一类黄烷化合物在防治神经退行性疾病中的应用
阅读：169发布：2020-05-13
专利汇可以提供一类黄烷化合物在防治神经退行性疾病中的应用专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 公开一类黄烷化合物在 预防 和/或 治疗 神经退行性 疾病 方面的功能和用途，该类化合物是由黄烷 聚合物 经连接有不同功能基团的硫代 试剂 衍生化后得到的，本课题组在对合成的黄烷衍 生物 的药理学活性评价过程中发现：该类化合物能够有效抑制 鱼藤 酮 诱导的PC12细胞损伤，有效剂量可达1μM，可以用于制备成防治神经退行性疾病方面的药物，本 专利 公开了此类黄烷聚合物衍生化物作为预防和/或治疗神经退行性疾病药物或保健品方面的新用途。，下面是一类黄烷化合物在防治神经退行性疾病中的应用专利的具体信息内容。
1.一类具有通式Ⅰ结构的化合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病方面的药物中的应用，
所述的化合物具体为：
R1＝H的化合物结构与名称
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的化合物的制备通法如下：
1)采集大花红景天及狭叶红景天各20kg，80％乙醇提取3次后浓缩，得到浸膏，然后向浸膏中加入质量比10倍量的蒸馏水于10℃左右静置96h，上清液浓缩后经依次经水、5％乙醇、50％乙醇、95％乙醇四个梯度进行大孔树脂分离，取50％水-乙醇部位，浓缩冷冻干燥，得到两种富含不同类型黄烷聚合物的部位；
2)取一定量的黄烷聚合物溶于质量比1:30的无水甲醇中，然后加入质量比1:0.5的硫代试剂R-SH，质量比1:0.5的48％的HBr水溶液，加热搅拌于60℃条件下反应4h后，HPLC监测反应完毕，向反应液中加入与反应液质量比5:1的蒸馏水，乙酸乙酯萃取3次，合并有机层，有机层经无水硫酸钠干燥后，浓缩至干燥得到粗品，粗品经200～300目的硅胶柱粗分后，以质量分数MeOH:H2O＝30％～70％的甲醇水溶液为流动相，高压制备液相得到相应的目标产物。
3.一种药物组合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物中的应用，其特征在于，所述的药物组合物包括有效剂量的下述化合物和药学上可接受的载体
一类黄烷化合物在防治神经退行性疾病中的应用
技术领域
[0001] 本发明涉及医药技术领域，一类黄烷化合物在防治神经退行性疾病方面的药物方面的新用途。
背景技术
[0002] 神经退行性疾病通过毁坏维持正常脑功能的神经元，引起脑损害或躯体功能障碍，最常见的有阿尔茨海默病、帕金森病。神经退行性疾病主要发生于老人，随着目前我国人口的老龄化，发病率将会增加。世界卫生组织预测，到2040年神经退行性疾病将会超过癌症而成为世界人口死亡的第二大死因。目前对该病尚无有效的治疗方法，临床常用的左旋多巴的药效逐渐减弱，并出现严重的毒副作用。因此探寻新的有效治疗方案迫在眉睫。
[0003] 神经退行性疾病是一种以神经元退行性病变为基础的慢性进行性神经系统疾病，其病因十分复杂，其中线粒体功能障碍学说、氧化应激学说、蛋白质发生错误折叠聚集、炎症、免疫功能缺陷等已经得到普遍认可，已有大量研究发现，线粒体呼吸链复合物Ⅰ抑制剂鱼藤酮的摄入，可导致选择性的黑质纹状体神经退行性疾病和胞浆内突触核蛋白免疫阳性包涵体的出现，即产生明显的神经退行性疾病的病理症状，因此许多学者认为：抑制鱼藤酮毒性是治疗神经退行性疾病的一种可行性方案。
[0004] 黄烷及其聚合物是广泛存在于传统药用植物中的一类化学成分，药理活性研究结果表明，黄烷类化合物具有降糖、神经保护、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗炎等方面的活性，而黄烷聚合物近年来虽有活性方面的报道，但其研究尚未成熟，且其结构复杂，单体化合物不易提纯。文献报道，黄烷聚合物可以通过硫解的方法进行降解，得到4位被硫代的黄烷衍生物，但由于产物比较复杂，不易分离纯化，因此目前已报道的黄烷衍生物中4位被杂原子取代的衍生物较少。
[0006] 课题组在对红景天的化学成分研究过程中发现，红景天中的黄烷聚合物要么以ECG为聚合单元，要么以EGCG为聚合单元，不同红景天中黄烷聚合单元不同。与其他植物如葡萄籽中的黄烷聚合单元不同的是，3-位羟基均被没食子酰化，因此，反应产物比较单一，后处理简单。利用此结构特点，我们对此类衍生物进行了进一步的衍生化合成，并对其药理活性进行深入研究，结果显示，该类化合物能够有效抑制鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤，具有良好的神经保护作用，有效剂量可达1μM。目前，国内尚未有报道此类黄烷衍生物在防治神经退行性疾病方面的用途，也未有此类黄烷衍生物在防治神经退行性疾病方面的专利申请。
发明内容
[0007] 本发明的主要目的是提供一类黄烷化合物在制备防治神经退行性疾病药物方面的新用途。
[0008] 本发明的又一目的是提供一种药物组合物在预防和/或治疗神经退行性疾病方面的药物中的应用，其包括至少一个上述黄烷化合物及药用载体和/或赋形剂。
[0009] 为解决本发明的技术问题，本发明采用如下技术方案：
[0010] 本发明第一方面涉及一类黄烷化合物在制备防治神经退行性疾病药物方面的应用。
[0011] 实验证明本发明所述的化合物在鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤方面具有较好的活性，因此，在神经退行性方面具有新的药物用途。
[0012] 本发明化合物药物组合物的适应症，主要包括一切与神经元损伤有关的疾病，如：帕金森、阿尔茨海默病和老年痴呆。
[0013] 本发明所述的应用，其化合物具有通式I的结构：
[0014]
[0015] 其中，通式I中R1选自-H、-OH；
[0016] 其中，通式I中R选自取代的苄基，取代或非取代的芳杂环乙基，取代或非取代的芳杂环甲基，取代或非取代的苯，取代或非取代的脂肪基，取代或非取代的羧酸酯；
[0017] 上述的“取代的苄基”指的是取代基个数为1～5的苄基，其取代基选自氢、C1～5的烷基、C1～5的烯基、C1～5的烷氧基、-NH2、-NHRa、-NRaRa、氟、氯、溴、-CN、-NO2；
[0018] 上述的“取代或非取代的芳杂环乙基”指的是杂原子个数为1～3的五元或六元芳杂环乙基，其芳杂环的杂原子选自N、O、S，取代基选自氢、C1～5的烷基、C1～5的烯基、C1～5的烷氧基、-NH2、-NHRa、-NRaRa、氟、氯、溴、-CN、-NO2；
[0019] 上述的“取代或非取代的芳杂环甲基”指的是杂原子个数为1～3的五元或六元芳杂环甲基，其芳杂环的杂原子选自N、O、S，取代基选自氢、C1～5的烷基、C1～5的烯基、C1～5的烷氧基、-NH2、-NHRa、-NRaRa、氟、氯、溴、-CN、-NO2；
[0020] 上述的“取代的苯”指的是取代基个数为1～5的苯基，其取代基选自氢、C1～5的烷基、C1～5的烯基、C1～5的烷氧基、-NH2、-NHRa、-NRaRa、氟、氯、溴、-CN、-NO2；
[0021] 上述的“取代或非取代的脂肪基”中脂肪基选自C1～5的直链或支链烷基、C1～5的直链或支链烯基、C5～6的环烷基，其取代基选自氢、C1～5的烷氧基、-NH2、-NHRa、-NRaRa、氟、氯、溴、-CN、-NO2；
[0022] 上述的“取代或非取代的羧酸酯”指的是羧酸链和酯基链均为C1～5的直链或支链烷基、C1～5的直链或支链烯基，其中羧酸链和酯基链可以相同，也可以不同，其取代基选自氢、C1～5的烷氧基、-NH2、-NHRa、-NRaRa、氟、氯、溴、-CN、-NO2；
[0023] 其中，上述的“Ra”指的是C1～5的直链或支链烷基、C1～5的直链或支链烯基。
[0025] “取代基个数为1～5”指的是取代基个数为1、2、3、4、5个。
[0027] “C1～5的直链或支链烯基”指的是含有1、2、3、4、5个碳原子的直链或支链烯基，优选烯丙基。
[0028] “C1～5的烷氧基”指的是含有1、2、3、4、5个碳原子的直链或支链烷烃通过与氧原子相连，优选甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、异丁氧基。
[0029] “C5～6的环烷基”指的是含有5、6个碳原子的环状烷基，优选环戊基、环己基。
[0030] 根据本发明的应用，优选的通式I所示的化合物包括，但不限定于通式Ia所示的化合物：
[0031]
[0032] 其中，R1选自H、OH；
[0033] 其中，R2、R3、R4、R5、R6独立的选自氢、甲基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙胺基、二乙胺基、异丙氨基、二异丙氨基、硝基，并且R2、R3、R4、R5、R6不同时为氢。
[0034] 根据本发明的应用，优选的通式I所示的R包括，但不限定于取代或非取代的吡嗪乙基、取代或非取代的嘧啶乙基、取代或非取代的哌嗪乙基、取代或非取代的吡啶乙基、取代或非取代的呋喃乙基、取代或非取代的吡咯乙基、取代或非取代的噻吩乙基、取代或非取代的噻唑乙基；
[0035] 其中，取代基选自氢、甲基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙胺基、二乙胺基、异丙氨基、二异丙氨基、硝基。
[0036] 根据本发明的应用，优选的通式I所示的化合物包括，但不限定于通式Ib所示的化合物：
[0037]
[0038] 其中，R1选自H、OH；
[0039] 其中，R7、R8、R9独立的选自氢、甲基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙胺基、二乙胺基、异丙氨基、二异丙氨基、硝基。
[0040] 根据本发明的应用，优选的通式I所示的R包括，但不限定于取代或非取代的吡嗪甲基、取代或非取代的嘧啶甲基、取代或非取代的哌嗪甲基、取代或非取代的吡啶甲基、取代或非取代的呋喃甲基、取代或非取代的吡咯甲基、取代或非取代的噻吩甲基、取代或非取代的噻唑甲基；
[0041] 其中，取代基选自氢、甲基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙胺基、二乙胺基、异丙氨基、二异丙氨基、硝基。
[0042] 根据本发明的应用，优选的通式I所示的化合物包括，但不限定于通式Ic所示的化合物：
[0043]
[0044]
[0045] 其中，R1选自H、OH；
[0046] 其中，R10、R11、R12独立的选自氢、甲基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙胺基、二乙胺基、异丙氨基、二异丙氨基、硝基。
[0047] 根据本发明的应用，优选的通式I所示的化合物包括，但不限定于通式Id所示的化合物：
[0048]
[0049] 其中，R1选自H、OH；
[0050] 其中，R13、R14、R15、R16、R17独立的选自氢、甲基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙胺基、二乙胺基、异丙氨基、二异丙氨基、硝基，并且R13、R14、R15、R16、R17不同时为氢。
[0051] 根据本发明的应用，优选的通式I所示的R包括，但不限定于甲基、乙基、丁基、异丙基、丙烯基、异丙烯基、丁烯基、环戊基、环己基、3-甲基丁基2-基。
[0052] 根据本发明的应用，优选的通式I所示的R包括，但不限定于如下羧酸酯类取代基：
[0053] 羧酸酯类取代基
[0054]
[0055] 根据本发明的应用，优选的化合物包括，但不限定于以下结构：
[0056] R1＝H的化合物结构与名称
[0057]
[0058]
[0059]
[0060] R1＝OH的化合物结构与名称
[0061]
[0062]
[0063]
[0064] 根据发明的应用，第二方面还提供了制备本发明化合物的方法。
[0065] 该类衍生物是通过对天然药物中的黄烷聚合物进行衍生化反应后分离纯化得到的。具体通过以下几个步骤实现：
[0066] 1)该部位的提取参照之前中国专利，专利申请号为201010587820.7的红景天有效部位的提取方法，将含有黄烷聚合物的中药材粉碎，用6-12倍量的有机溶剂提取2-5次；将提取液过滤后进行减压浓缩，除去溶剂，即得药材总提取物；
[0068] 3)将黄烷聚合物部位通过加入不同的硫代试剂(R-SH)进行硫解反应。
[0070] 步骤1)中为加快提交效率，提取方式优选采用50-80℃；
[0071] 步骤1)中优选的含有黄烷聚合物的中药材选自原料药材选自大花红景天、狭叶红景天、高山红景天、玫瑰红景天、德钦红景天、喜马红景天、帕里红景天、菱叶红景天、四裂红景天、云南红景天、大株红景天、长鞭红景天、唐古特红景天、圣地红景天、小丛红景天、库页红景天儿茶、虎杖、大黄、密花豆、桂皮、钩藤、金鸡纳皮。
[0072] 步骤2)中大孔吸附树脂柱所选流动相优选为纯水-95％乙醇梯度系统；每个梯度的洗脱体积为2-4个柱体积；
[0073] 步骤2)中优选的大孔树脂选自弱极性或中性大孔树脂；
[0074] 步骤2)中更优选的大孔树脂选自Diaion HP-10、20、30、40、50、DM301、NKA-9、AB-8、D101、DM130、LSA-10、LSA-20、DM-18、D312。
[0075] 步骤3)中所述的反应通式如路线1所示：
[0076]
[0077] 其中，R、R1的定义与通式I中的R、R1相同；
[0078] 步骤3)中还包括分离纯化步骤：取一定量的黄烷聚合物溶于质量比1:30的无水甲醇中，然后加入质量比1:0.5的硫代试剂，质量比1:0.5的48％的HBr水溶液，加热搅拌于60℃条件下反应4h后，HPLC监测反应完毕。向反应液中加入与反应液质量比5:1的蒸馏水，乙酸乙酯萃取3次，合并有机层，有机层经无水硫酸钠干燥后，浓缩至干燥得到粗品。粗品经200-300目的硅胶柱粗分后，进行LH-20柱色谱分离，用质量分数MeOH:H2O＝30％～70％的甲醇水溶液为流动相，高压制备液相得到相应的4-位被硫代的黄烷衍生物，其中质量比1:
30指的是黄烷聚合物和无水甲醇的质量比，质量比1:0.5指的是黄烷聚合物和硫代试剂的质量比，质量比1:0.5指的是黄烷聚合物和48％氢溴酸水溶液的质量比；
30指的是黄烷聚合物和无水甲醇的质量比，质量比1:0.5指的是黄烷聚合物和硫代试剂的质量比，质量比1:0.5指的是黄烷聚合物和48％氢溴酸水溶液的质量比；
[0079] 步骤3)中所述的R的定义与通式I的R相同。
[0080] 本发明第三方面涉及以本发明化合物作为活性成份的药物组合物。该药物组合物可根据本领域公知的方法制备。可通过将本发明化合物与一种或多种药学上可接受的固体或液体赋形剂和/或辅剂结合，制成适于人或动物使用的任何剂型。本发明化合物在其药物组合物中的含量通常为0.1-95重量％。
[0082] 给药剂型可以是液体剂型、固体剂型或半固体剂型。液体剂型可以是溶液剂(包括真溶液和胶体溶液)、乳剂(包括o/w型、w/o型和复乳)、混悬剂、注射剂(包括水针剂、粉针剂和输液)、滴眼剂、滴鼻剂、洗剂和搽剂等；固体剂型可以是片剂(包括普通片、肠溶片、含片、分散片、咀嚼片、泡腾片、口腔崩解片)、胶囊剂(包括硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊)、颗粒剂、散剂、微丸、滴丸、栓剂、膜剂、贴片、气(粉)雾剂、喷雾剂等；半固体剂型可以是软膏剂、凝胶剂、糊剂等。
[0083] 本发明化合物可以制成普通制剂、也制成是缓释制剂、控释制剂、靶向制剂及各种微粒给药系统。
[0084] 为了将本发明化合物制成片剂，可以广泛使用本领域公知的各种赋形剂，包括稀释剂、黏合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂、助流剂。稀释剂可以是淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等；湿润剂可以是水、乙醇、异丙醇等；粘合剂可以是淀粉浆、糊精、糖浆、蜂蜜、葡萄糖溶液、微晶纤维素、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等；崩解剂可以是干淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、碳酸氢钠与枸橼酸、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、十二烷基磺酸钠等；润滑剂和助流剂可以是滑石粉、二氧化硅、硬脂酸盐、酒石酸、液体石蜡、聚乙二醇等。
[0085] 还可以将片剂进一步制成包衣片，例如糖包衣片、薄膜包衣片、肠溶包衣片，或双层片和多层片。
[0086] 为了将给药单元制成胶囊剂，可以将有效成分本发明化合物与稀释剂、助流剂混合，将混合物直接置于硬胶囊或软胶囊中。也可将有效成分本发明化合物先与稀释剂、黏合剂、崩解剂制成颗粒或微丸，再置于硬胶囊或软胶囊中。用于制备本发明化合物片剂的各稀释剂、黏合剂、润湿剂、崩解剂、助流剂品种也可用于制备本发明化合物的胶囊剂。
[0087] 为将本发明化合物制成注射剂，可以用水、乙醇、异丙醇、丙二醇或它们的混合物作溶剂并加入适量本领域常用的增溶剂、助溶剂、pH调剂剂、渗透压调节剂。增溶剂或助溶剂可以是泊洛沙姆、卵磷脂、羟丙基-β-环糊精等；pH调剂剂可以是磷酸盐、醋酸盐、盐酸、氢氧化钠等；渗透压调节剂可以是氯化钠、甘露醇、葡萄糖、磷酸盐、醋酸盐等。如制备冻干粉针剂，还可加入甘露醇、葡萄糖等作为支撑剂。
[0089] 为达到用药目的，增强治疗效果，本发明的药物或药物组合物可用任何公知的给药方法给药。
[0090] 本发明化合物药物组合物的给药剂量依照所要预防或治疗疾病的性质和严重程度，患者或动物的个体情况，给药途径和剂型等可以有大范围的变化。一般来讲，本发明化合物的每天的合适剂量范围为0.001-150mg/Kg体重，优选为0.1-100mg/Kg体重，更优选为1-60mg/Kg体重，最优选为2-30mg/Kg体重。上述剂量可以一个剂量单位或分成几个剂量单位给药，这取决于医生的临床经验以及包括运用其它治疗手段的给药方案。
[0091] 本发明的化合物或组合物可单独服用，或与其他治疗药物或对症药物合并使用。当本发明的化合物与其它治疗药物存在协同作用时，应根据实际情况调整它的剂量。
[0092] 有益技术效果：
[0093] 本发明提供一类化合物在防治神经退行性疾病方面的新用途，该类化合物能够显著抑制鱼藤酮诱导神经毒性作用，有效剂量可达1μM，除此之外，该类化合物的制备方法成熟，简单易得。
具体实施方式
[0094] 下面的实施例及药理活性实验用于进一步说明本发明，但这并不意味着对本发明的任何限制。
[0095] 1.黄烷衍生物的制备方法
[0096] 制备例
[0097] 制备例1黄烷聚合物部位的提取
[0098] 该部位的提取参照之前中国专利，申请号为201010587820.7的红景天有效部位的提取方法，采集大花红景天及狭叶红景天各20kg，80％乙醇提取3次后浓缩，得到浸膏，然后向浸膏中加入质量比10倍量的蒸馏水于10℃左右静置96h，上清液浓缩后经依次经水、5％乙醇、50％乙醇、95％乙醇四个梯度进行大孔树脂分离，取50％水-乙醇部位，浓缩冷冻干燥，得到两种富含不同类型黄烷聚合物的部位。
[0099] 制备例2黄烷衍生物的制备
[0100] 取一定量大花或狭叶红景天黄烷聚合物部位，按照1:30的质量比，溶解在无水甲醇中，并按质量比1:0.5的比例加入相应的硫代试剂，以及质量比1:0.5的比例加入48％的HBr水溶液，在60℃条件下反应4h，向反应液中加入与反应液质量比5:1的蒸馏水混悬后，以乙酸乙酯进行萃取3次，合并有机层，有机层干燥后减压浓缩依次进行200-300目的硅胶柱分离、LH-20柱色谱分离，以质量分数30～70％(MeOH/H2O)的甲醇水溶液为流动相，高效制备液相制备得到4-位被硫代的黄烷衍生物，目前共得到51个化合物，化合物结构式如下(表1和表2)。
[0101] 表1大花红景天黄烷化合物的结构与名称
[0102]
[0103]
[0104]
[0105]
[0106] 表2狭叶红景天黄烷化合物的结构与名称
[0107]
[0108]
[0109]
[0110] 实施例1 4-(S)-(2,4-二氯苄硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-1)的制备
[0111] 制备方法同制备例2,所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂的2,4-二氯苄硫醇，高效制备液相70％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-1，淡红色粉末，收率32.1％。
[0112] 化合物核磁数据如下：
[0113] -87.9°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 633.0386[M+H]+,calcd,633.0383)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.65(1H,s,3″′-H),7.62(1H,dd,J＝8.0,1.5,5″′-H),7.41(1H,d,J＝8.0,6″′-H),6.87(1H,d,J＝1.5,2′-H),6.82(2H,s,2″,6″-H),6.72(1H,dd,J＝8.0,1.5,6′-H),6.68(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.91(1H,d,J＝2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,6-H),
5.44(1H,s,3-H),5.27(1H,s,2-H),4.12(1H,s,4-H),4.10(2H,s,S-C-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),158.1(C-5),157.2(C-7),155.4(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.9(C-4″),135.4(C-2″′),134.1(C-4″′),132.4(C-6″′),132.2(C-1′),
128.9(C-3″′),127.3(C-1″′,5″′),118.4(C-1″),117.5(C-6′),115.2(C-5′),114.2(C-
2′),108.6(C-2″,6″),96.6(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),71.3(C-3),40.0(C-
4),33.1(S-C).
5.44(1H,s,3-H),5.27(1H,s,2-H),4.12(1H,s,4-H),4.10(2H,s,S-C-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),158.1(C-5),157.2(C-7),155.4(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.9(C-4″),135.4(C-2″′),134.1(C-4″′),132.4(C-6″′),132.2(C-1′),
128.9(C-3″′),127.3(C-1″′,5″′),118.4(C-1″),117.5(C-6′),115.2(C-5′),114.2(C-
2′),108.6(C-2″,6″),96.6(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),71.3(C-3),40.0(C-
4),33.1(S-C).
[0114] 实施例2 4-(S)-(4-氯苄硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-2)的制备
[0115] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为4-氯苄硫醇，高效制备液相65％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-2，白色粉末，收率29.8％。
[0116] 化合物核磁数据如下：
[0117] -93.6°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 599.0782[M+H]+,calcd,599.0773)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.48(2H,m,3″′,5″′-H),7.39(2H,m,2″′,6″′-H),6.86(1H,s,2′-H),6.79(2H,s,2″,6″-H),6.68(2H,m,5′,6′-H),5.92(1H,d,J＝2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,6-H),5.44(1H,s,3-H),5.23(1H,s,2-H),4.05(2H,s,S-C-H),4.04(1H,d,J＝2.0,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.1(O-C-O),158.1(C-5),157.2(C-7),155.4(C-9),
145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.9(C-4″),138.0(C-1″′),131.3(C-4″′),130.7(C-
2″′,6″′),128.5(C-1′),128.2(C-3″′,5″′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),115.2(C-5′),
114.2(C-2′),108.6(C-2″,6″),96.9(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.2(C-
3),40.0(C-4),35.0(S-C).
145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.9(C-4″),138.0(C-1″′),131.3(C-4″′),130.7(C-
2″′,6″′),128.5(C-1′),128.2(C-3″′,5″′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),115.2(C-5′),
114.2(C-2′),108.6(C-2″,6″),96.9(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.2(C-
3),40.0(C-4),35.0(S-C).
[0118] 实施例3 4-(S)-(4-甲氧基苄硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-3)的制备
[0119] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为4-甲氧基苄硫醇，高效制备液相60％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-3，白色粉末，收率31.3％。
[0120] 化合物的核磁数据如下：
[0121] -89.1°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 595.1265[M+H]+,calcd,595.1269)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.37(2H,m,2″′,6″′-H),6.90(2H,m,3″′,5″′-H),6.84(1H,s,2′-H),6.79(2H,s,2″,6″-H),6.67(2H,m,5′,6′-H),5.92(1H,d,J＝2.5,8-H),5.83(1H,d,J＝2.5,6-H),5.44(1H,s,3-H),5.25(1H,s,2-H),4.08(1H,d,J＝2.0,4-H),4.00(2H,dd,J＝
27.0,13.5,S-C-H),3.75(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.0(O-C-O),158.1(C-5),157.9(C-4″′),157.1(C-7),155.3(C-9),145.4(C-3″,5″),144.8(C-3′,4′),138.8(C-4″),130.4(C-1″′),129.9(C-2″′,6″′),128.5(C-1′),118.6(C-1″),117.4(C-6′),
115.1(C-5′),114.1(C-2′),113.7(C-3″′,5″′),108.6(C-2″,6″),97.1(C-10),95.9(C-6),
94.0(C-8),72.6(C-2),71.2(C-3),55.0(C-OCH3),45.6(C-4),35.2(S-C).
27.0,13.5,S-C-H),3.75(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.0(O-C-O),158.1(C-5),157.9(C-4″′),157.1(C-7),155.3(C-9),145.4(C-3″,5″),144.8(C-3′,4′),138.8(C-4″),130.4(C-1″′),129.9(C-2″′,6″′),128.5(C-1′),118.6(C-1″),117.4(C-6′),
115.1(C-5′),114.1(C-2′),113.7(C-3″′,5″′),108.6(C-2″,6″),97.1(C-10),95.9(C-6),
94.0(C-8),72.6(C-2),71.2(C-3),55.0(C-OCH3),45.6(C-4),35.2(S-C).
[0122] 实施例4 4-(S)-(2,4,6-三甲基苄硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-4)的制备[0123] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2,4,6-三甲基苄硫醇，高效制备液相70％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-4，白色粉末，收率29.8％。
[0124] 化合物的核磁数据如下：
[0125] -26°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 607.1643[M+H]+,calcd,607.1646)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.88(1H,d,J＝1.5,2′-H),6.86(2H,s,2″,6″-H),6.82(2H,s,3″′,5″′-H),6.79(1H,dd,J＝8.5,1.5,6′-H),6.72(1H,d,J＝1.5,5′-H),5.96(1H,d,J＝2.5,8-H),5.84(1H,d,J＝2.5,6-H),5.45(1H,s,3-H),5.33(1H,s,2-H),4.14(2H,s,4-H),4.05(1H,s,S-C-H),2.42(6H,s,2″′,6″′-CH3),2.22(3H,s,4″′-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),158.0(C-5),157.4(C-7),155.2(C-9),145.5(C-3″,5″),145.0(C-3′,
4′),138.9(C-4″),136.5(C-2″′,6″′),135.9(C-1″′),130.3(C-4″′),128.7(C-3″′,5″′),
128.6(C-1′),118.6(C-1″),117.5(C-6′),115.3(C-5′),114.1(C-2′),108.7(C-2″,6″),
97.3(C-10),96.0(C-6),94.1(C-8),73.1(C-2),71.7(C-3),40.6(C-4),31.1(S-C),20.6(C-4″′CH3),19.1(C-2″′,6″′CH3).
4′),138.9(C-4″),136.5(C-2″′,6″′),135.9(C-1″′),130.3(C-4″′),128.7(C-3″′,5″′),
128.6(C-1′),118.6(C-1″),117.5(C-6′),115.3(C-5′),114.1(C-2′),108.7(C-2″,6″),
97.3(C-10),96.0(C-6),94.1(C-8),73.1(C-2),71.7(C-3),40.6(C-4),31.1(S-C),20.6(C-4″′CH3),19.1(C-2″′,6″′CH3).
[0126] 实施例5 4-(S)-(2-氯苄硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-5)的制备
[0127] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2-氯苄硫醇，高效制备液相65％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-5，白色粉末，收率31.5％。
[0128] 化合物的核磁数据如下：
[0129] -99.3°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 599.0791[M+H]+,calcd,599.0773)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.59(1H,m,3″′-H),7.48(1H,m,5″′-H),7.31(2H,m,4″′,6″′-H),6.83(1H,s,2′-H),6.80(2H,s,2″,6″-H),6.68(2H,m,5′,6′-H),5.91(1H,d,J＝2.0,8-H),
5.82(1H,d,J＝2.0,6-H),5.44(1H,s,3-H),5.30(1H,s,2-H),4.15(2H,m,S-CH2),4.13(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),158.1(C-5),157.2(C-7),155.5(C-9),
145.5(C-3″,5″),144.9(C-3′),138.9(C-4′),136.0(C-4″),133.2(C-6″′,1′),131.1(C-
2″′),129.5(C-1″′),128.9(C-5″′),128.5(C-3″′),127.2(C-4″′),118.5(C-1″),117.5(C-
6′),115.2(C-5′),114.2(C-2′),108.6(C-2″,6″),96.8(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),
72.8(C-2),71.2(C-3),33.7(C-4),30.7(S-C).
5.82(1H,d,J＝2.0,6-H),5.44(1H,s,3-H),5.30(1H,s,2-H),4.15(2H,m,S-CH2),4.13(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),158.1(C-5),157.2(C-7),155.5(C-9),
145.5(C-3″,5″),144.9(C-3′),138.9(C-4′),136.0(C-4″),133.2(C-6″′,1′),131.1(C-
2″′),129.5(C-1″′),128.9(C-5″′),128.5(C-3″′),127.2(C-4″′),118.5(C-1″),117.5(C-
6′),115.2(C-5′),114.2(C-2′),108.6(C-2″,6″),96.8(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),
72.8(C-2),71.2(C-3),33.7(C-4),30.7(S-C).
[0130] 实施例6 4-(S)-(4-氟苄硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-6)的制备
[0131] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为4-氟苄硫醇，高效制备液相65％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-6，白色粉末，收率27.9％。
[0132] 化合物的核磁数据如下：
[0133] -101.1°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 583.1065[M+H]+,calcd,583.1069)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.49(2H,m,2″′,6″′H),7.48(2H,m,3″′,5″′H),7.14(1H,s,2′-H),6.83(2H,s,2″,6″-H),6.67(2H,brs,5′,6′-H),5.90(1H,d,J＝2.0,8-H),5.81(1H,d,J＝2.0,6-H),5.42(1H,s,3-H),5.21(1H,s,2-H),4.05(2H,m,S-C-H),4.01(1H,d,J＝2.0,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.1(O-C-O),160.2(C-4″′),158.0(C-5),157.2(C-7),
155.4(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.9(C-4″),135.0(C-1″′),130.8(C-
2″′,6″′),128.5(C-1′),118.4(C-1″),117.5(C-6′),115.2(C-3″′,5″′),115.1(C-5′),
114.0(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.0(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.2(C-
3),40.0(C-4),34.9(S-C).
155.4(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.9(C-4″),135.0(C-1″′),130.8(C-
2″′,6″′),128.5(C-1′),118.4(C-1″),117.5(C-6′),115.2(C-3″′,5″′),115.1(C-5′),
114.0(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.0(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.2(C-
3),40.0(C-4),34.9(S-C).
[0134] 实施例7 4-(S)-(2-吡嗪基乙硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-7)的制备
[0135] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2-吡嗪基乙硫醇，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-7，白色粉末，收率19.8％。
[0136] 化合物的核磁数据如下：
[0137] -93.6°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 581.1232[M+H]+,calcd,581.1224)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:8.67(1H,s,6″′-H),8.59(1H,s,3″′-H),8.51(1H,d,J＝2.0,5″′-H),6.85(1H,d,J＝1.5,2′-H),6.80(2H,s,2″,6″-H),6.74(1H,dd,J＝8.0,1.5,6′-H),6.71(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.95(1H,d,J＝2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,6-H),5.36(1H,s,3-H),5.21(1H,s,2-H),4.10(1H,d,J＝1.5,4-H),3.25(2H,m,2″′-CH2),3.18(2H,m,S-CH2)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.3(O-C-O),158.0(C-5),157.2(C-7),155.5(C-9),155.2(C-2″′),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′,3″′,6″′),144.1(C-5″′),142.6(C-4″),128.3(C-1′),118.4(C-1″),117.5(C-6′),115.2(C-5′),114.1(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.3(C-
10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.8(C-3),40.0(C-4),34.7(2″′-CH2),30.1(S-C).
10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.8(C-3),40.0(C-4),34.7(2″′-CH2),30.1(S-C).
[0138] 实施例8 4-(S)-(2-糠硫醇基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-8)的制备
[0139] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂的2-糠硫醇，高效制备液相60％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-8，白色粉末，收率33.2％。
[0140] 化合物核磁数据如下：
[0141] -131.5°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 555.0966[M+H]+,calcd,555.0956)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.62(1H,dd,J＝8.0,1.5,5″′-H),6.85(1H,d,J＝1.5,2′-H),
6.79(2H,s,2″,6″-H),6.73(2H,m,5′,6′-H),6.41(1H,d,J＝8.0,4″′-H),6.38(1H,d,J＝
8.0,1.5,3″′-H),5.92(1H,d,J＝1.2,8-H),5.84(1H,d,J＝1.2,6-H),5.42(1H,s,3-H),
5.27(1H,s,2-H),4.13(1H,d,J＝1.2,4-H),4.08(2H,s,S-C-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.0(O-C-O),158.0(C-5),157.1(C-7),155.4(C-9),151.5(C-2″′),145.4(C-3″,5″),
144.8(C-3′,4′),142.3(C-5″′),138.8(C-4″),128.5(C-1′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),
115.2(C-5′),114.1(C-2′),110.5(C-4″′),108.6(C-2″,6″),107.5(C-3″′),96.8(C-10),
95.9(C-6),94.0(C-8),72.6(C-2),71.0(C-3),40.0(C-4),27.9(S-C).
6.79(2H,s,2″,6″-H),6.73(2H,m,5′,6′-H),6.41(1H,d,J＝8.0,4″′-H),6.38(1H,d,J＝
8.0,1.5,3″′-H),5.92(1H,d,J＝1.2,8-H),5.84(1H,d,J＝1.2,6-H),5.42(1H,s,3-H),
5.27(1H,s,2-H),4.13(1H,d,J＝1.2,4-H),4.08(2H,s,S-C-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.0(O-C-O),158.0(C-5),157.1(C-7),155.4(C-9),151.5(C-2″′),145.4(C-3″,5″),
144.8(C-3′,4′),142.3(C-5″′),138.8(C-4″),128.5(C-1′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),
115.2(C-5′),114.1(C-2′),110.5(C-4″′),108.6(C-2″,6″),107.5(C-3″′),96.8(C-10),
95.9(C-6),94.0(C-8),72.6(C-2),71.0(C-3),40.0(C-4),27.9(S-C).
[0142] 实施例9 4-(S)-(4-甲氧基苯硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-9)的制备
[0143] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为4-甲氧基苯硫酚，高效制备液相60％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-9，白色粉末，收率25.7％。
[0144] 化合物的核磁数据如下：
[0145] -38.7°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 581.1117[M+H]+,calcd,581.1112)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.56(2H,d,J＝9.0,3″′,5″′-H),7.00(2H,d,J＝9.0,2″′,6″′-H),6.82(1H,d,J＝2.0,2′-H),6.72(1H,dd,J＝8.5,2.0,6′-H),6.69(2H,s,2″,6″-H),6.67(1H,d,J＝8.5,5′-H),5.98(1H,d,J＝2.0,8-H),5.86(1H,d,J＝2.0,6-H),5.57(1H,s,3-H),5.13(1H,brs,2-H),4.32(2H,d,J＝2.0,4-H),3.79(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.6(O-C-O),159.2(C-5),158.3(C-7),157.3(C-9),155.5(C-4″′),145.4(C-
3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.8(C-4″),134.4(C-2″′,6″′),128.5(C-1′),124.4(C-1″′),
118.4(C-1″),117.4(C-6′),115.2(C-5′),114.8(C-3″′,5″′),114.0(C-2′),108.6(C-2″,
6″),96.6(C-10),96.0(C-6),94.1(C-8),72.6(C-2),70.6(C-3),55.2(C-OCH3),43.3(C-
4).
3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.8(C-4″),134.4(C-2″′,6″′),128.5(C-1′),124.4(C-1″′),
118.4(C-1″),117.4(C-6′),115.2(C-5′),114.8(C-3″′,5″′),114.0(C-2′),108.6(C-2″,
6″),96.6(C-10),96.0(C-6),94.1(C-8),72.6(C-2),70.6(C-3),55.2(C-OCH3),43.3(C-
4).
[0146] 实施例10 4-(S)-(2-氨基苯硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-10)的制备
[0147] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2-氨基苯硫酚，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-10，白色粉末，收率27.8％。
[0148] 化合物的核磁数据如下：
[0149] -192.1°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 588.0931[M+Na]+,calcd,588.0935)1
；H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.38(1H,dd,J＝7.5,1.5,6″′-H),7.14(1H,m,4″′-H),6.88(1H,d,J＝2.0,2′-H),6.77(2H,m,6′,5″′-H),6.67(1H,d,J＝8.5,5′-H),6.66(2H,s,2″,
6″-H),6.57(1H,m,3″′-H),6.03(1H,d,J＝2.5,8-H),5.89(1H,d,J＝2.5,6-H),5.71(1H,d,J＝2.5,3-H),5.15(1H,d,J＝2.5,2-H),4.19(1H,d,J＝2.5,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.3(O-C-O),158.3(C-5),157.3(C-7),155.8(C-9),150.6(C-2″′),145.3(C-3″,
5″),144.9(C-3′),144.8(C-4′),138.7(C-4″),136.7(C-6″′),130.6(C-1′),128.7(C-
4″′),118.5(C-1″),117.4(C-6′),116.1(C-1″′),115.2(C-5′),114.4(C-5″′),114.0(C-
2′),113.2(C-3″′),108.5(C-2″,6″),96.7(C-10),96.0(C-6),94.4(C-8),72.6(C-2),70.4(C-3),40.7(C-4).
；H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.38(1H,dd,J＝7.5,1.5,6″′-H),7.14(1H,m,4″′-H),6.88(1H,d,J＝2.0,2′-H),6.77(2H,m,6′,5″′-H),6.67(1H,d,J＝8.5,5′-H),6.66(2H,s,2″,
6″-H),6.57(1H,m,3″′-H),6.03(1H,d,J＝2.5,8-H),5.89(1H,d,J＝2.5,6-H),5.71(1H,d,J＝2.5,3-H),5.15(1H,d,J＝2.5,2-H),4.19(1H,d,J＝2.5,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.3(O-C-O),158.3(C-5),157.3(C-7),155.8(C-9),150.6(C-2″′),145.3(C-3″,
5″),144.9(C-3′),144.8(C-4′),138.7(C-4″),136.7(C-6″′),130.6(C-1′),128.7(C-
4″′),118.5(C-1″),117.4(C-6′),116.1(C-1″′),115.2(C-5′),114.4(C-5″′),114.0(C-
2′),113.2(C-3″′),108.5(C-2″,6″),96.7(C-10),96.0(C-6),94.4(C-8),72.6(C-2),70.4(C-3),40.7(C-4).
[0150] 实施例11 4-(S)-(4-氨基苯硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-11)的制备
[0151] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为4-氨基苯硫酚，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-11，白色粉末，收率27.9％。
[0152] 化合物的核磁数据如下：
[0153] -39.8°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 566.1132[M+H]+,calcd,566.1115)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.28(2H,d,J＝8.0,2″′,6″′-H),6.82(1H,s,2′-H),6.71(1H,d,J＝8.5,6′-H),6.68(2H,s,2″,6″-H),6.65(2H,d,J＝8.5,5′-H),6.60(2H,d,J＝8.0,3″′,5″′-H),5.91(1H,d,J＝2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,6-H),5.57(1H,s,3-H),5.15(1H,s,
2-H),4.17(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.5(O-C-O),158.0(C-5),157.3(C-
7),155.5(C-9),149.3(C-4″′),145.3(C-3″,5″),144.9(C-3′),144.8(C-4′),138.7(C-
4″),135.5(C-2″′,6″′),128.7(C-1′),118.6(C-1″′),117.4(C-1″),117.2(C-6′),115.2(C-5′),114.4(C-3″′,5″′),114.0(C-2′),108.5(C-2″,6″),97.1(C-10),95.9(C-6),94.1(C-8),72.5(C-2),70.6(C-3),40.4(C-4).
2-H),4.17(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.5(O-C-O),158.0(C-5),157.3(C-
7),155.5(C-9),149.3(C-4″′),145.3(C-3″,5″),144.9(C-3′),144.8(C-4′),138.7(C-
4″),135.5(C-2″′,6″′),128.7(C-1′),118.6(C-1″′),117.4(C-1″),117.2(C-6′),115.2(C-5′),114.4(C-3″′,5″′),114.0(C-2′),108.5(C-2″,6″),97.1(C-10),95.9(C-6),94.1(C-8),72.5(C-2),70.6(C-3),40.4(C-4).
[0154] 实施例12 4-(S)-(4-羟基苯硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-12)的制备
[0155] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为4-羟基苯硫酚，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-12，白色粉末，收率13.4％。
[0156] 化合物的核磁数据如下：
[0157] -29.1°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 567.0949[M+H]+,calcd,567.0956)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.45(2H,d,J＝8.5,2″′,6″′-H),6.82(1H,d,J＝1.5,2′-H),6.80(2H,d,J＝8.5,3″′,5″′-H),6.73(1H,dd,J＝8.0,1.5,6′-H),6.70(2H,s,2″,6″-H),6.67(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.98(1H,d,J＝2.0,8-H),5.85(1H,d,J＝2.0,6-H),5.49(1H,s,3-H),5.12(1H,brs,2-H),4.27(1H,d,J＝2.0,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.6(O-C-O),158.2(C-5),157.7(C-7),157.3(C-9),155.5(C-4″′),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.7(C-4″),135.2(C-2″′,6″′),128.6(C-1′),122.1(C-1″′),118.5(C-1″),117.4(C-6′),116.2(C-3″′,5″′),115.2(C-5′),114.0(C-2′),108.6(C-2″,6″),96.8(C-10),
96.0(C-6),94.1(C-8),72.6(C-2),70.5(C-3),43.5(C-4).
96.0(C-6),94.1(C-8),72.6(C-2),70.5(C-3),43.5(C-4).
[0158] 实施例13 4-(S)-(3-甲氧基苯硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-13)的制备
[0159] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为3-甲氧基苯硫酚，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-13，白色粉末，收率23.5％。
[0160] 化合物的核磁数据如下：
[0161] -27.6°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 581.1123[M+H]+,calcd,581.1112)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.31(1H,m,5″′-H),7.19(1H,d,J＝2.5,2″′-H),7.14(1H,dd,J＝9.0,2.5,6″′-H),6.86(1H,dd,J＝9.0,2.5,4″′-H),6.79(1H,d,J＝2.5,2′-H),6.76(2H,s,
2″,6″-H),6.71(1H,dd,J＝9.0,2.5,6′-H),6.65(1H,d,J＝9.0,5′-H),5.99(1H,d,J＝2.5,
8-H),5.88(1H,d,J＝2.5,6-H),5.54(1H,d,J＝2.5,3-H),5.18(1H,d,J＝2.5,2-H),4.59
13
(1H,d,J＝2.5,4-H),3.81(3H,s,-OCH3)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.9(O-C-O),159.7(C-3″′),158.4(C-5),157.3(C-7),155.6(C-9),145.4(C-3″,5″),145.0(C-3′),144.9(C-
4′),138.9(C-4″),136.2(C-1″′),130.0(C-1′),128.4(C-5″′),121.7(C-6″′),118.4(C-
1″),117.5(C-6′),115.3(C-5′),114.4(C-2′),114.0(C-2″′),112.9(C-4″′),108.7(C-2″,
6″),96.0(C-10),95.9(C-6),94.2(C-8),72.8(C-2),70.9(C-3),55.2(C-OCH3),41.2(C-
4).
2″,6″-H),6.71(1H,dd,J＝9.0,2.5,6′-H),6.65(1H,d,J＝9.0,5′-H),5.99(1H,d,J＝2.5,
8-H),5.88(1H,d,J＝2.5,6-H),5.54(1H,d,J＝2.5,3-H),5.18(1H,d,J＝2.5,2-H),4.59
13
(1H,d,J＝2.5,4-H),3.81(3H,s,-OCH3)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.9(O-C-O),159.7(C-3″′),158.4(C-5),157.3(C-7),155.6(C-9),145.4(C-3″,5″),145.0(C-3′),144.9(C-
4′),138.9(C-4″),136.2(C-1″′),130.0(C-1′),128.4(C-5″′),121.7(C-6″′),118.4(C-
1″),117.5(C-6′),115.3(C-5′),114.4(C-2′),114.0(C-2″′),112.9(C-4″′),108.7(C-2″,
6″),96.0(C-10),95.9(C-6),94.2(C-8),72.8(C-2),70.9(C-3),55.2(C-OCH3),41.2(C-
4).
[0162] 实施例14 4-(S)-(3,4-二甲氧基苯硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-14)的制备[0163] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为3,4-二甲氧基苯硫酚，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-14，白色粉末，收率28.6％。
[0164] 化合物的核磁数据如下：
[0165] -42.8°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 611.1208[M+H]+,calcd,611.1218)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.17(1H,dd,J＝9.0,2.5,6″′-H),7.16(1H,d,J＝2.5,2″′-H),7.15(1H,d,J＝9.0,5″′-H),6.80(1H,d,J＝2.5,2′-H),6.72(2H,s,2″,6″-H),6.71(1H,dd,J＝9.0,2.5,6′-H),6.65(1H,d,J＝9.0,5′-H),5.99(1H,d,J＝2.5,8-H),5.85(1H,d,J＝
2.5,6-H),5.52(1H,brs,3-H),5.16(1H,brs,2-H),4.43(1H,d,J＝2.5,4-H),3.80(3H,s,
4″′-OCH3),3.78(3H,s,3″′-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.7(O-C-O),158.3(C-5),
157.3(C-7),155.6(C-9),148.9(C-4″′),148.7(C-3″′),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′),
144.8(C-4′),138.8(C-4″),128.5(C-1′),124.9(C-1″′),124.7(C-6″′),118.4(C-1″),
117.4(C-6′),115.6(C-5′),115.2(C-2′),114.0(C-5″′),112.1(C-2″′),108.6(C-2″,6″),
96.5(C-10),95.9(C-6),94.2(C-8),72.6(C-2),70.8(C-3),55.5(C-4″′-OCH3),55.4(C-
3″′-OCH3),42.6(C-4).
2.5,6-H),5.52(1H,brs,3-H),5.16(1H,brs,2-H),4.43(1H,d,J＝2.5,4-H),3.80(3H,s,
4″′-OCH3),3.78(3H,s,3″′-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.7(O-C-O),158.3(C-5),
157.3(C-7),155.6(C-9),148.9(C-4″′),148.7(C-3″′),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′),
144.8(C-4′),138.8(C-4″),128.5(C-1′),124.9(C-1″′),124.7(C-6″′),118.4(C-1″),
117.4(C-6′),115.6(C-5′),115.2(C-2′),114.0(C-5″′),112.1(C-2″′),108.6(C-2″,6″),
96.5(C-10),95.9(C-6),94.2(C-8),72.6(C-2),70.8(C-3),55.5(C-4″′-OCH3),55.4(C-
3″′-OCH3),42.6(C-4).
[0166] 实施例15 4-(S)-(3-氨基苯硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-15)的制备
[0167] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为3-氨基苯硫酚，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-15，白色粉末，收率19.8％。
[0168] 化合物的核磁数据如下：
[0169] -20.2°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 588.0941[M+H]+,calcd,588.0935)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.04(1H,m,2″′-H),6.79(2H,m,5″′,6″′-H),6.77(1H,d,J＝2.5,2′-H),6.71(2H,s,2″,6″-H),6.68(1H,dd,J＝9.0,2.5,6′-H),6.65(1H,d,J＝9.0,5′-H),
6.50(1H,dd,J＝9.0,2.5,4″′-H),5.98(1H,brs,8-H),5.86(1H,brs,6-H),5.58(1H,brs,3-H),5.18(1H,brs,2-H),4.48(1H,brs,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.6(O-C-O),
158.3(C-5),157.3(C-7),155.6(C-9),149.3(C-3″′),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),
134.4(C-4″),129.6(C-1″′),129.5(C-1′),128.5(C-5″′),117.7(C-1″),117.4(C-6′),
115.6(C-6″′),115.2(C-5′),114.0(C-2′),113.0(C-2″′),111.3(C-4″′),108.6(C-2″,
6″),96.4(C-10),95.9(C-6),94.1(C-8),72.8(C-2),70.6(C-3),41.4(C-4).
6.50(1H,dd,J＝9.0,2.5,4″′-H),5.98(1H,brs,8-H),5.86(1H,brs,6-H),5.58(1H,brs,3-H),5.18(1H,brs,2-H),4.48(1H,brs,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.6(O-C-O),
158.3(C-5),157.3(C-7),155.6(C-9),149.3(C-3″′),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),
134.4(C-4″),129.6(C-1″′),129.5(C-1′),128.5(C-5″′),117.7(C-1″),117.4(C-6′),
115.6(C-6″′),115.2(C-5′),114.0(C-2′),113.0(C-2″′),111.3(C-4″′),108.6(C-2″,
6″),96.4(C-10),95.9(C-6),94.1(C-8),72.8(C-2),70.6(C-3),41.4(C-4).
[0170] 实施例16 4-(S)-(2-甲氧基苯硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-16)的制备
[0171] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2-甲氧基苯硫酚，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-16，白色粉末，收率29.8％。
[0172] 化合物的核磁数据如下：
[0173] -66.3°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 581.1118[M+H]+,calcd,581.1112)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.70(1H,dd,J＝8.0,1.5,6″′-H),7.30(1H,m,4″′-H),7.06(1H,dd,J＝8.0,1.5,3″′-H),7.01(1H,m,5″′-H),6.76(1H,d,J＝2.0,2′-H),6.74(2H,s,2″,6″-H),6.68(1H,dd,J＝8.0,2.0,6′-H),6.50(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.98(1H,d,J＝2.0,8-H),5.88(1H,d,J＝2.0,6-H),5.62(1H,brs,3-H),5.14(1H,brs,2-H),4.56(1H,d,J＝2.0,4-H),3.84(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.8(O-C-O),158.3(C-5),157.4(C-
7),155.7(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.8(C-4″),131.1(C-1′),128.5(C-
6″′),128.4(C-4″′),122.5(C-1″),121.1(C-5″′),118.5(C-1″′),117.4(C-6′),115.2(C-
5′),114.0(C-2′),111.4(C-3″′),108.7(C-2″,6″),96.3(C-10),96.0(C-6),94.2(C-8),
72.9(C-2),70.4(C-3),55.8(C-OCH3),40.4(C-4).实施例17 4-(S)-(1-丁硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-17)的制备
7),155.7(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.8(C-4″),131.1(C-1′),128.5(C-
6″′),128.4(C-4″′),122.5(C-1″),121.1(C-5″′),118.5(C-1″′),117.4(C-6′),115.2(C-
5′),114.0(C-2′),111.4(C-3″′),108.7(C-2″,6″),96.3(C-10),96.0(C-6),94.2(C-8),
72.9(C-2),70.4(C-3),55.8(C-OCH3),40.4(C-4).实施例17 4-(S)-(1-丁硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-17)的制备
[0174] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为1-丁硫醇，高效制备液相70％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-17，白色粉末。收率15.7％。
[0175] 化合物的核磁数据如下：
[0176] -78.7°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 531.1324[M+H]+,calcd,531.1319)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.86(1H,d,J＝1.5,2′-H),6.79(2H,s,2″,6″-H),6.77(1H,dd,J＝8.5,1.5,6′-H),6.70(1H,d,J＝8.5,5′-H),5.94(1H,d,J＝2.0,8-H),5.84(1H,d,J＝2.0,
6-H),5.44(1H,s,3-H),5.18(1H,s,2-H),4.00(1H,d,J＝2.0,4-H),2.82(1H,s,1″′-H),
13
1.70(2H,m,2″′-H),1.48(2H,m,3″′-H),0.94(3H,t,4″′-H)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:
165.2(O-C-O),157.8(C-5),157.2(C-7),155.2(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),
138.8(C-4″),128.6(C-1′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),115.3(C-5′),114.1(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.6(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.8(C-3),40.0(C-4),31.4(C-1″′,2″′),21.2(C-3″′),13.5(C-4″′).
6-H),5.44(1H,s,3-H),5.18(1H,s,2-H),4.00(1H,d,J＝2.0,4-H),2.82(1H,s,1″′-H),
13
1.70(2H,m,2″′-H),1.48(2H,m,3″′-H),0.94(3H,t,4″′-H)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:
165.2(O-C-O),157.8(C-5),157.2(C-7),155.2(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),
138.8(C-4″),128.6(C-1′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),115.3(C-5′),114.1(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.6(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.8(C-3),40.0(C-4),31.4(C-1″′,2″′),21.2(C-3″′),13.5(C-4″′).
[0177] 实施例18 4-(S)-(1-烯丙基硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-18)的制备
[0178] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为1-烯丙基硫醇，高效制备液相65％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-18，白色粉末，收率17.6％。
[0179] 化合物的核磁数据如下：
[0180] -89.9°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 515.1019[M+H]+,calcd,515.1006)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.86(1H,d,J＝1.5,2′-H),6.79(2H,s,2″,6″-H),6.77(1H,dd,J＝8.5,1.5,6′-H),6.70(1H,d,J＝8.5,5′-H),5.98(1H,m,2″′-H),5.94(1H,d,J＝2.0,8-H),
5.84(1H,d,J＝2.0,6-H),5.45(1H,s,3-H),5.30(1H,d,J＝18.0,3″′-H),5.25(1H,s,2-H),
5.11(1H,d,J＝10.5,3″′-H),4.02(1H,d,J＝2.0,4-H),3.49(2H,m,1″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.5(O-C-O),158.5(C-5),157.7(C-7),155.9(C-9),145.9(C-3″,
5″),145.4(C-3′,4′),139.4(C-4″),135.2(C-2″′),129.1(C-1′),119.0(C-1″),118.0(C-
3″′),117.7(C-6′),115.7(C-5′),114.6(C-2′),109.1(C-2″,6″),97.7(C-10),96.4(C-6),
94.6(C-8),73.3(C-2),71.7(C-3),39.1(C-4),35.1(C-1″′).
5.84(1H,d,J＝2.0,6-H),5.45(1H,s,3-H),5.30(1H,d,J＝18.0,3″′-H),5.25(1H,s,2-H),
5.11(1H,d,J＝10.5,3″′-H),4.02(1H,d,J＝2.0,4-H),3.49(2H,m,1″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.5(O-C-O),158.5(C-5),157.7(C-7),155.9(C-9),145.9(C-3″,
5″),145.4(C-3′,4′),139.4(C-4″),135.2(C-2″′),129.1(C-1′),119.0(C-1″),118.0(C-
3″′),117.7(C-6′),115.7(C-5′),114.6(C-2′),109.1(C-2″,6″),97.7(C-10),96.4(C-6),
94.6(C-8),73.3(C-2),71.7(C-3),39.1(C-4),35.1(C-1″′).
[0181] 实施例19 4-(S)-(3-甲基-2-(R)-丁硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-19)的制备[0182] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为3-甲基2-丁硫醇，高效制备液相45％(CH3CN/H2O体积比)得到化合物JP-19，白色粉末，收率9.8％。
[0183] 化合物的核磁数据如下：
[0184] -90.7°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 545.1476[M+H]+,calcd,545.1476)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.84(1H,d,J＝2.0,2′-H),6.77(2H,s,2″,6″-H),6.75(1H,dd,J＝8.0,2.0,6′-H),6.74(1H,dd,J＝8.0,5′-H),5.93(1H,d,J＝2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,
6-H),5.46(1H,s,3-H),5.12(1H,s,2-H),3.97(1H,d,J＝2.0,4-H),3.09(1H,m,2″′-H),
1.89(1H,m,3″′-H),1.41(3H,d,J＝7.0,1″′-H),1.03(3H,d,J＝6.5,3″′-CH3),0.96(3H,d,
13
J＝6.5,3″′-CH3)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),157.8(C-5),157.1(C-7),
155.2(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.9(C-4″),128.7(C-1′),118.5(C-1″),
117.4(C-6′),115.3(C-5′),114.0(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.7(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),72.0(C-3),47.7(C-2″′),38.1(C-4),32.6(C-3″′),19.5(C-1″′),19.2(C-3″′-CH3),19.0(C-3″′-CH3).
6-H),5.46(1H,s,3-H),5.12(1H,s,2-H),3.97(1H,d,J＝2.0,4-H),3.09(1H,m,2″′-H),
1.89(1H,m,3″′-H),1.41(3H,d,J＝7.0,1″′-H),1.03(3H,d,J＝6.5,3″′-CH3),0.96(3H,d,
13
J＝6.5,3″′-CH3)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),157.8(C-5),157.1(C-7),
155.2(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.9(C-4″),128.7(C-1′),118.5(C-1″),
117.4(C-6′),115.3(C-5′),114.0(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.7(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),72.0(C-3),47.7(C-2″′),38.1(C-4),32.6(C-3″′),19.5(C-1″′),19.2(C-3″′-CH3),19.0(C-3″′-CH3).
[0185] 实施例20 4-(S)-(3-甲基-2-(S)-丁硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-20)的制备[0186] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为3-甲基-2-丁硫醇，高效制备液相45％(CH3CN/H2O体积比)得到化合物JP-20，白色粉末，收率11.7％。
[0187] 化合物的核磁数据如下：
[0188] -102.3°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 545.1486[M+H]+,calcd,545.1476)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.82(1H,d,J＝2.0,2′-H),6.74(2H,s,2″,6″-H),6.72(1H,dd,J＝8.0,2.0,6′-H),6.66(1H,dd,J＝8.0,5′-H),5.89(1H,d,J＝2.0,8-H),5.79(1H,d,J＝
2.0,6-H),5.43(1H,s,3-H),5.11(1H,s,2-H),3.98(1H,d,J＝2.0,4-H),3.14(1H,m,2″′-H),2.00(1H,m,3″′-H),1.28(3H,d,J＝6.5,1″′-H),1.00(3H,d,J＝6.5,3″′-CH3),0.94(3H,d,J＝6.5,3″′-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.3(O-C-O),157.8(C-5),157.3(C-7),155.2(C-9),145.5(C-3″,5″),145.0(C-3′),144.9(C-4′),138.9(C-4″),128.7(C-
1′),118.5(C-1″),117.4(C-6′),115.3(C-5′),114.0(C-2′),108.7(C-2″,6″),97.8(C-
10),96.0(C-6),94.0(C-8),72.6(C-2),72.4(C-3),47.5(C-2″′),40.4(C-4),32.7(C-
3″′),19.3(C-1″′),18.9(C-3″′-CH3),18.5(C-3″′-CH3).
2.0,6-H),5.43(1H,s,3-H),5.11(1H,s,2-H),3.98(1H,d,J＝2.0,4-H),3.14(1H,m,2″′-H),2.00(1H,m,3″′-H),1.28(3H,d,J＝6.5,1″′-H),1.00(3H,d,J＝6.5,3″′-CH3),0.94(3H,d,J＝6.5,3″′-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.3(O-C-O),157.8(C-5),157.3(C-7),155.2(C-9),145.5(C-3″,5″),145.0(C-3′),144.9(C-4′),138.9(C-4″),128.7(C-
1′),118.5(C-1″),117.4(C-6′),115.3(C-5′),114.0(C-2′),108.7(C-2″,6″),97.8(C-
10),96.0(C-6),94.0(C-8),72.6(C-2),72.4(C-3),47.5(C-2″′),40.4(C-4),32.7(C-
3″′),19.3(C-1″′),18.9(C-3″′-CH3),18.5(C-3″′-CH3).
[0189] 实施例21 4-(S)-(环戊硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-21)的制备
[0190] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为环戊硫醇，高效制备液相70％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-21，白色粉末，收率15.7％。
[0191] 化合物的核磁数据如下：
[0192] -107.5°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 543.1323[M+H]+,calcd,543.1319)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.85(1H,s,2′-H),6.76(2H,m,2″,6″-H),6.75(1H,dd,J＝8.0,
2.0,6′-H),6.68(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.92(1H,d,J＝2.0,8-H),5.81(1H,d,J＝2.0,6-H),
5.41(1H,s,3-H),5.21(1H,s,2-H),4.02(1H,s,4-H),3.44(1H,m,1″′-H),2.10(2H,m,2″′,
5″′-H),1.73(2H,m,2″′,5″′-H),1.58(4H,m,3″′,4″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:
165.2(O-C-O),157.8(C-5),157.0(C-7),155.1(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),
138.9(C-4″),128.7(C-1′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),115.3(C-5′),114.0(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.8(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),72.0(C-3),44.2(C-4),40.0(S-C),33.8(C-2″′),33.5(C-5″′)24.6(C-3″′)24.2(C-4″′).
2.0,6′-H),6.68(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.92(1H,d,J＝2.0,8-H),5.81(1H,d,J＝2.0,6-H),
5.41(1H,s,3-H),5.21(1H,s,2-H),4.02(1H,s,4-H),3.44(1H,m,1″′-H),2.10(2H,m,2″′,
5″′-H),1.73(2H,m,2″′,5″′-H),1.58(4H,m,3″′,4″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:
165.2(O-C-O),157.8(C-5),157.0(C-7),155.1(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),
138.9(C-4″),128.7(C-1′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),115.3(C-5′),114.0(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.8(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),72.0(C-3),44.2(C-4),40.0(S-C),33.8(C-2″′),33.5(C-5″′)24.6(C-3″′)24.2(C-4″′).
[0193] 实施例22 4-(S)-(1-甲氧基-1-氧代-2-(S)-丙硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-22)的制备
[0194] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2-巯基丙酸，高效制备液相40％(CH3CN/H2O体积比)得到化合物JP-22，白色粉末，收率15.1％。
[0195] 化合物的核磁数据如下：
[0196] -47.8°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 561.1065[M+H]+,calcd,561.1061)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.84(1H,d,J＝2.0,2′-H),6.78(2H,m,2″,6″-H),6.75(1H,dd,J＝8.0,2.0,6′-H),6.69(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.95(1H,d,J＝2.5,8-H),5.84(1H,d,J＝2.5,
6-H),5.33(1H,s,3-H),5.30(1H,s,2-H),4.17(1H,d,J＝2.0,4-H),3.91(1H,dd,J＝14.0,
13
7.0,S-C-H),3.72(3H,s,-O-C-O-CH3),1.55(3H,d,J＝7.0,-C-CH3)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:173.0(-COOCH3),165.0(O-C-O),158.2(C-5),157.2(C-7),155.2(C-9),145.5(C-3″,
5″),145.0(C-3′),144.9(C-4′),138.9(C-4″),128.5(C-1′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),
115.3(C-5′),114.1(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.1(C-10),96.0(C-6),94.1(C-8),72.8(C-
2),71.8(C-3),52.3(C-OCH3),42.4(S-C),40.0(C-4),18.3(C-CH3).
6-H),5.33(1H,s,3-H),5.30(1H,s,2-H),4.17(1H,d,J＝2.0,4-H),3.91(1H,dd,J＝14.0,
13
7.0,S-C-H),3.72(3H,s,-O-C-O-CH3),1.55(3H,d,J＝7.0,-C-CH3)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:173.0(-COOCH3),165.0(O-C-O),158.2(C-5),157.2(C-7),155.2(C-9),145.5(C-3″,
5″),145.0(C-3′),144.9(C-4′),138.9(C-4″),128.5(C-1′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),
115.3(C-5′),114.1(C-2′),108.6(C-2″,6″),97.1(C-10),96.0(C-6),94.1(C-8),72.8(C-
2),71.8(C-3),52.3(C-OCH3),42.4(S-C),40.0(C-4),18.3(C-CH3).
[0197] 实施例23 4-(S)-(1-甲氧基-1-氧代-2-(R)-丙硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-23)的制备
[0198] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2-巯基丙酸，高效制备液相40％(CH3CN/H2O体积比)得到化合物JP-23，白色粉末，收率13.4％。
[0199] 化合物的核磁数据如下：
[0200] -164.3°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 561.107[M+H]+,calcd,561.1075)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.86(1H,d,J＝2.0,2′-H),6.79(2H,m,2″,6″-H),6.76(1H,dd,J＝8.0,2.0,6′-H),6.69(1H,d,J＝8.0,5′H),5.94(1H,d,J＝2.5,8-H),5.84(1H,d,J＝2.5,6-H),5.39(1H,s,3-H),5.23(1H,s,2-H),4.26(1H,d,J＝2.0,4-H),3.84(1H,dd,J＝14.0,
7.0,S-C-H),3.69(3H,s,-O-C-O-CH3),1.48(3H,d,J＝7.0,-C-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:173.0(-COOCH3),164.9(O-C-O),158.2(C-5),157.2(C-7),155.5(C-9),145.5(C-3″,
5″),145.0(C-3′),144.9(C-4′),138.9(C-4″),128.5(C-1′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),
115.3(C-5′),114.1(C-2′),108.7(C-2″,6″),96.4(C-10),95.9(C-6),94.1(C-8),72.9(C-
2),71.6(C-3),52.1(C-OCH3),40.9(S-C),40.0(C-4),17.5(C-CH3).
7.0,S-C-H),3.69(3H,s,-O-C-O-CH3),1.48(3H,d,J＝7.0,-C-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:173.0(-COOCH3),164.9(O-C-O),158.2(C-5),157.2(C-7),155.5(C-9),145.5(C-3″,
5″),145.0(C-3′),144.9(C-4′),138.9(C-4″),128.5(C-1′),118.5(C-1″),117.5(C-6′),
115.3(C-5′),114.1(C-2′),108.7(C-2″,6″),96.4(C-10),95.9(C-6),94.1(C-8),72.9(C-
2),71.6(C-3),52.1(C-OCH3),40.9(S-C),40.0(C-4),17.5(C-CH3).
[0201] 实施例24 4-(S)-(2-甲氧基-2-氧代乙硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-24)的制备
[0202] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2-巯基乙酸，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-24，白色粉末，收率27.9％。
[0203] 化合物的核磁数据如下：
[0204] -75.1°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 547.0913[M+H]+,calcd,547.0905)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.88(1H,d,J＝1.5,2′-H),6.78(2H,s,2″,6″-H),6.77(1H,dd,J＝8.0,1.5,6′-H),6.69(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.95(1H,d,J＝2.5,8-H),5.85(1H,d,J＝2.5,
6-H),5.44(1H,s,3-H),5.27(1H,s,2-H),4.14(1H,d,J＝2.0,4-H),3.68(3H,s,-O-C-O-CH3),3.67(2H,m,S-C-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:171.2(O-C-OCH3),165.5(O-C-O),
158.8(C-5),157.8(C-7),155.9(C-9),145.9(C-3″,5″),145.4(C-3′,4′),139.3(C-4″),
129.0(C-1′),119.0(C-1″),118.1(C-6′),115.7(C-5′),114.7(C-2′),109.1(C-2″,6″),
97.1(C-10),96.4(C-6),94.6(C-8),73.1(C-2),71.5(C-3),52.7(C-OCH3),40.8(C-4),
34.2(S-C).
6-H),5.44(1H,s,3-H),5.27(1H,s,2-H),4.14(1H,d,J＝2.0,4-H),3.68(3H,s,-O-C-O-CH3),3.67(2H,m,S-C-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:171.2(O-C-OCH3),165.5(O-C-O),
158.8(C-5),157.8(C-7),155.9(C-9),145.9(C-3″,5″),145.4(C-3′,4′),139.3(C-4″),
129.0(C-1′),119.0(C-1″),118.1(C-6′),115.7(C-5′),114.7(C-2′),109.1(C-2″,6″),
97.1(C-10),96.4(C-6),94.6(C-8),73.1(C-2),71.5(C-3),52.7(C-OCH3),40.8(C-4),
34.2(S-C).
[0205] 实施例25 4-(S)-(2-丁氧基-2-氧代乙硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-25)的制备
[0206] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2-巯基乙酸，反应溶剂为正丁醇，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-25，白色粉末，收率29.7％。
[0207] 化合物的核磁数据如下：
[0208] -115.5°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 589.1386[M+H]+,calcd,589.1388)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.88(1H,d,J＝2.0,2′-H),6.78(2H,s,2″,6″-H),6.77(1H,dd,J＝8.0,1.5,6′-H),6.69(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.95(1H,d,J＝2.0,8-H),5.85(1H,d,J＝
2.0,6-H),5.44(1H,s,3-H),5.28(1H,s,2-H),4.17(1H,d,J＝2.0,4-H),4.10(2H,m,1″′-H),3.65(2H,m,S-C-H),1.57(2H,m,2″′-H),1.32(2H,m,3″′-H),0.85(3H,t,4″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:170.7(O-C-OCH2),165.4(O-C-O),158.8(C-5),157.9(C-7),156.0(C-
9),145.9(C-3″,5″),145.4(C-3′,4′),139.3(C-4″),129.0(C-1′),119.0(C-1″),118.1(C-
6′),115.7(C-5′),114.7(C-2′),109.1(C-2″,6″),97.1(C-10),96.4(C-6),94.5(C-8),
73.1(C-2),71.4(C-3),65.1(C-1″′),40.0(C-4),34.2(S-C),30.5(C-2″′),19.0(C-3″′),
14.0(C-4″′).
2.0,6-H),5.44(1H,s,3-H),5.28(1H,s,2-H),4.17(1H,d,J＝2.0,4-H),4.10(2H,m,1″′-H),3.65(2H,m,S-C-H),1.57(2H,m,2″′-H),1.32(2H,m,3″′-H),0.85(3H,t,4″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:170.7(O-C-OCH2),165.4(O-C-O),158.8(C-5),157.9(C-7),156.0(C-
9),145.9(C-3″,5″),145.4(C-3′,4′),139.3(C-4″),129.0(C-1′),119.0(C-1″),118.1(C-
6′),115.7(C-5′),114.7(C-2′),109.1(C-2″,6″),97.1(C-10),96.4(C-6),94.5(C-8),
73.1(C-2),71.4(C-3),65.1(C-1″′),40.0(C-4),34.2(S-C),30.5(C-2″′),19.0(C-3″′),
14.0(C-4″′).
[0209] 实施例26 4-(S)-(2-乙氧基-2-氧代乙硫基)-表儿茶素没食子酸酯(JP-26)的制备
[0210] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2-巯基乙酸，所用反应溶剂为无水乙醇，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-26，白色粉末，收率27.6％。
[0211] 化合物的核磁数据如下：
[0212] -119.8°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 561.1064[M+H]+,calcd,561.1061)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.87(1H,s,2′-H),6.77(2H,s,2″,6″-H),6.76(1H,dd,J＝8.0,
1.5,6′-H),6.69(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.95(1H,d,J＝2.5,8-H),5.84(1H,d,J＝2.5,6-H),
5.44(1H,s,3-H),5.27(1H,s,2-H),4.14(2H,m,S-C-H),4.11(1H,brs,4-H),3.64(3H,m,-O-CH2),1.20(3H,t,H-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:170.2(O-C-OCH2),164.9(O-C-O),
158.3(C-5),157.4(C-7),155.4(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.8(C-4″),
129.7(C-1′),118.5(C-1″),117.6(C-6′),115.2(C-5′),114.2(C-2′),109.1(C-2″,6″),
96.6(C-10),95.9(C-6),94.1(C-8),72.6(C-2),70.9(C-3),61.0(C-OCH2),33.9(C-4),
33.5(S-C),14.0(C-CH3).
1.5,6′-H),6.69(1H,d,J＝8.0,5′-H),5.95(1H,d,J＝2.5,8-H),5.84(1H,d,J＝2.5,6-H),
5.44(1H,s,3-H),5.27(1H,s,2-H),4.14(2H,m,S-C-H),4.11(1H,brs,4-H),3.64(3H,m,-O-CH2),1.20(3H,t,H-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:170.2(O-C-OCH2),164.9(O-C-O),
158.3(C-5),157.4(C-7),155.4(C-9),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3′,4′),138.8(C-4″),
129.7(C-1′),118.5(C-1″),117.6(C-6′),115.2(C-5′),114.2(C-2′),109.1(C-2″,6″),
96.6(C-10),95.9(C-6),94.1(C-8),72.6(C-2),70.9(C-3),61.0(C-OCH2),33.9(C-4),
33.5(S-C),14.0(C-CH3).
[0213] 实施例27 4-(S)-(4-氯苄硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-27)的制备[0214] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为4-氯苄硫醇，高效制备液相60％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-27，白色粉末，收率30.9％。
[0215] 化合物的核磁数据如下：
[0216] -123.6°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 615.0727[M+H]+,calcd,615.0722)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.48(2H,d,J＝8.5,3″′,5″′-H),7.39(2H,d,J＝8.5,2″′,6″′-H),6.79(2H,s,2″,6″-H),6.41(2H,s,2′,6′-H),5.91(1H,d,J＝2.5,8-H),5.83(1H,d,J＝
2.5,6-H),5.36(1H,s,3-H),5.26(1H,s,2-H),4.07(2H,m,S-CH2),4.00(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.7(O-C-O),158.5(C-5),157.7(C-7),155.9(C-9),146.3(C-3′,
5′),145.9(C-3″,5″),139.4(C-4″),138.2(C-1″′),133.1(C-4′),131.9(C-4″′),131.2(C-
2″′,6″′),128.7(C-3″′,5″′),128.3(C-1′),119.1(C-1″),109.2(C-2″,6″),105.9(C-2′,
6′),97.5(C-10),96.4(C-6),94.5(C-8),73.3(C-2),71.7(C-3),40.0(C-4),35.4(S-C).[0217] 实施例28 4-(S)-(4-甲氧基苄硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-28)的制备[0218] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为4-甲氧基苄硫醇，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-28，白色粉末，收率29.8％。
2.5,6-H),5.36(1H,s,3-H),5.26(1H,s,2-H),4.07(2H,m,S-CH2),4.00(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.7(O-C-O),158.5(C-5),157.7(C-7),155.9(C-9),146.3(C-3′,
5′),145.9(C-3″,5″),139.4(C-4″),138.2(C-1″′),133.1(C-4′),131.9(C-4″′),131.2(C-
2″′,6″′),128.7(C-3″′,5″′),128.3(C-1′),119.1(C-1″),109.2(C-2″,6″),105.9(C-2′,
6′),97.5(C-10),96.4(C-6),94.5(C-8),73.3(C-2),71.7(C-3),40.0(C-4),35.4(S-C).[0217] 实施例28 4-(S)-(4-甲氧基苄硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-28)的制备[0218] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为4-甲氧基苄硫醇，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-28，白色粉末，收率29.8％。
[0219] 化合物的核磁数据如下：
[0220] -76.6°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 611.1214[M+H]+,calcd,611.1218)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.36(2H,d,J＝8.5,2″′,6″′-H),6.88(2H,d,J＝8.5,3″′,5″′-H),6.79(2H,s,2″,6″-H),6.40(2H,s,2′,6′-H),5.92(1H,d,J＝2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,
6-H),5.37(1H,s,3-H),5.29(1H,s,2-H),4.03(2H,d,J＝2.0,4-H),4.01(2H,m,S-CH2),
3.75(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.6(O-C-O),158.7(C-5),158.5(C-
4″′),157.7(C-7),155.9(C-9),146.3(C-3′,5′),145.9(C-3″,5″),139.4(C-4″),133.0(C-
4′),130.7(C-1″′),130.5(C-2″′,6″′),128.4(C-1′),119.2(C-1″),114.2(C-3″′,5″′),
109.2(C-2″,6″),105.9(C-2′,6′),97.7(C-10),96.4(C-6),94.5(C-8),73.3(C-2),71.7(C-3),55.5(C-OCH3),40.0(C-4),35.7(S-C).
6-H),5.37(1H,s,3-H),5.29(1H,s,2-H),4.03(2H,d,J＝2.0,4-H),4.01(2H,m,S-CH2),
3.75(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.6(O-C-O),158.7(C-5),158.5(C-
4″′),157.7(C-7),155.9(C-9),146.3(C-3′,5′),145.9(C-3″,5″),139.4(C-4″),133.0(C-
4′),130.7(C-1″′),130.5(C-2″′,6″′),128.4(C-1′),119.2(C-1″),114.2(C-3″′,5″′),
109.2(C-2″,6″),105.9(C-2′,6′),97.7(C-10),96.4(C-6),94.5(C-8),73.3(C-2),71.7(C-3),55.5(C-OCH3),40.0(C-4),35.7(S-C).
[0221] 实施例29 4-(S)-(2,4-二氯苄硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-29)的制备[0222] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2,4-二氯苄硫醇，高效制备液相65％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-29，白色粉末，收率30.8％。
[0223] 化合物的核磁数据如下：
[0224] -57.1°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 649.0337[M+H]+,calcd,649.0333)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.65(1H,d,J＝2.5,3″′-H),7.62(1H,dd,J＝8.5,2.5,5″′-H),7.41(1H,d,J＝8.5,6″′-H),6.80(2H,s,2″,6″-H),6.41(2H,s,2′,6′-H),5.91(1H,d,J＝
2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,6-H),5.36(1H,s,3-H),5.30(1H,s,2-H),4.13(2H,m,S-CH2),4.05(1H,d,J＝2.0,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.8(O-C-O),158.6(C-5),
157.7(C-7),155.9(C-9),146.3(C-3′,5′),145.9(C-3″,5″),139.4(C-4″),135.7(C-2″′),
134.6(C-4″′),133.1(C-6″′),132.9(C-4′),132.7(C-1′),129.5(C-3″′),128.3(C-1″′),
127.8(C-5″′),119.1(C-1″),109.2(C-2″,6″),105.9(C-2′,6′),97.3(C-10),96.4(C-6),
94.5(C-8),73.4(C-2),71.7(C-3),40.9(C-4),33.5(S-C).
2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,6-H),5.36(1H,s,3-H),5.30(1H,s,2-H),4.13(2H,m,S-CH2),4.05(1H,d,J＝2.0,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.8(O-C-O),158.6(C-5),
157.7(C-7),155.9(C-9),146.3(C-3′,5′),145.9(C-3″,5″),139.4(C-4″),135.7(C-2″′),
134.6(C-4″′),133.1(C-6″′),132.9(C-4′),132.7(C-1′),129.5(C-3″′),128.3(C-1″′),
127.8(C-5″′),119.1(C-1″),109.2(C-2″,6″),105.9(C-2′,6′),97.3(C-10),96.4(C-6),
94.5(C-8),73.4(C-2),71.7(C-3),40.9(C-4),33.5(S-C).
[0225] 实施例30 4-(S)-(2,4,6-三甲基苄硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-30)的制备
[0226] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2,4,6-三甲氧基苄硫醇，高效制备液相65％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-30，白色粉末，收率27.8％。
[0227] 化合物的核磁数据如下：
[0228] -9.4°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 623.1583[M+H]+,calcd,623.1582)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.85(2H,s,3″′,5″′-H),6.80(2H,s,2″,6″-H),6.43(2H,s,2′,6′-H),5.95(1H,d,J＝2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,6-H),5.35(2H,s,3,2-H),4.11(1H,s,4-H),4.09(2H,s,S-CH2),2.42(6H,s,2″′,6″′-CH3),2.20(3H,s,4″′-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),158.0(C-5),157.3(C-7),155.2(C-9),145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.9(C-4″),136.5(C-2″′,6″′),135.9(C-1″′),132.6(C-4″′),130.2(C-4′),128.7(C-3″′,5″′),127.9(C-1′),118.6(C-1″),108.7(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),97.3(C-10),96.0(C-6),94.0(C-8),73.0(C-2),71.6(C-3),40.7(C-4),31.0(S-C),20.5(4″′-CH3),19.1(2″′,6″′-CH3).
[0229] 实施例31 4-(S)-(2-氯苄硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-31)的制备[0230] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2-氯苄硫醇，高效制备液相60％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-31，白色粉末，收率29.8％。
[0231] 化合物的核磁数据如下：
[0232] -107.2°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 615.0736[M+H]+,calcd,615.0722)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.59(1H,m,3″′-H),7.47(1H,m,5″′-H),7.31(2H,m,4″′,6″′-H),6.79(2H,s,2″,6″-H),6.39(2H,s,2′,6′-H),5.90(1H,d,J＝2.0,8-H),5.82(1H,d,J＝
2.0,6-H),5.36(1H,s,3-H),5.33(1H,s,2-H),4.14(2H,m,S-CH2),4.10(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.3(O-C-O),158.1(C-5),157.3(C-7),155.5(C-9),145.8(C-3′,
5′),145.4(C-3″,5″),138.9(C-4″),135.9(C-4′),133.2(C-6″′),132.6(C-1′),131.1(C-
2″′),129.5(C-1″′),128.9(C-5″′),127.8(C-3″′),127.2(C-4″′),118.6(C-1″),108.6(C-
2″,6″),105.4(C-2′,6′),96.8(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),71.2(C-3),33.7(C-4),30.7(S-C).
2.0,6-H),5.36(1H,s,3-H),5.33(1H,s,2-H),4.14(2H,m,S-CH2),4.10(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.3(O-C-O),158.1(C-5),157.3(C-7),155.5(C-9),145.8(C-3′,
5′),145.4(C-3″,5″),138.9(C-4″),135.9(C-4′),133.2(C-6″′),132.6(C-1′),131.1(C-
2″′),129.5(C-1″′),128.9(C-5″′),127.8(C-3″′),127.2(C-4″′),118.6(C-1″),108.6(C-
2″,6″),105.4(C-2′,6′),96.8(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),71.2(C-3),33.7(C-4),30.7(S-C).
[0233] 实施例32 4-(S)-(4-氟苄硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-32)的制备[0234] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为4-氟苄硫醇，高效制备液相60％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-32，白色粉末，收率28.3％。
[0235] 化合物的核磁数据如下：
[0236] -95.2°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 599.1012[M+H]+,calcd,599.1018)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.48(2H,t,2″′,6″′-H),7.14(2H,t,J＝8.5,3″′,5″′-H),6.78(2H,s,2″,6″-H),6.39(1H,s,2′,6′-H),5.90(1H,d,J＝2.0,8-H),5.82(1H,d,J＝2.0,6-H),5.35(1H,s,3-H),5.25(1H,brs,2-H),4.06(2H,m,S-CH2),4.02(1H,m,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),162.1(C-4″′),160.2(C-5),158.0(C-7),157.2(C-9),145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.9(C-4″),134.8(C-1″′),132.5(C-4′),130.8(C-
2″′,6″′),127.8(C-1′),118.6(C-1″),115.1(C-3″′,5″′),108.7(C-2″,6″),105.4(C-2′,
6′),97.1(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),71.2(C-3),40.0(C-4),34.9(C-CH2).[0237] 实施例33 4-(S)-(2-糠硫醇基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-33)的制备[0238] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2-糠硫醇，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-33，白色粉末，收率
29.7％。
2″′,6″′),127.8(C-1′),118.6(C-1″),115.1(C-3″′,5″′),108.7(C-2″,6″),105.4(C-2′,
6′),97.1(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),71.2(C-3),40.0(C-4),34.9(C-CH2).[0237] 实施例33 4-(S)-(2-糠硫醇基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-33)的制备[0238] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2-糠硫醇，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-33，白色粉末，收率
29.7％。
[0239] 化合物的核磁数据如下：
[0240] -112.3°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 571.0905[M+H]+,calcd,571.0905)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.60(1H,s,5″′-H),6.78(2H,s,2″,6″-H),6.39(2H,s,2′,6′-H),6.38(2H,m,3″′,4″′-H),5.91(1H,d,J＝1.8,8-H),5.82(1H,d,J＝1.8,6-H),5.33(1H,s,3-H),5.28(1H,s,2-H),4.09(1H,d,J＝1.2,4-H),4.05(2H,m,S-C-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),158.1(C-5),157.2(C-7),155.5(C-9),151.5(C-2″′),145.8(C-
3′,5′),142.4(C-3″,5″),138.9(C-5″′),132.5(C-4″),127.8(C-1′),118.6(C-1″),110.6(C-4″′),108.7(C-2″,6″),107.6(C-2′,6′),105.4(C-3″′),96.9(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.0(C-3),40.0(C-4),27.9(S-C).
3′,5′),142.4(C-3″,5″),138.9(C-5″′),132.5(C-4″),127.8(C-1′),118.6(C-1″),110.6(C-4″′),108.7(C-2″,6″),107.6(C-2′,6′),105.4(C-3″′),96.9(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.0(C-3),40.0(C-4),27.9(S-C).
[0241] 实施例34 4-(S)-(2-吡嗪基乙硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-34)的制备[0242] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2-吡嗪基乙硫醇，高效制备液相45％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-34，白色粉末，收率11.4％。
[0243] 化合物的核磁数据如下：
[0244] -91.4°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 597.1171[M+H]+,calcd,597.1174)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:8.67(1H,s,6″′-H),8.59(1H,s,3″′-H),8.51(1H,d,J＝2.0,5″′-H),6.79(2H,s,2″,6″-H),6.40(2H,s,2′,6′-H),5.94(1H,d,J＝2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,6-H),5.29(1H,s,3-H),5.24(1H,s,2-H),4.07(1H,d,J＝1.5,4-H),3.25(2H,m,2″′-CH2),3.18(2H,m,S-C-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.3(O-C-O),158.0(C-5),157.2(C-7),155.4(C-9),155.2(C-2″′),145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),144.9(C-3″′),
144.1(C-6″′),142.6(C-5″′),138.9(C-4″),132.3(C-4′),127.8(C-1′),118.6(C-1″),
108.7(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),97.4(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.7(C-3),40.0(C-4),34.7(2″′-CH2),30.1(S-C).
144.1(C-6″′),142.6(C-5″′),138.9(C-4″),132.3(C-4′),127.8(C-1′),118.6(C-1″),
108.7(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),97.4(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.7(C-3),40.0(C-4),34.7(2″′-CH2),30.1(S-C).
[0245] 实施例35 4-(S)-(4-甲氧基苯硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-35)的制备[0246] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为4-甲氧基苯硫醇，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-35，白色粉末，收率29.7％。
[0247] 化合物的核磁数据如下：
[0248] -41.5°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 597.1072[M+H]+,calcd,597.1061)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.56(2H,d,J＝8.5,3″′,5″′-H),7.02(2H,d,J＝8.5,2″′,6″′-H),6.70(2H,s,2″,6″-H),6.38(2H,s,2′,6′-H),5.99(1H,d,J＝2.5,8-H),5.87(1H,d,J＝2.5,
6-H),5.51(1H,s,3-H),5.17(1H,s,2-H),4.32(1H,d,J＝2.0,4-H),3.81(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.6(O-C-O),159.2(C-5),158.3(C-7),157.3(C-9),155.5(C-
4″′),145.8(C-3′,5′),145.3(C-3″,5″),138.8(C-4″),134.2(C-2″′,6″′),132.5(C-4′),
127.8(C-1′),124.5(C-1″′),118.5(C-1″),114.9(C-3″′,5″′),108.7(C-2″,6″),105.2(C-
2′,6′),96.7(C-10),96.0(C-6),94.1(C-8),72.6(C-2),70.5(C-3),55.2(C-OCH3),43.4(S-C).
6-H),5.51(1H,s,3-H),5.17(1H,s,2-H),4.32(1H,d,J＝2.0,4-H),3.81(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.6(O-C-O),159.2(C-5),158.3(C-7),157.3(C-9),155.5(C-
4″′),145.8(C-3′,5′),145.3(C-3″,5″),138.8(C-4″),134.2(C-2″′,6″′),132.5(C-4′),
127.8(C-1′),124.5(C-1″′),118.5(C-1″),114.9(C-3″′,5″′),108.7(C-2″,6″),105.2(C-
2′,6′),96.7(C-10),96.0(C-6),94.1(C-8),72.6(C-2),70.5(C-3),55.2(C-OCH3),43.4(S-C).
[0249] 实施例36 4-(S)-(2-氨基苯硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-36)的制备[0250] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为大花红景天50％部位，所用硫代试剂为2-氨基苯硫酚，高效制备液相55％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-36，白色粉末，收率21.3％。
[0251] 化合物的核磁数据如下：
[0252] -189.3°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 604.0887[M+H]+,calcd,604.0884)；1
H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.35(1H,d,J＝7.5,6″′-H),7.14(1H,m,4″′-H),6.76(1H,d,J＝
7.5,5″′-H),6.63(2H,s,2″,6″-H),6.57(1H,m,3″′-H),6.42(2H,s,2′,6′-H),6.01(1H,d,J＝1.0,8-H),5.88(1H,d,J＝1.0,6-H),5.61(1H,s,3-H),5.16(1H,s,2-H),4.16(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.2(O-C-O),158.3(C-5),157.3(C-7),155.8(C-9),
150.6(C-2″′),145.8(C-3′,5′),145.3(C-3″,5″),138.7(C-4″),136.6(C-6″′),132.4(C-
4′),130.6(C-1′),127.9(C-4″′),118.6(C-1″),116.0(C-1″′),114.4(C-5″′),113.2(C-
3″′),108.6(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),96.8(C-10),96.0(C-6),94.4(C-8),72.6(C-2),
70.4(C-3),40.7(C-4).
H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.35(1H,d,J＝7.5,6″′-H),7.14(1H,m,4″′-H),6.76(1H,d,J＝
7.5,5″′-H),6.63(2H,s,2″,6″-H),6.57(1H,m,3″′-H),6.42(2H,s,2′,6′-H),6.01(1H,d,J＝1.0,8-H),5.88(1H,d,J＝1.0,6-H),5.61(1H,s,3-H),5.16(1H,s,2-H),4.16(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.2(O-C-O),158.3(C-5),157.3(C-7),155.8(C-9),
150.6(C-2″′),145.8(C-3′,5′),145.3(C-3″,5″),138.7(C-4″),136.6(C-6″′),132.4(C-
4′),130.6(C-1′),127.9(C-4″′),118.6(C-1″),116.0(C-1″′),114.4(C-5″′),113.2(C-
3″′),108.6(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),96.8(C-10),96.0(C-6),94.4(C-8),72.6(C-2),
70.4(C-3),40.7(C-4).
[0253] 实施例37 4-(S)-(4-氨基苯硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-37)的制备[0254] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为4-氨基苯硫酚，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-37，白色粉末，收率28.7％。
[0255] 化合物的核磁数据如下：
[0256] -46.8°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 582.1072[M+H]+,calcd,582.1065)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.25(2H,d,J＝8.0,2″′,6″′-H),6.67(2H,s,2″,6″-H),6.58(2H,d,J＝8.0,3″′,5″′-H),6.37(2H,s,2′,6′-H),5.96(1H,d,J＝2.0,8-H),5.83(1H,d,J＝2.0,6-H),5.50(1H,s,3-H),5.19(1H,s,2-H),4.14(1H,s,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.5(O-C-O),158.0(C-5),157.3(C-7),155.5(C-9),149.3(C-4″′),145.8(C-3′,5′),
145.3(C-3″,5″),138.7(C-4″),135.4(C-2″′,6″′),132.4(C-4′),128.0(C-1′),118.7(C-
1″′),117.3(C-1″),114.4(C-3″′,5″′),108.6(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),97.2(C-10),
95.9(C-6),94.1(C-8),72.5(C-2),70.5(C-3),44.0(C-4).
145.3(C-3″,5″),138.7(C-4″),135.4(C-2″′,6″′),132.4(C-4′),128.0(C-1′),118.7(C-
1″′),117.3(C-1″),114.4(C-3″′,5″′),108.6(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),97.2(C-10),
95.9(C-6),94.1(C-8),72.5(C-2),70.5(C-3),44.0(C-4).
[0257] 实施例38 4-(S)-(4-羟基苯硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-38)的制备[0258] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为4-羟基苯硫酚，高效制备液相45％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-38，白色粉末，收率16.7％。
[0259] 化合物的核磁数据如下：
[0260] -49.3°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 583.0884[M+H]+,calcd,583.0905)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.44(2H,d,J＝8.5,2″′,6″′-H),6.82(2H,d,J＝8.5,3″′,5″′-H),6.67(2H,s,2″,6″-H),6.37(1H,s,2′,6′-H),5.97(1H,d,J＝2.0,8-H),5.85(1H,d,J＝2.0,
6-H),5.49(1H,s,3-H),5.16(1H,brs,2-H),4.24(1H,d,J＝2.0,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.6(O-C-O),158.2(C-5),157.7(C-7),157.3(C-9),155.5(C-4″′),145.8(C-
3′,5′),145.3(C-3″,5″),138.7(C-4″),135.0(C-2″′,6″′),132.5(C-4′),127.9(C-1′),
122.1(C-1″′),118.6(C-1″),116.3(C-3″′,5″′),108.6(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),96.8(C-10),95.9(C-6),94.1(C-8),72.5(C-2),70.5(C-3),43.7(C-4).
6-H),5.49(1H,s,3-H),5.16(1H,brs,2-H),4.24(1H,d,J＝2.0,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.6(O-C-O),158.2(C-5),157.7(C-7),157.3(C-9),155.5(C-4″′),145.8(C-
3′,5′),145.3(C-3″,5″),138.7(C-4″),135.0(C-2″′,6″′),132.5(C-4′),127.9(C-1′),
122.1(C-1″′),118.6(C-1″),116.3(C-3″′,5″′),108.6(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),96.8(C-10),95.9(C-6),94.1(C-8),72.5(C-2),70.5(C-3),43.7(C-4).
[0261] 实施例39 4-(S)-(3-甲氧基苯硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-39)的制备[0262] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为3-甲氧基苯硫酚，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-39，白色粉末，收率26.7％。
[0263] 化合物的核磁数据如下：
[0264] -32.3°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 597.1059[M+H]+,calcd,597.1061)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.31(1H,m,5″′-H),7.18(1H,d,J＝2.5,2″′-H),7.13(1H,dd,J＝9.0,2.5,6″′-H),6.86(1H,dd,J＝9.0,2.5,4″′-H),6.75(2H,s,2″,6″-H),6.35(2H,s,2′,
6′-H),5.99(1H,d,J＝2.5,8-H),5.88(1H,d,J＝2.5,6-H),5.46(1H,s,3-H),5.22(1H,d,J＝2.5,2-H),4.58(1H,d,J＝2.5,4-H),3.81(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:
164.9(O-C-O),159.7(C-3″′),158.4(C-5),157.3(C-7),155.6(C-9),145.8(C-3′,5′),
145.4(C-3″,5″),138.9(C-4″),136.2(C-1″′),132.5(C-4′),130.0(C-1′),127.6(C-5″′),
121.4(C-6″′),118.4(C-1″),114.2(C-2″′),112.8(C-4″′),108.7(C-2″,6″),105.2(C-2′,
6′),96.0(C-10),95.9(C-6),94.2(C-8),72.8(C-2),70.8(C-3),55.1(C-OCH3),41.2(C-
4).
6′-H),5.99(1H,d,J＝2.5,8-H),5.88(1H,d,J＝2.5,6-H),5.46(1H,s,3-H),5.22(1H,d,J＝2.5,2-H),4.58(1H,d,J＝2.5,4-H),3.81(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:
164.9(O-C-O),159.7(C-3″′),158.4(C-5),157.3(C-7),155.6(C-9),145.8(C-3′,5′),
145.4(C-3″,5″),138.9(C-4″),136.2(C-1″′),132.5(C-4′),130.0(C-1′),127.6(C-5″′),
121.4(C-6″′),118.4(C-1″),114.2(C-2″′),112.8(C-4″′),108.7(C-2″,6″),105.2(C-2′,
6′),96.0(C-10),95.9(C-6),94.2(C-8),72.8(C-2),70.8(C-3),55.1(C-OCH3),41.2(C-
4).
[0265] 实施例40 4-(S)-(3,4-二甲氧基苯硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-40)的制备
[0266] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为3,4-二甲氧基苯硫酚，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-40，白色粉末，收率27.1％。
[0267] 化合物的核磁数据如下：
[0268] -31.8°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 627.1172[M+H]+,calcd,627.1167)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.16(1H,dd,J＝9.0,2.5,6″′-H),7.14(1H,d,J＝2.5,2″′-H),7.00(1H,d,J＝9.0,2.5,5″′-H),6.71(1H,s,2″,6″-H),6.36(2H,s,2′,6′-H),5.99(1H,d,J＝2.5,8-H),5.86(1H,d,J＝2.5,6-H),5.45(1H,brs,3-H),5.20(1H,brs,2-H),4.41(2H,d,
13
J＝2.5,4-H),3.81(3H,s,4″′-OCH3),3.78(3H,s,3″′-OCH3)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:
164.8(O-C-O),158.3(C-5),157.3(C-7),155.6(C-9),148.9(C-4″′),148.7(C-3″′),145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.8(C-4″),132.5(C-4′),127.8(C-1′),124.8(C-1″′),
124.7(C-6″′),118.5(C-1″),115.4(C-5″′),112.2(C-2″′),108.7(C-2″,6″),105.2(C-2′,
6′),96.6(C-10),96.0(C-6),94.2(C-8),72.6(C-2),70.8(C-3),55.5(C-4″′-OCH3),55.4(C-3″′-OCH3),42.7(C-4).
13
J＝2.5,4-H),3.81(3H,s,4″′-OCH3),3.78(3H,s,3″′-OCH3)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:
164.8(O-C-O),158.3(C-5),157.3(C-7),155.6(C-9),148.9(C-4″′),148.7(C-3″′),145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.8(C-4″),132.5(C-4′),127.8(C-1′),124.8(C-1″′),
124.7(C-6″′),118.5(C-1″),115.4(C-5″′),112.2(C-2″′),108.7(C-2″,6″),105.2(C-2′,
6′),96.6(C-10),96.0(C-6),94.2(C-8),72.6(C-2),70.8(C-3),55.5(C-4″′-OCH3),55.4(C-3″′-OCH3),42.7(C-4).
[0269] 实施例41 4-(S)-(3-氨基苯硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-41)的制备[0270] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为3-氨基苯硫酚，高效制备液相45％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-41,白色粉末，收率20.1％。
[0271] 化合物的核磁数据如下：
[0272] -16.6°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 604.0874[M+H]+,calcd,604.0884)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.05(1H,m,2″′-H),6.78(2H,m,5″′,6″′-H),6.73(2H,s,2″,6″-H),6.51(1H,dd,J＝8.0,2.0,4″′-H),6.35(1H,s,2′,6′-H),5.98(1H,d,J＝2.0,8-H),5.87(1H,d,J＝2.0,6-H),5.51(1H,brs,3-H),5.23(1H,brs,2-H),5.18(2H,brs,-NH2),4.47(1H,d,J＝2.0,4-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.6(O-C-O),158.3(C-5),157.3(C-7),155.6(C-9),149.3(C-3″′),145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.9(C-4″),134.9(C-
1″′),132.5(C-4′),129.6(C-1′),127.8(C-5″′),118.5(C-1″),117.5(C-6″′),115.3(C-
2″′),112.9(C-4″′),108.7(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),96.5(C-10),95.9(C-6),94.1(C-
8),72.7(C-2),70.6(C-3),41.5(C-4).
1″′),132.5(C-4′),129.6(C-1′),127.8(C-5″′),118.5(C-1″),117.5(C-6″′),115.3(C-
2″′),112.9(C-4″′),108.7(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),96.5(C-10),95.9(C-6),94.1(C-
8),72.7(C-2),70.6(C-3),41.5(C-4).
[0273] 实施例42 4-(S)-(2-甲氧基苯硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-42)的制备[0274] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2-甲氧基苯硫酚，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-42，白色粉末，收率30.1％。
[0275] 化合物的核磁数据如下：
[0276] -87.5°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 597.1068[M+H]+,calcd,597.1061)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:7.70(1H,dd,J＝8.0,1.5,6″′-H),7.30(1H,m,4″′-H),7.08(1H,dd,J＝8.0,1.5,3″′-H),7.02(1H,m,5″′-H),6.74(2H,s,2″,6″-H),6.33(1H,s,2′,6′-H),5.98(1H,d,J＝2.5,8-H),5.88(1H,d,J＝2.5,6-H),5.54(1H,brs,2-H),5.18(1H,d,J＝
2.0,3-H),4.54(1H,d,J＝2.5,4-H),3.85(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.8(O-C-O),158.3(C-5),157.4(C-7),155.7(C-9),145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.8(C-4″),132.5(C-4′),130.8(C-1′),128.2(C-6″′),127.8(C-4″′),122.6(C-1″),121.1(C-
5″′),118.6(C-1″′),111.4(C-3″′),108.7(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),96.3(C-10),96.0(C-6),94.2(C-8),72.9(C-2),70.3(C-3),55.8(C-OCH3),40.4(C-4).
2.0,3-H),4.54(1H,d,J＝2.5,4-H),3.85(3H,s,-OCH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:164.8(O-C-O),158.3(C-5),157.4(C-7),155.7(C-9),145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.8(C-4″),132.5(C-4′),130.8(C-1′),128.2(C-6″′),127.8(C-4″′),122.6(C-1″),121.1(C-
5″′),118.6(C-1″′),111.4(C-3″′),108.7(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),96.3(C-10),96.0(C-6),94.2(C-8),72.9(C-2),70.3(C-3),55.8(C-OCH3),40.4(C-4).
[0277] 实施例43 4-(S)-(1-烯丙基硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-43)的制备[0278] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为1-烯丙基硫醇，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-43，白色粉末，收率13.6％。
[0279] 化合物的核磁数据如下：
[0280] -101.6°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 531.0949[M+H]+,calcd,531.0956)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.76(2H,s,2″,6″-H),6.40(2H,s,2′,6′-H),6.01(1H,m,2″′-H),5.92(1H,d,J＝2.0,8-H),5.82(1H,d,J＝2.0,6-H),5.36(1H,s,3-H),5.31(1H,d,J＝
18.0,3″′-H),5.25(1H,s,2-H),5.11(1H,d,J＝10.5,3″′-H),3.97(1H,s,4-H),3.46(2H,m,
1″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.0(O-C-O),157.9(C-5),157.2(C-7),155.4(C-9),
145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.8(C-4″),134.7(C-2″′),132.5(C-4′),127.8(C-
1′),118.6(C-1″),117.2(C-3″′),108.7(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),97.3(C-10),95.9(C-
6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.1(C-3),38.7(C-4),34.6(S-C).
18.0,3″′-H),5.25(1H,s,2-H),5.11(1H,d,J＝10.5,3″′-H),3.97(1H,s,4-H),3.46(2H,m,
1″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.0(O-C-O),157.9(C-5),157.2(C-7),155.4(C-9),
145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.8(C-4″),134.7(C-2″′),132.5(C-4′),127.8(C-
1′),118.6(C-1″),117.2(C-3″′),108.7(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),97.3(C-10),95.9(C-
6),94.0(C-8),72.7(C-2),71.1(C-3),38.7(C-4),34.6(S-C).
[0281] 实施例44 4-(S)-(1-丁硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-44)的制备
[0282] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为1-丁硫醇，高效制备液相65％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-44，白色粉末，收率11.3％。
[0283] 化合物的核磁数据如下：
[0284] -88.3°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 547.1269[M+H]+,calcd,547.1269)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.77(2H,s,2″,6″-H),6.40(2H,s,2′,6′-H),5.92(1H,d,J＝2.0,8-H),5.82(1H,d,J＝2.0,6-H),5.34(1H,s,3-H),5.18(1H,s,2-H),3.95(1H,s,4-H),2.81(2H,m,1″′-H),1.69(2H,m,2″′-H),1.46(2H,m,3″′-H),0.92(3H,t,4″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),157.8(C-5),157.2(C-7),155.2(C-9),145.8(C-3′,
5′),145.4(C-3″,5″),138.8(C-4″),132.5(C-4′),127.9(C-1′),118.6(C-1″),108.7(C-
2″,6″),105.2(C-2′,6′),97.7(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.6(C-2),71.7(C-3),40.0(C-4),31.4(C-1″′,2″′),21.2(C-3″′),13.5(C-4″′).
5′),145.4(C-3″,5″),138.8(C-4″),132.5(C-4′),127.9(C-1′),118.6(C-1″),108.7(C-
2″,6″),105.2(C-2′,6′),97.7(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.6(C-2),71.7(C-3),40.0(C-4),31.4(C-1″′,2″′),21.2(C-3″′),13.5(C-4″′).
[0285] 实施例45 4-(S)-(环戊硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-45)的制备
[0286] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为环戊硫醇，高效制备液相65％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-45，白色粉末，收率17.6％。
[0287] 化合物的核磁数据如下：
[0288] -75.5°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 559.1267[M+H]+,calcd,559.1269)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.77(2H,s,2″,6″-H),6.40(2H,s,2′,6′-H),5.91(1H,d,J＝2.0,8-H),5.82(1H,d,J＝2.0,6-H),5.33(1H,s,3-H),5.24(1H,s,2-H),3.99(1H,d,J＝2.0,4-H),3.51(1H,m,1″′-H),2.09(2H,m,2″′,5″′-H),1.74(2H,m,2″′,5″′-H),1.55(4H,m,3″′,
4″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),157.7(C-5),157.0(C-7),155.0(C-9),
145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.8(C-4″),132.5(C-4′),127.9(C-1′),118.6(C-
1″),108.7(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),97.9(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),
71.9(C-3),44.3(S-C),40.0(C-4),33.8(C-2″′),33.5(C-5″′),24.6(C-3″′),24.2(C-
4″′).
4″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.2(O-C-O),157.7(C-5),157.0(C-7),155.0(C-9),
145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.8(C-4″),132.5(C-4′),127.9(C-1′),118.6(C-
1″),108.7(C-2″,6″),105.2(C-2′,6′),97.9(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.7(C-2),
71.9(C-3),44.3(S-C),40.0(C-4),33.8(C-2″′),33.5(C-5″′),24.6(C-3″′),24.2(C-
4″′).
[0289] 实施例46 4-(S)-(3-甲基-2-(R)-丁硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-46)的制备
[0290] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为3-甲基2-丁硫醇，高效制备液相45％(CH3CN/H2O体积比)得到化合物JP-46，棕色油状物，收率11.3％。
[0291] 化合物的核磁数据如下：
[0292] -65.2°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 561.1442[M+H]+,calcd,561.1425)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.74(2H,s,2″,6″-H),6.37(2H,s,2′,6′-H),5.89(1H,d,J＝2.0,8-H),5.80(1H,d,J＝2.0,6-H),5.35(1H,s,3-H),5.12(1H,s,2-H),3.91(1H,d,J＝2.0,4-H),3.07(1H,m,2″′-H),1.87(1H,m,3″′-H),1.38(3H,d,J＝3.0,1″′-H),1.01(3H,d,J＝
6.5,3″′-CH3),0.93(3H,d,J＝6.5,3″′-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.4(O-C-O),
157.9(C-5),157.2(C-7),155.3(C-9),145.9(C-3′,5′),145.5(C-3″,5″),139.0(C-4″),
132.6(C-4′),128.1(C-1′),118.5(C-1″),108.8(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),97.9(C-10),
96.0(C-6),94.1(C-8),72.8(C-2),72.0(C-3),47.9(C-2″′),40.4(C-4),32.8(C-3″′),
19.7(C-1″′),19.3(C-3″′-CH3),19.1(C-3″′-CH3).
6.5,3″′-CH3),0.93(3H,d,J＝6.5,3″′-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.4(O-C-O),
157.9(C-5),157.2(C-7),155.3(C-9),145.9(C-3′,5′),145.5(C-3″,5″),139.0(C-4″),
132.6(C-4′),128.1(C-1′),118.5(C-1″),108.8(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),97.9(C-10),
96.0(C-6),94.1(C-8),72.8(C-2),72.0(C-3),47.9(C-2″′),40.4(C-4),32.8(C-3″′),
19.7(C-1″′),19.3(C-3″′-CH3),19.1(C-3″′-CH3).
[0293] 实施例47 4-(S)-(3-甲基-2-(S)-丁硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-47)的制备
[0294] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为3-甲基2-丁硫醇，高效制备液相45％(CH3CN/H2O体积比)得到化合物JP-47，棕色油状物，收率9.1％。
[0295] 化合物的核磁数据如下：
[0296] -49.1°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 561.143[M+H]+,calcd,561.1425)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.75(2H,s,2″,6″-H),6.39(2H,s,2′,6′-H),5.90(1H,d,J＝2.0,8-H),5.80(1H,d,J＝2.0,6-H),5.37(1H,s,3-H),5.15(1H,s,2-H),3.97(1H,d,J＝2.0,4-H),3.15(1H,m,2″′-H),2.00(1H,m,3″′-H),1.30(3H,d,J＝3.0,1″′-H),1.00(3H,d,J＝
6.5,3″′-CH3),0.96(3H,d,J＝6.5,3″′-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.4(O-C-O),
157.9(C-5),157.3(C-7),155.3(C-9),145.9(C-3′,5′),145.5(C-3″,5″),139.0(C-4″),
132.6(C-4′),128.1(C-1′),118.7(C-1″),108.8(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),98.0(C-10),
96.0(C-6),94.1(C-8),72.6(C-2),72.4(C-3),47.7(C-2″′),40.4(C-4),32.8(C-3″′),
19.3(C-1″′),19.0(C-3″′-CH3),18.6(C-3″′-CH3).
6.5,3″′-CH3),0.96(3H,d,J＝6.5,3″′-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:165.4(O-C-O),
157.9(C-5),157.3(C-7),155.3(C-9),145.9(C-3′,5′),145.5(C-3″,5″),139.0(C-4″),
132.6(C-4′),128.1(C-1′),118.7(C-1″),108.8(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),98.0(C-10),
96.0(C-6),94.1(C-8),72.6(C-2),72.4(C-3),47.7(C-2″′),40.4(C-4),32.8(C-3″′),
19.3(C-1″′),19.0(C-3″′-CH3),18.6(C-3″′-CH3).
[0297] 实施例48 4-(S)-(2-丁氧基-2-氧代乙硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-48)的制备
[0298] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2-巯基乙酸，反应溶剂为正丁醇，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-48，白色粉末，收率28.5％。
[0299] 化合物的核磁数据如下：
[0300] -102.3°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 605.1339[M+H]+,calcd,605.1337)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.78(2H,s,2″,6″-H),6.43(2H,s,2′,6′-H),5.95(1H,d,J＝
2.0,8-H),5.85(1H,d,J＝2.0,6-H),5.35(1H,s,3-H),5.30(1H,s,2-H),4.15(1H,d,J＝
1.5,4-H),4.10(2H,m,1″′-H),3.63(2H,m,S-C-H),1.57(2H,m,2″′-H),1.33(2H,m,3″′-H),
0.85(3H,t,4″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:170.7(O-C-OCH2),165.5(O-C-O),158.8(C-5),157.9(C-7),156.0(C-9),146.3(C-3′,5′),145.9(C-3″,5″),139.3(C-4″),133.1(C-4′),128.2(C-1′),119.1(C-1″),109.1(C-2″,6″),106.0(C-2′,6′),97.2(C-10),96.4(C-6),94.6(C-8),73.2(C-2),71.3(C-3),65.1(C-1″′),40.0(C-4),34.2(S-C),30.5(C-
2″′),19.1(C-3″′),14.0(C-4″′).
2.0,8-H),5.85(1H,d,J＝2.0,6-H),5.35(1H,s,3-H),5.30(1H,s,2-H),4.15(1H,d,J＝
1.5,4-H),4.10(2H,m,1″′-H),3.63(2H,m,S-C-H),1.57(2H,m,2″′-H),1.33(2H,m,3″′-H),
0.85(3H,t,4″′-H)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:170.7(O-C-OCH2),165.5(O-C-O),158.8(C-5),157.9(C-7),156.0(C-9),146.3(C-3′,5′),145.9(C-3″,5″),139.3(C-4″),133.1(C-4′),128.2(C-1′),119.1(C-1″),109.1(C-2″,6″),106.0(C-2′,6′),97.2(C-10),96.4(C-6),94.6(C-8),73.2(C-2),71.3(C-3),65.1(C-1″′),40.0(C-4),34.2(S-C),30.5(C-
2″′),19.1(C-3″′),14.0(C-4″′).
[0301] 实施例49 4-(S)-(2-甲氧基-2-氧代乙硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-49)的制备
[0302] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2-巯基乙酸，高效制备液相45％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-49，白色粉末，收率27.9％。
[0303] 化合物的核磁数据如下：
[0304] -94.5°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 563.0864[M+H]+,calcd,563.0867)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.78(2H,s,2″,6″-H),6.43(2H,s,2′,6′-H),5.95(1H,d,J＝2.0,8-H),5.85(1H,d,J＝2.0,6-H),5.34(1H,s,3-H),5.29(1H,s,2-H),4.11(1H,d,J＝2.0,4-H),3.69(3H,m,-O-C-O-CH3),3.63(2H,m,S-CH2)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:171.1(O-C-OCH3),165.5(O-C-O),158.8(C-5),157.8(C-7),155.9(C-9),146.3(C-3′,5′),145.9(C-
3″,5″),139.3(C-4″),133.1(C-4′),128.2(C-1′),119.1(C-1″),109.2(C-2″,6″),105.7(C-2′,6′),97.3(C-10),96.4(C-6),94.6(C-8),73.2(C-2),71.5(C-3),52.7(C-OCH3),
40.0(C-4),34.2(S-C).
3″,5″),139.3(C-4″),133.1(C-4′),128.2(C-1′),119.1(C-1″),109.2(C-2″,6″),105.7(C-2′,6′),97.3(C-10),96.4(C-6),94.6(C-8),73.2(C-2),71.5(C-3),52.7(C-OCH3),
40.0(C-4),34.2(S-C).
[0305] 实施例50 4-(S)-(1-甲氧基-1-氧代-2-丙硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-50)的制备
[0306] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2-巯基丙酸，高效制备液相50％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-50，白色粉末，收率27.3％。
[0307] 化合物的核磁数据如下：
[0308] -92.7°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 577.1024[M+H]+,calcd,577.101)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.77(2H,d,J＝2.5,2″,6″-H),6.38(2H,d,J＝2.5,2′,6′-H),5.92(1H,d,J＝2.0,8-H),5.82(1H,d,J＝2.0,6-H),5.29(1H,s,3-H),5.23(1H,s,2-H),4.15(1H,s,4-H),3.85(1H,m,S-C-H),3.69(3H,s,-OCH3),1.48(3H,d,J＝7.0,-CH3)；13C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:172.9(O-C-OCH3),164.9(O-C-O),158.2(C-5),157.2(C-7),155.5(C-9),145.8(C-3′,5′),145.4(C-3″,5″),138.9(C-4″),132.6(C-4′),127.9(C-1′),118.6(C-
1″),108.7(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),96.5(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),
71.5(C-3),52.0(C-OCH3),40.8(S-C),40.0(C-4),17.5(C-CH3).
1″),108.7(C-2″,6″),105.3(C-2′,6′),96.5(C-10),95.9(C-6),94.0(C-8),72.8(C-2),
71.5(C-3),52.0(C-OCH3),40.8(S-C),40.0(C-4),17.5(C-CH3).
[0309] 实施例51 4-(S)-(2-乙氧基-2-氧代乙硫基)-表没食子儿茶素没食子酸酯(JP-51)的制备
[0310] 制备方法同制备例2，所用黄烷聚合物原料为狭叶红景天50％部位，所用硫代试剂为2-巯基乙酸，所用反应溶剂为无水乙醇，高效制备液相45％(MeOH/H2O体积比)得到化合物JP-52，白色粉末，收率27.9％。
[0311] 化合物的核磁数据如下：
[0312] -120.8°(c 0.1MeOH)；HR-ESI-MS(m/z 577.1018[M+H]+,calcd,577.101)；1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:6.74(1H,s,2″,6″-H),6.39(2H,s,2′,6′-H),5.92(1H,d,J＝2.5,8-H),5.81(1H,d,J＝2.5,6-H),5.32(1H,s,3-H),5.25(1H,s,2-H),4.11(2H,m,S-C-H),
13
4.09(1H,brs,4-H),3.60(3H,m,-O-CH2),1.17(3H,t,H-CH3)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:
170.1(O-C-OCH2),165.0(O-C-O),158.3(C-5),157.4(C-7),155.5(C-9),145.8(C-3′,5′),
145.5(C-3″,5″),138.9(C-4″),132.6(C-4′),127.8(C-1′),118.7(C-1″),108.7(C-2″,
6″),105.5(C-2′,6′),96.8(C-10),96.0(C-6),94.1(C-8),72.7(C-2),70.9(C-3),61.0(C-OCH2),40.3(C-4),33.9(S-C),14.0(C-CH3).
13
4.09(1H,brs,4-H),3.60(3H,m,-O-CH2),1.17(3H,t,H-CH3)；C NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:
170.1(O-C-OCH2),165.0(O-C-O),158.3(C-5),157.4(C-7),155.5(C-9),145.8(C-3′,5′),
145.5(C-3″,5″),138.9(C-4″),132.6(C-4′),127.8(C-1′),118.7(C-1″),108.7(C-2″,
6″),105.5(C-2′,6′),96.8(C-10),96.0(C-6),94.1(C-8),72.7(C-2),70.9(C-3),61.0(C-OCH2),40.3(C-4),33.9(S-C),14.0(C-CH3).
[0313] 2.黄烷衍生物单体化合物的药理活性实验
[0314] 通过药理学实验发现上述化合物具有明显的抑制鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤作用。
[0315] 实验例1.鱼藤酮损伤PC12细胞体外模型中的保护活性筛选-高剂量
[0316] 取铺满单层的PC12细胞(模拟神经元细胞)，弃去原培养液，加入5％FBS、5％马血4
清的DMEM完全培养液，用吸管轻轻吹打使细胞分散完全，以5×10个/ml密度，每孔100μl接种于预先用多聚赖氨酸(0.1mg/ml)处理过的96孔培养板中，培养24h即可用于实验。实验分为空白组、模型组和加药组。空白组给予完全培养基，鱼藤酮造模组加入终浓度为4μM鱼藤酮的完全培养基作用细胞48h(模拟PD模型)。加药组则在造模的同时加入10μM受试化合物。
然后加入10μl 5mg/ml MTT，4h后去上清，加入100μl DMSO，以550nm吸光度值表示存活细胞数。
清的DMEM完全培养液，用吸管轻轻吹打使细胞分散完全，以5×10个/ml密度，每孔100μl接种于预先用多聚赖氨酸(0.1mg/ml)处理过的96孔培养板中，培养24h即可用于实验。实验分为空白组、模型组和加药组。空白组给予完全培养基，鱼藤酮造模组加入终浓度为4μM鱼藤酮的完全培养基作用细胞48h(模拟PD模型)。加药组则在造模的同时加入10μM受试化合物。
然后加入10μl 5mg/ml MTT，4h后去上清，加入100μl DMSO，以550nm吸光度值表示存活细胞数。
[0317] 结果见表(3～6)。如表(3～6)，鱼藤酮可明显减少PC12细胞存活率，而10μM化合物JP-1、JP-2、JP-3、JP-7、JP-8、JP-17、JP-21、JP-24、JP-27、JP-5、JP-6、JP-10、JP-14、JP-15、JP-22、JP-26、JP-28、JP-29、JP-35、JP-36、JP-38、JP-39、JP-40、JP-42、JP-43、JP-45对鱼藤酮所导致的PC12细胞损伤均有很好的改善作用(P<0.001)。
[0318] 表3鱼藤酮损伤PC12细胞体外模型中的保护活性筛选结果
[0319]
[0320] ###p<0.001vs空白对照组,***p<0.001vs模型对照组
[0321] 表4鱼藤酮损伤PC12细胞体外模型中的保护活性筛选结果
[0322]
[0323] ###p<0.001vs空白对照组,***p<0.001vs模型对照组
[0324] 表5鱼藤酮损伤PC12细胞体外模型中的保护活性筛选结果
[0325]
[0326] ###p<0.001vs空白对照组,***p<0.001vs模型对照组
[0327] 表6鱼藤酮损伤PC12细胞体外模型中的保护活性筛选结果
[0328]
[0329]
[0330] ###p<0.001vs空白对照组,***p<0.001vs模型对照组
[0331] 实验例2鱼藤酮损伤PC12细胞体外模型中的保护活性筛选-低剂量
[0332] 加药组在造模的同时加入1μM受试化合物。其它实验方法同试验例1。
[0333] 结果见表7。如表7，鱼藤酮可明显减少PC12细胞存活率，而1μM化合物JP-1、JP-3、JP-8、JP-17、JP-27、JP-5、JP-10对鱼藤酮所导致的PC12细胞损伤均有很好的改善作用，其中JP-1、JP-3、JP-17仍可将细胞存活率提高到35％-62％，具有较好的鱼藤酮损伤保护作用。
[0334] 表7鱼藤酮损伤PC12细胞体外模型中的保护活性筛选结果
[0335]
[0336]
[0337] ###p<0.001vs空白对照组,***p<0.001vs模型对照组。
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