| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 制备曲伏前列素的方法 | CN201380059020.X | 2013-11-26 | CN104781231B | 2017-10-27 | Z·比肖夫; A·博迪斯; M·科穆韦斯-马尔斯; G·哈瓦西 |
| 本申请主题为制备式(I)曲伏前列素的方法，其特征是式(II)游离酸a.)用2‑氯‑1,3‑二甲基咪唑啉鎓氯化物(DMC)活化并使所得经活化的羧酸中间体与异丙醇反应，或b.)与卤代甲酸烷基酯反应并使所得混合酐与异丙醇反应，或c.)用一缩二碳酸直链或支链C1‑8二烷基酯活化并在无水镁盐存在下与异丙醇反应。 | ||||||
| 2 | 一种用于制备前列腺素的新中间体及其制备方法与应用 | CN201511033297.2 | 2015-12-31 | CN105566376A | 2016-05-11 | 刘向群; 李强; 陈宣福 |
| 本发明提供一种结构全新的式S-I或R-I所示化合物以及该化合物的制备方法。本发明的化合物可用于制备前列腺素关键中间体和其衍生物；本发明的方法适用于前列腺素的1,4-加成合成路线中的关键中间体，可以大幅缩短前列腺素的合成步骤、提高合成效率并降低生产成本。 | ||||||
| 3 | 晶型II的7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基-戊-1-烯基)-环戊基]-N-乙基-庚-5-烯酰胺(比马前列素)、其制备方法和使用方法 | CN201080062129.5 | 2010-11-19 | CN102712584B | 2014-10-29 | G·F·安布鲁斯; K·卡拉米; 吴科 |
| 本发明提供了一种比马前列素的新晶型，称为晶型II。该新晶型是迄今为止比马前列素的最稳定形式。而且，已经发现比马前列素的晶型II可以容易地由晶型I制备。 | ||||||
| 4 | 曲伏前列素的制备方法 | CN201280063528.2 | 2012-12-10 | CN103998423A | 2014-08-20 | Z.卡多斯; T.基斯; I.拉兹洛菲; I.霍托巴格伊; Z.比肖夫; A.伯蒂斯; G.哈瓦西 |
| 本发明涉及一种用于制备式(I)的曲伏前列素的方法，其包括将式(II)化合物立体选择性地还原，所得的式(III)化合物如果需要时结晶化，将式(III)化合物的内酯基还原，脱除如此所得的式(IV)化合物的对苯基-苯甲酰基保护基，所得的式(V)三醇，如果需要时在结晶化后，借由Wittig反应而转化成式(VI)的酸，随后对其进行酯化。 | ||||||
| 5 | 使用制备型高效液相层析仪纯化含氟的前列腺素的方法 | CN201310166937.1 | 2013-05-08 | CN103588692A | 2014-02-19 | 蔡嘉忠; 陈虔郁; 梁森堡; 罗于其; 姚启祥 |
| 本发明是有关于一种使用制备型高效液相层析仪纯化含氟前列腺素的方法。含氟前列腺素包含他氟前列腺素、以及曲伏前列腺素。由于其结构与不纯物相似，且分子中同样具有氟原子，存在着不纯物不易去除的问题，因此由使用制备型高效液相色谱法来纯化达到高质量的液体原料药。 | ||||||
| 6 | 鲁比前列酮的制备方法 | CN201080069628.7 | 2010-10-15 | CN103180306A | 2013-06-26 | 朱利安·保罗·汉史克; 刘元莲; 夏立振; 陈勇发 |
| 本发明提供制造及纯化鲁比前列酮的方法。本发明还提供了其中间化合物和其制备方法。 | ||||||
| 7 | 晶型II的7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基-戊-1-烯基)-环戊基]-N-乙基-庚-5-烯酰胺(比马前列素)、其制备方法和使用方法 | CN201080062129.5 | 2010-11-19 | CN102712584A | 2012-10-03 | G·F·安布鲁斯; K·卡拉米; 吴科 |
| 本发明提供了一种比马前列素的新晶型，称为晶型II。该新晶型是迄今为止比马前列素的最稳定形式。而且，已经发现比马前列素的晶型II可以容易地由晶型I制备。 | ||||||
| 8 | 一种比马前列素晶体及其制备方法和用途 | CN201010247326.6 | 2010-07-30 | CN102050772A | 2011-05-11 | 何兵明; 唐志军; 卓忠浩; 郑云满; 高霄梁; 季晓铭 |
| 本发明公开了一种手性三羟基化合物晶型A及其制备方法和用途。所述晶型A的X-射线粉末衍射(XRPD)图上在下述2θ角有特征峰：3.2±0.2°，5.5±0.2°，11.4±0.2°，16.7±0.2°，17.6±0.2°，19.9±0.2°，20.8±0.2°，和22.8±0.2°；。 | ||||||
| 9 | 具有前列腺素活性的取代环戊烷 | CN200980107923.4 | 2009-02-03 | CN101959854A | 2011-01-26 | R·M·伯克 |
| 11，15，19-三羟基-9-卤代前列腺素类似物及其作为降眼压剂的应用。降眼压剂可用于治疗多种不同的高眼压病症，例如手术后和激光小梁切除术后的高眼压事件、青光眼，并可用作术前辅助药物。 | ||||||
| 10 | 用于羟基化化合物的标签试剂和方法 | CN200780019323.3 | 2007-05-29 | CN101454488A | 2009-06-10 | 苏巴西什·普尔卡亚斯塔 |
| 本教导在多个方面提供了用于羟基化化合物的相对定量、绝对定量或者相对定量和绝对定量二者的标记试剂和标记试剂组，所述羟基化化合物包括但不限于含羟基化环的化合物、类固醇和甾醇。本教导还在多个方面，提供了通过MS/MS法分析羟基化化合物(包括但不限于含羟基化环的化合物、类固醇和甾醇)的方法。 | ||||||
| 11 | 前列腺素EP4激动剂 | CN200780019585.X | 2007-03-20 | CN101454281A | 2009-06-10 | W·B·艾姆; R·M·伯克; M·霍洛博斯基 |
| 本文公开了一种包括前列腺素EP4激动剂的前药的化合物，其中所述前药为一种氨基酸的酯、醚或酰胺。本文还公开了通过包括将治疗有效量的前列腺素EP4激动剂给予到哺乳动物结肠的方法来保持结肠粘膜屏障。还公开了有关的剂型、药剂和组合物。 | ||||||
| 12 | 前列腺素衍生物 | CN00812701.8 | 2000-09-08 | CN1222509C | 2005-10-12 | 佐藤史卫; 田名见亨; 田中英雄; 小野直哉; 八木慎; 平野仁美 |
| 下述式表示的前列腺素衍生物、其可药用盐或其水合物。[式中，X表示α或β取代的卤素原子，Y表示亚乙基、亚乙烯基或亚乙炔基，A为式O(CH2)n、式S(O)P(CH2)n、式O(CH2)qO(CH2)r、式O(CH2)qS(O)p(CH2)r、式S(O)p(CH2)qS(O)p(CH2)r或式S(O)p(CH2)qO(CH2)r表示的基团，(各式中，n表示1～5的整数，p表示0、1或2，q表示1～3的整数，r表示0或1)R1为C3-10环烷基、C1-4烷基C3-10环烷基、C3-10环烷基C1-4烷基、C5-10烷基、C5-10链烯基、C5-10炔基或交联环式烃基，R2为氢原子、C1-10烷基或C3-10环烷基，m表示0、1或2]本发明提供具有优良的前列腺素D2样激动活性及睡眠诱发作用的新型前列腺素衍生物。 | ||||||
| 13 | 前列腺素E1衍生物 | CN00808741.5 | 2000-04-07 | CN1196678C | 2005-04-13 | 佐藤史卫; 田名见亨; 田中英雄; 小野直哉; 八木慎; 平野仁美 |
| 本发明是下式表示的前列腺素衍生物、其可药用盐或其水合物，(式中，A表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、O(CH2)q或S(O)r(CH2)q，R1表示C3-10环烷基、C1-4烷基C3-10环烷基、C3-10环烷基C1-4烷基、C1-10烷基、羟基或C1-4烷氧基取代的C1-10烷基、C2-10链烯基、羟基或C1-4烷氧基取代的C2-10链烯基、C2-10炔基、羟基或C1-4烷氧基取代的C2-10炔基或者桥环式烃基，R2表示氢原子、C1-10烷基或C3-10环烷基，m表示1～5的整数，n表示1～4的整数，p表示0、1或2，q表示1～5的整数，r表示0、1或2)。提供一种具有优良的血管平滑肌增殖抑制作用，作为防止PTCA后再狭窄的药物有用的新型PG衍生物。 | ||||||
| 14 | 前列腺素衍生物 | CN00815565.8 | 2000-09-08 | CN1190417C | 2005-02-23 | 佐藤史卫; 田名见亨; 田中英雄; 小野直哉; 八木慎; 平野仁美 |
| 下式所示的前列腺素衍生物，其药学上可接受的盐或其水合物：[式中，X表示CH2、O或S(O)q1所示基团，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、式O(CH2)t1或S(O)q2(CH2)t1所示基团，Z表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基，R1表示氢原子、C1-10烷基或C3-10环烷基，R2表示C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C1-5烷基C3-10环烷基、C3-10环烷基烷基C1-5烷基、羟基C1-5烷基、卤代C1-5烷基、C1-5烷氧基C1-5烷基、C2-4烷氧基羰基C1-5烷基、羧基C1-5烷基、氰基C1-5烷基、式-NR7R8所示基团取代的C1-5烷基、酰基、式-(CH2)t2CH(NH2)COOR9所示基团等，R3表示氢原子、C1-10烷基等。]本发明的新的前列腺素衍生物，具有优秀的血管平滑肌增殖抑制作用，作为PTCA后的再狭窄等疾病的预防或治疗剂是有用的。 | ||||||
| 15 | 前列腺素E类似物 | CN00814946.1 | 2000-09-05 | CN1384819A | 2002-12-11 | 佐藤史卫; 田名见亨; 田中英雄; 小野直哉; 八木慎 |
| 式(I)代表的前列腺素类似物、其药学上可接受的盐或其水合物:式中A是亚乙基、亚乙烯基或亚乙炔基,Y1和Y2相同或不同,各是氢原子、卤原子、氰基、－CONR3R4(其中R3和R4相同或不同,各是氢原子或C1－6烷基,或者R3和R4与其所连接的氮原子一起形成C4－8的环状胺)、C1－3氨烷基、C1－6羟烷基、NR5R6(其中R5和R6相同或不同,各是氢原子或C1－6烷基)、羟基、C1－6烷氧基、C1－9烷基、C1－6卤烷基、C1－5酰基或COOR7(其中R7是氢原子、C1－6烷基或苯基),R1和R2相同或不同,各是氢原子、卤原子、C1－9烷基或C1－6卤烷基,m是0－6的整数,n是0－3的整数。 | ||||||
| 16 | C16不饱和的FP选择性前列腺素类似物 | CN00807178.0 | 2000-02-29 | CN1382121A | 2002-11-27 | M·A·德隆; D·L·索珀; J·A·沃斯; B·德 |
| 本发明提供新的PGF类似物。具体地说,本发明是关于结构为通式I的化合物,其中,R1、X和Z如后文所述。本发明还包括该通式的光学异构体、非对映异构体和对映异构体,以及它们的药学上认可的盐,可生物水解的酰胺,酯和酰亚胺。本发明的化合物可用于治疗多种疾病,例如骨科疾病。于是,本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物。本发明还提供用本发明化合物或组合物治疗骨科疾病的方法。 | ||||||
| 17 | 前列腺素衍生物 | CN00811542.7 | 2000-08-11 | CN1368959A | 2002-09-11 | 佐藤史卫; 田名见亨; 田中英雄; 小野直哉; 八木慎 |
| 用式(1)表示的前列腺素衍生物、其药学上可允许的盐或其水合物,(式中,X表示卤原子、R1表示氢原子、C1－10的烷基或C3－10的环烷基、m表示0～5的整数、Y是用式(Ⅱ)表示的基(式中,R2表示C3－10的环烷基、用C1－4的烷基取代的C3－10的环烷基、用C3－10的环烷基取代的C1－4的烷基、C1－10的烷基、C2－10的烯基、C2－10的炔基或交联环式烃基。)或用式(Ⅲ)表示的基(式中,n表示1～8的整数)。 | ||||||
| 18 | 睡眠诱发剂 | CN99806604.4 | 1999-05-25 | CN1303292A | 2001-07-11 | 佐藤史卫; 田名见亨; 龟尾一弥; 山田宪司; 奥山茂; 小野直哉 |
| 以式(Ⅰ)所示前列腺素衍生物或其可药用盐和水合物作为有效成分的睡眠诱发剂。(式中,X表示卤素原子,Y表示(CH2)m所示的基团、顺式亚乙烯基或亚苯基,Z表示亚乙基、反式亚乙烯基、OCH2或S(O)nCH2,R1表示C3－10的环烷基,C1－4的烷基取代的C3－10的环烷基、C4－13的环烷基烷基、C5－10的烷基、C5－10的烯基、C5－10的炔基或桥环烃基,R2表示氢原子、C1－10的烷基或C3－10的环烷基,m表示1～3的整数,n表示0、1或2。) | ||||||
| 19 | 作为治疗剂的环戊烷庚(烯)酸,2－杂芳基烯基衍生物 | CN98813180.3 | 1998-11-17 | CN1291100A | 2001-04-11 | R·M·布尔克 |
| 本发明涉及可作为降眼压药的F型前列腺素衍生物的用途。本发明所用化合物由式(Ⅰ)表示,其中波浪线连接部分表示α或β构型;阴影划线部分表示α构型;实心三角表示β构型;虚(短划)线部分表示一个双键或单键;R是取代的杂芳基,它至少有两个选自下列基团的侧基取代基:C1－C6烷基,卤素,三氟甲基,COR1,COCF3,SO2NR1,NO2或CN,或者,至少有一个氰基取代基;R1是氢或至多有6个碳原子的低级烷基;X选自－OR1和－N(R1)2;Y是=0或代表2个氢基团或其9、11或15低级烷基酯;但条件是,如果所说杂芳基是二氯噻吩基,则化合物不能是1-羧酸或其酰胺。某些式(Ⅰ)代表的化合物是新的,并且构成本发明另一个方面。 | ||||||
| 20 | 用作FP激活剂的芳香族C16－C20－取代四氢前列腺素 | CN98808990.4 | 1998-09-04 | CN1269786A | 2000-10-11 | J·A·沃斯; M·A·德隆; J·S·小安布尔热伊; B·德; H·G·戴; Y·王 |
| 本发明提供了一种新的PGF类似物。具体地说,本发明涉及具有通式(A)结构的化合物,其中R1,R2,R3,R4,X,Y和Z的定义见后文。本发明还涉及所述化合物的光学异构体,非对映体和对映体,及其药学上认可的盐,可生物水解的酰胺,酯和酰亚胺。本发明化合物可用于治疗多种疾病,例如骨病和青光眼。因此,本发明还提供含所述化合物的药物组合物。本发明还提供用本发明化合物或含化合物的组合物治疗骨病和青光眼的方法。 | ||||||
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