苯腈辛酸盐(bromoxynil-octanoate)、羟草酮
(busoxinone)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、仲丁灵(butralin)、丁氧环酮(butroxydim)、丁草敌(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、双酰草胺(carbetamide)、氟唑草酮(carfentrazone)，氟唑草酮乙酯(carfentrazone-ethyl)、草灭畏(chloramben)、氯溴隆(chlorbromuron)、伐草克(chlorfenac)、伐草克钠盐(chlorfenac-sodium)、燕麦酯(chlorfenprop)、氯芴素(chlorflurenol)、氯芴素甲酯(chlorflurenol-methyl)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、氯嘧磺隆乙酯(chlorimuron-ethyl)、氯酞酰亚胺(chlorophthalim)、绿麦隆(chlorotoluron)、氯酞酸甲酯(chlorthal-dimethyl)、氯磺隆(chlorsulfuron)、吲哚酮(cinidon)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆
(cinosulfuron)、氯酰草膦(clacyfos)、烯草酮(clethodim)、炔草酸(clodinafop)、炔草酯(clodinafop-propargyl)、异恶草松(clomazone)、氯甲酰草胺(clomeprop)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氯酯磺草胺酸(cloransulam)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、苄草隆(cumyluron)、氨氰(cyanamide)、氰草津(cyanazine)、环草敌(cycloate)、
cyclopyrimorate、环胺磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、cyhalofop、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、环丙津(cyprazine)、2，4-D、2，4-D-丁氧基乙基酯(2，4-D-butoyl)、
2，4-D-丁基酯、2，4-D-二甲基铵、2，4-D-二醇胺、2，4-D-乙基酯、2，4-D-2-乙基己基酯、2，4-D-异丁基酯、2，4-D-异辛基酯、2，4-D-异丙基铵、2，4-D-钾、2，4-D-三异丙醇铵和2，4-D-三乙醇胺(2，4-D-trolamine)、2，4-DB、2，4-DB-丁基酯、2，4-DB-二甲基铵、2，4-DB-异辛基酯、
2，4-DB-钾和2，4-DB-钠、杀草隆(daimuron(dymron))、茅草枯(dalapon)、棉隆(dazomet)、正癸醇、甜菜安(desmedipham)、detosyl-pyrazolate(DTP)、麦草畏(dicamba)、敌草腈(dichlobenil)、2-(2，4-二氯苄基)-4，4-二甲基-1，2-噁唑烷-3-酮、2-(2，5-二氯苄基)-4，
4-二甲基-1，2-噁唑烷-3-酮、2，4-滴丙酸(dichlorprop)、精2，4-滴丙酸(dichlorprop-P)、二氯苯氧基丙酸(diclofop)、禾草灵(diclofop-methyl)、精禾草灵(diclofop-P-methyl)、双氯磺草胺(diclosulam)、野燕枯(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、二氟吡隆钠(diflufenzopyr-sodium)、噁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、二甲草胺(dimethachlor)、异戊乙净(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、dimetrasulfuron、氨氟灵
(dinitramine)、特乐酚(dinoterb)、双苯酰草胺(diphenamid)、敌草快(diquat)、二溴敌草快(diquat-dibromide)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DNOC、茵多酸(endothal)、EPTC、戊草丹(esprocarb)、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、甲基胺苯磺隆(ethametsulfuron-methyl)、乙嗪草酮(ethiozin)、乙氧呋草黄(ethofumesate)、氟乳醚(ethoxyfen)、氟乳醚乙酯(ethoxyfen-ethyl)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、F-9600、F-5231即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-5-氧代-4，5-二氢-1H-四唑-1-基]苯基]乙磺酰胺、F-7967即3-[7-氯-5-氟-2-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、噁唑禾草灵乙酯(fenoxaprop-ethyl)、精噁唑禾草灵乙酯(fenoxaprop-P-ethyl)、芬诺杀磺隆(fenoxasulfone)、fenquinotrione、四唑酰草胺(fentrazamide)、麦草氟(flamprop)、高效麦草氟异丙酯(flamprop-M-isopropyl)、高效麦草氟甲酯(flamprop-M-methyl)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-butyl)、精吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-P-butyl)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟酮磺隆钠盐(flucarbazone-sodium)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氯乙氟灵
(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet)、flufenpyr、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟烯草酸(flumiclorac)、氟烯草酸戊酯(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、氟草隆(fluometuron)、9-羟基笏甲酸(flurenol)、芴丁酯(flurenol-butyl)、芴二甲基铵(flurenol-dimethylammonium)、芴甲酯(flurenol-methyl)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)，乙羧氟草醚乙酯(fluoroglycofen-ethyl)、四氟丙酸(flupropanate)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron)，氟啶嘧磺隆甲酯钠盐
(flupyrsulfuron-methyl-sodium)、氟啶草酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、氯氟吡氧乙酸-甲基庚酯(fluroxypyr-meptyl)、呋草酮(flurtamone)、嗪草酸(fluthiacet)、嗪草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、氟磺胺草醚(fomesafen)、氟磺胺草醚钠盐(fomesafen-sodium)、甲酰氨磺隆(foramsulfuron)、杀木膦(fosamine)、草铵膦(glufosinate)、草铵膦铵盐(glufosinate-ammonium)、精草铵膦钠盐(glufosinate-P-sodium)、精草铵膦铵盐(glufosinate-P-ammonium)、精草铵膦钠盐(glufosinate-P-sodium)、草甘膦(glyphosate)、草甘膦铵(glyphosate-ammonium)、草甘膦异丙基铵(glyphosate-isopropylammonium)、草甘膦二胺(glyphosate-diammonium)、草甘膦二甲基铵(glyphosate-dimethylammonium)、草甘膦钾(glyphosate-potassium)、草甘膦钠盐(glyphosate-sodium)、草甘膦三甲基硫盐(glyphosate-trimesium)、H-9201即O-(2，4-二甲基-6-硝基苯基)O-乙基异丙基硫代磷酰胺基硫羰酸酯(O-(2，4-dimethyl-6-nitrophenyl)O-ethylisopropylphosphoramidothioate)、氟氯吡啶酸(halauxifen)、氟氯吡啶酯(halauxifen-methyl)、氟硝磺酰胺(halosafen)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron)、氯吡嘧磺隆甲酯(halosulfuron-methyl)、氟吡禾灵(haloxyfop)、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、氟吡禾灵乙氧基乙酯(haloxyfop-ethoxyethyl)、精氟吡禾灵乙氧基乙酯(haloxyfop-P-ethoxyethyl)、氟吡禾灵甲酯(haloxyfop-methyl)、精氟吡禾灵甲酯(haloxyfop-P-methyl)、环嗪酮(hexazinone)、HW-02即乙基(2，4-二氯苯氧基)乙酸1-(二甲氧基磷酰基)酯、咪草酸(imazamethabenz)、咪草酸甲酯(imazamethabenz-methyl)、甲氧咪草烟(imazamox)、甲氧咪草烟铵盐(imazamox-ammonium)、甲咪唑烟酸(imazapic)，甲咪唑烟酸铵盐(imazapic-ammonium)、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑烟酸异丙铵(imazapyr-
isopropylammonium)、咪唑喹啉酸(imazaquin)、咪唑喹啉酸铵(imazaquin-ammonium)、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、咪唑乙烟酸亚胺(imazethapyr-immonium)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、茚嗪氟草胺(indaziflam)、碘甲磺隆
(iodosulfuron)、碘甲磺隆钠盐(iodosulfuron-methyl-sodium)、碘苯腈(ioxynil)、碘苯腈辛酸酯(ioxynil-octanoate)、碘苯腈钾(ioxynil-potassium)和碘苯腈钠(ioxynil-sodium)、卤苯胺唑(ipfencarbazone)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异恶酰草胺(isoxaben)、异噁唑草酮(isoxaflutole)、特胺灵(karbutilate)、KUH-043即3-({[5-(二氟甲基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢-1，
2-噁唑、ketospiradox、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、MCPA、MCPA-丁氧基乙基酯(MCPA-butotyl)、MCPA-二甲基铵、MCPA-2-乙基己酯、MCPA-异丙基铵、MCPA-钾、MCPA-钠、MCPB、MCPB-甲酯、MCPB-乙酯、MCPB-钠、2-甲-4-氯丙酸(mecoprop)、2-甲-4-氯丙酸钠(mecoprop-sodium)、2-甲-4-氯丙酸丁氧基乙基酯(mecoprop-butotyl)、精2-甲-4-氯丙酸(mecoprop-P)、精2-甲-4-氯丙酸丁氧基乙基酯(mecoprop-P-butotyl)、精-2-甲-4-氯丙酸二甲基铵(mecoprop-P-dimethylammonium)、精-2-甲-4-氯丙酸-2-乙基己酯(mecoprop-P-2-ethylhexyl)、精-2-甲-4-氯丙酸钾(mecoprop-P-potassium)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氯磺酰草胺(mefluidide)、二磺隆(mesosulfuron)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron-methyl)、甲基磺草酮(mesotrione)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、威百亩(metam)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡唑草胺(metazachlor)、双醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、甲硫嘧磺隆(methiopyrsulfuron)、methiozolin、甲基异硫氰酸酯、溴谷隆(metobromuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、精异丙甲草胺(S-metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、磺隆(metsulfuron)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、禾草敌(molinate)、绿谷隆(monolinuron)、单嘧磺隆(monosulfuron)、单嘧磺酯(monosulfuron-ester)、MT-5950即N-[3-氯-4-异丙基苯基]-2-甲基戊酰胺、NGGC-011、敌草胺(napropamide)、NC-310即[5-苄氧基-1-甲基-1H-吡唑-4-基](2，4-二氯苯基)甲酮、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、壬酸、氟草敏(norflurazon)、油酸(脂肪酸)、坪草丹(orbencarb)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氨磺乐灵(oryzalin)、丙炔恶草酮(oxadiargyl)、恶草酮(oxadiazon)、环氧嘧磺隆
(oxasulfuron)、噁嗪草酮(oxaziclomefon)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、百草枯(paraquat)、二氯百草枯(paraquat dichloride)、克草猛(pebulate)、二甲戊灵(pendimethalin)、五氟磺草胺(penoxsulam)、五氯苯酚、环戊恶草酮(pentoxazone)、烯草胺(pethoxamid)、矿物油、苯敌草(phenmedipham)、氨氯吡啶酸(picloram)、氟吡酰草胺(picolinafen)、唑啉草酯(pinoxaden)、哌草磷(piperophos)、丙草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、甲基氟嘧磺隆(primisulfuron-methyl)、氨氟乐灵
(prodiamine)、环苯草酮(profoxydim)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草胺(propachlor)、敌稗(propanil)、恶草酸(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆钠盐(propoxycarbazone-sodium)、丙嗪嘧磺隆(propyrisulfuron)、炔苯酰草胺
(propyzamide)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、双唑草腈(pyraclonil)、pyraflufen，吡草醚(pyraflufen-ethyl)、磺酰草吡唑(pyrasulfotole)、吡唑特(pyrazolynate(pyrazolate))、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、吡嘧磺隆乙酯
(pyrazosulfuron-ethyl)、苄草唑(pyrazoxyfen)、pyribambenz、异丙酯草醚
(pyribambenz-isopropyl)、丙酯草醚(pyribambenz-propyl)、嘧啶肟草醚
(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚(pyriftalid)、pyriminobac、嘧草醚(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、pyrithiobac、嘧草硫醚(pyrithiobac-sodium)、砜吡草唑(pyroxasulfone)、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、喹禾灵(quizalofop)、喹禾灵乙酯(quizalofop-ethyl)、精喹禾灵(quizalofop-P)、精喹禾灵乙酯(quizalofop-P-ethyl)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、烯禾啶(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、SL-261、磺草酮(sulcotrion)、甲磺草胺(sulfentrazone)、甲嘧磺隆(sulfometuron)、甲嘧磺隆甲酯(sulfometuron-methyl)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、SYN-
523、SYP-249即1-乙氧基-3-甲基-1-氧代丁-3-烯-2-基5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯甲酸酯、SYP-300即1-[7-氟-3-氧代-4-(丙-2-炔-1-基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基]-3-丙基-2-硫代咪唑烷-4，5-二酮、2，3，6-TBA、TCA(三氯乙酸)、TCA-钠、丁噻隆(tebuthiuron)、特糠酯酮(tefuryltrione)、环磺酮(tembotrione)、吡喃草酮
(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、甲氧去草净(terbumeton)、特丁津(terbuthylazin)、特丁净(terbutryn)、噻吩草胺(thenylchlor)、噻唑烟酸
(thiazopyr)、thiencarbazone、噻酮磺隆(thiencarbazone-methyl)、噻吩磺隆
(thifensulfuron)、噻吩磺隆甲酯(thifensulfuron-methyl)、禾草丹(thiobencarb)、tiafenacil、tolpyralate、苯吡唑草酮(topramezone)、三甲苯草酮(tralkoxydim)、氟酮磺草胺(triafamone)、野燕畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、苯磺隆母酸(tribenuron)、苯磺隆甲酯(tribenuron-methyl)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆钠盐(trifloxysulfuron-sodium)、trifludimoxazin、氟乐灵(trifiuralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、氟胺磺隆甲酯(triflusulfuron-methyl)、三氟甲磺隆
(tritosulfuron)、硫酸脲(urea sulfate)、灭草敌(vernolate)、XDE-848、ZJ-0862即3，4-二氯-N-{2-[(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧]苄基}苯胺，以及以下化合物：

[0312]

[0313] 植物生长调节剂的实例为：

[0314] 苯并噻二唑(acibenzolar)、苯并噻二唑-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、5-氨基乙酰丙酸(5-aminolevolinic acid)、环丙嘧啶醇(ancymidol)、6-苄氨基嘌呤(6-benzylaminopurine)、芸苔素内酯(Brassinolid)、儿茶酸(catechine)、矮壮素(chlormequat chloride)、调果酸(cloprop)、环丙酰胺酸(cyclanilide)、3-(环丙-1-烯基)丙酸、丁酰肼(daminozide)、棉隆(dazomet)、正癸醇、调呋酸(dikegulac)、调呋酸钠(dikegulac-sodium)、茵多酸(endothal)、茵多酸二钾(endothal-dipotassium)、茵多酸二钠(endothal-disodium)和菌多酸单(N，N-二甲基烷基铵)、乙烯利(ethephon)、氟节胺(flumetralin)、9-羟基笏甲酸(flurenol)、芴丁酯(flurenol-butyl)、呋嘧醇
(flurprimidol)、氯吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸(gibberellic acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸(indol-3-acetic acid(IAA))、4-吲哚-3-基丁酸、稻瘟灵(isoprothiolane)、烯丙苯噻唑(probenazole)、茉莉酸(jasmonic acid)、马来酸酰肼(maleic hydrazide)、甲哌啶(mepiquat chloride)、1-甲基环丙烯、茉莉酸甲基酯(methyl jasmonate)、2-(1-萘基)乙酰胺、1-萘基乙酸、2-萘氧基乙酸、硝基苯酚盐混合物(nitrophenolate mixture)、多效唑(paclobutrazol)、N-(2-苯基乙基)-β-氨基丙酸、N-苯基邻氨甲酰苯甲酸(N-phenylphthalamic acid)、调环酸(prohexadione)、调环酸钙(prohexadione-calcium)、茉莉酮(prohydrojasmone)、水杨酸、独角金内酯
(strigolactone)、四氯硝基苯(tecnazene)、噻苯隆(thidiazuron)、三十烷醇
(triacontanol)、trinexapac、抗倒酯(trinexapac-ethyl)、tsitodef、烯效唑
(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)。

[0315] 方法和用途

[0316] 式(I)的化合物及包含其的组合物具有潜在的杀微生物活性和/或植物防御调节潜力。可将它们用于防治不想要的微生物，例如不想要的真菌和细菌。尤其是将它们用于作物保护(它们防治给植物带来病害的微生物)或用于保护下文更详细描述的材料(例如工业材料、木材、储存货物)。更具体地，式(I)的化合物及包含其的组合物可用于保护种子、正在发芽的种子、新出幼苗、植物、植物部位、果实、采收的物品和/或植物生长于其中的土壤免遭不想要的微生物的侵袭。

[0317] 本文所述的防治包括对不想要的微生物的预防式处理、治疗式处理和铲除式处理。不想要的微生物可能是病原菌、病原性病毒、病原性卵菌或致病性真菌，更具体地是植物病原性细菌、植物病原性病毒、植物病原性卵菌或植物病原性真菌。如下文的详细描述，这些植物病原性微生物是广谱植物病害的致病剂。

[0318] 更具体地，式(I)的化合物及包含其的组合物可以用作杀真菌剂。为本发明的目的，术语“杀真菌剂”是指可以在作物保护中使用以防治不想要的真菌和/或防治卵菌(Oomycetes)的化合物或组合物，所述真菌例如根肿菌(Plasmodiophoromycetes)、壶菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、担子菌(Basidiomycetes)和半知菌(Deuteromycetes)。

[0319] 式(I)的化合物及包含其的组合物也可以用作抗细菌剂。尤其是，它们可以用于作物保护中，例如以防治不想要的细菌，例如假单胞菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、黄单胞菌(Xanthomonadaceae)、肠杆菌(Enterobacteriaceae)、棒杆菌(Corynebacteriaceae)和链霉菌(Streptomycetaceae)。

[0320] 式(I)的化合物及包含其的组合物也可以在作物保护中用作抗病毒剂。例如式(I)的化合物及包含其的组合物可以对于由植物病毒带来的病害产生影响，所述植物病毒如烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus)(TMV)、烟草脆裂病毒(tobacco rattle virus)、烟草矮化病毒(tobacco stunt virus)(TStuV)、烟草曲叶病毒(tobacco leaf curl virus)(VLCV)、烟草花叶病毒(tobacco nervilia mosaic virus)(TVBMV)、烟草坏死矮缩病毒(tobacco necrotic dwarf virus)(TNDV)、烟草条纹病毒(tobacco streak virus)(TSV)、马铃薯病毒X(potato virus X)(PVX)、马铃薯病毒Y、S、M和A、马铃薯针叶花叶病毒(potato acuba mosaic virus)(PAMV)、马铃薯帚顶病毒(potato mop-top virus)(PMTV)、马铃薯卷叶病毒(potato leaf-roll virus)(PLRV)、苜蓿花叶病毒(alfalfa mosaic virus)(AMV)、黄瓜花叶病毒(cucumber mosaic virus)(CMV)、黄瓜绿斑驳花叶病毒(cucumber green mottlemosaic virus)(CGMMV)、黄瓜黄化病毒(cucumber yellows virus)(CuYV)、西瓜花叶病毒(watermelon mosaic virus)(WMV)、番茄斑萎病毒(tomato spotted wilt virus)(TSWV)、番茄环斑病毒(tomato ringspot virus)(TomRSV)、甘蔗花叶病毒(sugarcane mosaic virus)(SCMV)、水稻矮缩病毒(rice drawf virus)、水稻条纹病毒(rice stripe virus)水稻黑条矮缩病毒(rice black-streaked drawf virus)、草莓斑点病毒(strawberry mottle virus)(SMoV)、草莓脉带病毒(strawberry vein banding virus)(SVBV)、草莓轻性黄边病毒(strawberry mild yellow edge virus)(SMYEV)、草莓皱缩病毒(strawberry crinkle virus)(SCrV)、蚕豆萎蔫病毒(broad beanwilt virus)(BBWV)、和甜瓜坏死斑点病毒(melon necrotic spot virus)(MNSV)。

[0321] 本发明还涉及防治不想要的微生物(尤其是不想要的植物病原性微生物如不想要的真菌、卵菌和细菌)的方法，其包括将一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物施用至微生物和/或其生境(施用至植物、植物部位、种子、果实或施用至植物生长于其中的土壤)的步骤。

[0322] 通常，在将式(I)的化合物及包含其组合物用在防治植物病原性真菌和/或植物病原性卵菌的治疗性或保护性方法中时，将它们以有效且与植物相容的量施用于植物、植物部位、果实、种子或施用至植物生长于其中的土壤或基质；可用于栽培植物的合适的基质包括基于无机的基质，例如矿棉尤其是石棉，珍珠岩，砂土或砾石；有机基质，例如泥炭、松树皮或锯末；以及基于石油的基材，例如聚合物泡沫或塑料珠。有效且与植物相容的量是指这样的量，其足以防治或破坏农田上存在或易于出现的真菌，并且不会引起所述作物产生任何明显的植物毒性症状。该量可以在较大范围内变化，这取决于要防治的真菌、农作物的类型、农作物的生长阶段、气候条件以及式(I)的各个化合物和包含其的组合物。该量可以通过系统性田间试验确定，在本领域技术人员能力范围内。

[0323] 植物和植物部位

[0324] 式(I)的化合物及包含其的组合物可以施用至任何植物或植物部位。

[0325] 植物意指所有的植物和植物种群，例如想要和不想要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可以是可以通过常规育种和优化法或通过生物技术和基因工程方法或这些方法的结合而获得的植物，包括遗传修饰植物(GMO或转基因植物)以及受或不受植物育种权(plant breeders’rights)保护的植物栽培种。

[0326] 遗传修饰植物(GMO或转基因植物)为异源基因被稳定地整合至基因组中的植物。术语“异源基因”主要意指在植物体外部提供或组装的基因，并且当其被引入到细胞核、叶绿体或线粒体基因组时，通过表达目的蛋白或多肽或通过下调或沉默其他存在于植物中的基因(利用例如反义技术、共抑制技术、RNA干扰-RNAi-技术或microRNA-miRMA-技术)赋予转化植物新的或改进的农学特性或其他特性。位于基因组中的异源基因也称为转基因。由其在植物基因组中的具体位置定义的转基因称为转化株系或转基因株系。

[0327] 植物栽培种应当理解为意指具有新特性(“性状”)并且已通过常规育种、诱变或重组DNA技术得到的植物。它们可为栽培种、变种、生物型或基因型。

[0328] 植物部位应当理解为意指植物的地上及地下的所有部分及器官，如芽、叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实体、果实、种子、根、块茎和根茎。植物部位也包括采收材料以及无性与有性繁殖材料，例如插枝、块茎、根茎、分株及种子。

[0329] 可根据本发明方法处理的植物包括以下：棉花、亚麻、葡萄藤、水果、蔬菜，如蔷薇科属种(Rosaceae sp.)(例如仁果类，如苹果和梨，以及核果，例如杏、樱桃、扁桃和桃，以及无核小水果，例如草莓)、Ribesioidae sp.、胡桃科属种(Juglandaceae sp.)、桦木科属种(Betulaceae sp.)、漆树科属种(Anacardiaceae sp.)、壳斗科属种(Fagaceae sp.)、桑科属种(Moraceae sp.)、木犀科属种(Oleaceae sp.)、猕猴桃科属种(Actinidaceae sp.)、樟科属种(Lauraceae sp.)、芭蕉科属种(Musaceae sp.)(例如香蕉树和香蕉种植园)、茜草科属种(Rubiaceae  sp.)(例如咖啡)、山茶科属种(Theaceae  sp.)、梧桐科属种(Sterculiceae sp.)、芸香科属种(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙子和葡萄柚)、茄科属种(Solanaceae sp.)(例如番茄)、百合科属种(Liliaceae sp.)、紫菀科属种(Asteraceae sp.)(例如莴苣)、伞形科属种(Umbelliferae sp.)、十字花科属种(Cruciferae sp.)、藜科属种(Chenopodiaceae sp.)、葫芦科属种(Cucurbitaceae sp.)(例如黄瓜)、葱科属种(Alliaceae sp.)(例如韭菜、洋葱)、蝶形花科属种(Papilionaceae sp.)(例如豌豆)；主要作物植物，如禾本科属种(Gramineae sp.)(例如玉米、草坪草、谷类(如小麦、黑麦、稻、大麦、燕麦、黍和黑小麦))、菊科属种(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、十字花科属种(Brassicaceae sp.)(例如白球甘蓝、红球甘蓝、花茎甘蓝、花椰菜、抱子甘蓝、小白菜、球茎甘蓝、小红萝卜，以及油菜、芥菜、辣根和水芹)、豆科属种(Fabacae sp.)(例如菜豆、花生)、蝶形花科属种(Papilionaceae sp.)(例如大豆)、茄科属种(Solanaceae sp.)(例如马铃薯)、藜科属种(Chenopodiaceae sp.)(例如糖用甜菜、饲用甜菜、瑞士甜菜、甜菜根)；园林和森林中的有用植物和观赏植物；以及这些植物各自的基因修饰的变种。

[0330] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种包括对一种或多种生物胁迫具有抗性的植物和植物栽培种，即所述植物对动物或微生物有害物(如对线虫、昆虫、螨类、植物病原性真菌、细菌、病毒和/或类病毒)具有更好的防御。

[0331] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种包括那些对一种或多种非生物胁迫具有抗性的植物。非生物胁迫条件可包括例如干旱、低温暴露、热暴露、渗透胁迫、水涝、提高的土壤含盐度、增强的矿物暴露、臭氧暴露、强光暴露、有限的氮营养素利用率、有限的磷营养素利用率、避荫。

[0332] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种包括那些以提高的产量特性为特征的植物。所述植物中提高的产量可为以下因素的结果：例如，改良的植物生理机能、生长和发育，如水利用效率、持水效率、改善的氮利用率、增强的碳同化作用、改善的光合作用、提高的发芽率和加速的成熟。产率还可受到改进的植物体系结构(plant architecture)的影响(在胁迫和非胁迫条件下)，所述植物体系结构包括但不限于：提早开花、对杂交种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数量、种子质量、增强的种子饱满度、减少的种子散布、减少的荚开裂以及抗倒伏。其他的产量性状包括种子组成，如碳水化合物含量和组成，例如棉花或淀粉、蛋白质含量、油含量和组成、营养价值、抗营养化合物减少、改善的可加工性和更好的贮存稳定性。

[0333] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种包括为杂种植物的植物和植物栽培种，该杂种植物已表达出杂种优势或杂种活力的特征，这通常导致更高的产量、活力、健康和对生物和非生物胁迫的抗性。

[0334] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程而获得)包括这样的植物或植物栽培种，其为除草剂耐受性植物，即，对一种或多种给定的除草剂具有耐受性的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择包含赋予这类除草剂耐受性的突变的植物而获得。

[0335] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)包括这样的植物或植物栽培种，其为昆虫抗性转基因植物，即，对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择包含赋予这类昆虫抗性的突变的植物而获得。

[0336] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)包括这样的植物或植物栽培种，其为病害抗性转基因植物，即，对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择包含赋予这类昆虫抗性的突变的植物而获得。

[0337] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)包括对非生物胁迫具有耐受性的植物和植物栽培种。这类植物可通过遗传转化或通过选择包含赋予这类胁迫抗性的突变的植物而获得。

[0338] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)包括这样的植物或植物栽培种，其显示出改变的采收产品的数量、质量和/或贮存稳定性的采收产品，和/或改变的采收产品的具体成分的性质。

[0339] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种(其可通过植物生物技术方法如基因工程获得)包括具有改变的纤维特性的植物和植物栽培种，例如棉花植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择包含赋予这类改变的纤维特性的突变的植物而获得。

[0340] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种(其可通过植物生物技术方法如基因工程获得)包括具有改变的油分布特性的植物和植物栽培种，例如油菜或相关的芸苔属(Brassica)植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择包含赋予这类改变的油分布特性的突变的植物而获得。

[0341] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种(其可通过植物生物技术方法如基因工程获得)包括具有改变的种子落粒(shattering)特性的植物和植物栽培种，例如油菜或相关的芸苔属(Brassica)植株。这类植物可通过遗传转化或通过选择包含赋予这类改变的种子落粒特征的突变的植物而获得，且包括具有延迟或减少的种子落粒的植物，例如油菜植物。

[0342] 可以通过上述公开的方法处理的植物和植物栽培种(其可通过植物生物技术方法如基因工程获得)包括具有改变的翻译后蛋白质修饰模式的植物和植物栽培种，例如烟草植株。

[0343] 病原体

[0344] 可根据本发明处理的真菌病害的病原体的非限制性实例包括：

[0345] 由白粉病病原体引起的病害，所述病原体为例如布氏白粉菌属(Blumeria)属种，如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis)；叉丝单囊壳属(Podosphaera)属种，如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)；单囊壳属(Sphaerotheca)属种，如单囊壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)；钩丝壳属(Uncinula)属种，如葡萄钩丝壳(Uncinula necator)；

[0346] 由锈病病原体引起的病害，所述病原体为例如胶锈菌属(Gymnosporangium)属种，如褐色胶锈菌(Gymnosporangium sabinae)；驼孢锈属(Hemileia)属种，如咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)；层锈菌属(Phakopsora)属种，如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae)；柄锈菌属(Puccinia)属种，如隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)、小麦杆锈菌(Puccinia graminis)或小麦条锈菌(Puccinia striiformis)；单胞锈菌属(Uromyces)属种，如疣顶单胞锈菌(Uromyces appendiculatus)；

[0347] 由选自卵菌纲(Oomycetene)的病原体引起的病害，所述病原体为例如白锈菌属(Albugo)属种，例如白锈菌(Algubo candida)；盘霜霉属(Bremia)属种，如莴苣盘霜霉(Bremia lactucae)；霜霉属(Peronospora)属种，如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉(P.brassicae)；疫霉属(Phytophthora)属种，如致病疫霉(Phytophthora infestans)；轴霜霉属(Plasmopara)属种，如葡萄生轴霜霉(Plasmopara viticola)；假霜霉属(Pseudoperonospora)属种，如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)；腐霉属(Pythium)属种，如终极腐霉(Pythium ultimum)；

[0348] 由以下病原体引起的叶斑枯病和叶萎蔫病病害：例如链格孢属(Alternaria)属种，例如茄链格孢(Alternaria solani)；尾孢属(Cercospora)属种，例如菾菜生尾孢(Cercospora beticola)；枝孢属(Cladiosporum)属种，例如黄瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum)；旋孢腔菌属(Cochliobolus)属种，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：内脐蠕孢属(Drechslera)，同义词：长蠕孢属(Helminthosporium))或宫部旋孢霉(Cochliobolus  miyabeanus)；炭疽菌属
(Colletotrichum)属种，例如菜豆炭疽菌(Colletotrichum lindemuthanium)；棒孢属(Corynespora)属种，例如山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola)；锈斑病菌属(Cycloconium)属种，例如油橄榄孔雀斑病菌(Cycloconium oleaginum)；间座壳属(Diaporthe)属种，例如柑桔间座壳(Diaporthe citri)；痂囊腔菌属(Elsinoe)属种，例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)；盘长孢属(Gloeosporium)属种，例如悦色盘长孢(Gloeosporium laeticolor)；小丛壳属(Glomerella)属种，例如围小丛壳(Glomerella cingulata)；球座菌属(Guignardia)属种，例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)；小球腔菌属(Leptosphaeria)属种，例如斑污小球腔菌(Leptosphaeria maculans)；大毁壳属(Magnaporthe)属种，例如灰色大毁壳(Magnaporthe grisea)；微座孢属(Microdochium)属种，例如雪霉微座孢(Microdochium nivale)；球腔菌属(Mycosphaerella)属种，例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)和斐济球腔菌(Mycosphaerella fijiensis)；壳针孢属(Phaeosphaeria)属种，例如颖枯壳针孢(Phaeosphaeria  nodorum)；核腔菌属(Pyrenophora)属种，例如圆核腔菌
(Pyrenophora teres)、偃麦草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis)；柱隔孢属(Ramularia)属种，例如辛加柱隔孢(Ramularia collo-cygni)或白斑柱隔孢(Ramularia areola)；喙孢属(Rhynchosporium)属种，例如黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)；针孢属(Septoria)属种，例如芹菜小壳针孢(Septoria apii)、番茄壳针孢(Septoria lycopersii)；Stagonospora属种，例如Stagonospora nodorum；核瑚菌属(Typhula)属种，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)；黑星菌属(Venturia)属种，例如苹果黑星病菌(Venturia inaequalis)；

[0349] 由下述病原体引起的根和茎病害：例如伏革菌属(Corticium)属种，例如禾伏革菌(Corticium graminearum)；镰孢属(Fusarium)属种，例如尖镰孢(Fusarium oxysporum)；顶囊壳菌属(Gaeumannomyces)属种，例如禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)；根肿菌属(Plasmodiophora)属种，例如甘蓝根肿菌(Plasmodiophora brassicae)；丝核菌属(Rhizoctonia)属种，例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)；帚枝杆孢属(Sarocladium)，例如稻帚枝杆孢(Sarocladium oryzae)、小核菌属(Sclerotium)，例如稻腐小核菌(Sclerotium  oryzae)、Tapesia属种，例如Tapesia acuformis；根串珠霉属
(Thielaviopsis)属种，例如根串珠霉(Thielaviopsis basicola)；

[0350] 由下述病原体引起的肉穗花序或圆锥花序病害(包括玉米穗轴)：例如链格孢属(Alternaria)属种，例如链格孢属(Alternaria spp.)；曲霉属(Aspergillus)属种，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；枝孢属(Cladosporium)属种，例如枝孢样枝孢霉(Cladosporium cladosporioides)；麦角菌属(Claviceps)属种，例如麦角菌(Claviceps purpurea)；镰孢属(Fusarium)属种，例如黄色镰孢(Fusarium culmorum)；赤霉属(Gibberella)属种，例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae)；小画线壳属(Monographella)属种，例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis)；Stagonospora属种，例如Stagonospora nodorum；

[0351] 由黑粉菌引起的病害，所述黑粉菌为例如：轴黑粉菌属(Sphacelotheca)属种，例如丝孢堆黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)；腥黑粉菌属(Tilletia)属种，例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)、小麦矮腥黑粉菌(Tilletia controversa)；条黑粉菌属(Urocystis)属种，例如隐条黑粉菌(Urocystis occulta)；黑粉菌属(Ustilago)属种，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)；

[0352] 由以下病原体引起的果腐病：例如，曲霉属(Aspergillus)属种，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；葡萄孢属(Botrytis)属种，例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)；链核盘菌属(Monilinia)属种，例如核果链核盘菌(Monilinia laxa)；青霉属(Penicillium)属种，例如扩展青霉(Penicillium expansum)和产紫青霉(Penicillium purpurogenum)；根霉属(Rhizopus)属种，例如葡茎根霉菌(Rhizopus stolonifer)；核盘菌属
(Sclerotinia)属种，例如核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)；轮枝孢属(Verticilium)属种，例如黑白轮枝菌(Verticilium alboatrum)；

[0353] 由下述病原体引起的种传腐烂和土传腐烂和萎蔫病害，以及幼苗病害：例如链格孢属(Alternaria)属种，例如芸薹链格孢(Alternaria brassicicola)；丝囊霉属(Aphanomyces)属种，例如根霉丝囊霉(Aphanomyces euteiches)；壳二胞属(Ascochyta)属种，例如兵豆壳二孢(Ascochyta lentis)；曲霉属(Aspergillus)属种，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；枝孢属(Cladosporium)属种，例如草本枝孢霉(Cladosporium herbarum)；旋孢腔菌属(Cochliobolus)属种，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：内脐蠕孢属(Drechslera)，离蠕孢属(Bipolaris)同义词：长蠕孢菌(Helminthosporium))；炭疽菌属(Colletotrichum)属种，例如毛核炭疽菌(Colletotrichum coccodes)；镰孢属(Fusarium)属种，例如黄色镰孢(Fusarium culmorum)；赤霉属(Gibberella)属种，例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae)；壳球孢属(Macrophomina)属种，例如菜豆壳球孢(Macrophomina phaseolina)；微座孢属
(Microdochium)属种，例如雪霉微座孢(Microdochium  nivale)；小画线壳属
(Monographella)属种，例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis)；青霉属
(Penicillium)属种，例如扩展青霉(Penicillium expansum)；茎点霉属(Phoma)属种，例如黑胫茎点霉(Phoma lingam)；拟茎点霉属(Phomopsis)属种，例如大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae)；疫霉属(Phytophthora)属种，例如恶疫霉(Phytophthora cactorum)；核腔菌属(Pyrenophora)属种，例如麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)；梨孢属(Pyricularia)属种，例如稻梨孢(Pyricularia oryzae)；腐霉属(Pythium)属种，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；丝核菌属(Rhizoctonia)属种，例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)；根霉属(Rhizopus)属种，例如稻根霉菌(Rhizopus oryzae)；小核菌属(Sclerotium)属种，例如齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)；壳针孢属(Septoria)属种，例如颖枯壳针孢(Septoria nodorum)；核瑚菌属(Typhula)属种，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)；轮枝菌属(Verticillium)属种，例如大丽花轮枝孢(Verticillium dahliae)；

[0354] 由下述病原体引起的癌性病害、菌瘿和扫帚病：例如丛赤壳属(Nectria)属种，例如仁果干癌丛赤壳菌(Nectria galligena)；

[0355] 由下述病原体引起的萎蔫病害：例如轮枝菌属(Verticillium)属种，例如Verticillium longisporum；镰刀菌属(Fusarium)属种，例如(尖镰孢(Fusarium oxysporum)；

[0356] 由下述病原体引起的叶子、花和果实的畸形：例如，外担菌属(Exobasidium)属种，例如坏损外担菌(Exobasidium vexans)；外囊菌属(Taphrina)属种，例如畸形外囊菌(Taphrina deformans)；

[0357] 由下述病原体引起的木本植物退行性病害：例如依科属(Esca)属种，例如根霉格孢菌(Phaemoniella chlamydospora)、鸡腿蘑丝孢菌(Phaeoacremonium aleophilum)或地中海孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)；例如灵芝属(Ganoderma)属种，例如狭长孢灵芝(Ganoderma boninense)；

[0358] 由下述病原体引起的植物块茎的病害：例如丝核菌属(Rhizoctonia)属种，例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)；长蠕孢菌属(Helminthosporium)属种，例如茄病长蠕孢(Helminthosporium solani)；

[0359] 由下述细菌性病原体引起的病害，例如黄单胞菌属(Xanthomonas)属种，例如稻黄单胞菌白叶枯变种(Xanthomonas campestris pv.oryzae)；假单胞菌属(Pseudomonas)属种，例如丁香假单胞菌黄瓜致病变种(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)；欧文氏菌属(Erwinia)属种，例如噬淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)；Liberibacter，属种，例如Liberibacter asiaticus；Xyella属种，例如苛养木杆菌(Xylella fastidiosa)；青枯菌属(Ralstonia)属种，例如青枯雷尔氏菌(Ralstonia solanacearum)；Dickeya属种，例如Dickeya solani；棒形杆菌属(Clavibacter)属种，例如Clavibacter michiganensis；链霉菌属(Streptomyces)属种，例如疥疮链霉菌(Streptomyces scabies)。

[0360] 大豆病害：

[0361] 由以下病原体引起的叶、茎、荚和种子的真菌病害：例如链格孢属叶斑病(Alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Anthracnose)(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆壳针孢(Septoria glycines))、尾孢菌叶斑病和叶枯病(Cercospora leaf spot and blight)(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、笄霉属叶枯病(Choanephora leaf blight)(Choanephora infundibulifera  trispora(同义词))、Dactuliophora叶斑病
(Dactuliophora glycines)、大豆霜霉病(downy mildew)(东北霜霉(Peronospora manshurica))、内脐蠕孢属枯萎病(Drechslera blight)(Drechslera glycini)、大豆灰斑病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢(Cercospora sojina))、小光壳属叶斑病
(Leptosphaerulina leaf spot)(三叶草小光壳(Leptosphaerulina trifolii))、叶点霉属叶斑病(Phyllostica leaf spot)(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、荚和茎枯萎病(大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae))、白粉病(Microsphaera diffusa)、棘壳孢属叶斑病(Pyrenochaeta leaf spot)(大豆红叶斑病菌(Pyrenochaeta glycines)、气生丝核菌(Rhizoctonia aerial)、叶枯病和立枯病(web blight)(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、锈病(豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、山蚂蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae))、疮痂病(scab)(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、匍柄霉属叶枯病(stemphylium leaf blight)(匍柄霉(Stemphylium botryosum))、猝死综合征(Fusarium virguliforme)、靶斑病(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola))。

[0362] 由以下病原体引起的根部和茎部的真菌病害：例如黑色根腐病(black root rot)(野百合丽赤壳菌(Calonectria crotalariae))、炭腐病(菜豆生壳球孢(Macrophomina phaseolina))、镰孢枯萎病或萎蔫病、根腐病以及荚和根颈腐烂病(尖镰孢(Fusarium oxysporum)、直喙镰孢(Fusarium orthoceras)、半裸镰孢(Fusarium semitectum)、木贼镰孢(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、新赤壳属病(neocosmospora)(侵营新赤壳(Neocosmopspora vasinfecta))、荚和茎枯萎病(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎溃疡(stem canker)(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthora megasperma))、茎褐腐病(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(pythium rot)(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉(Pythium ultimum))、丝核菌属根腐病、茎腐病和立枯病(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、核盘菌属茎腐病(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盘菌属白绢病(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉属根腐病(thielaviopsis root rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。

[0363] 真菌毒素

[0364] 另外，式(I)的化合物及包含其的组合物可减少采收材料以及由其所制得的食品和饲料中的真菌毒素的含量。真菌毒素特别包括但不限于以下：脱氧雪腐镰刀菌烯醇(deoxynivalenol，DON)、瓜萎镰菌醇(nivalenol)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-毒素和HT2-毒素、伏马菌素(fumonisin)、玉米赤霉烯酮(zearalenon)、串珠镰刀菌素(moniliformin)、镰刀菌素(fusarin)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol，DAS)、白僵菌素(beauvericin)、恩镰孢菌素(enniatin)、层出镰孢菌素(fusaroproliferin)、镰刀菌醇(fusarenol)、赭曲毒素(ochratoxins)、棒曲霉素(patulin)、麦角生物碱(ergot alkaloid)和黄曲霉毒素(aflatoxin)，所述毒素可由例如以下真菌产生：镰孢菌属(Fusarium)属种，例如锐顶镰刀菌(F.acuminatum)、F.asiaticum、燕麦镰刀菌(F.avenaceum)、克地镰刀菌(F.crookwellense)、黄色镰孢菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)(玉米赤霉(Gibberella zeae))、木贼镰刀菌(F.equiseti)、F.fujikoroi、香蕉镰刀菌(F.musarum)、尖孢镰刀菌(F.oxysporum)、再育镰刀菌(F.proliferatum)、梨孢镰刀菌(F.poae)、F.pseudograminearum、接骨木镰刀菌(F.sambucinum)、藤草镰刀菌(F.scirpi)、半裸镰刀菌(F.semitectum)、茄病镰刀菌(F.solani)、拟枝孢镰刀菌(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、胶孢镰刀菌(F.subglutinans)、三线镰刀菌(F.tricinctum)、串珠镰刀菌(F.verticillioides)等；以及曲霉属(Aspergillus)属种，例如黄曲霉(A.flavus)、寄生曲霉(A.parasiticus)、红绶曲霉(A.nomius)、赭曲霉(A.ochraceus)、棒曲霉(A.clavatus)、土曲霉(A.terreus)、杂色曲霉(A.versicolor)；青霉属(Penicillium)属种，例如疣孢青霉(P.verrucosum)、鲜绿青霉(P.viridicatum)、橘青霉(P.citrinum)、扩展青霉
(P.expansum)、棒形青霉(P.claviforme)、娄地青霉(P.roqueforti)；麦角菌属
(Claviceps)属种，例如紫麦角菌(C.purpurea)、梭形麦角菌(C.fusiformis)、雀稗麦角菌(C.paspali)、C.africana；葡萄穗霉属(Stachybotrys)属种及其他。

[0365] 材料保护

[0366] 式(I)的化合物及包含其的组合物还可用于材料保护中，尤其是用于保护工业材料免受植物病原性真菌的攻击和破坏。

[0367] 此外，式(I)的化合物及包含其的组合物可单独或与其他活性成分结合用作防污组合物。

[0368] 在本文中，工业材料应理解为意指为了工业应用而制备的无生命材料。例如，可以被保护免受微生物蚀变或破坏的工业材料可为粘着剂、胶水、纸张、壁纸和木板/硬纸板、纺织品、地毯、皮革、木材、纤维和薄纱、油漆和塑料制品、冷却润滑剂和可被微生物侵染或破坏的其他材料。可被微生物的增殖损害的生产设备和建筑物的部件(例如冷却水回路、冷却和加热系统以及通风和空调单元)也包括在待保护的材料的范围内。在本发明的范围内，工业材料优选包括粘着剂、胶料(size)、纸张和卡片、皮革、木材、油漆、冷却润滑剂和传热流体，更优选木材。

[0369] 式(I)的化合物及包含其的组合物可预防多种不良影响，例如腐烂、腐坏、变色、褪色或发霉。

[0370] 在处理木材的情况下，式(I)的化合物及包含其的组合物还可用来抵抗易在木材表面或内部生长的真菌病害。

[0371] 木材意指所有类型的木材品种以及用于建造的该木材的所有类型的加工品，例如实木、高密度木材、叠层木板(laminated wood)和胶合板(plywood)。另外，式(I)的化合物及包含其的组合物可用于保护会接触到盐水或苦咸水的物体免受污染，特别是船体、筛、网、建筑物、系泊设备和信号系统。

[0372] 式(I)的化合物及包含其的组合物也可用于保护贮存物。贮存物应当理解为意指植物来源或动物来源的天然物质或其加工产品，其为天然来源的并且需要长期保护。植物来源的贮存物例如植物或植物部位(如茎、叶、块茎、种子、果实、谷粒)可在刚采收或通过(预)干燥、湿润、粉碎、研磨、压榨或烘焙加工后进行保护。贮存物还包括木材，包括未加工的木材(例如建筑木材、电线杆和栅栏)或成品形式的木材(例如家具)。动物来源的贮存物为例如兽皮、皮革、毛皮和毛发。式(I)的化合物及包含其的组合物可预防多种不良影响，例如腐烂、腐坏、变色、褪色或发霉。

[0373] 能够降解或改变工业材料的微生物包括例如细菌、真菌、酵母、藻类及粘液生物(slime organism)。式(I)的化合物及包含其的组合物优选作用于真菌，尤其是霉菌、使木材变色和破坏木材的真菌(子囊菌(Ascomycete)、担子菌(Basidiomycete)、半知菌(Deuteromycete)和接合菌(Zygomycete))以及作用于粘液生物和藻类。实例包括以下属的微生物：链格孢属(Alternaria)，例如细链格孢(Alternaria  tenuis)；曲霉属(Aspergillus)，例如黑曲霉(Aspergillus niger)；毛壳菌属(Chaetomium)，例如球毛壳菌(Chaetomium globosum)；粉孢革菌属(Coniophora)，例如粉孢革菌(Coniophorapuetana)；
香菇属(Lentinus)，例如虎皮香菇(Lentinus tigrinus)；青霉属(Penicillium)，例如灰绿青霉(Penicillium glaucum)；多孔菌属(Polyporus)，例如变色多孔菌(Polyporus versicolor)；短梗霉属(Aureobasidium)，例如出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)；
核茎点属(Sclerophoma)，例如Sclerophoma pityophila；木霉属(Trichoderma)，例如绿色木霉(Trichoderma viride)；蛇口壳属(Ophiostoma spp.)、长喙壳属(Ceratocystis spp.)、腐质霉属(Humicola spp.)、彼得壳属(Petriella spp.)、毛束霉属(Trichurus spp.)、革盖菌属(Coriolus spp.)、粘褶菌属(Gloeophyllum spp.)、侧耳属(Pleurotus spp.)、卧孔菌属(Poria spp.)、干朽菌属(Serpula spp.)和干酪菌属(Tyromyces spp.)、枝孢属(Cladosporium spp.)、拟青霉属(Paecilomyces spp.)、毛霉属(Mucor spp.)、埃希氏菌属(Escherichia)，例如大肠杆菌(Escherichia coli)；假单胞菌属(Pseudomonas)，例如绿脓假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)；葡萄球菌属(Staphylococcus)，例如金黄色酿脓葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、念珠菌属(Candida  spp.)和酵母属
(Saccharomyces spp.)，例如酿酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。

[0374] 种子处理

[0375] 式(I)的化合物及包含其的组合物可用于保护种子免受不想要的微生物如植物病原性微生物如植物病原性真菌或植物病原性卵菌的侵染。本文所用的术语“种子”包括休眠的种子、预处理的(primed)种子、预发芽的种子或甚至已出现根和叶的种子。

[0376] 因此，本发明也涉及保护种子免受不想要的微生物侵染的方法，其包括用式(I)的化合物及包含其的组合物处理种子的步骤。

[0377] 用式(I)的化合物及其包含其的组合物处理种子可以保护种子免受植物病原性微生物的侵染，也可以保护发芽的种子、新出幼苗以及由处理的种子出苗后的植物。因此，本发明还涉及保护种子、发芽种子和新出幼苗的方法。

[0378] 种子处理可以在播种之前、播种时或播种之后不久进行。

[0379] 当在播种之前进行种子处理时(例如，所谓在种子上施用)，可以按以下步骤进行种子处理：可以将种子放入包含所需量的式(I)化合物或含其的组合物的混合器中，使种子和式(I)的化合物或包含其的组合物混合，直至均匀分布在种子上。如果合适，可以将种子干燥。

[0380] 本发明也涉及用式(I)的化合物或包含其的组合物包衣的种子。

[0381] 优选地，在种子足够稳定以在处理过程中不发生损害的状态下处理种子。通常，可在采收和刚播种后之间的任意时间处理种子。通常使用已从植物中分离，并已经除去芯、壳、茎、皮、绒毛或果肉的种子。例如，可使用已经采收、清洁并干燥至含水量小于15重量％的种子。或者，还可使用干燥后例如用水处理并再次干燥的种子，或者仅预处理后的种子，或在预处理条件中储存的种子或预发芽的种子，或者种植于苗圃托盘、条带或纸上的种子。

[0382] 施用于种子的式(I)的化合物或包含其的组合物的量通常使得不会损害种子的发芽，或不会损害长成的植物。特别是对于在某些施用率下可表现出植物毒性作用的式(I)的化合物的情况下，必须确保这点。在确定施用至种子的式(I)的化合物的用量时还应当考虑转基因植物固有的表型，从而使用最少量的所用化合物实现对种子和发芽植物的最佳保护。

[0383] 式(I)的化合物可以其本身直接施用至种子，即无需使用任何其他的组分且不必进行稀释。也可以将包含一种或多种式(I)的化合物的组合物施用至种子。

[0384] 式(I)的化合物及包含其的组合物适于保护任何植物品种的种子。优选的种子为谷物(如小麦、大麦、黑麦、粟、黑小麦和燕麦)、油菜、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、菜豆、咖啡、豌豆、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(如番茄、黄瓜、洋葱和莴苣)、草坪草和观赏植物的种子。更优选小麦、大豆、油菜、玉米和稻的种子。

[0385] 式(I)的化合物及包含其的组合物可用于处理转基因种子，尤其是能够表达对害虫、除草剂损害或非生物胁迫起作用的多肽或蛋白质的植物种子，从而增加保护作用。能够表达对抗害虫、除草剂损害或非生物胁迫的多肽或蛋白质的植物种子可以包含至少一个允许所述多肽或蛋白质表达的异源基因。转基因种子中的这些异源基因可源自例如以下属的微生物：芽孢杆菌(Bacillus)、根瘤菌(Rhizobium)、假单胞菌(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、菌根菌属(Glomus)或粘帚霉属(Gliocladium)。优选地，所述异源基因源自芽孢杆菌属(Bacillus sp.)，其中基因产物对欧洲玉米螟(European corn borer)和/或玉米幼芽根叶甲(Western corn rootworm)有效。特别优选地，所述异源基因源自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)。

[0386] 施用

[0387] 所述活性成分可以其本身使用，或以例如即用型溶液剂、乳剂、水基和油基悬浮剂、粉末剂、可湿性粉末剂、膏剂、可溶性粉末剂、粉剂、可溶性颗粒剂、撒播用颗粒剂、悬乳浓缩剂、用式(I)的化合物浸渍的天然产物、用式(I)的化合物浸渍的合成物质、肥料以及聚合物质中的微胶囊剂的形式施用。

[0388] 以常规的方法进行施用，例如通过浇灌、喷雾、雾化、撒播、撒粉、发泡、撒布等。还可通过超低容量法，借助滴灌系统或浸泡施用来使用式(I)的化合物，以将其在犁沟内施用或使其注入土壤中的茎或树干。还可以通过伤口密封、涂覆或其他伤口敷料来施用式(I)的化合物。

[0389] 施用于植物、植物部位、果实、种子或土壤的式(I)化合物的有效且与植物相容的量将取决于多种因素，例如所用化合物/组合物、处理的对象(植物、植物部位、果实、种子或土壤)、处理类型(撒粉、喷雾、拌种)、处理目的(治疗性和防护性)、微生物的类型、微生物的发育阶段、微生物的敏感性、农作物的生长阶段和环境条件。

[0390] 当使用式(I)的化合物作为杀真菌剂时，根据施用的类型，施用率可在较宽范围内变化。在处理植物部位例如叶子的情况下，施用率可以是0.1至10000g/ha，优选10至1000g/ha，更优选50至300g/ha(在通过浇灌或滴注施用的情况下，甚至可降低施用率，特别是当使用惰性物质例如岩棉或珍珠岩时)；在处理种子的情况下，施用率可以是每100kg种子0.1至200g，优选每100kg种子1至150g，更优选每100kg种子2.5至25g，甚至更优选每100kg种子
2.5至12.5g；在处理土壤的情况下，施用率可以是0.1至10000g/ha，优选1至5000g/ha。

[0391] 这些施用率仅仅为实例，但并非限制本发明的范围。

[0392] 根据以下实施例可以进一步理解本发明的教导，这些实施例并不应当被解释为以任何方式限制本发明的范围。实施例

[0393] 制备实施例

[0394] 7，8-二氟-N-[3-氟-2-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-2-甲基喹啉-3-胺(化合物I-050)的制备

[0395] 步骤1：5-(2-溴-6-氟-苯基)-1-甲基-吡唑的制备

[0396] 向10g(36.7mmol)1-(2-溴-6-氟-苯基)-3-(二甲基氨基)丙-2-烯-1-酮的乙醇(70mL)溶液中，加入19.2mL(110mmol)N，N-二异丙基乙胺。然后，缓慢且分批地加入7.95g(55mmol)硫酸甲基肼(固体)。将所得的混合物加热回流7h，然后冷却至室温且在真空下浓缩。将获得的残留物通过柱色谱法，在硅胶上(梯度正庚烷/乙酸乙酯)进行纯化，得到为无色液体的5-(2-溴-6-氟-苯基)-1-甲基-吡唑7.4g(77％)。LogP＝2.40[方法A]。质量(M+H＝255。纯度＝98％(LC-210nm)。

[0397] 步骤2：7，8-二氟-N-[3-氟-2-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-2-甲基喹啉-3-胺(化合物I-050)的制备

[0398] 在氩气下，将10g(51.5mmol)7，8-二氟-2-甲基-喹啉-3-胺、2.36g(2.57mmol)三(二亚苄基丙酮)二钯、3.12g(5.40mmol)4，5-双-(二苯基膦基)9，9-二甲基呫吨、50.3g(154.5mmol)碳酸铯的混合物加入到180mL无水1，4-二氧六环中。之后，将16.2g(61.8mmol)5-(2-溴-6-氟-苯基)-1-甲基-吡唑用20mL无水1，4-二氧六环稀释，然后加入到该混合物中。在100℃下，将所得的混合物加热7h。将反应混合物冷却至室温，然后用水稀释且用乙酸乙酯萃取。合并的有机层用盐水洗涤，然后经硫酸镁干燥且在真空下浓缩。将所得残留物通过柱色谱法，在硅胶上(梯度正庚烷/乙酸乙酯)进行纯化，得到为黄色固体的7，8-二氟-N-[3-氟-2-(1-甲基-IH-吡唑-5-基)苯基]-2-甲基喹啉-3-胺15.3g(80％)。LogP＝3.07[方法A]。质量(M+H)＝369。纯度＝98％(LC-210nm)。

[0399] N-[3-氟-2-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-3-甲基喹喔啉-2-胺(化合物I-083)的制备

[0400] 在20mL微波管中，将420mg(2.64mmol)3-甲基喹喔啉-2-胺、808mg(3.17mmol)5-(2-溴-6-氟-苯基)-1-甲基-吡唑、121mg(0.13mmol)三(二亚苄基丙酮)二钯、160mg(0.28mmol)4，5-双-(二苯基膦基)9，9-二甲基呫吨和2.6g(7.92mmol)碳酸铯加入到15mL无水1，4-二氧六环中。在微波中，将所得混合物在140℃下加热1h。将反应混合物冷却至室温，然后用水稀释且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，然后经ChemElut筒干燥且在真空下浓缩。将所得残留物通过柱色谱法，在硅胶上(梯度正庚烷/乙酸乙酯)进行纯化，得到为固体的N-[3-氟-2-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]-3-甲基喹喔啉-2-胺760mg(83％)。LogP＝2.82[方法A]。质量(M+H)＝334。纯度＝95％(LC-210nm)。

[0401] N-[2-(1-乙基-1H-吡唑-5-基)苯基]-8-氟喹啉-3-胺(化合物I-080)的制备[0402] 步骤1：N-(2-溴苯基)-8-氟-喹啉-3-胺的制备

[0403] 在氩气下，将2g(12.3mmol)8-氟喹啉-3-胺、904mg(0.98mmol)三(二亚苄基丙酮)二钯、714mg(1.23mmol)4，5-双-(二苯基膦基)9，9-二甲基呫吨和12g(37mmol)碳酸铯的混合物加入到20mL无水1，4-二氧六环中。之后，将3.05g(12.9mmol)1，2-二溴苯于10mL无水1，4-二氧六环中的溶液加入到该混合物中。在100℃下，将所得的混合物加热6h，然后冷却至室温，用水稀释且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，然后经ChemElut筒干燥且在真空下浓缩。将所得残留物通过柱色谱法，在硅胶上(梯度正庚烷/乙酸乙酯)进行纯化，得到为固体的N-(2-溴苯基)-8-氟-喹啉-3-胺1.4g(35％)。LogP＝3.27[方法A]。质量(M+H)＝317。纯度＝98.5％(LC-210nm)。

[0404] 步骤2：8-氟-N-[2-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷(dioxaborolan)-2-基)苯基]喹啉-3-胺(化合物VI-01)的制备

[0405] 在氩气下，将74mg(0.23mmol)N-(2-溴苯基)-8-氟-喹啉-3-胺、71mg(0.28mmol)4，4，5，5-四甲基-2-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1，3，2--二氧杂环戊硼烷、69mg(0.70mmol)乙酸钾和19mg(0.023mmol)[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)络合物与CH2Cl2的混合物加入到2mL无水1，4-二氧六环中。在100℃下，将所得的混合物加热1h。将所得的反应混合物冷却至室温，然后用水稀释且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，然后经ChemElut筒干燥且在真空下浓缩。将所得残留物通过柱色谱法，在硅胶上(梯度正庚烷/乙酸乙酯)进行纯化，得到为黄色固体的8-氟-N-[2-(4，4，5，5-四甲基-
1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)苯基]喹啉-3-胺27mg(32％)。LogP＝4.87[方法A]。质量(M+H)＝365。纯度＝100％(LC-210nm)。

[0406] 步骤3：N-[2-(1-乙基-1H-吡唑-5-基)苯基]-8-氟喹啉-3-胺(化合物I-080)的制备

[0407] 在氩气下，将171mg(0.35mmol)8-氟-N-[2-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)苯基]喹啉-3-胺(化合物VI-01)、94mg(0.42mmol)1-乙基-5-碘-吡唑、16mg(0.018mmol)三(二亚苄基丙酮)二钯、14.5mg(0.035mmol)2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯、SPhos和134mg(0.88mmol)氟化铯的混合物加入到3mL无水1，4-二氧六环中。在90℃下，将所得的混合物加热4h。将所得的反应混合物冷却至室温，然后用水稀释且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，然后经ChemElut筒干燥且在真空下浓缩。将所得残留物通过柱色谱法，在硅胶上(梯度正庚烷/乙酸乙酯)进行纯化，得到为固体的N-[2-(1-乙基-1H-吡唑-5-基)苯基]-8-氟喹啉-3-胺24mg(20％)。LogP＝2.82[方法A]。质量(M+H)＝333。
纯度＝99％(LC-210nm)。

[0408] N-[2-(1-苄基-1H-吡唑-5-基)苯基]-8-氟喹啉-3-胺(化合物I-096)的制备[0409] 在5mL微波管中，将100mg(0.32mmol)N-(2-溴苯基)-8-氟-喹啉-3-胺、108mg(0.38mmol)1-苄基-5-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)吡唑、14.4mg(0.016mmol)三(二亚苄基丙酮)二钯、13mg(0.032mmol)2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯(SPhos)和120mg(0.79mmol)氟化铯加入到3mL无水1，4-二氧六环中。在微波中，将所得的混合物在140℃下加热1h。将反应混合物冷却至室温，然后用水稀释且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，然后经ChemElut筒干燥且在真空下浓缩。将所得残留物通过柱色谱法，在硅胶上(梯度正庚烷/乙酸乙酯)进行纯化，得到为固体的N-[2-(1-苄基-1H-吡唑-5-基)苯基]-8-氟喹啉-3-胺98mg(78％)。LogP＝3.49[方法A]。质量(M+H)＝395。纯度＝
98％(LC-210nm)。

[0410] 7，8-二氟-N-[2-(1-异丙基吡唑-3-基)苯基]-N，2-二甲基-喹啉-3-胺(化合物I-046)的制备

[0411] 在氩气下，向0℃下的7，8-二氟-N-[2-(1-异丙基吡唑-3-基)苯基]-2-甲基-喹啉-3-胺(150mg，0.40mmol)(化合物I-043)的无水DMF(5mL)溶液中加入氢化钠(60％于矿物油中的悬浮液，32mg，0.80mmol)，然后加入碘甲烷(49μL，0.79mmol)。使混合物温热至室温，并且搅拌2h。将混合物用水稀释且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用饱和NaHCO3水溶液洗涤，经硫酸镁干燥、过滤且在减压下浓缩。通过快速柱色谱法，在硅胶上(梯度正庚烷/乙酸乙酯)进行纯化，得到为黄色油状物的标题化合物(116mg，75％)。LogP＝4.36[方法A]。质量(M+H)＝393。纯度＝100％(LC-210nm)。

[0412] 1-[2-(3-喹啉基氨基)苯基]吡唑-3-甲酸甲酯(化合物I-062)的制备

[0413] 向N-(2-溴苯基)喹啉-3-胺(164mg，0.55mmol)的DMF(2.5mL)溶液中加入1H-吡唑-3-甲酸甲酯(63mg，0.50mmol)、碘化亚铜(I)(10mg，0.05mmol)、L-脯氨酸(12mg，0.10mmol)和磷酸钾(212mg，1.0mmol)。在120℃下，将混合物搅拌18h。将粗品混合物通过制备型HPLC(CH3CN/H2O)纯化，得到为黄色固体的标题化合物(80mg，42％)。LogP＝2.16[方法A]。质量(M+H)＝345。纯度＝99％(LC-210nm)。

[0414] N-{2-[5-({[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基}甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}喹啉-3-胺(化合物I-069)的制备

[0415] 将3-溴喹啉(1.4g，6.7mmol)、2-[5-({[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基}甲基)-1H-吡唑-1-基]苯胺(1.7g，5.5mmol)、[1，1′-双(二叔丁基膦基)二茂铁]二氯钯(II)(364mg，0.56mmol)和碳酸铯(5.5g，16.8mmol)在1，4-二氧六环(15mL)中的混合物加热至
100℃，持续18h。将反应冷却至室温，用水稀释且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸镁干燥、过滤且在减压下浓缩。通过快速柱色谱法，在硅胶上(梯度石油醚/乙酸乙酯)进行纯化，得到为褐色油状物的N-{2-[5-({[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基}甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}喹啉-3-胺(1.7g，71％)。LogP＝4.92[方法A]。质量(M+H)＝431。
纯度＝96％(LC-210nm)。

[0416] {2-[5-({[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基}甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}喹啉-3-基氨基甲酸叔丁酯(化合物XX-07)的制备

[0417] 向N-{2-[5-({[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基}甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}喹啉-3-胺(化合物I-069)(150mg，0.35mmol)和DMAP(45mg，0.35mmol)的DCM(10mL)溶液中，加入二碳酸二叔丁酯(91mg，0.42mmol)。在室温下，将反应混合物搅拌2h，然后用水稀释且用二氯甲烷萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸镁干燥、过滤且在减压下浓缩。通过快速柱色谱法，在硅胶上(梯度石油醚/乙酸乙酯)进行纯化，得到为褐色固体的标题化合物(185mg，定量)。LogP＝5.84[方法A]。质量(M+H)＝531。纯度＝96％(LC-210nm)。

[0418] 1-[2-(喹啉-3-基氨基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酸甲酯(化合物I-064)的制备

[0419] 将1-(2-(叔丁氧基羰基(喹啉-3-基)氨基)苯基)-1H-吡唑-5-甲酸甲酯(0.6g，1.35mmol)(化合物XX-05)溶解于0℃下的HCl的1，4-二氧六环(4N，10mL)溶液中。将所得的混合物在0℃下搅拌1h，并且减压浓缩。将粗品混合物通过制备型HPLC(CH3CN/H2O)纯化，得到为黄色固体的标题化合物(450mg，97％。LogP＝2.02[方法A]。质量(M+H)＝345。纯度＝
93％(LC-210nm)。

[0420] 下表以非限制性方式示出本发明的化合物的实例。

[0421] 在下文中，根据EEC directive 79/831 Annex V.A8，通过HPLC(高效液相色谱)在反相柱上用下述方法进行logP值的测定：

[0422] [a]logP值通过在酸性范围内使用0.1％甲酸水溶液和乙腈作为洗脱液(线性梯度为10％乙腈至95％乙腈)进行LC-UV测定而确定。

[0423] [b]logP值通过在中性范围内使用0.001体积摩尔浓度乙酸铵水溶液和乙腈作为洗脱液(线性梯度为10％乙腈至95％乙腈)进行LC-UV测定而确定。

[0424] [c]logP值通过在酸性范围内使用0.1％磷酸和乙腈作为洗脱液(线性梯度为10％乙腈至95％乙腈)进行LC-UV测定而确定。

[0425] 如果在相同的方法内，可以使用的logP值不止一个，则给出所有的值并且以“+”分开。

[0426] 使用具有已知logP值的直链的烷-2-酮(具有3至16个碳原子)进行校准(logP值的测定使用在连续的烷酮之间的线性内插法通过保留时间进行)。使用200nm至400nm的UV光谱和色谱信号的峰值测定λ最大值。

[0427]

[0428]

[0429]

[0430]

[0431]

[0432]

[0433]

[0434]

[0435]

[0436]

[0437]

[0438]

[0439]

[0440]

[0441]

[0442]

[0443]

[0444]

[0445]

[0446]

[0447]

[0448] 表2：式(I)的其他化合物

[0449]

[0450]

[0451] 表3：式(VI)的化合物

[0452]

[0453]

[0454]

[0455] 表4：式(XX)的化合物

[0456]

[0457] 表4中，(X)n残基与苯环的连接点基于上述苯环的编号。

[0458]

[0459] 表5：式(Ixa)的化合物

[0460]

[0461] 实施例 Hal Xa W4 LogPIXa-01 Br F Me 2.40[a]
[a]
IXa-02 Br F 异丙基 3.09
IXa-03 Br F 叔丁基 3.61[a]
IXa-04 Br F Et 2.71[a]
IXa-05 Br F 2-苯基乙基 3.83[a]

[0462] 注：Me＝甲基，Et＝乙基

[0463] 表6：式(IXb)的化合物

[0464]

[0465]实施例 Xa R W LogP
IXb-01 F Br CH2OH 1.27[a]
IXb-02 F Br [叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基甲基 4.96[a]
IXb-03 F Br 甲氧基羰基 2.53[a]
IXb-04 F NH2 [叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基甲基 4.10[a]

[0466] NMR-峰列表

[0467] 所选实施例的1H-NMR数据以1H-NMR峰列袁的形式书写。对于各信号峰，列出了以ppm计的δ值，并且在圆括号内列出了信号强度。在δ值-信号强度数对之间以分号分隔列出。

[0468] 因此，一个实例的峰值列表采用以下形式：

[0469] δ1(强度1)；δ2(强度2)；........；δi(强度i)；........；δn(强度n)[0470] 尖锐信号的强度与以厘米计的NMR谱的展示实例的信号的高度相关并示出信号强度的真实关系。由宽信号可以示出多个峰或信号中部以及其与谱中最强信号相比的相对强度。

[0471] 为校准1H谱的化学位移，我们利用四甲基硅烷和/或所用溶剂的化学位移，特别是在DMSO中测量的光谱的情况下。因此，四甲基硅烷峰可以但不一定在NMR峰列表中出现。

[0472] 1H-NMR峰的列表类似于常规1H-NMR图案，因此，其通常含有以常规NMR解析列出的所有峰。

[0473] 另外，如同常规1H-NMR的图案，其可显示出溶剂信号、目标化合物的立体异构体(其也是本发明的主题)的信号、和/或杂质峰的信号。

[0474] 为了示出在溶剂和/或水的δ范围内的化合物信号，我们的1H-NMR峰列表中示出了溶剂的常规峰，例如在DMSO-D6中的DMSO峰和水峰，并且通常具有平均的高强度。

[0475] 目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质的峰通常具有比目标化合物(例如具有＞90％的纯度)的峰平均更低的强度。

[0476] 这些立体异构体和/或杂质对于特定制备方法可以是典型的。因此，它们的峰可借助“副产品指纹图谱”帮助识别我们制备方法的再现性。

[0477] 通过已知方法(MestreC，ACD模拟，以及利用凭经验评估的预期值)的计算目标化合物峰的专家可以任选地使用附加的强度滤波器按照需要分离出目标化合物的峰。这种分离类似于常规1H-NMR解析下相关峰的拾取。

[0478] 带有峰列表的NMR数据描述的其他细节可参见研究公开数据库第564025号(Research Disclosure Database Number 564025)的出版物“Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications”。

[0479] 式(I)的化合物的NMR-峰列表

[0480]

[0481]

[0482]

[0483]

[0484]

[0485]

[0486]

[0487]

[0488]

[0489]

[0490]

[0491]

[0492]

[0493]

[0494]

[0495]

[0496]

[0497]

[0498]

[0499]

[0500]

[0501]

[0502]

[0503]

[0504]

[0505]

[0506]

[0507]

[0508]

[0509]

[0510]

[0511]

[0512]

[0513]

[0514]

[0515]

[0516]

[0517]

[0518] 式(VI)的化合物的NMR峰列表

[0519]

[0520] 式(XX)的化合物的NMR峰列表

[0521]

[0522]

[0523] 式(IXa)的化合物的NMR峰列表

[0524]

[0525]

[0526] 式(IXb)的化合物的NMR峰列表

[0527]

[0528] 生物学数据

[0529] 实施例A：对灰葡萄孢(Botrvtis cinerea)(灰霉病)的体内预防性试验

[0530] 溶剂：5体积％的二甲基亚砜

[0531] 10体积％的丙酮

[0532] 乳化剂：每mg活性成分1μL 80

[0533] 将测试化合物在二甲基亚砜/丙酮/ 80的混合物中溶解并均质化，然后在水中稀释至所需浓度。

[0534] 通过喷洒如上述制备的测试化合物来处理小黄瓜幼株。对照植物仅使用丙酮/二甲基亚砜/ 80的水溶液进行处理。

[0535] 24小时后，通过用灰葡萄孢孢子的水性悬浮液喷洒叶子来侵染植株。将被侵染的小黄瓜植株在17℃和90％相对湿度下培养4至5天。

[0536] 在接种后的第4至5天对试验进行评估。0％表示相当于对照植物的功效，而100％功效表示没有观察到病害。

[0537] 在该试验中，本发明的以下化合物在500ppm的活性成分浓度下显示出70％至79％的功效：I-020；I-026；I-031；I-056；I-059；I-072；I-083；I-090；I-099；I-106；I-146；I-159；I-218；I-282；I-292；I-301；I-322。

[0538] 在该试验中，本发明的以下化合物在500ppm的活性成分浓度下显示出80％至89％的功效：I-008；I-076；I-081；I-108；I-118；I-128；I-173；I-203。

[0539] 在该试验中，本发明的以下化合物在500ppm的活性成分浓度下显示出90％至100％的功效：I-009；I-010；I-022；I-024；I-038；I-050；I-051；I-057；I-058；I-060；I-
065；I-066；I-070；I-071；I-080；I-082；I-084；I-087；I-088；I-091；I-092；I-093；I-096；
I-097；I-100；I-104；I-105；I-107；I-117；I-122；I-124；I-125；I-129；I-135；I-143；I-
144；I-147；I-148；I-149；I-150；I-151；I-153；I-160；I-178；I-180；I-184；I-206；I-220；
I-224；I-226；I-228；I-229；I-230；I-252；I-277；I-279；I-287；I-288；I-289；I-290；I-
291；I-293；I-294；I-295；I-296；I-299；I-302；I-304；I-306；I-307；I-310；I-311；I-312；
I-321；I-324；I-325；I-326；I-327。

[0540] 实施例B：对小麦壳针孢(Septoria tritici)(小麦叶斑枯病)的体内预防性试验[0541] 溶剂：5体积％的二甲基亚砜

[0542] 10体积％的丙酮

[0543] 乳化剂：每mg活性成分1μL  80

[0544] 将测试化合物在二甲基亚砜/丙酮/ 80的混合物中溶解并均质化，然后在水中稀释至所需浓度。

[0545] 通过喷洒如上述制备的测试化合物来处理小麦幼株。对照植物仅使用丙酮/二甲基亚砜/ 80的水溶液进行处理。

[0546] 24小时后，通过用小麦壳针孢孢子的水性悬浮液喷洒叶子来侵染植株。将被侵染的小麦植株在18℃和100％相对湿度下培养72小时，然后在20℃和90％相对湿度下培养21天。

[0547] 在接种后的第24天对试验进行评估。0％表示相当于对照植物的功效，而100％功效表示没有观察到病害。

[0548] 在该试验中，本发明的以下化合物在500ppm的活性成分浓度下显示出70％至79％的功效：I-030；I-041；I-050；I-076；I-303；I-306；I-312；I-324。

[0549] 在该试验中，本发明的以下化合物在500ppm的活性成分浓度下显示出80％至89％的功效：I-013；I-014；I-023；I-051；I-056；I-149。

[0550] 在该试验中，本发明的以下化合物在500ppm的活性成分浓度下显示出90％至100％的功效：I-018；I-144；I-304。

[0551] 实施例C：对单囊壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(瓜类白粉病)的体内预防性试验

[0552] 溶剂：5体积％的二甲基亚砜

[0553] 10体积％的丙酮

[0554] 乳化剂：每mg活性成分1μL  80

[0555] 将测试化合物在二甲基亚砜/丙酮/ 80的混合物中溶解并均质化，然后在水中稀释至所需浓度。

[0556] 通过喷洒如上述制备的测试化合物来处理小黄瓜幼株。对照植物仅使用丙酮/二甲基亚砜/ 80的水溶液进行处理。

[0557] 24小时后，通过用单囊壳白粉菌孢子的水性悬浮液喷洒叶子来侵染植株。将被侵染的小黄瓜植株在20℃和70-80％相对湿度下培养8天。

[0558] 在接种后的第15天对试验进行评估。0％表示相当于对照植物的功效，而100％功效表示没有观察到病害。

[0559] 在该试验中，本发明的以下化合物在500ppm的活性成分浓度下显示出70％至79％的功效：I-051；I-070；I-163；I-178；1-290；I-326。

[0560] 在该试验中，本发明的以下化合物在500ppm的活性成分浓度下显示出80％至89％的功效：I-060；I-069；I-117；I-118。

[0561] 在该试验中，本发明的以下化合物在500ppm的活性成分浓度下显示出90％至100％的功效：I-050；I-129；I-242；I-243；I-270；I-277；I-289；I-294；I-307；I-310；I-
311；I-312；I-320；I-321；I-324；I-325；I-327。

[0562] 实施例D：Leptnosphaeria nodorum的体外细胞测试

[0563] 溶剂：DMSO

[0564] 培养基：14.6g无水D-葡萄糖(VWR)，7.1g真菌蛋白胨(Mycological Peptone)(Oxoid)，1.4g粒状酵母提取物(Merck)，QSP 1升

[0565] 接种物：孢子悬浮液

[0566] 将测试化合物溶解在DMSO和用于制备所需浓度范围的溶液中。测定中使用的DMSO最终浓度≤1％。

[0567] 制备L.nodorum的孢子悬浮液，并稀释至所需的孢子密度。

[0568] 在液体培养测定中，评估化合物抑制孢子萌芽和菌丝体生长的能力。将化合物以所需浓度添加到含孢子的培养基中。温育6天后，通过光谱法测量菌丝体生长以测定化合物的真菌毒性。通过比较在含有测试化合物的孔中的吸光度值与在不含测试化合物的对照孔中的吸光度来确定对于真菌生长的抑制作用。

[0569] 在该试验中，本发明的以下化合物在20ppm的活性成分浓度下显示出70％至79％的功效：I-011；I-022；I-035；I-041；I-052；I-064；I-085；I-127；I-131；I-138；I-152；I-168；I-188；I-200；I-202；I-209；I-212；I-219；I-221；I-237；I-256。

[0570] 在该试验中，本发明的以下化合物在20ppm的活性成分浓度下显示出80％至89％的功效：I-005；I-027；I-032；I-033；I-043；I-044；I-045；I-047；I-056；I-060；I-065；I-069；I-075；I-078；I-087；I-095；I-100；I-103；I-106；I-117；I-118；I-119；I-121；I-122；
I-123；I-130；I-132；I-136；I-143；I-145；I-146；I-151；I-153；I-154；I-162；I-164；I-
165；I-173；I-175；I-177；I-182；I-183；I-185；I-198；I-201；I-216；I-217；I-220；I-231；
I-257；I-285；I-295；I-303；I-310；I-323。

[0571] 在该试验中，本发明的以下化合物在20ppm的活性成分浓度下显示出90％至100％的功效：I-001；I-002；I-003；I-004；I-006；I-007；I-008；I-009；I-010；I-013；I-014；I-015；I-017；I-018；I-019；I-020；I-021；I-023；I-024；I-025；I-026；I-028；I-029；I-030；
I-031；I-034；I-036；I-037；I-038；I-039；I-040；I-042；I-048；I-050；I-051；I-053；I-
057；I-058；I-059；I-061；I-066；I-070；I-071；I-072；I-076；I-079；I-080；I-081；I-082；
I-083；I-084；I-086；I-089；I-090；I-096；I-097；I-098；I-099；I-101；I-102；I-104；I-
105；I-107；I-108；I-124；I-125；I-128；I-129；I-135；I-144；I-147；I-148；I-149；I-150；
I-155；I-156；I-157；I-158；I-159；I-160；I-161；I-163；I-166；I-169；I-170；I-171；I-
172；I-178；1-179；I-180；I-184；I-186；I-187；I-190；I-195；I-197；I-206；I-207；I-208；
I-213；I-214；I-215；I-222；I-223；I-224；I-225；I-226；I-227；I-228；I-229；I-230；I-
252；I-281；I-287；I-288；I-289；I-290；I-291；I-292；I-293；I-294；I-296；I-297；I-298；
I-299；I-300；I-301；I-302；I-304；I-305；I-306；I-307；I-308；I-312；I-320；I-321；I-
322；I-324；I-325；I-326；I-327。

[0572] 实施例E：稻瘟霉(Pvricularia orvzae)的体外细胞测试

[0573] 溶剂：DMSO

[0574] 培养基：14.6g无水D-葡萄糖(VWR)，7.1g真菌蛋白胨(Mycological Peptone)(Oxoid)，1.4g粒状酵母提取物(Merck)，QSP 1升

[0575] 接种物：孢子悬浮液

[0576] 将测试化合物溶解在DMSO和用于制备所需浓度范围的溶液中。测定中使用的DMSO最终浓度≤1％。

[0577] 制备稻瘟霉(P.oryzae)的孢子悬浮液，并稀释至所需的孢子密度。

[0578] 在液体培养测定中，评估化合物抑制孢子萌芽和菌丝体生长的能力。将化合物以所需浓度添加到含孢子的培养基中。温育5天后，通过光谱法测量菌丝体生长以测定化合物的真菌毒性。通过比较在含有测试化合物的孔中的吸光度值与在不含测试化合物的对照孔中的吸光度来确定对于真菌生长的抑制作用。

[0579] 在该试验中，本发明的以下化合物在20ppm的活性成分浓度下显示出70％至79％的功效：I-015；I-061；I-065；I-086；I-089；I-090；I-104；I-138；I-152；I-159；I-168；I-180；I-323。

[0580] 在该试验中，本发明的以下化合物在20ppm的活性成分浓度下显示出80％至89％的功效：I-005；I-016；I-032；I-046；I-049；I-053；I-054；I-055；I-056；I-072；I-080；I-082；I-084；I-098；I-123；I-127；I-131；I-132；I-136；I-157；I-158；I-160；I-162；I-171；
I-175；I-190；I-206；I-211；I-212；I-222；I-227；I-248；I-253；I-295；I-299；I-326。

[0581] 在该试验中，本发明的以下化合物在20ppm的活性成分浓度下显示出90％至100％的功效：I-001；I-002；I-003；I-004；I-006；I-007；I-008；I-009；I-010；I-013；I-014；I-017；I-018；I-019；I-020；I-021；I-022；I-023；I-024；I-025；I-026；I-027；I-028；I-030；
I-031；I-033；I-034；I-035；I-036；I-037；I-038；I-039；I-040；I-041；I-042；I-043；I-
044；I-045；I-047；I-048；I-050；I-051；I-057；I-058；I-059；I-060；I-066；I-070；I-071；
I-076；I-077；I-079；I-081；I-083；I-096；I-097；I-099；I-101；I-102；I-105；I-107；I-
117；I-118；I-119；I-121；I-122；I-124；I-125；I-128；I-143；I-144；I-145；I-146；I-147；
I-148；I-149；I-150；I-154；I-155；I-156；I-161；I-164；I-165；I-166；I-167；I-169；I-
170；I-172；I-173；I-179；I-182；I-184；I-186；I-187；I-195；I-197；I-201；I-202；I-207；
I-208；I-216；I-217；I-219；I-224；I-225；I-226；I-228；I-229；I-230；I-233；I-237；I-
246；I-252；I-255；I-256；I-257；I-281；I-285；I-287；I-288；I-289；I-290；I-291；I-292；
I-293；I-294；I-296；I-297；I-298；I-300；I-301；I-302；I-303；I-304；I-305；I-306；I-
307；I-308；I-312；I-320；I-321；I-322；I-324；I-325；I-327。

[0582] 实施例F：菜豆炭疽病菌(Colletotrichum lindemuthianum)的体外细胞测试[0583] 溶剂：DMSO

[0584] 培养基：14.6g无水D-葡萄糖(VWR)，7.1g真菌蛋白胨(Mycological Peptone)(Oxoid)，1.4g粒状酵母提取物(Merck)，QSP 1升

[0585] 接种物：孢子悬浮液

[0586] 将测试化合物溶解在DMSO和用于制备所需浓度范围的溶液中。测定中使用的DMSO最终浓度≤1％。

[0587] 制备菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum)的孢子悬浮液，并稀释至所需的孢子密度。

[0588] 在液体培养测定中，评估测试化合物抑制孢子萌芽和菌丝体生长的能力。将化合物以所需浓度添加到含孢子的培养基中。温育6天后，通过光谱法测量菌丝体生长以测定化合物的真菌毒性。通过比较在含有测试化合物的孔中的吸光度值与在不含测试化合物的对照孔中的吸光度来确定对于真菌生长的抑制作用。

[0589] 在该试验中，本发明的以下化合物在20ppm的活性成分浓度下显示出70％至79％的功效：I-068；I-078；I-120；I-131；I-161；I-169；I-177；I-253；I-255；I-259；I-260；I-300；I-321。

[0590] 在该试验中，本发明的以下化合物在20ppm的活性成分浓度下显示出80％至89％的功效：I-064；I-066；I-070；I-076；I-079；I-089；I-095；I-101；I-118；I-123；I-132；I-139；I-158；I-160；I-164；I-191；I-198；I-202；I-206；I-219；I-228；I-230；I-233；I-237；
I-246；I-262；I-292；I-294；I-298；I-303；I-311；I-320。

[0591] 在该试验中，本发明的以下化合物在20ppm的活性成分浓度下显示出90％至100％的功效：I-050；I-051；I-065；I-071；I-072；I-074；I-080；I-081；I-082；I-083；I-084；I-090；I-096；I-097；I-098；I-099；I-100；I-102；I-103；I-104；I-105；I-106；I-107；I-108；
I-117；I-119；I-121；I-122；I-124；I-125；I-127；I-128；I-129；I-143；I-144；I-145；I-
146；I-147；I-148；I-149；I-150；I-151；I-152；I-153；I-154；I-155；I-156；I-157；I-159；
I-162；I-163；I-165；I-166；I-170；I-175；I-178；I-179；I-182；I-184；I-187；I-195；I-
197；I-200；I-201；I-203；I-207；I-208；I-211；I-212；I-215；I-216；I-217；I-223；I-224；
I-225；I-226；I-227；I-229；I-252；I-256；I-257；I-287；I-288；I-289；I-290；I-291；I-
293；I-296；I-297；I-299；I-301；I-302；I-304；I-306；I-307；I-308；I-312；I-322；I-323；
I-324；I-325；I-326；I-327。

[0592] 实施例G：对黑星菌属(Venturia)试验的体内预防性试验(苹果)

[0593] 溶剂：24.5重量份的丙酮

[0594] 24.5重量份的二甲基乙酰胺

[0595] 乳化剂：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

[0596] 为了制备合适的活性化合物的制剂，将1重量份的测试化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓缩物用水稀释至所需浓度。

[0597] 为了测试预防活性，以所述的施用率用测试化合物的制剂喷洒幼株。在喷洒涂层干燥后，给植株接种苹果黑星病菌(Venturia inaequalis)的病原体(causal agent)的水性分生孢子悬浮液。然后在约20℃和100％的相对大气湿度的培养箱中保持1天。

[0598] 随后将所述植株置于约21℃和约90％的相对大气湿度的温室中。

[0599] 在接种后第10天对试验进行评估。0％表示相当于未处理的植物的功效，而100％功效表示没有观察到病害。

[0600] 在该试验中，本发明的以下化合物在250ppm的活性成分浓度下显示出70％至79％的功效：I-060。

[0601] 在该试验中，本发明的以下化合物在250ppm的活性成分浓度下显示出90％至100％的功效：I-024；I-050。

[0602] 实施例H：对比数据——灰葡萄孢(Botrvtis cinerea)(灰霉病)的体内预防性试验

[0603] 将测试化合物在二甲基亚砜/丙酮/ 80的混合物中均质化而制备，然后用水稀释得到所需的活性物质浓度。

[0604] 将小黄瓜幼株通过喷洒如上述制备的化合物进行处理。对照植物仅使用丙酮/二甲基亚砜/ 80的水溶液进行处理。

[0605] 24小时后，通过用灰葡萄孢孢子的水性悬浮液喷洒叶子来侵染植株。将被侵染的小黄瓜植株在17℃和90％相对湿度下培养4至5天。

[0606] 在接种后第4至5天对试验进行评估。0％表示相当于对照植物的功效，而100％功效表示没有观察到病害。

[0607] 在该试验中，化合物I-066和I-027显示出较根据WO 2013/058256的教导而制备的结构相关的化合物(L＝O)，具有更好的功效。

[0608]

[0609]

[0610] 实施例I：对比数据——Leptnosphaeria nodorum的体外细胞测试

[0611] 溶剂：DMSO

[0612] 培养基：14.6g无水D-葡萄糖(VWR)，7.1g真菌蛋白胨(Mycological Peptone)(Oxoid)，1.4g粒状酵母提取物(Merck)，QSP 1升

[0613] 接种物：孢子悬浮液

[0614] 将测试化合物溶解在DMSO和用于制备所需浓度范围的溶液中。测定中使用的DMSO最终浓度≤终％。

[0615] 制备L.nodorum的孢子悬浮液，并稀释至所需的孢子密度。

[0616] 在液体培养测定中，评估测试化合物抑制孢子萌发和菌丝体生长的能力。将化合物以所需浓度添加到含孢子的培养基中。温育6天后，通过光谱法测量菌丝体生长以测定化合物的真菌毒性。通过比较在含有杀真菌剂的孔中的吸光度值与在不含杀真菌剂的对照孔中的吸光度来确定对于真菌生长的抑制作用。

[0617] 在该试验中，化合物I-066显示出较根据WO 2013/058256的教导而制备的结构相关的化合物(L＝O)，具有更好的功效。

[0618]

[0619]

[0620] 实施例J：对比数据——燕麦散黑粉菌(Ustilago avenae)的体外细胞测试[0621] 溶剂：DMSO

[0622] 培养基：14.6g无水D-葡萄糖(VWR)，7.1g真菌蛋白胨(Mycological Peptone)(Oxoid)，1.4g粒状酵母提取物(Merck)，QSP1升

[0623] 接种物：孢子悬浮液

[0624] 将测试化合物溶解在DMSO和用于制备所需浓度范围的溶液中。测定中使用的DMSO最终浓度≤1％。

[0625] 由在液体培养基中生长的燕麦散黑粉菌(U.avenae)的预培养物制备接种物，并且将该接种物稀释至所需的光学密度(OD)。

[0626] 在液体培养测定中，评估测试化合物抑制菌丝体生长的能力。将化合物以所需浓度添加到含孢子悬浮液的培养基中。温育4天后，通过光谱法测量菌丝体生长以测定化合物的真菌毒性。通过比较在含有杀真菌剂的孔中的吸光度值与在不含杀真菌剂的对照孔中的吸光度来确定对于真菌生长的抑制作用。

[0627] 在该试验中，化合物I-066显示出较根据WO 2013/058256的教导而制备的结构相关的化合物(L＝O)，具有更好的功效。

[0628]

[0629]

[0630] 实施例K：对比数据——菜豆炭疽菌(Colletotrichum lindemuthianum)(大豆炭疽病(Antrachnose))的体内预防性测试

[0631] 将测试化合物在丙酮/二甲基亚砜/ 80的混合物中均质化而制备，然后用水稀释得到所需的活性物质浓度。

[0632] 通过喷洒如上述制备的测试化合物处理大豆幼株。对照植物仅使用丙酮/二甲基亚砜/ 80的水溶液进行处理。

[0633] 24小时后，通过用菜豆炭疽菌孢子的水性悬浮液喷洒叶子来侵染植株。将被侵染的大豆植株在20℃和100％相对湿度下培养24天，然后在20℃和90％相对湿度下培养5天。

[0634] 在接种后第6天对试验进行评估。0％表示相当于对照植物的功效，而100％功效表示没有观察到病害。

[0635] 在该试验中，化合物I-027显示出较根据WO 2013/058256的教导而制备的结构相关的化合物(L＝O)，具有更好的功效。

[0636]

[0637]

[0638] 实施例L：对比数据——小麦壳针孢(Septoria tritici)在体外细胞测试

[0639] 溶剂：DMSO；培养基：14.6g无水D-葡萄糖(VWR)，7.1g细菌蛋白胨(Oxoid)，1.4g粒状酵母提取物(Merck)，QSP 1升；接种物：孢子悬浮液

[0640] 将测试化合物溶解在DMSO和用于制备所需浓度范围的溶液中。测定中使用的DMSO最终浓度≤1％。

[0641] 制备小麦壳针孢的孢子悬浮液，并稀释至所需的孢子密度。

[0642] 在液体培养测定中，评估测试化合物抑制孢子萌发和菌丝体生长的能力。将化合物以所需浓度添加到含孢子悬浮液的培养基中。温育7天后，通过光谱法测量菌丝体生长以测定化合物的真菌毒性。通过比较在含有测试化合物的孔中的吸光度值与在不含测试化合物的对照孔中的吸光度来确定对于真菌生长的抑制作用。

[0643] 在该试验中，化合物I-063显示出较根据WO 2013/058256的教导而制备的结构相关的化合物(L＝O)，具有更好的功效。

[0644]

[0645]