| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 用作FP激活剂的芳香族C16－C20－取代四氢前列腺素 | CN98808988.2 | 1998-09-04 | CN1269784A | 2000-10-11 | M·A·德隆; J·A·沃斯; J·S·小安布尔热伊; B·德; H·G·戴; D·L·索珀 |
| 本发明提供了一种新的PGF类似物。具体地是,本发明涉及具有通式(A)结构的化合物,其中R1,R2,R3,R4,X,Y和Z的定义见后文。本发明还涉及所述化合物的光学异构体,非对映体和对映体,及其药学上认可的盐,可生物水解的酰胺,酯和酰亚胺。本发明化合物可用于治疗多种疾病,例如骨病和青光眼。因此,本发明还提供含所述化合物的药物组合物。本发明还提供用本发明化合物或含化合物的组合物治疗骨病和青光眼的方法。 | ||||||
| 22 | 二氟前列腺素衍生物及其使用 | CN97126331.0 | 1997-12-26 | CN1187486A | 1998-07-15 | 白泽荣一; 景山正明; 中岛正; 中野贵志; 森信明; 笹仓英史; 松村靖; 森泽义富 |
| 式(1)的含氟前列腺素衍生物(或其盐)和含该衍生物的药物,尤其是预防或治疗眼病的药物。式中,A表示1,2－亚乙烯基等,R1表示芳氧基烷基等,R2和R3表示氢原子等,Z表示－OR4(其中OR4是氢原子或烷基)等。 | ||||||
| 23 | 制备13，14-二氢-15(R)-17-苯基-18，19，20-三降－PGF2α酯的方法 | CN92108844.2 | 1992-06-24 | CN1035764C | 1997-09-03 | J·伊瓦尼斯; T·萨伯; I·赫默茨; G·达尔马迪; M·I·N·尤索基; V·K·N·明德勒; R·巴拉姆 |
| 本发明涉及一种用于制备通式为(I)的13，14-二氢-15(R)-17-苯基-18，19，20，-三降-PGF2α异丙基酯的新方法。 | ||||||
| 24 | 13，14-二氢-PGF2β及其异丙酯 | CN94108881.2 | 1994-06-14 | CN1106385A | 1995-08-09 | T·宫崎; M·川仓; E·白泽 |
| 下式13，14-二氢-前列腺素F2β及其异丙酯：其在低浓度下可减低眼内压并具有较低的刺激性，因而可用于预防和/或治疗青光眼。 | ||||||
| 25 | 制备13，14-二氢-15(R)-17-苯基-18，19，20-三正-PGF2α酯的方法 | CN92108844.2 | 1992-06-24 | CN1072408A | 1993-05-26 | J·伊瓦尼斯; T·萨伯; I·赫默茨; G·达尔马迪; M·I·N·尤索基; V·K·N·明德勒; R·巴拉姆 |
| 本发明涉及一种用于制备通式为(I)的13，14-二氢-15(R)-17-苯基-18，19，20，-三正-PCF2α异丙基酯的新方法。 | ||||||
| 26 | 制造16-苯氧基-和16-取代苯氧基-前列腺素三烯酸衍生物及它们的立体异构体的方法和中间体 | CN85101840 | 1985-04-01 | CN85101840A | 1987-01-17 | 库珀; D·L·瑞; A·R·方浩人; 李苏悌; C·C彼德 |
| 本发明涉及一个制造以立体异构体或其混合物形式的结构式I的化合物的方法，结构式(I)中R是氢，低级烷基，X是氢、卤素、三氟甲基，低级烷基或低级烷氧基，波纹线表示了α或β构形，但当一条波纹线是α时另一条就是β，或涉及该化合物在R为氢时的一个药物上可以接受的无毒盐；制取这些化合物有用的新的中间体；制造这些中间体的方法；以及结构式I在R为甲基、X为氢时的化合物的立体异构体及其制造方法。 | ||||||
| 27 | 用于制备前列腺素酰胺的新的方法 | CN201610603047.6 | 2012-05-25 | CN106316910A | 2017-01-11 | G.哈瓦西; T.基斯; I.霍托巴吉; Z.卡多斯; I.拉兹洛菲; Z.比肖夫; A.伯蒂斯 |
| 本发明的主题为制备通式I的前列腺素酰胺的方法，-其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键，在位置5,6及13,14为双键的情形下，其可以是顺式或反式取向，Q表示羟基且Z表示羟基或氧代基团，R1及R2独立地表示氢原子或直链或支链的C1-10烷基或芳烷基，任选地经-ONO2、芳烷基或芳基取代，其含有杂原子，R3表示直链或支链、饱和或不饱和的C4-6烃基，或C4-10烷基环烷基或环烷基，或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、C7-10烷基芳基或杂芳基，Y表示(CH2)n基团或O原子或S原子，且其中n＝0-3。 | ||||||
| 28 | 鲁比前列酮的制备方法 | CN201080069628.7 | 2010-10-15 | CN103180306B | 2015-05-20 | 朱利安·保罗·汉史克; 刘元莲; 夏立振; 陈勇发 |
| 本发明提供制造及纯化鲁比前列酮的方法。本发明还提供了其中间化合物和其制备方法。 | ||||||
| 29 | 治疗精神分裂症的方法 | CN201280049026.4 | 2012-08-03 | CN103841966A | 2014-06-04 | 上野隆司 |
| 本发明提供一种新型的脂肪酸衍生物。本发明还提供一种有效量的脂肪酸衍生物用于治疗哺乳动物患者精神分裂症的用途。 | ||||||
| 30 | 聚合物缀合的前列腺素类似物 | CN201280028914.8 | 2012-04-12 | CN103813809A | 2014-05-21 | 迈克尔·沙恩·奥谢; 弗洛里安·汉斯·马克西米利安·格拉契; 拉塞尔·约翰·泰特; 安德鲁·克雷格·多诺霍; 吴敏仪; 阿沙·玛丽娜·德索萨 |
| 本发明总体而言涉及聚合物-药物缀合物。特别而言，本发明涉及：聚合物-药物缀合物，其中所述缀合的药物选自前列腺素和取代前列腺素；将此类前列腺素药物递送至受试者的方法；包含所述聚合物-药物缀合物的持续药物递送系统；制备所述聚合物-药物缀合物的方法；以及包含所述聚合物-药物缀合物的植入物。所述聚合物-药物缀合物可用于递送用于治疗青光眼的前列腺素和取代前列腺素。 | ||||||
| 31 | 用于制备前列腺素酰胺的新的方法 | CN201280027006.7 | 2012-05-25 | CN103649047A | 2014-03-19 | G.哈瓦西; T.基斯; I.霍托巴吉; Z.卡多斯; I.拉兹洛菲; Z.比肖夫; A.伯蒂斯 |
| 本发明的主题为制备通式I的前列腺素酰胺的方法，-其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键，在位置5,6及13,14为双键的情形下，其可以是顺式或反式取向，Q表示羟基且Z表示羟基或氧代基团，R1及R2独立地表示氢原子或直链或支链的C1-10烷基或芳烷基，任选地经-ONO2、芳烷基或芳基取代，其含有杂原子，R3表示直链或支链、饱和或不饱和的C4-6烃基，或C4-10烷基环烷基或环烷基，或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、C7-10烷基芳基或杂芳基，Y表示(CH2)n基团或O原子或S原子，且其中n=0-3。 | ||||||
| 32 | 卡前列素氨丁三醇的晶体及其制备方法和用途 | CN201010232026.0 | 2010-07-21 | CN102336693B | 2014-01-22 | 李明; 唐志军; 季晓铭; 高霄梁 |
| 本发明公开了一种如式I所示的卡前列素氨丁三醇的晶体，所述晶体在X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰：6.6±0.2°、9.9±0.2°、18.5±0.2°和20.1±0.2°。。进一步地，本发明还公开了上述晶体的制备方法和用途。 | ||||||
| 33 | 一种比马前列素晶体及其制备方法和用途 | CN201010247326.6 | 2010-07-30 | CN102050772B | 2013-08-21 | 何兵明; 唐志军; 卓忠浩; 郑云满; 高霄梁; 季晓铭 |
| 本发明公开了一种手性三羟基化合物晶型A及其制备方法和用途。所述晶型A的X-射线粉末衍射(XRPD)图上在下述2θ角有特征峰：3.2±0.2°，5.5±0.2°，11.4±0.2°，16.7±0.2°，17.6±0.2°，19.9±0.2°，20.8±0.2°，和22.8±0.2°。 | ||||||
| 34 | 用于降低眼内压的治疗性取代环戊烷 | CN200880105273.5 | 2008-06-30 | CN101795692B | 2013-06-12 | D·W·奥尔德; V·X·恩戈; M·霍洛博斯基; M·F·波斯纳 |
| 本文公开了具有式(I)的用作降眼压剂的化合物：其中虚线代表存在或不存在一个键；Y为一个有机酸官能团，或其酰胺或酯；或Y为羟甲基或其醚；或Y为一个四唑基官能团；A为-(CH2)6-、顺-CH2CH＝CH-(CH2)3-或-CH2C＝C-(CH2)3-，其中1或2个碳原子可被S或O替代；或A为-(CH2)m-Ar-(CH2)o-，其中Ar为内亚芳基或杂内亚芳基，m和o的总和为1、2、3或4，并且其中1个-CH2-可被S或O替代，并且1个-CH2-CH2-可被-CH＝CH-或-C≡C-替代；U1和U2独立地选自-H、＝O、-OH、-F、-Cl和-CN；并且B为芳基或杂芳基。 | ||||||
| 35 | 一种前列腺素F型衍生物的制造方法 | CN200810091707.2 | 2008-04-09 | CN101555221B | 2013-01-23 | 姚启祥; 杨纯美; 赵侯勋; 李格睿 |
| 本发明是有关于一种如下式(I)前列腺素F型衍生物的制造方法：其中R1;定义如说明书所示。 | ||||||
| 36 | 用于制备前列腺素的方法和中间体 | CN200710003613.0 | 2007-01-18 | CN101003504B | 2011-12-14 | 魏士益; 叶有芝 |
| 本发明提供一种用于制备可用于制造前列腺素之式II环戊酮和式I内酯的新颖方法：其中Z、R2、R3、X1、X2和如说明书中所定义。本发明亦提供新颖对映体富集的化合物。 | ||||||
| 37 | 用作降低眼内压的药剂的10,10-二烷基前列腺烷酸衍生物 | CN201010530399.6 | 2004-02-06 | CN102050811A | 2011-05-11 | 亚里夫·当德; 捷明安·H·古颜 |
| 本发明提供一种治疗高眼压症或青光眼的方法，其包括将一种治疗有效量的由通式(I)表示的化合物投予一具有高眼压症或青光眼的动物；其中，虚线表示存在或不存在一个键，阴影楔形表示α(向下)构型，实心三角形表示β(向上)构型；B为一个单、双或三共价键；n为0至6；X为CH2、S或O-；Y为CO2H的任一医药上可接受的盐，或CO2R、CONR2、CONHCH2CH2OH、CON(CH2CH2OH)2、CH2OR、P(O)(OR)2、CONRSO2R、SONR2，或式(Ia)中的R为H，C1-6烷基或C2-6烯基；R2及R3为C1-6线性烷基，它们可相同或不同，并且可彼此键接形成一个包含两者所共同连接的碳的环。 | ||||||
| 38 | 治疗性的取代的环戊烷 | CN200980113565.8 | 2009-03-17 | CN102007098A | 2011-04-06 | Y·唐德; R·M·伯克; J·H·阮 |
| 本发明公开了治疗性化合物。还公开了相关的方法、组合物和药物。本发明公开的化合物用于治疗眼部病症、肠病和秃发。 | ||||||
| 39 | 用于降低眼内压的治疗性取代环戊烷 | CN200880105273.5 | 2008-06-30 | CN101795692A | 2010-08-04 | D·W·奥尔德; V·X·恩戈; M·霍洛博斯基; M·F·波斯纳 |
| 本文公开了具有式(I)的用作降眼压剂的化合物：其中虚线代表存在或不存在一个键；Y为一个有机酸官能团，或其酰胺或酯；或Y为羟甲基或其醚；或Y为一个四唑基官能团；A为-(CH2)6-、顺-CH2CH＝CH-(CH2)3-或-CH2C＝C-(CH2)3-，其中1或2个碳原子可被S或O替代；或A为-(CH2)m-Ar-(CH2)o-，其中Ar为内亚芳基或杂内亚芳基，m和o的总和为1、2、3或4，并且其中1个-CH2-可被S或O替代，并且1个-CH2-CH2-可被-CH＝CH-或-C≡C-替代；U1和U2独立地选自-H、＝O、-OH、-F、-Cl和-CN；并且B为芳基或杂芳基。 | ||||||
| 40 | 一种前列腺素F型衍生物的制造方法 | CN200810091707.2 | 2008-04-09 | CN101555221A | 2009-10-14 | 姚启祥; 杨纯美; 赵侯勋; 李格睿 |
| 本发明是有关于一种如右式(I)前列腺素F型衍生物的制造方法，其中R1及定义如说明书所示。 | ||||||
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