首页 / 专利库 / 农用化学品和农药 / 农作物保护 / 农药 / 杀虫剂 / 鱼藤酮 / 杀虫剂1,8－萘二甲酰胺

杀虫剂1,8－萘二甲酰胺

阅读：511发布：2020-12-22

专利汇可以提供杀虫剂1,8－萘二甲酰胺专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 公开了式I和式II的化合物及其N－ 氧 化物和农业适用盐，其用于防治无脊椎 害虫 ，式I和式II中，A、B、J、R1、R2、R3、R4和n如 说明书 中所定义。本发明还公开了包含式I或式II化合物的组合物以及防治无脊椎害虫的方法，该方法包括使无脊椎害虫或其环境与有效量的式I或式II化合物相 接触 。，下面是杀虫剂1,8－萘二甲酰胺专利的具体信息内容。

1.选自下列式I或式II的化合物及其N-氧化物和农业适用盐： 其中 每一J独立地是苯基环、萘基环体系、5或6元杂芳环或芳香8、9或10 元杂双环稠环体系，其中，每一环或环体系任选地是用1-5个R5取代 的； A和B独立地是O或S； n为0-4； R1是H：或C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，各 自任选地为一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、 C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰 基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基和C3-C6环 烷基氨基；或者 R1是C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8 二烷基氨基羰基； R2是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C4 烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2- C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基； R3是H；或C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，各 自任选地为一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、 C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基和C1-C4烷基磺酰 基；或者 R2和R3可通过与它们相连的氮而在一起形成环，该环含2-6个碳原子 并任选地含有一个另外的氮、硫或氧原子，该环可任选地被选自C1-C2 烷基、卤素、CN、NO2和C1-C2烷氧基的1-4个取代基取代；和 每一R4和每一R5独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、 C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3 -C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CONH2、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、 C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基 磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷 基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3 -C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基 羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者 每一R4和每一R5独立地是苯基、苄基、苯氧基、5或6元杂芳环或芳香 8、9或10元杂双环稠环体系，每一环任选地为1或3个独立地选自下 列的取代基取代：C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷 基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代 环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基 硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2- C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4 烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基 羰基、或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者 (R5)2当连在相邻碳原子上时可以合在一起成为-OCF2O-、-CF2CF2O-或 -OCF2CF2O-。
2.权利要求1的式I化合物，其中 A和B均为0； R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6 烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和 n为0-2。
3.权利要求1的式II化合物，其中 A和B均为0； R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6 烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和 n为0-2。
4.权利要求2或3的化合物，其中 J是苯基环或选自如下J-1、J-2、J-3和J-4的5元或6元杂芳环，每 一J环任选地用1-3个R5取代 Q是O、S或NR5； W、X、Y和Z独立地是N或CR5，前提是在J-3和J-4中W、X、Y或Z至 少之一是N； R2是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6 烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基； R3是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，各自任选 地为一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1 -C2烷基硫代、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基； 一个R4基团在2位或7位连接萘基环体系，且该R4是C1-C4烷基、C1- C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4 烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫 代、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基； 每一R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1 -C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、 C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1 -C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基；或 每一R5独立地是苯基、苄基或5元或6元杂芳环，每一环任选地为下列 的取代基取代：C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、 C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷 基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、 C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷 基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰 基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或 C3-C6三烷基甲硅烷基；或 (R5)2当与相邻碳原子连接时可以合在一起成为-OCF2O-、-CF2CF2O-或 -OCF2CF2O-；和 n为1-2。
5.权利要求4的式I化合物，其中R2是H；R3是C1-C4烷基；和至 少一个R5取代基与NR1C(＝B)部分邻位。
6.权利要求5的化合物，其中R3是甲基。
7.权利要求4的式II化合物，其中 R1是H或C1-C4烷基； R2是H或C1-C4烷基； R3是任选地用卤素、CN、OCH3或S(O)pCH3取代的C1-C4烷基； 一个R5基团在与C(＝B)NR1部分邻位的位置上与J相连，且该R5是C1-C4 烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧 基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4 卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2 -C4烷氧基羰基；C3-C8二烷基氨基羰基或苯基、苄基，或5元或6元 杂芳环，每一环任选地为下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷 基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4 烷氧基或C1-C4卤代烷氧基； 而任选的第二R5基团独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、 NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚 硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫 酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基；C3-C8二烷基氨基羰 基或苯基、苄基，或5元或6元杂芳环，每一环任选地为下列的取代基 取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6 环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。
7.权利要求6的化合物，其中J是苯基、吡唑、吡咯、吡啶或嘧 啶，每一个均被在与C(＝B)NR1部分邻位的位置上与J相连的一个R5和第 二个任选的R5取代。
8.权利要求7的化合物，其中 R1和R2均是H； 一个R4在与NR1C(＝X)J部分邻位的7位上连接，并选自C1-C3烷基、CF3、 OCF3、OCHF2、S(O)pCF3、S(O)pCHF2和卤素，而任选的第二R4在与NR1C(＝X)J 部分对位的5位上连接，并选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基。
9.权利要求8的化合物，其中   J是J-1；   Q是NR5a；   X是N或CH；   Y是CH；   Z是CR5b；   R5a是用一个或两个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4 卤代烷氧基所取代的苯基或2-吡啶基；和   R5b是卤素或CF3。
10.权利要求1的化合物，选自N-甲基-N′-(2-溴-4-氟苯 基)-1，8-萘-二甲酰、N-甲基8-[(3，4-二氟苯基)羰基氨基] -1-萘甲酰和N-甲基8-[(2-噻吩基)羰基氨基]-1-萘甲酰。
11.一种用于防治无脊椎害虫的组合物，包含生物有效量的权利要 求1的化合物以及表面活性剂、固体稀释剂或液体稀释剂中的至少一 种。
12.权利要求11的组合物，还包含有效量的至少一种附加生物活 性化合物或试剂。
13.权利要求12的组合物，其中，至少一种附加生物活性化合物 或试剂选自由合成除虫菊酯类、氨基甲酸酯类、neonicotinoids、二乙 基溴乙酰胺钠通道堵塞剂、杀虫大环内酯类、γ-氨基丁酸(GABA)对 抗剂、杀虫剂尿素和保幼激素组成的一组节肢害虫杀灭剂。
14.权利要求12的组合物，其中，至少一种附加生物活性化合物或 试剂选自以下杀虫剂、杀线虫剂、杀螨剂或生物试剂：齐墩螨素 (abamectin)，高灭磷，吡虫清，齐墩螨素(avermectin)，艾扎丁， 谷硫磷，氟氯菊酯，联苯肼酯，噻嗪酮，虫螨威，氟唑虫清，定虫隆， 毒死蜱，甲基毒死蜱，chromafenozide，clothianidin，氯氟氰菊酯， β-氯氟氰菊酯，(RS)氯氟氰菊酯，λ-氯氟氰菊酯，氯氰菊酯，灭蝇胺， 溴氰菊酯，杀螨硫隆，二嗪农，氟脲杀，乐果，噁茂醚，emamectin，硫 丹，高氰戊菊酯，ethiprole，苯硫威，双氧威，甲氰菊酯，唑螨酯， 杀灭菊酯，锐劲特，flonicamid，氟氰戊菊酯，氟胺氰菊酯，氟虫脲， 地虫磷，特丁苯酰肼，氟铃脲，吡虫啉，噁二唑虫，丙胺磷，氟丙氧脲， 马拉松，蜗牛敌，甲胺磷，杀扑磷，灭多虫，蒙五一五，甲氧滴滴涕， 久效磷，甲氧苯酰肼，硝虫噻嗪，双苯氟脲，甲氨叉威，一六零五，甲 基一六零五，氯菊酯，三九一一，伏杀磷，亚胺硫磷，磷胺，抗蚜威， 丙溴磷，拒嗪酮，pyridalyl，蚊蝇醚，鱼藤酮，艾克敌105，乙丙硫磷， 双苯酰肼，伏虫隆，七氟菊酯，特丁磷，杀虫畏，thiacloprid， thiamethoxam，硫双灭多威，杀虫双，四溴菊酯，敌百虫和杀虫隆，涕 灭威，甲氨叉威，克线磷，虫螨脒，灭螨猛，乙酯杀螨醇，三环锡，开 乐散，除螨灵，特苯噁唑，喹螨醚，杀螨锡，甲氰菊酯，唑螨酯，噻螨 酮，克螨特，哒螨酮，吡螨胺，苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)，苏云金芽孢杆菌δ-内毒素，杆状病毒，以及食虫细 菌、病毒和真菌。
15.权利要求14的组合物，其中，至少一种附加生物活性化合物 或试剂选自：氯氰菊酯，(RS)氯氟氰菊酯，氟氯氰菊酯，β-氟氯氰 菊酯，高氰戊菊酯，杀灭菊酯，四溴菊酯，fenothicarb，灭多虫，甲 氨叉威，硫双灭多威，clothianidin，吡虫啉，thiacloprid，噁二唑虫， 艾克敌105，齐墩螨素(abamectin)，齐墩螨素(avermectin)， emamectin，硫丹，ethiprole，锐劲特，氟虫脲，杀虫隆，噁茂醚，蚊 蝇醚，拒嗪酮，虫螨脒，苏云金芽孢杆菌，苏云金芽孢杆菌δ-内毒素， 以及及食昆虫的真菌。
16.一种防治无脊椎害虫的方法，包括使该无脊椎害虫或其环境与 生物有效量的权利要求1的化合物或权利要求11的组合物相接触。

说明书全文

本发明涉及特定的1，8-萘二甲酰胺、其农业适用盐和组合物，以及 其在农学和非农学环境中在防治无脊椎害虫上的使用方法。

为了获得作物的高收益，控制无脊椎害虫非常重要。无脊椎害虫对 于正在生长以及储存的农作物造成的危害能使产量显著降低，并从而导 致消费者花费增加。在林业、温室作物、观赏性植物、苗圃作物、储存 的食物和纤维产品、牲畜、家用品、以及公共和动物健康等方面，控制 无脊椎害虫也很重要。已有许多商业产品用于这些目的，但是仍不断需 要更有效、更廉价、毒性低、无害于环境或具有不同施用模式的新化合 物。

EP919542公开了作为杀虫剂的式i的邻苯二甲酰胺 其中，除其它之外，Z1和Z2是O和S；而R1、R2和R3特别是H、烷基或 取代烷基。

                        发明概述

本发明涉及式I和式II的化合物，包括其所有几何和立体异构体、 N-氧化物和农业适用盐： 其中 每一J独立地是苯基环、萘基环体系、5或6元杂芳环或芳香8、9或10 元杂双环稠环体系，其中，每一环或环体系任选地是用1-5个R5取代 的； A和B独立地是O或S； n为0-4； R1是H；或C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，各 自任选地为一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、 C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰 基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基和C3-C6环 烷基氨基；或者 R1是C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8 二烷基氨基羰基； R2是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C4 烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2- C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基； R3是H；或C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，各 自任选地为一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、 C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基和C1-C4烷基磺酰 基；或者 R2和R3可通过与它们相连的氮而在一起形成环，该环含2-6个碳原子 并任选地含有一个另外的氮、硫或氧原子，该环可任选地被选自C1-C2 烷基、卤素、CN、NO2和C1-C2烷氧基的1-4个取代基取代；和 每一R4和每一R5独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、 C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3 -C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CONH2、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、 C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基 磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷 基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3 -C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基 羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者 每一R4和每一R5独立地是苯基、苄基、苯氧基、5或6元杂芳环或芳香 8、9或10元杂双环稠环体系，每一环任选地为1或3个独立地选自下 列的取代基取代：C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷 基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代 环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基 硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2- C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4 烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基 羰基、或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者 (R5)2当连在相邻碳原予上时可以合在一起成为-OCF2O-、-CF2CF2O-或 -OCF2CF2O-。

本发明还涉及用于控制无脊椎害虫的组合物，包含生物有效量的式I 或式II化合物以及至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释 剂的附加组分。本发明还涉及一种组合物，其包含生物有效量的式I或 式II化合物以及有效量的至少一种附加生物活性化合物或试剂。

本发明还涉及控制无脊椎害虫的方法，包括使无脊椎害虫或其环境 与生物有效量的式I或式II化合物(例如作为在此描述的组合物)接 触。本发明还涉及这样的方法，其中，使无脊椎害虫或其环境与用于控 制无脊椎害虫、含有生物有效量的式I或式II化合物的组合物接触， 或与含有式I或式II化合物及生物有效量的至少一种附加化合物或试 剂的组合物接触，以防治无脊椎害虫。

                     发明详述

在上文中，单独使用或在诸如“烷基硫代”或“卤代烷基”等复合词 中使用的术语“烷基”包括直链或支链烷基，如甲基、乙基、正丙基、 异丙基，或不同的丁基、戊基或己基异构体。“链烯基”包括直链或支 链烯类，如1-丙烯基、2-丙烯基，以及丁烯基、戊烯基和己烯基的不 同异构体。“链烯基”还包括多烯类，如1，2-丙二烯和2，4-己二烯。 “炔基”包括直链或支链炔类，如1-丙炔基、2-丙炔基，以及丁炔基、 戊炔基和己炔基的不同异构体。“炔基”还可包括由多重三键组成的部 分，如2，5-己二炔。“烷氧基”包括例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、 异丙氧基以及丁氧基、戊氧基和己氧基的不同异构体。“烷基硫代”包 括支链或直链烷基硫代部分，如甲基硫代、乙基硫代、以及丙基硫代、 丁基硫代、戊基硫代和己基硫代的不同异构体。“环烷基”包括例如环 丙基、环丁基、环戊基和环己基。“烷基氨基”、“链烯基硫代”、“链 烯基亚硫酰基”、“链烯基磺酰基”、“炔基硫代”、“炔基亚硫酰基”、 “炔基磺酰基”等等的定义与以上例子相似。“烷氧基羰基”的例子包 括CH3OC(＝O)，CH3CH2OC(＝O)，CH3CH2CH2OC(＝O)，(CH3)2CHOC(＝O)，以及丁 氧基羧基或戊氧基羧基的不同异构体。“烷基氨基羧基”的例子包括 CH3NHC(＝O)，CH3CH2NHC(＝O)，CH3CH2CH2NHC(＝O)，(CH3)2CHNHC(＝O)，以及 丁基氨基羧基或戊基氨基羧基的不同异构体。术语“二烷基氨基”包括 用可以相同或不同的两个烷基基团取代的氨基官能团。“二烷基氨基羧 基”定义类似，其例包括(CH3)2NC(＝O)和CH3CH2NCH3C(＝O)。

术语“杂环”或“杂环体系”表示其中的至少一个环原子不是碳并包 含1-4个杂原子的环或环体系，所述杂原子独立地选自氮、氧或硫， 前提是每一杂环含有不多于4个的氮、不多于2个的氧，和不多于2个 的硫。可以通过任何可用的碳或氮、通过取代该碳或氮上的氢而与杂环 进行连接。术语“芳环体系”表示完全未饱和的碳环和杂环，其中多核 环体系是芳族的(其中芳族表示所述环体系满足休克尔规则)。术语“杂 芳环”表示具完全芳香性的环，其中至少一个环原子不是碳并包含1-4 个杂原子，所述杂原子独立地选自氮、氧或硫，前提是每一杂环含有不 多于4个的氮、不多于2个的氧，和不多于2个的硫(其中芳香表示所 述环体系满足休克尔规则)。可以通过任何可用的碳或氮、通过取代该 碳或氮上的氢而与所述杂环进行连接。术语“芳香杂环体系”包括完全 芳香杂环和其中的多核环体系获的至少一个环是芳香的(其中芳香表示 所述环体系满足休克尔规则)杂环。术语“杂双环稠环体系”包括由两 个稠环组成的环体系，其中，至少一个环原子不是碳，并且是芳香的或 非芳香的(如上所定义)。

单独的或在诸如“卤代烷基”等复合词中的术语“卤素”包括氟、氯、 溴或碘。另外，当用于诸如“卤代烷基”等复合词中时，所述烷基可以 用相同或不同的卤原子部分或全部取代。“卤代烷基”的例子包括F3C， ClCH2，CF3CH2和CF3CCl2。术语“卤代链烯基”、“卤代炔基”、“卤代 烷氧基”等的定义与术语“卤代烷基”类似。“卤代链烯基”的例子包 括(Cl2)C＝CHCH2和CF3CH2CH＝CHCH2。“卤代炔基”的例子包括HC≡CCHCl， CF3C≡C，CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2。“卤代烷氧基”的例子包括CF3O，CCl3CH2O， HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。

取代基团中的碳原子总数由“Ci-Cj”前缀表示，其中，i和j为1- 6的数。例如，C1-C3烷基磺酰基表示甲基磺酰基直至丙基磺酰基；C2烷 氧基烷基表示CH3OCH2；C3烷氧基烷基表示例如CH3CH(OCH3)，CH3OCH2CH2或CH3CH2OCH2；而C4烷氧基烷基表示用烷氧基基团取代的烷基基团的各 种异构体，含有总共4个碳原子，例子包括CH3CH2CH2OCH2和 CH3CH2OCH2CH2。在上面所列举的当中，当式1的化合物含有杂环时，所 有的取代基均通过任何可用的碳或氮、通过取代该碳或氮上的氢而与该 环进行连接。

当基团含有可为氢的取代基时，例如R3，则当该取代基为氢时，即 认为相当于该基团未被取代。当基团上任选取代基的数目为0时，例如 当n为0时，则认为相当于该基团未被取代。当键被标示为不固定时， 则取代基可通过氢的取代而与环上的任何可用碳原子连接；对于双环体 系，一个或多个取代基可与双环体系中的任何一环连接，或与两环均连 接。例如当n为1时，单一的R4取代基可在所表明的2、3、4、5、6或 7位的任何位置上连接式I或式II；而当n为2时，2个独立的R4取代 基可在2，3；2，4；2，5；2，6或2，7位或在两位的任何其它组合上连接。 当R2和R3与它们所连接的氮合起形成环时，则该环可在其中任何可用的 碳或任选地在任何可用的氮上被任选地取代。

本发明的化合物可作为一种或多种立体异构体存在。所述各种立体 异构体包括对映异构物、非对映异构体、阻转异构体和几何异构体。本 领域技术人员将理解的是，当一种异构体相对于其它异构体为富集时或 当与其它异构体分离时，其可以更为活泼和/或可以具有有利作用。另 外，本领域技术人员知道如何对所述异构体进行分离、富化和/或选择 性制备。本发明的化合物可以以异构体混合物、个体异构体、或以旋光 形式体存在。

本发明包括的化合物选自式I或式II、其N-氧化物和农业适用盐。 本领域技术人员将理解的是，不是所有含氮杂环可以形成N-氧化物， 这是因为氮需要可以利用的孤对电子来氧化成氧化物；本领域技术人员 应能识别那些能形成N-氧化物的含氮杂环。本领域技术人员还应认识 到叔胺可以形成N-氧化物。制备杂环和叔胺的氮氧化物的合成方法为 本领域技术人员所熟知，包括用过氧酸(如过乙酸和间氯过苯甲酸 (MCPBA))、过氧化氢、烷基过氧化氢(如过氧化氢叔丁基)、过硼 酸钠和双环氧乙烷类(如二甲基双环氧乙烷)对杂环和叔胺进行氧化作 用。在文献中对N-氧化物的这些制备方法已作了广泛描述和评论，参 见例如：T.L.Gilchrist在Comprehensive Organic Synthesis(综合 有机合成)第7卷第748-750页，S.V.Ley编辑，Pergamon出版社； M.Tisler和B.Stanovnik在Comprehensive Heterocyclic Chemistry (综合杂环化学)第3卷第18-19页，A.J.Boulton和A.McKillop 编辑，Pergamon出版社；M.R.Grimmett和B.R.T.Keene在Advances in Heterocyclic Chemistry(杂环化学进展)第43卷第139-151页，A.R. Katritzky编辑，Academic出版社；M.Tisler和B.Stanovnik在Advances in Heterocyclic Chemistry第9卷第285-291页，A.R.Katritzky和 A.J.Boulton编辑，Academic出版社；以及G.W.H.Cheeseman和E.S.G. Werstiuk在Advances in Heterocyclic Chemistry第22卷第390-392 页，A.R.Katritzky和A.J.Boulton编辑，Academic出版社。

本发明化合物的盐包括与诸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、 醋酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、 酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸的无机或有机酸的酸加成盐。

为了包括使合成容易进行和/或更高的节足害虫沙虫效力的缘故，优 选的是： 优选1.式I化合物，其中

  A和B均为0； R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6 烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和 n为0-2。 优选2.式II化合物，其中

    A和B均为0； R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6 烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和 n为0-2。 优选3.优选1或优选2的化合物，其中 J是苯基环或选自如下J-1、J-2、J-3和J-4的5元或6元杂芳环，每 -J环任选地用1-3个R5取代 Q是O、S或NR5； W、X、Y和Z独立地是N或CR5，前提是在J-3和J-4中W、X、Y或Z至 少之一是N； R2是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6 烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基； R3是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，各自任选 地为一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1 -C2烷基硫代、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基； 一个R4基团在2位或7位连接萘基环体系，且该R4是C1-C4烷基、C1- C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4 烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫 代、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基； 每一R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1 -C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、 C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1 -C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基；或 每一R5独立地是苯基、苄基或5元或6元杂芳环，每一环任选地为下列 的取代基取代：C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、 C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷 基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、 C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷 基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰 基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或 C3-C6三烷基甲硅烷基；或 (R5)2当与相邻碳原子连接时可以合在一起成为-OCF2O-、-CF2CF2O-或 -OCF2CF2O-；和 n为1-2。 优选4.优选3的式I化合物，其中R2是H；R3是C1-C4烷基；和至少一 个R5取代基与NR1C(＝B)部分邻位。 优选5.优选4的化合物，其中R3是甲基。 优选6.优选3的式II化合物，其中

R1是H或C1-C4烷基；

R2是H或C1-C4烷基；

R3是任选地用卤素、CN、OCH3或S(O)pCH3取代的C1-C4烷基； 一个R5基团在与C(＝B)NR1部分邻位的位置上与J相连，且该R5是C1-C4 烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧 基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4 卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2 -C4烷氧基羰基；C3-C8二烷基氨基羰基或苯基、苄基，或5元或6元 杂芳环，每一环任选地为下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷 基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4 烷氧基或C1-C4卤代烷氧基； 而任选的第二R5基团独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、 NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚 硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫 酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基；C3-C8二烷基氨基羰 基或苯基、苄基，或5元或6元杂芳环，每一环任选地为下列的取代基 取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6 环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。 优选7.优选6的化合物，其中J是苯基、吡唑、吡咯、吡啶或嘧啶， 每一个均被在与C(＝B)NR1部分邻位的位置上与J相连的一个R5和第二个 任选的R5取代。 优选8.优选7的化合物，其中 R1和R2均是H； 一个R4在与NR1C(＝X)J部分邻位的7位上连接，并选自C1-C3烷基、CF3、 OCF3、OCHF2、S(O)pCF3、S(O)pCHF2和卤素，而任选的第二R4在与NR1C(＝X)J部分对位的5位上连接，并选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基。 优选9.优选8的化合物，其中 J是J-1； Q是NR5a； X是N或CH； Y是CH； Z是CR5b； R5a是用一个或两个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代 烷氧基所取代的苯基或2-吡啶基；和 R5b是卤素或CF3。

特别优选的化合物选自N-甲基-N′-(2-溴-4-氟苯基)-1，8 -萘-二甲酰、N-甲基8-[(3，4-二氟苯基)羰基氨基]-1-萘甲酰 和N-甲基8-[(2-噻吩基)羰基氨基]-1-萘甲酰。

本发明还涉及一种防治无脊椎动物的组合物，包含生物有效量的式I 或式II化合物和至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂 的组分。本发明还涉及一种组合物，包含生物有效量的式I或式II化 合物和有效量的至少一种附加生物活性化合物或试剂。优选的组合物含 有优选1-9中优选的式I或式II化合物以及上述特别优选的化合物。

本发明还涉及防治节肢动物的方法，包括使节肢动物或其环境与对 于杀灭节肢动物有效的量的式I或式II化合物、其N-氧化物或农业适 用盐(例如以含式I或式II化合物的组合物的形式)进行接触。本发 明还涉及这样一种方法，其中，使无脊椎害虫或其环境与生物有效量的 式I或式II化合物或含式I或式II化合物及生物有效量的至少一种附 加化合物或试剂的组合物进行接触，以防治无脊椎害虫。优选的方法包 括优选1-9中优选的式I或式II化合物以及上述特别优选的化合物。

重要的是某些下列的式Ih和式IIc化合物，包括其所有的几何和立 体异构体及农业适用盐： 其中： A和B独立地是O或S； m为1-5； n为0-4； R1是H；或C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，各 自任选地为一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、 C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰 基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基和C3-C6环 烷基氨基；或者 R1是C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8 二烷基氨基羰基； R2是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C4 烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2- C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基； R3是H；或C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，各 自任选地为一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、 C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基和C1-C4烷基磺酰 基；或者 R2和R3可通过与它们相连的氮而在一起形成环，该环含2-6个碳原子 并任选地含有一个另外的氮、硫或氧原子，该环可任选地被选自C1-C2 烷基、卤素、CN、NO2和C1-C2烷氧基的1-4个取代基取代；和 每一R4和每一R5独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、 C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3 -C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CONH2、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、 C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基 磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷 基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3 -C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基 羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者 每一R4和每一R5独立地是任选地为下列取代基取代的苯基：C1-C4烷 基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4 卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1 -C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、 C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基 氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、 C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基。

同样重要的是杀灭节肢害虫的组合物，包含对于杀灭节肢害虫有效 的量的上述式Ih或式IIc化合物及至少一种选自表面活性剂、固体稀 释剂或液体稀释剂的组分。

本发明还涉及防治节肢动物的方法，包括使节肢动物或其环境与对 于杀灭节肢动物有效的量的上述式Ih或式IIc化合物进行接触。

部分1.重要的是式Ih的经选择的化合物，其中

A和B均为0；

m为1-3；

n为0-2； R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6 烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和 每一R4和每一R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代 烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1 -C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或 C2-C4烷氧基羰基。

部分2.重要的是部分1的经选择的化合物，其中

R2是H；

R3是C1-C4烷基； 每一R4和每一R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、 NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚 硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫 酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基；和 至少一个R5取代基是在酰胺键的邻位； 部分3.重要的是部分2的经选择的化合物，其中R3是甲基。 部分4.重要的是式IIc的经选择的化合物，其中

A和B均未0；

m为1-3；

n为0-2； R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6 烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和 每一R4和每一R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、 NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚 硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫 酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基。 部分5.重要的是部分4的经选择的化合物，其中

R2是H；

R6是任选地为C1-C4烷氧基或C1-C4烷基硫代取代的C1-C6烷基； 每一R4和每一R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、 NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚 硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚硫 酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基；和 至少一个R5取代基是在酰胺键的邻位。

如上所指出的，每一J独立地是苯基环、萘基环体系、5或6元杂芳 环或芳香8、9或10元杂双环稠环体系，其中，每一环或环体系任选地 是用1-5个R5取代的。与这些J基团相关联的术语“任选地取代”是 指未被取代的基团或具有至少一个非氢取代基，其不使未取代的类似物 所具有的杀灭节肢害虫的活性消失。任选地用1-5个R5取代的苯基的 例子是在陈列1中以U-1表示的环，其中Rv是R5，而r为1-5的整数。 任选地用1-5个R5取代的萘基的例子是在陈列1中以U-85表示的环， 其中Rv是R5，而r为1-5的整数。任选地用1-5个R5取代的5元或6 元杂芳环的例子包括在陈列1中U-2至U-53表示的环，其中Rv是R5， 而r为1-5的整数。注意下述J-1至J-4也表示5元或6元杂芳环。 注意U-2至U-20是J-1的例子，U-21至U-35以及U-40是J-2的例子， U-41至U-48是J-3的例子，而U-49至U-53是J-4的例子。任选地以1 -4个R3取代的芳香8、9或10元杂双环稠环体系的例子包括陈列1中 图示的U-54至U-84，其中Rv是R5，而r为1-5的整数。

尽管Rv基团出现在U-1至U-85的结构中，但应注意的是它们不是必 须存在，这是因为它们是任选的取代基。应注意的是，当与原子相连时 Rv是H时，其等同于好像该原子未被取代。需要通过取代来填充其化合 价的氮原子用H或Rv进行取代。应注意的是，一些U基团只能用少于5 个的Rv基团进行取代(例如U-14、U-15、U-18至U-21和U-32至U-34 只能用一个Rv进行取代)。应注意的是，当(Rv)r和U基团间的连接点被 表示为不固定时，(Rv)r可与U基团上任何可以使用的碳原子连接。应注 意的是，当U基团上的连接点被表示为不固定时，U基团可通过取代氢 原子而与式I的其余部分通过U基团上任何可供使用的碳进行连接。

                      陈列1

式I和式II的化合物可通过如反应方案1-21所描述的下述一种或 多种方法或变更方法进行制备。在下述反应方案中所述的R1、R2、R3、R4、 A、B、m和n的定义如在上述发明概述或其附属部分中所定义。

式I的化合物可通过反应方案1-9所概述的程序进行制备。式Ia- h的化合物为式I化合物的各种子集。

典型程序描述于反应方案1中，并涉及在碱存在或不存在的情况下 式2的异萘亚甲基酰亚胺(isonaphthalimide)与式3的胺的连接或式 4的化合物与式5的胺的连接。典型的碱包括胺碱，如三乙胺、二异丙 基乙胺和吡啶。在某些情况下，使用聚合物支持的除酸剂如聚合物结合 的二异丙基乙胺和聚合物结合的二甲基氨基吡啶是有用的。式3和式5 的胺类是市售的、在化学文献中已充分描述的，或是由已确立的文献步 骤易于得到的。利用各种的标准硫代转移剂包括五硫化磷和Lawesson 试剂，可将式Ia的酰胺转化为式Ib的硫代酰胺。

                     反应方案1

式2和式4的化合物通常是通过将式6的1，8-萘酰氯(1，8- naphthaloyl chloride)分别与式7的胺或式8的胺连接而制备的(反 应方案2)。典型的除酸剂包括胺碱，如三乙胺、二异丙基乙胺和吡啶。 在某些情况下，使用聚合物支持的除酸剂如聚合物结合的二异丙基乙胺 和聚合物结合的二甲基氨基吡啶是有用的。在一些情况下，式7的胺当 过量使用时可用作除酸剂。式6的1，8-萘酰氯化合物已在化学文献中 进行了充分描述，并通常是由相应的1，8-萘二甲酸或酸酐、使用通常 用于羧酸到羧酰氯(carboxylic acid chloride)的转换的氯化试剂制 备的。这些通常使用的氯化试剂包括氯氧化磷和五氯化磷。

                   反应方案2

一个供选择的制备式2和式4化合物的程序分别涉及式9和式10的 8-氨基羰基-1-萘甲酸的环化作用(反应方案3)，它是利用脱水试 剂、在惰性溶剂中、-30至30℃的温度范围内、除酸剂存在或不存在 的情况下进行的。典型的脱水试剂包括二环己基碳二亚胺和三氟醋酸 酐。聚合物支持的试剂如聚合物结合的二环己基碳二亚胺是有用的。典 型的除酸剂包括胺碱，如三乙胺、二异丙基乙胺和吡啶。在某些情况下， 使用聚合物支持的除酸剂如聚合物结合的二异丙基乙胺和聚合物结合 的二甲基氨基吡啶是有用的。典型的惰性试剂包括非质子溶剂，如二氯 甲烷和1-氯丁烷。典型反应稳定范围为-5至25℃。

                   反应方案3

式9和式10的8-氨基羰基-1-萘甲酸的制备涉及在惰性溶剂中、 0-30℃的温度范围内，使式11的1，8-萘二甲酸酐分别与式7的胺或 式8的胺连接(反应方案4)。典型的惰性试剂是二甲基甲酰胺。反应 通常是在5-10℃的稳定范围内进行。

                 反应方案4

一个供选择的制备式9和式10的8-氨基羰基-1-萘甲酸的程序分 别涉及式12和式13的1，8-萘亚甲基酰亚胺的水解(反应方案5)， 该水解利用氢氧化物如氢氧化钠或氢氧化钾，在质子溶剂体系如水-甲 醇或水-二恶烷中、在高温下进行。该反应通常是在反应混合物的回流 温度下进行。式12和式13的1，8-萘亚甲基酰亚胺化合物通常是如下 制备的：即通常在酸的存在下，在高温下使式11的1，8-萘二甲酸酐分 别与式7或式8的胺缩合。典型反应涉及使式11的1，8-萘二甲酸酐和 式7或式8的胺在醋酸中进行回流。

                    反应方案5

一个供选择的制备式I化合物的程序涉及在除酸剂的存在下使式14 和式15的8-氨基羰基-1-萘甲酰氯分别与式3的胺或式5的胺连接 (反应方案6)。典型的除酸剂包括胺碱，如三乙胺、二异丙基乙胺和 吡啶。在某些情况下，使用聚合物支持的除酸剂如聚合物结合的二异丙 基乙胺和聚合物结合的二甲基氨基吡啶是有用的。通常反应温度范围为 0-25℃。

由在除酸剂的存在下使相应的式6的1，8-萘甲酰二氯(1，8- naphthaloyl dichloride)分别与式5或式3的胺进行连接，可以得到 式14和式15的8-氨基羰基-1-萘甲酰氯(反应方案7)。典型的除 酸剂包括胺碱，如三乙胺、二异丙基乙胺和吡啶。在某些情况下，使用 聚合物支持的除酸剂如聚合物结合的二异丙基乙胺和聚合物结合的二 甲基氨基吡啶是有用的。

                     反应方案6

                  反应方案7 制备式I化合物的另一程序涉及式20的萘的分步进行的甲氨酰化或 硫代甲氨酰化(反应方案8和9)。在弗瑞德-克来福特反应的条件下 用路易斯酸进行处理时，式16或式17的1-萘甲酰胺或1-萘硫代甲 酰胺(1-naphthalenethiocarboxamide)与式18或式19的氨基甲酰氯 或硫代氨基甲酰氯连接，提供式I的化合物(反应方案8)。常用的路 易斯酸包括氯化氯和氯化锡。

式16或式17的1-萘甲酰胺或1-萘硫代甲酰胺的制备(反应方案 9)涉及在弗瑞德-克来福特反应的条件下、在路易斯酸如氯化氯和氯 化锡存在下，使式20的萘分别与式19或式18的氨基甲酰氯或硫代氨 基甲酰氯进行连接。式20的萘、式18和式19的氨基甲酰氯或硫代氨 基甲酰氯均为市售可得，在化学文献中已充分进行了描述，或者遵照已 确立的文献程序进行制备。

                      反应方案8

                      反应方案9

式II的化合物可通过下述反应方案10-13中所描述的方法或改变 方案中的一种或多种制备。式IIa-b的化合物是式II化合物的子集。

典型程序描述于反应方案10中并涉及使式21的8-氨基-萘-1- 氨甲酰在除酸剂的存在下与式22的碳酰氯进行连接，以提供式IIa的 化合物，或者在芳烃硒醇盐(areneselenolate)的存在下与式22的硫 代碳酰氯进行连接，以提供式IIb的化合物。典型的除酸剂包括胺碱， 如三乙胺、二异丙基乙胺和吡啶，其它除酸剂包括氢氧化物如氢氧化钠 和氢氧化钾，以及碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾。在某些情况下，使用聚合 物支持的除酸剂如聚合物结合的二异丙基乙胺和聚合物结合的二甲基 氨基吡啶是有用的。典型的芳烃硒醇盐包括芳烃硒醇钠。式22的碳酰 氯和硫代碳酰氯为市售可得，在化学文献中已充分进行了描述，或者遵 照已确立的文献程序易于进行制备。利用标准硫代转移剂如五硫化磷和 Lawesson试剂可将式IIa的酰胺转化为IIb的硫代酰胺。

                   反应方案10

制备式IIa化合物的另一程序涉及在脱水试剂如二环己基碳二亚胺 (DCC)的存在下使式21的1-氨基-萘-8-氨甲酰或1-氨基-萘- 8-硫代氨甲酰与式23的羧酸进行连接。聚合物支持的试剂如聚合物结 合的二环己基碳二亚胺是有用的。式23的苯甲酸为市售可得，在化学 文献中已充分进行了描述，或者遵照已确立的文献程序易于进行制备。 因为用于制备氨甲酰的文献很广泛，所以反应方案10和反应方案11的 程序仅为制备式II化合物的有用方法的代表性例子。

                   反应方案11

式21a的8-氨基-萘-1-氨甲酰或8-氨基-萘-1-硫代氨甲酰 通常是通过还原硝基基团而分别由式24的相应的8-硝基-萘-1-氨 甲酰和8-硝基-萘-1-硫代氨甲酰得到的。典型程序涉及在碳或氧化 铂上的金属催化剂如钯的存在下、在羟基溶剂如乙醇和异丙醇中用氢进 行的还原作用。这些方法已在化学文献中作了充分记载。通过已知的方 法，包括直接烷基化或通过通常优选的胺的还原烷基化，可通常在这一 阶段引入R1取代基如烷基、取代烷基等。通常使用的方法是在还原剂如 氰基氢硼化钠的存在下，使氨基萘21a与醛结合，以产生式21的化合 物，其中R1不是H。

                    反应方案12

由8-硝基-萘-1-甲酸易于制备式24的中间酰胺，8-硝基-萘 -1-甲酸为市售、文献中已知，或通过已在文献中确立的、用于萘或 通用于芳组的衍生作用而制备。形成酰胺的典型方法在此可以使用。这 些包括式25的酸和式5的胺利用例如DCC进行的脱水连接，以及使酸 转化为活性形式如酰基氯或酸酐，随后与胺连接，形成式24a的酰胺。 另外，氰基膦酸二乙酯是用于这类涉及酸活化作用的有用试剂。对于这 类反应，化学文献很充分。利用市售硫代转移剂如五硫化磷和Lawesson 试剂，式24a的酰胺易于转化为式24b的硫代酰胺。

                   反应方案13

式23a的苯甲酸(式23的化合物，其中J任选地被取代的苯基环) 在本领域中是众所周知的。式4的某些杂环酸的制备描述于反应方案14 -21中。各种杂环酸及其通常合成方法可见于WO 98/57397中。

反应方案14描述了具有代表性的吡啶酸(23b)的合成。所述方法 涉及已知的由β-酮酸酯和4-氨基丁烯酮(29)合成吡啶。取代基R5(c) 和R5(d)包括例如烷基和卤代烷基。

                   反应方案14

反应方案15描述了具有代表性的嘧啶酸(23c)的合成。所述方法 涉及已知的由亚乙烯基-β-酮酸酯(33)和脒(34)合成嘧啶。取代基 R5(c)和R5(d)包括例如烷基和卤代烷基。

                   反应方案15

反应方案16-21描述了具有代表性的吡唑酸(23d)的合成。反应 方案16中23d的合成的关键步骤涉及通过吡唑的芳基化或烷基化引入 R5(c)取代基。芳基化剂或烷基化剂R5(c)-Lg(其中Lg是离去基团，如 Cl、Br、I，磺酸根如对甲苯磺酸根或甲磺酸根，或硫酸根如-SO2OR5(c)) 包括R5(c)基团，如C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C2-C6烷基 羰基、C2-C6烷氧基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷 基；或苯基、苄基、苯甲酰基、每一环或环体系被任选地取代的5元或 6元杂芳环。甲基基团的氧化作用产生吡唑羧酸。一些更优选的R5(d) 基团包括硫代烷基。

                   反应方案16

反应方案17描述了式23d的吡唑的合成。这些酸可以如下合成：通 过利用二异丙基酰胺锂(LDA)使式40的化合物金属化，然后通过用二氧 化碳使锂盐骤冷，产生了利用二异丙基酰胺锂(LDA)的金属化作用，式 40化合物的羧化作用是关键步骤。R5(c)基团的引入类似于反应方案16 中的方式，即通过用式37的化合物进行烷基化或芳基化。具代表性的 R5(d)基团包括例如氰基、硫代烷基和卤素。

                   反应方案17

如反应方案18所示，所述方法对于制备式23e的1-(2-吡啶基) 吡唑羧酸尤其有用。式39的吡唑与式37a的2，3-二卤代吡啶反应，产 生具有良好产率的式40a的1-吡啶基吡唑，其具有良好的所需区域化 学特性。如上所述的式40a化合物的金属化和羧化产生式23e的1-(2 -吡啶基)吡唑羧酸。

                  反应方案18

反应方案19描述了式4c的吡唑的合成。它们可通过式41的任选被 取代的苯基肼与式42的酮基丙酮酸盐反应生成式43的吡唑酯而制备。 所述酯的水解产生式23d的吡唑酸。此方法对于制备其中的R5(c)是任 选被取代的苯基而R5(d)是卤代烷基的化合物尤其有用。

                     反应方案19

反应方案20描述了式23d的吡唑酸的另一供选择的合成方法。它们 可通过适当取代的ntrilimine与式45的取代丙炔酸酯或式47的丙烯 酸酯的3+2环加成而制备。与丙烯酸酯的环加成需要附加的氧化作用， 使中间体安替吡啉氧化为吡唑。酯水解产生式23d的吡唑酸。用于此反 应的优选偕卤代亚胺包括式48的三氟甲基偕氯代亚胺和式49的偕二溴 代亚胺(iminodibromide)。化合物如48是已知的(J.Heterocycl.Chem. 1985，22(2)，565-8)。化合物如49可通过已知方法获得(Tetrahedron Letters 1999，40，2605)。此方法对于制备其中的R5(c)是任选被取 代的苯基而R5(d)是卤代烷基或溴的化合物尤其有用。

                     反应方案20 式39的起始吡唑是已知的化合物。式39a的吡唑(式39的化合物， 其中R5(d)是CF3)为市售。式39c的吡唑(式39的化合物，其中R5(d) 是Cl或Br)可通过文献方法制备(Chem.Ber.1966，99(10)，3350 -7)。在反应方案21中描述了制备化合物39c的另一供选择的有用方 法。用正丁基锂使氨磺酰吡唑金属化，随后用六氯乙烷(R5(d)为Cl) 或1，2-二溴四氯乙烷(R5(d)为Br)进行直接卤化，即产生式51的卤 化衍生物。用三氟醋酸(TFA)在室温下除去氨磺酰基团进行得很完全， 产率良好，从而产生式39c的吡唑。本领域的技术人员将知道，式39c 是式39b的互变异构体。

                     反应方案21

应认识到的是，上述用于制备式I和式II化合物的一些试剂和反应 条件可能与中间体中存在的某些官能基团并不相容。在这些情况下，在 合成过程中引入保护/脱保护程序或官能基团相互转换将有助于获得所 需产物。保护基团的使用和选择对于化学合成的技术人员而言是显而易 见的(参见例如Greene，T.W.；Wuts，P.G.M所著《Protective Groups in Organic Synthesis》(有机合成中的保护基团)第二版；Wiley：New York，1991)。本领域的技术人员将知道，在某些情况下，在引入特定 试剂之后(如在任何单独的反应方案中所描述的)，可能需要进行另外 的为加以详细描述的常规合成步骤，以完成式I和II的化合物的合成。 本领域的技术人员还应认识到，为了制备式I和II的化合物，可能需 要将上述反应方案中所描述的步骤结合进行，而其顺序可与所述的具体 顺序不同。

本领域的技术人员还应认识到，在此所述的式I和II的化合物及中 间体可进行各种亲电、亲核、自由基、金属有机、氧化和还原反应，以 加成取代基或对现有取代基进行改性。

无需进一步详述，具信利用上述描述的本领域的技术人员能够在其 最完全的范围内应用本发明。因此，以下的实施例只应视为例示性的， 并不以任何方式对发明内容进行限制。1H NMR光谱以ppm由四甲基硅烷 的低磁场记录得到：s为单一态，d为双重态，t为三重态，q为四重态， m为多重态，dd为双重态的双重态，dt为三重态的双重态，br为宽单 一态，m.p.熔点。

                    实施例1 制备N-甲基-N’-(2-溴-4-氟苯基)-1，8-萘-二甲酰胺 步骤A：制备8-[甲基氨基)羰基]-1-萘甲酸

在室温下，向经搅拌的1，8-萘二甲酸酐(5g，25.3mmol)的N，N- 二甲基甲酰胺(50mL)溶液中加入甲胺(0.82g，26.5mmol)的N，N-二 甲基甲酰胺(5mL)溶液。将反应混合物搅拌2.5小时。在减压下除去 溶剂。用小量的二乙醚洗涤由此而得到的粗固体，并进行空气干燥，以 生成产物(5g)，其经NMR分析确定含8-[(甲氨基)羰基]-1-萘甲 酸和1，8-萘二甲酸酐，比例为约7∶1。此物质不经进一步纯化而用于 随后的反应中。   1H NMR(DMSO-d6)δ：2.77(双重态，3H)，7.55-7.65(多重态， 3H)，7.83(双重态，1H)，8.03-8.12(多重态，2H)，8.39(四重 态，1H)。 步骤B：制备N-甲基-N’-(2-溴-4-氟苯基)-1，8-萘-二甲酰 胺

向经搅拌的、在氮气氛下冷却至约5℃的按步骤A所述制备的8- [(甲氨基)羰基]-1-萘甲酸(22.3g，97.4mmol)和吡啶(15.4g， 0.195mol)的二氯甲烷(300ml)溶液中，滴加在二氯甲烷(50ml)中 稀释的三氟醋酸酐(22.5g，0.107mol)。滴加后，在常温下将反应混 合物进一步搅拌半小时。滤除小量的固体。在减压下将滤液浓缩为固 体，用热己烷(3×250ml)对该固体进行萃取。将己烷萃取液合并， 并在减压下进行浓缩，产生3-(甲基亚氨基)-1H，3H-萘并[1，8-cd] 比喃-1-酮粗品(15g)。

将由此获得的3-(甲基亚氨基)-1H，3H-萘并[1，8-cd]吡喃-1 -酮(0.25g，1.19mmol)溶解于二氯甲烷(3ml)中，并加入2-溴-4 -氟苯胺(0.17g，1.45mmol)。在室温下搅拌反应混合物48小时。对 固体进行过滤、收集，并用小量甲醇在二氯甲烷中进行洗涤和进行空气 干燥，以产生N-甲基N’-(2-甲基-4-氟苯基)-1，8-萘-二甲酰 胺(0.12g，熔点为249℃)。   1H NMR(DMSO-d6)δ：2.37(单一态，3H)，2.72(双重态，3H)， 7.05-7.12(多重态，2H)，7.54-7.64(多重态，3H)，7.75-7.83 (多重态，2H)，8.05-8.10(多重态，2H)，8.33(四重态，1H)， 9.84(单一态，1H)。

                     实施例2 制备N-甲基8-[(3，4-二氟苯基)羰基氨基]-1-萘甲酰胺 步骤A：制备N-甲基8-硝基 1-萘甲酰胺

向经搅拌的室温下的8-硝基-1-萘甲酸(1.5g，6.9mmol)、甲胺 (0.22g，7.3mmol)和咪唑(0.68g，8.3mmol)的N，N-二甲基甲酰胺 (12mL)溶液中，加入氰基膦酸二乙酯(1.24g，7.6mmol)。将反应混 合物彻夜搅拌，倒入水(100mL)中，和用醋酸乙酯(3×100mL)萃取。 合并醋酸乙酯萃取液，在无水硫酸镁上干燥，过滤，和在减压下进行浓 缩，以产生固体，该固体用小量甲醇洗涤，生成产物(0.64g)，该产 物不经进一步纯化而被利用。   1H NMR(DMSO-d6)δ：2.76(双重态，3H)，7.72-8.37(多重态， 6H)，8.66(宽四重态，1H)。 步骤B：制备N-甲基8-胺基  1-萘甲酰胺

在30psi氢压下，用催化量的钯(10％，在活性炭上)氢化N-甲基8- 硝基-1-萘甲酰胺(0.5g，2.17mmol)1小时。通过C盐对反应混合物 进行吸滤，并在减压下进行浓缩，以生成产物(0.42g)，该产物不经 进一步纯化而被利用。   1H NMR(DMSO-d6)δ：2.82(双重态，3H)，5.46(单一态，2H)， 6.81-7.85(多重态，6H)，8.59(宽四重态，1H)。 步骤C：制备N-甲基8-[(3，4-二氟苯基)羰基氨基]-1-萘甲酰胺

向经搅拌的N-甲基8-胺基  1-萘甲酰胺(0.2g，1mmol)和吡啶 (0.24g，3mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液中，分批加入在二氯甲烷(2mL) 中的actyl chloride(94.2mg，1.2mmol)。混合物搅拌3小时。用吸 滤收集固体(110mg，熔点高于250℃)。   1H NMR(DMSO-d6)δ：2.43(双重态，3H)，7.46-8.10(多重态， 9H)，8.51(宽四重态，1H)，10.13(单一态，1H)。

                    实施例3 制备N-甲基8-[(2-噻吩基)羰基氨基]-1-萘甲酰胺

向经搅拌的N-甲基8-胺基  1-萘甲酰胺(0.2g，1mmol)和吡啶 (0.24g，3mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液中，分批加入在二氯甲烷(2mL) 中的2-噻吩羧酰氯(176mg，1.2mmol)。混合物搅拌3小时。用稀盐 酸、饱和碳酸氢钠水溶液和水顺序洗涤反应混合物。在减压下部分除去 溶剂。用吸滤收集由此而形成的固体(36mg，熔点为210℃)。   1H NMR(DMSO-d6)δ：2.53(双重态，3H)，7.26-8.10(多重态， 9H)，8.66(宽四重态，1H)，10.07(单一态，1H)，。

通过在此所述的程序和本领域中已知的方法，可制备出以下的表1 -10的化合物。在各表中使用了下列缩写：t为叔，s为仲，n为正，i 为异，c为环，Me为甲基，Et为乙基，Pr为丙基，i-Pr为异丙基，t- Bu为叔丁基，Ph为苯基，OMe为甲氧基，OEt为乙氧基，SMe为甲基硫 代，SEt为乙基硫代，CN为氰基，NO2为硝基，TMS为三甲基甲硅烷基， S(O)Me为甲基亚硫酰基，而S(O)2Me为甲基磺酰基。

                       表1 R3   R4  R4b  R5a  R5b  Me   H     Me    H     CF3  Me   H     Me    H     OCF3  Et   H     Me    H     OCF3  Me   H     Me    Me    Br  Me   H     Me    Et    Br  Me   H     Me    Me    Cl  Me   H     Me    Et    Cl  Me   H     Me    Me    I  Me   H     Me    Me    CF3  Me   H     Me    Me    OCF3  Et   H     Me    Me    CF3 R3    R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H     H     H     CF3  Me    H     H     H     OCF3  Et    H     H     H     OCF3  Me    H     H     Me    Br  Me    H     H     Et    Br  Me    H     H     Me    Cl  Me    H     H     Er    Ct  Me    H     H     Me    I  Me    H     H     Me    CF3  Me    H     H     Me    OCF3  Et    H     H     Me    CF3 R3   R4a  R4b  R5a   R5b  Me    H    Me    Me     SCF3  Me    H    Me    Me     SCHF2  Me    H    Me    Me     OCHF2  n-Pr  H    Me    Me     CF3  Me    H    Me    Me     C2F5  Et    H    Me    Me     C2F5  Me    H    Me    Et     CF3  Me    H    Me    n-Pr   CF3  Me    H    Me    i-Pr   CF3  Me    H    Me    Cl     CF3  Me    H    Me    F      CF3  Me    H    Me    Me     SMe  Me    H    Me    Me     OMe  Me    H    Me    Me     OEt  Me    H    Me    Me     n-C3F7  Me    H    Me    Me     i-C3F7  Me    H    Me    Me     Et  Me    H    Me    Me     OCF2CHF2  Me    H    Me    Me     SCF2CHF2  Me    H    Me    Me     SO2Me  Me    H    Me    Me     SO2CF3  Me    H    Me    CF3   CF3  Me    H    Me    CF3   Me  Me    H    Me    OMe    CF3  Me    H    Me    H      CF3  Me    H    Me    H      OCHF2  Me    H    Me    H      C2F5  Et    H    Me    H      C2F5  Me    H    Me    H      OCF3  Me    H    Me    H      OCF2CHF2  Me    H    Me    H      SCF2CHF2  Me    H    Me    H      n-C3F7  Me    H    Me    H      i-C3F7  Me    H    Me    H      Br  Me    H    Me    H      Cl  Me    H    Me    H      SCF3  Me    H    Me    Ph     CF3 R3   R4a  R4b R5a  R5b  Me    H    H    Me    SCF3  Me    H    H    Me    SCHF2  Me    H    H    Me    OCHF2  n-Pr  H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    C2F5  Et    H    H    Me    C2F5  Me    H    H    Et    CF3  Me    H    H    n-Pr  CF3  Me    H    H    i-Pr  CF3  Me    H    H    Cl    CF3  Me    H    H    F     CF3  Me    H    H    Me    SMe  Me    H    H    Me    OMe  Me    H    H    Me    CEt  Me    H    H    Me    n-C3F7  Me    H    H    Me    i-C3F7  Me    H    H    Me    Et  Me    H    H    Me    OCF2CHF2  Me    H    H    Me    SCF2CHF2  Me    H    H    Me    SO2Me  Me    H    H    Me    SO2CF3  Me    H    H    CF3  CF3  Me    H    H    CF3  Me  Me    H    H    OMe   CF3  Me    H    H    H     CF3  Me    H    H    H     OCHF2  Me    H    H    H     C2F5  Et    H    H    H     C2F5  Me    H    H    H     OCF3  Me    H    H    H     OCF2CHF2  Me    H    H    H     SCF2CHF2  Me    H    H    H     n-C3F7  Me    H    H    H     i-C3F7  Me    H    H    H     Br  Me    H    H    H     Cl  Me    H    H    H     SCF3  Me    H    H    Ph    CF3     R3  R4a  R4b  R5a          R5b     Me    H    Me    Ph            Cl     Me    H    Me    Ph            Br     Me    H    Me    2-吡啶基      CF3     Me    H    Me    2-吡啶基      Cl     Me    H    Me    2-ClPh        CF3     Me    H    Me    2-ClPh        OCF3     Me    H    Me    2-ClPh        Br     Me    H    Me    2-ClPh        Cl     Me    H    Me    2-ClPh        SCHF2     Me    H    Me    2-BrPh        CF3     Me    H    Me    2-MePh        CF3     Me    H    Me    2-CNPh        CF3     Me    H    Me    2-FPh         CF3     Me    H    Me    2,6-F2Ph     CF3     Me    H    Me    2,4-F2Ph     CF3     Me    H    Me    2,5-F2Ph     CF3     Me    H    Me    2-MeOPh       CF3     Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基 CF3     Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基 OCF3     Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基 Br     Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基 Cl     Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基 SCHF2     Me    H    Me    3-F-2-吡啶基  CF3     Me    H    Me    3-CF3-2-     CF3                      吡啶基     Me    H    Me    3-Me-2-       CF3                      吡啶基     Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基 CF3     Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基 OCF3     Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基 Br     Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基 Cl     Me    Me   H     H             CF3     Me    Me   H     H             OCF3     Et    Me   H     H             OCF3     Me    Me   H     Me            Br     Me    Me   H     Et            Br     Me    Me   H     Me            Cl R3  R4a  R4b   R5a             R5b  Me    H    H     Ph               Cl  Me    H    H     Ph               Br  Me    H    H     2-吡啶基         CF3  Me    H    H     2-吡啶基         Cl  Me    H    H     2-ClPh           CF3  Me    H    H     2-ClPh           OCF3  Me    H    H     2-ClPh           Br  Me    H    H     2-ClPh           Cl  Me    H    H     2-ClPh           SCHF2  Me    H    H     2-BrPh           CF3  Me    H    H     2-MePh           CF3  Me    H    H     2-CNPh           CF3  Me    H    H     2-FPh            CF3  Me    H    H     2,6-F2Ph        CF3  Me    H    H     2,4-F2Ph        CF3  Me    H    H     2,5-F2Ph        CF3  Me    H    H     2-MeOPh          CF3  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H    H     3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H    H     3-CF3-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    H     3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    H    Cl    Et               Br  Me    H    Cl    Me               Cl  Me    H    Cl    Et               Cl  Me    H    Cl    Me               I  Me    H    Cl    Me               CF3  Me    H    Cl    Me               OCF3     R3   R4a  R4b R5a   R5b     Me    Me    H    Et     Cl     Me    Me    H    Me     I     Me    Me    H    Me     CF3     Me    Me    H    Me     OCF3     Et    Me    H    Me     CF3     Me    Me    H    Me     SCF3     Me    Me    H    Me     SCHF2     Me    Me    H    Me     OCHF2     n-Pr  Me    H    Me     CF3     Me    Me    H    Me     C2F5     Et    Me    H    Me     C2F5     Me    Me    H    Et     CF3     Me    Me    H    n-Pr   CF3     Me    Me    H    i-Pr   CF3     Me    Me    H    Cl     CF3     Me    Me    H    F      CF3     Me    Me    H    Me     SMe     Me    Me    H    Me     OMe     Me    Me    H    Me     OEt     Me    Me    H    Me     n-C3F7     Me    Me    H    Me     i-C3F7     Me    Me    H    Me     Et     Me    Me    H    Me     OCF2CHF2     Me    Me    H    Me     SCF2CHF2     Me    Me    H    Me     SO2Me     Me    Me    H    Me     SO2CF3     Me    Me    H    CF3   CF3     Me    Me    H    CF3   Me     Me    Me    H    OMe    CF3     Me    Me    H    H      CF3     Me    Me    H    H      OCHF2     Me    Me    H    H      C2F5     Et    Me    H    H      C2F5     Me    Me    H    H      OCF3     Me    Me    H    H      OCF2CHF2     Me    Me    H    H      SCF2CHF2     Me    Me    H    H      n-C3F7 R3   R4a  R4b  R5a    R5b  Et    H    Cl    Me      CF3  Me    H    Cl    Me      SCF3  Me    H    Cl    Me      SCHF2  Me    H    Cl    Me      OCHF2  n-Pr  H    Cl    Me      CF3  Me    H    Cl    Me      C2F5  Et    H    Cl    Me      C2F5  Me    H    Cl    Et      CF3  Me    H    Cl    n-Pr    CF3  Me    H    Cl    i-Pr    CF3  Me    H    Cl    Cl      CF3  Me    H    Cl    F       CF3  Me    H    Cl    Me      SMe  Me    H    Cl    Me      OMe  Me    H    Cl    Me      OEt  Me    H    Cl    Me      n-C3F7  Me    H    Cl    Me      i-C3F7  Me    H    Cl    Me      Et  Me    H    Cl    Me      OCF2CHF2  Me    H    Cl    Me      SCF2CHF2  Me    H    Cl    Me      SO2Me  Me    H    Cl    Me      SO2CF3  Me    H    Cl    CF3    CF3  Me    H    Cl    CF3    Me  Me    H    Cl    OMe     CF3  Me    H    Cl    H       CF3  Me    H    Cl    H       OCHF2  Me    H    Cl    H       C2F5  Et    H    Cl    H       C2F5  Me    H    Cl    H       OCF3  Me    H    Cl    H       OCF2CHF2  Me    H    Cl    H       SCF2CHF2  Me    H    Cl    H       n-C3F7  Me    H    Cl    H       i-C3F7  Me    H    Cl    H       Br  Me    H    Cl    H       Cl  Me    H    Cl    H       SCF3 R3  R4a  R4b R5a              R5b  Me  Me    H    H                i-C3F7  Me  Me    H    H                Br  Me  Me    H    H                Cl  Me  Me    H    H                SCF3  Me  Me    H    Ph               CF3  Me  Me    H    Ph               Cl  Me  Me    H    Ph               Br  Me  Me    H    2-吡啶基         CF3  Me  Me    H    2-吡啶基         Cl  Me  Me    H    2-ClPh           CF3  Me  Me    H    2-ClPh           OCF3  Me  Me    H    2-ClPh           Br  Me  Me    H    2-ClPh           Cl  Me  Me    H    2-ClPh           SCHF2  Me  Me    H    2-BrPh           CF3  Me  Me    H    2-MePh           CF3  Me  Me    H    2-CNPh           CF3  Me  Me    H    2-FPh            CF3  Me  Me    H    2,6-F2Ph        CF3  Me  Me    H    2,4-F2Ph        CF3  Me  Me    H    2,5-F2Ph        CF3  Me  Me    H    2-MeOPh          CF3  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me  Me    H    3-CF3-2-        CF3                 吡啶基  Me  Me    H    3-Me-2-          CF3                 吡啶基  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me  Me    H    3-F-2-吡啶基     CF3  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me  Me    H    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me  Me    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me  Me    h    3-Br-2-吡啶基    Br  Me  Me    H    3-Br-2-吡啶基    Cl  Me  Cl    H    Me               Br R3   R4a  R4b  R5a             R5b  Me    H    Cl    Ph               CF3  Me    H    Cl    Ph               Cl  Me    H    Cl    Ph               Br  Me    H    Cl    2-吡啶基         CF3  Me    H    Cl    2-吡啶基         Cl  Me    H    Cl    2-ClPh           CF3  Me    H    Cl    2-ClPh           OCF3  Me    H    Cl    2-ClPh           Br  Me    H    Cl    2-ClPh           Cl  Me    H    Cl    2-ClPh           SCHF2  Me    H    Cl    2-BrPh           CF3  Me    H    Cl    2-MePh           CF3  Me    H    Cl    2-CNPh           CF3  Me    H    Cl    2-FPh            CF3  Me    H    Cl    2,6-F2Ph        CF3  Me    H    Cl    2,4-F2Ph        CF3  Me    H    Cl    2,5-F2Ph        CF3  Me    H    Cl    2-MeOPh          CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H    Cl    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H    Cl    3-CF3-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    Cl   H     Ph               CF3  Me    Cl   H     Ph               Cl  Me    Cl   H     Ph               Br  Me    Cl   H     2-吡啶基         CF3  Me    Cl   H     2-吡啶基         Cl R3   R4a  R4b  R5a     R5b  Me    Cl    H    Et       Br  Me    Cl    H    Me       Cl  Me    Cl    H    Et       Cl  Me    Cl    H    Me       I  Me    Cl    H    Me       CF3  Me    Cl    H    Me       OCF3  Et    Cl    H    Me       CF3  Me    Cl    H    Me       SCF3  Me    Cl    H    Me       SCHF2  Me    Cl    H    Me       OCHF2  n-Pr  Cl    H    Me       CF3  Me    Cl    H    Me       C2F5  Et    Cl    H    Me       C2F5  Me    Cl    H    Et       CF3  Me    Cl    H    n-Pr     CF3  Me    Cl    H    i-Pr     CF3  Me    Cl    H    Cl       CF3  Me    Cl    H    F        CF3  Me    Cl    H    Me       SMe  Me    Cl    H    3-Me-2-  CF3                   吡啶基  Me    Cl    H    Me       OEt  Me    Cl    H    Me       n-C3F7  Me    Cl    H    Me       i-C3F7  Me    Cl    H    Me       Et  Me    Cl    H    Me       OCF2CHF2  Me    Cl    H    Me       SCF2CHF2  Me    Cl    H    Me       SO2Me  Me    Cl    H    Me       SO2CF3  Me    Cl    H    CF3     CF3  Me    Cl    H    CF3     Me  Me    Cl    H    OMe      CF3  Me    Cl    H    H        CF3  Me    Cl    H    H        OCHF2  Me    Cl    H    H        C2F5  Et    Cl    H    H        C2F5 R3   R4a  R4b  R5a           R5b  Me    Cl    H    2-ClPh         CF3  Me    Cl    H    2-ClPh         OCF3  Me    Cl    H    2-ClPh         Br  Me    Cl    H    2-ClPh         Cl  Me    Cl    H    2-ClPh         SCHF2  Me    Cl    H    2-BrPh         CF3  Me    Cl    H    2-MePh         CF3  Me    Cl    H    2-CNPh         CF3  Me    Cl    H    2-FPh          CF3  Me    Cl    H    2,6-F2Ph      CF3  Me    Cl  H      2,4-F2Ph      CF3  Me    Cl    H    2,5-F2Ph      CF3  Me    Cl    H    2-MeOPh        CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    Cl    H    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    Cl    H    3-CF3-2-      CF3                   吡啶基  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  Br  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  Cl  Me    Cl    H    H              OCF3  Me    Cl    H    H              OCF2CHF2  Me    Cl    H    H              SCF2CHF2  Me    Cl    H    H              n-C3F7  Me    Cl    H    H              i-C3F7  Me    Cl    H    H              Br  Me    Cl    H    H              Cl  Me    Cl    H    H              SCF3  Me    Cl    H    Ph             CF3  Me    Cl    H    Me             OMe

                                  表2 R3  R4a  R4b   R5a  R5b  Me    H    Me    H     CF3  Me    H    Me    H     OCF3  Et    H    Me    H     OCF3  Me    H    Me    Me    Br  Me    H    Me    Et    Br  Me    H    Me    Me    Cl  Me    H    Me    Et    Cl  Me    H    Me    Me    I  Me    H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    OCF3  Et    H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    SCF3  Me    H    Me    Me    SCHF2  Me    H    Me    Me    OCHF2  n-Pr  H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    C2F5  Et    H    Me    Me    C2F5  Me    H    Me    Et    CF3  Me    H    Me    n-Pr  CF3  Me    H    Me    i-Pr  CF3  Me    H    Me    Cl    CF3  Me    H    Me    F     CF3  Me    H    Me    Me    SMe  Me    H    Me    Me    OMe  Me    H    Me    Me    OEt  Me    H    Me    Me    n-C3F7  Me    H    Me    Me    i-C3F7  Me    H    Me    Me    Et R3   R4a  R4b R5a  R5b  Me    H    H    H     CF3  Me    H    H    H     OCF3  Et    H    H    H     OCF3  Me    H    H    Me    Br  Me    H    H    Et    Br  Me    H    H    Me    Cl  Me    H    H    Et    Cl  Me    H    H    Me    I  Me    H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    OCF3  Et    H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    SCF3  Me    H    H    Me    SCHF2  Me    H    H    Me    OCHF2  n-Pr  H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    C2F5  Et    H    H    Me    C2F5  Me    H    H    Et    CF3  Me    H    H    n-Pr  CF3  Me    H    H    i-Pr  CF3  Me    H    H    Cl    CF3  Me    H    H    F     CF3  Me    H    H    Me    SMe  Me    H    H    Me    OMe  Me    H    H    Me    OEt  Me    H    H    Me    n-C3F7  Me    H    H    Me    i-C3F7  Me    H    H    Me    Et   R3   R4a R4b  R5a         R5b   Me    H    Me    Me          OCF2CHF2   Me    H    Me    Me          SCF2CHF2   Me    H    Me    Me          SO2Me   Me    H    Me    Me          SO2CF3   Me    H    Me    CF3        CF3   Me    H    Me    CF3        Me   Me    H    Me    OMe         CF3   Me    H    Me    H           CF3   Me    H    Me    H           OCHF2   Me    H    Me    H           C2F5   Et    H    Me    H           C2F5   Me    H    Me    H           OCF3   Me    H    Me    H           OCF2CHF2   Me    H    Me    H           SCF2CHF2   Me    H    Me    H           n-C3F7   Me    H    Me    H           i-C3F7   Me    H    Me    H           Br   Me    H    Me    H           Cl   Me    H    Me    H           SCF3   Me    H    Me    Ph          CF3   Me    H    Me    Ph          Cl   Me    H    Me    Ph          Br   Me    H    Me    2-吡啶基    CF3   Me    H    Me    2-吡啶基    Cl   Me    H    Me    2-ClPh      CF3   Me    H    Me    2-ClPh      OCF3   Me    H    Me    2-ClPh      Br   Me    H    Me    2-ClPh      Cl   Me    H    Me    2-ClPh      SCHF2   Me    H    Me    2-BrPh      CF3   Me    H    Me    2-MePh      CF3   Me    H    Me    2-CNPh      CF3   Me    H    Me    2-FPh       CF3   Me    H    Me    2,6-F2Ph   CF3   Me    H    Me    2,4-F2Ph   CF3   Me    H    Me    2,5-F2Ph   CF3   Me    H    Me    2-MeOPh     CF3   R3  R4a  R4b R5a        R5b   Me    H    H    Me         OCF2CHF2   Me    H    H    Me         SCF2CHF2   Me    H    H    Me         SO2Me   Me    H    H    Me         SO2CF3   Me    H    H    CF3       CF3   Me    H    H    CF3       Me   Me    H    H    OMe        CF3   Me    H    H    H          CF3   Me    H    H    H          OCHF2   Me    H    H    H          C2F5   Et    H    H    H          C2F5   Me    H    H    H          OCF3   Me    H    H    H          OCF2CHF2   Me    H    H    H          SCF2CHF2   Me    H    H    H          n-C3F7   Me    H    H    H          i-C3F7   Me    H    H    H          Br   Me    H    H    H          Cl   Me    H    H    H          SCF3   Me    H    H    Ph         CF3   Me    H    H    Ph         Cl   Me    H    H    Ph         Br   Me    H    H    2-吡啶基   CF3   Me    H    H    2-吡啶基   Cl   Me    H    H    2-ClPh     CF3   Me    H    H    2-ClPh     OCF3   Me    H    H    2-ClPh     Br   Me    H    H    2-ClPh     Cl   Me    H    H    2-ClPh     SCHF2   Me    H    H    2-BrPh     CF3   Me    H    H    2-MePh     CF3   Me    H    H    2-CNPh     CF3   Me    H    H    2-FPh      CF3   Me    H    H    2,6-F2Ph  CF3   Me    H    H    2,4-F2Ph  CF3   Me    H    H    2,5-F2Ph  CF3   Me    H    H    2-MeOPh    CF3 R3   R4a  R4b   R5a          R5b  Me    H    Me  3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H    Me  3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H    Me  3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H    Me  3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H    Me  3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H    Me  3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H    Me  3-CF3-2-        CF3                 吡啶基  Me    H    Me  3-Me-2-          CF3                 吡啶基  Me    H    Me  3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H    Me  3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H    Me  3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H    Me  3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    Me   H   H                CF3  Me    Me   H   H                OCF3  Et    Me   H   H                OCF3  Me    Me   H   Me               Br  Me    Me   H   Et               Br  Me    Me   H   Me               Cl  Me    Me   H   Et               Cl  Me    Me   H   Me               I  Me    Me   H   Me               CF3  Me    Me   H   Me               OCF3  Et    Me   H   Me               CF3  Me    Me   H   Me               SCF3  Me    Me   H   Me               SCHF2  Me    Me   H   Me               OCHF2  n-Pr  Me   H   Me               CF3  Me    Me   H   Me               C2F5  Et    Me   H   Me               C2F5  Me    Me   H   Et               CF3  Me    Me   H   n-Pr             CF3  Me    Me   H   i-Pr             CF3  Me    Me   H   Cl               CF3  Me    Me   H   F                CF3  Me    Me   H   Me               SMe R3   R4a  R4b      R5a         R5b  Me    H    H     3-Cl-吡啶基      CF3  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H    H     3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H    H     3-CF3-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    H     3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    H    Cl    Et               Br  Me    H    Cl    Me               Cl  Me    H    Cl    Et               Cl  Me    H    Cl    Me               I  Me    H    Cl    Me               CF3  Me    H    Cl    Me               OCF3  Et    H    Cl    Me               CF3  Me    H    Cl    Me               SCF3  Me    H    Cl    Me               SCHF2  Me    H    Cl    Me               OCHF2  n-Pr  H    Cl    Me               CF3  Me    H    Cl    Me               C2F5  Et    H    Cl    Me               C2F5  Me    H    Cl    Et               CF3  Me    H    Cl    n-Pr             CF3  Me    H    Cl    i-Pr             CF3  Me    H    Cl    Cl               CF3  Me    H    Cl    F                CF3  Me    H    Cl    Me               SMe  Me    H    Cl    Me               OMe  Me    H    Cl    Me               OEt  Me    H    Cl    Me               n-C3F7  Me    H    Cl    Me               i-C3F7 R3  R4a  R4b R5a      R5b  Me  Me    H    Me        OMe  Me  Me    H    Me        OEt  Me  Me    H    Me        n-C3F7  Me  Me    H    Me        i-C3F7  Me  Me    H    Me        Et  Me  Me    H    Me        OCF2CHF2  Me  Me    H    Me        SCF2CHF2  Me  Me    H    Me        SO2Me  Me  Me    H    Me        SO2CF3  Me  Me    H    CF3      CF3  Me  Me    H    CF3      Me  Me  Me    H    OMe       CF3  Me  Me    H    H         CF3  Me  Me    H    H         OCHF2  Me  Me    H    H         C2F5  Et  Me    H    H         C2F5  Me  Me    H    H         OCF3  Me  Me    H    H         OCF2CHF2  Me  Me    H    H         SCF2CHF2  Me  Me    H    H         n-C3F7  Me  Me    H    H         i-C3F7  Me  Me    H    H         Br  Me  Me    H    H         Cl  Me  Me    H    H         SCF3  Me  Me    H    Ph        CF3  Me  Me    H    Ph        Cl  Me  Me    H    Ph        Br  Me  Me    H    2-吡啶基  CF3  Me  Me    H    2-吡啶基  Cl  Me  Me    H    2-ClPh    CF3  Me  Me    H    2-ClPh    OCF3  Me  Me    H    2-ClPh    Br  Me  Me    H    2-ClPh    Cl  Me  Me    H    2-ClPh    SCHF2  Me  Me    H    2-BrPh    CF3  Me  Me    H    2-MePh    CF3  Me  Me    H    2-CNPh    CF3 R3 R4a  R4b  R5a         R5b  Me  H    Cl    Me          Et  Me  H    Cl    Me          OCF2CHF2  Me  H    Cl    Me          SCF2CHF2  Me  H    Cl    Me          SO2Me  Me  H    Cl    Me          SO2CF3  Me  H    Cl    CF3        CF3  Me  H    Cl    CF3        Me  Me  H    Cl    OMe         CF3  Me  H    Cl    H           CF3  Me  H    Cl    H           OCHF2  Me  H    Cl    H           C2F5  Et  H    Cl    H           C2F5  Me  H    Cl    H           OCF3  Me  H    Cl    H           OCF2CHF2  Me  H    Cl    H           SCF2CHF2  Me  H    Cl    H           n-C3F7  Me  H    Cl    H           i-C3F7  Me  H    Cl    H           Br  Me  H    Cl    H           Cl  Me  H    Cl    H           SCF3  Me  H    Cl    Ph          CF3  Me  H    Cl    Ph          Cl  Me  H    Cl    Ph          Br  Me  H    Cl    2-吡啶基    CF3  Me  H    Cl    2-吡啶基    Cl  Me  H    Cl    2-ClPh      CF3  Me  H    Cl    2-ClPh      OCF3  Me  H    Cl    2-ClPh      Br  Me  H    Cl    2-ClPh      Cl  Me  H    Cl    2-ClPh      SCHF2  Me  H    Cl    2-BrPh      CF3  Me  H    Cl    2-MePh      CF3  Me  H    Cl    2-CNPh      CF3  Me  H    Cl    2-FPh       CF3  Me  H    Cl    2,6-F2Ph   CF3  Me  H    Cl    2,4-F2Ph   CF3  Me  H    Cl    2,5-F2Ph   CF3 R3   R4a  R4b   R5a            R5b  Me    Me    H    2-FPh            CF3  Me    Me    H    2,6-F2Ph        CF3  Me    Me    H    2,4-F2Ph        CF3  Me    Me    H    2,5-F2Ph        CF3  Me    Me    H    2-MeOPh          CF3  Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    Me    H    3-CF3-2-        CF3                   吡啶基  Me    Me    H    3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    Me    H    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    Cl    H    Me               Br  Me    Cl    H    Et               Br  Me    Cl    H    Me               Cl  Me    Cl    H    Et               Cl  Me    Cl    H    Me               I  Me    Cl    H    Me               CF3  Me    Cl    H    Me               OCF3  Et    Cl    H    Me               CF3  Me    Cl    H    Me               SCF3  Me    Cl    H    Me               SCHF2  Me    Cl    H    Me               OCHF2  n-Pr  Cl    H    Me               CF3  Me    Cl    H    Me               C2F5  Et    Cl    H    Me               C2F5  Me    Cl    H    Et               CF3  Me    Cl    H    n-Pr             CF3  Me    Cl    H    i-Pr             CF3  Me    Cl    H    Cl               CF3 R3   R4a  R4b    R5a           R5b  Me    H    Cl    2-MeOPh          CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H    Cl    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H    Cl    3-CF3-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    Cl   H     H                OCF3  Me    Cl   H     H                OCF2CHF2  Me    Cl   H     H                SCF2CHF2  Me    Cl   H     H                n-C3F7  Me    Cl   H     H                i-C3F7  Me    Cl   H     H                Br  Me    Cl   H     H                Cl  Me    Cl   H     H                SCF3  Me    Cl   H     Ph               CF3  Me    Cl   H     Ph               Cl  Me    Cl   H     Ph               Br  Me    Cl   H     2-吡啶基         CF3  Me    Cl   H     2-吡啶基         Cl  Me    Cl   H     2-ClPh           CF3  Me    Cl   H     2-ClPh           OCF3  Me    Cl   H     2-ClPh           Br  Me    Cl   H     2-ClPh           Cl  Me    Cl   H     2-ClPh           SCHF2  Me    Cl   H     2-BrPh           CF3  Me    Cl   H     2-MePh           CF3  Me    Cl   H     2-CNPh           CF3  Me    Cl   H     2-FPh            CF3   R3   R4a  R4b R5a     R5b   Me    Cl    H    F        CF3   Me    Cl    H    Me       SMe   Me    Cl    H    Me       OMe   Me    Cl    H    Me       OEt   Me    Cl    H    Me       n-C3F7   Me    Cl    H    Me       i-C3F7   Me    Cl    H    Me       Et   Me    Cl    H    Me       OCF2CHF2   Me    Cl    H    Me       SCF2CHF2   Me    Cl    H    Me       SO2Me   Me    Cl    H    Me       SO2CF3   Me    Cl    H    3-CF3-2-CF3                    吡啶基   Me    Cl    H    CF3     Me   Me    Cl    H    OMe      CF3   Me    Cl    H    H        CF3   Me    Cl    H    H        OCHF2   Me    Cl    H    H        C2F5 R3   R4a  R4b   R5a            R5b  Me    Cl    H    2,6-F2Ph        CF3  Me    Cl    H    2,4-F2Ph        CF3  Me    Cl    H    2,5-F2Ph        CF3  Me    Cl    H    2-MeOPh          CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    Cl    H    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    Cl    H    CF3             CF3  Me    Cl    H    3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    Cl  Et    Cl    H    H                C2F5

                           表3 R3   R4a  R4b  R5a R5b  Me    H    Me    H    CF3  Me    H    Me    H    OCF3  Et    H    Me    H    OCF3  Me    H    Me    Me   Br  Me    H    Me    Et   Br  Me    H    Me    Me   Cl  Me    H    Me    Et   Cl  Me    H    Me    Me   I  Me    H    Me    Me   CF3   R3   R4a R4b  R5a  R5b   Me    H    H    H     CF3   Me    H    H    H     OCF3   Et    H    H    H     OCF3   Me    H    H    Me    Br   Me    H    H    Et    Br   Me    H    H    Me    Cl   Me    H    H    Et    Cl   Me    H    H    Me    I   Me    H    H    Me    CF3 R3   R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    Me    Me    OCF3  Et    H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    SCF3  Me    H    Me    Me    SCHF2  Me    H    Me    Me    OCHF2  n-Pr  H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    C2F5  Et    H    Me    Me    C2F5  Me    H    Me    Et    CF3  Me    H    Me    n-Pr  CF3  Me    H    Me    i-Pr  CF3  Me    H    Me    Cl    CF3  Me    H    Me    F     CF3  Me    H    Me    Me    SMe  Me    H    Me    Me    OMe  Me    H    Me    Me    OEt  Me    H    Me    Me    n-C3F7  Me    H    Me    Me    i-C3F7  Me    H    Me    Me    Et  Me    H    Me    Me    OCF2CHF2  Me    H    Me    Me    SCF2CHF2  Me    H    Me    Me    SO2Me  Me    H    Me    Me    SO2CF3  Me    H    Me    CF3   CF3  Me    H    Me    CF3   Me  Me    H    Me    OMe   CF3  Me    H    Me    H     CF3  Me    H    Me    H     OCHF2  Me    H    Me    H     C2F5  Et    H    Me    H     C2F5  Me    H    Me    H     OCF3  Me    H    Me    H     OCF2CHF2  Me    H    Me    H     SCF2CHF2  Me    H    Me    H     n-C3F7  Me    H    Me    H     i-C3F7  Me    H    Me    H     Br  Me    H    Me    H     Cl R3   R4a  R4b R5a  R5b  Me    H    H    Me    OCF3  Et    H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    SCF3  Me    H    H    Me    SCHF2  Me    H    H    Me    OCHF3  n-Pr  H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    C2F5  Et    H    H    Me    C2F5  Me    H    H    Et    CF3  Me    H    H    n-Pr  CF3  Me    H    H    i-Pr  CF3  Me    H    H    Cl    CF3  Me    H    H    F     CF3  Me    H    H    Me    SMe  Me    H    H    Me    OMe  Me    H    H    Me    OEt  Me    H    H    Me    n-C3F7  Me    H    H    Me    i-C3F7  Me    H    H    Me    Et  Me    H    H    Me    OCF2CHF2  Me    H    H    Me    SCF2CHF2  Me    H    H    Me    SO2Me  Me    H    H    Me    SO2CF3  Me    H    H    CF3  CF3  Me    H    H    CF3  Me  Me    H    H    OMe   CF3  Me    H    H    H     CF3  Me    H    H    H     OCHF2  Me    H    H    H     C2F5  Et    H    H    H     C2F5  Me    H    H    H     CCF3  Me    H    H    H     OCF2CHF2  Me    H    H    H     SCF2CHF2  Me    H    H    H     n-C3F7  Me    H    H    H     i-C3F7  Me    H    H    H     Br  Me    H    H    H     Cl   R3   R4a R4b  R5a             R5b   Me    H    Me    H                SCF3   Me    H    Me    Ph               CF3   Me    H    Me    Ph               Cl   Me    H    Me    Ph               Br   Me    H    Me    2-吡啶基         CF3   Me    H    Me    2-吡啶基         Cl   Me    H    Me    2-ClPh           CF3   Me    H    Me    2-ClPh           OCF3   Me    H    Me    2-ClPh           Br   Me    H    Me    2-ClPh           Cl   Me    H    Me    2-ClPh           SCHF2   Me    H    Me    2-BrPh           CF3   Me    H    Me    2-MePh           CF3   Me    H    Me    2-CNPh           CF3   Me    H    Me    2-FPh            CF3   Me    H    Me    2,6-F2Ph        CF3   Me    H    Me    2,4-F2Ph        CF3   Me    H    Me    2,5-F2Ph        CF3   Me    H    Me    2-MeOPh          CF3   Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基    CF3   Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基    OCF3   Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基    Br   Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基    Cl   Me    H    Me    3Cl-2-吡啶基     SCHF2   Me    H    Me    3-F-2-吡啶基     CF3   Me    H    Me    3-CF3-2-        CF3                    吡啶基   Me    H    Me    3-Me-2-          CF3                    吡啶基   Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基    CF3   Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基    OCF3   Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基    Br   Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基    Cl   Me    Me   H     H                CF3   Me    Me   H     H                OCF3   Et    Me   H     H                OCF3   Me    Me   H     Me               Br R3   R4a  R4b R5a             R5b  Me    H    H    H                SCF3  Me    H    H    Ph               CF3  Me    H    H    Ph               Cl  Me    H    H    Ph               Br  Me    H    H    2-吡啶基         CF3  Me    H    H    2-吡啶基         Cl  Me    H    H    2-ClPh           CF3  Me    H    H    2-ClPh           OCF3  Me    H    H    2-ClPh           Br  Me    H    H    2-ClPh           Cl  Me    H    H    2-ClPh           SCHF2  Me    H    H    2-BrPh           CF3  Me    H    H    2-MePh           CF3  Me    H    H    2-CNPh           CF3  Me    H    H    2-FPh            CF3  Me    H    H    2,6-F2Ph        CF3  Me    H    H    2,4-F2Ph        CF3  Me    H    H    2,5-F2Ph        CF3  Me    H    H    2-MeOPh          CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H    H    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H    H    3-CF3-2-        CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Me-2-          CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    H    Cl   Et               Br  Me    H    Cl   Me               Cl  Me    H    Cl   Et               Cl  Me    H    Cl   Me               I R3   R4a  R4b  R5a  R5b  Me    Me    H    Et    Br  Me    Me    H    Me    Cl  Me    Me    H    Et    Cl  Me    Me    H    Me    I  Me    Me    H    Me    CF3  Me    Me    H    Me    OCF3  Et    Me    H    Me    CF3  Me    Me    H    Me    SCF3  Me    Me    H    Me    SCHF2  Me    Me    H    Me    OCHF2  n-Pr  Me    H    Me    CF3  Me    Me    H    Me    C2F5  Et    Me    H    Me    C2F5  Me    Me    H    Et    CF3  Me    Me    H    n-Pr  CF3  Me    Me    H    i-Pr  CF3  Me    Me    H    Cl    CF3  Me    Me    H    F     CF3  Me    Me    H    Me    SMe  Me    Me    H    Me    OMe  Me    Me    H    Me    OEt  Me    Me    H    Me    n-C3F7  Me    Me    H    Me    i-C3F7  Me    Me    H    Me    Et  Me    Me    H    Me    OCF2CHF2  Me    Me    H    Me    SCF2CHF2  Me    Me    H    Me    SO2Me  Me    Me    H    Me    SO2CF3  Me    Me    H    CF3  CF3  Me    Me    H    CF3  Me  Me    Me    H    OMe   CF3  Me    Me    H    H     CF3  Me    Me    H    H     OCHF2  Me    Me    H    H     C2F5  Et    Me    H    H     C2F5  Me    Me    H    H     OCF3  Me    Me    H    H     OCF2CHF2 R3   R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    Cl    Me    CF3  Me    H    Cl    Me    OCF3  Et    H    Cl    Me    CF3  Me    H    Cl    Me    SCF3  Me    H    Cl    Me    SCHF2  Me    H    Cl    Me    OCHF2  n-Pr  H    Cl    Me    CF3  Me    H    Cl    Me    C2F5  Et    H    Cl    Me    C2F5  Me    H    Cl    Et    CF3  Me    H    Cl    n-Pr  CF3  Me    H    Cl    i-Pr  CF3  Me    H    Cl    Cl    CF3  Me    H    Cl    F     CF3  Me    H    Cl    Me    SMe  Me    H    Cl    Me    OMe  Me    H    Cl    Me    OEt  Me    H    Cl    Me    n-C3F7  Me    H    Cl    Me    i-C3F7  Me    H    Cl    Me    Et  Me    H    Cl    Me    OCF2CHF2  Me    H    Cl    Me    SCF2CHF2  Me    H    Cl    Me    SO2Me  Me    H    Cl    Me    SO2CF3  Me    H    Cl    CF3  CF3  Me    H    Cl    CF3  Me  Me    H    Cl    OMe   CF3  Me    H    Cl    H     CF3  Me    H    Cl    H     OCHF2  Me    H    Cl    H     C2F5  Et    H    Cl    H     C2F5  Me    H    Cl    H     OCF3  Me    H    Cl    H     OCF2CHF2  Me    H    Cl    H     SCF2CHF2  Me    H    Cl    H     n-C3F7  Me    H    Cl    H     i-C3F7  Me    H    Cl    H     Br R3  R4a  R4b R5a                R5b  Me  Me    H    H                SCF2CHF2  Me  Me    H    H                n-C3F7  Me  Me    H    H                i-C3F7  Me  Me    H    H                Br  Me  Me    H    H                Cl  Me  Me    H    H                SCF3  Me  Me    H    Ph               CF3  Me  Me    H    Ph               Cl  Me  Me    H    Ph               Br  Me  Me    H    2-吡啶基         CF3  Me  Me    H    2-吡啶基         Cl  Me  Me    H    2-ClPh           CF3  Me  Me    H    2-ClPh           OCF3  Me  Me    H    2-ClPh           Br  Me  Me    H    2-ClPh           Cl  Me  Me    H    2-ClPh           SCHF2  Me  Me    H    2-BrPh           CF3  Me  Me    H    2-MePh           CF3  Me  Me    H    2-CNPh           CF3  Me  Me    H    2-FPh            CF3  Me  Me    H    2,6-F2Ph        CF3  Me  Me    H    2,4-F2Ph        CF3  Me  Me    H    2,5-F2Ph        CF3  Me  Me    H    2-MeOPh          CF3  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me  Me    H    3-CF3-2-        CF3                 吡啶基  Me  Me    H    3-Me-2-          CF3                 吡啶基  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me  Me    H    3-F-2-吡啶基     CF3  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me  Me    H    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me  Me    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me  Me    H    3-Br-2-吡啶基    Br R3   R4a  R4b  R5a             R5b  Me    H    Cl    H                Cl  Me    H    Cl    H                SCF3  Me    H    Cl    Ph               CF3  Me    H    Cl    Ph               Cl  Me    H    Cl    Ph               Br  Me    H    Cl    2-吡啶基         CF3  Me    H    Cl    2-吡啶基         Cl  Me    H    Cl    2-ClPh           CF3  Me    H    Cl    2-ClPh           OCF3  Me    H    Cl    2-ClPh           Br  Me    H    Cl    2-ClPh           Cl  Me    H    Cl    2-ClPh           SCHF2  Me    H    Cl    2-BrPh           CF3  Me    H    Cl    2-MePh           CF3  Me    H    Cl    2-CNPh           CF3  Me    H    Cl    2-FPh            CF3  Me    H    Cl    2,6-F2Ph        CF3  Me    H    Cl    2,4-F2Ph        CF3  Me    H    Cl    2,5-F2Ph        CF3  Me    H    Cl    2-MeOPh          CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H    Cl    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H    Cl    3-CF3-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    Cl   H     H                OCF3  Me    Cl   H     H                OCF2CHF2  Me    Cl   H     H                SCF2CHF2 R3   R4a  R4b R5a          R5b  Me    Me    H  3-Br-2-吡啶基 Cl  Me    Cl    H  Me            Br  Me    Cl    H  Et            Br  Me    Cl    H  Me            Cl  Me    Cl    H  Et            Cl  Me    Cl    H  Me            I  Me    Cl    H  Me            CF3  Me    Cl    H  Me            OCF3  Et    Cl    H  Me            CF3  Me    Cl    H  Me            SCF3  Me    Cl    H  Me            SCHF2  Me    Cl    H  Me            OCHF2  n-Pr  Cl    H  Me            CF3  Me    Cl    H  Me            C2F5  Et    Cl    H  Me            C2F5  Me    Cl    H  Et            CF3  Me    Cl    H  n-Pr          CF3  Me    Cl    H  i-Pr          CF3  Me    Cl    H  Cl            CF3  Me    Cl    H  F             CF3  Me    Cl    H  Me            SMe  Me    Cl    H  Me            OMe  Me    Cl    H  Me            OEt  Me    Cl    H  Me            n-C3F7  Me    Cl    H  Me            i-C3F7  Me    Cl    H  Me            Et  Me    Cl    H  Me            OCF2CHF2  Me    Cl    H  Me            SCF2CHF2  Me    Cl    H  Me            SO2Me  Me    Cl    H  Me            SO2CF3  Me    Cl    H  3-CF3-2-     CF3                 吡啶基  Me    Cl    H  CF3          Me  Me    Cl    H  OMe           CF3  Me    Cl    H  H             CF3  Me    Cl    H  H             OCHF2  Me    Cl    H  H             C2F5 R3   R4a  R4b  R5a              R5b  Me    Cl    H    H                n-C3F7  Me    Cl    H    H                i-C3F7  Me    Cl    H    H                Br  Me    Cl    H    H                Cl  Me    Cl    H    H                SCF3  Me    Cl    H    Ph               CF3  Me    Cl    H    Ph               Cl  Me    Cl    H    Ph               Br  Me    Cl    H    2-吡啶基         CF3  Me    Cl    H    2-吡啶基         Cl  Me    Cl    H    2-ClPh           CF3  Me    Cl    H    2-ClPh           OCF3  Me    Cl    H    2-ClPh           Br  Me    Cl    H    2-ClPh           Cl  Me    Cl    H    2-ClPh           SCHF2  Me    Cl    H    2-BrPh           CF3  Me    Cl    H    2-MePh           CF3  Me    Cl    H    2-CNPh           CF3  Me    Cl    H    2-FPh            CF3  Me    Cl    H    2,6-F2Ph        CF3  Me    Cl    H    2,4-F2Ph        CF3  Me    Cl    H    2,5-F2Ph        CF3  Me    Cl    H    2-MeOPh          CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    Cl    H    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    Cl    H    CF3             CF3  Me    Cl    H    3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    Cl  Et    Cl    H    H                C2F5

                                      表4 R3   R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    Me    H     CF3  Me    H    Me    H     OCF3  Et    H    Me    H     OCF3  Me    H    Me    Me    Br  Me    H    Me    E     Br  Me    H    Me    Me    Cl  Me    H    Me    Et    Cl  Me    H    Me    Me    I  Me    H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    OCF3  Et    H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    SCF3  Me    H    Me    Me    SCHF2  Me    H    Me    Me    OCHF2  n-Pr  H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    C2F5  Et    H    Me    Me    C2F5  Me    H    Me    El    CF3  Me    H    Me    B-Pr  CF3  Me    H    Me    i-Pr  CF3  Me    H    Me    i-Pr  OCF3  Me    H    Me    Me    SMe  Me    H    Me    Me    OMe  Me    H    Me    Me    OEt  Me    H    Me    Me    n-C3F7  Me    H    Me    Me    i-C3F7  Me    H    Me    Me    Et  Me    H    Me    Me    OCF2CHF2 R3   R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    H     H     CF3  Me    H    H     H     OCF3  Et    H    H     H     OCF3  Me    H    H     Me    Br  Me    H    H     Et    Br  Me    H    H     Me    Cl  Me    H    H     Et    Cl  Me    H    H     Me    I  Me    H    H     Me    CF3  Me    H    H     Me    OCF3  Et    H    H     Me    CF3  Me    H    H     Me    SCF3  Me    H    H     Me    SCHF2  Me    H    H     Me    OCHF2  n-Pr  H    H     Me    CF3  Me    H    H     Me    C2F5  Et    H    H     Me    C2F5  Me    H    H     Et    CF3  Me    H    H     n-Pr  CF3  Me    H    H     i-Pr  CF3  Me    H    H     Me    SMe  Me    H    H     Me    OMe  Me    H    H     Me    OEt  Me    H    H     Me    n-C3F7  Me    H    H     Me    i-C3F7  Me    H    H     Me    Et  Me    H    tH    Me    OCF2CHF2  Me    H    H     Me    SCF2CHF2 R3   R4a  R4b  R5a             R5b  Me    H    Me    Me               SCF2CHF2  Me    H    Me    Me               SO2Me  Me    H    Me    Me               SO2CF3  Me    H    Me    CHF2            CF3  Me    H    Me    CHF2            Me  Me    H    Me    Ph               CF3  Me    H    Me    Ph               Cl  Me    H    Me    Ph               Br  Me    H    Me    2-吡啶基         CF3  Me    H    Me    2-吡啶基         Cl  Me    H    Me    2-ClPh           CF3  Me    H    Me    2-ClPh           OCF3  Me    H    Me    2-ClPh           Br  Me    H    Me    2-ClPh           Cl  Me    H    Me    2-ClPh           SCHF2  Me    H    Me    2-BrPh           CF3  Me    H    Me    2-MePh           CF3  Me    H    Me    2-CNPh           CF3  Me    H    Me    2-FPh            CF3  Me    H    Me    2,6-F2Ph        CF3  Me    H    Me    2,4-F2Ph        CF3  Me    H    Me    2,5-F2Ph        CF3  Me    H    Me    2-MeOPh          CF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H    Me    3-CF3-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    Me    3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    H    Me    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基    Cl R3   R4a  R4b R5a             R5b  Me    H    H    Me               SC2Me  Me    H    H    Me               SO2CF3  Me    H    H    CF3             CF3  Me    H    H    CF3             Me  Me    H    H    Ph               CF3  Me    H    H    Ph               Cl  Me    H    H    Ph               Br  Me    H    H    2-吡啶基         CF3  Me    H    H    2-吡啶基         Cl  Me    H    H    2-ClPh           CF3  Me    H    H    2-ClPh           OCF3  Me    H    H    2-ClPh           Br  Me    H    H    2-ClPh           Cl  Me    H    H    2-ClPh           SCHF2  Me    H    H    2-BrPh           CF3  Me    H    H    2-MePh           CF3  Me    H    H    2-CNPh           CF3  Me    H    H    2-FPh            CF3  Me    H    H    2,6-F2Ph        CF3  Me    H    H    2,4-F2Ph        CF3  Me    H    H    2,5-F2Ph        CF3  Me    H    H    2-MeOPh          CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H    H    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H    H    3-CF3-2-        CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Me-2-          CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    H    Cl   Et               Br R3   R4a  R4b  R5a    R5b  Me    Me    H    Me      Br  Me    Me    H    E       Br  Me    Me    H    Me      Cl  Me    Me    H    Et      Cl  Me    Me    H    Me      I  Me    Me    H    Me      CF3  Me    Me    H    Me      OCF3  Et    Me    H    Me      CF3  Me    Me    H    Me      SCF3  Me    Me    H    Me      SCHF2  Me    Me    H    Me      OCHF2  n-Pr  Me    H    Me      CF3  Me    Me    H    Me      C2F5  Et    Me    H    Me      C2F5  Me    Me    H    Et      CF3  Me    Me    H    n-Pr    CF3  Me    Me    H    i-Pr    CF3  Me    Me    H    Me      SMe  Me    Me    H    Me      OMe  Me    Me    H    Me      OEt  Me    Me    H    Me      n-C3F7  Me    Me    H    Me      i-C3F7  Me    Me    H    Me      Et  Me    Me    H    Me      OCF2CHF2  Me    Me    H    Me      SCF2CHF2  Me    Me    H    Me      SO2Me  Me    Me    H    Me      SO2CF3  Me    Me    H    CF3    CF3  Me    Me    H    CF3    Me  Me    Me    H    Ph      CF3  Me    Me    H    Ph      Cl  Me    Me    H    Ph      Br  Me    Me    H    2-吡啶基CF3  Me    Me    H    2-吡啶基Cl  Me    Me    H    2-ClPh  CF3  Me    Me    H    2-ClPh  OCF3  Me    Me    H    2-ClPh  Br R3   R4a  R4b  R5a      R5b  Me    H    Cl    Me        Cl  Me    H    Cl    Et        Cl  Me    H    Cl    Me        I  Me    H    Cl    Me        CF3  Me    H    Cl    Me        OCF3  Et    H    Cl    Me        CF3  Me    H    Cl    Me        SCF3  Me    H    Cl    Me        SCHF2  Me    H    Cl    Me        OCHF2  n-Pr  H    Cl    Me        CF3  Me    H    Cl    Me        C2F5  Et    H    Cl    Me        C2F5  Me    H    Cl    Et        CF3  Me    H    Cl    n-Pr      CF3  Me    H    Cl    i-Pr      CF3  Me    H    Cl    Me        SMe  Me    H    Cl    Me        OMe  Me    H    Cl    Me        OEt  Me    H    Cl    Me        n-C3F7  Me    H    Cl    Me        i-C3F7  Me    H    Cl    Me        Et  Me    H    Cl    Me        OCF2CHF2  Me    H    Cl    Me        SCF2CHF2  Me    H    Cl    Me        SO2Me  Me    H    Cl    Me        SO2CF3  Me    H    Cl    CF3      CF3  Me    H    Cl    CF3      Me  Me    H    Cl    Ph        CF3  Me    H    Cl    Ph        Cl  Me    H    Cl    Ph        Br  Me    H    Cl    2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    2-吡啶基  Cl  Me    H    Cl    2-ClPh    CF3  Me    H    Cl    2-ClPh    OCF3  Me    H    Cl    2-ClPh    Br  Me    H    Cl    2-ClPh    Cl  Me    H    Cl    2-ClPh    SCHF2   R3   R4a  R4b  R5a            R5b   Me    Me    H    2-ClPh           Cl   Me    Me    H    2-ClPh           SCHF2   Me    Me    H    2-BrPh           CF3   Me    Me    H    2-MePh           CF3   Me    Me    H    2-CNPh           CF3   Me    Me    H    2-FPh            CF3   Me    Me    H    2,6-F2Ph        CF3   Me    Me    H    2,4-F2Ph        CF3   Me    Me    H    2,5-F2Ph        CF3   Me    Me    H    2-MeOPh          CF3   Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3   Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3   Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基    Br   Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl   Me    Me    H    3-CF3-2-        CF3                    吡啶基   Me    Me    H    3-Me-2-          CF3                    吡啶基   Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2   Me    Me    H    3-F-2-吡啶基     CF3   Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基    CF3   Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3   Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基    Br   Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基    Cl   Me    Cl    H    Me               Br   Me    Cl    H    Et               Br   Me    Cl    H    Me               Cl   Me    Cl    H    Et               Cl   Me    Cl    H    Me               I   Me    Cl    H    Me               CF3   Me    Cl    H    Me               OCF3   Et    Cl    H    Me               CF3   Me    Cl    H    Me               SCF3   Me    Cl    H    Me               SCHF2   Me    Cl    H    Me               OCHF2   n-Pr  Cl    H    Me               CF3   Me    Cl    H    Me               C2F5   R3  R4a   R4b   R5a        R5b   Me    H     Cl   2-BrPh        CF3   Me    H     Cl   2-MePh        CF3   Me    H     Cl   2-CNPh        CF3   Me    H     Cl   2-FPh         CF3   Me    H     Cl   2,6-F2Ph     CF3   Me    H     Cl   2,4-F2Ph     CF3   Me    H     Cl   2,5-F2Ph     CF3   Me    H     Cl   2-OMe         CF3   Me    H     Cl   3-Cl-2-吡啶基 CF3   Me    H     Cl   3-Cl-2-吡啶基 OCF3   Me    H     Cl   3-Cl-2-吡啶基 Br   Me    H     Cl   3-Cl-2-吡啶基 Cl   Me    H     Cl   3-Cl-2-吡啶基 SCHF2   Me    H     Cl   3-F-2-吡啶基  CF3   Me    H     Cl   3-CF3-2-     CF3                    吡啶基   Me    H     Cl   3-Me-2-       CF3                    吡啶基   Me    H     Cl   3-Br-2-吡啶基 CF3   Me    H     Cl   3-Br-2-吡啶基 OCF3   Me    H     Cl   3-Br-2-吡啶基 Br   Me    H     Cl   3-Br-2-吡啶基 Cl   Me    Cl    H    Et            CF3   Me    Cl    H    n-Pr          CF3   Me    Cl    H    i-Pr          CF3   Me    Cl    H    Me            SMe   Me    Cl    H    Me            OMe   Me    Cl    H    Me            OEt   Me    Cl    H    Me            n-C3F7   Me    Cl    H    Me            i-C3F7   Me    Cl    H    Me            Et   Me    Cl    H    Me            OCF2CHF2   Me    Cl    H    Me            SCF2CHF2   Me    Cl    H    Me            SO2Me   Me    Cl    H    Me            SO2CF3   Me    Cl    H    CF3          CF3   Me    Cl    H    CF3          Me R3   R4a  R4b  R5a             R5b  Et    Cl    H    Me               C2F5  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    Cl    H    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    Cl    H    3-CF3-2-        CF3                   吡啶基  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    Cl    H    2,4-F2Ph        CF3  Me    Cl    H    2,5-F2Ph        CF3  Me    Cl    H    2-OMe            CF3  Me    Cl    H    2-ClPh           Br   R3   R4a  R4b R5a         R5b   Me    Cl    H    OMe         CF3   Me    Cl    H    Ph          CF3   Me    Cl    H    Ph          Cl   Me    Cl    H    Ph          Br   Me    Cl    H    2-吡啶基    CF3   Me    Cl    H    2-吡啶基    Cl   Me    Cl    H    2-ClPh      CF3   Me    Cl    H    3-Me-2-     CF3                    吡啶基   Me    Cl    H    2-ClPh      Cl   Me    Cl    H    2-ClPh      SCHF2   Me    Cl    H    2-BrPh      CF3   Me    Cl    H    2-MePh      CF3   Me    Cl    H    2-CNPh      CF3   Me    Cl    H    2-FPh       CF3   Me    Cl    H    2,6-F2Ph   CF3   Me    Cl    H    2-ClPh      OCF3

                                表5 R3   R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    Me    H     CHF2  Me    H    Me    H     CH2CF3  Et    H    Me    H     CH2CF3  Me    H    Me    Me    CH2CF3  Me    H    Me    Et    CH2CF3  Me    H    Me    Me    CF2CHF2  Me    H    Me    Et    CHF2  Me    H    Me    Me    CHF2  Me    H    Me    Me    CBrF2  Me    H    Me    Me    CH2   R3   R4a R4b  R5a  R5b   Me    H    H    H     CHF2   Me    H    H    H     CH2CF3   Et    H    H    H     CH2CF3   Me    H    H    Me    CH2CF3   Me    H    H    Et    CH2CF3   Me    H    H    Me    CF2CHF2   Me    H    H    Et    CHF2   Me    H    H    Me    CHF2   Me    H    H    Me    CBrF2   Me    H    H    Me    CHF2   R3  R4a  R4b  R5a  R5b   Et    H    Me    Me    CH2CF3   Me    H    Me    Me    Et   Me    H    Me    Me    n-Pr   Me    H    Me    Me    CH2C2F5   n-Pr  H    Me    Me    CH2CF3   Me    H    Me    Me    CF3   Et    H    Me    Me    C2F5   Me    H    Me    Et    CHF2   Me    H    Me    n-Pr  CH2CF3   Me    H    Me    i-Pr  CHF2   Me    H    Me    Cl    CH2CF3   Me    H    Me    F     CH2CF3   Me    H    Me    Me    CH2Cl   Me    H    Me    Me    CClF2   Me    H    Me    Me    CH2CH2Cl   Me    H    Me    Me    n-C3F7   Me    H    Me    Me    i-C3F7   Me    H    Me    Me    Allyl   Me    H    Me    Et    CF2CHF2   Me    H    Me    Et    i-C3F7   Me    H    Me    i-Pr  CF2CHF2   Me    H    Me    n-Pr  CF2CHF2   Me    H    Me    CF3  CF2CHF2   Me    H    Me    CF3  Me   Me    H    Me    OMe   CH2CF3   Me    H    Me    H     CH2CF3   Me    H    Me    H     CH2CF3   Me    H    Me    H     C2F5   Et    H    Me    H     C2F5   Me    H    Me    H     C2F5   Me    H    Me    H     CF2CHF2   Me    H    Me    i-Pr  CH2CF3   Me    H    Me    H     n-C3F7   Me    H    Me    H     i-C3F7   Me    H    Me    Ph    CH2CF3   Me    H    Me    Ph    CF2CHF2   Me    H    Me    Ph    CF3 R3   R4a  R4b R5a  R5b  Et    H    H    Me    CH2CF3  Me    H    H    Me    Et  Me    H    H    Me    n-Pr  Me    H    H    Me    CH2C2F5  n-Pr  H    H    Me    CH2CF3  Me    H    H    Me    CF3  Et    H    H    Me    C2F5  Me    H    H    Et    CHF2  Me    H    H    n-Pr  CH2CF3  Me    H    H    i-Pr  CHF2  Me    H    H    Cl    CH2CF3  Me    H    H    F     CH2CF3  Me    H    H    Me    CH2Cl  Me    H    H    Me    CClF2  Me    H    H    Me    CH2CH2Cl  Me    H    H    Me    n-C3F7  Me    H    H    Me    i-C3F7  Me    H    H    Me    Allyl  Me    H    H    Me    CF2CHF2  Me    H    H    Me    i-C3F7  Me    H    H    Me    CF2CHF2  Me    H    H    Me    CF2CHF2  Me    H    H    CF3  CF2CHF2  Me    H    H    CF3  Me  Me    H    H    OMe   CH2CF3  Me    H    H    H     CH2CF3  Me    H    H    H     CH2CF3  Me    H    H    H     C2F5  Et    H    H    H     C2F5  Me    H    H    H     C2F5  Me    H    H    H     CF2CHF2  Me    H    H    H     CH2CF3  Me    H    H    H     n-C3F7  Me    H    H    H     i-C3F7  Me    H    H    H     CH2CF3  Me    H    H    H     CF2CHF2  Me    H    H    H     CHF2 R3   R4a  R4b  R5a           R5b  Me    H    Me    2-吡啶基       CH2CF3  Me    H    Me    2-吡啶基       CF2CHF2  Me    H    Me    2-ClPh         CH2CF3  Me    H    Me    2-ClPh         CF2CHF2  Me    H    Me    2-ClPh         CHF2  Me    H    Me    2-ClPh         Et  Me    H    Me    2-ClPh         CBrF2  Me    H    Me    2-BrPh         CH2CF3  Me    H    Me    2-MePh         CH2CF3  Me    H    Me    2-CNPh         CH2CF3  Me    H    Me    2-FPh          CH2CF3  Me    H    Me    2,6-F2Ph      CH2CF3  Me    H    Me    2,4-F2Ph      CH2CF3  Me    H    Me    2,5-F2Ph      CH2CF3  Me    H    Me    2-MeOPh        CH2CF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CF2CHF2  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CHF2  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CBrF2  Me    H    Me    3-F-2-吡啶基   CH2CF3  Me    H    Me    3-CF3-2-      CH2CF3                   吡啶基  Me    H    Me    3-Me-2-        CH2CF3                   吡啶基  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CF2CHF2  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CClF2  Me    Me   H     H              CHF2  Me    Me   H     H              CH2CF3  Et    Me   H     H              CH2CF3  Me    Me   H     Me             CH2CF3  Me    Me   H     Et             CH2CF3  Me    Me   H     Me             CF2CHF2  Me    Me   H     Et             CHF2  Me    Me   H     Me             CHF2 R3   R4a  R4b R5a             R5b  Me    H    H    Ph              CH2CF3  Me    H    H    Ph              CF2CHF2  Me    H    H    Ph              CH2CF3  Me    H    H    2-吡啶基        CF2CHF2  Me    H    H    2-吡啶基        CHF2  Me    H    H    2-ClPh          Et  Me    H    H    2-ClPh          CBrF2  Me    H    H    2-ClPh          CH2CF3  Me    H    H    2-ClPh          CH2CF3  Me    H    H    2-ClPh          CH2CF3  Me    H    H    2-BrPh          CH2CF3  Me    H    H    2-MePh          CH2CF3  Me    H    H    2-CNPh          CH2CF3  Me    H    H    2-FPh           CH2CF3  Me    H    H    2,6-F2Ph       CH2CF3  Me    H    H    2,4-F2Ph       CH2CF3  Me    H    H    2,5-F2Ph       CF2CHF2  Me    H    H    2-MeO Ph        CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基   CHF2  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基   CBrF2  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基   CH2CF3  Me    H    H    3-CF3-2-       CH2CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Me-2-         CF2CHF2                  吡啶基  Me    H    H    3-F-2-吡啶基    CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基   CH2CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基   CH2CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基   CClF2  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基   CH2CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基   CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基   CF3  Me    H    Cl   Et              CHF2  Me    H    Cl   Me              CH2CF3  Me    H    Cl   Et              CH2CF3  Me    H    Cl   Me              CH2CF3  Me    H    Cl   Me              CH2CF3 R3   R4a  R4b  R5a   R5b  Me    Me    H    Me     CBrF2  Me    Me    H    Me     CHF2  Et    Me    H    Me     CH2CF3  Me    Me    H    Me     Et  Me    Me    H    Me     n-Pr  Me    Me    H    Me     CH2C2F5  n-Pr  Me    H    Me     CH2CF3  Me    Me    H    Me     CF3  Et    Me    H    Me     C2F5  Me    Me    H    Et     CHF2  Me    Me    H    n-Pr   CH2CF3  Me    Me    H    i-Pr   CHF2  Me    Me    H    Cl     CH2CF3  Me    Me    H    F      CH2CF3  Me    Me    H    Me     CH2Cl  Me    Me    H    Me     CClF2  Me    Me    H    Me     CH2CH2Cl  Me    Me    H    Me     n-C3F7  Me    Me    H    Me     i-C3F7  Me    Me    H    Me     Allyl  Me    Me    H    Me     CF2CHF2  Me    Me    H    Me     i-C3F7  Me    Me    H    Me     CF2CHF2  Me    Me    H    Me     CF2CHF2  Me    Me    H    CF3   CF2CHF2  Me    Me    H    CF3   Me  Me    Me    H    OMe    CH2CF3  Me    Me    H    H      CH2CF3  Me    Me    H    H      CH2CF3  Me    Me    H    H      C2F5  Et    Me    H    H      C2F5  Me    Me    H    H      C2F5  Me    Me    H    H      CF2CHF2  Me    Me    H    H      CH2CF3  Me    Me    H    H      n-C3F7  Me    Me    H    H      i-C3F7  Me    Me    H    H      CH2CF3 R3   R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    Cl    Me    CF2CHF2  Et    H    Cl    Me    CHF2  Me    H    Cl    Me    CHF2  Me    H    Cl    Me    CBrF2  Me    H    Cl    Me    CHF2  n-Pr  H    Cl    Me    CH2CF3  Me    H    Cl    Me    Et  Et    H    Cl    Me    n-Pr  Me    H    Cl    Et    CH2C2F5  Me    H    Cl    n-Pr  CH2CF3  Me    H    Cl    i-Pr  CF3  Me    H    Cl    Cl    C2F5  Me    H    Cl    F     CHF2  Me    H    Cl    Me    CH2CF3  Me    H    Cl    Me    CHF2  Me    H    Cl    Me    CH2CF3  Me    H    Cl    Me    CH2CF3  Me    H    Cl    Me    CH2Cl  Me    H    Cl    Me    CClF2  Me    H    Cl    Me    CH2CH2Cl  Me    H    Cl    Me    n-C3F7  Me    H    Cl    Me    i-C3F7  Me    H    Cl    Me    Allyl  Me    H    Cl    CF3  CF2CHF2  Me    H    Cl    CF3  i-C3F7  Me    H    Cl    OMe   CF2CHF2  Me    H    Cl    H     CF2CHF2  Me    H    Cl    H     CF2CHF2  Me    H    Cl    H     Me  Et    H    Cl    H     CH2CF3  Me    H    Cl    H     CH2CF3  Me    H    Cl    H     CH2CF3  Me    H    Cl    H     C2F5  Me    H    Cl    H     C2F5  Me    H    Cl    H     C2F5  Me    H    Cl    H     CF2CHF2  Me    H    Cl    H     CH2CF3     R3   R4a  R4b R5a            R5b     Me    Me    H    H              CF2CHF2     Me    Me    H    H              CHF2     Me    Me    H    Ph             CH2CF3     Me    Me    H    Ph             CF2CHF2     Me    Me    H    Ph             CH2CF3     Me    Me    H    2-吡啶基       CF2CHF2     Me    Me    H    2-吡啶基       CHF2     Me    Me    H    2-ClPh         Et     Me    Me    H    2ClPh          CBrF2     Me    Me    H    2-ClPh         CH2CF3     Me    Me    H    2-ClPh         CH2CF3     Me    Me    H    2-ClPh         CH2CF3     Me    Me    H    2-BrPh         CH2CF3     Me    Me    H    2-MePh         CH2CF3     Me    Me    H    2-CNPh         CH2CF3     Me    Me    H    2-FPh          CH2CF3     Me    Me    H    2,6-F2Ph      CH2CF3     Me    Me    H    2,4-F2Ph      CH2CF3     Me    Me    H    2,5-F2Ph      CF2CHF2     Me    Me    H    2-MeOPh        CF3     Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CHF2     Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CBrF2     Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3     Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3     Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3     Me    Me    H    3-F-2-吡啶基   CF3     Me    Me    H    3-CF3-2-      CH2CF3                      吡啶基     Me    Me    H    3-Me-2-        CF2CHF2                      吡啶基     Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基  CClF2     Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3     Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基  CF3     Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基  CF3     Me    Cl    H    Me             CHF2     Me    Cl    H    Et             CH2CF3     Me    Cl    H    Me             CH2CF3 R3   R4a  R4b  R5a           R5b  Me    H    Cl    H              n-C3F7  Me    H    Cl    Ph             i-C3F7  Me    H    Cl    Ph             CH2CF3  Me    H    Cl    Ph             CF2CHF2  Me    H    Cl    2-吡啶基       CHF2  Me    H    Cl    2-吡啶基       CH2CF3  Me    H    Cl    2-ClPh         CF2CHF2  Me    H    Cl    2-ClPh         CH2CF3  Me    H    Cl    2-ClPh         CF2CHF2  Me    H    Cl    2-ClPh         CHF2  Me    H    Cl    2-ClPh         Et  Me    H    Cl    2-BrPh         CBrF2  Me    H    Cl    2-MePh         CH2CF3  Me    H    Cl    2-CNPh         CH2CF3  Me    H    Cl    2-FPh          CH2CF3  Me    H    Cl    2,6-F2Ph      CH2CF3  Me    H    Cl    2,4-F2Ph      CH2CF3  Me    H    Cl    2,5-F2Ph      CH2CF3  Me    H    Cl    2-MeOPh        CH2CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CF2CHF2  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CHF2  Me    H    Cl    3-F-2-吡啶基   CBrF2  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Cl    3-CF3-2-      CH2CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Me-2-        CH2CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  CF2CHF2  Me    Cl   H     F              CH2CF3  Me    Cl   H     Me             CHF2  Me    Cl   H     Me             CH2CF3  Me    Cl   H     Me             CH2CF3 R3   R4a  R4b  R5a           R5b  Me    Cl    H    Et             CH2CF3  Me    Cl    H    Me             CH2CF3  Me    Cl    H    Me             CF2CHF2  Me    Cl    H    Me             CHF2  Et    Cl    H    Me             CHF2  Me    Cl    H    Me             CBrF2  Me    Cl    H    Me             CHF2  Me    Cl    H    Me             CH2CF3  n-Pr  Cl    H    Me             Et  Me    Cl    H    Me             n-Pr  Et    Cl    H    Me             CH2C2F5  Me    Cl    H    Et             CH2CF3  Me    Cl    H    n-Pr           CF3  Me    Cl    H    i-Pr           C2F5  Me    Cl    H    Cl             CHF2  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CF2CHF2  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CHF2  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CBrF2  Me    Cl    H    3-F-2-吡啶基   CH2CF3  Me    Cl    H    3-CF3-2-      CH2CF3                   吡啶基  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  CF2CHF2  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  CClF2  Me    Cl    H    2-ClPh         CHF2  Me    Cl    H    2-ClPh         Et  Me    Cl    H    2-ClPh         CBrF2  Me    Cl    H    2-BrPh         CH2CF3  Me    Cl    H    2-MePh         CH2CF3  Me    Cl    H    2-CNPh         CH2CF3  Me    Cl    H    2-MeOPh        CH2CF3  Me    Cl    H    2,5-F2Ph      CH2CF3 R3   R4a  R4b  R5a      R5b  Me    Cl    H    Me        CH2Cl  Me    Cl    H    Me        CClF2  Me    Cl    H    Me        CH2CH2Cl  Me    Cl    H    Me        n-C3F7  Me    Cl    H    Me        i-C3F7  Me    Cl    H    Me        Allyl  Me    Cl    H    Me        CF2CHF2  Me    Cl    H    CF3      i-C3F7  Me    Cl    H    CF3      CF2CHF2  Me    Cl    H    OMe       CF2CHF2  Me    Cl    H    H         CF2CHF2  Me    Cl    H    H         Me  Me    Cl    H    H         CH2CF3  Et    Cl    H    H         CH2CF3  Me    Cl    H    H         CH2CF3  Me    Cl    H    H         C2F5  Me    Cl    H    H         C2F5  Me    Cl    H    H         C2F5  Me    Cl    H    H         CF2CHF2  Me    Cl    H    H         CH2CF3  Me    Cl    H    H         n-C3F7  Me    Cl    H    3-Me-2-   CH2CF3                             吡啶基  Me    Cl    H    H         i-C3F7  Me    Cl    H    Ph        CH2CF3  Me    Cl    H    Ph        CF2CHF2  Me    Cl    H    Ph        CHF2  Me    Cl    H    2-吡啶基  CH2CF3  Me    Cl    H    2-吡啶基  CF2CHF2  Me    Cl    H    2-ClPh    CH2CF3  Me    Cl    H    2-ClPh    CF2CHF2  Me    Cl    H    2-FPh     CH2CF3  Me    Cl    H    2,6-F2Ph CH2CF3  Me    Cl    H    2,4-F2Ph CH2CF3

                               表6 R3   R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    Me    H     CF3  Me    H    Me    H     OCF3  Et    H    Me    H     OCF3  Me    H    Me    Me    Br  Me    H    Me    Et    Br  Me    H    Me    M     Cl  Me    H    Me    Et    Cl  Me    H    Me    Me    I  Me    H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    OCF3  Et    H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    SCF3  Me    H    Me    Me    SCHF2  Me    H    Me    Me    OCHF2  n-Pr  H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    C2F5  Et    H    Me    Me    C2F5  Me    H    Me    Et    CF3  Me    H    Me    n-Pr  CF3  Me    H    Me    i-Pr  CF3  Me    H    Me    Cl    CF3  Me    H    Me    F     CF3  Me    H    Me    Me    SMe  Me    H    Me    Me    OMe  Me    H    Me    Me    OEt  Me    H    Me    Me    n-C3F7  Me    H    Me    Me    i-C3F7  Me    H    Me    Me    Et R3   R4a  R4b R5a  R5b  Me    H    H    H     CF3  Me    H    H    H     OCF3  Et    H    H    H     OCF3  Me    H    H    Me    Br  Me    H    H    Et    Br  Me    H    H    Me    Cl  Me    H    H    Et    Cl  Me    H    H    Me    I  Me    H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    OCF3  Et    H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    SCF3  Me    H    H    Me    SCHF2  Me    H    H    Me    OCHF2  n-Pr  H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    C2F5  Et    H    H    Me    C2F5  Me    H    H    Et    CF3  Me    H    H    n-Pr  CF3  Me    H    H    i-Pr  CF3  Me    H    H    Cl    CF3  Me    H    H    F     CF3  Me    H    H    Me    SMe  Me    H    H    Me    OMe  Me    H    H    Me    OEt  Me    H    H    Me    n-C3F7  Me    H    H    Me    i-C3F7  Me    H    H    Me    Et R3   R4a  R4b  R5a        R5b  Me    H    Me    Me          OCF2CHF2  Me    H    Me    Me          SCF2CHF2  Me    H    Me    Me          SO2Me  Me    H    Me    Me          SO2CF3  Me    H    Me    CF3        CF3  Me    H    Me    CF3        Me  Me    H    Me    OMe         CF3  Me    H    Me    H           CF3  Me    H    Me    H           OCHF2  Me    H    Me    H           C2F5  Et    H    Me    H           C2F5  Me    H    Me    H           OCF3  Me    H    Me    H           OCF2CHF2  Me    H    Me    H           SCF2CHF2  Me    H    Me    H           n-C3F7  Me    H    Me    H           i-C3F7  Me    H    Me    H           Br  Me    H    Me    H           Cl  Me    H    Me    H           SCF3  Me    H    Me    Ph          CF3  Me    H    Me    Ph          Cl  Me    H    Me    Ph          Br  Me    H    Me    2-吡啶基    CF3  Me    H    Me    2-吡啶基    Cl  Me    H    Me    2-ClPh      CF3  Me    H    Me    2-ClPh      OCF3  Me    H    Me    2-ClPh      Br  Me    H    Me    2-ClPh      Cl  Me    H    Me    2-ClPh      SCHF2  Me    H    Me    2-BrPh      CF3  Me    H    Me    2-MePh      CF3  Me    H    Me    2-CNPh      CF3  Me    H    Me    2-FPh       CF3  Me    H    Me    2,6-F2Ph   CF3  Me    H    Me    2,4-F2Ph   CF3  Me    H    Me    2,5-F2Ph   CF3  Me    H    Me    2-MeOPh     CF3 R3   R4a  R4b R5a        R5b  Me    H    H    Me         OCF2CHF2  Me    H    H    Me         SCF2CHF2  Me    H    H    Me         SO2Me  Me    H    H    Me         SO2CF3  Me    H    H    CF3       CF3  Me    H    H    CF3       Me  Me    H    H    OMe        CF3  Me    H    H    H          CF3  Me    H    H    H          OCHF2  Me    H    H    H          C2F5  Et    H    H    H          C2F5  Me    H    H    H          OCF3  Me    H    H    H          OCF2CHF2  Me    H    H    H          SCF2CHF2  Me    H    H    H          n-C3F7  Me    H    H    H          i-C3F7  Me    H    H    H          Br  Me    H    H    H          Cl  Me    H    H    H          SCF3  Me    H    H    Ph         CF3  Me    H    H    Ph         Cl  Me    H    H    Ph         Br  Me    H    H    2-吡啶基   CF3  Me    H    H    2-吡啶基   Cl  Me    H    H    2-ClPh     CF3  Me    H    H    2-ClPh     OCF3  Me    H    H    2-ClPh     Br  Me    H    H    2-ClPh     Cl  Me    H    H    2-ClPh     SCHF2  Me    H    H    2-BrPh     CF3  Me    H    H    2-MePh     CF3  Me    H    H    2-CNPh     CF3  Me    H    H    2-FPh      CF3  Me    H    H    2,6-F2Ph  CF3  Me    H    H    2,4-F2Ph  CF3  Me    H    H    2,5-F2Ph  CF3  Me    H    H    2-MeOPh    CF3 R3    R4a  R4b      R5a        R5b  Me    H     Me   3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H     Me   3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H     Me   3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H     Me   3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H     Me   3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H     Me   3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H     Me   3-CF3-2-        CF3                   吡啶基  Me    H     Me   3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    H     Me   3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H     Me   3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H     Me   3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H     Me   3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    Me    H    H                CF3  Me    Me    H    H                OCF3  Et    Me    H    H                OCF3  Me    Me    H    Me               Br  Me    Me    H    Et               Br  Me    Me    H    Me               Cl  Me    Me    H    Et               Cl  Me    Me    H    Me               I  Me    Me    H    Me               CF3  Me    Me    H    Me               OCF3  Et    Me    H    Me               CF3  Me    Me    H    Me               SCF3  Me    Me    H    Me               SCHF2  Me    Me    H    Me               OCHF2  n-Pr  Me    H    Me               CF3  Me    Me    H    Me               C2F5  Et    Me    H    Me               C2F5  Me    Me    H    Et               CF3  Me    Me    H    n-Pr             CF3  Me    Me    H    i-Pr             CF3  Me    Me    H    Cl               CF3  Me    Me    H    F                CF3  Me    Me    H    Me               SMe R3   R4a  R4b      R5a      R5b  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    H    H    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    H    H    3-CF3-2-      CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Me-2-        CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基  Br  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基  Cl  Me    H    Cl   Et             Br  Me    H    Cl   Me             Cl  Me    H    Cl   Et             Cl  Me    H    Cl   Me             I  Me    H    Cl   Me             CF3  Me    H    Cl   Me             CCF3  Et    H    Cl   Me             CF3  Me    H    Cl   Me             SCF3  Me    H    Cl   Me             SCHF2  Me    H    Cl   Me             OCHF2  n-Pr  H    Cl   Me             CF3  Me    H    Cl   Me             C2F5  Et    H    Cl   Me             C2F5  Me    H    Cl   Et             CF3  Me    H    Cl   n-Pr           CF3  Me    H    Cl   i-Pr           CF3  Me    H    Cl   Cl             CF3  Me    H    Cl   F              CF3  Me    H    Cl   Me             SMe  Me    H    Cl   Me             OMe  Me    H    Cl   Me             OEt  Me    H    Cl   Me             n-C3F7  Me    H    Cl   Me             i-C3F7 R3  R4a  R4b R5a       R5b  Me  Me    H    Me        OMe  Me  Me    H    Me        OEt  Me  Me    H    Me        n-C3F7  Me  Me    H    Me        i-C3F7  Me  Me    H    Me        Et  Me  Me    H    Me        OCF2CHF2  Me  Me    H    Me        SCF2CHF2  Me  Me    H    Me        SO2Me  Me  Me    H    Me        SO2CF3  Me  Me    H    CF3      CF3  Me  Me    H    CF3      Me  Me  Me    H    OMe       CF3  Me  Me    H    H         CF3  Me  Me    H    H         OCHF2  Me  Me    H    H         C2F5  Et  Me    H    H         C2F5  Me  Me    H    H         OCF3  Me  Me    H    H         OCF2CHF2  Me  Me    H    H         SCF2CHF2  Me  Me    H    H         n-C3F7  Me  Me    H    H         i-C3F7  Me  Me    H    H         Br  Me  Me    H    H         Cl  Me  Me    H    H         SCF3  Me  Me    H    Ph        CF3  Me  Me    H    Ph        Cl  Me  Me    H    Ph        Br  Me  Me    H    2-吡啶基  CF3  Me  Me    H    2-吡啶基  Cl  Me  Me    H    2-ClPh    CF3  Me  Me    H    2-ClPh    OCF3  Me  Me    H    2-ClPh    Br  Me  Me    H    2-ClPh    Cl  Me  Me    H    2-ClPh    SCHF2  Me  Me    H    2-BrPh    CF3  Me  Me    H    2-MePh    CF3  Me  Me    H    2-CNPh    CF3 R3   R4a  R4b  R5a      R5b  Me    H    Cl    Me        Et  Me    H    Cl    Me        OCF2CHF2  Me    H    Cl    Me        SCF2CHF2  Me    H    Cl    Me        SO2Me  Me    H    Cl    Me        SC2CF3  Me    H    Cl    CF3      CF3  Me    H    Cl    CF3      Me  Me    H    Cl    OMe       CF3  Me    H    Cl    H         CF3  Me    H    Cl    H         OCHF2  Me    H    Cl    H         C2F5  Et    H    Cl    H         C2F5  Me    H    Cl    H         OCF3  Me    H    Cl    H         OCF2CHF2  Me    H    Cl    H         SCF2CHF2  Me    H    Cl    H         n-C3F7  Me    H    Cl    H         i-C3F7  Me    H    Cl    H         Br  Me    H    Cl    H         Cl  Me    H    Cl    H         SCF3  Me    H    Cl    Ph        CF3  Me    H    Cl    Ph        Cl  Me    H    Cl    Ph        Br  Me    H    Cl    2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    2-吡啶基  Cl  Me    H    Cl    2-ClPh    CF3  Me    H    Cl    2-ClPh    OCF3  Me    H    Cl    2-ClPh    Br  Me    H    Cl    2-ClPh    Cl  Me    H    Cl    2-ClPh    SCHF2  Me    H    Cl    2-BrPh    CF3  Me    H    Cl    2-MePh    CF3  Me    H    Cl    2-CNPh    CF3  Me    H    Cl    2-FPh     CF3  Me    H    Cl    2,6-F2Ph CF3  Me    H    Cl    2,4-F2Ph CF3  Me    H    Cl    2,5-F2Ph CF3 R3   R4a  R4b   R5a          R5b  Me    Me    H    2-FPh          CF3  Me    Me    H    2,6-F2Ph      CF3  Me    Me    H    2,4-F2Ph      CF3  Me    Me    H    2,5-F2Ph      CF3  Me    Me    H    2-MeOPh        CF3  Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    Me    H    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    Me    H    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    Me    H    3-CF3-2-      CF3                   吡啶基  Me    Me    H    3-Me-2-        CF3                   吡啶基  Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基  Br  Me    Me    H    3-Br-2-吡啶基  Cl  Me    Cl    H    Me             Br  Me    Cl    H    Et             Br  Me    Cl    H    Me             Cl  Me    Cl    H    Et             Cl  Me    Cl    H    Me             I  Me    Cl    H    Me             CF3  Me    Cl    H    Me             OCF3  Et    Cl    H    Me             CF3  Me    Cl    H    Me             SCF3  Me    Cl    H    Me             SCHF2  Me    Cl    H    Me             OCHF2  n-Pr  Cl    H    Me             CF3  Me    Cl    H    Me             C2F5  Et    Cl    H    Me             C2F5  Me    Cl    H    Et             CF3  Me    Cl    H    n-Pr           CF3  Me    Cl    H    i-Pr           CF3  Me    Cl    H    Cl             CF3 R3   R4a  R4b     R5a        R5b  Me    H    Cl    2-MeOPh        CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    H    Cl    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  Br  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  Cl  Me    H    Cl    3-CF3-2-      CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Me-2-        CF3                   吡啶基  Me    Cl    H    H              OCF3  Me    Cl    H    H              OCF2CHF2  Me    Cl    H    H              SCF2CHF2  Me    Cl    H    H              n-C3F7  Me    Cl    H    H              i-C3F7  Me    Cl    H    H              Br  Me    Cl    H    H              Cl  Me    Cl    H    H              SCF3  Me    Cl    H    Ph             CF3  Me    Cl    H    Ph             Cl  Me    Cl    H    Ph             Br  Me    Cl    H    2-吡啶基       CF3  Me    Cl    H    2-吡啶基       Cl  Me    Cl    H    2-ClPh         CF3  Me    Cl    H    2-ClPh         OCF3  Me    Cl    H    2-ClPh         Br  Me    Cl    H    2-ClPh         Cl  Me    Cl    H    2-ClPh         SCHF2  Me    Cl    H    2-BrPh         CF3  Me    Cl    H    2-MePh         CF3  Me    Cl    H    2-CNPh         CF3  Me    Cl    H    2-FPh          CF3 R3   R4a  R4b  R5a      R5b  Me    Cl    H    F         CF3  Me    Cl    H    Me        SMe  Me    Cl    H    Me        OMe  Me    Cl    H    Me        OEt  Me    Cl    H    Me        n-C3F7  Me    Cl    H    Me        i-C3F7  Me    Cl    H    Me        Et  Me    Cl    H    Me        OCF2CHF2  Me    Cl    H    Me        SCF2CHF2  Me    Cl    H    Me        SO2Me  Me    Cl    H    Me        SO2CF3  Me    Cl    H    3-CF3-2- CF3                   吡啶基  Me    Cl    H    CF3      Me  Me    Cl    H    OMe       CF3  Me    Cl    H    H         CF3  Me    Cl    H    H         OCHF2  Me    Cl    H    H         C2F5   R3 R4a  R4b   R5a            R5b   Me  Cl    H    2,6-F2Ph        CF3   Me  Cl    H    2,4-F2Ph        CF3   Me  Cl    H    2,5-F2Ph        CF3   Me  Cl    H    2-MeOPh          CF3   Me  Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3   Me  Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3   Me  Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    Br   Me  Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl   Me  Cl    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2   Me  Cl    H    3-F-2-吡啶基     CF3   Me  Cl    H    CF3             CF3   Me  Cl    H    3-Me-2-          CF3                  吡啶基   Me  Cl    H    3-Br-2-吡啶基    CF3   Me  Cl    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3   Me  Cl    H    3-Br-2-吡啶基    Br   Me  Cl    H    3-Br-2-吡啶基    Cl   Et  Cl    H    H                C2F5

                              表7 R3  R4a  R4b  R5a   R5b  Me    H    Me    H     CF3  Me    H    Me    H     OCF3  Et    H    Me    H     OCF3  Me    H    Me    Me    Br  Me    H    Me    Et    Br  Me    H    Me    Me    Cl  Me    H    Me    Et    Cl  Me    H    Me    Me    I  Me    H    Me    Me    CF3   R3  R4a  R4b R5a   R5b   Me    H    H    H     CF3   Me    H    H    H     OCF3   Et    H    H    H     OCF3   Me    H    H    Me    Br   Me    H    H    Et    Br   Me    H    H    Me    Cl   Me    H    H    Et    Cl   Me    H    H    Me    I   Me    H    H    Me    CF3   R3   R4a R4b  R5a  R5b   Me    H    Me    Me   OCF3   Et    H    Me    Me   CF3   Me    H    Me    Me   SCF3   Me    H    Me    Me   SCHF2   Me    H    Me    Me   OCHF2   n-Pr  H    Me    Me   CF3   Me    H    Me    Me   C2F5   Et    H    Me    Me   C2F5   Me    H    Me    Et   CF3   Me    H    Me    n-Pr CF3   Me    H    Me    i-Pr CF3   Me    H    Me    Cl   CF3   Me    H    Me    F    CF3   Me    H    Me    Me   SMe   Me    H    Me    Me   OMe   Me    H    Me    Me   OEt   Me    H    Me    Me   n-C3F7   Me    H    Me    Me   i-C3F7   Me    H    Me    Me   Et   Me    H    Me    Me   OCF2CHF2   Me    H    Me    Me   SCF2CHF2   Me    H    Me    Me   SO2Me   Me    H    Me    Me   SO2CF3   Me    H    Me    CF3 CF3   Me    H    Me    CF3 Me   Me    H    Me    OMe  CF3   Me    H    Me    H    CF3   Me    H    Me    H    OCHF2   Me    H    Me    H    C2F5   Et    H    Me    H    C2F5   Me    H    Me    H    OCF3   Me    H    Me    H    OCF2CHF2   Me    H    Me    H    SCF2CHF2   Me    H    Me    H    n-C3F7   Me    H    Me    H    i-C3F7   Me    H    Me    H    Br   Me    H    Me    H    Cl R3   R4a  R4b R5a  R5b  Me    H    H    Me   CCF3  Et    H    H    Me   CF3  Me    H    H    Me   SCF3  Me    H    H    Me   SCHF2  Me    H    H    Me   OCHF2  n-Pr  H    H    Me   CF3  Me    H    H    Me   C2F5  Et    H    H    Me   C2F5  Me    H    H    Et   CF3  Me    H    H    n-Pr CF3  Me    H    H    i-Pr CF3  Me    H    H    Cl   CF3  Me    H    H    F    CF3  Me    H    H    Me   SMe  Me    H    H    Me   OMe  Me    H    H    Me   OEt  Me    H    H    Me   n-C3F7  Me    H    H    Me   i-C3F7  Me    H    H    Me   Et  Me    H    H    Me   OCF2CHF2  Me    H    H    Me   SCF2CHF2  Me    H    H    Me   SO2Me  Me    H    H    Me   SO2CF3  Me    H    H    CF3 CF3  Me    H    H    CF3 Me  Me    H    H    OMe  CF3  Me    H    H    H    CF3  Me    H    H    H    OCHF2  Me    H    H    H    C2F5  Et    H    H    H    C2F5  Me    H    H    H    OCF3  Me    H    H    H    OCF2CHF2  Me    H    H    H    SCF2CHF2  Me    H    H    H    n-C3F7  Me    H    H    H    i-C3F7  Me    H    H    H    Br  Me    H    H    H    Cl R3   R4a  R4b  R5a           R5b  Me    H    Me    H              SCF3  Me    H    Me    Ph             CF3  Me    H    Me    Ph             Cl  Me    H    Me    Ph             Br  Me    H    Me    2-吡啶基       CF3  Me    H    Me    2-吡啶基       Cl  Me    H    Me    2-ClPh         CF3  Me    H    Me    2-ClPh         OCF3  Me    H    Me    2-ClPh         Br  Me    H    Me    2-ClPh         Cl  Me    H    Me    2-ClPh         SCHF2  Me    H    Me    2-BrPh         CF3  Me    H    Me    2-MePh         CF3  Me    H    Me    2-CNPh         CF3  Me    H    Me    2-FPh          CF3  Me    H    Me    2,6-F2Ph      CF3  Me    H    Me    2,4-F2Ph      CF3  Me    H    Me    2,5-F2Ph      CF3  Me    H    Me    2-MeOPh        CF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    H    Me    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    H    Me    3-CF3-2-      CF3                   吡啶基  Me    H    Me    3-Me-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  Br  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  Cl  Me    Me   H     H              CF3  Me    Me   H     H              OCF3  Et    Me   H     H              OCF3  Me    Me   H     Me             Br R3   R4a  R4b R5a             R5b  Me    H    H    H               SCF3  Me    H    H    Ph              CF3  Me    H    H    Ph              Cl  Me    H    H    Ph              Br  Me    H    H    2-吡啶基        CF3  Me    H    H    2-吡啶基        Cl  Me    H    H    2-ClPh          CF3  Me    H    H    2-ClPh          OCF3  Me    H    H    2-ClPh          Br  Me    H    H    2-ClPh          Cl  Me    H    H    2-ClPh          SCHF2  Me    H    H    2-BrPh          CF3  Me    H    H    2-MePh          CF3  Me    H    H    2-CNPh          CF3  Me    H    H    2-FPh           CF3  Me    H    H    2,6-F2Ph       CF3  Me    H    H    2,4-F2Ph       CF3  Me    H    H    2,5-F2Ph       CF3  Me    H    H    2-MeOPh         CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基   CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基   OCF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基   Br  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基   Cl  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基   SCHF2  Me    H    H    3-F-2-吡啶基    CF3  Me    H    H    3-CF3-2-       CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Me-2-         CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基   CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基   OCF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基   Br  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基   Cl  Me    H    Cl   Et              Br  Me    H    Cl   Me              Cl  Me    H    Cl   Et              Cl  Me    H    Cl   Me              I     R3  R4a  R4b R5a  R5b     Me   Me    H    Et   Br     Me   Me    H    Me   Cl     Me   Me    H    Et   Cl     Me   Me    H    Me   I     Me   Me    H    Me   CF3     Me   Me    H    Me   OCF3     Et   Me    H    Me   CF3     Me   Me    H    Me   SCF3     Me   Me    H    Me   SCHF2     Me   Me    H    Me   OCHF2     n-Pr Me    H    Me   CF3     Me   Me    H    Me   C2F5     Et   Me    H    Me   C2F5     Me   Me    H    Et   CF3     Me   Me    H    n-Pr CF3     Me   Me    H    i-Pr CF3     Me   Me    H    Cl   CF3     Me   Me    H    F    CF3     Me   Me    H    Me   SMe     Me   Me    H    Me   OMe     Me   Me    H    Me   OEt     Me   Me    H    Me   n-C3F7     Me   Me    H    Me   i-C3F7     Me   Me    H    Me   Et     Me   Me    H    Me   OCF2CHF2     Me   Me    H    Me   SCF2CHF2     Me   Me    H    Me   SO2Me     Me   Me    H    Me   SO2CF3     Me   Me    H    CF3 CF3     Me   Me    H    CF3 Me     Me   Me    H    OMe  CF3     Me   Me    H    H    CF3     Me   Me    H    H    OCHF2     Me   Me    H    H    C2F5     Et   Me    H    H    C2F5     Me   Me    H    H    OCF3     Me   Me    H    H    OCF2CHF2 R3   R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    Cl    Me    CF3  Me    H    Cl    Me    OCF3  Et    H    Cl    Me    CF3  Me    H    Cl    Me    SCF3  Me    H    Cl    Me    SCHF2  Me    H    Cl    Me    OCHF2  n-Pr  H    Cl    Me    CF3  Me    H    Cl    Me    C2F5  Et    H    Cl    Me    C2F5  Me    H    Cl    Et    CF3  Me    H    Cl    n-Pr  CF3  Me    H    Cl    i-Pr  CF3  Me    H    Cl    Cl    CF3  Me    H    Cl    F     CF3  Me    H    Cl    Me    SMe  Me    H    Cl    Me    OMe  Me    H    Cl    Me    OEt  Me    H    Cl    Me    n-C3F7  Me    H    Cl    Me    i-C3F7  Me    H    Cl    Me    Et  Me    H    Cl    Me    OCF2CHF2  Me    H    Cl    Me    SCF2CHF2  Me    H    Cl    Me    SO2Me  Me    H    Cl    Me    SO2CF3  Me    H    Cl    CF3  CF3  Me    H    Cl    CF3  Me  Me    H    Cl    OMe   CF3  Me    H    Cl    H     CF3  Me    H    Cl    H     OCHF2  Me    H    Cl    H     C2F5  Et    H    Cl    H     C2F5  Me    H    Cl    H     OCF3  Me    H    Cl    H     OCF2CHF2  Me    H    Cl    H     SCF2CHF2  Me    H    Cl    H     n-C3F7  Me    H    Cl    H     i-C3F7  Me    H    Cl    H     Br   R3 R4a  R4b  R5a             R5b   Me  Me    H    H                SCF2CHF2   Me  Me    H    H                n-C3F7   Me  Me    H    H                i-C3F7   Me  Me    H    H                Br   Me  Me    H    H                Cl   Me  Me    H    H                SCF3   Me  Me    H    Ph               CF3   Me  Me    H    Ph               Cl   Me  Me    H    Ph               Br   Me  Me    H    2-吡啶基         CF3   Me  Me    H    2-吡啶基         Cl   Me  Me    H    2-ClPh           CF3   Me  Me    H    2-ClPh           OCF3   Me  Me    H    2-ClPh           Br   Me  Me    H    2-ClPh           Cl   Me  Me    H    2-ClPh           SCHF2   Me  Me    H    2-BrPh           CF3   Me  Me    H    2-MePh           CF3   Me  Me    H    2-CNPh           CF3   Me  Me    H    2-FPh            CF3   Me  Me    H    2,6-F2Ph        CF3   Me  Me    H    2,4-F2Ph        CF3   Me  Me    H    2,5-F2Ph        CF3   Me  Me    H    2-MeOPh          CF3   Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3   Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3   Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    Br   Me  H     Cl   3-CF3-2-        CF3                  吡啶基   Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2   Me  Me    H    3-F-2-吡啶基     CF3   Me  Me    H    3-CF3-2-        CF3                  吡啶基   Me  H     Cl   3-Br-2-吡啶基    Br   Me  Me    H    3-Br-2-吡啶基    CF3   Me  Me    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3   Me  Me    H    3-Br-2-吡啶基    Br R3   R4a  R4b  R5a           R5b  Me    H    Cl    H              Cl  Me    H    Cl    H              SCF3  Me    H    Cl    Ph             CF3  Me    H    Cl    Ph             Cl  Me    H    Cl    Ph             Br  Me    H    Cl    2-吡啶基       CF3  Me    H    Cl    2-吡啶基       Cl  Me    H    Cl    2-ClPh         CF3  Me    H    Cl    2-ClPh         OCF3  Me    H    Cl    2-ClPh         Br  Me    H    Cl    2-ClPh         Cl  Me    H    Cl    2-ClPh         SCHF2  Me    H    Cl    2-BrPh         CF3  Me    H    Cl    2-MePh         CF3  Me    H    Cl    2-CNPh         CF3  Me    H    Cl    2-FPh          CF3  Me    H    Cl    2,6-F2Ph      CF3  Me    H    Cl    2,4-F2Ph      CF3  Me    H    Cl    2,5-F2Ph      CF3  Me    H    Cl    2-MeOPh        CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    H    Cl    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    Me   H     3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    H    Cl    3-Me-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me    Me   H     3-Me-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  Cl  Me    Cl   H     H              OCF3  Me    Cl   H     H              OCF2CHF2  Me    Cl   H     H              SCF2CHF2 R3  R4a  R4b R5a          R5b  Me   Me   H   3-Br-2-吡啶基 Cl  Me   Cl   H   Me            Br  Me   Cl   H   Et            Br  Me   Cl   H   Me            Cl  Me   Cl   H   Et            Cl  Me   Cl   H   Me            I  Me   Cl   H   Me            CF3  Me   Cl   H   Me            OCF3  Et   Cl   H   Me            CF3  Me   Cl   H   Me            SCF3  Me   Cl   H   Me            SCHF2  Me   Cl   H   Me            OCHF2  n-Pr Cl   H   Me            CF3  Me   Cl   H   Me            C2F5  Et   Cl   H   Me            C2F5  Me   Cl   H   Et            CF3  Me   Cl   H   n-Pr          CF3  Me   Cl   H   i-Pr          CF3  Me   Cl   H   Cl            CF3  Me   Cl   H   F             CF3  Me   Cl   H   Me            SMe  Me   Cl   H   Me            OMe  Me   Cl   H   Me            OEt  Me   Cl   H   Me            n-C3F7  Me   Cl   H   Me            i-C3F7  Me   Cl   H   Me            Et  Me   Cl   H   Me            OCF2CHF2  Me   Cl   H   Me            SCF2CHF2  Me   Cl   H   Me            SO2Me  Me   Cl   H   3-Me-2-       CF3                吡啶基  Me   Cl   H   CF3          CF3  Me   Cl   H   CF3          Me  Me   Cl   H   OMe           CF3  Me   Cl   H   H             CF3  Me   Cl   H   H             OCHF2  Me   Cl   H   H             C2F5 R3   R4a  R4b  R5a           R5b  Me    Cl    H    H              n-C3F7  Me    Cl    H    H              i-C3F7  Me    Cl    H    H              Br  Me    Cl    H    H              Cl  Me    Cl    H    H              SCF3  Me    Cl    H    Ph             CF3  Me    Cl    H    Ph             Cl  Me    Cl    H    Ph             Br  Me    Cl    H    2-吡啶基       CF3  Me    Cl    H    2-吡啶基       Cl  Me    Cl    H    2-ClPh         CF3  Me    Cl    H    2-ClPh         OCF3  Me    Cl    H    2-ClPh         Br  Me    Cl    H    2-ClPh         Cl  Me    Cl    H    2-ClPh         SCHF2  Me    Cl    H    2-BrPh         CF3  Me    Cl    H    2-MePh         CF3  Me    Cl    H    2-CNPh         CF3 Me     Cl    H    2-FPh          CF3  Me    Cl    H    2,6-F2Ph      CF3  Me    Cl    H    2,4-F2Ph      CF3  Me    Cl    H    2,5-F2Ph      CF3  Me    Cl    H    2-MeOPh        CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    Cl    H    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    Cl    H    3-CF3-2-      CF3                   吡啶基  Me    Cl    H    Me             SO2CF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  Br  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  Cl  Et    Cl    H    H              C2F5

                                  表8 R3   R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    Me    H     CF3  Me    H    Me    H     OCF3  Et    H    Me    H     OCF3  Me    H    Me    Me    Br  Me    H    Me    Et    Br  Me    H    Me    Me    Cl  Me    H    Me    Et    Cl  Me    H    Me    Me    I  Me    H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    OCF3  Et    H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    SCF3  Me    H    Me    Me    SCHF2  Me    H    Me    Me    OCHF2  n-Pr  H    Me    Me    CF3  Me    H    Me    Me    C2F5  Et    H    Me    Me    C2F5  Me    H    Me    Et    CF3  Me    H    Me    n-Pr  CF3  Me    H    Me    i-Pr  CF3  Me    H    Me    Cl    CF3  Me    H    Me    F     CF3  Me    H    Me    Me    SMe  Me    H    Me    Me    OMe  Me    H    Me    Me    OEt  Me    H    Me    Me    n-C3F7  Me    H    Me    Me    i-C3F7  Me    H    Me    Me    Et R3   R4a  R4b R5a   R5b  Me    H    H    H     CF3  Me    H    H    H     CCF3  Et    H    H    H     OCF3  Me    H    H    Me    Br  Me    H    H    Et    Br  Me    H    H    Me    Cl  Me    H    H    Et    Cl  Me    H    H    Me    I  Me    H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    OCF3  Et    H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    SCF3  Me    H    H    Me    SCHF2  Me    H    H    Me    OCHF2  n-Pr  H    H    Me    CF3  Me    H    H    Me    C2F5  Et    H    H    Me    C2F5  Me    H    H    Et    CF3  Me    H    H    n-Pr  CF3  Me    H    H    i-Pr  CF3  Me    H    H    Cl    CF3  Me    H    H    F     CF3  Me    H    H    Me    SMe  Me    H    H    Me    OMe  Me    H    H    Me    OEt  Me    H    H    Me    n-C3F7  Me    H    H    Me    i-C3F7  Me    H    H    Me    Et   R3   R4a R4b  R5a         R5b   Me    H    Me    Me          OCF2CHF2   Me    H    Me    Me          SCF2CHF2   Me    H    Me    Me          SO2Me   Me    H    Me    Me          SO2CF3   Me    H    Me    CF3        CF3   Me    H    Me    CF3        Me   Me    H    Me    OMe         CF3   Me    H    Me    H           CF3   Me    H    Me    H           OCHF2   Me    H    Me    H           C2F5   Et    H    Me    H           C2F5   Me    H    Me    H           OCF3   Me    H    Me    H           OCF2CHF2   Me    H    Me    H           SCF2CHF2   Me    H    Me    H           n-C3F7   Me    H    Me    H           i-C3F7   Me    H    Me    H           Br   Me    H    Me    H           Cl   Me    H    Me    H           SCF3   Me    H    Me    Ph          CF3   Me    H    Me    Ph          Cl   Me    H    Me    Ph          Br   Me    H    Me    2-吡啶基    CF3   Me    H    Me    2-吡啶基    Cl   Me    H    Me    2-ClPh      CF3   Me    H    Me    2-ClPh      OCF3   Me    H    Me    2-ClPh      Br   Me    H    Me    2-ClPh      Cl   Me    H    Me    2-ClPh      SCHF2   Me    H    Me    2-BrPh      CF3   Me    H    Me    2-MePh      CF3   Me    H    Me    2-CNPh      CF3   Me    H    Me    2-FPh       CF3   Me    H    Me    2,6-F2Ph   CF3   Me    H    Me    2,4-F2Ph   CF3   Me    H    Me    2,5-F2Ph   CF3   Me    H    Me    2-MeOPh     CF3 R3   R4a  R4b R5a         R5b  Me    H    H    Me          OCF2CHF2  Me    H    H    Me          SCF2CHF2  Me    H    H    Me          SO2Me  Me    H    H    Me          SO2CF3  Me    H    H    CF3        CF3  Me    H    H    CF3        Me  Me    H    H    OMe         CF3  Me    H    H    H           CF3  Me    H    H    H           OCHF2  Me    H    H    H           C2F5  Et    H    H    H           C2F5  Me    H    H    H           OCF3  Me    H    H    H           OCF2CHF2  Me    H    H    H           SCF2CHF2  Me    H    H    H           n-C3F7  Me    H    H    H           i-C3F7  Me    H    H    H           Br  Me    H    H    H           Cl  Me    H    H    H           SCF3  Me    H    H    Ph          CF3  Me    H    H    Ph          Cl  Me    H    H    Ph          Br  Me    H    H    2-吡啶基    CF3  Me    H    H    2-吡啶基    Cl  Me    H    H    2-ClPh      CF3  Me    H    H    2-ClPh      OCF3  Me    H    H    2-ClPh      Br  Me    H    H    2-ClPh      Cl  Me    H    H    2-ClPh      SCHF2  Me    H    H    2-BrPh      CF3  Me    H    H    2-MePh      CF3  Me    H    H    2-CNPh      CF3  Me    H    H    2-FPh       CF3  Me    H    H    2,6-F2Ph   CF3  Me    H    H    2,4-F2Ph   CF3  Me    H    H    2,5-F2Ph   CF3  Me    H    H    2-MeOPh     CF3 R3   R4a  R4b    R5a         R5b  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    H    Me    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    H    Me    3-CF3-2-      CF3                   吡啶基  Me    H    Me    3-Me-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  Br  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  Cl  Me    Me   H     H              CF3  Me    Me   H     H              OCF3  Et    Me   H     H              OCF3  Me    Me   H     Me             Br  Me    Me   H     Et             Br  Me    Me   H     Me             Cl  Me    Me   H     Et             Cl  Me    Me   H     Me             I  Me    Me   H     Me             CF3  Me    Me   H     Me             OCF3  Et    Me   H     Me             CF3  Me    Me   H     Me             SCF3  Me    Me   H     Me             SCHF2  Me    Me   H     Me             OCHF2  n-Pr  Me   H     Me             CF3  Me    Me   H     Me             C2F5  Et    Me   H     Me             C2F5  Me    Me   H     Et             CF3  Me    Me   H     n-Pr           CF3  Me    Me   H     i-Pr           CF3  Me    Me   H     Cl             CF3  Me    Me   H     F              CF3  Me    Me   H     Me             SMe R3   R4a  R4b     R5a         R5b  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H    H    3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H    H    3-CF3-2-        CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Me-2-          CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    H    Cl   Et               Br  Me    H    Cl   Me               Cl  Me    H    Cl   Et               Cl  Me    H    Cl   Me               I  Me    H    Cl   Me               CF3  Me    H    Cl   Me               OF3  Et    H    Cl   Me               CF3  Me    H    Cl   Me               SCF3  Me    H    Cl   Me               SCHF2  Me    H    Cl   Me               OCHF2  n-Pr  H    Cl   Me               CF3  Me    H    Cl   Me               C2F5  Et    H    Cl   Me               C2F5  Me    H    Cl   Et               CF3  Me    H    Cl   n-Pr             CF3  Me    H    Cl   i-Pr             CF3  Me    H    Cl   Cl               CF3  Me    H    Cl   F                CF3  Me    H    Cl   Me               SMe  Me    H    Cl   Me               OMe  Me    H    Cl   Me               OEt  Me    H    Cl   Me               n-C3F7  Me    H    Cl   Me               i-C3F7     R3 R4a  R4b  R5a     R5b     Me  Me    H    Me       OMe     Me  Me    H    Me       OEt     Me  Me    H    Me       n-C3F7     Me  Me    H    Me       i-C3F7     Me  Me    H    Me       Et     Me  Me    H    Me       OCF2CHF2     Me  Me    H    Me       SCF2CHF2     Me  Me    H    Me       SO2Me     Me  Me    H    Me       SO2CF3     Me  Me    H    CF3     CF3     Me  Me    H    CF3     Me     Me  Me    H    OMe      CF3     Me  Me    H    H        CF3     Me  Me    H    H        OCHF2     Me  Me    H    H        C2F5     Et  Me    H    H        C2F5     Me  Me    H    H        OCF3     Me  Me    H    H        OCF2CHF2     Me  Me    H    H        SCF2CHF2     Me  Me    H    H        n-C3F7     Me  Me    H    H        i-C3F7     Me  Me    H    H        Br     Me  Me    H    H        Cl     Me  Me    H    H        SCF3     Me  Me    H    Ph       CF3     Me  Me    H    Ph       Cl     Me  Me    H    Ph       Br     Me  Me    H    2-吡啶基 CF3     Me  Me    H    2-吡啶基 Cl     Me  Me    H    2-ClPh   CF3     Me  Me    H    2-ClPh   OCF3     Me  Me    H    2-ClPh   Br     Me  Me    H    2-ClPh   Cl     Me  Me    H    2-ClPh   SCHF2     Me  Me    H    2-BrPh   CF3     Me  Me    H    2-MePh   CF3     Me  Me    H    2-CNPh   CF3 R3   R4a  R4b  R5a      R5b  Me    H    Cl    Me        El  Me    H    Cl    Me        OCF2CHF2  Me    H    Cl    Me        SCF2CHF2  Me    H    Cl    Me        SO2Me  Me    H    Cl    Me        SO2CF3  Me    H    Cl    CF3      CF3  Me    H    Cl    CF3      Me  Me    H    Cl    OMe       CF3  Me    H    Cl    H         CF3  Me    H    Cl    H         OCHF2  Me    H    Cl    H         C2F5  Et    H    Cl    H         C2F5  Me    H    Cl    H         OCF3  Me    H    Cl    H         OCF2CHF2  Me    H    Cl    H         SCF2CHF2  Me    H    Cl    H         n-C3F7  Me    H    Cl    H         i-C3F7  Me    H    Cl    H         Br  Me    H    Cl    H         Cl  Me    H    Cl    H         SCF3  Me    H    Cl    Ph        CF3  Me    H    Cl    Ph        Cl  Me    H    Cl    Ph        Br  Me    H    Cl    2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    2-吡啶基  Cl  Me    H    Cl    2-ClPh    CF3  Me    H    Cl    2-ClPh    OCF3  Me    H    Cl    2-ClPh    Br  Me    H    Cl    2-ClPh    Cl  Me    H    Cl    2-ClPh    SCHF2  Me    H    Cl    2-BrPh    CF3  Me    H    Cl    2-MePh    CF3  Me    H    Cl    2-CNPh    CF3  Me    H    Cl    2-FPh     CF3  Me    H    Cl    2,6-F2Ph CF3  Me    H    Cl    2,4-F2Ph CF3  Me    H    Cl    2,5-F2Ph CF3   R3  R4a  R4b  R5a          R5b   Me   Me    H    2-FPh          CF3   Me   Me    H    2,6-F2Ph      CF3   Me   Me    H    2,4-F2Ph      CF3   Me   Me    H    2,5-F2Ph      CF3   Me   Me    H    2-MeOPh        CF3   Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CF3   Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基  OCF3   Me   Me    H    3-CF3-2-      CF3                   吡啶基   Me   Me    H    3-Me-2-        CF3                   吡啶基   Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2   Me   Me    H    3-F-2-吡啶基   CF3   Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基  Br   Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基  Cl   Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基  CF3   Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基  OCF3   Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基  Br   Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基  Cl   Me   Cl    H    Me             Br   Me   Cl    H    Et             Br   Me   Cl    H    Me             Cl   Me   Cl    H    Et             Cl   Me   Cl    H    Me             I   Me   Cl    H    Me             CF3   Me   Cl    H    Me             OCF3   Et   Cl    H    Me             CF3   Me   Cl    H    Me             SCF3   Me   Cl    H    Me             SCHF2   Me   Cl    H    Me             OCHF2   n-Pr Cl    H    Me             CF3   Me   Cl    H    Me             C2F5   Et   Cl    H    Me             C2F5   Me   Cl    H    Et             CF3   Me   Cl    H    n-Pr           CF3   Me   Cl    H    i-Pr           CF3   Me   Cl    H    Cl             CF3 R3   R4a  R4b  R5a            R5b  Me    H     Cl   2-MeOPh          CF3  Me    H     Cl   3-Cl-2-吡啶基    CF3  Me    H     Cl   3-Cl-2-吡啶基    OCF3  Me    H     Cl   3-Cl-2-吡啶基    Br  Me    H     Cl   3-Cl-2-吡啶基    Cl  Me    H     Cl   3-Cl-2-吡啶基    SCHF2  Me    H     Cl   3-F-2-吡啶基     CF3  Me    H     Cl   3-CF3-2-        CF3                   吡啶基  Me    H     Cl   3-Me-2-          CF3                   吡啶基  Me    H     Cl   3-Br-2-吡啶基    CF3  Me    H     Cl   3-Br-2-吡啶基    OCF3  Me    H     Cl   3-Br-2-吡啶基    Br  Me    H     Cl   3-Br-2-吡啶基    Cl  Me    Cl    H    H                OCF3  Me    Cl    H    H                OCF2CHF2  Me    Cl    H    H                SCF2CHF2  Me    Cl    H    H                n-C3F7  Me    Cl    H    H                i-C3F7  Me    Cl    H    H                Br  Me    Cl    H    H                Cl  Me    Cl    H    H                SCF3  Me    Cl    H    Ph               CF3  Me    Cl    H    Ph               Cl  Me    Cl    H    Ph               Br  Me    Cl    H    2-吡啶基         CF3  Me    Cl    H    2-吡啶基         Cl  Me    Cl    H    2-ClPh           CF3  Me    Cl    H    2-ClPh           OCF3  Me    Cl    H    2-ClPh           Br  Me    Cl    H    2-ClPh           Cl  Me    Cl    H    2-ClPh           SCHF2  Me    Cl    H    2-BrPh           CF3  Me    Cl    H    2-MePh           CF3  Me    Cl    H    2-CNPh           CF3  Me    Cl    H    2-FPh            CF3 R3   R4a  R4b R5a      R5b Me    Cl    H    F         CF3 Me    Cl    H    Me        SMe Me    Cl    H    Me        OMe Me    Cl    H    Me        OEt Me    Cl    H    Me        n-C3F7 Me    Cl    H    Me        i-C3F7 Me    Cl    H    Me        Et Me    Cl    H    Me        OCF2CHF2 Me    Cl    H    Me        SCF2CHF2 Me    Cl    H    Me        SO2Me Me    Cl    H    Me        SO2CF3 Me    Cl    H    3-CF3-2- CF3                  吡啶基 Me    Cl    H    CF3      Me Me    Cl    H    OMe       CF3 Me    Cl    H    H         CF3 Me    Cl    H    H         OCHF2 Me    Cl    H    H         C2F5 R3   R4a  R4b     R5a        R5b  Me    Cl    H    2,6-F2Ph      CF3  Me    Cl    H    2,4-F2Ph      CF3  Me    Cl    H    2,5-F2Ph      CF3  Me    Cl    H    2-MeOPh        CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    Cl    H    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    Cl    H    CF3           CF3  Me    Cl    H    3-Me-2-        CF3                   吡啶基  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  Br  Me    Cl    H    3-Br-2-吡啶基  Cl  Et    Cl    H    H              C2F5

                          表9 R3  R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    Me    H    CF3  Me    H    Me    H    OCF3  Et    H    Me    H    OCF3  Me    H    Me    Me   Br  Me    H    Me    Et   Br  Me    H    Me    Me   Cl  Me    H    Me    Et   Cl  Me    H    Me    Me   I  Me    H    Me    Me   CF3 R3  R4a  R4b  R5a  R5b  Me    H    H    H     CF3  Me    H    H    H     OCF3  Et    H    H    H     OCF3  Me    H    H    Me    Br  Me    H    H    Et    Br  Me    H    H    Me    Cl  Me    H    H    Et    Cl  Me    H    H    Me    I  Me    H    H    Me    CF3   R3  R4a  R4b  R5a      R5b   Me    H    Me    Me        OCF3   Et    H    Me    Me        CF3   Me    H    Me    Me        SCF3   Me    H    Me    Me        SCHF2   Me    H    Me    Me        OCHF2   n-Pr  H    Me    Me        CF3   Me    H    Me    Me        C2F5   Et    H    Me    Me        C2F5   Me    H    Me    Et        CF3   Me    H    Me    n-Pr      CF3   Me    H    Me    i-Pr      CF3   Me    H    Me    i-Pr      OCF3   Me    H    Me    Me        SMe   Me    H    Me    Me        OMe   Me    H    Me    Me        OEt   Me    H    Me    Me        n-C3F7   Me    H    Me    Me        i-C3F7   Me    H    Me    Me        Et   Me    H    Me    Me        OCF2CHF2   Me    H    Me    Me        SCF2CHF2   Me    H    Me    Me        SO2Me   Me    H    Me    Me        SO2CF3   Me    H    Me    CHF2     CF3   Me    H    Me    CHF2     Me   Me    H    Me    Ph        CF3   Me    H    Me    Ph        Cl   Me    H    Me    Ph        Br   Me    H    Me    2-吡啶基  CF3   Me    H    Me    2-吡啶基  Cl   Me    H    Me    2-ClPh    CF3   Me    H    Me    2-ClPh    OCF3   Me    H    Me    2-ClPh    Br   Me    H    Me    2-ClPh    Cl   Me    H    Me    2-ClPh    SCHF2   Me    H    Me    2-BrPh    CF3   Me    H    Me    2-MePh    CF3   Me    H    Me    2-CNPh    CF3   R3  R4a  R4b R5a      R5b   Me    H    H    Me        OCF3   Et    H    H    Me        CF3   Me    H    H    Me        SCF3   Me    H    H    Me        SCHF2   Me    H    H    Me        OCHF2   n-Pr  H    H    Me        CF3   Me    H    H    Me        C2F5   Et    H    H    Me        C2F5   Me    H    H    Et        CF3   Me    H    H    n-Pt      CF3   Me    H    H    i-Pr      CF3   Me    H    H    Me        SMe   Me    H    H    Me        OMe   Me    H    H    Me        OEt   Me    H    H    Me        n-C3F7   Me    H    H    Me        i-C3F7   Me    H    H    Me        Et   Me    H    H    Me        OCF2CHF2   Me    H    H    Me        SCF2CHF2   Me    H    H    Me        SO2Me   Me    H    H    Me        SO2CF3   Me    H    H    CF3      CF3   Me    H    H    CF3      Me   Me    H    H    Ph        CF3   Me    H    H    Ph        Cl   Me    H    H    Ph        Br   Me    H    H    2-吡啶基  CF3   Me    H    H    2-吡啶基  Cl   Me    H    H    2-ClPh    CF3   Me    H    H    2-ClPh    OCF3   Me    H    H    2-ClPh    Br   Me    H    H    2-ClPh    Cl   Me    H    H    2-ClPh    SCHF2   Me    H    H    2-BrPh    CF3   Me    H    H    2-MePh    CF3   Me    H    H    2-CNPh    CF3   Me    H    H    2-FPh     CF3   R3   R4a R4b    R5a          R5b   Me    H    Me    2-FPh          CF3   Me    H    Me    2,6-F2Ph      CF3   Me    H    Me    2,4-F2Ph      CF3   Me    H    Me    2,5-F2Ph      CF3   Me    H    Me    2-MeOPh        CF3   Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CF3   Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  OCF3   Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  Br   Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  Cl   Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2   Me    H    Me    3-CF3-2-      CF3                    吡啶基   Me    H    Me    3-Me-2-        CF3                    吡啶基   Me    H    Me    3-F-2-吡啶基   CF3   Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CF3   Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  OCF3   Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  Br   Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  Cl   Me    Me   H     Me             Br   Me    Me   H     Et             Br   Me    Me   H     Me             Cl   Me    Me   H     Et             Cl   Me    Me   H     Me             I   Me    Me   H     Me             CF3   Me    Me   H     Me             OCF3   Et    Me   H     Me             CF3   Me    Me   H     Me             SCF3   Me    Me   H     Me             SCHF2   Me    Me   H     Me             OCHF2   n-Pr  Me   H     Me             CF3   Me    Me   H     Me             C2F5   Et    Me   H     Me             C2F5   Me    Me   H     Et             CF3   Me    Me   H     n-Pr           CF3   Me    Me   H     i-Pr           CF3   Me    Me   H     Me             SMe R3   R4a  R4b     R5a        R5b  Me    H    H     2,6-F2Ph      CF3  Me    H    H     2,4-F2Ph      CF3  Me    H    H     2,5-F2Ph      CF3  Me    H    H     2-MeOPh        CF3  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    H    H     3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    H    H     3-F-2-吡啶基   CF3  Me    H    H     3-CF3-2-      CF3                   吡啶基  Me    H    H     3-Me-2-        CF3                   吡啶基  Me    H    H     3-B-r2-吡啶基  CF3  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基  Br  Me    H    H     3-Br-2-吡啶基  Cl  Me    H    Cl    Et             Br  Me    H    Cl    Me             Cl  Me    H    Cl    Et             Cl  Me    H    Cl    Me             I  Me    H    Cl    Me             CF3  Me    H    Cl    Me             OCF3  Et    H    Cl    Me             CF3  Me    H    Cl    Me             SCF3  Me    H    Cl    Me             SCHF2  Me    H    Cl    Me             OCHF2  n-Pr  H    Cl    Me             CF3  Me    H    Cl    Me             C2F5  Et    H    Cl    Me             C2F5  Me    H    Cl    Et             CF3  Me    H    Cl    n-Pr           CF3  Me    H    Cl    i-Pr           CF3  Me    H    Cl    Me             SMe  Me    H    Cl    Me             OMe  Me    H    Cl    Me             CEt R3  R4a  R4b R5a             R5b  Me  Me    H    Me              OMe  Me  Me    H    Me              OEt  Me  Me    H    Me              n-C3F7  Me  Me    H    Me              i-C3F7  Me  Me    H    Me              Et  Me  Me    H    Me              OCF2CHF2  Me  Me    H    Me              SCF2CHF2  Me  Me    H    Me              SO2Me  Me  Me    H    Me              SO2CF3  Me  Me    H    CF3            CF3  Me  Me    H    CF3            Me  Me  Me    H    Ph              CF3  Me  Me    H    Ph              Cl  Me  Me    H    Ph              Br  Me  Me    H    2-吡啶基        CF3  Me  Me    H    2-吡啶基        Cl  Me  Me    H    2-ClPh          CF3  Me  Me    H    2-ClPh          OCF3  Me  Me    H    2-ClPh          Br  Me  Me    H    2-ClPh          Cl  Me  Me    H    2-ClPh          SCHF2  Me  Me    H    2-BrPh          CF3  Me  Me    H    2-MePh          CF3  Me  Me    H    2-CNPh          CF3  Me  Me    H    2-FPh           CF3  Me  Me    H    2,6-F2Ph       CF3  Me  Me    H    2,4-F2Ph       CF3  Me  Me    H    2,5-F2Ph       CF3  Me  Me    H    2-MeOPh         CF3  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基   CF3  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基   OCF3  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基   Br  Me  Me    H    3-Cl-2-吡啶基   Cl  Me  Me    H    3-CF3-2-       CF3                 吡啶基  Me  Me    H    3-Me-2-         CF3                 吡啶基 R3    R4a R4b  R5a            R5b  Me    H    Cl    Me             r-C3F7  Me    H    Cl    Me             i-C3F7  Me    H    Cl    Me             Et  Me    H    Cl    Me             OCF2CHF2  Me    H    Cl    Me             SCF2CHF2  Me    H    Cl    Me             SO2Me  Me    H    Cl    Me             SO2CF3  Me    H    Cl    CF3           CF3  Me    H    Cl    CF3           Me  Me    H    Cl    Ph             CF3  Me    H    Cl    Ph             Cl  Me    H    Cl    Ph             Br  Me    H    Cl    2-吡啶基       CF3  Me    H    Cl    2-吡啶基       Cl  Me    H    Cl    2-ClPh         CF3  Me    H    Cl    2-ClPh         OCF3  Me    H    Cl    2-ClPh         Br  Me    H    Cl    2-ClPh         Cl  Me    H    Cl    2-ClPh         SCHF2  Me    H    Cl    2-BrPh         CF3  Me    H    Cl    2-MePh         CF3  Me    H    Cl    2-CNPh         CF3  Me    H    Cl    2-FPh          CF3  Me    H    Cl    2,6-F2Ph      CF3  Me    H    Cl    2,4-F2Ph      CF3  Me    H    Cl    2,5-F2Ph      CF3  Me    H    Cl    2-OMe          CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  OCF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  Br  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  Cl  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  SCHF2  Me    H    Cl    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    H    Cl    3-CF3-2-      CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Me-2-        CF3                   吡啶基 R3  R4a  R4b    R5a          R5b  Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基   SCHF2  Me   Me    H    3-F-2-吡啶基    CF3  Me   Me    H    3-Br2-吡啶基    CF3  Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基   OCF3  Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基   Br  Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基   Cl  Me   Cl    H    Me              Br  Me   Cl    H    Et              Br  Me   Cl    H    Me              Cl  Me   Cl    H    Et              Cl  Me   Cl    H    Me              I  Me   Cl    H    Me              CF3  Me   Cl    H    Me              OCF3  Et   Cl    H    Me              CF3  Me   Cl    H    Me              SCF3  Me   Cl    H    Me              SCHF2  Me   Cl    H    Me              OCHF2  n-Pr Cl    H    Me              CF3  Me   Cl    H    Me              C2F5  Et   Cl    H    Me              C2F5  Me   Cl    H    3-Cl-2-吡啶基   CF3  Me   Cl    H    3-Cl-2-吡啶基   OCF3  Me   Cl    H    3-Cl-2-吡啶基   Br  Me   Cl    H    3-Cl-2-吡啶基   Cl  Me   Cl    H    3-Cl-2-吡啶基   SCHF2  Me   Cl    H    3-F-2-吡啶基    CF3  Me   Cl    H    3-CF3-2-       CF3                  吡啶基  Me   Cl    H    3-Br-2-吡啶基   CF3  Me   Cl    H    3-Br-2-吡啶基   OCF3  Me   Cl    H    3-Br-2-吡啶基   Br  Me   Cl    H    3-Br-2-吡啶基   Cl  Me   Cl    H    2,4-F2Ph       CF3  Me   Cl    H    2,5-F2Ph       CF3  Me   Cl    H    2-OMe           CF3  Me   Cl    H    2-ClPh          OCF3 R3  R4a  R4b     R5a       R5b  Me   H     Cl   3-Br-2-吡啶基  CF3  Me   H     Cl   3-Br-2-吡啶基  OCF3  Me   H     Cl   3-Br-2-吡啶基  Br  Me   H     Cl   3-Br-2-吡啶基  Cl  Me   Cl    H    Et             CF3  Me   Cl    H    n-Pr           CF3  Me   Cl    H    i-Pr           CF3  Me   Cl    H    Me             SMe  Me   Cl    H    Me             CMe  Me   Cl    H    Me             OEt  Me   Cl    H    Me             n-C3F7  Me   Cl    H    Me             i-C3F7  Me   Cl    H    Me             Et  Me   Cl    H    Me             OCF2CHF2  Me   Cl    H    Me             SCF2CHF2  Me   Cl    H    Me             SO2Me  Me   Cl    H    Me             SO2CF3  Me   Cl    H    CF3           CF3  Me   Cl    H    CF3           Me  Me   Cl    H    OMe            CF3  Me   Cl    H    Ph             CF3  Me   Cl    H    Ph             Cl  Me   Cl    H    Ph             Br  Me   Cl    H    2-吡啶基       CF3  Me   Cl    H    2-吡啶基       Cl  Me   Cl    H    2-ClPh         CF3  Me   Cl    H    3-Me-2-        CF3                  吡啶基  Me   Cl    H    2-ClPh         Br  Me   Cl    H    2-ClPh         Cl  Me   Cl    H    2-ClPh         SCHF2  Me   Cl    H    2-BrPh         CF3  Me   Cl    H    2-MePh         CF3  Me   Cl    H    2-CNPh         CF3  Me   Cl    H    2-FPh          CF3  Me   Cl    H    2,6-F2Ph      CF3

                                      表10 R3    R4a R4b  R5a   R5b  Me    H    Me    H     CHF2  Me    H    Me    H     CH2CF3  Et    H    Me    H     CH2CF3  Me    H    Me    Me    CH2CF3  Me    H    Me    Et    CH2CF3  Me    H    Me    Me    CF2CHF2  Me    H    Me    Et    CHF2  Me    H    Me    Me    CHF2  Me    H    Me    Me    CBrF2  Me    H    Me    Me    CHF2  Et    H    Me    Me    CH2CF3  Me    H    Me    Me    Et  Me    H    Me    M     n-Pr  Me    H    Me    Me    CH2C2F5  n-Pr  H    Me    Me    CH2CF3  Me    H    Me    Me    CF3  Et    H    Me    Me    C2F5  Me    H    Me    Et    CHF2  Me    H    Me    n-Pr  CH2CF3  Me    H    Me    i-Pr  CHF2  Me    H    Me    Cl    CH2CF3  Me    H    Me    F     CH2CF3  Me    H    Me    Me    CH2Cl  Me    H    Me    Me    CClF2  Me    H    Me    Me    CH2CH2Cl  Me    H    Me    Me    n-C3F7  Me    H    Me    Me    i-C3F7  Me    H    Me    Me    Allyl R3   R4a  R4b R5a   R5b  Me    H    H    H     CHF2  Me    H    H    H     CH2CF3  Et    H    H    H     CH2CF3  Me    H    H    Me    CH2CF3  Me    H    H    Et    CH2CF3  Me    H    H    Me    CF2CHF2  Me    H    H    Et    CHF2  Me    H    H    Me    CHF2  Me    H    H    Me    CBrF2  Me    H    H    Me    CHF2  Et    H    H    Me    CH2CF3  Me    H    H    Me    Et  Me    H    H    Me    n-Pr  Me    H    H    Me    CH2C2F5  n-Pr  H    H    Me    CH2CF3  Me    H    H    Me    CF3  Et    H    H    Me    C2F5  Me    H    H    Et    CHF2  Me    H    H    n-Pr  CH2CF3  Me    H    H    i-Pr  CHF2  Me    H    H    Cl    CH2CF3  Me    H    H    F     CH2CF3  Me    H    H    Me    CH2Cl  Me    H    H    Me    CClF2  Me    H    H    Me    CH2CH2Cl  Me    H    H    Me    n-C3F7  Me    H    H    Me    i-C3F7  Me    H    H    Me    Allyl R3   R4a  R4b  R5a             R5b  Me    H    Me    Et             CF3CHF2  Me    H    Me    Et             i-C3F7  Me    H    Me    i-Pr           CF2CHF2  Me    H    Me    n-Pr           CF2CHF2  Me    H    Me    CF3           CF2CHF2  Me    H    Me    CF3           Me  Me    H    Me    OMe            CH2CF3  Me    H    Me    H              CH2CF3  Me    H    Me    H              CH2CF3  Me    H    Me    H              C2F5  Et    H    Me    H              C2F5  Me    H    Me    H              C2F5  Me    H    Me    H              CF2CHF2  Me    H    Me    i-Pr           CH2CF3  Me    H    Me    H              n-C3F7  Me    H    Me    H              i-C3F7  Me    H    Me    Ph             CH2CF3  Me    H    Me    Ph             CF2CHF2  Me    H    Me    Ph             CHF2  Me    H    Me    2-吡啶基       CH2CF3  Me    H    Me    2-吡啶基       CF2CHF2  Me    H    Me    2-ClPh         CH2CF3  Me    H    Me    2-ClPh         CF2CHF2  Me    H    Me    2-ClPh         CHF2  Me    H    Me    2-ClPh         Et  Me    H    Me    2-ClPh         CBrF2  Me    H    Me    2-BrPh         CH2CF3  Me    H    Me    2-MePh         CH2CF3  Me    H    Me    2-CNPh         CH2CF3  Me    H    Me    2-FPh          CH2CF3  Me    H    Me    2,6-F2Ph      CH2CF3  Me    H    Me    2,4-F2Ph      CH2CF3  Me    H    Me    2,5-F2Ph      CH2CF3  Me    H    Me    2-MeOPh        CH2CF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CF2CHF2  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CF3 R3   R4a  R4b R5a       R5b  Me    H    H    Me        CF2CHF2  Me    H    H    Me        i-C3F7  Me    H    H    Me        CF2CHF2  Me    H    H    Me        CF2CHF2  Me    H    H    CF3      CF2CHF2  Me    H    H    CF3      Me  Me    H    H    OMe       CH2CF3  Me    H    H    H         CH2CF3  Me    H    H    H         CH2CF3  Me    H    H    H         C2F5  Et    H    H    H         C2F5  Me    H    H    H         C2F5  Me    H    H    H         CF2CHF2  Me    H    H    H         CH2CF3  Me    H    H    H         n-C3F7  Me    H    H    H         i-C3F7  Me    H    H    H         CH2CF3  Me    H    H    H         CF2CHF2  Me    H    H    H         CHF2  Me    H    H    Ph        CH2CF3  Me    H    H    Ph        CF2CHF2  Me    H    H    Ph        CH2CF3  Me    H    H    2-吡啶基  CF2CHF2  Me    H    H    2-吡啶基  CHF2  Me    H    H    2-ClPh    Et  Me    H    H    2-ClPh    CBrF2  Me    H    H    2-ClPh    CH2CF3  Me    H    H    2-ClPh    CH2CF3  Me    H    H    2-ClPh    CH2CF3  Me    H    H    2-BrPh    CH2CF3  Me    H    H    2-MePh    CH2CF3  Me    H    H    2-CNPh    CH2CF3  Me    H    H    2-FPh     CH2CF3  Me    H    H    2,6-F2Ph CH2CF3  Me    H    H    2,4-F2Ph CH2CF3  Me    H    H    2,5-F2Ph CF2CHF2  Me    H    H    2-MeOPh   CF3 R3   R4a  R4b      R5a       R5b  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CHF2  Me    H    Me    3-Cl-2-吡啶基  CBrF2  Me    H    Me    3-F-2-吡啶基   CH2CF3  Me    H    Me    3-CF3-2-      CH2CF3                   吡啶基  Me    H    Me    3-Me-2-        CH2CF3                   吡啶基  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CF2CHF2  Me    H    Me    3-Br-2-吡啶基  CClF2  Me    Me   H     H              CHF2  Me    Me   H     H              CH2CF3  Et    Me   H     H              CH2CF3  Me    Me   H     Me             CH2CF3  Me    Me   H     Et             CH2CF3  Me    Me   H     Me             CF2CHF2  Me    Me   H     Et             CHF2  Me    Me   H     Me             CHF2  Me    Me   H     Me             CBrF2  Me    Me   H     Me             CHF2  Et    Me   H     Me             CH2CF3  Me    Me   H     Me             Et  Me    Me   H     Me             n-Pr  Me    Me   H     Me             CH2C2F5  n-Pr  Me   H     Me             CH2CF3  Me    Me   H     Me             CF3  Et    Me   H     Me             C2F5  Me    Me   H     Et             CHF2  Me    Me   H     n-Pr           CH2CF3  Me    Me   H     i-Pr           CHF2  Me    Me   H     Cl             CH2CF3  Me    Me   H     F              CH2CF3  Me    Me   H     Me             CH2Cl  Me    Me   H     Me             CClF2  Me    Me   H     Me             CH2CH2Cl  Me    Me   H     M              n-C3F7 R3   R4a  R4b       R5a     R5b  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基  CHF2  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基  CBrF2  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    H    3-CF3-2-      CH2CF3                  吡啶基  Me    H    H    3-Me-2-        CF2CHF2                  吡啶基  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    H    3-F-2-吡啶基   CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基  CClF2  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    H    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl   Et             CHF2  Me    H    Cl   Me             CH2CF3  Me    H    Cl   Et             CH2CF3  Me    H    Cl   Me             CH2CF3  Me    H    Cl   Me             CH2CF3  Me    H    Cl   Me             CF2CHF2  Et    H    Cl   Me             CHF2  Me    H    Cl   Me             CHF2  Me    H    Cl   Me             CBrF2  Me    H    Cl   Me             CHF2  n-Pr  H    Cl   Me             CH2CF3  Me    H    Cl   Me             Et  Et    H    Cl   Me             n-Pr  Me    H    Cl   Et             CH2C2F5  Me    H    Cl   n-Pr           CH2CF3  Me    H    Cl   i-Pr           CF3  Me    H    Cl   Cl             C2F5  Me    H    Cl   F              CHF2  Me    H    Cl   Me             CH2CF3  Me    H    Cl   Me             CHF2  Me    H    Cl   Me             CH2CF3  Me    H    Cl   Me             CH2CF3  Me    H    Cl   Me             CH2Cl R3  R4a  R4b R5a         R5b  Me  Me    H    Me          i-C3F7  Me  Me    H    Me          Allyl  Me  Me    H    Me          CF2CHF2  Me  Me    H    Me          i-C3F7  Me  Me    H    Me          CF2CHF2  Me  Me    H    Me          CF2CHF2  Me  Me    H    CF3        CF2CHF2  Me  Me    H    CF3        Me  Me  Me    H    OMe         CH2CF3  Me  Me    H    H           CH2CF3  Me  Me    H    H           CH2CF3  Me  Me    H    H           C2F5  Et  Me    H    H           C2F5  Me  Me    H    H           C2F5  Me  Me    H    H           CF2CHF2  Me  Me    H    H           CH2CF3  Me  Me    H    H           n-C3F7  Me  Me    H    H           i-C3F7  Me  Me    H    H           CH2CF3  Me  Me    H    H           CF2CHF2  Me  Me    H    H           CHF2  Me  Me    H    Ph          CH2CF3  Me  Me    H    Ph          CF2CHF2  Me  Me    H    Ph          CH2CF3  Me  Me    H    2-吡啶基    CF2CHF2  Me  Me    H    2-吡啶基    CHF2  Me  Me    H    2-ClPh      Et  Me  Me    H    2-ClPh      CBrF2  Me  Me    H    2-ClPh      CH2CF3  Me  Me    H    2-ClPh      CH2CF3  Me  Me    H    2-ClPh      CH2CF3  Me  Me    H    2-BrPh      CH2CF3  Me  Me    H    2-MePh      CH2CF3  Me  Me    H    2-CNPh      CH2CF3  Me  Me    H    2-FPh       CH2CF3  Me  Me    H    2,6-F2Ph   CH2CF3  Me  Me    H    2,4-F2Ph   CH2CF3   R3  R4a  R4b  R5a         R5b   Me    H    Cl    Me          CClF2   Me    H    Cl    Me          CH2CH2Cl   Me    H    Cl    Me          n-C3F7   Me    H    Cl    Me          i-C3F7   Me    H    Cl    Me          Allyl   Me    H    Cl    CF3        CF2CHF2   Me    H    Cl    CF3        i-C3F7   Me    H    Cl    OMe         CF2CHF2   Me    H    Cl    H           CF2CHF2   Me    H    Cl    H           CF2CHF2   Me    H    Cl    H           Me   Et    H    Cl    H           CH2CF3   Me    H    Cl    H           CH2CF3   Me    H    Cl    H           CH2CF3   Me    H    Cl    H           C2F5   Me    H    Cl    H           C2F5   Me    H    Cl    H           C2F5   Me    H    Cl    H           CF2CHF2   Me    H    Cl    H           CH2CF3   Me    H    Cl    H           n-C3F7   Me    H    Cl    Ph          i-C3F7   Me    H    Cl    Ph          CH2CF3   Me    H    Cl    Ph          CF2CHF2   Me    H    Cl    2-吡啶基    CHF2   Me    H    Cl    2-吡啶基    CH2CF3   Me    H    Cl    2-ClPh      CF2CHF2   Me    H    Cl    2-ClPh      CH2CF3   Me    H    Cl    2-ClPh      CF2CHF2   Me    H    Cl    2-ClPh      CHF2   Me    H    Cl    2-ClPh      Et   Me    H    Cl    2-BrPh      CBrF2   Me    H    Cl    2-MePh      CH2CF3   Me    H    Cl    2-CNPh      CH2CF3   Me    H    Cl    2-FPh       CH2CF3   Me    H    Cl    2,6-F2Ph   CH2CF3   Me    H    Cl    2,4-F2Ph   CH2CF3   Me    H    Cl    2,5-F2Ph   CH2CF3 R3  R4a  R4b    R5a           R5b Me   Me    H    2,5-F2Ph      CF2CHF2 Me   Me    H    2-MeOPh        CF3 Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CHF2 Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CBrF2 Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3 Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3 Me   Me    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3 Me   Me    H    3-CF3-2-      CH2CF3                 吡啶基 Me   Me    H    3-Me-2-        CF2CHF2                 吡啶基 Me   Me    H    3-F-2-吡啶基   CF3 Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基  CClF2 Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3 Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基  CF3 Me   Me    H    3-Br-2-吡啶基  CF3 Me   Cl    H    Me             CHF2 Me   Cl    H    Et             CH2CF3 Me   Cl    H    Me             CH2CF3 Me   Cl    H    Et             CH2CF3 Me   Cl    H    Me             CH2CF3 Me   Cl    H    Me             CF2CHF2 Me   Cl    H    Me             CHF2 Et   Cl    H    Me             CHF2 Me   Cl    H    Me             CBrF2 Me   Cl    H    Me             CHF2 Me   Cl    H    Me             CH2CF3 n-Pr Cl    H    Me             Et Me   Cl    H    Me             n-Pr Et   Cl    H    Me             CH2C2F5 Me   Cl    H    Et             CH2CF3 Me   Cl    H    n-Pr           CF3 Me   Cl    H    i-Pr           C2F5 Me   Cl    H    Cl             CHF2 Me   Cl    H    F              CH2CF3 Me   Cl    H    Me             CHF2 Me   Cl    H    Me             CH2CF3 R3  R4a  R4b   R5a            R5b  Me    H    Cl    2-MeOPh        CH2CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CF2CHF2  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    3-Cl-2-吡啶基  CHF2  Me    H    Cl    3-F-2-吡啶基   CBrF2  Me    H    Cl    3-CF3-2-      CH2CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Me-2-        CH2CF3                   吡啶基  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3  Me    H    Cl    3-Br-2-吡啶基  CF2CHF2  Me    Cl   H     H              CF2CHF2  Me    Cl   H     H              CH2CF3  Me    Cl   H     H              n-C3F7  Me    Cl   H     H              i-C3F7  Me    Cl   H     Ph             CH2CF3  Me    Cl   H     Ph             CF2CHF2  Me    Cl   H     Ph             CHF2  Me    Cl   H     2-吡啶基       CH2CF3  Me    Cl   H     2-吡啶基       CF2CHF2  Me    Cl   H     2-ClPh         CH2CF3  Me    Cl   H     2-ClPh         CF2CHF2  Me    Cl   H     2-ClPh         CHF2  Me    Cl   H     2-ClPh         Et  Me    Cl   H     2-ClPh         CBrF2  Me    Cl   H     2-BrPh         CH2CF3  Me    Cl   H     2-MePh         CH2CF3  Me    Cl   H     2-CNPh         CH2CF3  Me    Cl   H     2-FPh          CH2CF3  Me    Cl   H     2,6-F2Ph      CH2CF3  Me    Cl   H     2,4-F2Ph      CH2CF3  Me    Cl   H     2,5-F2Ph      CH2CF3  Me    Cl   H     2-MeOPh        CH2CF3 R3  R4a R4b R5a      R5b  Me  Cl  H    Me       CH2CF3  Me  Cl  H    Me       CH2Cl  Me  Cl  H    Me       CClF2  Me  Cl  H    Me       CH2CH2Cl  Me  Cl  H    Me       n-C3F7  Me  Cl  H    Me       i-C3F7  Me  Cl  H    3-Me-2-  CH2CF3               吡啶基  Me  Cl  H    Me       CF2CHF2  Me  Cl  H    CF3      i-C3F7  Me  Cl  H    CF3      CF2CHF2  Me  Cl  H    OMe      CF2CHF2  Me  Cl  H    H        CF2CHF2  Me  Cl  H    H        Me  Me  Cl  H    H        CH2CF3  Et  Cl  H    H        CH2CF3  Me  Cl  H    H        CH2CF3   R3 R4a  R4b   R5a            R5b   Me  Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CH2CF3   Me  Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CF2CHF2   Me  Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CF3   Me  Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CHF2   Me  Cl    H    3-Cl-2-吡啶基  CBrF2   Me  Cl    H    3-F-2-吡啶基   CH2CF3   Me  Cl    H    3-CF3-2-      CH2CF3                  吡啶基   Me  Cl    H    3-Br-2-吡啶基  CF3   Me  Cl    H    3-Br-2-吡啶基  CH2CF3   Me  Cl    H    3-Br-2-吡啶基  CF2CHF2   Me  Cl    H    3-Br-2-  啶基  CClF2   Me  Cl    H    H              C2F5   Me  Cl    H    H              C2F5   Me  Cl    H    H              C2F5   Me  Cl    H    Me             烯丙基 配制剂/效用

本发明的化合物通常与包含液体稀释剂、固体稀释剂或表面活性剂 中至少之一的农业适用载体一起用作配制剂或组合物。配制剂或组合物 的成分选择要与活性成分的物理性能、施用方式及环境因素(如土壤类 型、湿度的稳定)相一致。有用的配制剂包括液体如溶液(包括可乳化 的浓缩液)、悬浮液、乳化液(包括微滴乳状液和/或suspoemulsions (悬浮乳状液))等，它们可被任选地稠化为凝胶。有用的配制剂还包 括固体，如粉剂、粉末、颗粒剂、丸剂、片剂、膜剂等，它们可分散于 水(“可湿润的”)或可溶于水。活性成分可被(微)胶囊化和进一步 形成悬浮或固体制剂；或者，活性成分的整个制剂可被胶囊化(或“涂 刷”)。胶囊可以控制或延缓活性成分的释放。可喷洒的制剂可在合适 的介质中通过，且喷用量为每公顷约一至几百升。强力组合物主要用作 进一步制剂的中间体。

所述组合物通常含有有效量的活性成分、以及下列大致范围的稀释 剂和表面活性剂，各量之和为100重量％。

                                           重量％                  

                                活性

                                成分      稀释剂    表面活性剂

可分散于水和可溶于水的          5-90       0-94         1-15

颗粒剂、片剂和粉末剂

悬浮液，乳化液，溶液            5-50       40-95        0-15

(包括可乳化的浓缩液)

粉剂                            1-25       70-99        0-5

颗粒剂和丸剂                    0.01-99    5-99.99      0-15

强力组合物                      90-99      0-10         0-2

在Watkins等的《Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers》(杀虫剂粉末吸收剂和载体手册)第二版(Dorland Books， Caldwell，New Jersey)中对典型的固体稀释剂作了描述。在Marsden 的《Solvents Guide》(溶剂指南)第二版(Interscience，New York， 1950)中对典型的液体稀释剂作了描述。在《McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers Annual》(McCutcheon洗涤剂和乳化剂年报，Allured Publ.Corp.，Ridgewood，New Jersey)以及Sisely和Wood的 《Encyclopedia of Surface Active Agents》(表面活性剂百科全书， Chemical Publ.Co.，Inc.，NewYork，1964)中列举了表面活性剂和 推荐的应用。所有的制剂可含有小量的添加剂，以减缓泡沫、结块、腐 蚀、微生物生长等，或含有增稠剂，以增加粘度。

表面活性剂包括例如：聚乙氧基化醇，聚乙氧基化烷基酚，聚乙氧 基化脱水山梨糖醇脂肪酸酯，磺基琥珀酸二烷基酯，烷基硫酸酯，烷基 苯磺酸酯，有机硅氧烷，N，N-二烷基牛磺酸酯，木质素磺酸酯，萘磺 酸盐甲醛缩合物，聚羧酸酯，和聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。固体 稀释剂包括例如：粘土(如膨润土、蒙脱土、硅镁土和高岭土)，淀粉， 糖，二氧化硅，滑石，硅藻土，尿素，碳酸钙，碳酸钠和碳酸氢钠，和 硫酸钠。液体稀释剂包括例如：水，N，N-二甲基甲酰胺，二甲亚砜，N -烷基吡咯烷酮，乙二醇，聚丙二醇，石蜡，烷基苯，烷基萘，橄榄油， 蓖麻油，亚麻子油，桐油，芝麻油，玉米油，花生油，棉籽油，豆油， 油菜籽油，椰子油，脂肪酸酯，酮类(如环己酮，2-庚酮，异佛尔酮 和4-羟基-4-甲基-2-戊酮)，以及醇类(如甲醇，环己醇，癸醇 和四氢糠醇)。

溶液(包括可乳化的浓缩液)可通过简单地对成分进行混合而制备。 粉剂和粉末剂可通过混合和通常如在锤磨机或流体能碾压机中进行的 研磨而制备。悬浮液通常通过湿磨制备，参见例如U.S.3,060,084。颗 粒剂和丸剂可通过将活性物质喷在预制颗粒状载体上或通过附聚技术 而制备。参见：Browning的“Agglomeration”，Chemical Engineering， 1967年12月4日，第147-48页；《Perry’s Chemical Engineer’s Handbook》第4版(McGraw-Hill，New York，1963)第8-57页及以 下；和PCT出版物WO91/13546。丸剂可如U.S.4,172,714所述而制备。 可分散于水和可溶于水的颗粒剂可根据U.S.4,144,050、U.S. 3,920,442和DE3,246,493制备。片剂可根据U.S.5,180,587、U.S. 5,232,701和U.S.5,208,030制备。膜剂可根据GB2,095,558和U.S. 3,299,566制备。

有关制剂领域的进一步信息，参见T.S.Woods的“The Formulator’s Toolbox-Product Forms for Modern Agriculture(制剂工作者工具 箱-现代农业的产品形式)”，收于《Pesticide Chemistry and Bioscience，The Food-Environment Challenge》(杀虫剂化学和生物 科学，食品-环境挑战)，T.Brooks和T.R.Roberts编辑，第9届国 际杀虫剂化学大会科研报告集，剑桥，1999年，第120-133页。另外 参见：U.S.3,235,361第6栏第16行至第7栏第19行及实施例10- 41；U.S.3,309,192第5栏第43行至第7栏第62行及实施例8、12、 15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167和169 -182；U.S.2,891,855第3栏第66行至第5栏第17行及实施例1-4； Klingman著《Weed Control as a Science》(杂草控制科学)，John Wiley and Sons公司出版，纽约，1961年，第81-96页；和Hance等著《Weed Control Handbook》(杂草控制手册)第8版，Blackwell Scientific Publications出版，牛津，1989年。

在以下实施例中，所有百分比均为重量百分比，且所有制剂均以常 规方式制备。化合物号参见索引表A中的化合物。

                      实施例A 可湿润的粉末剂 化合物1                                     65.0％ 十二烷基酚聚乙二醇醚                        2.0％ 木质素磺酸钠                                4.0％ 硅铝酸钠                                    6.0％ 蒙脱土(经煅烧)                              23.0％

                   实施例B 颗粒剂 化合物7                                     10.0％ 硅镁土颗粒(低挥发性物质，0.71/0.30mm； U.S.S.No.25-50筛)                           90.0％

                   实施例C 挤压成形的丸剂 化合物1                                     25.0％ 无水硫酸钠                                  10.0％ 粗木质素磺酸钙                              5.0％ 烷基萘磺酸钠                                1.0％ 钙/镁膨润土                                 59.0％

                   实施例D 可乳化的浓缩液 化合物7                                     20.0％ 油溶性磺酸盐和聚氧乙烯醚 的掺合物                                    10.0％ 异佛尔酮                                    70.0％

                   实施例E 颗粒剂 化合物1                                     0.5％ 纤维素                                      2.5％ 乳糖                                        4.0％ 玉米粉                                      93.0％

本发明化合物的特征在于有利的代谢和/或土壤基型式，且显示对一 定范围的农业和非农业无脊椎害虫的防治活性。(在本发明的说明书范 围内，“无脊椎害虫防治”意味着抑制无脊椎害虫的生长(包括致死)， 显著减少其摄食量或害虫引起的其它伤害；相关的表述定义类似)。就 本说明书而言，术语“无脊椎害虫”包括具有经济重要性的节肢类、腹 足类、线虫类害虫。术语“节肢类”包括昆虫、螨、蜘蛛、蝎子、蜈蚣、 百足虫、球潮虫和总和纲(symphylans)。术语“腹足类”包括蜗牛、 蛞蝓(slugs)和其它柄眼目(Stylommatophora)。术语“线虫类”包 括所有的蠕虫，如：蛔虫，犬心虫，植食性线虫类(线虫纲)，吸虫 (Tematoda)，棘头虫纲，以及绦虫(多节绦虫纲)。本领域的技术人 员应认识到，并非所有的化合物对于所有的害虫具有相同的效力。本发 明的化合物显示了对经济上具重要性的农业、林业、温室、苗圃、观赏 性植物、食品和纤维、公共健康和动物健康、家用和商用建筑、家用品 和贮存品等方面的害虫的活性。这些包括鳞翅目的幼虫，如夜蛾科族的 粟蚕蛾幼虫(armyworms)，切根虫(cutworms)，尺蠖(loopers)， 以及heliothines(例如：秋粟蚕蛾幼虫(Spodoptera fugiperda J.E. Smith)，甜菜粟蚕蛾幼虫(Spodoptera exigua.Hübner)，黑切根虫 (Agrotis ipsilon Hufnagel)，卷心菜尺蠖(粉斑夜蛾，Trichoplusia ni Hübner)，烟草蚜虫(Heliothis virescens Fabricius))；螟蛾 科族的蛀虫，鞘蛾，结网毛虫，锥形虫(coneworms)，卷叶菜虫和骨 化虫(skeletonizers)(例如：欧洲玉米钻孔虫(Ostrinia nubilalis Hübner)，脐橙虫(Amyelois transitella Walker)，玉米根结网毛 虫(Crambus caliginosellus Clemens)，草地结网毛虫(Herpetogramma licarsislis Walker))；卷蛾科族的叶滚虫(leafrollers)，蚜虫， 种子虫(seed worms)，以及果虫(fruit worms)(例如：苹果蠹蛾 (Cydia pomonella Linnaeus)，葡糖浆果蠹蛾(Endopiza viteana Clemens)，东方果蠹蛾(Grapholita molesta Busck))；以及许多 其它经济上重要的鳞翅目(例如菱纹背蛾(Plutella xylostella Linnaeus)，红铃虫(Pectinophora gossypiella Saunders)，舞毒 蛾(Lymantria dispar Linnaeus))；Blattodea目的稚虫和成虫，包 括Blattollidae和蜚蠊科族的蟑螂(例如东方蟑螂(Blatta orientalis Linnaeus)，亚洲蟑螂(Blatella asahinai Mizukubo)，德国蟑螂 (Blattella germanica Linnaeus)，褐带蟑螂(Supella longipalpa Fabricius)，美洲蟑螂(Periplaneta americana Linnaeus)，褐色 蟑螂(Periplaneta brunnea Burmeister)，马得拉岛蟑螂(Leucophaea maderae Fabricius))；鞘翅目的摄叶幼虫和成虫，包括长角象虫科、 豆象科和象虫科族的象鼻虫(例如棉籽象鼻虫(Anthonomus grandis Boheman)，米水象鼻虫(rice water weevil，Lissorhoptrus oryzophilus Kuschel)，谷象鼻虫(Sitophilus granarius Linnaeus)，米象鼻虫 (Sitophilus oryzae Linnaeus))；叶甲科族的跳甲、黄瓜甲虫、根 虫、叶甲、马铃薯甲虫和甜菜麦蛾(例如科罗拉多马铃薯甲虫 (Leptinotarsa decemlineata Say)，西方玉米根虫(Diabrotica virgifera virgifera LeConte))；金龟子科族的金龟子和其它甲虫 (例如日本甲虫(Popillia japonica Newman)和欧洲金龟子 (Rhizotrogus majalis Razoumowsky))；皮蠹科族的地毯圆皮蠹； 叩头虫科的铁线虫(wireworms)；Scolytidae族的棘胫小蠹(bark beetles))和拟步行虫科的粉甲虫。另外包括：革翅目的成虫和幼虫， 包括秋螋科的地蜈蚣(例如欧洲地蜈蚣(Forficula auricularia Linnaeus)，黑地蜈蚣(Chelisoches morio Fabricius))；半翅目 和同翅目的成虫和稚虫，如盲蝽科族的盲蝽，Cicadidae族的蝉，大叶 蝉科族的叶蝉(例如Empoasca spp.)，樗鸡科族和飞虱科族的 planthopper，角蝉科族的角蝉，木虱科族的木虱，粉虱科族的粉虱， 蚜科族的蚜虫，根瘤蚜科族的根瘤蚜，粉蚧科族的粉蚧，蜡蚧科族、盾 蚧科族和硕蚧科族的介壳虫(scales)，网蝽科族的网蝽，蝽科族的椿 象，长蝽科族的麦长蝽(例如Blissus spp.)和其它seed bugs，沫蝉 科族的沫蝉，缘蝽科族的南瓜缘蝽，以及红蝽科族的恙螨(red bugs) 和棉蝽象。还包括螨目的成虫和稚虫，如叶螨科族的红蜘蛛和茶红叶螨 (例如欧洲茶红叶螨(Panonychus ulmi Koch)，两点红蜘蛛(two spotted spider mite，Tetranychus urticae Koch)，McDaniel螨(Tetranychus mcdaniele McGregor))，毛足蛛科族的flatmite(例如柑橘flatmite (Brevipalpus lewisi McGregor))，瘿螨科族的锈螨和芽螨(bud mites)，以及其它摄叶螨和对人和动物健康重要的螨，即 Epidermoptidae族的尘螨(dust mites)，蠕形螨科族的腺囊螨，食甜 螨科族的谷螨，硬蜱科类的扁虱(例如鹿虱(deer tick，Ixodes scapularis Say)，澳洲瘫痪虱(Australian paralysis tick，Ixodes holocyclus Neumann)，美洲犬虱(Dermacentor variabilis Say)， 孤星虱(lone star tick，Amblyomma americanum Linnaeus))，以 及瘙螨虱科族、蒲螨科族和疥螨科族的马瘙螨和疥螨；直翅目的成虫和 未成虫，包括蚱蜢、蝗虫和蟋蟀(例如迁徙蚱蜢(例如Melanoplus sanguinipes Fabricius，M.Differentialis Thomas)，美洲蚱蜢(例 如Schistocerca americana Drury)，沙漠蝗虫(Schistocerca gregaria Forskal)，迁徙蝗虫(Locusta migratoria Linnaeus)，家蟋蟀(Acheta domesticus Linnaeus)，蝼蛄(Gryllotalpa Spp.))；双翅目类的 成虫和未成虫，包括：甜菜麦蛾，蠓，果蝇(实蝇科)，麦秆蝇(例如 Oscinella frit Linnaeus)，土壤蛆，家蝇(例如Musca domestica Linnaeus)，小家蝇(例如Fannia canicularis Linnaeus，F.femoalis Stein)，厩螫蝇(例如Stomoxys calcitrans Linnaeus)，面蝇(face flies)，角蝇，丽蝇(blow flies，例如Chrysomya spp.，Phormia spp.)， 和其它蝇状蝇害虫(muscoid fly pests)，马蝇(例如Tabanus spp.)， 肤蝇(例如Gastrophilus spp.，Oestrus spp.)，牛蝇(例如Hypoderma spp.)，鹿蝇(例如Chrysops spp.)，keds(例如Melophagus ovinus Linnaeus)，以及其它短角亚目，蚊(例如Aedes spp.，Anopheles spp.， Culex spp.)，黑蝇(例如Prosimulium spp.，Simulium spp.)，蠓， 沙蝇，sciarids，和其它长角亚目；缨翅目类的成虫和未成虫，包括葱 蓟马(Thrips tabaci Lindeman)和其它摄叶蓟马；膜翅目类的昆虫类 害虫，包括：蚁(例如红工木蚁(Camponotus ferrugineus Fabricius)， 黑工木蚁(Camponotus pennsylvanicus DeGeer)，法老蚁(Monomorium pharaonis Linnaeus)，小火蚁(Wasmannia auropunctata Roger)， 火蚁(Solenopsis geminata Fabricius)，红外来火蚁(Solenopsis invicta Latreille)，阿根廷蚁(Iridomyrmex humilis Mayr)，褐 狂蚁(Paratrechina longicornis Latreille)，铺道蚁(Tetramorium caespitum Linnaeus)，美洲草地蚁(Lasius alienus F_ster)，臭 家蚁(Tapinoma sessile Say))，蜜蜂(包括木蜂)，胡蜂，鲜黄色 胡蜂褐黄峰；等翅目的昆虫害虫，包括：东美散白蚁(Reticulitermes flavipes Kollar)，西美散白蚁(Reticulitermes hesperus Banks)， 台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus Shiraki)，移栖楹白蚁 (Incisitermes immigrans Snyder)和其它经济上具重要性的白蚁； 缨尾目的昆虫害虫，如蠹鱼(Lepisma saccharina Linnaeus)和家衣 鱼(Thermobia domestica Packard)；食毛目的昆虫害虫，并包括头 虱(Pediculus humanus capitis De Geer)，体虱(Pediculus humanus humanus Linnaeus)，雏鸡羽虱(Menacanthus stramineus Nitszch)， 狗咬虱(dog biting louse，Trichodectes canis De Geer)，绒毛虱 (fluff louse，Goniocotes gallinae De Geer)，羊体虱(sheep body louse，Bovicola ovis Schrank)，阔胸血虱(short-nosed cattle louse，Haematopinus eurysternus Nitzsch)，牛颚虱(long-nosed cattle louse，Linognathus vituli Linnaeus)和其它攻击人和动物 的吮吸寄生虱(sucking parasitic lice)和咀嚼寄生虱(chewing parasitic lice)；蚤目的昆虫害虫，包括东方鼠蚤(oriental rat flea， Xenopsylla cheopis Rothschild)，猫蚤(Ctenocephalides felis Bouche)，犬蚤(Ctenocephalides canis Curtis)，母鸡蚤 (Ceratophyllus gallinae Schrank)，鬼针草蚤(sticktight flea， Echidnophaga gallinacea Westwood)，人蚤(Pulex irritans Linnaeus)和其它折磨哺乳动物和鸟类的虱子。其它涵盖的节肢害虫包 括：蜘蛛目的蜘蛛，如褐色隐居蜘蛛(brown recluse spider，Loxosceles reclusa Gertsch & Mulaik)和黑寡妇蛛(Latrodectus mactans Fabricius)，以及Scutigeromorpha目的蜈蚣，如家蜈蚣(Scutigera coleoptrata Linnaeus)。活性还包括线虫纲、多节绦虫纲、吸虫纲和 棘头虫纲的成员，包括经济上重要的Strongylida目、Ascaridida目、 蛲虫目(Oxyurida)、Rhabditida目、Spirurida目和Enoplida目的 成员，如(但不限于)经济上重要的农业害虫(例如Meloidogyne属的 马氏异皮线虫，Pratylenchus属的小线虫，Trichodorus属的黄麻根瘤 线虫等)以及动物和人的健康害虫(例如，所有经济上重要的吸虫，绦虫， 和蛔虫，如马的Stongylus vulgaris，狗的Toxocara canis，羊的Haemonchus contortus，狗的Dirofilaria immitis Leidy，马的Anoplocephala perfoliata，反刍动物的Fasciola hepatica Linnaeus，等)。

本发明的化合物对下列各目的害虫具有特别高的活性：鳞翅目(例 如Alabama argillacea Hübner(棉叶波纹夜蛾)，Archips argyrospila Walker(果黄卷蛾)，A.rosana Linnaeus(European leaf roller) 和其它Archips种类，Chilo suppressalis Walker(二化螟)， Cnaphalocrosis medinalis Guenee(rice leafroller)，Crambus caliginosellus Clemens(玉米根网螟)，Crambus teterrellus Zincken (早熟禾草螟)，Cydia pomonella Fabricius(苹蠹蛾)，Earias insulana Boisduval(棉斑实蛾)，Earias vittella Fabricius(spotted bollworm)，Helicoverpa virescens Hübner(Ammerican bollworm)， Helicoverpa zea Boddie(玉米穗蛾)，Heliothis virescens Fabricius (烟芽夜蛾)，Herpetogramma licarsisalis Walker(sod webworm)， Lobesis botrana Denis & Schiffermüller(葡糖小卷蛾)，Pectinophora gossypiella Saunders(pink bollworm)，Phyllocnistis citrella Stainton(橘红潜叶甲)，Pieris brassicae Linnaeus(大菜粉蝶)， Pieris papae Linnaeus(小菜粉蝶)，Plutella xylostella Linnaeus (小菜蛾)，Spodoptera exigua Hübner(甜菜夜蛾)，Spodoptera litura Fabricius(斜纹夜蛾，cluster caterpillar)，Spodoptera frugiperda J.E.Smith(草地粘虫)，Trichoplusia ni Hübner(粉纹夜蛾)和Tuta absoluta Meyrick(tomato leafminer))。本发明的化合物对同翅目 的成员也有商业上明显的活性，包括：Acyrthisiphon pisum Harris(豌 蚜)，Aphis craccivora Koch(豇豆蚜)，Aphis fabae Scopoli(黑 豆蚜)，Aphis gossypii Glover(棉蚜，瓜蚜)，Aphis pomi De Geer (苹蚜)，Aphis spiraecola Patch(绣线菊蚜)，Aulacorthum solani Kaltenbach(指顶花无网蚜)，Chaetosiphon fragaefolii Cockerell (草莓中瘤钉毛蚜)，Diuraphis noxia Kurdjumov/Mordvilko(俄罗 斯麦长管蚜)，Dysaphis plantaginea Paaserini(车前圆尾蚜)， Eriosoma lanigerum Hausmann(苹绵蚜)，Hyalopterus pruni Geoffroy (桃大尾蚜)，Lipaphis erysimi Kaltenbach(芜菁蚜)，Metopolophium dirrhodum Walker(谷蚜)，Macrosipum euphorbiae Thomas(马铃薯 长管蚜)，Myzus persicae Sulzer(peach-potato aphid，桃蚜)， Nasonovia ribisnigri Mosley(莴苣衲长管蚜)，Pemphigus spp.(根 蚜和葡糖根疣蚜)，Phopalosiphum maidis Fitch(玉米蚜)， Rhopalosiphum padi Linnaeus(bird cherry-oat aphid)，Schizaphis graminum Rondani(麦二叉蚜)，Sitobion avenae Fabricius(麦长 管蚜)，Therioaphis maculata Buckton(苜蓿斑蚜)，Toxoptera aurantii Boyer de Fonscolombe(桔声蚜)，和Toxoptera citricida Kirkaldy (热带桔二岔蚜)；Adelges spp.(球蚜)；Phylloxera devastatrix Pergande(美核桃根瘤蚜)；Bemisia tabaci Gennadius(烟草粉虱， 甘薯粉虱)；Bemisia argentifolii Bellows & Perring(silverleaf whitefly)，Dialeurodes citri Ashmead(柑桔粉虱)和Trialeurodes vaporariorum Westwood(温室粉虱)；Empoasca fabae Harris(蚕豆 微叶蝉)，Laodelphax striatellus Fallen(小褐稻虱)，Macrolestes quadrilineatus Forbes(六点叶蝉)，Nephotettix cinticeps Uhler (茶微叶蝉)，Nephotettix nigropictus St l(黑尾叶蝉)，Nilaparvata lugens St l(稻褐飞虱)，Peregrinus maidis Ashmead(玉米蜡蝉)， Sogatella furcifera Horvath(白背稻虱)，Sogatodes orizicola Muir (rice delphacid)，Typhlocyba pomaria McAtee(苹白小叶蝉)， Erythroneoura spp.(葡糖斑叶蝉)；Magicidada septendecim Linnaeus (期蝉)；Icerya purchasi Maskell(吹绵蚧)，Quadraspidiotus perniciosus Comstock(梨圆盾蚧)；Planococcus citri Risso(柑 桔粉蚧)；Pesudococcus spp.(其它粉蚧复合体)：Cacopsylla pyricola Foerster(梨黄木虱)，Trioza diospyri Ashmead(柿木虱)。这些 化合物还对半翅目的成员具有活性，包括：Acrosternum hilare Say(稻 绿蝽)，Anasa tristis De Geer(南瓜绿蝽)，Blissus leucopterus leucopterus Say(麦长蝽)，Corythuca gossypii Fabricius(棉网 蝽(cotton lace bug))，Cyrtopeltis modesta Distant(tomato bug)， Dysdercus suturellus Herrich-Sch_ffer(棉黑翅红蝽)，Euchistus servus Say(褐臭蝽)，Euchistus variolarius Palisot de Beauvois (一点褐蝽)，Graptosthetus spp.(蚜虫复合体)，Leptoglossus corculus Say(松籽喙缘蝽)，Lygus lineolaris Palisot de Beauvois (牧草盲蝽)，Nezara viridula Linnaeus(稻绿蝽)，Oebalus pugnax Fabricius(稻褐蝽)，Oncopeltus fasciatus Dallas(大马利筋长蝽)， Pseudatomoscelis seriatus Reuter(棉跳盲蝽)。其它被本发明化合 物防治的害虫目包括：缨翅目(例如Frankliniella occidentalis Pergande(苜蓿蓟马)，Scirthothrips citri Moulton(桔实蓟马)， Sericothrips variabilis Beach(大豆蓟马)，和Thrips tabaci Lindeman(葱蓟马))，和鞘翅目(例如Leptinotarsa decemlineata Say (马铃薯甲虫)，Epilachna varivestis Mulsant(墨西哥豆瓢虫)， 以及Agriotes、Athous和Limonius种的铁线虫)。

本发明的化合物还可与一种或多种其它生物活性化合物或试剂混 合，以形成多成分的杀虫剂，产生更广的农用范围，所述其它生物活性 化合物或试剂包括：杀虫剂，杀真菌剂，杀线虫剂，杀菌剂，杀螨剂， 生长调节剂(如扎根刺激剂(rooting stimulants))，化学灭菌剂， 化学信息物(semiochemicals)，驱虫剂，诱引剂，信息素，摄食刺激 剂(feeding stimulants)，其它生物活性化合物或昆虫病原细菌、病 毒或真菌。因此，本发明的组合物可进一步包含生物有效量的至少一种 附加生物活性化合物或试剂。本发明的化合物可与如下各例生物活性化 合物或试剂进行配制：杀虫剂，如齐墩螨素(abamectin)，高灭磷， 吡虫清，齐墩螨素(avermectin)，艾扎丁，谷硫磷，氟氯菊酯，联苯 肼酯，噻嗪酮，虫螨威，氟唑虫清，定虫隆，毒死蜱，甲基毒死蜱， chromafenozide，clothianidin，氯氟氰菊酯，β-氯氟氰菊酯，(RS) 氯氟氰菊酯，λ-氯氟氰菊酯，氯氰菊酯，灭蝇胺，溴氰菊酯，杀螨硫 隆，二嗪农，氟脲杀，乐果，噁茂醚，emamectin，硫丹，高氰戊菊酯， ethiprole，苯硫威，双氧威，甲氰菊酯，唑螨酯，杀灭菊酯，锐劲特， flonicamid，氟氰戊菊酯，氟胺氰菊酯，氟虫脲，地虫磷，特丁苯酰肼， 氟铃脲，吡虫啉，噁二唑虫，丙胺磷，氟丙氧脲，马拉松，蜗牛敌，甲 胺磷，杀扑磷，灭多虫，蒙五一五，甲氧滴滴涕，久效磷，甲氧苯酰肼， 硝虫噻嗪，双苯氟脲，甲氨叉威，一六零五，甲基一六零五，氯菊酯， 三九一一，伏杀磷，亚胺硫磷，磷胺，抗蚜威，丙溴磷，拒嗪酮， pyridalyl，蚊蝇醚，鱼藤酮，艾克敌105，乙丙硫磷，双苯酰肼，伏虫 隆，七氟菊酯，特丁磷，杀虫畏，thiacloprid，thiamethoxam，硫双灭多威， 杀虫双，四溴菊酯，敌百虫，和杀虫隆；杀真菌剂，如噻二唑素，腈嘧菊酯， 苯菌灵，灭瘟素，波尔多液(碱式硫酸铜)，糠菌唑，氯环丙酰胺，captafol， 克菌丹，多菌灵，地茂散，百菌清，王铜，铜盐，cyflufenamid，清菌脲， 环唑醇，环丙嘧啶，(S)-3，5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧丙基)-4- 甲基苯甲酰胺(RH 7281)，diclocymet(S-2900)，哒菌清，氯硝胺，噁茂 唑，(S)-3，5-二氢-5-甲基-2-甲基硫代-5-苯基-3-苯氨基-4H-咪唑-4-酮(RP 407213)，烯酰吗啉，dimoxystrobin，烯唑醇，烯唑醇-M，多果定，克瘟 散，氧唑菌，噁唑铜菌，fenamidone，异嘧菌醇，腈苯唑，fencaramide (SZX0722)，拌种咯，苯锈啶，丁苯吗啉，薯瘟锡，毒菌锡，氟啶胺，氟联苯 菌(RPA 403397)，喹唑菌酮，氟硅唑，氟酰胺，粉唑醇，灭菌丹，藻菌磷， 呋氨丙灵，呋吡唑灵(S-82658)，己唑醇，环戊唑醇，异丙定，富士一号， 春雷霉素，亚胺菌，代森锰锌，代森锰，mefenoxam，丙氧灭绣胺，甲霜灵， 环戊唑菌，叉氨苯酰胺(SSF-126)，腈菌唑，甲胂铁铵(甲基胂酸铁)，噁 霜灵，戊菌唑，戊菌隆，丙氯灵，百维灵，环丙唑，啶斑肟，pyraclostrobin， 二甲嘧菌胺，咯喹酮，喹氧灵，螺噁茂胺，硫磺粉，戊唑醇，氟醚唑，涕必 灵，溴氟唑菌，甲基托布津，福美双，tiadinil，三唑酮，唑菌醇，三环唑， trifloxystrobin，戊叉唑菌，有效霉素，和烯菌酮；杀线虫剂，如涕灭威， 甲氨叉威，和克线磷；杀菌剂，如链霉素；杀螨剂，如虫螨脒，灭螨猛，乙 酯杀螨醇，三环锡，开乐散，除螨灵，特苯噁唑，喹螨醚，杀螨锡，甲氰菊 酯，唑螨酯，噻螨酮，克螨特，哒螨酮，和吡螨胺；以及生物试剂，如苏云 金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)，包括泽亚种(aizawai)和库尔 斯塔克亚种(kurstaki)，苏云金芽孢杆菌δ-内毒素(delta endotoxin)， 杆状病毒，以及食虫细菌、病毒和真菌。

有关这些农用防护剂的通用参考文献是：《The Pesticide Manual》(杀 虫剂手册)，第十二版，C.D.S.Tomlin出版，British Crop Protection Council(英国作物保护委员会)，Farnham，Surrey，U.K.，2000。

用于与本发明的化合物混合的优选杀虫剂和杀蜱剂包括：合成除虫菊 酯类，如氯氰菊酯，(RS)氯氟氰菊酯，氟氯氰菊酯，β-氟氯氰菊酯，高 氰戊菊酯，杀灭菊酯和四溴菊酯；氨基甲酸酯类，如fenothicarb，灭多虫， 甲氨叉威，和硫双灭多威；neonicotinoids，如clothianidin，吡虫啉，和 thiacloprid；二乙基溴乙酰胺钠通道堵塞剂(neuronal sodium channel blockers)，如噁二唑虫；杀虫大环内酯类，如艾克敌105，齐墩螨素 (abamectin)，齐墩螨素(avermectin)，和emamectin；γ-氨基丁酸(GABA) 对抗剂(antagonists)，如硫丹，ethiprole，和锐劲特；杀虫剂尿素，如 氟虫脲和杀虫隆；保幼激素，如噁茂醚和蚊蝇醚；拒嗪酮；以及虫螨脒。用 于与本发明的化合物混合的优选优选生物试剂包括苏云金芽孢杆菌和苏云金 芽孢杆菌δ-内毒素，以及天然存在的和遗传改良的病毒杀虫剂，包括杆状病 毒目(baculoviridae)的成员以及食昆虫的真菌。

最优选的混合物包括：本发明的化合物与(RS)氯氟氰菊酯的混合 物；本发明的化合物与氟氯氰菊酯的混合物；本发明的化合物与β-氟 氯氰菊酯的混合物；本发明的化合物与高氰戊菊酯的混合物；本发明的 化合物与灭多虫的混合物；本发明的化合物与吡虫啉的混合物；本发明 的化合物与thiacloprid的混合物；本发明的化合物与噁二唑虫的混合 物；本发明的化合物与齐墩螨素(abamectin)的混合物；本发明的化 合物与硫丹的混合物；本发明的化合物与ethiprole的混合物；本发明 的化合物与锐劲特的混合物；本发明的化合物与氟虫脲的混合物；本发 明的化合物与蚊蝇醚的混合物；本发明的化合物与拒嗪酮的混合物；本 发明的化合物与虫螨脒的混合物；本发明的化合物与苏云金芽孢杆菌的 混合物；以及本发明的化合物与苏云金芽孢杆菌δ-内毒素的混合物。

在某些情况下，与具有相似防治范围但不同作用方式的其它无脊椎 害虫防治化合物或试剂的结合对于抗力控制(resistance management) 是特别有利的。因此，本发明的组合物可进一步包含生物有效量的至少 一种附加的具有相似防治范围但不同作用方式的无脊椎害虫防治化合 物或试剂。使遗传改良以表达植物防护化合物(例如蛋白质)的植物或 该植物的处所与生物有效量的本发明化合物相接触，也可提供更广的植 物防护范围，并对于抗力控制是特别有利的。

通过向害虫的环境(包括害虫出现的农业和/或非农业处所)、向需 防护的区域、或直接向需要防治的害虫以生物有效量施用一种或多种本 发明的化合物，无脊椎害虫可被防治，并实现对农作物、园艺作物和特 殊作物、以及动物和人类健康的保护。因此，本发明进一步包括一种防 治叶居和土居无脊椎害虫及保护农业和/或非农业作物的方法，包括使 无脊椎害虫或其环境与生物有效量的一种或多种本发明的化合物接 触，或与含至少一种所述化合物的组合物或含至少一种所述化合物和至 少一种附加生物活性化合物或试剂的组合物接触。优选的接触方法是通 过喷洒。或者，可向植物叶或土壤施用含本发明化合物的颗粒状组合 物。通过由植物与含本发明化合物的组合物接触而引起的植物吸收，本 发明的化合物得以有效释放，所述组合物是作为液体配制剂的土壤浸 润、用于土壤的颗粒制剂、保育箱处理或移植浸渍而施用的。其它接触 方法包括通过直接或滞留性喷雾、航空喷洒、种皮、微胶囊、系统吸收、 饵诱、耳标(eartags)、大丸药、喷雾器、熏蒸剂、气溶胶、粉尘和 许多其它方法而施用本发明的化合物或组合物。

可将本发明的组合物掺入无脊椎害虫食用的诱饵，或掺入装置如捕集器 等中。颗粒或诱饵含有0.01-5％的活性成分、0.05-10％的含试剂(一种 或多种)的水份以及40-99％的植物粉，能以很低的施用率有效地防治土壤 害虫，特别是对于通过摄食而非直接接触而致命的活性成分剂量而言。

本发明的化合物可以以其纯净态施用，但更为经常施用的是一种配 制剂，其含有合适的载体、稀释剂和表面活性剂，且根据所考虑的终用 途可能与食物结合。优选的施用方法涉及所述化合物的水分散体或精制 油溶液。与喷淋油、喷淋油浓缩物、粘展剂、辅料、其它溶剂以及增效 剂如增效醚结合通常增强化合物的效力。

有效防治所需的施用率(即“生物有效量”)将取决于诸如下列因 素：需防治的无脊椎害虫的种类，害虫的生活周期，生活期，害虫的大 小，季节，宿主作物或动物，摄食习性，周围环境湿度，稳定，等。在 一般情况下，每公顷约0.01-2kg活性成分的施用率足以防治农业生态 系统中的害虫，但少至0.0001千克/公顷可以足够，而也可以需要多达 8千克/公顷。对于非农用，有效用量范围约为1.0-50mg/m2，但少至 0.1mg/m2可以足够，而也可以需要多达150mg/m2。本领域的技术人员可 容易地确定所期望程度的无脊椎害虫防治所必需的生物有效量。

下列本发明的生物实施例中的试验说明了本发明化合物对于特定害虫的 防治效力。“防治效力”表示阻止引起大量降低供给的节肢动物的发育。然 而，所述化合物提供的害虫防治保护作用并不局限于这些种类。对于化合物 的描述，参见索引表A-E。在下列索引表中使用了以下缩写：t为叔，n为 正，i为异，s为仲，Me为甲基，Et为乙基，Pr为丙基，Br为丁基；相应地， i-Pr为异丙基，s-Bu为仲丁基，等等，Ac为COCH3。缩写“Ex.”代表“实 施例”，其后的数字表明所述化合物是在那个实施例中制备的。

                          索引表A 化合物    R2     R3     R4    m          R5         熔点℃ (Ex.1)    Me      H       H       2      2-Me-4-F         249    2      i-Pr    H       H       2      2-Me-4-Cl        ＞250    3      n-Pr    H       H       2      2-Me-4-Cl        212  4     i-Bu   H    H    2    2-Me-4-Cl      ***  5     Me     Me   H    2    2-Me-4-Cl      ***  6     Et     H    H    2    2-Me-4-Cl      ***  7     Me     H    H    2    2-Me-4-Cl      244  8    allyl   H    H    2    2，4-di-Me     243  9    环-Pr   H    H    2    2-Me-4-Cl      246  10    H      H    H    2    2-Me-4-Cl      ***  11    Me     H    H    2    2-Me-4-OCF3   ＞250  12    Me     H    H    1    4-OCF3        ＞250  13    Me     H    H    2    2，4-di-Cl     ＞250  14    Me     H    H    2    2-Me-5-Cl      241  15    Me     H    H    2    2-Me-3-Cl      ＞250  16    Me     H    H    1    2-Me           236  17    Me     H    H    2    2-Me-4-Br      234  18    Me     H    H    1    4-i-Pr         ＞250  19    Me     H    H    1    4-NHAc         224  20    Me     H    H    1    2-Br           210  21    Me     H    H    1    2-OPh          193  22    Me     H    H    1    4-OMe          188  23    Me     H    H    1    4-(吗啉-4-基)  246  24    Me     H    H    1    2-F            177  25    Me     H    H    1    4-I            235  26    Me     H    H    2    2-Me-4-NO2    242  27    Me     H    H    1    3-CF3         235  28    Me     H    H    1    3-I            216  29    Me     H    H    2    2-Me-4-OMe     205  30    Me     H    H    1    3-Br           230  31    Me     H    H    1    4-Ac           226  32    Me     H    H    1    4-Br           220  33    Me     H    H    1    4-CN           216  34    Me     H    H    1    3-NO2         242  35    Me     H    H    1    4-Cl           197  36    Me     H    H    1    3-CH3         220  37    Me     H    H    1    3-Cl           209  38    Me     H    H    2    2，5-di-Me     204  39    Me     H    H    2    2-Me-6-OMe     223  40    Me     H    H2   2    2，3-di-Me     187  41    Me     H    H    1    2-OMe          192  42    Me   H     H         1    4-CO2Et                 202  43    Me   H     H         1    4-NMeAc                  210  44    Me   H     H         2    2，6-di-Me               ＞250  45    Me   H     H         1    2-(吡咯-1-基)            208  46    Me   H     H         1    4-NO2                   224  47    Me   H     H         1    3-OCH2Ph                214  48    Me   H     H         2    2，4-di-Me               213  49    Me   H     H         1    3-CN                     200  50    Me   H     H         1    3-OCF3                  ＞250  51    Me   H     H         2    2-Me-3-NO2              233  52    Me   H     H         1    2-OEt                    224  53    Me   H     H         1    4-(4-ClPhO)              224  54    Me   H     H         1    4-CH3                   248  55    Me   H     H         1    4-O-i-Pr                 183  56    Me   H     H         1    4-F                      247  57    Me   H     H         1    2-SMe                    204  58    Me   H     H         1    2-t-Bu                   248  59    Me   H     H         1    3-SMe                    218  60    Me   H     H         1    4-OEt                    195  61    Me   H     H         1    2-CH2CN                 191  62    Me   H     H         1    2-Et                     200  63    i-Pr H     4-NO2/    2    2-Me-4-Cl                ***

              5-NO2

             (1/1混合)  64    Me   H     4-Br/     2    2-Me-4-Cl                ***

              5-Br

             (1/1混合)  65    Me   H     H         1    2-CONH(i-Pr)-6-Me        248  66*  Me   H     H         2    2-Me-4-Cl                ***  67*  Me   H     H         2    2-Me-4-OCF3             ***  68    Me   H     H         2    2-Me-5-NO2              242  69    Me   H     H         2    2-Me-4-CF3              250  70    Me   H     H         1    4-CF3                   246  71    Me   H     H         1    2-Ph                     163  72    Me   H     H         2    2-(1-Me-四唑-5-基)-6-Me  202  73    Me   H     H         1    2-CONHMe                 235  74    Me   H     H         2    2-Me-6-Cl                231  75    Me   H     H         2    3-NO2-4-Me              223 76    Me    H    H    3    2-F-4-Cl-5-NO2    250 77    Me    H    H    2    2-Br-4-Me          198 78    Me    H    H    3    2-Br-4，6-di-F     197 79    Me    H    H    2    2，5-di-NO2       223 80    Me    H    H    2    2-F-4-Cl           250 81    Me    H    H    2    2-Me-3-F           242 82    Me    H    H    2    2-Br-4-F           126.5 83    Me    H    H    1    2-(吗啉-4-基)      193 84    Me    H    H    2    3-NO2-4-F         248 85    Me    H    H    2    3，4-di-F          110 86    Me    H    H    2    2-Cl-4-F           250 87    Me    H    H    1    2-CF3             217 88    Me    H    H    2    2-CN-4-Cl          250 89    Me    H    H    1    2-Ac               237 90    Me    H    H    1    2-OCF3            209 91    Me    H    H    1    2-SCF3            211 92    Me    H    H    2    2-CF3-4-Br        250 *该试样含25重量％的1，8-萘二甲酸酐 ***参见索引表E的NMR数据

                    索引表B 化合物     R2     R3     R4       J       熔点℃   93        Me      H        H   199 化合物     R2   R3   R4        J        熔点℃   94        Me    H     H    175  95        Me    H     H     126.5  96        Me    H     H        217  97        Me    H     H    171

                      索引表C  化合物      R2     R3   R4   m       R5       熔点℃ 98(Ex.2)    i-Pr     H      H     2    3，4-di-F      227   99        i-Pr     H      H     2    2，3-di-Me     242   100       i-Pr     H      H     2    2，4-di-F      204   101       i-Pr     H      H     1    4-OCF3        186   102       i-pr     H      H     1    4-Cl           218   103       i-Pr     H      H     1    4-Et           206 104    i-Pr      H    H        1    4-CF3          165 105    Me        H    H        2    3，4-di-F       250 106    Me        H    H        2    2，3-di-Me      184.5 107    Me        H    H        2    2，4-di-F       207 108    Me        H    H        1    4-Cl            250 109    Me        H    H        1    4-Et            250 110    Me        H    H        1    4-CF3          208 111    Me        H    H        1    4-OCF3         144 112    Me        H    H        1    2-Me            173.5 113    i-pr      H    H        1    2-Me            176.5 114    i-Pr      H    H        2    2-Me-4-O-CF3   173.5 115    i-Pr      H    H        2    2-Me-4-CF3     194.5 116    Me        H    H        2    2-Me-4-OCF3    173.5 117    Me        H    H        2    2-Me-4-CF3     204.5

                           索引表D  化合物       R2      R3       R4        J            熔点℃       118       i-Pr      H          H        1-萘基           210    119       i-Pr      H          H        2-噻吩基         208 120(Ex.3)    Me        H          H        2-噻吩基         215    121       Me        H          H        1-萘基           214    121       i-Pr      H          H      210    123       Me        H          H      210 124           Me          H            H   215.5 125           i-Pr        H            H   186

                     索引表E  化合物号  1 H NMR数据(为CDCl3 溶液，除非另作说明)a

4         (DMSO-d6)δ：0.9(m，6H)，2.37(s，3H)，3.01(m 1H)，3.96(d，2H)、7.27-8.48(m，10H)，

          9.84(br s，1H).

5         (DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，2.88(s，3H)，2.94(s，3H)，7.28-8.08(m，10H)，9.99(s，1H).

          (DMSO-d6)δ：1.07(t，3H)，2.37(s，3H)，3.22(m，2H)，7.30-8.06(m，9H)，8,40 (t，1H)，

          9.86(s，1H).

10        (DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，7.25-8.08(m，11H)，9.88(s，1H)，

63        (DMSO-d6)δ：1.09(d，6H)，2.36(s，3H)，4.03(m，1H)，7.27-8.52(m，9H)，10.04(s，1H).

64        (DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，2.69(d，3H)，7.33-8,84(r，8H)，8.45(br q，1H)，9,98(s，1H)，

66        (DMSO-d6)δ：2.37(s，3H)，2.71(d，3H)，7.27-8.10(m，9H)，8,34(br q，1H)，9.88(s，1H).

67        (DMSO-d6)δ：2.41(s、3H)，2.72(d，3H)，7.26-8.08(m，9H)，8,36(br q，1H)，9,95(s，1H). a 1H NMR数据单位为ppm，四甲基硅烷低磁场。耦合标记为：(s)为单 一态，(d)为双重态，(t)为三重态，(q)为四重态，(m)为多重 态，(dd)为双重态的双重态，(dt)为三重态的双重态，(br s)为 宽单一态，(bs q)为宽四重态。

                     本发明的生物实施例

                           试验A

为了评估对草地粘虫(Spodoptera frugiperda)的防治，试验装置 由小开口容器组成，其中装有已放置4-5天的玉米植物。已用10-15 条1天龄的幼虫对该玉米预先进行了害虫感染，幼虫是在一片害虫饵料 上，用取样器从有许多幼虫在其上生长的硬化了的害虫饵料片上移取一 小块试样，然后将该含幼虫和饵料的试样转移到试验装置中。作为饵料 试样而移到试验设备上的幼虫将变干。

除非另作说明，用含下列物质的溶液配制试验化合物：10％的丙酮， 90％的水和300ppm的X-77_Spreader Lo-Foam Formula非离子型表面 活性剂，该表面活性剂含有烷基芳基聚氧乙烯、游离脂肪酸、二醇和异 丙醇(Loveland Industries，Inc.)。通过SUJ2雾化喷嘴施用1ml的 所述配制化合物液体，该雾化喷嘴位于各试验装置上方1.27cm(0.5英 寸)处，带有1/8 JJ定制的箱体(Spraying System Co.)。在这一屏 蔽中的所有实验化合物均以250ppm喷洒，并重复喷洒3次。在喷洒所 述配制的试验化合物后，使各试验装置干燥1小时，然后在顶上加盖黑 色遮蔽盖。在25℃、70％相对湿度的成长室中将试验装置放置6天。然 后目测植物摄食损坏度。

在所试验的化合物中，下列通过了极佳的植物防护程度(10％或更 低的摄食损坏)：1、7、11、16、48、66和67。

                       试验B

为了评估对烟草夜蛾幼虫(Heliothis virescens)的防治，试验装 置由小开口容器组成，其中装有已放置6-7天的棉花植物。已用8条2 天龄的幼虫对该棉花预先进行了害虫感染，幼虫是在一片害虫饵料上， 使用了如试验A所述的取样器。

试验化合物的配制和以250ppm进行喷洒均如试验A所述。重复喷洒 3次。喷洒后，将试验装置放置在成长室中，然后如试验A所述进行目 测评定。

在所试验的化合物中，下列通过了极佳的植物防护程度(10％或更 低的摄食损坏)：1、7和16。

                       试验C

为了评估对菱纹背蛾(Plutella xylostella)的防治，试验装置由 小开口容器组成，其中装有已放置12-14天的萝卜植物。已用10-15 条新生幼虫对该萝卜预先进行了害虫感染，幼虫是在一片害虫饵料上， 使用了如试验A所述的取样器。

试验化合物的配制和以250ppm进行喷洒均如试验A所述。重复喷洒 3次。喷洒后，将试验装置放置在成长室中，然后如试验A所述进行目 测评定。

在所试验的化合物中，下列通过了极佳的植物防护程度(10％或更 低的摄食损坏)：1、7、11、12、14、16、20、24、37、48、51、54、 55、56、61、66、67、69、70、72、75、81、85、86、89、90、91、93 和97。

                       试验D

为了评估对甜菜黏虫(Spodoptera exigua)的防治，试验装置由小 开口容器组成，其中装有已放置4-5天的玉米植物。已用10-15条1 天龄的幼虫对该玉米预先进行了害虫感染，幼虫是在一片害虫饵料上， 使用了如试验A所述的取样器。

试验化合物的配制和以250ppm进行喷洒均如试验A所述。重复喷洒 3次。喷洒后，将试验装置放置在成长室中，然后如试验A所述进行目 测评定。

在所试验的化合物中，下列通过了极佳的植物防护程度(10％或更 低的摄食损坏)：1、40和54。

               发明背景

相关专利内容
标题 发布/更新时间 阅读量
一种农药增效助剂及其降低农药使用剂量的方法 2020-05-08 82
一种玉米专用农药杀虫剂 2020-05-17 933
一种防治生姜根结线虫病的植物药剂 2020-05-18 978
鱼藤酮用于治疗动脉粥样硬化的用途 2020-05-18 858
一种水包油型生物纳米农药及其制备方法 2020-05-11 855
一种软籽石榴大棚种植方法 2020-05-14 947
一种防治蔬菜上西花蓟马的制剂 2020-05-19 230
一种以聚氨酯为载体的农药制剂及其制备方法 2020-05-08 379
一种提高布福娜产量的种植方法 2020-05-08 625
衰老细胞清除化合物 2020-05-14 690
高效检索全球专利

专利汇是专利免费检索,专利查询,专利分析-国家发明专利查询检索分析平台，是提供专利分析，专利查询，专利检索等数据服务功能的知识产权数据服务商。

我们的产品包含105个国家的1.26亿组数据，免费查、免费专利分析。

申请试用

分析报告

专利汇分析报告产品可以对行业情报数据进行梳理分析，涉及维度包括行业专利基本状况分析、地域分析、技术分析、发明人分析、申请人分析、专利权人分析、失效分析、核心专利分析、法律分析、研发重点分析、企业专利处境分析、技术处境分析、专利寿命分析、企业定位分析、引证分析等超过60个分析角度，系统通过AI智能系统对图表进行解读，只需1分钟，一键生成行业专利分析报告。

申请试用

鱼藤酮热门专利
热门分类
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈
提交反馈
使用该功能遇到问题

该功能需要专业版企业版VIP权限，您可以：

购买VIP 申请VIP试用
您也可以联系官方QQ: 2157717237     电话: 13264338900
关于PatentHub
关于我们 使命宗旨 加入我们 联系我们 帮助中心
PatentHub产品
专利百科 专利交易 业务平台 专利交易大厅 专利需求大厅
 
API接口 数据定制 专利资讯 最新中国发明专利 最新美国发明专利 看视频学检索 技术领域 专利库 专利分类库 国际专利分类库
 
历年真题 模拟考试 资料库 问答专区 专栏文章 知识分享 求职 招聘 代理所排行榜 代理人排行榜 代理所地域排行榜 找代理所 找代理人
PatentHub联系方式
官方Q群：924368187 官方Q群：931673531 官方Q群：529775260 商务QQ：2157717237 运营QQ：3307693423 电话：13264338900