具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物
阅读：102发布：2020-05-12
专利汇可以提供具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且具有式(I)的化合物，其中R2、G1、G2、X、X1、A、R4和R5是如在 权利要求 1中所定义的，以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N- 氧 化物，可以用作杀昆虫剂并且可按照本身已知的方式制备。，下面是具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物专利的具体信息内容。
1.一种具有式I的化合物
其中
A表示CH或N；
X是S、SO或SO2；
X1是O、S或NR3，其中R3是C1-C4烷基；
R1是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C3-C6环烷基C1-C4烷基；
R2是卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C1-C6卤代烷氧基；
G1是N或CH；
G2是N或CH；并且
R4和R5彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基；以及具有式I的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其中R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基。
3.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-1的化合物表示
其中R2、X1、A、R4和R5是如在权利要求1中所定义的；
Xa1是S、SO或SO2；并且
Ra1是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基。
4.根据权利要求3所述的具有式I-1的化合物，其中R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基。
5.根据权利要求3所述的具有式I-1的化合物，其中X1是NR3，其中R3是C1-C4烷基；并且R2是C1-C6卤代烷基。
6.根据权利要求3、4或5所述的具有式I-1的化合物，其中R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基。
7.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-2的化合物表示
其中
A是CH或N；
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
8.根据权利要求7所述的具有式I-2的化合物，
其中
A是CH或N；
R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基。
9.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-3的化合物表示
其中R2、X1、A、R4和R5是如在权利要求1中所定义的；
Xa2是S、SO或SO2；并且
Ra2是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基。
10.根据权利要求9所述的具有式I-3的化合物，其中R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基。
11.根据权利要求10所述的具有式I-3的化合物，其中R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
12.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-4的化合物表示
其中
A是CH或N；
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
13.根据权利要求12所述的具有式I-4化合物，
其中
A是CH或N；
R2是C1-C6卤代烷基；并且
R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基。
14.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-5的化合物表示
其中R2、X1、A、R4和R5是如在权利要求1中所定义的；
Xa3是S、SO或SO2；并且
Ra3是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基。
15.根据权利要求14所述的具有式I-5的化合物，其中R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基。
16.根据权利要求15所述的具有式I-5的化合物，其中R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基；优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
17.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-6的化合物表示
其中
A是CH或N；
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
18.根据权利要求17所述的具有式I-6的化合物，
其中
A是CH或N；
R2是C1-C6卤代烷基；并且
R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基。
19.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-7的化合物表示
其中R2、X1和A是如上文在式I下所定义的；并且其中
Xa4是S、SO或SO2；
Ra4是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基；并且
R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基。
20.根据权利要求19所述的具有式I-7的化合物，其中R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
21.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-8的化合物表示
其中
A是CH或N；
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
22.根据权利要求21所述的具有式I-8的化合物，
其中
A是CH或N；
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基。
23.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-8a的化合物表示
其中
A是CH或N；
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；
R5是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基；并且
R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,
2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
24.根据权利要求23所述的具有式I-8a的化合物，
其中
A是CH或N；
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基。
25.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-9的化合物表示
其中
A是CH或N；
R4和R5彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基；并且
Q是选自下组的基团，该组由下式组成：Q1、Q2、Q3和Q4
其中箭头表示与掺入了基团A的双环的附接点；
并且其中
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；特别地是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
X1是O或NR3，其中R3是C1-C4烷基。
26.根据权利要求25所述的具有式I-9的化合物，
其中
Q选自下组，该组由下式组成：Q1、Q2和Q3；
其中箭头表示与掺入了基团A的双环的附接点；
并且其中
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基；特别地，R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且X1是O或NR3，其中R3是C1-C4烷基，优选地是甲基；特别地，X1是NR3，其中R3是C1-C4烷基，更优选地是甲基。
27.根据权利要求25或26所述的具有式I-9的化合物，其中X1是NR3，其中R3是C1-C4烷基，优选地是甲基。
28.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-10的化合物表示
其中
A是CH或N；
R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基；并且
Q是选自下组的基团，该组由下式组成：Q1、Q2、Q3和Q4
其中箭头表示与掺入了基团A的双环的附接点；
并且其中
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且X1是O或NR3，其中R3是C1-C4烷基，优选地是甲基。
29.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，由具有式I-11的化合物表示
其中
A是CH或N；
R4和R5是甲基；并且
Q是选自下组的基团，该组由下式组成：Q1、Q2、Q3和Q4
其中箭头表示与掺入了基团A的双环的附接点；
并且其中
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且X1是O或NCH3。
30.一种杀有害生物组合物，包含杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的如权利要求1-29中任一项所定义的具有式(I)的化合物、或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，在每种情况下处于游离形式或处于农用化学上可使用的盐形式；以及任选地至少一种助剂或稀释剂。
31.一种对抗并控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法，该方法包括向有害生物、有害生物的场所或易受有害生物攻击的植物施用杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的如权利要求1-29中任一项所定义的具有式(I)的化合物、或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，或如权利要求30所定义的组合物。
32.一种用于保护植物繁殖材料免受昆虫、螨、线虫或软体动物攻击的方法，该方法包括用根据权利要求30所述的组合物处理该繁殖材料或该繁殖材料所种植的场所。
33.一种具有式XIVx的化合物，
其中
A是CH或N；
X是S、SO或SO2，优选地是S或SO2；
R1是C1-C4烷基，优选地是乙基；
R00是C1-C4烷基，优选地是甲基、乙基或叔丁基；并且
R4x和R5x彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基。
34.一种具有式XIIIx的化合物，
其中
A是CH或N；
X是S、SO或SO2，优选地是S或SO2；
R1是C1-C4烷基，优选地是乙基；并且
R4x和R5x彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基。
35.一种具有式XIIx的化合物，
其中
A是CH或N；
X是S、SO或SO2，优选地是S或SO2；
R1是C1-C4烷基，优选地是乙基；并且
R4x和R5x彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基。
36.一种具有式II-ab的化合物，
其中
A是CH或N，优选地是CH；
X是S、SO或SO2，优选地是S或SO2；
R1是C1-C4烷基，优选地是乙基；
X1X是O或NCH3；
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基；
G1是N或CH；
G2是N或CH；并且
R5y是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基。
37.一种具有式XIx的化合物，
或其区域异构体、或其异构体混合物(以任何比例)；
其中
A是CH或N，优选地是CH；
X是S、SO或SO2，优选地是S或SO2；
R1是C1-C4烷基，优选地是乙基；
X1X是O或NCH3；
R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基；
G1是N或CH；
G2是N或CH；并且
R4x和R5x彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基、氢或甲基。
具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物
[0001] 本发明涉及含硫取代基的杀有害生物活性(特别是杀昆虫活性)杂环衍生物，涉及用于它们的制备的方法，涉及包含那些化合物的组合物，并且涉及它们用于控制动物有害生物(包括节肢动物并且尤其是昆虫或蜱螨目的代表)的用途。
[0002] 具有杀有害生物作用且具有含硫取代基的杂环化合物是已知的并且描述于例如WO 2016/091731中。现在已经发现具有含硫取代基的新颖的杀有害生物活性衍生物，其特征在于特定的(氮杂)苯并咪唑-2-酮部分。
[0003] 因此，本发明涉及具有式I的化合物，
[0004]
[0005] 其中
[0006] A表示CH或N；
[0007] X是S、SO或SO2；
[0008] X1是O、S或NR3，其中R3是C1-C4烷基；
[0009] R1是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C3-C6环烷基C1-C4烷基；
[0011] G1是N或CH；
[0012] G2是N或CH；并且
[0013] R4和R5彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基；以及
[0014] 具有式I的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物。
[0015] 具有至少一个碱性中心的具有式I的化合物可以与以下酸形成例如酸加成盐，这些酸为：例如强无机酸(如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸)，强有机羧酸(如未经取代的或例如被卤素取代的C1-C4烷羧酸，例如乙酸(如饱和或不饱和的二羧酸)，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸(如羟基羧酸)，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或如苯甲酸)，或有机磺酸(如未经取代的或例如被卤素取代的C1-C4烷-或芳基磺酸，例如甲烷-或对甲苯磺酸)。具有至少一个酸性基团的具有式I的化合物可以例如与碱形成盐，例如矿物盐，如碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐或镁盐；或与氨或有机胺形成盐，如吗啉、哌啶、吡咯烷、单、二或三低碳数烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或单、二或三羟基低碳数烷基胺，例如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺。
[0016] 在取代基定义中出现的烷基基团可以是直链的或支链的，并且是例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基以及它们的支链异构体。烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基、烯基和炔基基团衍生自所提及的烷基基团。烯基和炔基基团可以是单不饱和的或多不饱和的。
[0017] 卤素通常是氟、氯、溴或碘。相应地，这也适用于与其他含义结合的卤素，如卤代烷基或卤代苯基。
[0018] 卤代烷基基团优选地具有从1至6个碳原子的链长。卤代烷基是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基以及2,2,2-三氯乙基；优选地是三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基和二氯氟甲基。
[0019] 烷氧基基团优选地具有从1至6个碳原子的优选链长。烷氧基是例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基以及同分异构的戊氧基和己氧基基团；优选地是甲氧基和乙氧基。
[0020] 烷氧基烷基基团优选地具有1至6个碳原子的链长，更优选地具有1至4个碳原子的链长。烷氧基烷基是例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、异丙氧基甲基或异丙氧基乙基。
[0021] 烷基硫烷基是例如甲基硫烷基、乙基硫烷基、丙基硫烷基、异丙基硫烷基、丁基硫烷基、戊基硫烷基以及己基硫烷基。
[0022] 烷基亚磺酰基是例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基以及己基亚磺酰基。
[0023] 烷基磺酰基是例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、戊基磺酰基以及己基磺酰基。
[0024] 环烷基基团优选地具有从3至6个环碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
[0025] 卤代烷氧基基团优选地具有从1至4个碳原子的链长。卤代烷氧基是例如二氟甲氧基、三氟甲氧基或2,2,2-三氟乙氧基。
[0026] 卤代烷基硫烷基基团优选地具有从1至4个碳原子的链长。卤代烷基硫烷基是例如二氟甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基或2,2,2-三氟乙基硫烷基。类似的考虑适用于基团C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基，它们可以是例如三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基或2,2,2-三氟乙基磺酰基。
[0027] 自由基表示甲基基团。
[0028] 根据本发明的具有式I的化合物还包括在盐形成期间可以形成的水合物。
[0029] 根据本发明的具有式I的化合物还包括此类化合物的所有合适的同位素变体。本发明化合物的同位素变体被定义为其中的至少一个原子被具有相同原子序数但原子质量不同于在自然界中通常或主要发现的原子质量的原子替代的同位素变体。
[0030] 术语“包括”(“comprising”、“comprises”和“comprise”)当在说明书中使用时包括对应的术语“由……组成”(“consisting of”、“consists of”和“consist of”)。
[0031] 在一个实施例中，具有式I的化合物的优选的组是其中的R4和R5彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基的那些。
[0032] 在另一个实施例中，具有式I的化合物是优选的，其中R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基。
[0033] 具有式I的化合物的另一优选的组由具有式I-1的化合物表示
[0034]
[0035] 其中R2、X1、A、R4和R5是如上文在式I下所定义的；并且其中Xa1是S、SO或SO2；Ra1是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基。
[0036] 所述具有式I-1的化合物的优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基的化合物。
[0037] 所述具有式I-1的化合物的另一个优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基的化合物。
[0038] 在具有式I-1的化合物的优选的组中，A优选地是N；Xa1优选地是S或SO2，更优选地是SO2；并且Ra1优选地是乙基。在具有式I-1的化合物的进一步优选的组中，A优选地是CH；Xa1优选地是S或SO2，更优选地是SO2；并且Ra1优选地是乙基。
[0039] 在具有式I-1的化合物的另一个优选的组中，X1优选地是NR3，其中R3是C1-C4烷基，更优选地是甲基；并且R2优选地是C1-C6卤代烷基，更优选地是三氟甲基。
[0040] 在上文提及的具有式I-1的化合物和具有式I-1的化合物的所有优选的实施例中，除非另有说明，R4和R5是如上文在式I下所定义的。所述具有式I-1的化合物的进一步优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是氢或C1-C6烷基，甚至更优选地是氢、甲基或乙基的化合物。
[0041] 在进一步优选的实施例中，所述具有式I-1的化合物包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基的那些。
[0042] 所述具有式I-1的化合物的另一个优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基的化合物。
[0043] 所述具有式I-1的化合物的又另一个优选的实施例包括如下化合物，其中
[0044] R5是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基；并且
[0045] R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0046] 具有式I的化合物的另一个优选的组由具有式I-2的化合物表示
[0047]
[0048] 其中
[0049] A是CH或N；
[0050] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
[0051] R4和R5彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基。
[0052] 在进一步优选的实施例中，所述具有式I-2的化合物包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基的那些。
[0053] 具有式I-2的化合物的所述优选的组的另一个优选的实施例包括其中的R4和R5是甲基的化合物。
[0054] 具有式I的化合物的另一个优选的组由具有如上文所述的式I-2的化合物表示[0055] 其中
[0056] A是CH或N；
[0057] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且
[0058] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0059] 在具有式I-2的化合物的进一步优选的组中，
[0060] A是CH或N；
[0061] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
[0062] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0063] 在具有式I-2的化合物的又另一个优选的组中，
[0064] A是CH或N；
[0065] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；
[0066] R5是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基；并且
[0067] R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0068] 具有式I的化合物的进一步优选的组由具有式I-3的化合物表示
[0069]
[0070] 其中R2、X1、A、R4和R5是如上文在式I下所定义的；
[0071] Xa2是S、SO或SO2；并且
[0072] Ra2是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基。
[0073] 所述具有式I-3的化合物的优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基的化合物。
[0074] 所述具有式I-3的化合物的另一个优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基的化合物。
[0075] 在具有式I-3的化合物的优选的组中，A优选地是N；Xa2优选地是S或SO2，更优选地是SO2；并且Ra2优选地是乙基。在具有式I-3的化合物的进一步优选的组中，A优选地是CH；Xa2优选地是S或SO2，更优选地是SO2；并且Ra2优选地是乙基。
[0076] 在具有式I-3的化合物的另一个优选的组中，X1优选地是NR3，其中R3是C1-C4烷基，更优选地是甲基；并且R2优选地是C1-C6卤代烷基，更优选地是三氟甲基。
[0077] 在上文提及的具有式I-3的化合物和具有式I-3的化合物的所有优选的实施例中，除非另有说明，R4和R5是如上文在式I下所定义的。所述具有式I-3的化合物的进一步优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是氢或C1-C6烷基，甚至更优选地是氢、甲基或乙基的化合物。
[0078] 在进一步优选的实施例中，所述具有式I-3的化合物包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基的那些。
[0079] 所述具有式I-3的化合物的另一个优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基的化合物。
[0080] 所述具有式I-3的化合物的又另一个优选的实施例包括如下化合物，其中
[0081] R5是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基；并且
[0082] R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0083] 具有式I的化合物的另一个优选的组由具有式I-4的化合物表示
[0084]
[0085] 其中
[0086] A是CH或N；
[0087] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
[0088] R4和R5彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基。
[0089] 在进一步优选的实施例中，所述具有式I-4的化合物包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基的那些。
[0090] 所述具有式I-4的化合物的另一个优选的实施例包括其中的R4和R5是甲基的化合物。
[0091] 在具有式I-4的化合物的另一个优选的组中，
[0092] A是CH或N；
[0093] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且
[0094] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0095] 在具有式I-4的化合物的进一步优选的组中，
[0096] A是CH或N；
[0097] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
[0098] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0099] 在具有式I-4的化合物的又另一个优选的组中，
[0100] A是CH或N；
[0101] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；
[0102] R5是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基；并且
[0103] R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0104] 具有式I的化合物的进一步优选的组由具有式I-5的化合物表示
[0105]
[0106] 其中R2、X1、A、R4和R5是如上文在式I下所定义的；
[0107] Xa3是S、SO或SO2；并且
[0108] Ra3是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基。
[0109] 所述具有式I-5的化合物的优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基的化合物。
[0110] 所述具有式I-5的化合物的另一个优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基的化合物。
[0111] 在具有式I-5的化合物的优选的组中，A优选地是N；Xa3优选地是S或SO2，更优选地是SO2；并且Ra3优选地是乙基。在具有式I-5的化合物的进一步优选的组中，A优选地是CH；Xa3优选地是S或SO2，更优选地是SO2；并且Ra3优选地是乙基。
[0112] 在具有式I-5的化合物的另一个优选的组中，X1优选地是NR3，其中R3是C1-C4烷基，更优选地是甲基；并且R2优选地是C1-C6卤代烷基，更优选地是三氟甲基。
[0113] 在上文提及的具有式I-5的化合物和具有式I-5的化合物的所有优选的实施例中，除非另有说明，R4和R5是如上文在式I下所定义的。具有式I-5的化合物的所述尤其优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是氢或C1-C6烷基，甚至更优选地是氢、甲基或乙基的化合物。
[0114] 在进一步优选的实施例中，所述具有式I-5的化合物包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基的那些。
[0115] 所述具有式I-5的化合物的另一个优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基的化合物。
[0116] 具有式I-5的化合物的所述尤其优选的组的又另一个优选的实施例包括如下化合物，其中
[0117] R5是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基；并且
[0118] R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0119] 具有式I的化合物的另一个优选的组由具有式I-6的化合物表示
[0120]
[0121] 其中
[0122] A是CH或N；
[0123] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
[0124] R4和R5彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基。
[0125] 在进一步优选的实施例中，所述具有式I-6的化合物包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基的那些。
[0126] 具有式I-6的化合物的所述优选的组的另一个优选的实施例包括其中的R4和R5是甲基的化合物。
[0127] 在具有式I-6的化合物的另一个优选的组中，
[0128] A是CH或N；
[0129] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且
[0130] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0131] 在具有式I-6的化合物的进一步优选的组中，
[0132] A是CH或N；
[0133] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
[0134] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0135] 在具有式I-6的化合物的又另一个优选的组中，
[0136] A是CH或N；
[0137] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；
[0138] R5是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基；并且
[0139] R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0140] 具有式I的化合物的进一步优选的组由具有式I-7的化合物表示
[0141]
[0142] 其中R2、X1和A是如上文在式I下所定义的；并且其中Xa4是S、SO或SO2；Ra4是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基；并且R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基。
[0143] 在具有式I-7的化合物的优选的组中，A优选地是N；Xa4优选地是S或SO2，更优选地是SO2；并且Ra4优选地是乙基。在具有式I-7的化合物的进一步优选的组中，A优选地是CH；Xa4优选地是S或SO2，更优选地是SO2；并且Ra4优选地是乙基。
[0144] 在具有式I-7的化合物的另一个优选的组中，X1优选地是O或NR3，其中R3是C1-C4烷基，优选地是甲基；并且R2优选地是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，更优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基。甚至更特别优选的是如下那些化合物，其中X1是O；并且R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，更优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基。还更特别优选的是如下那些化合物，其中X1是NCH3；并且R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，更优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基。
[0145] 在上文提及的具有式I-7的化合物和具有式I-7的化合物的所有优选的实施例中，除非另有说明，R4和R5是如上文在式I-7下所定义的。所述具有式I-7的化合物的进一步优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基的化合物。
[0146] 所述具有式I-7的化合物的另一个优选的实施例包括其中的R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基的化合物。
[0147] 所述具有式I-7的化合物的又另一个优选的实施例包括如下化合物，其中
[0148] R5是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基；并且
[0149] R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0150] 具有式I的化合物的另一个优选的组由具有式I-8的化合物表示
[0151]
[0152] 其中
[0153] A是CH或N；
[0154] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且
[0155] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基。
[0156] 所述具有式I-8的化合物的另一个优选的实施例包括其中的R2是C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基的化合物。
[0157] 所述具有式I-8的化合物的进一步优选的实施例包括其中的R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基的化合物。
[0158] 所述具有式I-8的化合物的又另一个优选的实施例包括其中的R4和R5是甲基的化合物。
[0159] 所述具有式I-8的化合物的尤其优选的实施例包括如下化合物，其中
[0160] R2是C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基；并且
[0161] R4和R5是甲基。
[0162] 所述具有式I-8的化合物的另一个尤其优选的实施例包括如下化合物，其中
[0163] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
[0164] R4和R5是甲基。
[0165] 在具有式I-8的化合物的进一步优选的组中，
[0166] A是CH或N；
[0167] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且
[0168] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0169] 在具有式I-8的化合物的又另一个优选的组中，
[0170] A是CH或N；
[0171] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基；
[0172] R5是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基；并且
[0173] R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0174] 具有式I的化合物的另一个优选的组由具有式I-8a的化合物表示
[0175]
[0176] 其中
[0177] A是CH或N；
[0178] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且
[0179] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基。
[0180] 所述具有式I-8a的化合物的另一个优选的实施例包括其中的R2是C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基的化合物。
[0181] 所述具有式I-8a的化合物的进一步优选的实施例包括其中的R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基的化合物。
[0182] 所述具有式I-8a的化合物的又另一个优选的实施例包括其中的R4和R5是甲基的化合物。
[0183] 所述具有式I-8a的化合物的尤其优选的实施例包括如下化合物，其中
[0184] R2是C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基；并且
[0185] R4和R5是甲基。
[0186] 所述具有式I-8a的化合物的另一个尤其优选的实施例包括如下化合物，其中[0187] R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
[0188] R4和R5是甲基。
[0189] 在具有式I-8a的化合物的进一步优选的组中，
[0190] A是CH或N；
[0191] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且
[0192] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0193] 在具有式I-8a的化合物的又另一个优选的组中，
[0194] A是CH或N；
[0195] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基；
[0196] R5是C1-C6烷基，甚至更优选地是甲基或乙基；并且
[0197] R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基。
[0198] 具有式I的化合物的另一个优选的组由具有式I-9的化合物表示
[0199]
[0200] 其中
[0201] A是CH或N；
[0202] R4和R5彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基；并且
[0203] Q是选自下组的基团，该组由下式组成：Q1、Q2、Q3和Q4
[0204]
[0205] 其中箭头表示与掺入了基团A的双环的附接点，
[0206] 并且其中
[0207] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基；特别地，R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
[0208] X1是O或NR3，其中R3是C1-C4烷基，优选地是甲基；特别地，X1是NR3，其中R3是C1-C4烷基，更优选地是甲基。
[0209] 在具有式I-9的化合物的优选的组中，Q选自下组，该组由下式组成：Q1、Q2和Q3；
[0210]
[0211] 其中箭头表示与掺入了基团A的双环的附接点；
[0212] 并且其中
[0213] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基；特别地，R2是C1-C6卤代烷基，优选地是三氟甲基；并且
[0214] X1是O或NR3，其中R3是C1-C4烷基，优选地是甲基；特别地，X1是NR3，其中R3是C1-C4烷基，更优选地是甲基。
[0215] 在具有式I-9的化合物的优选的组中，R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选甲基或乙基。
[0216] 在具有式I-9的化合物的另一个优选的组中，R2是C1-C6卤代烷基，优选三氟甲基；并且X1是NR3，其中R3是C1-C4烷基，更优选甲基
[0217] 在具有式I-9的化合物的另一个优选的组中，
[0218] A是CH或N；
[0219] R2是C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且
[0220] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基，优选甲基或乙基。
[0221] 具有式I的化合物的进一步特别优选的组由具有式I-10的化合物表示
[0222]
[0223] 其中
[0224] A是CH或N；
[0225] R4和R5彼此独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基磺酰基、氰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基，甚至更优选地是甲基、乙基、环丙基磺酰基、氰基、甲基磺酰基甲基、甲基硫烷基甲基、甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙基、环丙基羰基或乙氧基羰基；并且
[0226] Q是选自下组的基团，该组由下式组成：Q1、Q2、Q3和Q4
[0227]
[0228] 其中箭头表示与掺入了基团A的双环的附接点；
[0229] 并且其中
[0230] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且
[0231] X1是O或NR3，其中R3是C1-C4烷基，优选地是甲基。
[0232] 具有式I的化合物的另一个特别优选的组由具有式I-11的化合物表示
[0233]
[0234] 其中
[0235] A是CH或N；
[0236] R4和R5是甲基；并且
[0237] Q是选自下组的基团，该组由下式组成：Q1、Q2、Q3和Q4
[0238]
[0239] 其中箭头表示与掺入了基团A的双环的附接点；
[0240] 并且其中
[0241] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基；并且
[0242] X1是O或NCH3。
[0243] 根据本发明的用于制备具有式I的化合物的方法通过本领域普通技术人员已知的方法来进行。更具体地，具有式I的化合物(其中X是SO(亚砜)和/或SO2(砜))的亚组可以借助对应的具有式I的硫化物化合物(其中X是S)的氧化反应来获得，该氧化反应涉及试剂例如像间氯过氧苯甲酸(mCPBA)、过氧化氢、过硫酸氢钾(oxone)、高碘酸钠、次氯酸钠或次氯酸叔丁酯以及其他氧化剂。该氧化反应通常是在溶剂的存在下进行的。待用于该反应的溶剂的实例包括脂族卤代烃，如二氯甲烷和氯仿；醇，如甲醇和乙醇；乙酸；水；及其混合物。待用于该反应的氧化剂的量通常是1至3摩尔，优选地是1至1.2摩尔，相对于1摩尔的硫化物化合物I，以产生亚砜化合物I，并且优选地是2至2.2摩尔的氧化剂，相对于1摩尔的硫化物化合物I，以产生砜化合物I。此类氧化反应披露于例如WO 2013/018928中。
[0244] 具有式I的化合物(其中X是SO2，定义了具有式I-a的化合物，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2、R4和R5是如在式I中所定义的)
[0245] 方案1：
[0246]
[0247] 可以在上文已经描述的标准氧化条件下由具有式I的化合物(其中X是S，定义了具有式I-b的化合物，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2、R4和R5是如在式I中所定义的)通过氧化步骤来制备(方案1)。
[0248] 具有式I-b的化合物(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2、R4和R5是如在式I中所定义的)可以通过在0℃与150℃之间的温度下，在适当的溶剂(例如像四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或乙腈)中，在碱(如碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯、或氢化钠)的存在下，用具有式R4-LG的试剂(其中R4是如在式I中所定义的，并且其中LG是离去基团如卤素，优选碘、溴或氯)烷基化具有式II-b的化合物(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的)来制备。
[0249] 可替代地，具有式I-a的化合物(其中X是SO2)可以通过涉及如上文所述的相同的化学过程但通过改变步骤的顺序(即，通过经由氧化运行顺序II-b(X是S)至II-a(X是SO2)，随后是用R4-LG进行的烷基化步骤以形成I-a(X是SO2))由具有式II-b的化合物(其中X是S)来制备。
[0250] 具有式R4-LG的试剂(其中R4是如在式I中所定义的，并且其中LG是离去基团如卤素，优选碘、溴或氯)可以是已知的，可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。上文所述的用于产生具有式I-b的化合物(由II-b)和具有式I-a的化合物(由II-a)的烷基化制备条件也适用于R4是C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或氰基的具体情形。具有式R4-LG的典型试剂则例如是溴化氰(R4＝CN)、环丙烷磺酰氯(R4＝环丙基磺酰基)或环丙烷甲酰氯(R4＝环丙基羰基)。在这些情况下，上文所述的碱可以有利地用例如三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶替代。
[0251] 可以在本文件的上下文中所述的条件下用合适的氧化剂将具有式I的化合物(其中R4是C1-C4烷基硫烷基C1-C4烷基)氧化成具有式I的化合物(其中R4是C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基)。
[0252] 可以在本文件的上下文中所述的条件下用合适的氧化剂将具有式I、I-a和/或I-b的化合物(其中R2是C1-C4卤代烷基硫烷基)氧化为具有式I、I-a和/或I-b的化合物(其中R2是C1-C4卤代烷基亚磺酰基和/或C1-C4卤代烷基磺酰基)。此类过程也已经描述于例如WO 17/146220和WO 14/104407中。具有式II-b的化合物(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的)可以通过在0℃与80℃之间(优选地在0℃与50℃之间)的温度下，在惰性溶剂中，优选地在碱(如三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶)的存在下，在光气COCl2或其替代物(如双光气或三光气)的存在下，环化具有式III的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的)来制备(方案2)。待使用的溶剂的实例包括醚，如四氢呋喃、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1,4-二噁烷；芳香烃，如甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷和氯仿；腈，如乙腈；或极性非质子溶剂，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲亚砜。某些碱(如吡啶和三乙胺)可以成功地用作碱和溶剂。
[0253] 可替代地，具有式II-b的化合物可以通过任选地在微波照射下，在0℃与180℃之间(优选地在20℃与150℃之间)的温度下，有利地在同时用作溶剂或稀释剂的乙酸或三氟乙酸中，优选地在酸的存在下，在四甲氧基甲烷的存在下，环化具有式III的化合物来制备。
[0254] 具有式III的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的)可以通过在本领域技术人员已知的条件下还原具有式IV的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的)来制备，例如像在0℃与120℃之间(优选地在室温与回流温度之间)的温度下，在醇溶剂(例如像甲醇或乙醇)中或在惰性溶剂(例如像乙酸乙酯)中，通常在催化剂(如镍、钯(例如钯炭，通常为5％-10％Pd/C)或铂)的存在下，任选地在压力下，使用锌粉和乙酸或三氟乙酸或其混合物，或使用分子氢(H2)。
[0255] 方案2：
[0256]
[0257] 具有式IV的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的)可以通过任选地在另外的碱的存在下，使具有式V的化合物(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))与试剂R5-NH2或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中R5是如在式I中所定义的)反应来制备。此转化任选地在微波照射下或使用高压釜的加压条件下，在0℃-150℃之间的温度下(优选地在范围从室温至反应混合物的沸点的温度下)，优选地在合适的溶剂(或稀释剂)(如醇、酰胺、酯、醚、腈和水，特别优选甲醇、乙醇、2,2,2-三氟乙醇、丙醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、乙腈、乙酸乙酯、水或其混合物)中进行。
[0258] 具有式V的化合物(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))可以通过任选地在微波照射下，在0℃与180℃之间(优选地在20℃与150℃之间)的温度下，例如通过在乙酸或三氟乙酸中加热(优选地当X1是NR3，其中R3是C1-C4烷基时)，环化具有式VI的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)或其区域异构体或其异构体混合物(以任何比例)(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))来制备(方案2续)。也可以在25℃-180℃(优选100℃-170℃)之间的温度下，在惰性溶剂(如N-甲基吡咯烷酮或二甲苯)中，在酸催化剂(例如甲磺酸或对甲苯磺酸p-TsOH)的存在下环化具有式VI的化合物。此类方法先前已经描述在WO 2010/125985中。可替代地，可以在20℃-50℃之间的温度下，在惰性溶剂(如四氢呋喃THF)中，使用三苯基膦、二异丙基偶氮二甲酸酯(或二乙基偶氮二甲酸酯)将具有式VI的化合物转化成具有式V的化合物(优选地当X1是O时)。先前已经针对这些转化描述了此类光延反应(Mitsunobu)条件(参见WO 2009/131237)。
[0259] 具有式VI的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)或其区域异构体或其异构体混合物(以任何比例)(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))可以通过如下方式来制备：
[0260] i)通过本领域普通技术人员已知且描述于例如Tetrahedron[四面体],2005,61(46),10827-10852中的方法活化具有式VII的化合物(其中X是S，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))以形成活化物质VII-a(其中X是S，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯)，并且其中X00是卤素，优选氯)。例如，化合物VII-a(其中X00是卤素，优选氯)是通过在20℃至100℃之间(优选25℃)的温度下，在惰性溶剂(如二氯甲烷CH2Cl2或四氢呋喃THF)中，在催化量的N,N-二甲基甲酰胺DMF的存在下，用例如草酰氯(COCl)2或亚硫酰氯SOCl2处理VII而形成的。可替代地，在50℃-180℃之间的温度下，任选地在碱(如三乙胺)的存在下，在惰性溶剂(如吡啶或四氢呋喃THF)中，用例如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺EDC或二环己基碳二亚胺DCC处理具有式VII的化合物将产生活化物质VII-a(其中X00分别是X01或X02)；随后
[0261] ii)在0℃与50℃之间的温度下，在惰性溶剂(如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷，N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、乙酸乙酯或甲苯)中，在碱(如三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶)的存在下，用具有式IX的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的)处理活化物质VII-a以形成具有式VI的化合物。
[0262] 具有式VI的化合物可以如所绘制的结构性地形成，或可以形成为其区域异构体(VI的位置异构体)，或甚至可以作为区域异构酰化产物的混合物出现，如例如WO 16/091731所述。本发明涵盖全部比例的所有此类异构体形式及其混合物。
[0263] 具有式VII的化合物(其中X是S，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))可以通过使具有式(X)的化合物(其中A是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))与具有式VIII的试剂
[0264] R1-SH (VIII)，
[0265] 或其盐(其中R1是如在式I中所定义的)在优选25℃-120℃之间的温度下，在惰性溶剂中，任选地在合适的碱(如碱金属碳酸盐例如碳酸钠和碳酸钾，或碱金属氢化物如氢化钠，或碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾，或叔丁醇钠或叔丁醇钾)的存在下反应来制备。待使用的溶剂的实例包括醚，如四氢呋喃THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1,4-二噁烷；芳香烃，如甲苯和二甲苯；腈，如乙腈；或极性非质子溶剂，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮NMP或二甲亚砜。具有式VIII的化合物的盐的实例包括具有式VIIIa的化合物
[0266] R1-S-M (VIIIa)，
[0267] 其中R1是如上文所定义的并且其中M是例如钠或钾。制备具有式VII的化合物的这种方法可以在例如WO 16/091731中找到。
[0268] 具有式(X)的化合物(其中A是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))可以是已知的，可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。
[0269] 具有式R5-NH2的试剂或其盐(其中R5是如上文所定义的)可以是已知的，可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。
[0270] 具有式IX的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的)可以是已知的，可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。具体参见WO 16/005263(IX，其中R2＝CF3；G1＝N；G2＝CH；并且X1＝NCH3)、WO 16/142327(IX，其中R2＝CF3；G1＝CH；G2＝N；并且X1＝NCH3)、WO 16/059145(IX，其中R2＝CF3；G1＝N；G2＝N；并且X1＝NCH3)、WO 15/198859(IX，其中R2＝SCF3；G1＝CH；G2＝CH；并且X1＝NCH3)、US 3361750(IX，其中R2＝SCF3；G1＝CH；G2＝CH；并且X1＝O)和JP 7082267(IX，其中R2＝SO2CF3；G1＝CH；G2＝CH；并且X1＝O)。
[0271] 也可以通过如下方式制备具有式V的化合物：
[0272] 方案2a：
[0273]
[0274] 在各种形式的脱水条件下，使具有式VII的化合物和具有式IX的化合物(其中取代基定义是如上文所述的)缩合(方案2a)，例如在脱水剂(如多磷酸)的存在下，在150℃至250℃之间的温度下，并且不分离具有式VI的中间体化合物或其区域异构体或其异构体混合物(以任何比例)。此类方法是众所周知的并且已经描述于例如WO 2011/040629或WO 2009/131237(X1是氧)以及J.Am.Chem.Soc.[美国化学会志],132(5),1545-1557,2010或WO
2008/128968(X1是NR3)中。
2008/128968(X1是NR3)中。
[0275] 可替代地，具有式I-a的化合物(其中X是SO2)(对应地具有式I-b的化合物，其中X是S)可以通过涉及如上文在方案1和2中所述的相同的化学过程但通过改变如方案3中所示的步骤的顺序由具有式VII的化合物(其中X是S)来制备。具有式I-b的化合物(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2、R4和R5是如在式I中所定义的)
[0276] 方案3：
[0277]
[0278] 可以通过任选地在微波照射下，在0℃与180℃之间(优选地在20℃与150℃之间)的温度下，例如通过在乙酸或三氟乙酸中加热(优选地当X1是NR3，其中R3是C1-C4烷基时)，环化具有式XI的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)或其区域异构体或其异构体混合物(以任何比例)(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2、R4和R5是如在式I中所定义的)来制备。也可以在25℃-180℃(优选100℃-170℃)之间的温度下，在惰性溶剂(如N-甲基吡咯烷酮或二甲苯)中，在酸催化剂(例如甲磺酸或对甲苯磺酸p-TsOH)的存在下环化具有式XI的化合物。此类方法先前已经描述在WO 2010/125985中。可替代地，可以在20℃-50℃之间的温度下，在惰性溶剂(如四氢呋喃THF)中，使用三苯基膦、二异丙基偶氮二甲酸酯(或二乙基偶氮二甲酸酯)将具有式XI的化合物转化成具有式I-b的化合物(优选地当X1是O时)。先前已经针对这些转化描述了此类光延反应条件(参见WO 2009/131237)。
[0279] 具有式XI的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)或其区域异构体或其异构体混合物(以任何比例)(其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2、R4和R5是如在式I中所定义的)可以通过如下方式来制备：
[0280] i)通过本领域普通技术人员已知且描述于例如Tetrahedron[四面体],2005,61(46),10827-10852中的方法活化具有式XIII的化合物(其中X是S，并且其中A、R1、R4和R5是如在式I中所定义的)以形成活化物质XII(其中X是S，并且其中A、R1、R4和R5是如在式I中所定义的，并且其中X00是卤素，优选氯)。例如，化合物XII(其中X00是卤素，优选氯)是通过在20℃至100℃之间(优选25℃)的温度下，在惰性溶剂(如二氯甲烷CH2Cl2或四氢呋喃THF)中，在催化量的N,N-二甲基甲酰胺DMF的存在下，用例如草酰氯(COCl)2或亚硫酰氯SOCl2处理XIII而形成的。可替代地，在50℃-180℃之间的温度下，任选地在碱(如三乙胺)的存在下，在惰性溶剂(如吡啶或四氢呋喃THF)中，用例如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺EDC或二环己基碳二亚胺DCC处理具有式XIII的化合物将产生活化物质XII(其中X00分别是X01或X02)；随后
[0281] ii)在0℃与50℃之间的温度下，在惰性溶剂(如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、乙酸乙酯或甲苯)中，在碱(如三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶)的存在下，用具有式IX的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的)处理活化物质XII以形成具有式XI的化合物。
[0282] 具有式XI的化合物可以如所绘制的结构性地形成，或可以形成为其区域异构体(XI的位置异构体)，或甚至可以作为区域异构酰化产物的混合物出现，如例如WO 16/091731所述。本发明涵盖全部比例的所有此类异构体形式及其混合物。
[0283] 具有式XIII的化合物(其中X是S，并且其中A、R1、R4和R5是如在式I中所定义的)可以通过皂化具有式XIV的化合物(其中X是S，并且其中A、R1、R4和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)来制备。这种反应的条件(通常在碱的存在下通过水进行水解)是本领域技术人员已知的(例如使用：在室温下或高达回流条件下，甲醇、乙醇、四氢呋喃或二噁烷中的水性氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂；或者可替代地，在0℃与150℃之间的温度下，任选地在溶剂(如四氢呋喃、二噁烷或二氯甲烷)的存在下，用酸(例如像氢卤酸(优选盐酸或氢溴酸)或三氟乙酸)处理具有式XIV的化合物)。
[0284] 具有式XIV的化合物(其中X是S，并且其中A、R1、R4和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)可以通过在0℃与150℃之间的温度下，在适当的溶剂(例如像四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或乙腈)中，在碱(如碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯、或氢化钠)的存在下，用具有式R4-LG的试剂(其中R4是如在式I中所定义的，并且其中LG是离去基团如卤素，优选碘、溴或氯)烷基化具有式XV的化合物(其中X是S，并且其中A、R1和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)来制备。
[0285] 具有式XV的化合物(其中X是S，并且在A、R1和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)可以通过在0℃与80℃之间(优选地在0℃与50℃之间)的温度下，在惰性溶剂中，优选地在碱(如三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶)的存在下，在光气COCl2或其替代物(如双光气或三光气)的存在下，环化具有式XVI的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是S，并且其中A、R1和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)来制备(方案3续)。待使用的溶剂的实例包括醚，如四氢呋喃、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1,4-二噁烷；芳香烃，如甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷和氯仿；腈，如乙腈；或极性非质子溶剂，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲亚砜。某些碱(如吡啶和三乙胺)可以成功地用作碱和溶剂。
[0286] 可替代地，具有式XV的化合物可以通过任选地在微波照射下，在0℃与180℃之间(优选地在20℃与150℃之间)的温度下，有利地在同时用作溶剂或稀释剂的乙酸或三氟乙酸中，优选地在酸的存在下，在四甲氧基甲烷的存在下，环化具有式XVI的化合物来制备。
[0287] 具有式XVI的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是S，并且其中A、R1和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)可以通过在本领域技术人员已知的条件下还原具有式XVII的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是S，并且其中A、R1和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)来制备，例如像在0℃与120℃之间(优选地在室温与回流温度之间)的温度下，在醇溶剂(例如像甲醇或乙醇)中或在惰性溶剂(例如像乙酸乙酯)中，通常在催化剂(如镍、钯(例如钯炭，通常为5％-10％Pd/C)或铂)的存在下，任选地在压力下，使用锌粉和乙酸或三氟乙酸或其混合物，或使用分子氢(H2)。
[0288] 具有式XVII的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是S，并且其中A、R1和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)可以通过任选地在另外的碱的存在下，使具有式XVIII的化合物(其中X是S，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))与试剂R5-NH2或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中R5是如在式I中所定义的)反应来制备。此转化任选地在微波照射下或使用高压釜的加压条件下，在0℃-150℃之间的温度下(优选地在范围从室温至反应混合物的沸点的温度下)，优选地在合适的溶剂(或稀释剂)(如醇、酰胺、酯、醚、腈和水，特别优选甲醇、乙醇、2,2,2-三氟乙醇、丙醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、乙腈、乙酸乙酯、水或其混合物)中进行。
[0289] 具有式XVIII的化合物(其中X是S，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))可以通过任选地在酸(如硫酸)的存在下，或任选地在活化剂(例如像草酰氯(COCl)2)的存在下，与具有式R00OH的醇(其中R00是C1-C4烷基)反应由对应的具有式VII的羧酸化合物(其中X是S，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氟、氯或溴(优选氟或氯))来制备。此类酯化方法是本领域技术人员众所周知的。上文描述了具有式VII的化合物(参见方案2)。
[0290] 具有式R00OH的醇化合物(其中R00是C1-C4烷基)可以是已知的，可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。
[0291] 可替代地，具有式XIV和XIII的化合物也可以根据方案3a中所述的化学过程来制备。具有式XIII的化合物(其中X是SO2，并且其中A、R1、R4和R5是如在式I中所定义的)[0292] 方案3a：
[0293]
[0294] 可以通过在上文已经描述的条件下(参见方案3)，皂化具有式XIV的化合物(其中X是SO2，并且其中A、R1、R4和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)来制备。
[0295] 具有式XIV的化合物(其中X是SO2，并且在A、R1、R4和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)可以通过在0℃与80℃之间(优选地在0℃与50℃之间)的温度下，在惰性溶剂中，优选地在碱(如三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶)的存在下，在光气COCl2或其替代物(如双光气或三光气)的存在下，环化具有式XXV的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是SO2，并且其中A、R1、R4和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)来制备。待使用的溶剂的实例包括醚，如四氢呋喃、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1,4-二噁烷；芳香烃，如甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷和氯仿；腈，如乙腈；或极性非质子溶剂，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲亚砜。某些碱(如吡啶和三乙胺)可以成功地用作碱和溶剂。可替代地，具有式XIV的化合物可以通过任选地在微波照射下，在0℃与180℃之间(优选地在20℃与150℃之间)的温度下，有利地在同时用作溶剂或稀释剂的乙酸或三氟乙酸中，优选地在酸的存在下，在四甲氧基甲烷的存在下，环化具有式XXV的化合物来制备。
[0296] 具有式XXV的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是SO2，并且其中A、R1、R4和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)可以通过任选地在另外的碱的存在下，使具有式XXVI的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是SO2，并且其中A、R1和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基并且Hal’是卤素例如像氯、溴或碘(优选氯或溴))与试剂R4-NH2或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中R4是如在式I中所定义的)反应来制备。此转化任选地在微波照射下或使用高压釜的加压条件下，在0℃-150℃之间的温度下(优选地在范围从室温至反应混合物的沸点的温度下)，优选地在合适的溶剂(或稀释剂)(如醇、酰胺、酯、醚、腈和水，特别优选甲醇、乙醇、2,2,2-三氟乙醇、丙醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、乙腈、乙酸乙酯、水或其混合物)中进行。
[0297] 具有式XXVI的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是SO2，并且其中A、R1和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基并且Hal’是卤素例如像氯、溴或碘(优选氯或溴))可以通过卤化反应来制备，该卤化反应涉及例如，使具有式XXVII的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是SO2，并且其中A、R1和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)与卤化试剂(如N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)、N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)或N-碘代琥珀酰亚胺(NIS)，或者可替代地氯、溴或碘)反应。此类卤化反应在20℃-200℃(优选室温至100℃)之间的温度下，在惰性溶剂(如氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、乙酸、醚、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺)中进行。
[0298] 具有式XXVII的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X是SO2，并且其中A、R1和R5是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基)可以通过任选地在另外的碱的存在下，并且任选地在催化剂(例如铜基催化剂，如铜粉或碘化铜(I))的存在下，使具有式XXVIII-a的化合物(其中X是SO2，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基并且Hal是卤素，例如像氯、溴或碘(优选氯或溴))与试剂R5-NH2或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中R5是如在式I中所定义的)反应来制备。此转化任选地在微波照射下或使用高压釜的加压条件下，在0℃-150℃之间的温度下(优选地在范围从室温至反应混合物的沸点的温度下)，优选地在合适的溶剂(或稀释剂)(如醇、酰胺、酯、醚、腈和水，特别优选甲醇、乙醇、2,2,2-三氟乙醇、丙醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、乙腈、乙酸乙酯、水或其混合物)中进行。
[0299] 可以在上文已经描述的条件下用合适的氧化剂将具有式XXVIII-b的化合物(其中X是S或SO(优选S)，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基并且Hal是卤素，例如像氯、溴或碘(优选氯或溴))氧化成对应的具有式XXVIII-a的化合物(其中X是SO2)。
[0300] 具有式XXVIII-b的化合物(其中X是S或SO(优选S)，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中R00是C1-C4烷基并且Hal是卤素，例如像氯、溴或碘(优选氯或溴))可以通过在本领域技术人员众所周知的酯化方法下，任选地在酸(如硫酸)的存在下，与具有式R00OH的醇(其中R00是C1-C4烷基)反应由对应的具有式XXX(G＝OH)的羧酸化合物(其中X是S或SO(优选S，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氯、溴或碘(优选氯或溴))来制备。可替代地，具有式XXVIII-b的化合物也可以通过任选地在催化剂(例如像4-二甲基氨基吡啶)的存在下，在0℃与80℃之间的温度下，在惰性溶剂(如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷或甲苯)中，优选地在碱(如三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶)的存在下与具有式R00OH的醇(其中R00是C1-C4烷基)反应由对应的具有式XXIX的活化羧酸衍生物(其中取代基是如上文所定义的，并且其中X00是例如氯(G＝Cl))来制备。
[0301] 具有式XXX(G＝OH)的化合物(其中X是S，并且其中A和R1是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氯、溴或碘(优选氯或溴))可以是已知的，可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。参见例如WO 16/030229(化合物XXX，其中X＝S，A＝N，R1＝CH2CH3，Hal＝Br并且G＝OH)，其还描述了在活化剂(例如像草酰氯(COCl)2)的存在下活化具有XXX式的化合物以形成对应的活化物质XXIX(G＝Cl)。
[0302] 也可以通过如下方式制备具有式I-b的化合物：
[0303] 方案3b：
[0304]
[0305] 在各种形式的脱水条件下，使具有式XIII的化合物和具有式IX的化合物(其中取代基定义是如上文所述的)缩合(方案3b)，例如在脱水剂(如多磷酸)的存在下，在150℃至250℃之间的温度下，并且不分离具有式XI的中间体化合物或其区域异构体或其异构体混合物(以任何比例)。此类方法是众所周知的并且已经描述于例如WO 2011/040629或WO
2009/131237(X1是氧)以及J.Am.Chem.Soc.[美国化学会志],132(5),1545-1557,2010或WO
2008/128968(X1是NR3)中。
2009/131237(X1是氧)以及J.Am.Chem.Soc.[美国化学会志],132(5),1545-1557,2010或WO
2008/128968(X1是NR3)中。
[0306] 可替代地，具有式I-a的化合物(其中X是SO2)(对应地具有式I-b的化合物，其中X是S，并且其中A、R1、R2、X1、G1、G2、R4和R5是如在式I中所定义的)
[0307] 方案4：
[0308]
[0309] 可以通过在0℃与80℃之间(优选地在0℃与50℃之间)的温度下，在惰性溶剂中，优选地在碱(如三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶)的存在下，在光气COCl2或其替代物(如双光气或三光气)的存在下，环化具有式XIX的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X、A、R1、R2、X1、G1、G2、R4和R5是如在式I中所定义的)来制备(方案4)。待使用的溶剂的实例包括醚，如四氢呋喃、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1,4-二噁烷；芳香烃，如甲苯和二甲苯；卤代烃，如二氯甲烷和氯仿；腈，如乙腈；或极性非质子溶剂，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲亚砜。某些碱(如吡啶和三乙胺)可以成功地用作碱和溶剂。
[0310] 可替代地，具有式I-a的化合物(对应地具有式I-b的化合物)可以通过任选地在微波照射下，在0℃与180℃之间(优选地在20℃与150℃之间)的温度下，有利地在同时用作溶剂或稀释剂的乙酸或三氟乙酸中，优选地在酸的存在下，在四甲氧基甲烷的存在下，环化具有式XIX的化合物来制备。
[0311] 具有式XIX的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X、A、R1、R2、X1、G1、G2、R4和R5是如在式I中所定义的)可以通过任选地在另外的碱的存在下，使具有式XX的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X、A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氯、溴或碘(优选氯或溴))与试剂R4-NH2或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中R4是如在式I中所定义的)反应来制备。此转化任选地在微波照射下或使用高压釜的加压条件下，在0℃-150℃之间的温度下(优选地在范围从室温至反应混合物的沸点的温度下)，优选地在合适的溶剂(或稀释剂)(如醇、酰胺、酯、醚、腈和水，特别优选甲醇、乙醇、2,2,2-三氟乙醇、丙醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、乙腈、乙酸乙酯、水或其混合物)中进行。
[0312] 具有式XX的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X、A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氯、溴或碘(优选氯或溴))可以通过卤化反应来制备，该卤化反应涉及例如，使具有式XXI的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X、A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的)与卤化试剂(如N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)、N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)或N-碘代琥珀酰亚胺(NIS)，或者可替代地氯、溴或碘)反应。此类卤化反应在20℃-200℃(优选室温至100℃)之间的温度下，在惰性溶剂(如氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、乙酸、醚、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺)中进行。
[0313] 具有式XXI的化合物或其盐(如氢卤化物盐，优选盐酸盐或氢溴酸盐，或三氟乙酸盐或任何其他等价盐)(其中X、A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的)可以通过在0℃与150℃之间的温度下，任选地在溶剂(如四氢呋喃、二噁烷或二氯甲烷)的存在下，任选地在水的存在下，用酸(例如像氢卤酸(优选盐酸或氢溴酸)或三氟乙酸)处理具有式XXII的化合物(其中X、A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的，并且其中RPG是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基(例如叔丁氧基)、苄氧基或被一个或两个甲氧基取代的苄氧基，优选地RPG是叔丁氧基)来制备(方案4续)。
[0314] 具有式XXII的化合物(其中X、A、R1、R2、X1、G1、G2和R5是如在式I中所定义的，并且其中RPG是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基(例如叔丁氧基)、苄氧基或被一个或两个甲氧基取代的苄氧基，优选地RPG是叔丁氧基)可以通过在0℃与150℃之间的温度下，在适当的溶剂(例如像四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或乙腈)中，在碱(如碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯、或氢化钠)的存在下，使具有式XXIII的化合物(其中X、A、R1、R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的，并且其中RPG是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基(例如叔丁氧基)、苄氧基或被一个或两个甲氧基取代的苄氧基，优选地RPG是叔丁氧基)与具有式R5-LG的试剂(其中R5是如在式I中所定义的，并且其中LG是离去基团，如卤素，优选碘、溴或氯)反应来制备。
[0315] 具有式XXIII的化合物(其中X、A、R1、R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的，并且其中RPG是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基(例如叔丁氧基)、苄氧基或被一个或两个甲氧基取代的苄氧基，优选地RPG是叔丁氧基)可以通过优选地在惰性气氛下，在溶剂或溶剂混合物(像例如二噁烷、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺)中，在碱(像碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯、磷酸三钾或氟化铯)的存在下，在膦配体(如2-二环己基膦基-2’,4’,6’-三异丙基联苯基三环己基磷烷XPhos、(1,1'双(二苯基-膦基)二茂铁)二氯化钯-二氯甲烷(1:1络合物)或氯(2-二环己基膦基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯基)[2-(2'-氨基-1,1'-联苯基)]钯(II)(XPhos
palladacycle))的存在下，在钯基催化剂(例如四(三苯基膦)钯(0)或乙酸钯(II)或三(二亚苄基丙酮)二钯(0))的存在下，使具有式XXIV的化合物(其中X、A、R1、R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氯、溴或碘(优选溴或碘))与具有式RPGC(O)NH2的试剂(其中RPG是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基(例如叔丁氧基)、苄氧基或被一个或两个甲氧基取代的苄氧基，优选地RPG是叔丁氧基)反应来制备。反应温度的范围可以优先地是从室温至反应混合物的沸点，或者可以在微波照射下进行反应。
palladacycle))的存在下，在钯基催化剂(例如四(三苯基膦)钯(0)或乙酸钯(II)或三(二亚苄基丙酮)二钯(0))的存在下，使具有式XXIV的化合物(其中X、A、R1、R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氯、溴或碘(优选溴或碘))与具有式RPGC(O)NH2的试剂(其中RPG是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基(例如叔丁氧基)、苄氧基或被一个或两个甲氧基取代的苄氧基，优选地RPG是叔丁氧基)反应来制备。反应温度的范围可以优先地是从室温至反应混合物的沸点，或者可以在微波照射下进行反应。
[0316] 具有式R4-NH2的试剂或其盐(其中R4是如上文所定义的)和具有式R5-LG的试剂(其中R5是如在式I中所定义的，并且其中LG是离去基团如卤素，优选碘、溴或氯)可以是已知的，可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。
[0317] 具有式RPGC(O)NH2(其中RPG是如上文所定义的)可以是已知的，可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。
[0318] 具有式XXIV的化合物(其中X、A、R1、R2、X1、G1和G2是如在式I中所定义的，并且其中Hal是卤素，例如像氯、溴或碘(优选溴或碘))是已知的化合物并且可以通过例如WO 2016/026848中所述的方法来制备。
[0319] 可以在上文已经描述的条件下用合适的氧化剂将具有式XIX至XXIV的任何化合物(方案4)(其中取代基是如上文所定义的，并且其中X是S(硫化物))氧化成对应的化合物(其中X是SO(亚砜)或SO2(砜))。
[0320] 在一个实施例中，提供了具有式XIVx、XIIIx、XIIx、II-ab和XIx的化合物，并且这些化合物对于制备具有式I的化合物而言特别有用。下式更详细地描述了具有式XIVx、XIIIx、XIIx、II-ab和XIx的化合物：
[0321] 具有式XIVx的化合物，
[0322]
[0323] 其中
[0324] A是CH或N；
[0325] X是S、SO或SO2，优选地是S或SO2，甚至更优选地是S；
[0326] R1是C1-C4烷基，优选地是乙基；
[0327] R00是C1-C4烷基，优选地是甲基、乙基或叔丁基；并且
[0328] R4x和R5x彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基，更优选地是氢或甲基，甚至更优选地是甲基。
[0329] 具有式XIIIx的化合物，
[0330]
[0331] 其中
[0332] A是CH或N；
[0333] X是S、SO或SO2，优选地是S或SO2，甚至更优选地是S；
[0334] R1是C1-C4烷基，优选地是乙基；并且
[0335] R4x和R5x彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基，更优选地是氢或甲基，甚至更优选地是甲基。
[0336] 具有式XIIx的化合物，
[0337]
[0338] 其中
[0339] A是CH或N；
[0340] X是S、SO或SO2，优选地是S或SO2，甚至更优选地是S；
[0341] R1是C1-C4烷基，优选地是乙基；并且
[0342] R4x和R5x彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基，更优选地是氢或甲基，甚至更优选地是甲基。
[0343] 具有式II-ab的化合物，
[0344]
[0345] 其中
[0346] A是CH或N，优选地是CH；
[0347] X是S、SO或SO2，优选地是S或SO2，甚至更优选地是S；
[0348] R1是C1-C4烷基，优选地是乙基；
[0349] X1X是O或NCH3；
[0350] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基，甚至更优选地是三氟甲基；
[0351] G1是N或CH；
[0352] G2是N或CH；并且
[0353] R5y是C1-C6烷基，优选地是甲基或乙基，甚至更优选地是甲基。
[0354] 具有式XIx的化合物，
[0355]
[0356] 或其区域异构体、或其异构体混合物(以任何比例)；
[0357] 其中
[0358] A是CH或N，优选地是CH；
[0359] X是S、SO或SO2，优选地是S或SO2，甚至更优选地是S；
[0360] R1是C1-C4烷基，优选地是乙基；
[0361] X1X是O或NCH3；
[0362] R2是C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基或C1-C4卤代烷基磺酰基，优选地是三氟甲基、三氟甲基硫烷基或三氟甲基磺酰基，甚至更优选地是三氟甲基；
[0363] G1是N或CH；
[0364] G2是N或CH；并且
[0365] R4x和R5x彼此独立地是氢或C1-C6烷基，优选地是氢、甲基或乙基，更优选地是氢或甲基，甚至更优选地是甲基。
[0366] 反应物可以在碱的存在下进行反应。合适的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇盐、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环、氢氧化铵以及碳环胺。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基甲硅烷基)氨基钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基氢氧化铵以及1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
[0367] 反应物能按照原样彼此进行反应，即不用添加溶剂或稀释剂。然而，在大多数情况下，加入惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果反应在碱的存在下进行，那么这些过量使用的碱(如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙苯胺)还可以充当溶剂或稀释剂。
[0368] 反应有利地在从大约-80℃至大约+140℃，优选从大约-30℃至大约+100℃的温度范围，在许多情况下在介于环境温度与大约+80℃之间的范围下进行。
[0369] 具有式I的化合物能以本身已知的方法转化为另一种具有式I的化合物，这是通过以常规方式将具有式I的起始化合物的一个或多个取代基用根据本发明的另一个或其他或多个取代基的替代来实现的。
[0370] 取决于在每种情况下合适的反应条件和起始材料的选择，有可能的是例如，在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用多个根据本发明的其他取代基来替代。
[0371] 具有式I的化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此，例如，具有式I的化合物的酸加成盐是通过用合适的酸或合适的离子交换试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用合适的碱或用合适的离子交换试剂进行处理来获得的。
[0372] 具有式I的化合物的盐能以常规方式转化成游离的化合物I、酸加成盐(例如，通过用合适的碱性化合物或用合适的离子交换试剂进行处理)以及碱盐(例如，通过用合适的酸或用合适的离子交换试剂进行处理)。
[0373] 具有式I的化合物的盐能以本身已知的方式转化成具有式I的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转变成其他酸加成盐，例如通过在合适的溶剂中用酸的合适的金属盐(如钠盐、钡盐或银盐，例如用乙酸银)来处理无机酸的盐(如盐酸盐)，在该溶剂中，所形成的无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从反应混合物中沉淀出。
[0374] 取决于程序或反应条件，具有成盐特性的具有式I的化合物能以游离形式或盐的形式获得。
[0375] 根据分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或根据分子中存在的非芳香族双键的构型，在每种情况下为游离形式或为盐形式的具有式I的化合物和适当时其互变异构体可以可能的异构体之一的形式或作为其混合物存在，例如以纯异构体的形式，如对映体和/或非对映异构体，或作为异构体混合物，如对映异构体混合物，例如外消旋体、非对映异构体混合物或外消旋体混合物存在；本发明涉及纯异构体以及可能的所有异构体混合物，并且在上下文的每种情况下，甚至在没有具体提及立体化学细节的每种情况下，都应该从这层意义上来理解。
[0376] 处于游离形式或处于盐形式的具有式I的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体混合物(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)能够在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或层析法以已知的方式分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
[0377] 能够以类似方式获得的对映异构体混合物(如外消旋体)可以通过已知方法拆分成光学对映体，例如通过从光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的层析法，例如在乙酰纤维素上的高效液相层析法(HPLC)；借助于合适的微生物，通过用特异性固定化酶裂解；通过形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一种对映异构体被络合；或通过转化成非对映异构盐，例如通过使碱性最终产物外消旋体与光学活性酸(如羧酸例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸，或磺酸例如樟脑磺酸)反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从这些非对映异构体可以通过合适的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离。
[0378] 纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得，不仅是通过分离合适的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映选择性或对映选择性合成的方法，例如通过利用具有合适的立体化学的起始材料进行根据本发明的方法。
[0379] 可以通过在酸酐(例如三氟乙酸酐)的存在下使具有式I的化合物与合适的氧化剂(例如H2O2/尿素加合物)反应来制备N-氧化物。此类氧化从文献中已知，例如从J.Med.Chem.[药物化学杂志],32(12),2561-73,1989或WO 00/15615。
[0380] 如果这些单独的组分具有不同的生物活性，那么有利的是在每种情况下分离或合成在生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体，或者异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
[0381] 具有式I的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下处于游离形式或处于盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他溶剂，例如可以用于使以固体形式存在的化合物结晶的那些。
[0382] 根据下表1至12的化合物可以根据上文所述的方法来制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示具有式I的优选化合物。
[0383] 表1：此表披露了具有式I-1a的72种化合物1.001至1.072：
[0384]
[0385] 其中X11是S，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如下文所定义的：
[0386] 表1：
[0387]
[0388]
[0389]
[0390]
[0391] 以及表1的化合物的N-氧化物。cycloC3表示环丙基基团。
[0392] 表2：此表披露了具有式I-1a的72种化合物2.001至2.072，其中X11是SO，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如在表1中所定义的。
[0393] 表3：此表披露了具有式I-1a的72种化合物3.001至3.072，其中X11是SO2，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如在表1中所定义的。
[0394] 表4：此表披露了具有式I-2a的72种化合物4.001至4.072：
[0395]
[0396] 其中X11是S，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如下文所定义的：
[0397] 表4：
[0398]
[0399]
[0400]
[0401]
[0402] 以及表4的化合物的N-氧化物。cycloC3表示环丙基基团。
[0403] 表5：此表披露了具有式I-2a的72种化合物5.001至5.072，其中X11是SO，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如在表4中所定义的。
[0404] 表6：此表披露了具有式I-2a的72种化合物6.001至6.072，其中X11是SO2，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如在表4中所定义的。
[0405] 表7：此表披露了具有式I-3a的72种化合物7.001至7.072：
[0406]
[0407] 其中X11是S，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如下文所定义的：
[0408] 表7：
[0409]
[0410]
[0411]
[0412]
[0413] 以及表7的化合物的N-氧化物。cycloC3表示环丙基基团。
[0414] 表8：此表披露了具有式I-3a的72种化合物8.001至8.072，其中X11是SO，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如在表7中所定义的。
[0415] 表9：此表披露了具有式I-3a的72种化合物9.001至9.072，其中X11是SO2，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如在表7中所定义的。
[0416] 表10：此表披露了具有式I-4a的140种化合物10.001至10.140：
[0417]
[0418] 其中X11是S，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如下文所定义的：
[0419] 表10：
[0420]
[0421]
[0422]
[0423]
[0424]
[0425]
[0426] 以及表10的化合物的N-氧化物。cycloC3表示环丙基基团。
[0427] 表11：此表披露了具有式I-4a的140种化合物11.001至11.140，其中X11是SO，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如在表10中所定义的。
[0428] 表12：此表披露了具有式I-4a的140种化合物12.001至12.140，其中X11是SO2，并且A、R11、X1、R2、R4和R5是如在表10中所定义的。
[0429] 根据本发明的具有式I的化合物可以具有任何数量的益处，尤其包括针对保护植物对抗昆虫的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性(例如，更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性、改进的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。具体而言，现在已经出人意料地发现某些具有式(I)的化合物相对于非靶标节肢动物特别是传粉者(如蜜蜂、独居蜂和熊蜂)可以显示出有利的安全性。最特别地，相对于意大利蜂(Apis mellifera)。
[0430] 具体而言，根据本发明的具有式I的化合物在有害生物控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是在低的施用量下，它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼以及植物良好耐受的。根据本发明的活性成分作用于正常敏感的以及还有抗药的动物有害生物(如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的活性成分的杀昆虫或杀螨活性可以本身直接显示，即立即或仅在过去一些时间之后(例如在蜕皮期间)发生破坏有害生物；或间接显示，例如降低产卵和/或孵化率，对应于至少50％至60％的破坏率(死亡率)的良好活性。
[0431] 上述动物有害生物的实例是：
[0432] 来自蜱螨目，例如，
[0433] 下毛瘿螨属(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp)、窄瘿螨属(Acaricalus spp.)、瘤瘿螨属(Aceria spp.)、粗脚粉螨(Acarus siro)、钝眼蜱属(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苔螨属(Bryobia spp)、上三节瘿螨属(Calipitrimerus spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、表皮螨属(Dermatophagoides spp)、始叶螨属(Eotetranychus spp)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、小爪螨属(Olygonychus spp)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsone latus)、全爪螨属(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、植食螨(Phytonemus spp.)、跗线螨属(Polyphagotarsonemus spp)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、狭跗线螨属
(Steneotarsonemus spp)、跗线属(Tarsonemus spp.)以及叶螨属(Tetranychus spp.)；
(Steneotarsonemus spp)、跗线属(Tarsonemus spp.)以及叶螨属(Tetranychus spp.)；
[0434] 来自虱目，例如，
[0435] 血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、人虱(Pediculus spp.)、天疱疮属(Pemphigus spp.)以及木虱属(Phylloxera spp.)；
[0436] 来自鞘翅目，例如，
[0437] 缺隆叩甲属(Agriotes spp.)、欧洲鳃角金龟(Amphimallon majale)、东方异丽金龟(Anomala orientalis)、花象属(Anthonomus spp.)、蜉金龟属(Aphodius spp)、玉米拟花萤(Astylus atromaculatus)、Ataenius属、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、萤叶甲属(Cerotoma spp)、单叶叩甲属(Conoderus spp)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、绿金龟(Cotinis nitida)、象虫属(Curculio spp.)、圆头犀金龟属(Cyclocephala spp)、圆头犀金龟属(Dermestes spp.)、根萤叶甲属(Diabrotica spp.)、阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、Eremnus属、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、Lagria vilosa、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemLineata)、稻水象属(Lissorhoptrus spp.)、Liogenys属、Maecolaspis属、栗色绒金龟(Maladera castanea)、美洲叶甲亚种(Megascelis spp)、油菜花露尾甲(Melighetes aeneus)、金龟属(Melolontha spp.)、Myochrous armatus、锯谷盗属(Orycaephilus spp.)、耳喙象属(Otiorhynchus spp.)、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)、斑象属(Phlyctinus spp.)、丽金龟属(Popillia spp.)、油菜跳甲属(Psylliodes spp.)、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属(Rhizopertha spp.)、金龟子科(Scarabeidae)、米象属(Sitophilus spp.)、麦蛾属(Sitotroga spp.)、伪切根虫属(Somaticus spp.)、Sphenophorus属、大豆茎象(Sternechus subsignatus)、拟步行虫属(Tenebrio spp.)、拟谷盗属(Tribolium spp.)以及斑皮蠹属(Trogoderma spp.)；
[0438] 来自双翅目，例如，
[0439] 伊蚊属(Aedes spp.)、疟蚊属(Anopheles spp)、高梁芒蝇(Antherigona soccata.)、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、迟眼蕈蚊属(Bradysia spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、小条实蝇属(Ceratitis spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、寡鬃实蝇属(Dacus spp.)、地种蝇属(Delia spp)、黑腹果蝇(Drosophila melanogaster)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、Geomyza tripunctata、舌蝇属(Glossina spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、虱蝇属(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、潜蝇属(Melanagromyza spp.)、家蝇属(Musca spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瘿蚊属(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属(Phorbia spp.)、绕实蝇属(Rhagoletis spp)、Rivelia quadrifasciata、Scatella属、蕈蚊属(Sciara spp.)、刺蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、绦虫属(Tannia spp.)以及大蚊属(Tipula spp.)；
[0440] 来自半翅目，例如，
[0441] 瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、绿蝽属、苜蓿盲蝽、Amblypeltanitida、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属、臭虫属、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽属(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉红蝽属、Edessa属、美洲蝽属(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydema pulchrum)、扁盾蝽属、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horciasnobilellus)、稻缘蝽属、草盲蝽属、热带硕蚧属、卷心菜斑色蝽(Murgantia histrionic)、Neomegalotomus属、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属、拟长蝽(Nysius simulans)、Oebalus insularis、皮蝽属、壁蝽属、红猎蝽属、可可盲蝽象、Scaptocoris castanea、黑蝽属(Scotinophara spp.)、Thyanta属、锥鼻虫属、木薯网蝽(Vatiga illudens)；
[0442] 无网长管蚜属、Adalges属、Agalliana ensigera、Agonoscena targionii、粉虱属(Aleurodicus spp.)、刺粉虱属(Aleurocanthus spp.)、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉叶蝉(Amarasca biguttula)、Amritodus atkinson、肾圆盾蚧属、蚜科、蚜属、蚧属(Aspidiotus spp.)、茄沟无网蚜、Bactericera cockerelli、小粉虱属、短尾蚜属(Brachycaudus spp.)、甘蓝蚜、喀木虱属、双尾蚜(Cavariella aegopodii Scop.)、蜡蚧属、褐圆蚧、网籽草叶圆蚧、Cicadella属、大白叶蝉(Cofana spectra)、隐瘤蚜属、Cicadulina属、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属、小绿叶蝉属、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属、蜡蛤属、赤桉木虱(Glycaspis brimblecombei)、菜缢管蚜、大尾蚜属(Hyalopterus spp.)、超瘤蚜种、檬果绿叶蝉(Idioscopus clypealis)、Jacobiasca lybica、灰飞虱属、球坚蚧、蛎盾蚧属、萝卜蚜(Lopaphis erysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属、Mahanarva属、蛾蜡蝉科(Metcalfa pruinosa)、麦无网蚜、Myndus crudus、瘤蚜属、台湾韭蚜、黑尾叶蝉属、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、Odonaspis ruthae、寄生甘蔗绵蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡蝉、扁角飞虱属、忽布疣蚜、根瘤蚜属、动性球菌属、白盾蚧属、粉蚧属、棉盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属、棉蚧(Pulvinaria
aethiopica)、笠圆盾蚧属、Quesada gigas、电光叶蝉(Recilia dorsalis)、缢管蚜属、黑盔蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦蚜属(Sitobion spp.)、白背飞虱、苜蓿膜翅角蝉
(Spissistilus festinus)、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属、粉虱属、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属(Trionymus spp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、Zygina flammigera、Zyginidia scutellaris；
aethiopica)、笠圆盾蚧属、Quesada gigas、电光叶蝉(Recilia dorsalis)、缢管蚜属、黑盔蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦蚜属(Sitobion spp.)、白背飞虱、苜蓿膜翅角蝉
(Spissistilus festinus)、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属、粉虱属、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属(Trionymus spp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、Zygina flammigera、Zyginidia scutellaris；
[0443] 来自膜翅目，例如，
[0444] 顶切叶蚁属(Acromyrmex)、三节叶蜂属(Arge spp.)、布切叶白蚁属(Atta spp.)、茎叶蜂属(Cephus spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、锯角叶蜂科(Diprionidae)、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、梨实蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属(Neodiprion spp.)、农蚁属(Pogonomyrmex spp)、Slenopsis invicta、水蚁属(Solenopsis spp.)以及胡蜂属(Vespa spp.)；
[0445] 来自等翅目，例如，
[0446] 家白蚁属(Coptotermes spp)、白蚁(Corniternes cumulans)、楹白蚁属(Incisitermes spp)、大白蚁属(Macrotermes spp)、澳白蚁属(Mastotermes spp)、小白蚁属(Microtermes spp)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)；热带火蚁(Solenopsis
geminate)
geminate)
[0447] 来自鳞翅目，例如，
[0448] 长翅卷蛾属、褐带卷蛾属、透翅蛾属、地夜蛾属、棉叶虫、Amylois属、黎豆夜蛾、黄卷蛾属、银蛾属(Argyresthia spp.)、带卷蛾属、丫纹夜蛾属、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属、卷叶蛾属、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属、云卷蛾属、纹卷蛾属、鞘蛾属、磷翅目粉蝶、Cosmophila flava、草螟属、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾、小卷蛾属、黄杨绢野螟、杆草螟属、苏丹棉铃虫、金刚钻属、非洲茎螟、粉螟属、叶小卷蛾属(Epinotia spp.)、细斑灯蛾、Etiella zinckinella、花小卷蛾属、环针单纹蛾、黄毒蛾属、切根虫属、Feltia jaculiferia、小食心虫属(Grapholita spp.)、绿青虫蛾、实夜蛾属、菜螟、切叶野螟属(Herpetogramma spp.)、美国白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾属、潜蛾属、幕枯叶蛾属、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、光腹夜蛾属(Mythimna spp.)、夜蛾属、秋尺蛾属、Orniodes indica、欧洲玉米螟、超小卷蛾属、褐卷蛾属、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、Pectinophora gossypiela、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属、小菜蛾、芽蛾属、尺叶蛾属、薄荷灰夜蛾、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属、长须卷蛾属、灰翅夜蛾属、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属、异舟蛾属、卷叶蛾属、粉纹夜蛾、番茄斑潜蝇、以及巢蛾属；
[0449] 来自食毛目，例如，
[0450] 畜虱属(Damalinea spp.)和啮毛虱属(Trichodectes spp.)；
[0451] 来自直翅目，例如，
[0452] 蠊属(Blatta spp.)、小蠊属(Blattella spp.)、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、北痣蟋蟀(Neocurtilla hexadactyla)、大蠊属(Periplaneta spp.)、痣蟋蟀属(Scapteriscus spp.)以及沙漠蝗属(Schistocerca spp.)；
[0453] 来自啮虫目，例如，
[0454] 虱啮属(Liposcelis spp.)；
[0455] 来自蚤目，例如，
[0456] 角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属(Ctenocephalides spp.)以及开皇客蚤(Xenopsylla cheopis)；
[0457] 来自缨翅目，例如，
[0458] Calliothrips phaseoli、花蓟马属(Frankliniella spp.)、阳蓟马属(Heliothrips spp.)、褐带蓟马属(Hercinothrips spp.)、单亲蓟马属(Parthenothrips spp.)、非洲桔硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、大豆蓟马(Sericothrips variabilis)、带蓟马属(Taeniothrips spp.)、蓟马属(Thrips spp)；
[0459] 来自缨尾目，例如衣鱼(Lepisma saccharina)。
[0460] 根据本发明的活性成分可以用于控制(即遏制或破坏)上述类型的有害生物，这些有害生物特别出现在植物上，尤其是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上，或者在这些植物的器官上，例如果实、花、叶、茎、块茎或根，并且在一些情况下，甚至在随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护抵抗这些有害生物。
[0461] 合适的目标作物具体是，谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米或高梁；甜菜，如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，例如梨果、核果或无核小果，如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科植物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜类作物，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘类水果，如橙子、柠檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或灯笼椒；樟科，如鳄梨、肉桂或樟脑；以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、荼、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、车前草科以及乳胶植物。
[0462] 本发明的组合物和/或方法还可以用在任何观赏植物和/或蔬菜作物(包括花、灌木、阔叶树和常绿植物)上。
[0463] 例如，本发明可以用于任何以下观赏植物物种：藿香蓟属、假面花属(Alonsoa spp.)、银莲花属、南非葵、春黄菊属、金鱼草属、紫菀属、秋海棠属(例如丽格海棠、四季秋海棠、球根秋海棠(B.tubéreux))、叶子花属、雁河菊属(Brachycome spp.)、芸苔属(观赏植物)、蒲包草属、辣椒、长春花、美人蕉属、矢车菊属、菊属、瓜叶菊属(银叶菊)、金鸡菊属、青锁龙(Crassula coccinea)、火红萼距花(Cuphea ignea)、大丽花属、翠雀属、荷包牡丹、彩虹菊属(Dorotheantus spp.)、洋桔梗、连翘属、倒挂金钟属、鼠曲草老颧草(Geranium gnaphalium)、大丁草属、千日红、天芥菜属、向日葵属、木槿属、绣球花属、绣球属、嫣红蔓、凤仙花属(非洲凤仙花)、血苋属(Iresines spp.)、伽蓝菜属、马缨丹、三月花葵、狮耳花、百合属、日中花属、沟酸浆属、美国薄荷属、龙面花属、万寿菊属、石竹属(康乃馨)、美人蕉属、酢浆草属、雏菊属、天竺葵属(盾叶天竺葵、马蹄纹天竺葵)、堇菜属(三色堇)、碧冬茄属、草夹竹桃属、香茶菜属(Plecthranthus spp.)、一品红属、爬山虎属(五叶爬山虎、爬山虎)、报春花属、毛茛属、杜鹃花属、蔷薇属(玫瑰)、黄雏菊属、非洲堇属、鼠尾草属、紫扇花(Scaevola aemola)、蛾蝶花(Schizanthus wisetonensis)、景天属、茄属、苏非尼亚矮牵牛属(Surfinia spp.)、万寿菊属、烟草属、马鞭草属、百日草属以及其他花坛植物。
[0464] 例如，本发明可以用于任何以下蔬菜物种：葱属(大蒜、洋葱、火葱(A.oschaninii)、韭葱、小葱、大葱)、有喙欧芹、旱芹、芦笋、甜菜、芸苔属(甘蓝、大白菜、芜菁)、辣椒、鹰嘴豆、苦苣、菊苣属(菊苣、苦苣)、西瓜、黄瓜属(黄瓜、甜瓜)、南瓜属(西葫芦、印度南瓜)、菜蓟属(朝鲜蓟、刺苞菜蓟)、胡萝卜、茴香、金丝桃属、莴苣、番茄属(番茄、樱桃番茄)、薄荷属、罗勒、香芹、菜豆属(菜豆、荷包豆)、豌豆、萝卜、食用大黄、迷迭香属、鼠尾草属、黑婆罗门参、茄子、菠菜、新缬草属(莴苣缬草、V.eriocarpa)以及蚕豆。
[0465] 优选的观赏植物物种包括非洲堇、秋海棠属、大丽花属、大丁草属、绣球属、马鞭草属、蔷薇属、伽蓝菜属、一品红属、紫菀属、矢车菊属、金鸡菊属、翠雀属、美国薄荷属、草夹竹桃属、黄雏菊属、景天属、碧冬茄属、堇菜属、凤仙花属、老鹳草属、菊属、毛茛属、倒挂金钟属、鼠尾草属、绣球花属、迷迭香、鼠尾草、圣约翰草、薄荷、甜椒、番茄和黄瓜。
[0466] 根据本发明的活性成分尤其适合于控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜、黄瓜条叶甲、烟芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根据本发明的活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(优选地在马铃薯上)以及二化螟(优选地在水稻上)。
[0467] 根据本发明的活性成分尤其适合于控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜、黄瓜条叶甲、烟芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根据本发明的活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(优选地在马铃薯上)以及二化螟(优选地在水稻上)。
[0468] 在另一个方面中，本发明还可以涉及控制由植物寄生线虫(内寄生线虫、半内寄生线虫和外寄生线虫)对植物及其部分的损害的方法，尤其是以下植物寄生线虫，如根结线虫(root knot nematode)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)以及其他根结线虫物种；孢囊形成线虫(cyst-forming nematode)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属(Globodera)物种；禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆孢囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜孢囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heterodera trifolii)以及其他异皮线虫属(Heterodera)物种；种瘿线虫(Seed gall nematode)、粒线虫属(Anguina)物种；茎及叶面线虫(Stem and foliar nematode)、滑刃线虫属(Aphelenchoides)物种；刺毛线虫(Sting nematode)、长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)以及其他刺线虫属(Belonolaimus)物种；松树线虫(Pine nematode)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他伞滑刃属(Bursaphelenchus)物种；环形线虫(Ring nematode)、环线虫属(Criconema)物种、小环线虫属(Criconemella)物种、轮线虫属(Criconemoides)物种、中环线虫属(Mesocriconema)物种；茎及鳞球茎线虫(Stem and bulb nematode)、腐烂茎线虫(Ditylenchus
destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及其他茎线虫属(Ditylenchus)物种；维线虫(Awl nematode)、锥线虫属(Dolichodorus)物种；螺旋线虫(Spiral nematode)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属
(Helicotylenchus)物种；鞘及鞘形线虫(Sheath andsheathoid nematode)、鞘线虫属(Hemicycliophora)物种以及半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种；潜根线虫属
(Hirshmanniella)物种；矛线虫(Lance nematode)、纽带线虫属(Hoploaimus)物种；假根结线虫(false rootknot nematode)、珍珠线虫属(Nacobbus)物种；针状线虫(Needle nematode)、横带长针线虫(Longidorus elongatus)以及其他长针线虫属(Longidorus)物种；大头针线虫(Pin nematode)、短体线虫属(Pratylenchus)物种；腐线虫(Lesion nematode)、花斑短体线虫(Pratylenchus neglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchus curvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他短体线虫属物种；掘穴线虫(Burrowing nematode)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他穿孔线虫属(Radopholus)物种；肾状线虫(Reniform nematode)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchus robustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属(Rotylenchus)物种；盾线虫属(Scutellonema)物种；短粗根线虫(Stubby root nematode)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属(Trichodorus)物种、拟毛刺线虫属(Paratrichodorus)物种；矮化线虫(Stunt nematode)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫
(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)物种；柑桔线虫(Citrus nematode)、穿刺线虫属(Tylenchulus)物种；短剑线虫(Dagger nematode)、剑线虫属(Xiphinema)物种；以及其他植物寄生线虫物种，如亚粒线虫属(Subanguina spp.)、根结线虫属(Hypsoperine spp.)、大刺环线虫属(Macroposthonia spp.)、Melinius属、刻点胞囊属(Punctodera spp.)和五沟线虫属(Quinisulcius spp.)。
destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及其他茎线虫属(Ditylenchus)物种；维线虫(Awl nematode)、锥线虫属(Dolichodorus)物种；螺旋线虫(Spiral nematode)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属
(Helicotylenchus)物种；鞘及鞘形线虫(Sheath andsheathoid nematode)、鞘线虫属(Hemicycliophora)物种以及半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种；潜根线虫属
(Hirshmanniella)物种；矛线虫(Lance nematode)、纽带线虫属(Hoploaimus)物种；假根结线虫(false rootknot nematode)、珍珠线虫属(Nacobbus)物种；针状线虫(Needle nematode)、横带长针线虫(Longidorus elongatus)以及其他长针线虫属(Longidorus)物种；大头针线虫(Pin nematode)、短体线虫属(Pratylenchus)物种；腐线虫(Lesion nematode)、花斑短体线虫(Pratylenchus neglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchus curvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他短体线虫属物种；掘穴线虫(Burrowing nematode)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他穿孔线虫属(Radopholus)物种；肾状线虫(Reniform nematode)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchus robustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属(Rotylenchus)物种；盾线虫属(Scutellonema)物种；短粗根线虫(Stubby root nematode)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属(Trichodorus)物种、拟毛刺线虫属(Paratrichodorus)物种；矮化线虫(Stunt nematode)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫
(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)物种；柑桔线虫(Citrus nematode)、穿刺线虫属(Tylenchulus)物种；短剑线虫(Dagger nematode)、剑线虫属(Xiphinema)物种；以及其他植物寄生线虫物种，如亚粒线虫属(Subanguina spp.)、根结线虫属(Hypsoperine spp.)、大刺环线虫属(Macroposthonia spp.)、Melinius属、刻点胞囊属(Punctodera spp.)和五沟线虫属(Quinisulcius spp.)。
[0469] 本发明的化合物还具有针对软体动物的活性。这些软体动物的实例包括例如苹果螺科；阿勇蛞蝓属(Arion)(灰黑阿勇蛞蝓(A.ater)、环斑阿勇蛞蝓(A.circumscriptus)、庭院阿勇蛞蝓(A.hortensis)、红棕阿勇蛞蝓(A.rufus))；巴蜗牛科(灌木巴蜗牛(Bradybaena fruticum))；蜗牛属(庭院蜗牛(C.hortensis)、森林蜗牛(C.Nemoralis))；ochlodina；灰蛞蝓属(Deroceras)(野灰蛞蝓(D.agrestis)、D.empiricorum、田灰蛞蝓(D.laeve)、庭园灰蛞蝓(D.reticulatum))；圆盘螺属(Discus)(D.rotundatus)；Euomphalia；土蜗属(Galba)(截形土蜗(G.trunculata))；小蜗牛属(Helicelia)(伊塔拉小蜗牛(H.itala)、布维小蜗牛(H.obvia))；大蜗牛科Helicigona arbustorum)；Helicodiscus；大蜗牛属(Helix)(开放大蜗牛(H.aperta))；蛞蝓属(Limax)(灰黑蛞蝓(L.cinereoniger)、黄蛞蝓(L.flavus)、边缘蛞蝓(L.marginatus)、大蛞蝓(L.maximus)、柔蛞蝓(L.tenellus))；椎实螺属(Lymnaea)；Milax(M.gagates、M.marginatus、M.sowerbyi)；钻螺属(Opeas)；瓶螺属(Pomacea)(P.canaticulata)；瓦娄蜗牛属(Vallonia)和Zanitoides。
[0470] 术语“作物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素是如已知例如来自产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
[0471] 可以通过此类转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白，例如来自蜡样芽孢杆菌或日本甲虫芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或线虫寄生性细菌的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属或致病杆菌属，如发光光杆状菌、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶；离子通道阻断剂，如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶、利尿激素受体、茋合酶、联苄合酶、几丁质酶以及葡聚糖酶。
[0472] 在本发明的上下文中，δ-内毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀昆虫蛋白(Vip)例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，WO 02/15701)。截短的毒素(例如截短的Cry1Ab)是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在此类氨基酸置换中，优选地将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情况下，组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
[0473] 此类毒素或能够合成此类毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
[0474] 用于制备此类转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如上文提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
[0475] 包含在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。此类昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
[0476] 含有一个或多个编码杀昆虫抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。此类植物的实例是： (玉米品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard Rootworm (玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard
(玉米品种，表达Cry1Ab以及Cry3Bb1毒素)； (玉米品种，表达Cry9C毒素)；
(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素以及实现对除草剂草丁膦铵的耐受性的酶膦
丝菌素N-乙酰转移酶(PAT))；NuCOTN (棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard (棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；
(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；NewLeaf (马铃薯品种，表达Cry3A毒
素)； GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)，
CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
(玉米品种，表达Cry1Ab以及Cry3Bb1毒素)； (玉米品种，表达Cry9C毒素)；
(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素以及实现对除草剂草丁膦铵的耐受性的酶膦
丝菌素N-乙酰转移酶(PAT))；NuCOTN (棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard (棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；
(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；NewLeaf (马铃薯品种，表达Cry3A毒
素)； GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)，
CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
[0477] 此类转基因作物的其他实例是：
[0478] 1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin de l’Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因地表达PAT酶以实现对除草剂草丁膦铵的耐受性。
[0479] 2.Bt176玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因地表达PAT酶以实现对除草剂草丁膦铵的耐受性。
[0480] 3.MIR604玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。此类转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
[0481] 4.MON 863玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
[0482] 5.IPC 531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
[0483] 6.1507玉米，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation)，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白质Cry1F以实现对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白以实现对除草剂草丁膦铵的耐受性。
[0484] 7.NK603×MON 810玉米，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON 810玉米转基因地表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4 EPSPS，使之耐除草剂 (含有草甘膦)，以及由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
[0485] 抗昆虫的植物的转基因作物还描述于BATS(生物安全与可持续发展中心(Zentrum für Biosicherheit und Nachhaltigkeit)，BATS中心(Zentrum BATS)，克拉斯崔舍(Clarastrasse)13，巴塞尔(Basel)4058，瑞士)报告2003(http://bats.ch)中。
[0486] 术语“作物”应理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物，这些抗病原物质是例如像所谓的“病程相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0 392225)。此类抗病原物质以及能够合成此类抗病原物质的转基因植物的实例例如从EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191中已知。生产此类转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如上文提及的公开物中。
[0487] 可以由此类转基因植物表达的抗病原物质包括例如离子通道阻断剂(如钠和钙通道阻断剂，例如病毒的KP1、KP4或KP6毒素)；茋合酶；联苄合酶；几丁质酶；葡聚糖酶；所谓的“病程相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0 392 225)；由微生物产生的抗病原物质，例如涉及植物病原体防御的肽抗生素或杂环类抗生素(参见例如WO 95/33818)或蛋白质或多肽因子(所谓的“植物疾病抗性基因”，如描述于WO 03/000906中)。
[0489] 本发明还提供了用于控制有害生物(如蚊和其他疾病媒介物；同样参见http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一个实施例中，用于控制有害生物的方法包括通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍，向目标有害生物、它们的场所或表面或基质施用本发明的组合物。通过举例，通过本发明的方法预期了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS(室内滞留喷雾)施用。在另一个实施例中，预期了将此类组合物施用于基质，如无纺或织物材料，该材料处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中)。
[0490] 在一个实施例中，用于控制此类有害生物的方法包括向目标有害生物、它们的场所或表面或基质施用杀有害生物有效量的本发明的组合物，以便于在该表面或基质上提供有效的滞留的杀有害生物活性。此类施用可以通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍本发明的杀有害生物组合物来进行。通过举例，通过本发明的方法预期了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS施用，以便于在该表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性。在另一个实施例中，考虑了施用此类组合物以用于在基质上的有害生物的残留控制，该基质是如处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中)的织物材料。
[0491] 待处理的基质(包括无纺物、织物或网织品)可以由天然纤维，如棉花、拉菲亚树叶纤维、黄麻、亚麻、剑麻、粗麻布或羊毛，或者合成纤维，如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等制成。聚酯是特别合适的。纺织品处理的方法是已知的，例如WO 2008/151984、WO 2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO
2007/090739。
2007/090739。
[0492] 根据本发明的组合物的其他使用范围是针对所有观赏树木连同所有种类的果树和坚果树的树木注射/树干处理领域。
[0493] 在树木注射/树干处理领域中，根据本发明的化合物特别适合于对抗来自如上文提及的鳞翅目和来自鞘翅目的钻木昆虫，尤其是对抗下表A和B中列出的钻木虫：
[0494] 表A.具有经济重要性的外来钻木虫的实例。
[0495]
[0496] 表B.具有经济重要性的本地钻木虫的实例。
[0497]
[0498]
[0499]
[0500] 本发明也可以用于控制任何可以存在于草坪草中的昆虫有害生物，包括例如甲虫、毛虫、火蚁、地面珍珠(ground pearl)、千足虫、潮虫、螨虫、蝼蛄、介壳虫、粉蚧蜱、沫蝉、南方麦小蝽以及蛴螬。本发明可以用于控制处于其生命周期的各个阶段的昆虫有害生物，包括卵、幼虫、若虫和成虫。
[0501] 具体而言，本发明可以用于控制取食草坪草的根部的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括蛴螬(如圆头犀金龟属(Cyclocephala spp.)(例如蒙面金龟子，C.lurida)、Rhizotrogus属(例如欧洲金龟子，欧洲切根鳃金龟(R.majalis))、黄栌属(Cotinus spp.)(例如绿六月甲虫(Green June beetle)，C.nitida)、弧丽金龟属(Popillia spp.)(例如日本甲虫，龟纹瓢虫(P.japonica))、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)(例如五月/六月甲虫)、Ataenius属(例如草坪草黑金龟(Black turfgrass ataenius)，A.spretulus)、绒毛金龟属(Maladera spp.)(例如亚洲花园甲虫(Asiatic garden beetle)，M.castanea)以及Tomarus属)，地面珍珠(硕蚧属(Margarodes spp.))，蝼蛄(褐黄色的、南方的、以及短翅的；
痣蟋蟀属(Scapteriscus spp.)，非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana))以及大蚊幼虫
(leatherjackets)(欧洲大蚊(European crane fly)，大蚊属(Tipula spp.))。
痣蟋蟀属(Scapteriscus spp.)，非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana))以及大蚊幼虫
(leatherjackets)(欧洲大蚊(European crane fly)，大蚊属(Tipula spp.))。
[0502] 本发明还可以用于控制茅草住宅的草坪草的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括粘虫(如秋夜蛾(fall armyworm)草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)，和常见夜蛾一星黏虫(Pseudaletia unipuncta))、切根虫，象鼻虫(尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)，如S.venatus verstitus和牧草长喙象(S.parvulus))以及草地螟(如草螟属(Crambus spp.)和热带草地螟，Herpetogramma phaeopteralis)。
[0503] 本发明还可以用于控制在地上生活并取食草坪草叶子的草坪草中的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括麦小蝽(如南方麦小蝽，南方杆长蝽(Blissus insularis))、狗牙根螨(Bermudagrass mite)(Eriophyes cynodoniensis)、盖氏虎尾草粉蚧(草竹粉蚧(Antonina graminis))、两线沫蝉(Propsapia bicincta)、叶蝉、切根虫(夜蛾科)、以及麦二叉蚜。
[0504] 本发明还可以用于控制草坪草中的其他有害生物，如在草坪中创建蚁巢的外引红火蚁(红火蚁(Solenopsis invicta))。
[0506] 此类寄生虫的实例是：
[0507] 虱目：血虱属、长腭虱属、人虱属以及阴虱属、管虱属。
[0508] 食毛目：毛羽虱属、短角鸟虱属、鸭虱属、牛羽虱属、Werneckiella属、Lepikentron属、畜虱属、啮毛虱属以及猫羽虱属。
[0509] 双翅目及长角亚目和短角亚目，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、驼背虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属、家蝇属、齿股蝇属、螫蝇属、黑角蝇属、莫蝇属、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、羊虱蝇属和蜱蝇属。
[0510] 蚤目，例如蚤属、栉头蚤属、客蚤属、角叶蚤属。
[0511] 异翅目，例如臭虫属、锥蝽属、红猎蝽属、锥蝽属。
[0512] 蜚蠊目，例如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国小蠊以及夏柏拉蟑螂属(Supella spp.)。
[0513] 蜱螨亚纲(螨科)和后气门目和中气门目，例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、牛蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸刺螨属和瓦螨属。
[0514] 轴螨目(前气门亚目)和粉螨目(无气门亚目)，例如蜂盾螨属、姬螯属、禽螯螨属、肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、牦螨属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属以及鸡雏螨属。
[0516] 根据本发明的组合物可以用于例如对抗下列有害生物：甲虫，如北美家天牛、长毛天牛、家具窃蠹、红毛窃蠹、梳角细脉窃蠹、石斛、松芽枝窃蠹、松产品窃蠹、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、栎粉蠹、柔毛粉蠹、胸粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、条木小蠹属、咖啡黑长蠹、树长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠹属与竹长蠹；以及膜翅类昆虫，如蓝黑树蜂、云杉大树蜂、泰加大树蜂与大树蜂；以及白蚁，如欧洲木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄胸散白蚁、桑特散白蚁、散白蚁、达尔文澳白蚁、内华达古白蚁与家白蚁；以及蛀虫，如衣鱼。
[0517] 根据本发明的化合物可以按未经修饰的形式用作杀有害生物剂，但它们通常以多种方式使用配制佐剂(如载体、溶剂以及表面活性物质)被配制成组合物。这些配制品可以处于不同的实体形式，例如处于以下形式：撒粉剂、凝胶、可湿性粉剂、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、乳油、微乳油、水包油乳液、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳液、胶囊悬浮液、可乳化性颗粒剂、可溶性液体、水可溶性浓缩物(以水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式，例如从关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用的手册(Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides)，联合国，第1版，二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者可以在使用前稀释。可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来稀释。
[0518] 可以通过例如将活性成分与配制佐剂混合来制备这些配制品以便获得处于精细分散固体、颗粒、溶液、分散体或乳液形式的组合物。这些活性成分还可以与其他佐剂(如精细分散固体、矿物油、植物或动物来源的油、改性的植物或动物的油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合)来一起配制。
[0519] 这些活性成分还可以被包含于非常精细的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有活性成分。这使活性成分能以受控的量(例如，缓慢释放)释放到环境中。微胶囊通常具有从0.1微米至500微米的直径。它们含有的活性成分的量按重量计是胶囊重量的约从25％至
95％。这些活性成分可以处于整体性的固体的形式、处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于合适溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸盐、或本领域技术人员已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常精细的微胶囊，其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的，但这些微胶囊本身未经包裹。
95％。这些活性成分可以处于整体性的固体的形式、处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于合适溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸盐、或本领域技术人员已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常精细的微胶囊，其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的，但这些微胶囊本身未经包裹。
[0520] 适合于制备根据本发明的组合物的配制佐剂本身是已知的。作为液体载体可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯的乙酸、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、双丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊基酯、乙酸异冰片基酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇以及更高分子量的醇，例如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。
[0522] 许多表面活性物质可以有利地用于固体和液体配制品两者中，尤其是在使用前可以被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或助悬剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐，如十二烷基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸酯的盐，如十二烷基苯磺酸钙；烷基酚/氧化烯加成产物，如乙氧基化壬基苯酚；醇/氧化烯加成产物，如乙氧基化十三烷醇；皂，如硬脂酸钠；烷基萘磺酸酯的盐，如二丁基萘磺酸钠；磺基丁二酸二烷基酯的盐，如二(2-乙基己基)磺基丁二酸钠；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季胺，如氯化十二烷基三甲基铵；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸单-和二-烷酯的盐；以及还有其他物质，例如描述于McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual[麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴]，MC出版公司(MC Publishing Corp.)，里奇伍德新泽西州(1981)。
[0523] 可以用于杀有害生物配制品的其他佐剂包括结晶作用抑制剂、粘度调节剂、助悬剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变pH的物质与缓冲液、腐蚀抑制剂、香料、湿润剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂以及液体与固体肥料。
[0524] 根据本发明的组合物可以包括添加剂，该添加剂包括植物或动物来源的油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物。在根据本发明的组合物中的油添加剂的量通常是待施用的混合物的从0.01％至10％。例如，可以在喷雾混合物已经制备以后将该油添加剂以所希望的浓度加入喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油，例如菜籽油、橄榄油或葵花籽油；乳化的植物油；植物来源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或动物来源的油，如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯，尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物获知于Compendium of Herbicide Adjuvants[除草剂佐剂纲要]，第10版，南伊利诺伊大学，2010。
[0525] 本发明组合物通常包含按重量计从0.1％至99％、尤其是按重量计从0.1％至95％的本发明的化合物以及按重量计从1％至99.9％的配制佐剂，该配制佐剂优选地包括按重量计从0至25％的表面活性物质。而商用产品可以优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释配制品。
[0526] 施用率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、以及受施用方法支配的其他因素、施用时间以及目标作物。一般来讲，可以将化合物以从1l/ha至2000l/ha、尤其是从10l/ha至1000l/ha的比率施用。
[0527] 优选的配制品可以具有以下组成(重量％)：
[0528] 乳油：
[0529] 活性成分：1％至95％，优选60％至90％
[0530] 表面活性剂：1％至30％，优选5％至20％
[0531] 液体载体：1％至80％，优选1％至35％
[0532] 尘剂：
[0533] 活性成分：0.1％至10％，优选0.1％至5％
[0534] 固体载体：99.9％至90％，优选99.9％至99％
[0535] 悬浮液浓缩物：
[0536] 活性成分：5％至75％，优选10％至50％
[0537] 水：94％至24％，优选88％至30％
[0538] 表面活性剂：1％至40％，优选2％至30％
[0539] 可湿性粉剂：
[0540] 活性成分：0.5％至90％，优选1％至80％
[0541] 表面活性剂：0.5％至20％，优选1％至15％
[0542] 固体载体：5％至95％，优选15％至90％
[0543] 颗粒剂：
[0544] 活性成分：0.1％至30％，优选0.1％至15％
[0545] 固体载体：99.5％至70％，优选97％至85％
[0546] 以下实例进一步阐述了(但不限制)本发明。
[0547]
[0550] 将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在合适的研磨机中充分研磨，从而给出可以直接用于种子处理的粉剂。
[0551]
[0552]
[0553] 在植物保护中可以使用的具有任何所希望的稀释度的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物获得。
[0554] 尘剂 a) b) c)活性成分 5％ 6％ 4％
滑石 95％ - -
高岭土 - 94％ -
矿物填料 - - 96％
滑石 95％ - -
高岭土 - 94％ -
矿物填料 - - 96％
[0555] 通过将该组合与载体混合并且将混合物在合适的研磨机中研磨获得立即可用的尘剂。此类粉剂还可以用于种子的干拌种。
[0557] 将该组合与这些佐剂混合并且研磨，并且将混合物用水湿润。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
[0558]包衣颗粒剂
活性成分 8％
聚乙二醇(分子量200) 3％
高岭土 89％
活性成分 8％
聚乙二醇(分子量200) 3％
高岭土 89％
[0559] 将精细研磨的组合在混合器中均匀地施用于用聚乙二醇湿润的高岭土中。以此方式获得无尘的包衣颗粒剂。
[0560] 悬浮液浓缩物
[0561]活性成分 40％
丙二醇 10％
壬基酚聚乙二醇醚(15mol的环氧乙烷) 6％
木质素磺酸钠 10％
羧甲基纤维素 1％
硅酮油(处于在水中75％的乳液的形式) 1％
水 32％
丙二醇 10％
壬基酚聚乙二醇醚(15mol的环氧乙烷) 6％
木质素磺酸钠 10％
羧甲基纤维素 1％
硅酮油(处于在水中75％的乳液的形式) 1％
水 32％
[0562] 将精细研磨的组合与佐剂密切混合，从而给出悬浮液浓缩物，可以通过使用水稀释从该浓缩物获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、倾倒或浸渍进行保护。
[0563] 种子处理用的可流动性浓缩物
[0564]
[0565] 将精细研磨的组合与佐剂密切混合，从而给出悬浮液浓缩物，可以通过使用水稀释从该浓缩物获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、倾倒或浸渍进行保护。
[0566] 缓释的胶囊悬浮液
[0567] 将28份的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂以及51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。将混合物搅拌直至聚合反应完成。将获得的胶囊悬浮液通过加入0.25份的增稠剂以及3份的分散剂进行稳定。该胶囊悬浮液配制品含有28％的活性成分。介质胶囊的直径是8-15微米。将所得配制品作为适用于此目的的装置中的水性悬浮液施用于种子。
[0568] 配制品类型包括乳液浓缩物(EC)、悬浮液浓缩物(SC)、悬乳液(SE)、胶囊悬浮液(CS)、水可分散性颗粒剂(WG)、可乳化性颗粒剂(EG)、油包水型乳液(EO)、水包油型乳液(EW)、微乳液(ME)、油分散体(OD)、油悬剂(OF)、油溶性液剂(OL)、可溶性浓缩物(SL)、超低容量悬浮液(SU)、超低容量液剂(UL)、母药(TK)、可分散性浓缩物(DC)、可湿性粉剂(WP)、可溶性颗粒剂(SG)或与农业上可接受的佐剂组合的任何技术上可行的配制品。
[0569] 制备实例：
[0570] “Mp”是指以℃计的熔点。自由基表示甲基基团。1H NMR测量值在Brucker 400MHz分光计上记录，化学位移相对于TMS标准品以ppm给出。光谱在如指定的氘代溶剂中测量。用以下LCMS方法中的任一种来表征这些化合物。对于每种化合物获得的特征LCMS值是保留时间(“Rt”以分钟为单位记录)和测量的分子离子(M+H)+或(M-H)-。
[0571] LCMS和GCMS方法：
[0572] 方法1：
[0573] 在来自沃特斯(Waters)的质谱仪(ZQ单四极质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围：30V-60V，萃取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr；质量范围：100Da至900Da)以及来自沃特斯的Acquity UPLC：二元泵、加热管柱室以及二极管阵列检测器)。溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。柱：沃特斯UPLC HSS T3，1.8μm，30 x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：0min 0％B，100％A；1.2-1.5min 100％B；流量(ml/min)0.85。
[0574] 方法2：
[0575] 在来自沃特斯的质谱仪(SQD或ZQ单四极质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围：30V-60V，萃取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr；质量范围：100Da至900Da)以及来自沃特斯的Acquity UPLC：二元泵、加热管柱室以及二极管阵列检测器)。溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。柱：沃特斯UPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH；梯度：0min 0％B，100％A；2.7-3.0min 100％B；流量(ml/min)0.85。
[0576] 方法3：
[0577] 在来自安捷伦科技(Agilent Technologies)的质谱仪(6410三重四极杆质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正和负极转换：毛细管：4.00kV，碎裂电压：100.00V，气体温度：350℃，气体流量：11L/min，喷雾器气体：45psi，质量范围：110-1000Da，DAD波长范围：210-400nm)。柱：KINETEX EVO C18，长度50mm，直径4.6mm，粒度2.6μm。柱烘箱温度40℃。溶剂梯度：A＝含0.1％甲酸的水:乙腈(95:5v/v)。B＝含0.1％甲酸的乙腈。梯度＝0min 90％A，10％B；0.9-1.8min 0％A，100％B，2.2-2.5min 90％A，10％B。流速：1.8mL/min。
[0578] 方法4：
[0579] 在来自沃特斯的质谱仪(Acquity SDS质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正和负极转换：毛细管：3.00kV，锥孔电压：41.00V，源温度：150℃，去溶剂化气体流量：1000L/Hr，去溶剂化温度：500℃，锥孔气体流量：50L/hr，质量范围：110-800Da，PDA波长范围：210-400nm)。柱：Acquity UPLC HSS T3 C18，长度30mm，直径2.1mm，粒度1.8μm。柱烘箱温度40℃。溶剂梯度：A＝含0.1％甲酸的水:乙腈(95:5v/v)。B＝含0.05％甲酸的乙腈。梯度＝0min 90％A，10％B；0.2min 50％A，50％B；0.7-1.3min 0％A，100％B；1.4-
1.6min 90％A，10％B。流速：0.8mL/min。
1.6min 90％A，10％B。流速：0.8mL/min。
[0580] a)中间体的典型合成：
[0581] 实例P1：5-乙基磺酰基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(化合物I10)的制备：
[0582]
[0583] 步骤1：4-氯-2-乙基硫烷基-N-[2-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-5-硝基-苯甲酰胺(化合物I1)的制备
[0584]
[0585] 向还含有N,N-二甲基甲酰胺(0.05mL，0.60mmol，0.30当量)的二氯甲烷(15mL)中的4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯甲酸(500mg，1.91mmol，1.00当量，根据WO 2016091731制备)的0℃冷却溶液中逐滴添加草酰氯(323μL，3.82mmol，2.00当量)。在0℃下搅拌2小时后，将反应混合物在减压下浓缩并且将粗材料直接使用。
[0586] 将四氢呋喃(20mL)中的4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯甲酰氯(500mg，1.78mmol，1.00当量，上文获得的)的悬浮液缓慢加入四氢呋喃(30mL)中的N2-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2,3-二胺(682mg，3.57mmol，2.00当量，如WO 2016142327中所述制备)和三乙胺(746μL，
5.35mmol，3.00当量)的预搅拌溶液中。在添加完成后，将反应混合物在室温下搅拌2小时。
然后将混合物倾倒在水上，并且将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料在甲醇中研磨以提供所需产物。将此材料不经进一步纯化而用于下一+
步骤。LCMS(方法4)：435/437(M+H) ；保留时间：0.94min。
5.35mmol，3.00当量)的预搅拌溶液中。在添加完成后，将反应混合物在室温下搅拌2小时。
然后将混合物倾倒在水上，并且将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料在甲醇中研磨以提供所需产物。将此材料不经进一步纯化而用于下一+
步骤。LCMS(方法4)：435/437(M+H) ；保留时间：0.94min。
[0587] 步骤2：2-(4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(化合物I2)的制备
[0588]
[0589] 将乙酸(20mL)中的4-氯-2-乙基硫烷基-N-[2-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-5-硝基-苯甲酰胺(450mg，1.04mmol，上文制备的化合物I1)的溶液在110℃下加热并搅拌2小时。冷却至室温后，将反应混合物直接蒸发。将粗材料不经纯化而用于下一步骤。LCMS(方法4)：417/419(M+H)+；保留时间：1.03min。
[0590] 步骤3：5-乙基硫烷基-N-甲基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-2-硝基-苯胺(化合物I3)的制备
[0591]
[0592] 将甲胺溶液(2.0mol/L，在四氢呋喃中，5.0mL，10.0mmol)中的2-(4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(500mg，1.20mmol，上文制备的化合物I2)的溶液在60℃下加热2小时。冷却至室温后，将反应混合物在减压下浓缩。将材料再次溶于乙酸乙酯中，将有机相用水洗涤，将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料在甲醇中研磨以提供所需产物。LCMS(方法4)：412(M+H)+；保留时间：0.96min。
[0593] 步骤4：4-乙基硫烷基-N2-甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯-1,2-二胺(化合物I4)的制备
[0594]
[0595] 将设置在高压釜中的乙醇(40mL)中的5-乙基硫烷基-N-甲基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-2-硝基-苯胺(4.00g，9.72mmol，上文制备的化合物I3)的溶液抽空并用氮气回填，之后添加Pd/C 10％(400mg，0.37mmol，0.04当量)。将混合物再次抽空并用氮气回填，然后用氢气回填，并在室温下在5巴氢压下搅拌2小时。抽空并用氮气吹扫后，将所得混合物通过硅藻土过滤，并且将获得的滤液在减压下浓缩。将粗材料在乙醚中重复研磨两次，提供所需产物，将其不经进一步纯化而直接用于下一步骤。LCMS(方法4)：382(M+H)+；保留时间：0.85min。
[0596] 步骤5：5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(化合物I5)的制备
[0597]
[0598] 将甲苯中的光气的20％wt溶液(6.25g，12.7mmol，1.20当量)逐滴加入二氯甲烷(30mL)中的粗4-乙基硫烷基-N2-甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯-1,2-二胺(4.00g，10.5mmol，1.00当量，上文制备的化合物I4)和三乙胺(2.92mL，21.0mmol，2.00当量)的0℃冷却溶液中。在0℃下搅拌40min后，将反应混合物用二氯甲烷稀释并用水缓慢淬灭。将水相用二氯甲烷萃取，将合并的有机相经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。
产物从二氯甲烷和环己烷的混合物中沉淀出来，并且不经进一步纯化而按原样使用。LCMS(方法4)：408(M+H)+；保留时间：0.81min。
产物从二氯甲烷和环己烷的混合物中沉淀出来，并且不经进一步纯化而按原样使用。LCMS(方法4)：408(M+H)+；保留时间：0.81min。
[0599] 步骤6：5-乙基磺酰基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(化合物I10)的制备：
[0600]
[0601] 将70％质量的3-氯过苯甲酸(180mg，0.73mmol，2.00当量)分批加入二氯甲烷(30mL)中的5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(150mg，0.37mmol，1.00当量，上文制备的化合物I5)的0℃冷却溶液中。
在室温下搅拌1小时后，将反应混合物用5％氢氧化钠溶液缓慢淬灭，将有机相用水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需化合物。LCMS(方法4)：440(M+H)+；保留时间：0.71min。
在室温下搅拌1小时后，将反应混合物用5％氢氧化钠溶液缓慢淬灭，将有机相用水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需化合物。LCMS(方法4)：440(M+H)+；保留时间：0.71min。
[0602] 实例P2：6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-2-氧代-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-甲酸(化合物I38)的制备：
[0603]
[0604] 步骤1：5-溴-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I32)的制备
[0605]
[0606] 在室温下，将四氢呋喃(13mL)中的5-溴-3-乙基硫烷基-吡啶-2-碳酰氯(WO 2016/030229)(5.00g，17.8mmol)的溶液缓慢加入溶于四氢呋喃(40mL)中的叔丁醇(17.0mL，
13.2g，178mmol)、N,N-二异丙基乙胺(7.70mL，5.82g，44.6mmol)和4-二甲基氨基吡啶(2.29g，17.8mmol)中。将反应混合物加热至60℃并搅拌21小时。添加饱和的NH4Cl水溶液，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将有机相合并，用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。将残余物通过Combiflash纯化，以提供5-溴-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I32)。1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.40(t,3H),1.65(s,9H),2.93(q,2H),7.75(d,1H),
8.45(d,1H)。
13.2g，178mmol)、N,N-二异丙基乙胺(7.70mL，5.82g，44.6mmol)和4-二甲基氨基吡啶(2.29g，17.8mmol)中。将反应混合物加热至60℃并搅拌21小时。添加饱和的NH4Cl水溶液，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将有机相合并，用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。将残余物通过Combiflash纯化，以提供5-溴-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I32)。1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.40(t,3H),1.65(s,9H),2.93(q,2H),7.75(d,1H),
8.45(d,1H)。
[0607] 步骤2：5-溴-3-乙基磺酰基-吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I33)的制备
[0608]
[0609] 在0℃下，向二氯甲烷(27mL)中的5-溴-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸叔丁酯(1.5g，4.7mmol)的溶液中分批添加3-氯过苯甲酸75％(2.2g，9.7mmol)。将反应混合物在0℃下搅拌40分钟，然后在室温下搅拌2小时。添加硫代硫酸钠水溶液(10ml)和1N NaOH水溶液(10ml)，并且将水层用二氯甲烷萃取三次。将合并的有机相经硫酸钠干燥，过滤并在减压下蒸发，以提供5-溴-3-乙基磺酰基-吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I33)。将粗材料不经进一步
1
纯化而用于下一步骤。H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.35(t,3H,)1.65(s,9H),3.53(q,2H),
8.45(d,1H),8.87(d,1H)。
1
纯化而用于下一步骤。H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.35(t,3H,)1.65(s,9H),3.53(q,2H),
8.45(d,1H),8.87(d,1H)。
[0610] 步骤3：3-乙基磺酰基-5-(甲基氨基)吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I34)的制备[0611]
[0612] 向小瓶中装入5-溴-3-乙基磺酰基-吡啶-2-甲酸叔丁酯(1.3g，3.7mmol)、四氢呋喃(4mL)、甲胺(40％，在水中)和铜粉(0.2当量，0.74mmol)。将容器密封，并且将混合物在100℃下加热8小时。将反应混合物用水淬灭，并且将水层用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相经硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩，以提供3-乙基磺酰基-5-(甲基氨基)吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I34)。将粗材料不经进一步纯化而用于下一步骤。1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.37(t,3H),1.63(s,9H),2.94(s,3H),3.59(q,2H),7.27(d,1H),7.39(d,1H),8.3(brs,1H)。
[0613] 步骤4：6-溴-3-乙基磺酰基-5-(甲基氨基)吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I35)的制备
[0614]
[0615] 将N-溴代琥珀酰亚胺(1.1当量，3.66mmol)加入无水N,N-二甲基甲酰胺(10mL)中的3-乙基磺酰基-5-(甲基氨基)吡啶-2-甲酸叔丁酯(1.0g，3.33mmol)的溶液中，并且将反应混合物在室温下搅拌2小时。添加水，并且将产物用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并在减压下蒸发，以提供6-溴-3-乙基磺酰基-5-(甲基氨基)1
吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I35)。将粗材料不经进一步纯化而用于下一步骤。H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.35(t,3H),1.63(s,9H),3.00(s,3H),3.57(q,2H),5.0(br s,1H),
7.28(s,1H)。
吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I35)。将粗材料不经进一步纯化而用于下一步骤。H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.35(t,3H),1.63(s,9H),3.00(s,3H),3.57(q,2H),5.0(br s,1H),
7.28(s,1H)。
[0616] 步骤5：3-乙基磺酰基-5,6-双(甲基氨基)吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I36)的制备[0617]
[0618] 向无水四氢呋喃(8mL)中的6-溴-3-乙基磺酰基-5-(甲基氨基)吡啶-2-甲酸叔丁酯(800mg，2.64mmol)的溶液中添加甲胺溶液(2M，在THF中，2mL，4mmol)。将容器密封，并且将混合物在100℃下搅拌7小时。反应完成后，将溶剂在减压下蒸发，将残余物用水稀释，并且将产物用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并在减压下蒸发，以提供3-乙基磺酰基-5,6-双(甲基氨基)吡啶-2-甲酸叔丁酯(化合物I36)。将粗材料不经进一步纯化而用于下一步骤。1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.32(t,3H),1.63(s,9H),2.86(s,3H),3.04(s,3H),3.40(q,2H),4.76(br s,1H),7.06(s,1H)。
[0619] 步骤6：6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-2-氧代-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-甲酸叔丁酯(化合物I37)的制备
[0620]
[0621] 在0℃下，将三光气(1.2当量，2.44mmol)加入无水四氢呋喃(20mL)中的3-乙基磺酰基-5,6-双(甲基氨基)吡啶-2-甲酸叔丁酯(670mg，2.03mmol)和三乙胺(3.0当量，6.10mmol)的溶液中。将反应混合物在0℃下搅拌一小时，然后在室温下搅拌2小时。将反应混合物用水淬灭并用二氯甲烷萃取。将合并的有机层用水和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并在减压下浓缩。将残余物通过柱层析(乙酸乙酯/己烷8:2)纯化，以提供6-乙基磺酰基-1,
3-二甲基-2-氧代-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-甲酸叔丁酯(化合物I37)。1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm1.33(t,3H),1.66(s,9H),3.48(q,2H),3.50(s,3H),3.56(s,3H),7.68(s,1H)。
3-二甲基-2-氧代-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-甲酸叔丁酯(化合物I37)。1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm1.33(t,3H),1.66(s,9H),3.48(q,2H),3.50(s,3H),3.56(s,3H),7.68(s,1H)。
[0622] 步骤7：6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-2-氧代-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-甲酸(化合物I38)的制备
[0623]
[0624] 将2,2,2-三氟乙酸(0.40g，3.5mmol)加入无水二氯甲烷(2mL)中的6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-2-氧代-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-甲酸叔丁酯(化合物I37)(250mg，0.70mmol)的溶液中。将反应混合物在室温下搅拌3小时，然后在减压下浓缩至干，以提供6-乙基磺酰基-
1,3-二甲基-2-氧代-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-甲酸(化合物I38)。LCMS(方法4)：298(M-H)-；
保留时间：0.31min。1H NMR(400MHz,d6-DMSO)δppm 1.19(t,3H),3.38(s,3H),3.44(s,3H),
3.49(q,2H),7.92(s,1H)
1,3-二甲基-2-氧代-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-甲酸(化合物I38)。LCMS(方法4)：298(M-H)-；
保留时间：0.31min。1H NMR(400MHz,d6-DMSO)δppm 1.19(t,3H),3.38(s,3H),3.44(s,3H),
3.49(q,2H),7.92(s,1H)
[0625] b)具有式(I)的化合物的实例的合成：
[0626] 实例P3：5-乙基磺酰基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(化合物P3)的制备：
[0627]
[0628] 步骤1：5-乙基硫烷基-1,3-二甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P12)的制备
[0629]
[0630] 将甲基碘(709μL，11.4mmol，1.10当量)逐滴加入N,N-二甲基甲酰胺(20mL)中的5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(4.22g，10.4mmol，1.00当量，上文制备的化合物I5)和碳酸铯(6.76g，20.7mmol，2.00当量)的混合物中。在室温下搅拌2小时后，将反应混合物用水淬灭，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需产物。LCMS(方法4)：422(M+H)+；保留时间：1.05min。
[0631] 步骤2：5-乙基磺酰基-1,3-二甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P3)的制备
[0632]
[0633] 将70％质量的3-氯过苯甲酸(4.22g，17.1mmol，2.20当量)分批加入二氯甲烷(100mL)中的5-乙基硫烷基-1,3-二甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(3.30g，7.83mmol，1.00当量，上文制备的化合物P12)的0℃冷却溶液中。在室温下搅拌2小时后，将反应混合物用10％碳酸钾溶液缓慢淬灭，将有机相用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需化合物。LCMS(方法4)：454(M+H)+；保留时间：0.91min。
[0634] 实例P4：1-乙基-6-乙基磺酰基-3-甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P4)的制备：
[0635]
[0636] 步骤1：4-氯-2-乙基硫烷基-N-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-5-硝基-苯甲酰胺(化合物I6)的制备
[0637]
[0638] 向还含有1滴N,N-二甲基甲酰胺的二氯甲烷(50mL)中的4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯甲酸(5.00g，19.1mmol，1.00当量，根据WO 2016091731制备)的0℃冷却溶液中逐滴添加草酰氯(3.06mL，34.4mmol，1.80当量)。在0℃下搅拌2h后，将反应混合物在减压下浓缩并且将粗材料直接使用。
[0639] 将四氢呋喃(20mL)中的4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯甲酰氯(19.1mmol，1.00当量，上文获得的)的溶液缓慢加入乙酸乙酯(50mL)中的N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(4.38g，22.9mmol，1.20当量，如WO 2016005263中所述制备)和三乙胺(6.73mL，47.8mmol，2.50当量)的预搅拌溶液中。在添加完成后，将反应在室温下搅拌1小时。然后将混合物在减压下浓缩，并且将粗材料不经进一步纯化而用于下一步骤。LCMS(方法1)：435/
437(M+H)+；保留时间：0.97min。
437(M+H)+；保留时间：0.97min。
[0640] 步骤2：2-(4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(化合物I7)的制备
[0641]
[0642] 将乙酸(125mL)中的4-氯-2-乙基硫烷基-N-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-5-硝基-苯甲酰胺(10.0g，23.0mmol，上文制备的化合物I6)的溶液回流5小时。冷却至室温后，将反应混合物直接蒸发。将粗材料在甲醇中研磨以提供呈黄色固体的所需产物。将产物不经纯化而用于下一步骤。LCMS(方法1)：417/419(M+H)+；保留时间：1.06min。
[0643] 步骤3：N-乙基-5-乙基硫烷基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-硝基-苯胺(化合物I8)的制备
[0644]
[0645] 将乙胺溶液(2.0mol/L，在四氢呋喃中，6.0mL，12.0mmol，10.0当量)中的2-(4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(500mg，
1.20mmol，上文制备的化合物I7)的溶液回流2小时。冷却至室温后，将反应混合物过滤，将固体用乙酸乙酯洗涤，并且将所得滤液在减压下浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)直接纯化，以提供呈黄色固体的所需产物。LCMS(方法1)：426(M+H)+；
保留时间：1.05min。
1.20mmol，上文制备的化合物I7)的溶液回流2小时。冷却至室温后，将反应混合物过滤，将固体用乙酸乙酯洗涤，并且将所得滤液在减压下浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)直接纯化，以提供呈黄色固体的所需产物。LCMS(方法1)：426(M+H)+；
保留时间：1.05min。
[0646] 步骤4：N2-乙基-4-乙基硫烷基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯-1,2-二胺(化合物I9)的制备
[0647]
[0648] 将乙醇(15mL)中的N-乙基-5-乙基硫烷基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-硝基-苯胺(459mg，1.08mmol，上文制备的化合物I8)的溶液抽空并用氩气回填，之后添加Pd/C 10％(459mg，0.43mmol，0.4当量)。将混合物再次抽空并用氩气回填，然后用氢气回填，并且然后在氢压下(用气球)在室温下搅拌6小时。抽空并用氩气吹扫后，将所得混合物通过硅藻土过滤，将过滤器用乙酸乙酯洗涤，并且将获得的滤液在减压下浓缩。通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需产物。LCMS(方法1)：396(M+H)+；保留时间：0.96min。
[0649] 步骤5：1-乙基-6-乙基硫烷基-3-甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P1)的制备
[0650]
[0651] 将乙酸(15mL)中的N2-乙基-4-乙基硫烷基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯-1,2-二胺(340mg，0.86mmol，1.00当量，上文制备的化合物I9)和四甲氧基甲烷(128μL，0.95mmol，1.10当量)的溶液在80℃下加热并搅拌3小时。冷却至室温后，将反应混合物在真空下浓缩。将残余物在乙酸乙酯中稀释，将有机相用饱和碳酸氢钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，以提供3-乙基-5-乙基硫烷基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-
1H-苯并咪唑-2-酮和2-(1-乙基-6-乙基硫烷基-2-甲氧基-苯并咪唑-5-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶的混合物，将其直接用于下一步骤。
1H-苯并咪唑-2-酮和2-(1-乙基-6-乙基硫烷基-2-甲氧基-苯并咪唑-5-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶的混合物，将其直接用于下一步骤。
[0652] 将上文获得的混合物溶于N,N-二甲基甲酰胺(5.0mL)中，并且添加碳酸铯(332mg，1.72mmol，2.00当量)，随后添加甲基碘(59μL，0.95mmol，1.10当量)。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物倾倒入水中，并且将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，以给出所需产物。LCMS(方法1)：436(M+H)+；保留时间：0.95min。
[0653] 步骤6：1-乙基-6-乙基磺酰基-3-甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P4)的制备
[0654]
[0655] 将70％质量的3-氯过苯甲酸(132mg，0.57mmol，2.10当量)分批加入二氯甲烷(5.0mL)中的1-乙基-6-乙基硫烷基-3-甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(119mg，0.27mmol，1.00当量，上文制备的化合物I10)的0℃冷却溶液中。在室温下搅拌2小时后，将反应混合物用饱和硫代硫酸钠溶液缓慢淬灭，将有机相用1M氢氧化钠溶液洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷+
中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需化合物。LCMS(方法1)：468(M+H) ；保留时间：0.86min。
中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需化合物。LCMS(方法1)：468(M+H) ；保留时间：0.86min。
[0656] 实例P5：1-乙基-6-乙基磺酰基-3-甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P5)的制备：
[0657]
[0658] 步骤1：N-乙基-5-乙基硫烷基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-2-硝基-苯胺(化合物I11)的制备
[0659]
[0660] 将乙胺溶液(2.0mol/L，在四氢呋喃中，20mL，40.0mmol，4.17当量)中的2-(4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(4.00g，
9.60mmol，化合物I2，如上文实例P1步骤2中所述制备)的溶液在80℃下加热3小时。添加更多的乙胺溶液(80mL，160mmol，20.8当量)以完成反应。冷却至室温后，将反应混合物在减压下浓缩。将材料再次溶于乙酸乙酯中，将有机相用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，以提供所需产物。LCMS(方法4)：426(M+H)+；保留时间：1.22min。
9.60mmol，化合物I2，如上文实例P1步骤2中所述制备)的溶液在80℃下加热3小时。添加更多的乙胺溶液(80mL，160mmol，20.8当量)以完成反应。冷却至室温后，将反应混合物在减压下浓缩。将材料再次溶于乙酸乙酯中，将有机相用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，以提供所需产物。LCMS(方法4)：426(M+H)+；保留时间：1.22min。
[0661] 步骤2：N2-乙基-4-乙基硫烷基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯-1,2-二胺(化合物I12)的制备
[0662]
[0663] 将乙酸乙酯(50mL)、甲醇(100mL)和四氢呋喃(10mL)的混合物中的N-乙基-5-乙基硫烷基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-2-硝基-苯胺(1.70g，4.00mmol，上文制备的化合物I11)的溶液抽空并用氮气回填，之后添加Pd/C 10％(210mg，
0.20mmol，0.05当量)。将混合物再次抽空并用氮气回填，然后用氢气回填，并在氢压下(用气球)在室温下搅拌6小时。抽空并用氮气吹扫后，将所得混合物通过硅藻土过滤，并且将获得的滤液在减压下浓缩。将粗材料不经进一步纯化而直接用于下一步骤。LCMS(方法4)：396(M+H)+；保留时间：1.05min。
0.20mmol，0.05当量)。将混合物再次抽空并用氮气回填，然后用氢气回填，并在氢压下(用气球)在室温下搅拌6小时。抽空并用氮气吹扫后，将所得混合物通过硅藻土过滤，并且将获得的滤液在减压下浓缩。将粗材料不经进一步纯化而直接用于下一步骤。LCMS(方法4)：396(M+H)+；保留时间：1.05min。
[0664] 步骤3：3-乙基-5-乙基硫烷基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(化合物I13)的制备
[0665]
[0666] 将甲苯中的光气的20％wt溶液(2.3mL，2.2g，4.5mmol，1.1当量)逐滴加入二氯甲烷(100mL)中的粗N2-乙基-4-乙基硫烷基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯-1,2-二胺(1.6g，4.0mmol，1.00当量，上文制备的化合物I12)和三乙胺(1.7mL，
12mmol，3.0当量)的0℃冷却溶液中。在0℃下搅拌1小时并在室温下进一步搅拌后，将反应混合物用二氯甲烷稀释并用水缓慢淬灭。将水相用二氯甲烷萃取，将合并的有机相用水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，以提供所需化合物。LCMS(方法4)：422(M+H)+；保留时间：0.99min。
12mmol，3.0当量)的0℃冷却溶液中。在0℃下搅拌1小时并在室温下进一步搅拌后，将反应混合物用二氯甲烷稀释并用水缓慢淬灭。将水相用二氯甲烷萃取，将合并的有机相用水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，以提供所需化合物。LCMS(方法4)：422(M+H)+；保留时间：0.99min。
[0667] 步骤4：1-乙基-6-乙基硫烷基-3-甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P2)的制备
[0668]
[0669] 将甲基碘(194μL，3.11mmol，1.20当量)逐滴加入N,N-二甲基甲酰胺(40mL)中的3-乙基-5-乙基硫烷基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(1.09g，2.59mmol，1.00当量，上文制备的化合物I13)和碳酸铯(2.53g，7.76mmol，3.00当量)的混合物中。在室温下搅拌2小时后，将反应混合物用水淬灭，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需产物。LCMS(方法4)：436(M+H)+；保留时间：1.06min。
[0670] 步骤5：1-乙基-6-乙基磺酰基-3-甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P5)的制备
[0671]
[0672] 将70％质量的3-氯过苯甲酸(1.09g，3.79mmol，2.20当量)分批加入二氯甲烷(100mL)中的1-乙基-6-乙基硫烷基-3-甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(750mg，1.72mmol，1.00当量，上文制备的化合物P2)的0℃冷却溶液中。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物用水缓慢淬灭，用二氯甲烷和饱和碳酸氢钠溶液稀释。搅拌10min后，将水相用二氯甲烷萃取两次。将合并的有机相用饱和碳酸氢钠溶液、1N氢氧化钾溶液洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，随后从乙醇中重结晶，提供呈白色固体的所需化合物。LCMS(方法4)：468(M+H)+；保留时间：0.95min。
[0673] 实例P6：1-乙基-5-乙基磺酰基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P6)的制备：
[0674]
[0675] 步骤1：1-乙基-5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P7)的制备
[0676]
[0677] 将乙基碘(440μL，5.4mmol，1.10当量)逐滴加入N,N-二甲基甲酰胺(20mL)中的5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(2.0g，4.9mmol，1.00当量，上文制备的化合物I5)和碳酸铯(3.2g，9.8mmol，2.00当量)的混合物中。在室温下搅拌2小时后，将反应混合物用水淬灭，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需产物。LCMS(方法4)：436(M+H)+；保留时间：
1.08min。
1.08min。
[0678] 步骤2：1-乙基-5-乙基磺酰基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P6)的制备
[0679]
[0680] 将70％质量的3-氯过苯甲酸(1.9g，7.6mmol，2.20当量)分批加入二氯甲烷(50mL)中的1-乙基-5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(1.5g，3.4mmol，1.00当量，上文制备的化合物P7)的0℃冷却溶液中。在室温下搅拌2小时后，将反应混合物用20％氢氧化钠溶液缓慢淬灭，将有机相用水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需化合物。LCMS(方法4)：468(M+H)+；保留时间：0.94min。
[0681] 实例P8：6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮(化合物P8)的制备：
[0682]
[0683] 步骤1：N-[5-乙基磺酰基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯(化合物I15)的制备
[0684]
[0685] 向1,4-二噁烷(100mL)中的2-(5-溴-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(7g，15.6mmol，1.00当量，如WO 2016/026848中所述制备)的溶液中依次添加氨基甲酸叔丁酯(2.19g，18.7mmol，1.2当量)、碳酸铯(7.11g，21.8mmol，1.4当量)和XPHOS(1.36g，2.81mmol，0.18当量)。用氩气将反应混合物脱气30min后，添加乙酸钯(212mg，0.94mmol，0.06当量)。再脱气30min后，将反应混合物在110℃下加热过夜。将反应混合物冷却至室温并倾倒入盐水中。将水相用乙酸乙酯萃取三次，将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料不经纯化而直接用于下一步骤。LCMS(方法4)：486(M+H)+；保留时间：1.08min。
[0686] 步骤2：N-[5-乙基磺酰基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-氨基甲酸叔丁酯(化合物I16)的制备
[0687]
[0688] 向N,N-二甲基甲酰胺(40mL)中的粗N-[5-乙基磺酰基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯(5.00g，10.3mmol，上文制备的化合物I15)的溶液中加入碳酸钾(1.71g，12.4mmol，1.20当量)，随后添加甲基碘(770μL，12.4mmol，1.20当量)。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物倾倒入水中，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤三次，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。粗材料的纯度足以不经纯化而参与下一步骤。LCMS(方法4)：500(M+H)+；保留时间：1.03min。
[0689] 步骤3：5-乙基磺酰基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺(化合物I17)的制备
[0690]
[0691] 将三氟乙酸(7.7mL，100mmol，10.0当量)逐滴加入二氯甲烷(100mL)中的粗N-[5-乙基磺酰基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-氨基甲酸叔丁酯(5.1g，10.0mmol，1.00当量，上文制备的化合物I16)的溶液中。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物浓缩。将粗材料用饱和碳酸钾溶液小心地中和，并且将水相用二氯甲烷萃取五次。将合并的有机相经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。粗材料的纯度足以不经纯化而参与下一步骤。LCMS(方法3)：400(M+H)+；保留时间：1.48min。
[0692] 步骤4：2-溴-5-乙基磺酰基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺(化合物I18)的制备
[0693]
[0694] 将N-溴代琥珀酰亚胺(2.6g，14.4mmol，1.20当量)分四等份加入N,N-二甲基甲酰胺(50mL)中的粗5-乙基磺酰基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺(4.9g，12.0mmol，1.00当量，上文制备的化合物I17)的溶液中。在室温下搅拌4小时后，将反应混合物倒入水(100mL)中。大部分产物从混合物中沉淀出来。过滤提供所需+
材料，纯度足以直接参与下一步骤。LCMS(方法3)：478/480(M+H) ；保留时间：1.48min。
材料，纯度足以直接参与下一步骤。LCMS(方法3)：478/480(M+H) ；保留时间：1.48min。
[0695] 步骤5：5-乙基磺酰基-N2,N3-二甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2,3-二胺(化合物I19)的制备
[0696]
[0697] 将甲胺溶液(2.0M，在四氢呋喃中，3.3mL，6.60mmol，7.86当量)中的粗2-溴-5-乙基磺酰基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺(400mg，0.84mmol，上文制备的化合物I18)的溶液在压力容器中在100℃下加热3小时。冷却至室温后，将反应混合物倾倒入水中，并且将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。粗材料的纯度足以直接参与下一步骤。LCMS(方法4)：429(M+H)+；保留时间：0.93min。
[0698] 步骤6：6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮(化合物P8)的制备
[0699]
[0700] 将甲苯中的光气的20％wt溶液(487μL，450mg，0.91mmol，1.3当量)逐滴加入二氯甲烷(100mL)中的粗5-乙基磺酰基-N2,N3-二甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2,3-二胺(300mg，0.70mmol，1.00当量，上文制备的化合物I19)和三乙胺(585μL，4.2mmol，6.0当量)的0℃冷却溶液中。在0℃下搅拌30min并在室温下进一步搅拌后，将反应混合物用水缓慢淬灭。将水相用二氯甲烷萃取，将合并的有机相用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，以提供所需化合物。LCMS(方法4)：455(M+H)+；保留时间：0.83min。
[0701] 实例P9：5-乙基磺酰基-1,3-二甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P9)的制备：
[0702]
[0703] 步骤1：4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯甲酸乙酯(化合物I20)的制备
[0704]
[0705] 将浓硫酸(4.6mL，84.8mmol，3.00当量)逐滴加入乙醇(150mL)中的4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯甲酸(10.0g，28.3mmol，1.00当量，根据WO 2016091731制备)的溶液中。将反应混合物加热至回流并搅拌过夜。冷却至室温后，将反应混合物在减压下浓缩，并且将残余物用水稀释。将水相用乙酸乙酯萃取三次，将合并的有机相用饱和碳酸氢钠溶液、水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。粗材料的纯度足以直接参与下一步骤。LCMS(方法3)：290/292(M+H)+；保留时间：1.62min。
[0706] 步骤2：2-乙基硫烷基-4-(甲基氨基)-5-硝基-苯甲酸乙酯(化合物I21)的制备[0707]
[0708] 在剧烈搅拌下，将甲胺溶液(2.0M，在四氢呋喃中，155mL，310mmol，3.00当量)小心地加入四氢呋喃(80mL)中的粗4-氯-2-乙基硫烷基-5-硝基-苯甲酸乙酯(30.0g，104mmol，上文制备的化合物I20)的溶液中。在室温下搅拌2小时后，将反应混合物在减压下浓缩。将残余物在二氯甲烷(200mL)和氯仿(100mL)的混合物中稀释。将有机相用水(500mL)洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。粗材料的纯度足以直接参与下一步骤。LCMS(方法4)：285(M+H)+；保留时间：1.12min。
[0709] 步骤3：5-氨基-2-乙基硫烷基-4-(甲基氨基)苯甲酸乙酯(化合物I22)的制备[0710]
[0711] 将甲醇(35mL)中的2-乙基硫烷基-4-(甲基氨基)-5-硝基-苯甲酸乙酯(2.75g，9.67mmol，上文制备的化合物I21)的溶液抽空并用氮气回填，之后添加Pd/C 10％(300mg，
0.28mmol，0.03当量)。将混合物再次抽空并用氮气回填，然后用氢气回填，并在氢压下(用气球)在室温下搅拌4.5小时。抽空并用氮气吹扫后，将所得混合物通过硅藻土过滤，并且将获得的滤液在减压下浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，以提供所需材料。LCMS(方法4)：255(M+H)+；保留时间：0.83min。
0.28mmol，0.03当量)。将混合物再次抽空并用氮气回填，然后用氢气回填，并在氢压下(用气球)在室温下搅拌4.5小时。抽空并用氮气吹扫后，将所得混合物通过硅藻土过滤，并且将获得的滤液在减压下浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，以提供所需材料。LCMS(方法4)：255(M+H)+；保留时间：0.83min。
[0712] 步骤4：6-乙基硫烷基-1-甲基-2-氧代-3H-苯并咪唑-5-甲酸乙酯(化合物I23)的制备
[0713]
[0714] 将甲苯中的光气的20％wt溶液(1.37mL，1.26g，2.66mmol，1.33当量)逐滴加入二氯甲烷(75mL)中的5-氨基-2-乙基硫烷基-4-(甲基氨基)苯甲酸乙酯(500mg，2.00mmol，1.00当量，上文制备的化合物I22)和三乙胺(1.64mL，11.8mmol，5.90当量)的0℃冷却溶液中。在0℃下搅拌1小时后，将反应混合物用水缓慢淬灭。将水相用二氯甲烷萃取，将合并的有机相用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，以提供呈白色固体的所需化合物。LCMS(方法4)：281(M+H)+；保留时间：0.85min。
[0715] 步骤5：6-乙基硫烷基-1,3-二甲基-2-氧代-苯并咪唑-5-甲酸乙酯(化合物I24)的制备
[0716]
[0717] 向N,N-二甲基甲酰胺(5.0mL)中的6-乙基硫烷基-1-甲基-2-氧代-3H-苯并咪唑-5-甲酸乙酯(100mg，0.355mmol，上文制备的化合物I23)的溶液中加入碳酸铯(349mg，
1.07mmol，3.00当量)，随后添加甲基碘(44μL，0.71mmol，2.00当量)。在室温下搅拌3小时后，将反应混合物倾倒入水中，并且将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需化合物。LCMS(方法4)：295(M+H)+；保留时间：0.91min。
1.07mmol，3.00当量)，随后添加甲基碘(44μL，0.71mmol，2.00当量)。在室温下搅拌3小时后，将反应混合物倾倒入水中，并且将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需化合物。LCMS(方法4)：295(M+H)+；保留时间：0.91min。
[0718] 步骤6：6-乙基硫烷基-1,3-二甲基-2-氧代-苯并咪唑-5-甲酸(化合物I25)的制备[0719]
[0720] 将氢氧化钠(81mg，2.04mmol，6.00当量)加入四氢呋喃(10mL)和水(1.0mL)中的6-乙基硫烷基-1,3-二甲基-2-氧代-苯并咪唑-5-甲酸乙酯(100mg，0.34mmol，上文制备的化合物I24)的溶液中。将反应混合物加热至回流并搅拌2小时。冷却至室温后，将反应混合物倾倒入2N盐酸溶液中，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。粗材料直接参与下一步骤。LCMS(方法4)：267(M+H)+；保留时间：0.69min。
[0721] 步骤7：6-乙基硫烷基-1,3-二甲基-N-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-2-氧代-苯并咪唑-5-甲酰胺(化合物I26)的制备
[0722]
[0723] 向还含有一滴N,N-二甲基甲酰胺的二氯甲烷(12mL)中的6-乙基硫烷基-1,3-二甲基-2-氧代-苯并咪唑-5-甲酸(600mg，2.25mmol，1.00当量，上文制备的化合物I25)的0℃冷却溶液中添加草酰氯(238μL，2.70mmol，1.20当量)。在室温下搅拌1.5小时后，将反应混合物在减压下浓缩并且将粗材料直接使用。
[0724] 将二氯甲烷(12mL)中的6-乙基硫烷基-1,3-二甲基-2-氧代-苯并咪唑-5-碳酰氯(641mg，2.25mmol，1.00当量，上文获得的)的悬浮液缓慢加入二氯甲烷(12mL)中的N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(430mg，2.25mmol，1.00当量，如WO 2016005263中所述制备)和三乙胺(1.88mL，13.5mmol，6.00当量)的0℃冷却且预搅拌溶液中。在添加完成后，将反应混合物在室温下搅拌2小时。然后将混合物倾倒在水上，并且将水相用二氯甲烷萃取。将合并的有机相经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料不经进一步纯化而用于下一步骤。
+
LCMS(方法4)：440(M+H) ；保留时间：0.87min。
+
LCMS(方法4)：440(M+H) ；保留时间：0.87min。
[0725] 步骤8：5-乙基硫烷基-1,3-二甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P10)的制备
[0726]
[0727] 将乙酸(10mL)中的4 6-乙基硫烷基-1,3-二甲基-N-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-2-氧代-苯并咪唑-5-甲酰胺(650mg，1.54mmol，上文制备的化合物I26)的溶液在150℃下在微波小瓶中加热并搅拌1小时。冷却至室温后，将反应混合物倾倒入水中，并且将水相用二氯甲烷萃取。将合并的有机相经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供呈白色固体的所需化合物。LCMS(方法4)：422(M+H)+；保留时间：0.93min。
[0728] 步骤9：5-乙基磺酰基-1,3-二甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P9)的制备
[0729]
[0730] 将70％质量的3-氯过苯甲酸(322mg，1.31mmol，2.20当量)分批加入二氯甲烷(20mL)中的5-乙基硫烷基-1,3-二甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(250mg，0.59mmol，1.00当量，上文制备的化合物P10)的0℃冷却溶液中。在室温下搅拌2小时后，将反应混合物用10％碳酸钾溶液缓慢淬灭。将水相用二氯甲烷萃取，将合并的有机相用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗材料通过硅胶快速层析(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化，提供所需化合物。LCMS(方法4)：454(M+H)+；保留时间：0.73min。
[0731] 实例P15：5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-2-氧代-苯并咪唑-1-甲腈(化合物P15)的制备：
[0732]
[0733] 在0℃下，向N,N-二甲基甲酰胺(10mL)中的5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(上文制备的化合物I5)(300mg，0.736mmol)的溶液中添加氢化钠(55％，38.6mg，0.884mmol)。将反应搅拌30分钟，然后添加溴化氰(1.3当量，0.957mmol)并且再继续搅拌一小时。将反应混合物倾倒入冷水中，并且将水相用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将残余物通过硅胶快速层析(环己烷中的30％乙酸乙酯)纯化，以提供呈固体的5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-2-氧代-苯并咪唑-
1-甲腈(化合物P15)，mp 255℃-257℃。LCMS(方法4)：433(M+H)+；保留时间：1.06min。
1-甲腈(化合物P15)，mp 255℃-257℃。LCMS(方法4)：433(M+H)+；保留时间：1.06min。
[0734] 实例P29：5-乙基磺酰基-1,3-二甲基-6-[5-(三氟甲基硫烷基)-1,3-苯并噁唑-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P29)的制备：
[0735]
[0736] 在0℃下，向二氯甲烷(10.0mL)中的5-乙基硫烷基-1,3-二甲基-6-[5-(三氟甲基硫烷基)-1,3-苯并噁唑-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P28)(400mg，0.910mmol)的溶液中添加间氯过氧苯甲酸(471mg，70％，1.911mmol，2.1当量)，并且将混合物搅拌一小时。将反应混合物用2M氢氧化钠水溶液淬灭，并且将水相用二氯甲烷萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将残余物通过硅胶快速层析(环己烷中的30％乙酸乙酯)纯化，以提供呈白色固体的5-乙基磺酰基-1,3-二甲基-6-[5-(三氟甲基硫烷基)-1,3-苯并噁唑-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P29)，mp 234℃-236℃。LCMS(方法4)：472(M+H)+；保留时间：1.18min。
[0737] 类似地，由二氯甲烷(10.0mL)中的5-乙基硫烷基-1,3-二甲基-6-[5-(三氟甲基硫烷基)-1,3-苯并噁唑-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P28)(300mg，0.683mmol)和间氯过氧苯甲酸(724mg，70％，2.935mmol，4.3当量)获得5-乙基磺酰基-1,3-二甲基-6-[5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并噁唑-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P25，白色固体，mp 216℃-218℃)。将反应混合物在室温下搅拌16小时。化合物P25的LCMS(方法4)：504(M+H)+；保留时间：1.13min。
[0738] 实例P30：1-环丙基磺酰基-5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮化合物P30)的制备：
[0739]
[0740] 向四氢呋喃(4mL)中的5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(上文制备的化合物I5)(300mg，0.736mmol)的溶液中添加N-乙基二异丙胺(0.386mL，2.209mmol)，随后逐滴添加环丙烷磺酰氯(0.0912mL，0.884mmol)。将反应混合物在室温下搅拌12小时，倾倒入水中，并且将水相用二氯甲烷萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将残余物通过硅胶快速层析(环己烷中的40％乙酸乙酯)纯化，以提供呈固体的1-环丙基磺酰基-5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P30)。LCMS(方法4)：512(M+H)+；保留时间：1.08min。
[0741] 类似地，由四氢呋喃(5mL)中的5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(上文制备的化合物I5)(200mg，0.491mmol)、N-乙基二异丙胺(0.257mL，1.473mmol)和环丙烷-碳酰氯(0.0546mL，
0.589mmol)获得1-(环丙烷羰基)-5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P33)。将反应混合物在室温下搅拌4小时。化合物P33的LCMS(方法4)：476(M+H)+；保留时间：1.19min。
0.589mmol)获得1-(环丙烷羰基)-5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P33)。将反应混合物在室温下搅拌4小时。化合物P33的LCMS(方法4)：476(M+H)+；保留时间：1.19min。
[0742] 实例P31：5-乙基硫烷基-1-(甲氧基甲基)-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P31)的制备：
[0743]
[0744] 将N,N-二甲基甲酰胺(4mL)中的5-乙基硫烷基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(上文制备的化合物I5)(300mg，0.736mmol)、碳酸铯(360mg，1.105mmol)和氯(甲氧基)甲烷(0.0883mL，95％，1.105mmol)的溶液在室温下搅拌过夜。将反应混合物倾倒入水中，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将残余物通过硅胶快速层析(环己烷中的40％乙酸乙酯)纯化，以提供5-乙基硫烷基-1-(甲氧基甲基)-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P31)。LCMS(方法4)：
452(M+H)+；保留时间：1.04min。
452(M+H)+；保留时间：1.04min。
[0745] 类似地，由N,N-二甲基甲酰胺(2.5mL)中的5-乙基磺酰基-3-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-苯并咪唑-2-酮(上文制备的化合物I10)(200mg，0.455mmol)、碳酸铯(223mg，0.683mmol)和氯(甲基硫烷基)-甲烷(0.0597mL，96％，
0.683mmol)获得6-乙基磺酰基-1-甲基-3-(甲基硫烷基甲基)-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P17，固体，mp 214℃-216℃)。将反应混合物在室温下搅拌5小时。化合物P17的LCMS(方法4)：500(M+H)+；保留时间：0.95min。
0.683mmol)获得6-乙基磺酰基-1-甲基-3-(甲基硫烷基甲基)-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]苯并咪唑-2-酮(化合物P17，固体，mp 214℃-216℃)。将反应混合物在室温下搅拌5小时。化合物P17的LCMS(方法4)：500(M+H)+；保留时间：0.95min。
[0746] 实例P45：6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-5-[5-(三氟甲基亚磺酰基)-1,3-苯并噁唑-2-基]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮(化合物P45)和6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-5-[5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并噁唑-2-基]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮(化合物P26)的制备：
[0747]
[0748] 向在0℃的6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-5-[5-(三氟甲基硫烷基)-1,3-苯并噁唑-2-基]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮(化合物P35)(50mg，0.106mmol)于二氯甲烷(1mL)中的溶液中添加在0℃的间氯过氧苯甲酸(104mg，70％，0.423mmol)，并且在室温下搅拌该混合物持续24小时。将该反应混合物用2M水性氢氧化钠溶液淬灭，并且将水相用二氯甲烷萃取三次。
将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠进行干燥，过滤并进行浓缩。将残余物通过硅胶快速层析(环己烷中的40％乙酸乙酯)纯化，以提供呈固体的6-乙基-磺酰基-1,3-二甲基-5-[5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并噁唑-2-基]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮(化合物P26)(20mg，mp
247-249℃)以及呈固体的6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-5-[5-(三氟甲基-亚磺酰基)-1,3-苯并噁唑-2-基]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮(化合物P45)(30mg，mp 230-232℃)。LCMS化合物P26(方法4)：505(M+H)+；保留时间：1.03min，以及LCMS化合物P45(方法4)：489(M+H)+；保留时间：0.95min。
将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸钠进行干燥，过滤并进行浓缩。将残余物通过硅胶快速层析(环己烷中的40％乙酸乙酯)纯化，以提供呈固体的6-乙基-磺酰基-1,3-二甲基-5-[5-(三氟甲基磺酰基)-1,3-苯并噁唑-2-基]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮(化合物P26)(20mg，mp
247-249℃)以及呈固体的6-乙基磺酰基-1,3-二甲基-5-[5-(三氟甲基-亚磺酰基)-1,3-苯并噁唑-2-基]咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮(化合物P45)(30mg，mp 230-232℃)。LCMS化合物P26(方法4)：505(M+H)+；保留时间：1.03min，以及LCMS化合物P45(方法4)：489(M+H)+；保留时间：0.95min。
[0749] 表P：具有式(I)、I-a、I-b、IIa和II-b的化合物的实例
[0750]
[0751]
[0752]
[0753]
[0754]
[0755]
[0756]
[0757]
[0758]
[0759]
[0760]
[0761]
[0762]
[0763] 表I：具有式I-b、II-b、III、IV、V、VI、XI、XIII、XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX、XXI、XXII和XXIII的化合物的实例
[0764]
[0765]
[0766]
[0767]
[0768]
[0769]
[0770]
[0771]
[0772]
[0773]
[0774] 通过添加其他具有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分，根据本发明的组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于普遍情况。具有式I的化合物与其他具有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有另外的意料之外的优点，这些优点还可以在更宽的意义上描述为协同活性。例如，植物对其更好的耐受性、降低的植物毒性、昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制、或者在它们的生产期间(例如，在研磨或者混合过程中，在它们的储藏或它们的使用过程中)更好的行为。
[0775] 在这里，合适的活性成分的添加物是例如以下类别的活性成分的代表物：有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱以及苏芸金芽孢杆菌制剂。
[0776] 具有式I的化合物与活性成分的以下混合物是优选的(缩写“TX”意为“选自下组的一种化合物，该组由描述于本发明的表1至12和表P中的化合物组成”)：
[0777] 佐剂，该佐剂选自由以下组成的物质组：石油(别名)(628)+TX，
[0778] 杀螨剂，该杀螨剂选自由以下组成的物质组：1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、杀螨菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、顺势氯氰菊酯(202)+TX、赛果(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、果螨磷(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷杀虫环(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI382(化合物代码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、谷硫磷(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名)(888)+TX、三唑锡(46)+TX、偶氮磷(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、苯磷(别名)[CCN]+TX、苯螨特(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名)[CCN]+TX、二苯基肼酯(74)+TX、二苯基菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、溴螨酯(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、多硫化钙(IUPAC名)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、西维因(115)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、三硫磷(947)+TX、CGA50’439(开发代码)(125)+TX、灭螨威(126)+TX、氯杀螨(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、杀螨醇(968)+TX、杀螨酯(970)+TX、敌螨丹(971)+TX、毒虫畏(131)+TX、乙酯杀螨醇(975)+TX、灭杀威(977)+TX、氯灭草恒(978)+TX、丙酯杀螨醇(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、丁烯磷(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登记号：400882-07-7)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(demephion)(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基内吸磷-O(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、内吸磷-S-甲基磺隆(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(别名)+TX、开乐散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、乐果(262)+TX、二甲杀螨霉素(dinactin)(别名)(653)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(dinobuton)(269)+TX、敌螨普(dinocap)(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敌恶磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名)(1103)+TX、双硫仑(别名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙螨唑(etoxazole)(320)+TX、乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(fenbutatin oxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TX、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+TX、芬螨酯(fenson)(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、联氟螨(fluenetil)(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟杀螨(fluorbenside)(1174)+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(开发代码)(1185)+TX、抗螨脒(405)+TX、抗螨脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果绿啶(glyodin)(1205)+TX、苄螨醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(别名)(473)+TX、异丙基O-(甲氧基氨基硫基磷酰基)水杨酸盐(IUPAC名)(473)+TX、依维酶素(别名)[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、林丹(430)+TX、氯芬努隆(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(1254)+TX、灭蚜磷(502)+TX、地胺磷(1261)+TX、甲硫芬(别名)[CCN]+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、甲硫威(530)+TX、灭多虫(531)+TX、甲基溴(537)+TX、速灭威(550)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔比霉素肟化物(别名)[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫西克丁(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-512(化合物代码)+TX、氟蚊灵(1309)+TX、尼可霉素(别名)[CCN]+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌复合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(594)+TX、草氨酰(602)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、二氯苯醚菊酯(626)+TX、石油(别名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、嘧啶磷-甲基(652)+TX、聚氯萜烯(惯用名)(1347)+TX、浏阳霉纛(别名)(653)+TX、丙氯诺(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、发硫磷(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(711)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(开发代码)(1382)+TX、RA-17(开发代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(1389)+TX、克线单(别名)+TX、斯拉克顶(别名)[CCN]+TX、SI-
0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(开发代码)(1404)+TX、舒非仑(别名)[CCN]+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟灵(753)+TX、硫(754)+TX、SZI-121(开发代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(别名)+TX、杀虫威(777)+TX、四氟杀螨砜(786)+TX、杀螨素(别名)(653)+TX、杀螨好(1425)+TX、赛风诺(thiafenox)(别名)+TX、抗虫威(1431)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏云金素(别名)[CCN]+TX、威菌磷(1441)+TX、苯螨噻(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、塞族融(triazuron)(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、塞佛诺夫斯(trifenofos)(1455)+TX、三活菌素(别名)(653)+TX、蚜灭多(847)+TX、瓦尼利普诺尔(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX，
0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(开发代码)(1404)+TX、舒非仑(别名)[CCN]+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟灵(753)+TX、硫(754)+TX、SZI-121(开发代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(别名)+TX、杀虫威(777)+TX、四氟杀螨砜(786)+TX、杀螨素(别名)(653)+TX、杀螨好(1425)+TX、赛风诺(thiafenox)(别名)+TX、抗虫威(1431)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏云金素(别名)[CCN]+TX、威菌磷(1441)+TX、苯螨噻(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、塞族融(triazuron)(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、塞佛诺夫斯(trifenofos)(1455)+TX、三活菌素(别名)(653)+TX、蚜灭多(847)+TX、瓦尼利普诺尔(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX，
[0779] 杀藻剂，该杀藻剂选自由以下组成的物质组：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、
cybutryne[CCN]+TX、二氢萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、菌多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌
(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名)(347)+TX，
cybutryne[CCN]+TX、二氢萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、菌多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌
(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名)(347)+TX，
[0780] 驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下组成的物质组：阿维菌素(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、米尔倍霉素(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和硫菌灵(thiophanate)(1435)+TX，
[0781] 杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下组成的物质组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名)(23)和士的宁(745)+TX，
[0782] 杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下组成的物质组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(IUPAC名)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX、和硫柳汞(别名)[CCN]+TX，[0783] 生物试剂，该生物试剂选自由以下组成的物质组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒
(Adoxophyes orana GV)(别名)(12)+TX、放射形土壤杆菌(别名)(13)+TX、钝绥螨属(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)(别名)(28)+TX、Anagrus atomus(别名)(29)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinusabdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(别名)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(Autographa californica NPV)(别名)(38)+TX、坚硬芽孢杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌
(Bacillus sphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus
thuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus
thuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensissubsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵菌
(Beauveria bassiana)(别名)(53)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(别名)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂
(Diglyphus isaea)(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(别名)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和
H.megidis(别名)(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophus
caliginosus)(别名)(491)+TX、甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestra brassicae NPV)(别名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(别名)(522)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae
var.anisopliae)(学名)(523)+TX、松黄叶蜂(Neodiprion sertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.lecontei)核多角体病毒(别名)(575)+TX、小花蝽属(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(别名)(613)+TX、智利捕植螨(Phytoseiulus persimilis)(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(别名)(742)+TX、Steinernema glaseir(别名)(742)+TX、Steinernema riobrave(别名)(742)+TX、
Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、Steinernema scapterisci(别名)(742)+TX、斯氏线虫属(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂属(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(别名)(848)+TX，
(Adoxophyes orana GV)(别名)(12)+TX、放射形土壤杆菌(别名)(13)+TX、钝绥螨属(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)(别名)(28)+TX、Anagrus atomus(别名)(29)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinusabdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(别名)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(Autographa californica NPV)(别名)(38)+TX、坚硬芽孢杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌
(Bacillus sphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus
thuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus
thuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensissubsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵菌
(Beauveria bassiana)(别名)(53)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(别名)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂
(Diglyphus isaea)(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(别名)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和
H.megidis(别名)(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophus
caliginosus)(别名)(491)+TX、甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestra brassicae NPV)(别名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(别名)(522)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae
var.anisopliae)(学名)(523)+TX、松黄叶蜂(Neodiprion sertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.lecontei)核多角体病毒(别名)(575)+TX、小花蝽属(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(别名)(613)+TX、智利捕植螨(Phytoseiulus persimilis)(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(别名)(742)+TX、Steinernema glaseir(别名)(742)+TX、Steinernema riobrave(别名)(742)+TX、
Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、Steinernema scapterisci(别名)(742)+TX、斯氏线虫属(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂属(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(别名)(848)+TX，
[0784] 土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下组成的物质组：碘甲烷(IUPAC名)(542)和甲基溴(537)+TX，
[0785] 化学不育剂，该化学不育剂选自由以下组成的物质组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(别名)[CCN]+TX、白消安(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(别名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[CCN]+TX、硫涕巴(别名)[CCN]+TX、曲他胺(别名)[CCN]和尿烷亚胺(别名)[CCN]+TX，
[0786] 昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下组成的物质组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名)(544)+TX、α-多纹素(multistriatin)(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(别名)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(284)+TX、dominicalure(别名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名)(317)+TX、丁香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(别名)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(别名)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(别名)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂
(japonilure)(别名)(481)+TX、lineatin(别名)[CCN]+TX、litlure(别名)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(methyleugenol)(别名)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(589)+TX、贺康彼(orfralure)(别名)[CCN]+TX、oryctalure(别名)(317)+TX、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、sordidin(别名)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(别名)(839)+TX、特诱酮B1(别名)(839)+TX、特诱酮B2(别名)(839)+TX、特诱酮C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TX，
(japonilure)(别名)(481)+TX、lineatin(别名)[CCN]+TX、litlure(别名)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(methyleugenol)(别名)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(589)+TX、贺康彼(orfralure)(别名)[CCN]+TX、oryctalure(别名)(317)+TX、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、sordidin(别名)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(别名)(839)+TX、特诱酮B1(别名)(839)+TX、特诱酮B2(别名)(839)+TX、特诱酮C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TX，
[0787] 昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自由以下组成的物质组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、邻苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羟哌酯[CCN]+TX，
[0788] 杀昆虫剂，该昆虫剂选自由以下组成的物质组：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-双(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名)(916)+TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙酸乙酯(IUPAC名)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名)(1066)+TX、2-(1,3-二噻烷-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1109)+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸盐(IUPAC/化学文摘名)(935)+TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲基苯氧基)乙醇(IUPAC名)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名)(984)+TX、2-咪唑烷酮(IUPAC名)(1225)+TX、2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名)(1246)+TX、2-甲基(丙-1-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1284)+TX、2-硫氰乙基月桂酸酯(IUPAC名)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名)(917)+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1283)+TX、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1285)+TX、5,5-二甲基-3-氧代环己基-1-烯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1085)+TX、阿维菌素(1)+TX、高灭磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(别名)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、艾氏剂(864)+TX、丙烯菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(别名)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮素(别名)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛硫磷(870)+TX、氨基硫代盐(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(别名)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、益棉磷(44)+TX、甲基谷硫磷(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金杆菌δ内毒素(别名)(52)+TX、六氟合硅酸钡(barium hexafluorosilicate)(别名)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名)(892)+TX、熏虫菊[CCN]+TX、拜耳22/190(开发代码)(893)+TX、拜耳22408(开发代码)(894)+TX、恶虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、高效氟氯氰菊酯(194)+TX、高效氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物丙烯菊酯(78)+TX、生物丙烯菊酯S-环戊烯基同分异构体(别名)(79)+TX、bioethanomethrin[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、生物苄呋菊酯(80)+TX、双(2-氯乙基)醚(IUPAC名)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴杀烯(918)+TX、溴-DDT(别名)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、扑杀威(bufencarb)(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜虫威(butacarb)(926)+TX、butathiofos(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯磷(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名)(111)+TX、毒杀芬(camphechlor)(941)+TX、氯灭杀威(carbanolate)(943)+TX、胺甲萘(115)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名)(946)+TX、卡波硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、杀螟丹盐酸盐(123)+TX、藜芦碱(别名)(725)+TX、冰片丹(chlorbicyclen)(960)+TX、氯丹(128)+TX、十氯酮(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、氯氧磷(chlorethoxyfos)(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、定虫隆(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、三氯硝基甲烷(141)+TX、氯辛硫磷(chlorphoxim)(989)+TX、chlorprazophos(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、顺式-苄呋菊酯(别名)+TX、顺式苄呋菊酯(80)+TX、氰菊酯(clocythrin)(别名)+TX、地虫威(999)+TX、氯氰碘柳胺(closantel)(别名)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(coumithoate)(1006)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、育畜磷(1011)+TX、冰晶石(别名)(177)+TX、CS 708(开发代码)(1012)+TX、苯腈磷(cyanofenphos)(1019)+TX、杀螟睛(184)+TX、果虫磷(cyanthoate)(1020)+TX、环虫菊[CCN]+TX、乙氰菊酯(cycloprothrin)(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氟氯氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、灭蝇胺(209)+TX、畜蜱磷(cythioate)(别名)[CCN]+TX、d-柠檬烯(别名)[CCN]+TX、d-胺菊酯(别名)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、decarbofuran(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、内吸磷-S-甲基磺酰(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚磷(1042)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、二嗪农(227)+TX、异氯磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、dicliphos(别名)+TX、dicresyl(别名)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、狄氏剂(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名)(1076)+TX、除虫脲(250)+TX、二羟丙茶碱(dilor)(别名)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菊酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚-diclexine(1089)+TX、硝丙酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、地乐酚(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌噁磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、dithicrofos(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、蜕皮甾酮(别名)[CCN]+TX、EI 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2005/077934中)+TX，
(kelevan)(1249)+TX、烯虫炔酯(kinoprene)(484)+TX、高效氟氯氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(lepimectin)(CCN)+TX、溴苯磷(1250)+TX、林丹(430)+TX、lirimfos(1251)+TX、氯芬奴隆(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、间丙苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名)(640)+TX、马拉松(492)+TX、丙螨氰(malonoben)(1254)+TX、叠氮磷(mazidox)(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、灭蚜松(1260)+TX、二噻磷(mephosfolan)(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、mesulfenfos(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、钾威百亩(别名)(519)+TX、钠威百亩(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲基磺酰基氟(IUPAC/化学文摘名)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、methocrotophos(1273)+TX、灭多虫(531)+TX、甲氧普林(532)+TX、methoquin-butyl(1276)+TX、甲醚菊酯(methothrin)(别名)(533)+TX、甲氧氯(534)+TX、甲氧虫酰肼(535)+TX、甲基溴(537)+TX、甲基异硫氰酸盐(543)+TX、甲基氯仿(别名)[CCN]+TX、亚甲基氯[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、唾虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(1290)+TX、米尔螨素(557)+TX、米尔倍霉素肟(milbemycin oxime)(别名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、萘肽磷(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名)(1303)+TX、NC-170(开发代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝虫噻嗪(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌复合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、降烟碱(惯用名)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基硫代磷酸酯(IUPAC名)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代磷酸酯(IUPAC名)(1075)+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名)(1424)+TX、油酸(IUPAC名)(593)+TX、氧化乐果(594)+TX、草氨酰(602)+TX、oxydemeton-甲基(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、异亚砜磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、对硫磷-甲基(616)+TX、氟幼脲(别名)[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、五氯苯基月桂酸(IUPAC名)(623)+TX、苄氯菊酯(626)+TX、石油(别名)(628)+TX、PH 60-38(开发代码)(1328)+TX、酚硫磷(phenkapton)(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氢(IUPAC名)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、辛硫磷-甲基(1340)+TX、甲胺嘧磷(pirimetaphos)(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、乙基嘧啶磷(1345)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、多氯二环戊二烯异构体(IUPAC名)(1346)+TX、多氯萜烯(惯用名)(1347)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、炔丙菊酯(655)+TX、早熟素I(别名)[CCN]+TX、早熟素II(别名)[CCN]+TX、早熟素III(别名)[CCN]+TX、酰胺嘧啶磷
(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯(profluthrin)[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发果(1362)+TX、丙苯烃菊酯(protrifenbute)[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、克菌磷(693)+TX、pyresmethrin(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊素(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、蚊蝇醚(708)+TX、苦木药(别名)[CCN]+TX、喹硫磷(711)+TX、甲基喹硫磷(1376)+TX、畜宁磷(1380)+TX、quintiofos(1381)+TX、R-1492(开发代码)(1382)+TX、碘醚柳胺(别名)[CCN]+TX、苄呋菊酯(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU 15525(开发代码)(723)+TX、RU 25475(开发代码)(1386)+TX、鱼尼丁(别名)(1387)+TX、利阿诺定(惯用名)(1387)+TX、沙巴藜芦(别名)(725)+TX、八甲基焦磷酰胺(1389)+TX、硫线磷(别名)+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、SI-
0205(化合物代码)+TX、SI-0404(化合物代码)+TX、SI-0405(化合物代码)+TX、氟硅菊酯(silafluofen)(728)+TX、SN 72129(开发代码)(1397)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名)(1399)+TX、六氟硅酸钠(1400)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名)(1401)+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏果(sophamide)(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯(spirotetrmat)(CCN)+TX、横苯醚隆(sulcofuron)(746)+TX、横苯醚隆钠(sulcofuron-sodium)(746)+TX、氟虫胺
(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(753)+TX、磺酰氟(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油(别名)(758)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)(764)+TX、伏虫脲
(teflubenzuron)(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、双硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊烯丙菊酯(terallethrin)(1418)+TX、叔丁威(terbam)(别名)+TX、叔丁磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫畏(tetrachlorvinphos)(777)+TX、胺菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、thiafenox(别名)+TX、噻虫嗪(792)+TX、thicrofos(1428)+TX、抗虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、杀虫环草酸盐(798)+TX、硫双威(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、硫磷嗪(1434)+TX、thiosultap(803)+TX、杀虫双(803)+TX、苏云金素(别名)[CCN]+TX、唑虫酰胺(tolfenpyrad)(809)+TX、四溴菊酯(tralomethrin)(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、反式苄氯菊酯(1440)+TX、威菌磷(triamiphos)(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、triazuron(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、三氯偏磷酸盐-3(别名)[CCN]+TX、壤虫磷(1452)+TX、trifenofos(1455)+TX、杀虫脲(835)+TX、三甲威(trimethacarb)(840)+TX、甲硫保幼素(triprene)(1459)+TX、蚜灭多(847)+TX、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]+TX、藜芦定(别名)(725)+TX、藜芦碱(别名)(725)+TX、XMC(853)+TX、灭杀威(854)+TX、YI-5302(化合物代码)+TX、ζ-氯氰菊酯(205)+TX、zetamethrin(别名)+TX、磷化锌(640)+TX、zolaprofos(1469)和ZXI 8901(开发代码)(858)+TX、氰虫酰胺[736994-63-19+TX、氯虫苯甲酰胺[500008-45-7]+TX、腈吡螨酯[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、新喹唑啉(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、砜虫啶[946578-00-3]+TX、丁虫腈[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯[84937-88-2]+TX、三氟苯嘧啶(披露于WO 2012/092115中)+TX、fluxametamide(WO 2007/026965)+TX、ε-甲氧苄氟菊酯[240494-71-7]+TX、epsilon-momfluorothrin[1065124-65-3]+TX、
fluazaindolizine[1254304-22-7]+TX、氯丙炔菊酯(chloroprallethrin)[399572-87-3]+TX、fluxametamide[928783-29-3]+TX、氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide)[1262605-53-7]+TX、tioxazafen[330459-31-9]+TX、broflanilide[1207727-04-5]+TX、丁烯氟虫腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、环溴虫酰胺(cyclaniliprole)[1031756-98-5]+TX、氟氰虫酰胺[1229654-66-3]+TX、戊吡虫胍(描述于WO 2010/060231中)+TX、环氧虫啶(描述于WO
2005/077934中)+TX，
[0789] 杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下组成的物质组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、乙酸三苯基锡(IUPAC名)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名)(347)+TX、皮瑞普[394730-71-3]+TX，
[0790] 杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下组成的物质组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、
3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(IUPAC名)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁基哒螨酮(butylpyridaben)(别名)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、细胞分裂素(cytokinins)(别名)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、乐果(262)+TX、依马克丁(别名)[CCN]+TX、苯甲酸依马克丁(291)+TX、依立诺克丁(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(fenamiphos)(326)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷
(fosthiazate)(408)+TX、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(开发代码)(423)+TX、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、激动素(kinetin)(别名)(210)+TX、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(milbemycin oxime)(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)组分(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫线磷(sebufos)(别名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)(别名)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、thiafenox(别名)+TX、虫线磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、triazuron(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX、
fluensulfone[318290-98-1]+TX，
3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(IUPAC名)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁基哒螨酮(butylpyridaben)(别名)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、细胞分裂素(cytokinins)(别名)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、乐果(262)+TX、依马克丁(别名)[CCN]+TX、苯甲酸依马克丁(291)+TX、依立诺克丁(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(fenamiphos)(326)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷
(fosthiazate)(408)+TX、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(开发代码)(423)+TX、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、激动素(kinetin)(别名)(210)+TX、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(milbemycin oxime)(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)组分(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫线磷(sebufos)(别名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)(别名)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、thiafenox(别名)+TX、虫线磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、triazuron(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX、
fluensulfone[318290-98-1]+TX，
[0791] 硝化作用抑制剂，该硝化作用抑制剂选自由以下组成的物质组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
[0792] 植物激活剂，该植物激活剂选自由以下组成的物质组：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(别名)(720)+TX，
[0793] 杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下组成的物质组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、维生素D3(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠钠(273)+TX、维生素D2(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、鼠朴定(1183)+TX、盐酸鼠朴定(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
[0794] 增效剂，该增效剂选自由以下组成的物质组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(别名)(324)+TX、MB-599(开发代码)(498)+TX、MGK 264(开发代码)(296)+TX、增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(开发代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TX，
[0795] 动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下组成的物质组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍盐(guazatine)(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，
[0796] 杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下组成的物质组：衣马宁(别名)[CCN]和利巴韦林(别名)[CCN]+TX，
[0797] 创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下组成的物质组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫菌灵(802)+TX，
[0798] 以及生物活性化合物，这些化合物选自由以下组成的物质组：阿扎康唑[60207-31-0]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-
7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯灵[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定
(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、甲菌利(myclozoline)[54864-
61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-
44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺(flutolanil)[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-
40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-
38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲代森锌(propineb)[12071-83-9]+TX、塞仑[137-26-
8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多混合剂[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普
(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-
18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYPL190(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺
(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮
[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、福赛得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-
7]+TX、IKF-916(赛座灭(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春日霉素(kasugamycin)[6980-
18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-
7]+TX、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+TX、百维威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、乐喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-
6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-
46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、塞德因(sedaxane)[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于WO 2007/048556中)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3’,4’,5’-三氟-联苯基-2-基)-酰胺(披露于WO 2006/
087343中)+TX、[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,
5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,
11H萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙甲酸酯[915972-17-7]+TX、1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TX；lancotrione[1486617-21-3]+TX、氯氟吡啶酯[943832-81-3]+TX、ipfentrifluconazole[1417782-08-1]+TX、
mefentrifluconazole[1417782-03-6]+TX、quinofumelin[861647-84-9]+TX、右旋反式氯丙炔菊酯[399572-87-3]+TX、氯氟氰虫酰胺[1262605-53-7]+TX、三氟咪啶酰胺[1254304-
22-7]+TX、fluxametamide[928783-29-3]+TX、ε-甲氧苄氟菊酯[240494-71-7]+TX、epsilon-momfluorothrin[1065124-65-3]+TX、氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)[1228284-
64-7]+TX、κ-联苯菊酯[439680-76-9]+TX、broflanilide[1207727-04-5]+TX、
dicloromezotiaz[1263629-39-5]+TX、敌派美创(dipymetitrone)[16114-35-5]+TX、pyraziflumid[942515-63-1]+TX、κ-七氟菊酯[391634-71-2]+TX；fenpicoxamid[517875-
34-2]+TX；fluindapyr[1383809-87-7]+TX；α-溴敌隆[28772-56-7]+TX；flupyrimin[1689566-03-7]+TX；benzpyrimoxan[1449021-97-9]+TX；acynonapyr[1332838-17-1]+TX；
inpyrfluxam[1352994-67-2]+TX、isoflucypram[1255734-28-1]+TX；rescalure[64309-
03-1]+TX；aminopyrifen[1531626-08-0]+TX；tyclopyrazoflor[1477919-27-9]+TX；和spiropidion[1229023-00-0]+TX；以及
7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯灵[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定
(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、甲菌利(myclozoline)[54864-
61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-
44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺(flutolanil)[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-
40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-
38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲代森锌(propineb)[12071-83-9]+TX、塞仑[137-26-
8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多混合剂[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普
(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-
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(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮
[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、福赛得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-
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087343中)+TX、[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,
5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,
11H萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙甲酸酯[915972-17-7]+TX、1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TX；lancotrione[1486617-21-3]+TX、氯氟吡啶酯[943832-81-3]+TX、ipfentrifluconazole[1417782-08-1]+TX、
mefentrifluconazole[1417782-03-6]+TX、quinofumelin[861647-84-9]+TX、右旋反式氯丙炔菊酯[399572-87-3]+TX、氯氟氰虫酰胺[1262605-53-7]+TX、三氟咪啶酰胺[1254304-
22-7]+TX、fluxametamide[928783-29-3]+TX、ε-甲氧苄氟菊酯[240494-71-7]+TX、epsilon-momfluorothrin[1065124-65-3]+TX、氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)[1228284-
64-7]+TX、κ-联苯菊酯[439680-76-9]+TX、broflanilide[1207727-04-5]+TX、
dicloromezotiaz[1263629-39-5]+TX、敌派美创(dipymetitrone)[16114-35-5]+TX、pyraziflumid[942515-63-1]+TX、κ-七氟菊酯[391634-71-2]+TX；fenpicoxamid[517875-
34-2]+TX；fluindapyr[1383809-87-7]+TX；α-溴敌隆[28772-56-7]+TX；flupyrimin[1689566-03-7]+TX；benzpyrimoxan[1449021-97-9]+TX；acynonapyr[1332838-17-1]+TX；
inpyrfluxam[1352994-67-2]+TX、isoflucypram[1255734-28-1]+TX；rescalure[64309-
03-1]+TX；aminopyrifen[1531626-08-0]+TX；tyclopyrazoflor[1477919-27-9]+TX；和spiropidion[1229023-00-0]+TX；以及
[0799] 微生物剂，包括：鲁氏不动杆菌+TX、交替支顶孢菌(Acremonium alternatum)+TX+TX、头孢支顶孢菌(Acremonium cephalosporium)+TX+TX、柿树支顶孢菌(Acremonium diospyri)+TX、棍棒状支顶孢菌(Acremonium obclavatum)+TX、苹果小卷叶蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana granulovirus)(AdoxGV) +TX、放射形土壤杆菌菌株K84+TX、交链格孢菌+Tx、决明子链格孢菌(Alternaria cassia)+TX、毁坏链
格孢菌(Alternaria destruens) +TX、使君子白粉寄生孢(Ampelomyces
quisqualis) +TX、黄曲霉AF36 +TX、黄曲霉NRRL 21882
+TX、曲霉属+TX、出芽短梗霉菌+TX、固氮螺菌属+TX、
+TX、固氮菌属+TX、褐球固氮菌(Azotobacter
chroocuccum) +TX、囊肿固氮菌(Azotobacter cysts)(Bionatural
Blooming )+TX、解淀粉芽孢杆菌+TX、蜡样芽孢杆菌+TX、角质孢子芽孢杆菌菌
株(Bacillus chitinosporus strain)CM-1+TX、角质孢子芽孢杆菌菌株(Bacillus
chitinosporus strain AQ746+TX、地衣芽孢杆菌菌株HB-2(BiostartTM )
+TX、地衣芽孢杆菌菌株3086 +TX、环状芽
孢杆菌+TX、坚强芽孢杆菌
+TX、坚强芽孢杆菌菌株
I-1582+TX、软化芽孢杆菌(Bacillus macerans)+TX、死海芽孢杆菌(Bacillus
marismortui)+TX、巨大芽孢杆菌+TX、蕈状芽孢杆菌菌株AQ726+TX、乳头状芽孢杆菌(Bacillus papillae)(Milky Spore )+TX、短小芽孢杆菌物种+TX、短小芽孢杆
菌菌株GB34(Yield )+TX、短小芽孢杆菌菌株AQ717+TX、短小芽孢杆菌菌株QST
2808 +TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)
+TX、芽孢杆菌属+Tx、芽孢杆菌属菌株AQ175+TX、芽孢杆菌属菌株AQ177+
TX、芽孢杆菌属菌株AQ178+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST 713
+TX、枯草芽孢杆菌菌株
QST 714 +TX、枯草芽孢杆菌菌株AQ153+TX、枯草芽孢杆菌属菌株AQ743+TX、枯
草芽孢杆菌菌株QST3002+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST3004+TX、枯草芽孢杆菌变种解淀粉芽孢杆菌菌株FZB24 +TX、苏云金芽孢杆菌Cry 2Ae+
TX、苏云金芽孢杆菌Cry1Ab+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种(Bacillus thuringiensis aizawai)GC 91 +TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种
+TX、苏云金芽孢杆菌
库斯塔克亚种
+TX、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种BMP 123 +TX、苏云金芽孢
杆菌库斯塔克亚种HD-1(Bioprotec-CAF/ )+TX、苏云金芽孢杆菌菌株BD#32+TX、苏云金芽孢杆菌菌株AQ52+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种 +
TX、细菌物种
+TX、
Clavipacter michiganensis噬菌体 +TX、球孢白
僵菌 +TX、球孢白僵菌GHA
+TX、布氏白僵
菌
+Tx、白僵菌属+TX、灰葡萄孢菌+TX、慢生型大豆根瘤菌
+TX、短短芽孢杆菌+TX、苏云金芽孢杆菌拟布甲亚种(Bacillus
thuringiensis tenebrionis) +TX、BtBooster+TX、洋葱伯克霍尔德菌
+TX、Burkholderia gladii+
TX、唐菖蒲伯克霍尔德菌+Tx、伯克霍尔德菌属+TX、加拿大蓟真菌(Canadian thistle fungus)(CBH Canadian )+TX、乳酪假丝酵母+TX、无名假丝酵母+TX、
Candida fructus+TX、光滑假丝酵母+TX、高里假丝酵母+TX、口津假丝酵母+TX、橄榄假丝酵母菌株O+TX、近平滑假丝酵母+TX、菌膜假丝酵母+TX、铁红假丝酵母+TX、瑞氏假丝酵母(Candida reukaufii)+TX、水解假丝酵母(Candida saitoana)
+TX、清酒假丝酵母+TX、假丝酵母属+TX、Candida tenius+
TX、Cedecea dravisae+TX、产黄纤维单胞菌+TX、螺卷毛壳 +TX、球毛壳
菌 +TX、Chromobacterium subtsugae菌株PRAA4-1T +
TX、枝孢样枝孢霉+TX、孢枝孢菌+TX、Cladosporium chlorocephalum+TX、分支孢子菌属+TX、极细分支孢子菌(Cladosporium tenuissimum)+TX、粉红粘帚霉 +TX、
炭疽菌+TX、盾壳霉(Cotans +TX、盾壳霉属+TX、浅白隐球酵母
+TX、土生隐球菌+TX、Cryptococcus infirmo-miniatus+TX、罗伦隐
球酵母+TX、Cryptophlebia leucotreta granulovirus +TX、Cupriavidus
campinensis+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒 +TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒
Madex Max/ +TX、
Cylindrobasidium laeve +TX、枝双孢霉属(Cylindrocladium)+TX、德巴
利氏酵母属(Debaryomyces hansenii)+TX、内脐蠕孢属(Drechslera hawaiinensis)+TX、阴沟肠杆菌+TX、肠杆菌+TX、Entomophtora virulenta +TX、黑附球菌+TX、紫
色附球菌(Epicoccum purpurascens)+TX、附球菌属+TX、Filobasidium floriforme+TX、锐顶镰刀菌+TX、厚孢镰刀菌+TX、尖孢镰刀菌 +TX、层生镰刀
菌+TX、镰刀菌属+TX、白地霉(Galactomyces geotrichum)+TX、链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum) +TX、粉红粘帚霉+TX、粘帚霉属
+TX、绿粘帚霉 +TX、颗粒体病毒 +TX、
盐芽孢杆菌+TX、岸喜盐芽孢杆菌+TX、特氏盐芽孢杆菌+TX、盐单胞菌属+TX、Halomonas subglaciescola+TX、Halovibrio variabilis+TX、葡萄汁有孢汉逊酵母+Tx、棉铃虫核型多角体病毒 +TX、玉米穗虫脓病病毒 +TX、异黄酮-刺芒柄花
素 +TX、柠檬克勒克酵母+TX、克勒克酵母属+TX、大链壶菌
+TX、长孢疥霉(Lecanicillium longisporum) +TX、Lecanicillium
muscarium +TX、舞毒蛾核型多角体病毒 +TX、嗜盐海球
菌+TX、Meira geulakonigii+TX、绿僵菌 +TX、绿僵菌(Destruxin )+TX、
梅奇酵母属(Metschnikowia fruticola) +TX、美极梅奇酵母
(Metschnikowia pulcherrima)+TX、Microdochium dimerum +TX、天蓝色小
单孢菌(Micromonospora coerulea)+TX、Microsphaeropsis ochracea+TX、白色麝香霉(Muscodor albus620 +TX、粉红色麝香霉菌株(Muscodor roseus
strain)A3-5+TX、菌根属 +TX、疣孢漆斑
菌菌株AARC-0255 +TX、BROS +TX、Ophiostoma piliferum菌株D97
+TX、粉质拟青霉菌(Paecilomyces farinosus)+TX、玫烟色拟青霉菌
+TX、Paecilomyces linacinus(Biostat )+
TX、淡紫色拟青霉菌菌株251(MeloCon )+TX、多粘芽孢杆菌(Paenibacillus
polymyxa)+TX、成团泛菌(BlightBan )+TX、泛菌属+TX、巴斯德氏芽菌属
+TX、Pasteuria nishizawae+TX、黄灰青霉菌+TX、Penicillium billai
+TX、短密青霉+TX、常现青霉(Penicillium
frequentans)+TX、灰黄青霉菌+TX、产紫青霉菌+TX、青霉菌属+TX、纯绿青霉+TX、Phlebiopsis gigantean +TX、磷酸盐溶解的细菌 +
TX、隐地疫霉+TX、棕榈疫霉(Phytophthorapalmivora) +TX、异常毕赤酵母+
TX、Pichia guilermondii+TX、膜醭毕赤酵母+TX、指甲毕赤酵母+TX、木糖发酵酵母+TX、铜绿假单胞菌+TX、金色假单胞菌(Spot-Less )+TX、洋葱假单胞菌+TX、绿针
假单胞菌 +TX、起皱假单胞菌(Pseudomonas corrugate)+TX、荧光假单胞菌菌
株A506(BlightBan )+TX、恶臭假单胞菌+TX、Pseudomonas reactans+TX、假单胞菌属+TX、丁香假单胞菌 +TX、Pseudomonas viridiflava+TX、荧光假单胞菌
+TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL +TX、
纵沟柄锈菌+TX、Puccinia thlaspeos(Wood )+TX、侧雄腐霉(Pythium
paroecandrum)+TX、寡雄腐霉 +TX、缠器腐
霉(Pythium periplocum)+TX、水生拉恩菌(Rhanella aquatilis)+TX、拉恩菌属(Rhanella spp.)+TX、根瘤菌(Rhizobia) +TX、丝核菌属
(Rhizoctonia)+TX、球状红球菌(Rhodococcus globerulus)菌株AQ719+TX、双倒卵形红冬孢酵母菌(Rhodosporidium diobovatum)+TX、圆红冬孢酵母菌(Rhodosporidium
toruloides)+TX、红酵母属(Rhodotorula spp.)+TX、粘红酵母(Rhodotorula glutinis)+TX、禾本红酵母(Rhodotorula graminis)+TX、胶红酵母(Rhodotorula mucilagnosa)+TX、深红酵母(Rhodotorula rubra)+TX、酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)+TX、玫瑰色盐水球菌(Salinococcus roseus)+TX、小核盘菌(Sclerotinia minor)+TX、小核盘菌
+TX、柱顶孢霉属(Scytalidium spp.)+TX、Scytalidium uredinicola
+TX、甜菜夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera exigua nuclear polyhedrosis virus)+TX、粘质沙雷氏菌(Serratia marcescens)+TX、普城沙
雷菌(Serratia plymuthica)+TX、沙雷氏菌属(Serratia spp.)+TX、粪生粪壳菌(Sordaria fimicola)+TX、海灰翅夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera littoralis
nucleopolyhedrovirus) +TX、红掷孢酵母(Sporobolomyces roseus)+TX、嗜
麦芽寡养单胞菌(Stenotrophomonas maltophilia)+TX、不吸水链霉菌(Streptomyces ahygroscopicus)+TX、白丘链霉菌(Streptomyces albaduncus)+TX、脱叶链霉菌
(Streptomyces exfoliates)+TX、鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)+TX、灰平链霉菌(Streptomyces griseoplanus)+TX、灰绿链霉菌(Streptomyces griseoviridis)
+TX、利迪链霉菌(Streptomyces lydicus) +TX、利迪
链霉菌WYEC-108 +TX、紫色链霉菌(Streptomyces violaceus)+TX、小
铁艾酵母(Tilletiopsis minor)+TX、铁艾酵母属(Tilletiopsis spp.)+TX、棘孢木霉(Trichoderma asperellum)(T34 )+TX、盖姆斯木霉(Trichoderma gamsii)
+TX、深绿木霉(Trichoderma atroviride) +TX、钩状木霉(Trichoderma
hamatum)TH 382+TX、里法哈茨木霉(Trichoderma harzianum rifai) +
TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum)T-22
+TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum)T-39 +TX、
非钩木霉(Trichoderma inhamatum)+TX、康宁木霉(Trichoderma koningii)+TX、木霉属(Trichoderma spp.)LC 52 +TX、木素木霉(Trichoderma lignorum)+TX、长
柄木霉(Trichoderma longibrachiatum)+TX、多孢木霉(Trichoderma polysporum)
+TX、紫杉木霉(Trichoderma taxi)+TX、绿色木霉(Trichoderma virens)+
TX、绿色木霉(原来称为绿色粘帚霉(Gliocladium virens)GL-21) +TX、
绿色木霉(Trichoderma viride)+TX、绿色木霉菌株ICC 080 +TX、茁芽丝
孢酵母(Trichosporon pullulans)+TX、毛孢子菌属(Trichosporon spp.)+TX、单端孢属(Trichothecium spp.)+TX、粉红单端孢(Trichothecium roseum)+TX、Typhula
phacorrhiza菌株94670+TX、Typhula phacorrhiza菌株94671+TX、黑细基格孢(Ulocladium atrum)+TX、奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii) +TX、玉蜀黍黑粉
菌(Ustilago maydis)+TX、各种细菌和补充营养素 +TX、各种真菌
(Millennium )+TX、厚垣轮枝孢菌(Verticillium chlamydosporium)+TX、蜡
蚧轮枝菌(Verticillium lecanii) +TX、Vip3Aa20
+TX、Virgibaclillus marismortui+TX、野油菜黄单胞菌(Xanthomonas
campestris pv.Poae) +TX、伯氏致病杆菌+TX、嗜线虫致病杆菌；以及
格孢菌(Alternaria destruens) +TX、使君子白粉寄生孢(Ampelomyces
quisqualis) +TX、黄曲霉AF36 +TX、黄曲霉NRRL 21882
+TX、曲霉属+TX、出芽短梗霉菌+TX、固氮螺菌属+TX、
+TX、固氮菌属+TX、褐球固氮菌(Azotobacter
chroocuccum) +TX、囊肿固氮菌(Azotobacter cysts)(Bionatural
Blooming )+TX、解淀粉芽孢杆菌+TX、蜡样芽孢杆菌+TX、角质孢子芽孢杆菌菌
株(Bacillus chitinosporus strain)CM-1+TX、角质孢子芽孢杆菌菌株(Bacillus
chitinosporus strain AQ746+TX、地衣芽孢杆菌菌株HB-2(BiostartTM )
+TX、地衣芽孢杆菌菌株3086 +TX、环状芽
孢杆菌+TX、坚强芽孢杆菌
+TX、坚强芽孢杆菌菌株
I-1582+TX、软化芽孢杆菌(Bacillus macerans)+TX、死海芽孢杆菌(Bacillus
marismortui)+TX、巨大芽孢杆菌+TX、蕈状芽孢杆菌菌株AQ726+TX、乳头状芽孢杆菌(Bacillus papillae)(Milky Spore )+TX、短小芽孢杆菌物种+TX、短小芽孢杆
菌菌株GB34(Yield )+TX、短小芽孢杆菌菌株AQ717+TX、短小芽孢杆菌菌株QST
2808 +TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)
+TX、芽孢杆菌属+Tx、芽孢杆菌属菌株AQ175+TX、芽孢杆菌属菌株AQ177+
TX、芽孢杆菌属菌株AQ178+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST 713
+TX、枯草芽孢杆菌菌株
QST 714 +TX、枯草芽孢杆菌菌株AQ153+TX、枯草芽孢杆菌属菌株AQ743+TX、枯
草芽孢杆菌菌株QST3002+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST3004+TX、枯草芽孢杆菌变种解淀粉芽孢杆菌菌株FZB24 +TX、苏云金芽孢杆菌Cry 2Ae+
TX、苏云金芽孢杆菌Cry1Ab+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种(Bacillus thuringiensis aizawai)GC 91 +TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种
+TX、苏云金芽孢杆菌
库斯塔克亚种
+TX、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种BMP 123 +TX、苏云金芽孢
杆菌库斯塔克亚种HD-1(Bioprotec-CAF/ )+TX、苏云金芽孢杆菌菌株BD#32+TX、苏云金芽孢杆菌菌株AQ52+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种 +
TX、细菌物种
+TX、
Clavipacter michiganensis噬菌体 +TX、球孢白
僵菌 +TX、球孢白僵菌GHA
+TX、布氏白僵
菌
+Tx、白僵菌属+TX、灰葡萄孢菌+TX、慢生型大豆根瘤菌
+TX、短短芽孢杆菌+TX、苏云金芽孢杆菌拟布甲亚种(Bacillus
thuringiensis tenebrionis) +TX、BtBooster+TX、洋葱伯克霍尔德菌
+TX、Burkholderia gladii+
TX、唐菖蒲伯克霍尔德菌+Tx、伯克霍尔德菌属+TX、加拿大蓟真菌(Canadian thistle fungus)(CBH Canadian )+TX、乳酪假丝酵母+TX、无名假丝酵母+TX、
Candida fructus+TX、光滑假丝酵母+TX、高里假丝酵母+TX、口津假丝酵母+TX、橄榄假丝酵母菌株O+TX、近平滑假丝酵母+TX、菌膜假丝酵母+TX、铁红假丝酵母+TX、瑞氏假丝酵母(Candida reukaufii)+TX、水解假丝酵母(Candida saitoana)
+TX、清酒假丝酵母+TX、假丝酵母属+TX、Candida tenius+
TX、Cedecea dravisae+TX、产黄纤维单胞菌+TX、螺卷毛壳 +TX、球毛壳
菌 +TX、Chromobacterium subtsugae菌株PRAA4-1T +
TX、枝孢样枝孢霉+TX、孢枝孢菌+TX、Cladosporium chlorocephalum+TX、分支孢子菌属+TX、极细分支孢子菌(Cladosporium tenuissimum)+TX、粉红粘帚霉 +TX、
炭疽菌+TX、盾壳霉(Cotans +TX、盾壳霉属+TX、浅白隐球酵母
+TX、土生隐球菌+TX、Cryptococcus infirmo-miniatus+TX、罗伦隐
球酵母+TX、Cryptophlebia leucotreta granulovirus +TX、Cupriavidus
campinensis+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒 +TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒
Madex Max/ +TX、
Cylindrobasidium laeve +TX、枝双孢霉属(Cylindrocladium)+TX、德巴
利氏酵母属(Debaryomyces hansenii)+TX、内脐蠕孢属(Drechslera hawaiinensis)+TX、阴沟肠杆菌+TX、肠杆菌+TX、Entomophtora virulenta +TX、黑附球菌+TX、紫
色附球菌(Epicoccum purpurascens)+TX、附球菌属+TX、Filobasidium floriforme+TX、锐顶镰刀菌+TX、厚孢镰刀菌+TX、尖孢镰刀菌 +TX、层生镰刀
菌+TX、镰刀菌属+TX、白地霉(Galactomyces geotrichum)+TX、链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum) +TX、粉红粘帚霉+TX、粘帚霉属
+TX、绿粘帚霉 +TX、颗粒体病毒 +TX、
盐芽孢杆菌+TX、岸喜盐芽孢杆菌+TX、特氏盐芽孢杆菌+TX、盐单胞菌属+TX、Halomonas subglaciescola+TX、Halovibrio variabilis+TX、葡萄汁有孢汉逊酵母+Tx、棉铃虫核型多角体病毒 +TX、玉米穗虫脓病病毒 +TX、异黄酮-刺芒柄花
素 +TX、柠檬克勒克酵母+TX、克勒克酵母属+TX、大链壶菌
+TX、长孢疥霉(Lecanicillium longisporum) +TX、Lecanicillium
muscarium +TX、舞毒蛾核型多角体病毒 +TX、嗜盐海球
菌+TX、Meira geulakonigii+TX、绿僵菌 +TX、绿僵菌(Destruxin )+TX、
梅奇酵母属(Metschnikowia fruticola) +TX、美极梅奇酵母
(Metschnikowia pulcherrima)+TX、Microdochium dimerum +TX、天蓝色小
单孢菌(Micromonospora coerulea)+TX、Microsphaeropsis ochracea+TX、白色麝香霉(Muscodor albus620 +TX、粉红色麝香霉菌株(Muscodor roseus
strain)A3-5+TX、菌根属 +TX、疣孢漆斑
菌菌株AARC-0255 +TX、BROS +TX、Ophiostoma piliferum菌株D97
+TX、粉质拟青霉菌(Paecilomyces farinosus)+TX、玫烟色拟青霉菌
+TX、Paecilomyces linacinus(Biostat )+
TX、淡紫色拟青霉菌菌株251(MeloCon )+TX、多粘芽孢杆菌(Paenibacillus
polymyxa)+TX、成团泛菌(BlightBan )+TX、泛菌属+TX、巴斯德氏芽菌属
+TX、Pasteuria nishizawae+TX、黄灰青霉菌+TX、Penicillium billai
+TX、短密青霉+TX、常现青霉(Penicillium
frequentans)+TX、灰黄青霉菌+TX、产紫青霉菌+TX、青霉菌属+TX、纯绿青霉+TX、Phlebiopsis gigantean +TX、磷酸盐溶解的细菌 +
TX、隐地疫霉+TX、棕榈疫霉(Phytophthorapalmivora) +TX、异常毕赤酵母+
TX、Pichia guilermondii+TX、膜醭毕赤酵母+TX、指甲毕赤酵母+TX、木糖发酵酵母+TX、铜绿假单胞菌+TX、金色假单胞菌(Spot-Less )+TX、洋葱假单胞菌+TX、绿针
假单胞菌 +TX、起皱假单胞菌(Pseudomonas corrugate)+TX、荧光假单胞菌菌
株A506(BlightBan )+TX、恶臭假单胞菌+TX、Pseudomonas reactans+TX、假单胞菌属+TX、丁香假单胞菌 +TX、Pseudomonas viridiflava+TX、荧光假单胞菌
+TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL +TX、
纵沟柄锈菌+TX、Puccinia thlaspeos(Wood )+TX、侧雄腐霉(Pythium
paroecandrum)+TX、寡雄腐霉 +TX、缠器腐
霉(Pythium periplocum)+TX、水生拉恩菌(Rhanella aquatilis)+TX、拉恩菌属(Rhanella spp.)+TX、根瘤菌(Rhizobia) +TX、丝核菌属
(Rhizoctonia)+TX、球状红球菌(Rhodococcus globerulus)菌株AQ719+TX、双倒卵形红冬孢酵母菌(Rhodosporidium diobovatum)+TX、圆红冬孢酵母菌(Rhodosporidium
toruloides)+TX、红酵母属(Rhodotorula spp.)+TX、粘红酵母(Rhodotorula glutinis)+TX、禾本红酵母(Rhodotorula graminis)+TX、胶红酵母(Rhodotorula mucilagnosa)+TX、深红酵母(Rhodotorula rubra)+TX、酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)+TX、玫瑰色盐水球菌(Salinococcus roseus)+TX、小核盘菌(Sclerotinia minor)+TX、小核盘菌
+TX、柱顶孢霉属(Scytalidium spp.)+TX、Scytalidium uredinicola
+TX、甜菜夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera exigua nuclear polyhedrosis virus)+TX、粘质沙雷氏菌(Serratia marcescens)+TX、普城沙
雷菌(Serratia plymuthica)+TX、沙雷氏菌属(Serratia spp.)+TX、粪生粪壳菌(Sordaria fimicola)+TX、海灰翅夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera littoralis
nucleopolyhedrovirus) +TX、红掷孢酵母(Sporobolomyces roseus)+TX、嗜
麦芽寡养单胞菌(Stenotrophomonas maltophilia)+TX、不吸水链霉菌(Streptomyces ahygroscopicus)+TX、白丘链霉菌(Streptomyces albaduncus)+TX、脱叶链霉菌
(Streptomyces exfoliates)+TX、鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)+TX、灰平链霉菌(Streptomyces griseoplanus)+TX、灰绿链霉菌(Streptomyces griseoviridis)
+TX、利迪链霉菌(Streptomyces lydicus) +TX、利迪
链霉菌WYEC-108 +TX、紫色链霉菌(Streptomyces violaceus)+TX、小
铁艾酵母(Tilletiopsis minor)+TX、铁艾酵母属(Tilletiopsis spp.)+TX、棘孢木霉(Trichoderma asperellum)(T34 )+TX、盖姆斯木霉(Trichoderma gamsii)
+TX、深绿木霉(Trichoderma atroviride) +TX、钩状木霉(Trichoderma
hamatum)TH 382+TX、里法哈茨木霉(Trichoderma harzianum rifai) +
TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum)T-22
+TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum)T-39 +TX、
非钩木霉(Trichoderma inhamatum)+TX、康宁木霉(Trichoderma koningii)+TX、木霉属(Trichoderma spp.)LC 52 +TX、木素木霉(Trichoderma lignorum)+TX、长
柄木霉(Trichoderma longibrachiatum)+TX、多孢木霉(Trichoderma polysporum)
+TX、紫杉木霉(Trichoderma taxi)+TX、绿色木霉(Trichoderma virens)+
TX、绿色木霉(原来称为绿色粘帚霉(Gliocladium virens)GL-21) +TX、
绿色木霉(Trichoderma viride)+TX、绿色木霉菌株ICC 080 +TX、茁芽丝
孢酵母(Trichosporon pullulans)+TX、毛孢子菌属(Trichosporon spp.)+TX、单端孢属(Trichothecium spp.)+TX、粉红单端孢(Trichothecium roseum)+TX、Typhula
phacorrhiza菌株94670+TX、Typhula phacorrhiza菌株94671+TX、黑细基格孢(Ulocladium atrum)+TX、奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii) +TX、玉蜀黍黑粉
菌(Ustilago maydis)+TX、各种细菌和补充营养素 +TX、各种真菌
(Millennium )+TX、厚垣轮枝孢菌(Verticillium chlamydosporium)+TX、蜡
蚧轮枝菌(Verticillium lecanii) +TX、Vip3Aa20
+TX、Virgibaclillus marismortui+TX、野油菜黄单胞菌(Xanthomonas
campestris pv.Poae) +TX、伯氏致病杆菌+TX、嗜线虫致病杆菌；以及
[0800] 植物提取物，包括：松油 +TX、印楝素(Plasma Neem植物IGR
+TX、菜籽油(Lilly Miller )+TX、土荆
芥附近荆芥(Chenopodium ambrosioides near ambrosioides) +TX、菊花
浓汁(Chrysanthemum extract) +TX、提取印楝油(extract of neem oil)
+TX、唇形科的精油 +TX、丁香迷迭香薄荷的提取物和百里香
精油(Garden insect )+TX、甜菜碱 +TX、大蒜+TX、柠檬草精油
+TX、印度楝树精油+TX、猫薄荷(薄荷精油)+TX、荆芥卡塔琳娜州
(Nepeta catarina)+TX、尼古丁+TX、牛至精油 +TX、胡麻科精油
+TX、除虫菊+TX、皂皮树 +TX、大虎杖(Reynoutria
sachalinensis) +TX、鱼藤酮(Eco )+TX、芸
香料植物提取物 +TX、豆油(Ortho )+TX、茶树精油(Timorex
)+TX、百里香精油+TX、 MMF+TX、 +TX、迷迭香芝麻薄荷
百里香和肉桂提取物的混合物 +TX、丁香迷迭香和薄荷提取物的混合物(EF
)+TX、丁香薄荷大蒜油和薄菏的混合物(Soil )+TX、高岭土 +
TX、储存葡萄糖的褐藻 以及
+TX、菜籽油(Lilly Miller )+TX、土荆
芥附近荆芥(Chenopodium ambrosioides near ambrosioides) +TX、菊花
浓汁(Chrysanthemum extract) +TX、提取印楝油(extract of neem oil)
+TX、唇形科的精油 +TX、丁香迷迭香薄荷的提取物和百里香
精油(Garden insect )+TX、甜菜碱 +TX、大蒜+TX、柠檬草精油
+TX、印度楝树精油+TX、猫薄荷(薄荷精油)+TX、荆芥卡塔琳娜州
(Nepeta catarina)+TX、尼古丁+TX、牛至精油 +TX、胡麻科精油
+TX、除虫菊+TX、皂皮树 +TX、大虎杖(Reynoutria
sachalinensis) +TX、鱼藤酮(Eco )+TX、芸
香料植物提取物 +TX、豆油(Ortho )+TX、茶树精油(Timorex
)+TX、百里香精油+TX、 MMF+TX、 +TX、迷迭香芝麻薄荷
百里香和肉桂提取物的混合物 +TX、丁香迷迭香和薄荷提取物的混合物(EF
)+TX、丁香薄荷大蒜油和薄菏的混合物(Soil )+TX、高岭土 +
TX、储存葡萄糖的褐藻 以及
[0801] 信息素，包括：黑头火虫信息素(3M Sprayable Blackheaded Fireworm)+TX、鳕鱼蛾信息素(Codling Moth Pheromone)(派拉蒙分配器
(Paramount dispenser)-(CM)/Isomate )+TX、葡萄莓果蛾信息素(Grape Berry
Moth Pheromone)(3M MEC-GBM Sprayable )+TX、稻纵卷叶螟性信息素
(Leafroller pheromone)(3M MEC–LR Sprayable )+TX、家蝇信息素
(Muscamone)(Snip7 Fly +TX、Starbar Premium Fly )+TX、东方水果蛾信息
素(Oriental Fruit Moth Pheromone)(3M oriental fruit moth sprayable
)+TX、桃树钻信息素(Peachtree Borer Pheromone) +
TX、番茄蛾类信息素(Tomato Pinworm Pheromone)(3M Sprayable )+TX、
衣透斯特粉末(Entostat powder)(从棕榈树提取)(Exosex )+TX、(E+TX,Z+TX,Z)-3+TX、8+TX、11醋酸十四酯+TX、(Z+TX,Z+TX,E)-7+TX、11+TX、13-十六碳三烯醛+TX、(E+TX,Z)-
7+TX、9-十二碳二烯-1-基乙酸酯+TX、2-甲基-1-丁醇+TX、乙酸钙+TX、 +TX、
+TX、 +TX、紫杉醇；以及
(Paramount dispenser)-(CM)/Isomate )+TX、葡萄莓果蛾信息素(Grape Berry
Moth Pheromone)(3M MEC-GBM Sprayable )+TX、稻纵卷叶螟性信息素
(Leafroller pheromone)(3M MEC–LR Sprayable )+TX、家蝇信息素
(Muscamone)(Snip7 Fly +TX、Starbar Premium Fly )+TX、东方水果蛾信息
素(Oriental Fruit Moth Pheromone)(3M oriental fruit moth sprayable
)+TX、桃树钻信息素(Peachtree Borer Pheromone) +
TX、番茄蛾类信息素(Tomato Pinworm Pheromone)(3M Sprayable )+TX、
衣透斯特粉末(Entostat powder)(从棕榈树提取)(Exosex )+TX、(E+TX,Z+TX,Z)-3+TX、8+TX、11醋酸十四酯+TX、(Z+TX,Z+TX,E)-7+TX、11+TX、13-十六碳三烯醛+TX、(E+TX,Z)-
7+TX、9-十二碳二烯-1-基乙酸酯+TX、2-甲基-1-丁醇+TX、乙酸钙+TX、 +TX、
+TX、 +TX、紫杉醇；以及
[0802] 宏生物剂(Macrobial)，包括：短距蚜小蜂+TX、阿尔蚜茧蜂(Aphidius ervi)+TX、Acerophagus papaya+TX、二星瓢虫+TX、二星瓢虫 +TX、二星瓢虫 +
TX、串茧跳小蜂(Ageniaspis citricola)+TX、巢蛾多胚跳小蜂+TX、安氏钝绥螨
(Amblyseius andersoni) +TX、
加州钝绥螨(Amblyseius californicus) +TX、胡瓜
钝绥螨 +TX、伪钝绥螨
+TX、斯氏钝绥螨 )+
TX、奥氏钝绥螨 +TX、粉虱细蜂(Amitus hesperidum)+TX、原缨翅缨小
蜂(Anagrus atomus)+TX、暗腹长索跳小蜂(Anagyrus fusciventris)+TX、卡玛长索跳小蜂(Anagyrus kamali)+TX、Anagyrus loecki+TX、粉蚧长索跳小蜂(Anagyrus pseudococci)+TX、红蜡蚧扁角跳小蜂(Anicetus benefices)+TX、金小蜂
(Anisopteromalus calandrae)+TX、林地花蝽(Anthocoris nemoralis)
+TX、短距蚜小蜂 +
TX、短翅蚜小蜂(Aphelinus asychis)+TX、科列马·阿布拉小蜂(Aphidius colemani)+TX、阿尔蚜茧蜂 +TX、烟蚜茧蜂+TX、桃赤蚜蚜茧蜂
+TX、食蚜瘿蚊 +TX、食蚜瘿蚊 +
TX、岭南蚜小蜂+TX、印巴黄金蚜小蜂+TX、蠊卵长尾啮小蜂(Aprostocetus hagenowii)+TX、隐翅虫(Atheta coriaria) +TX、熊蜂属+TX、欧洲熊蜂(Natupol
)+TX、欧洲熊蜂 +TX、Cephalonomia
stephanoderis+TX、黑背红瓢虫(Chilocorus nigritus)+TX、普通草蛉(Chrysoperla carnea) +TX、普通草蛉 +TX、红通草蛉(Chrysoperla
rufilabris)+TX、Cirrospilus ingenuus+TX、Cirrospilus quadristriatus+TX、白星橘啮小蜂(Citrostichus phyllocnistoides)+TX、Closterocerus chamaeleon+TX、
Closterocerus 属+TX、Coccidoxenoides perminutus +TX、Coccophagus
cowperi+TX、赖食蚧蚜小蜂(Coccophagus lycimnia)+TX、螟黄足盘绒茧蜂+TX、菜蛾盘绒茧蜂+TX、孟氏隐唇瓢虫 +TX、日本方头甲+TX、
西伯利亚离颚茧蜂+TX、西伯利亚离颚茧蜂 +TX、豌豆潜蝇姬小蜂
+TX、小黑瓢虫(Delphastus catalinae) +TX、
Delphastus pusillus+TX、Diachasmimorpha krausii+TX、长尾潜蝇茧蜂+TX、Diaparsis jucunda+TX、阿里食虱跳小蜂(Diaphorencyrtus aligarhensis)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂 +TX、西伯利亚离颚茧蜂
+TX、歧脉跳小蜂属+TX、盾蚧长缨蚜小蜂+TX、丽蚜
小蜂 +TX、浆角蚜小蜂
(Eretmocerus eremicus) +TX、哥德恩蚜小蜂(Encarsia guadeloupae)+
TX、海地恩蚜小蜂(Encarsia haitiensis)+TX、细扁食蚜蝇 +TX、
Eretmoceris siphonini+TX、加州蚜小蜂(Eretmocerus californicus)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus) +TX、浆角蚜小蜂
(Eretmocerus eremicus) +TX、海氏桨角蚜小蜂+TX、蒙氏桨角蚜小蜂
+TX、Eretmocerus siphonini+TX、四斑光缘瓢
虫(Exochomus quadripustulatus)+TX、食螨瘿蚊(Feltiella acarisuga)
+TX、食螨瘿蚊 +TX、阿里山潜蝇茧蜂+TX、Fopius ceratitivorus+TX、芒柄
花黄素(Wirless )+TX、细腰凶蓟马 +TX、西方静走螨
(Galendromus occidentalis)+TX、莱氏棱角肿腿蜂(Goniozus legneri)+TX、麦蛾柔茧蜂+TX、异色瓢虫 +TX、异小杆线虫属(Lawn )+TX、嗜菌异小杆线
虫
+TX、大异小杆线虫(Heterorhabditis megidis)
+TX、集
栖瓢虫(Hippodamia convergens)+TX、尖狭下盾螨(Hypoaspis aculeifer)
+TX、兵下盾螨(Hypoaspis miles)
+TX、黑色枝跗瘿蜂+TX、Lecanoideus
floccissimus+TX、Lemophagus errabundus+TX、三色丽突跳小蜂(Leptomastidea
abnormis)+TX、Leptomastix dactylopii +TX、长角跳小蜂(Leptomastix
epona)+TX、Lindorus lophanthae+TX、Lipolexis oregmae+TX、叉叶绿蝇 +
TX、茶足柄瘤蚜茧蜂+TX、暗黑长脊盲蝽(Macrolophus caliginosus)
+TX、Mesoseiulus
longipes+TX、黄色阔柄跳小蜂(Metaphycus flavus)+TX、Metaphycus lounsburyi+TX、角纹脉褐蛉 +TX、黄色花翅跳小蜂(Microterys flavus)+TX、
Muscidifurax raptorellus和Spalangia cameroni +TX、Neodryinus
typhlocybae+TX、加州新小绥螨+TX、胡瓜钝绥螨 +TX、虚伪新小绥螨
(N e os e iu l us fa l la c is ) + TX 、N e si d eo c o ri s t e nu i s+TX、古铜黑蝇 +TX、狡小花蝽
(Orius insidiosus) +TX、无毛小花蝽(Orius
laevigatus) +TX、大型小花蝽(Orius
majusculus) +TX、小黑花椿象 +TX、Pauesia
juniperorum+TX、酸酱瓢虫腹柄姬小蜂(Pediobius foveolatus)+TX、Phasmarhabditis hermaphrodita +TX、Phymastichus coffea+TX、Phytoseiulus
macropilus+TX、智利小植绥螨 +TX、斑腹刺益蝽
+TX、Pseudacteon curvatus+TX、Pseudacteon obtusus+TX、Pseudacteon
tricuspis+TX、Pseudaphycus maculipennis+TX、Pseudleptomastix mexicana+TX、具毛嗜木虱跳小蜂(Psyllaephagus pilosus)+TX、同色短背茧蜂(Psyttalia concolor)
(complex)+TX、胯姬小蜂属+TX、Rhyzobius lophanthae+TX、澳洲瓢虫+TX、Rumina decollate+TX、Semielacher petiolatus+TX、麦长管蚜 +TX、小卷蛾斯氏
线虫
+TX、夜蛾斯氏线虫
+TX、锯蜂线虫(Steinernema kraussei)
+ TX 、里奥 布 拉夫 线 虫
(Steinernema riobrave) +TX、蝼蛄斯氏线虫
(Steinernema scapterisci) +TX、斯氏线虫属+TX、Steinernematid属
(Guardian )+TX、深点食螨瓢虫 +TX、亮腹釉小蜂+TX、
Tetrastichus setifer+TX、Thripobius semiluteus+TX、中华长尾小蜂(Torymus
sinensis)+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂 +TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricho-
)+TX、广赤眼蜂+TX、微小赤眼蜂+TX、玉米螟赤眼蜂+TX、宽脉赤眼蜂
(Trichogramma platneri)+TX、短管赤眼蜂+TX、螟黑点瘤姬蜂；以及
TX、串茧跳小蜂(Ageniaspis citricola)+TX、巢蛾多胚跳小蜂+TX、安氏钝绥螨
(Amblyseius andersoni) +TX、
加州钝绥螨(Amblyseius californicus) +TX、胡瓜
钝绥螨 +TX、伪钝绥螨
+TX、斯氏钝绥螨 )+
TX、奥氏钝绥螨 +TX、粉虱细蜂(Amitus hesperidum)+TX、原缨翅缨小
蜂(Anagrus atomus)+TX、暗腹长索跳小蜂(Anagyrus fusciventris)+TX、卡玛长索跳小蜂(Anagyrus kamali)+TX、Anagyrus loecki+TX、粉蚧长索跳小蜂(Anagyrus pseudococci)+TX、红蜡蚧扁角跳小蜂(Anicetus benefices)+TX、金小蜂
(Anisopteromalus calandrae)+TX、林地花蝽(Anthocoris nemoralis)
+TX、短距蚜小蜂 +
TX、短翅蚜小蜂(Aphelinus asychis)+TX、科列马·阿布拉小蜂(Aphidius colemani)+TX、阿尔蚜茧蜂 +TX、烟蚜茧蜂+TX、桃赤蚜蚜茧蜂
+TX、食蚜瘿蚊 +TX、食蚜瘿蚊 +
TX、岭南蚜小蜂+TX、印巴黄金蚜小蜂+TX、蠊卵长尾啮小蜂(Aprostocetus hagenowii)+TX、隐翅虫(Atheta coriaria) +TX、熊蜂属+TX、欧洲熊蜂(Natupol
)+TX、欧洲熊蜂 +TX、Cephalonomia
stephanoderis+TX、黑背红瓢虫(Chilocorus nigritus)+TX、普通草蛉(Chrysoperla carnea) +TX、普通草蛉 +TX、红通草蛉(Chrysoperla
rufilabris)+TX、Cirrospilus ingenuus+TX、Cirrospilus quadristriatus+TX、白星橘啮小蜂(Citrostichus phyllocnistoides)+TX、Closterocerus chamaeleon+TX、
Closterocerus 属+TX、Coccidoxenoides perminutus +TX、Coccophagus
cowperi+TX、赖食蚧蚜小蜂(Coccophagus lycimnia)+TX、螟黄足盘绒茧蜂+TX、菜蛾盘绒茧蜂+TX、孟氏隐唇瓢虫 +TX、日本方头甲+TX、
西伯利亚离颚茧蜂+TX、西伯利亚离颚茧蜂 +TX、豌豆潜蝇姬小蜂
+TX、小黑瓢虫(Delphastus catalinae) +TX、
Delphastus pusillus+TX、Diachasmimorpha krausii+TX、长尾潜蝇茧蜂+TX、Diaparsis jucunda+TX、阿里食虱跳小蜂(Diaphorencyrtus aligarhensis)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂 +TX、西伯利亚离颚茧蜂
+TX、歧脉跳小蜂属+TX、盾蚧长缨蚜小蜂+TX、丽蚜
小蜂 +TX、浆角蚜小蜂
(Eretmocerus eremicus) +TX、哥德恩蚜小蜂(Encarsia guadeloupae)+
TX、海地恩蚜小蜂(Encarsia haitiensis)+TX、细扁食蚜蝇 +TX、
Eretmoceris siphonini+TX、加州蚜小蜂(Eretmocerus californicus)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus) +TX、浆角蚜小蜂
(Eretmocerus eremicus) +TX、海氏桨角蚜小蜂+TX、蒙氏桨角蚜小蜂
+TX、Eretmocerus siphonini+TX、四斑光缘瓢
虫(Exochomus quadripustulatus)+TX、食螨瘿蚊(Feltiella acarisuga)
+TX、食螨瘿蚊 +TX、阿里山潜蝇茧蜂+TX、Fopius ceratitivorus+TX、芒柄
花黄素(Wirless )+TX、细腰凶蓟马 +TX、西方静走螨
(Galendromus occidentalis)+TX、莱氏棱角肿腿蜂(Goniozus legneri)+TX、麦蛾柔茧蜂+TX、异色瓢虫 +TX、异小杆线虫属(Lawn )+TX、嗜菌异小杆线
虫
+TX、大异小杆线虫(Heterorhabditis megidis)
+TX、集
栖瓢虫(Hippodamia convergens)+TX、尖狭下盾螨(Hypoaspis aculeifer)
+TX、兵下盾螨(Hypoaspis miles)
+TX、黑色枝跗瘿蜂+TX、Lecanoideus
floccissimus+TX、Lemophagus errabundus+TX、三色丽突跳小蜂(Leptomastidea
abnormis)+TX、Leptomastix dactylopii +TX、长角跳小蜂(Leptomastix
epona)+TX、Lindorus lophanthae+TX、Lipolexis oregmae+TX、叉叶绿蝇 +
TX、茶足柄瘤蚜茧蜂+TX、暗黑长脊盲蝽(Macrolophus caliginosus)
+TX、Mesoseiulus
longipes+TX、黄色阔柄跳小蜂(Metaphycus flavus)+TX、Metaphycus lounsburyi+TX、角纹脉褐蛉 +TX、黄色花翅跳小蜂(Microterys flavus)+TX、
Muscidifurax raptorellus和Spalangia cameroni +TX、Neodryinus
typhlocybae+TX、加州新小绥螨+TX、胡瓜钝绥螨 +TX、虚伪新小绥螨
(N e os e iu l us fa l la c is ) + TX 、N e si d eo c o ri s t e nu i s+TX、古铜黑蝇 +TX、狡小花蝽
(Orius insidiosus) +TX、无毛小花蝽(Orius
laevigatus) +TX、大型小花蝽(Orius
majusculus) +TX、小黑花椿象 +TX、Pauesia
juniperorum+TX、酸酱瓢虫腹柄姬小蜂(Pediobius foveolatus)+TX、Phasmarhabditis hermaphrodita +TX、Phymastichus coffea+TX、Phytoseiulus
macropilus+TX、智利小植绥螨 +TX、斑腹刺益蝽
+TX、Pseudacteon curvatus+TX、Pseudacteon obtusus+TX、Pseudacteon
tricuspis+TX、Pseudaphycus maculipennis+TX、Pseudleptomastix mexicana+TX、具毛嗜木虱跳小蜂(Psyllaephagus pilosus)+TX、同色短背茧蜂(Psyttalia concolor)
(complex)+TX、胯姬小蜂属+TX、Rhyzobius lophanthae+TX、澳洲瓢虫+TX、Rumina decollate+TX、Semielacher petiolatus+TX、麦长管蚜 +TX、小卷蛾斯氏
线虫
+TX、夜蛾斯氏线虫
+TX、锯蜂线虫(Steinernema kraussei)
+ TX 、里奥 布 拉夫 线 虫
(Steinernema riobrave) +TX、蝼蛄斯氏线虫
(Steinernema scapterisci) +TX、斯氏线虫属+TX、Steinernematid属
(Guardian )+TX、深点食螨瓢虫 +TX、亮腹釉小蜂+TX、
Tetrastichus setifer+TX、Thripobius semiluteus+TX、中华长尾小蜂(Torymus
sinensis)+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂 +TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricho-
)+TX、广赤眼蜂+TX、微小赤眼蜂+TX、玉米螟赤眼蜂+TX、宽脉赤眼蜂
(Trichogramma platneri)+TX、短管赤眼蜂+TX、螟黑点瘤姬蜂；以及
[0803] 其他生物剂，包括：脱落酸+TX、 +TX、银叶菌(Chondrostereum purpureum)(Chontrol )+TX、盘长孢状刺盘孢 +TX、辛酸铜盐
+TX、δ陷阱(Delta trap)(Trapline )+TX、解淀粉欧文氏菌(Harpin)
+TX、磷酸高铁 +TX、
漏斗陷阱(Trapline )+TX、 +TX、Grower's +TX、高油菜素内酯+TX、
磷酸铁(Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug&Snail )+TX、MCP冰雹陷阱
(Trapline )+TX、Microctonus hyperodae+TX、Mycoleptodiscus terrestris
+TX、 +TX、 +TX、 +TX、信息素陷阱
(Thripline )+TX、碳酸氢钾 +TX、脂肪酸的钾盐 +TX、
硅酸钾溶液 +TX、碘化钾+硫氰酸钾 +TX、 +
TX、蜘蛛毒+TX、蝗虫微孢子虫(Semaspore Organic Grasshopper )+TX、粘着陷
阱(Trapline +TX、Rebell )+TX以及陷阱(Takitrapline )+TX；
+TX、δ陷阱(Delta trap)(Trapline )+TX、解淀粉欧文氏菌(Harpin)
+TX、磷酸高铁 +TX、
漏斗陷阱(Trapline )+TX、 +TX、Grower's +TX、高油菜素内酯+TX、
磷酸铁(Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug&Snail )+TX、MCP冰雹陷阱
(Trapline )+TX、Microctonus hyperodae+TX、Mycoleptodiscus terrestris
+TX、 +TX、 +TX、 +TX、信息素陷阱
(Thripline )+TX、碳酸氢钾 +TX、脂肪酸的钾盐 +TX、
硅酸钾溶液 +TX、碘化钾+硫氰酸钾 +TX、 +
TX、蜘蛛毒+TX、蝗虫微孢子虫(Semaspore Organic Grasshopper )+TX、粘着陷
阱(Trapline +TX、Rebell )+TX以及陷阱(Takitrapline )+TX；
[0804] 或选自以下的生物活性化合物或试剂：溴氟菊酯+TX、氟螨嗪(Diflovidazine)+TX、Flometoquin+TX、Fluhexafon+TX、小菜蛾颗粒体病毒+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒+TX、新烟磷(Imicyafos)+TX、烟芽夜蛾核多角体病毒+TX、Heliothis punctigera核多角体病毒+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒+TX、草地贪夜蛾核多角体病毒+TX、小菜蛾核多角体病毒+TX、对伞花烃+TX、Pyflubumide+TX、Pyrafluprole+TX、QRD 420+TX、QRD 452+TX、QRD 460+TX、萜类混合物+TX、萜类+TX、氟氰虫酰胺(Tetraniliprole)+TX和α-萜品烯+TX；
[0805] 或由如下代码+TX提及的活性物质：代码AE 1887196(BSC-BX60309)+TX、代码NNI-0745GR+TX、代码IKI-3106+TX、代码JT-L001+TX、代码ZNQ-08056+TX、代码IPPA152201+TX、代码HNPC-A9908(CAS：[660411-21-2])+TX、代码HNPC-A2005(CAS：[860028-12-2])+TX、代码JS118+TX、代码ZJ0967+TX、代码ZJ2242+TX、代码JS7119(CAS：[929545-74-4])+TX、代码SN-1172+TX、代码HNPC-A9835+TX、代码HNPC-A9955+TX、代码HNPC-A3061+TX、代码Chuanhua
89-1+TX、代码IPP-10+TX、代码ZJ3265+TX、代码JS9117+TX、代码ZJ3757+TX、代码ZJ4042+TX、代码ZJ4014+TX、代码ITM-121+TX、代码DPX-RAB55(DKI-2301)+TX、代码NA-89+TX、代码MIE-1209+TX、代码MCI-8007+TX、代码BCS-CL73507+TX、代码S-1871+TX、代码DPX-RDS63+TX、Quinofumelin+TX、mefentrifluconazol+TX、fenpicoxamid+TX、fluindapyr+TX、inpyrfluxam+TX或indiflumetpyr+TX、isoflucypram+TX、pyrapropoyne+TX、
florylpicoxamid+TX、metyltetraprole+TX、ipflufenoquin+TX、pyridachlometyl+TX或chlopyridiflu+TX、四氯虫酰胺(tetrachlorantraniliprole)+TX、tetrachloraniliprole+TX、Tyclopyrazoflor+TX、flupyrimin+TX或pyrifluramide+TX、benzpyrimoxan+TX、Benzosufyl+TX或oxazosulfyl+TX、乙唑螨腈(etpyrafen)+TX、acynonapyr+TX或
pyrinonafen+TX、氧代三酮(oxotrione)+TX、bixlozone+TX或clofendizone+TX或
dicloroxizone+TX、cyclopyranil+TX或pyrazocyclonil+TX或cyclopyrazonil+TX、α-溴敌隆+TX和代码AKD-1193+TX。
89-1+TX、代码IPP-10+TX、代码ZJ3265+TX、代码JS9117+TX、代码ZJ3757+TX、代码ZJ4042+TX、代码ZJ4014+TX、代码ITM-121+TX、代码DPX-RAB55(DKI-2301)+TX、代码NA-89+TX、代码MIE-1209+TX、代码MCI-8007+TX、代码BCS-CL73507+TX、代码S-1871+TX、代码DPX-RDS63+TX、Quinofumelin+TX、mefentrifluconazol+TX、fenpicoxamid+TX、fluindapyr+TX、inpyrfluxam+TX或indiflumetpyr+TX、isoflucypram+TX、pyrapropoyne+TX、
florylpicoxamid+TX、metyltetraprole+TX、ipflufenoquin+TX、pyridachlometyl+TX或chlopyridiflu+TX、四氯虫酰胺(tetrachlorantraniliprole)+TX、tetrachloraniliprole+TX、Tyclopyrazoflor+TX、flupyrimin+TX或pyrifluramide+TX、benzpyrimoxan+TX、Benzosufyl+TX或oxazosulfyl+TX、乙唑螨腈(etpyrafen)+TX、acynonapyr+TX或
pyrinonafen+TX、氧代三酮(oxotrione)+TX、bixlozone+TX或clofendizone+TX或
dicloroxizone+TX、cyclopyranil+TX或pyrazocyclonil+TX或cyclopyrazonil+TX、α-溴敌隆+TX和代码AKD-1193+TX。
[0806] 在活性成分之后的括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘登记号。上文描述的混合配伍物是已知的。当活性成分包括在以下文献中时：“The Pesticide Manual”[The Pesticide Manual-A World Compendium；Thirteenth Edition；Editor:C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Council][“杀有害生物剂手册”[杀有害生物剂手册-一本世界手册；第十三版；编者：C.D.S.TomLin；英国农作物保护委员会]]，它们在上文对于特定化合物在圆括号内给定的条目编号之下描述于该手册中；例如，化合物“阿巴美丁”在条目编号(1)之下进行了描述。当上文对特定化合物加入“[CCN]”时，所讨论的化合物包括在“Compendium of Pesticide Common Names[杀有害生物剂通用名纲要]”中，该纲要在互联网上可得：[A.Wood；Compendium of Pesticide Common Names,
1995-2004][A.Wood；杀有害生物剂通用名纲要， 1995-2004]；例
如，化合物“乙酰虫腈”在互联网地址http://www.alanwood.net/pesticides/
acetoprole.html下进行了描述。
1995-2004][A.Wood；杀有害生物剂通用名纲要， 1995-2004]；例
如，化合物“乙酰虫腈”在互联网地址http://www.alanwood.net/pesticides/
acetoprole.html下进行了描述。
[0807] 上述活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。若其名称不是“通用名”，则所使用的名称种类以特定化合物的圆括号中所给出的名称来代替；在该情形下，使用IUPAC名、IUPAC/化学文摘名、“化学名称”、“惯用名”、“化合物名称”或“开发代码”，或若既不使用那些名称之一也不使用“通用名”，则使用“别名”。“CAS登记号”意指化学文摘登记号。
[0808] 选自表1至12和表P的具有式I的化合物与上文所述的活性成分的活性成分混合物包括选自表1至12和表P的化合物和如上文所述的活性成分，优选地是处于从100:1至1:6000的混合比率，尤其是从50:1至1:50，更尤其是处于从20:1至1:20的比率，甚至更尤其是从10:1至1:10，非常尤其是从5:1和1:5，特别优选的是从2:1至1:2的比率，并且从4:1至2:1的比率同样是优选的，特别是处于1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或
3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或
1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。
3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或
1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。
[0809] 如上文所述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，该方法包括将含如上文所述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
[0810] 包含选自表1至12和表P的具有式I的化合物以及一种或多种如上文所述的活性成分的混合物可以例如以单一的“掺水即用”的形式施用，以组合的喷雾混合物(该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成)(例如“桶混制剂”)施用，并且当以顺序的方式(即，一种成分在另一种成分施用后适度短的时期之后施用，如几小时或几天)，组合使用这些单一活性成分来施用。施用选自表1至12和表P的具有式I的化合物和如上文所述的活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。
[0811] 根据本发明的组合物还可以包含其他固体或液体助剂，如稳定剂，例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡剂(例如硅酮油)，防腐剂，粘度调节剂，粘合剂和/或增粘剂，肥料或其他用于获得特定效果的活性成分，例如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物活化剂、杀软体动物剂或除草剂。
[0812] 根据本发明的组合物是以本身已知的方式，在不存在助剂的情况下，例如通过研磨、筛选和/或压缩固体活性成分；和在至少一种助剂的存在下，例如通过紧密混合活性成分与一种或多种助剂和/或将活性成分与一种或多种助剂一起研磨来制备。用于制备组合物的这些方法和用于制备这些组合物的化合物(I)的用途也是本发明的主题。
[0813] 这些组合物的施用方法，即控制上述类型的有害生物的方法，如喷雾、雾化、撒粉、刷涂、包衣、撒播或浇灌-它们被选择以适于普遍情况的预期目的-以及这些组合物用于控制上述类型的有害生物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比是在0.1与1000ppm之间，优选在0.1与500ppm之间的活性成分。每公项的施用率通常是每公项1g至2000g活性成分，尤其是10g/ha至1000g/ha，优选地是10g/ha至600g/ha。
[0814] 在作物保护领域中，优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施药)，可能的是选择施用的频率和比率以符合所提及的有害生物的侵染风险。可替代地，活性成分可以通过根系统(内吸作用)到达植物，这是通过用液体组合物将这些植物的场所浸透或者通过将固体形式的活性成分掺入植物的场所(例如掺入土壤，例如以颗粒的形式(土施))来实现的。在水稻作物的情况下，此类颗粒剂可以被计量地添加到淹水的稻田中。
[0815] 本发明的化合物及其组合物还适合于保护植物繁殖材料(例如种子，如果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)对抗上述类型的有害生物。可以用化合物在种植前对繁殖材料进行处理，例如可以在播种前对种子进行处理。可替代地，化合物可以施用至种子籽粒(包衣)，这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过施涂固体组合物层来实现的。当繁殖材料被种植在施用处时，还可能的是例如在条播期间将组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和如此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理比率将取决于待控制的植物和有害生物/真菌，并且通常在每100kg种子1克至200克之间，优选在每100kg种子5克至150克之间，如在每100kg种子10克至100克之间。
[0816] 术语种子包括所有种类的种子以及植物繁殖体，包括但并不限于真正的种子、种子块、吸盘、谷粒、鳞球茎、果实、块茎、谷物、根茎、插条、切割枝条等并且在优选实施例中是指真正的种子。
[0817] 本发明还包括用具有式I的化合物包衣或处理的种子或含有具有式I的化合物的种子。尽管成分的较多或较少的部分可以渗透到该种子材料中，这取决于施用的方法，术语“包衣或处理和/或含有”通常表示在施用的时候，在大多数情况下，该活性成分在该种子的表面。当所述种子产品被(再)种植时，它可以吸收活性成分。在一个实施例中，本发明使得其上粘附有具有式(I)的化合物的植物繁殖材料可得。此外，由此可得包含用具有式(I)的化合物处理过的植物繁殖材料的组合物。
[0818] 种子处理包括本领域已知的所有适合的种子处理技术，如拌种、种子包衣、种子撒粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法实现具有式(I)的化合物的种子处理施用，如在种子播种之前或播种/种植过程中喷雾或通过撒粉。
[0819] 生物学实例：
[0820] 接下来的实例用来阐述本发明。本发明的某些化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用率下更大的疗效，这可以由本领域技术人员使用在实例中概述的实验程序，使用更低的施用率(如果必要的话)例如，50ppm、25ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm、0.2ppm或0.05ppm来证实。
[0821] 实例B1：对抗海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)的活性
[0822] 将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用五只L1期幼虫进行侵染。侵染3天之后，相比于未处理样品，针对死亡率、拒食效果以及生长抑制对这些样品进行评估。当类别(死亡率、拒食效果以及生长抑制)中至少一个高于未处理样品时，测试样品对海灰翅夜蛾给出了控制。
[0823] 以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的控制：P3、P5、P6、P19、P22、P25、P26、P29、P35、P38、P39、P45。
[0824] 实例B2：对抗海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)的活性
[0825] 将测试化合物用移液管从10'000ppm DMSO储备溶液施用到24孔板中并且与琼脂进行混合。将莴苣种子置于琼脂上并且用另一块也含有琼脂的平板封闭该多孔板。7天之后，根吸收了化合物并且莴苣生长进入了盖平板。然后，将莴苣叶切到盖平板中。将夜蛾属卵吸移穿过潮湿凝胶印记纸上的塑料模板及其所封闭的盖平板。侵染6天之后，相比于未处理样品，针对死亡率、拒食效果以及生长抑制对这些样品进行评估。
[0826] 以下化合物在12.5ppm测试比率下给出了三个类别(死亡率、拒食效果或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P3和P5。
[0827] 实例B3：对抗小菜蛾(Plutellaxylostella)(小菜蛾(Diamond back moth))的活性
[0828] 将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对各板进行侵染(10至15只/孔)。侵染5天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
[0829] 以下化合物在200ppm施用率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P3、P4、P5、P6、P7、P8、P18、P21、P22。
[0830] 实例B4：对抗黄瓜条叶甲(玉米根虫)的活性
[0831] 将24孔微量滴定板中的置于琼脂层上的玉米芽用通过喷雾用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对各板进行侵染(6至10只/孔)。侵染4天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
[0832] 以下化合物在200ppm施用率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P3、P4、P5、P6、P7、P18、P19、P22、P23、P24、P25、P26、P29、P35、P36、P45。
[0833] 实例B5：对抗桃蚜(青桃蚜)的活性
[0834] 将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用混合年龄的蚜虫群体进行侵染。侵染6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
[0835] 以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：P3、P4、P5、P6、P8、P9、P11、P13、P14、P16、P17、P18、P19、P20、P21、P22、P23、P36、P37、P38、P39、P43、P44。
[0836] 实例B6：对抗桃蚜(青桃蚜)的活性
[0837] 将受到混合年龄的蚜虫群体侵染的豌豆幼苗的根部直接放在从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液中。将幼苗放置在测试溶液中6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
[0838] 以下化合物在24ppm测试比率下得到至少80％的死亡率：P3、P4、P5、P6、P8、P9、P11、P13、P14、P16、P17、P18、P19、P21、P22、P23、P36、P38、P39、P43、P44、P45。
[0839] 实例B7：对抗烟粉虱(棉粉虱)的活性
[0840] 将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用成年粉虱进行侵染。孵育6天之后，针对死亡率对这些样品进行检查。
[0841] 以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：P3、P5、P6、P8、P22、P36、P38、P39。
[0842] 实例B8：对抗西花蓟马(Frankliniella occidentalis)(西方花蓟马(Western flower thrips))的活性
[0843] 将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用混合年龄的花蓟马种群进行侵染。侵染7天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
[0844] 以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：P3、P4、P5、P8、P9、P14、P16、P21、P22、P38、P45。
[0845] 实例B9：对抗大豆褐椿(Euschistus heros)(新热带褐臭蝽)的活性
[0846] 将24孔微量滴定板中的琼脂上的大豆叶用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，用N2期若虫对叶片进行侵染。侵染5天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
[0847] 以下化合物在200ppm施用率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P3、P4、P5、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P14、P16、P17、P18、P19、P21、P22、P25、P29、P36、P37、P39、P42、P43、P44、P45。
[0848] 实例B10：对抗二点叶螨(二斑叶螨)的活性
[0849] 将24孔微量滴定板中的琼脂上的豆叶圆片用从10'000ppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用混合年龄的螨种群进行侵染。侵染8天之后，针对混合种群(流动平台)的死亡率对这些样品进行评估。
[0850] 以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：P6。
[0851] 实例B11：对抗埃及伊蚊(黄热病蚊子)的活性
[0852] 在乙醇中，以200ppm的施用率，将测试溶液施用到12孔组织培养板中。一旦沉积物干燥，将五天、两天至五天大的成年雌性埃及伊蚊添加到每个孔中，并且在棉塞中保持10％的蔗糖溶液。引入后一小时，进行击倒评估，并且在引入后24小时和48小时，评估死亡率。
[0853] 以下化合物在48h和/或24h后对埃及伊蚊给出至少80％的控制：P3。
[0854] 实例B12：对抗小菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(Diamond back moth))的活性
[0855] 将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10’000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥后，将小菜蛾卵吸移穿过凝胶印记纸上的塑料模板及其所封闭的平板。侵染8天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。以下化合物在200ppm施用率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P25、P26、P29、P35、P36、P37、P38、P39、P40、P42、P43、P44、P45。
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