| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | 苯衍生物及其免疫调节剂的用途 | CN200780035477.1 | 2007-07-10 | CN101522645A | 2009-09-02 | 马丁·博利; 大卫·莱曼; 博里斯·马蒂斯; 克劳斯·米勒; 奥利弗·内勒; 比特·斯蒂内; 约尔格·韦尔克 |
| 本发明涉及式(I)的苯基衍生物，其制备方法和作为药学活性物质的用途。所述的化合物特别作为免疫调节剂。 | ||||||
| 42 | 二唑烷二酮化合物 | CN200780014661.8 | 2007-04-23 | CN101426775A | 2009-05-06 | 根来贤二; 岩崎史良; 大贯圭; 黑崎寿夫; 米德康博; 朝井范夫; 吉田茂; 曾我孝利 |
| 本发明提供可以作为医药、特别是胰岛素分泌促进剂、糖尿病等GPR40参与的疾病的预防、治疗剂使用的化合物。发现具有如下特征的噁二唑烷二酮化合物或其制药学上容许的盐具有优良的GPR40激动剂活性：在噁二唑烷二酮环的2位上具有通过连接基与环状基结合的苄基等取代基。另外，本发明的噁二唑烷二酮化合物显示优良的胰岛素分泌促进作用和降血糖作用，因此作为胰岛素分泌促进剂、糖尿病的预防、治疗剂有用。 | ||||||
| 43 | 作为S1P受体激动剂的苯基-环烷基和苯基-杂环衍生物 | CN200780005891.8 | 2007-02-21 | CN101384566A | 2009-03-11 | 凯文·R·林奇; 蒂莫西·L·麦克唐纳 |
| 提供了对一种或多种S1P受体具有激动剂活性的化合物I和II。所述化合物是鞘氨醇类似物，其在磷酸化后可以用作S1P受体的激动剂。 | ||||||
| 44 | 磺酰胺类化合物及其用途 | CN200680027114.9 | 2006-06-12 | CN101248042A | 2008-08-20 | J·O·桑德斯; T·库尔特; P·莫藤森; M·A·纳维亚; J-F·庞斯 |
| 描述了调节GHS－R的化合物，例如式(I)的化合物。 | ||||||
| 45 | 取代的苯乙酸 | CN200710141355.2 | 2003-03-19 | CN101172983A | 2008-05-07 | Z·赵; X·陈; J·王; H·孙; J·S·-C·梁 |
| 提供的取代的苯乙酸，苯乙醇和相关化合物，对治疗和控制许多与糖代谢，脂质代谢和胰岛素分泌相关的疾病有用。 | ||||||
| 46 | 苯基苯甲酸衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物以及治疗应用 | CN200580046535.1 | 2005-12-22 | CN101098844A | 2008-01-02 | M·布吕内; N·阿杰; V·居亚尔-当格瑞蒙; F·孔塔尔 |
| 其中R1、R2、X、Y和Z如本说明书中定义的式(1)化合物、这些化合物的制备方法、其在治疗血脂异常症、动脉粥样硬化和糖尿病中的用途以及包含它们的药物组合物。 | ||||||
| 47 | 芳基磺酰胺调节剂 | CN200580045230.9 | 2005-12-23 | CN101090895A | 2007-12-19 | 迪安·布朗; 弗朗西斯·M·麦克拉伦; 托马斯·R·辛普森 |
| 本发明披露式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、Ar1和X如说明书中所述，制备它们的方法，包含它们的药物组合物，以及它们在治疗中的用途，尤其是用于治疗与烟碱传递降低相关的病症。 | ||||||
| 48 | 作为组织蛋白酶S抑制剂的寡肽以及含有它们的组合物 | CN02822687.9 | 2002-11-14 | CN1324018C | 2007-07-04 | J·李; D·J·奥尔德斯; S·图赖拉特奈姆 |
| 本发明涉及一种新的组织蛋白酶S抑制剂，其可药用盐和N-氧化物、其作为治疗剂的用途及其制备方法。 | ||||||
| 49 | 甲状腺素受体配体 | CN03809937.3 | 2003-02-10 | CN1324001C | 2007-07-04 | 马赫毛德·拉海迈格哈代姆; 尼拉吉·加尔格; 乔亨·马尔姆 |
| 本发明涉及如通式所述的新的化合物：它们是甲状腺素受体配体，较佳的是拮抗剂，不完全拮抗剂或不完全激动剂，以及使用这些化合物治疗心脏和代谢失调，如心律不齐，甲状腺毒症，亚临床甲状腺功能亢进和肝病的方法。 | ||||||
| 50 | DPP－IV抑制剂 | CN200580013783.6 | 2005-02-25 | CN1980892A | 2007-06-13 | P·J·爱德华兹; A·福厄尔; S·瑟斯佐-高尔维斯; V·G·马塔斯撒; S·诺德霍夫; C·罗森鲍姆; S·布拉特 |
| 本发明涉及式(I)的化合物，Z－C(R1R2)－C(R3NH2)－C(R4R5)－X－N(R6R7)其中Z、R1－7和X具有说明书和权利要求中所述的含义。所述化合物可用作DPP－IV抑制剂。本发明还涉及这些化合物的制备，及其作为药物的生产和用途。 | ||||||
| 51 | 作为β－促分泌酶抑制剂用于阿尔茨海默氏病的治疗中的1,3,5－取代的苯基衍生化合物 | CN200580011700.X | 2005-04-15 | CN1942457A | 2007-04-04 | J·C·巴罗; G·B·麦戈伊; P·G·南特梅特; H·A·拉亚帕克斯; H·G·塞尔尼克; S·R·斯陶费尔; C·A·科伯恩 |
| 本发明涉及1，3，5－苯基取代的衍生化合物，其是β－促分泌酶的抑制剂并且有效治疗其中涉及β－促分泌酶的疾病，例如阿尔茨海默氏病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物和组合物在治疗其中涉及β－促分泌酶的疾病中的应用。 | ||||||
| 52 | 作为杀虫剂的丙二腈化合物 | CN200580002221.1 | 2005-01-13 | CN1910156A | 2007-02-07 | 光寺弘匡; 大高健; 藤原淳 |
| 本发明提供式(I)代表的丙二腈化合物，其中X1、X2、X3和X4中任何一个是CR100，其中R100代表式(II)的基团，X1、X2、X3和X4中的其它3个各自代表氮或CR5，前提条件是X1、X2、X3和X4中的1－3个代表氮，和Z代表氧、硫或NR6，所述化合物具有控制害虫的活性。 | ||||||
| 53 | 用作由因子Ⅶa诱导的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成的抑制剂的N－(4－脒基苄基)－2－烷氧基－2－杂环基乙酰胺 | CN200480037931.3 | 2004-12-13 | CN1894235A | 2007-01-10 | L·C·戈比; K·格勒布克斯宾登; P·莫尔; U·奥布斯特 |
| 本发明涉及新型的杂环基取代的式(I)的扁桃酸衍生物及其生理可接受盐，其中R1－R6和A如说明书和权利要求书所定义。这些化合物抑制由因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成并且可用作药物。 | ||||||
| 54 | 作为鞘氨醇1－磷酸(内皮分化基因)受体激动剂的(3,4－二取代)丙酸酯 | CN200480037208.5 | 2004-12-13 | CN1894225A | 2007-01-10 | V·J·科兰德里; G·A·多赫尔蒂; J·J·哈尔; 霍培; I·E·勒吉克; L·托思; P·瓦查尔; 严林 |
| 本发明包括式A化合物及其药物可接受的盐。这些化合物是S1P1/Edg1受体激动剂，并且通过调节白细胞运输、在次级淋巴组织聚集淋巴细胞以及提高血管完整性而具有免疫抑制活性、抗炎活性和止血活性。本发明还涉及包含这样的化合物的药物组合物以及治疗方法或预防方法。 | ||||||
| 55 | 扁桃酸衍生物 | CN200380103550.6 | 2003-11-21 | CN1714079A | 2005-12-28 | D·W·班纳; L·C·戈比; K·格勒布克斯宾登; U·奥布斯特; C·M·斯塔尔 |
| 本发明涉及式(I)的新的扁桃酸衍生物及其生理学可接受的盐：其中R1至R10、X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制由因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成，可被用作药物。 | ||||||
| 56 | 新的甲状腺素受体配体 | CN03809937.3 | 2003-02-10 | CN1649819A | 2005-08-03 | 马赫毛德·拉海迈格哈代姆; 尼拉吉·加尔格; 乔亨·马尔姆 |
| 本发明涉及如通式所述的新的化合物：它们是甲状腺素受体配体，较佳的是拮抗剂，不完全拮抗剂或不完全激动剂，以及使用这些化合物治疗心脏和代谢失调，如心律不齐，甲状腺毒症，亚临床甲状腺功能亢进和肝病的方法。 | ||||||
| 57 | 在C－25上有碳环或杂环取代基的新的维生素D－衍生物、制备其的方法、中间产物及其在制备药品中的应用 | CN97194216.1 | 1997-04-21 | CN1173944C | 2004-11-03 | A·斯坦玫耶; G·吉克; G·尼弗; K·施瓦茨; R·提罗弗-伊可德特; H·威辛格; M·哈伯雷; M·法恩里克 |
| 本发明涉及新的通式(I)的维生素D衍生物、其制备方法、在制备药品方面的应用和该方法中的中间产物。 | ||||||
| 58 | 取代的哌嗪化合物及其作为脂肪酸氧化抑制剂的应用 | CN02814371.X | 2002-07-18 | CN1533388A | 2004-09-29 | 普拉巴·易卜拉欣; 凯文·申克; 埃尔法蒂赫·埃尔扎因; 文卡塔·帕勒; 杰夫·扎布沃茨基; 肯尼思·雷德尔 |
| 本发明披露了化学式(I)的新颖的杂环衍生物，其中除了其它内容外，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、以及R8是氢；T是氧、硫、或NR11，其中R11是氢或低级烷基；V是N＜、－CH＜、或N－CH＜；X1是氢、可选取代的低级烷基、可选取代的环烷基、可选取代的芳基、或可选取代的杂芳基；X2是可选取代的芳基或可选取代的杂芳基；Y是可选取代的单环杂亚芳基；而Z1和Z2独立地是可选取代的具有1－4个碳原子的亚烷基。这些化合物可用于治疗各种疾病状态，特别是心血管疾病，如房性和室性心律失常、间歇性跛行、普林兹迈托(变异型)心绞痛、稳定型和不稳定型心绞痛、运动诱发性心绞痛、充血性心脏病、以及心肌梗塞。这些化合物也用于治疗糖尿病，以及用于增加哺乳动物中HDL血浆水平。 | ||||||
| 59 | 含异戊二烯基的衍生物和它们在治疗血栓栓塞疾病或肿瘤中的用途 | CN02805731.7 | 2002-02-04 | CN1524072A | 2004-08-25 | W·梅德斯基; H·朱拉斯伊克; D·多尔斯奇; C·特萨克拉基迪斯; J·格雷茨; C·巴尔内斯; B·塞赞内 |
| 式I化合物，其中R1是CN、或－C(＝NH)－NH2、CON(R3)2或[C(R4)2]nN(R3)2，其分别是未取代的或被C(＝O)R3、COOR3、OR3取代或被常规的氨基保护基取代，或W是－NR3CO－、－NR3COC(R4)2、NR3C(R4)2或－C(R4)2NR3C(R4)2－，X是－C(R3)2－、－[C(R3)2]2－、－(R3)2O－或－C(R3)2NR3，Y是亚烷基、亚环烷基、杂环－二基或Ar－二基，T是OR3、N(R3)2、N(R3)2CON(R3)2，具有1－4个N、O和/或S原子的单环或二环、饱和、不饱和或芳族杂环基，其是未取代的或被单取代、二取代或三取代，或T是未取代的或被单取代、二取代或三取代的苯基，该化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞病症和用于治疗肿瘤。 | ||||||
| 60 | 草酸衍生物 | CN02811605.4 | 2002-03-18 | CN1514823A | 2004-07-21 | W·梅德斯基; B·塞扎恩; D·多什; C·萨克拉克迪斯; J·格雷茨; C·巴尼斯 |
| 新颖的式(I)化合物——其中R1、R2、R3、R4、X和Z是如专利权利要求1所定义的——是凝血因子Xa抑制剂，能够用于血栓栓塞症的预防和/或治疗和肿瘤的治疗。 | ||||||
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