| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 21 | 稠合的咪唑鎓衍生物 | CN01804905.2 | 2001-02-14 | CN1400969A | 2003-03-05 | 松久彰; 木野山功; 丰岛启; 中原崇人; 竹内雅博; 冈田稔 |
| 本发明涉及用作药物、尤其是治疗癌症的新的稠合的咪唑鎓衍生物和用于制备该衍生物的新的中间体。新的咪唑鎓衍生物与芳族碳环或杂环稠合并以在1和/或3位被携带－ORa、－SRa或其它取代基的烷基取代为特征，该衍生物表现出优良的抗肿瘤活性和低的毒性，因此可用作安全域广的抗癌药。 | ||||||
| 22 | 腈的稳定 | CN96194569.9 | 1996-05-31 | CN1068870C | 2001-07-25 | G·J·奥内尔; A·H·勒维斯克 |
| 本发明涉及一种稳定腈类化合物的方法，其中腈是指亚氨二乙酰腈(IDAN)、乙二胺三乙酰腈(EDTN)尤其是指次氮基三乙酰腈。它也包括所得的稳定的腈。本发明的方法包括腈与二氧化硅和三氧化二铝、沸石或玻璃接触。 | ||||||
| 23 | 具有邻位络合官能度的双官能配位体配合物的制备方法 | CN93118881.4 | 1989-10-30 | CN1045290C | 1999-09-29 | 戴维·A·威尔逊; 约瑟夫·R·加里希; 理查德·K·弗兰克; 肯尼思·麦米兰; 贾米·西蒙 |
| 本文公开了具有邻位络合官能度的官能化胺螯合剂的制备方法，该螯合剂与稀土金属离子形成复合物。该复合物可以以共价键与抗体或抗体片段连接，并用于治疗和/或诊断目的。另外，在组合中可使用某些螯合剂-放射性核素复合物用作钙化瘤和/或缓解骨痛的治疗剂和/或诊断剂。 | ||||||
| 24 | 腈的稳定性 | CN96194569.9 | 1996-05-31 | CN1187187A | 1998-07-08 | G·J·奥内尔; A·H·勒维斯克 |
| 本发明涉及一种稳定腈类化合物的方法,其中腈是指亚氨二乙酰腈(IDAN)、乙二胺三乙酰腈(EDTN)尤其是指次氮基三乙酰腈。它也包括所得的稳定的腈。本发明的方法包括腈与二氧化硅和三氧化二铝、沸石或玻璃接触。 | ||||||
| 25 | 苯并噻唑化合物及其制法和用途 | CN94190237.4 | 1994-03-25 | CN1108456A | 1995-09-13 | 长谷岳真; 云中恭裕; 清水千贺子; 细野博士; 青知士; 中村义幸; 松井哲夫; 石川弘伦 |
| 本发明提供了通式(I)表示的苯并噻唑化合物或其药用盐，它们对于人和哺乳动物具有抑制醛糖还原酶的活性。式中，R1表示卤原子，R2和R3可以相同或不同地分别表示氢原子或卤原子，R4表示氢原子、卤原子、低级烷基、烷氧基或烷硫基，R5表示氢原子或低级烷基。 | ||||||
| 26 | 杀虫剂及其中间产物的制备 | CN93120370.8 | 1993-11-25 | CN1097193A | 1995-01-11 | T·奥贝尔; A·谢纳 |
| 本发明涉及新颖的1-芳基咪唑-4-基硫醇衍生物，特别涉及1-芳基-4-巯基咪唑及N-羰基苯胺，它是制备杀虫剂1-芳基咪唑的中间体，本发明也涉及制备这类化合物的方法。 | ||||||
| 27 | 具有邻位络合官能度的螯合剂及其复合物的制备方法 | CN89108398.7 | 1989-10-30 | CN1042536A | 1990-05-30 | 戴维·A·威尔逊; 约瑟夫·R·加里希; 理查德·K·弗兰克; 肯尼思·麦米兰; 贾米·西蒙 |
| 本文公开了具有邻位络合官能度的官能化胺螯合剂的制备方法，该螯合剂与稀土金属离子形成复合物。该复合物可以以共价键与抗体或抗体片段连接，并用于治疗和/或诊断目的。另外，在组合中可使用某些螯合剂—放射性核素复合物用作钙化瘤和/或缓解骨痛的治疗剂和/或诊断剂。 | ||||||
| 28 | 用于氨基腈和二胺的制备的方法，以及对应的设备 | CN201180072149.5 | 2011-07-07 | CN103827077B | 2016-08-24 | Z.卢; S.刁; X.张; P.许 |
| 本发明涉及一种用于氨基腈的制备的连续方法，包括以下阶段：a)通过与氨基腈混合的烯基腈和相对于该烯基腈以摩尔过量地引入的单胺之间的反应形成该氨基腈；b)将来反应的单胺与该氨基腈分离；c)在阶段b)过程中分离的该单胺与全部或部分的该烯基腈之间进行反应以便形成氨基腈和未反应的烯基腈的混合物，其中相对于所述单胺摩尔过量地引入该烯基腈；d)将由阶段c)获得的该氨基腈和烯基腈的混合物转移至阶段a)的该反应中，e)在只有一部分该烯基腈在阶段c)过程中被引入的情况下，将剩余摩尔量的烯基腈引入到阶段d)的该混合物中；在阶段c)和e)过程中引入的烯基腈的总摩尔量与在阶段a)过程中引入的单胺的摩尔量相等。本发明还涉及一种用于二胺的制备的方法，该方法包括氨基腈的连续制备。本发明还涉及与这些方法对应的设备。 | ||||||
| 29 | 蛋白激酶抑制剂 | CN201480068293.5 | 2014-11-19 | CN105829313A | 2016-08-03 | A·劳伦特; Y·罗斯 |
| 本发明涉及了一个新的蛋白激酶抑制剂家族，更具体地说，本发明涉及了Tec或Src蛋白激酶家族成员的抑制剂。本发明还涉及了制备这些化合物、它们的中间体的方法；包含它们的药物组合物；以及它们在治疗涉及蛋白激酶活性的增生性、炎性、自身免疫性或传染性疾病、病症或病状中的用途。更具体地说，本发明涉及一种式I化合物。 | ||||||
| 30 | 苏氨酸二乙酸的新型盐、晶体、络合物和衍生物，制备苏氨酸二乙酸的方法及其用途 | CN201480039489.1 | 2014-07-11 | CN105377809A | 2016-03-02 | A·卡斯坦斯; T·O·布恩斯特拉; A·B·扎伊采夫; M·厄斯; W·J·维尼斯 |
| 本发明涉及苏氨酸-N,N-二乙酸或其衍生物的新型盐、络合物、晶体、溶液、分散体和浆料，包含这些的配制剂，制备这些的方法，及其用途。 | ||||||
| 31 | 用于氨基腈和二胺的制备的方法，以及对应的设备 | CN201180072149.5 | 2011-07-07 | CN103827077A | 2014-05-28 | Z.卢; S.刁; X.张; P.许 |
| 本发明涉及一种用于氨基腈的制备的连续方法，包括以下阶段：a)通过与氨基腈混合的烯基腈和相对于该烯基腈以摩尔过量地引入的单胺之间的反应形成该氨基腈；b)将来反应的单胺与该氨基腈分离；c)在阶段b)过程中分离的该单胺与全部或部分的该烯基腈之间进行反应以便形成氨基腈和未反应的烯基腈的混合物，其中相对于所述单胺摩尔过量地引入该烯基腈；d)将由阶段c)获得的该氨基腈和烯基腈的混合物转移至阶段a)的该反应中，e)在只有一部分该烯基腈在阶段c)过程中被引入的情况下，将剩余摩尔量的烯基腈引入到阶段d)的该混合物中；在阶段c)和e)过程中引入的烯基腈的总摩尔量与在阶段a)过程中引入的单胺的摩尔量相等。本发明还涉及一种用于二胺的制备的方法，该方法包括氨基腈的连续制备。本发明还涉及与这些方法对应的设备。 | ||||||
| 32 | 通过转化FACH和EDA制备EDDN和/或EDMN的方法 | CN201280041331.9 | 2012-08-30 | CN103764615A | 2014-04-30 | H·鲁肯; S·阿伦茨; G·布拉切; J·巴尔达姆斯; R·巴曼; R·胡戈; S·加格力; J-P·梅尔德; J·帕斯特尔; B·布施豪斯 |
| 在具有有限反混的反应器中在20-120℃的温度下转化甲醛氰醇(FACH)和乙二胺的方法，其特征在于在所述反应器中的停留时间为300秒或更少。 | ||||||
| 33 | EDDN或EDMN氢化反应出料的后处理方法 | CN201280041070.0 | 2012-08-30 | CN103764614A | 2014-04-30 | H·鲁肯; S·阿伦茨; G·布拉切; J·巴尔达姆斯; R·巴曼; R·胡戈; S·加格力; J-P·梅尔德; J·帕斯特尔; B·布施豪斯 |
| 本发明涉及一种分离反应出料的方法，所述反应出料获自EDDN或EDMN与氢气在THF和催化剂存在下的反应且包含TETA或DETA和水以及任选的沸点高于和低于TETA或DETA的有机化合物，其特征在于：a)一旦氢气分离，则将所述反应产物添加至蒸馏塔DK1中，在蒸馏塔DK1中经由塔顶分离出THF/水共沸物，所述共沸物任选含有沸点低于TETA或DETA的其他有机化合物，且在该塔中分离出含有TETA或DETA的塔底产物，和ii)将获自步骤i)的塔底产物导至蒸馏塔DK2中并经由塔顶分离出THF，在塔底移除含有TETA或DETA的料流，和iii)使在塔DK1的塔顶移除的步骤i)的料流冷凝并以使得发生相分解的量向所述冷凝物或所述冷凝物的一部分中添加基本不与水混溶的有机溶剂，并在相分离器中分离如此获得的混合物，将含有THF和所述基本不与水混溶的有机溶剂的所得有机相返回至塔DK1中并移除水相。 | ||||||
| 34 | 抗菌剂 | CN201110144246.2 | 2004-01-08 | CN102267924A | 2011-12-07 | N·H·安德森; J·宝曼; A·欧文; E·哈伍德; T·克林; K·姆德鲁利; S·恩吉; K·B·普菲斯特; R·肖瓦; A·旺曼; A·亚巴娜发 |
| 本发明提供通式I的抗菌化合物：以及它们的立体异构体，药学上可接受的盐、酯和它们的前药；含有所述化合物的药物组合物；通过给予所述化合物治疗细菌感染的方法；以及制备该化合物的步骤。 | ||||||
| 35 | 取代的四环素化合物 | CN200910247164.3 | 2003-03-18 | CN101712632A | 2010-05-26 | M·L·内尔逊; K·奥赫蒙; R·弗雷赫特; P·阿巴托; U·班达拉格; J·贝尔尼亚克; B·巴蒂亚; J·陈; M·Y·伊斯迈尔; O·A·金; L·麦金泰尔; A·皮尔森; L·雷迪; P·希汉; A·K·费尔马; P·维斯基; T·瓦绍尔; V·阿穆; R·梅基彻 |
| 本发明至少部分涉及新的取代四环素化合物。这些四环素化合物能够用于治疗很多四环素化合物敏感性疾病，例如细菌感染和肿瘤，以及其它已知的通常应用二甲胺四环素和四环素化合物的疾病，例如阻断四环素流出和调节基因表达。 | ||||||
| 36 | 制备亚乙基胺混合物的方法 | CN200880014277.2 | 2008-02-27 | CN101675026A | 2010-03-17 | K·达门; A·奥弗特因; K·鲍曼; R·胡戈; T·哈恩; J-P·梅尔德 |
| 本发明涉及一种制备亚乙基胺混合物的方法，包括将含有至少两种α-氨基腈的氨基腈混合物在催化剂和任选溶剂的存在下氢化到至少5重量％。 | ||||||
| 37 | 邻氨基苯酚衍生物及包含这些化合物的着色剂 | CN200580028255.8 | 2005-06-24 | CN101044112A | 2007-09-26 | 塞西尔·帕斯奎尔; 纳迪亚·杜克-赖克林; 汉斯-于尔根·布朗 |
| 本发明的涉及具有化学式(I)结构的新型邻氨基苯酚衍生物，或其生理上相容的水溶性盐，以及用于角蛋白纤维(尤其是毛发)染色的试剂，所述试剂包含至少一种具有化学式(I)结构的邻氨基苯酚衍生物。 | ||||||
| 38 | 联苯衍生物或其盐、及包含其作为活性成分的农药 | CN200480033054.2 | 2004-11-10 | CN1878466A | 2006-12-13 | 三谷滋; 中山仁志; 杉本光二; 小川宗和 |
| 一种具有稳定的高杀虫效果的农药，该农药用于感染植物病害的农作物。所述农药包含式(I)代表的联苯衍生物或其盐作为活性成分，其中X、Y和Z各自独立地为卤原子、羟基、甲酰基、可被取代的烷基、可被取代的烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基等，A为羰基、硫代羰基、亚烷基或单键，R1和R2各自独立地为氢原子、可被取代的烷基、可被取代的烯基、可被取代的炔基、可被取代的芳基、甲酰基、烷基羰基、氰基等，以及m和n各自独立地为0、1、2、3或4。 | ||||||
| 39 | 取代的四环素化合物 | CN03810965.4 | 2003-03-18 | CN1653037A | 2005-08-10 | M·L·内尔逊; K·奥赫蒙; R·弗雷赫特; P·阿巴托; U·班达拉格; J·贝尔尼亚克; B·巴蒂亚; J·陈; M·Y·伊斯迈尔; O·A·金; L·麦金泰尔; A·皮尔森; L·雷迪; P·希汉; A·K·费尔马; P·维斯基; T·瓦绍尔; V·阿穆; R·梅基彻; J·图尔雷尼; E·赛泽斯基; M·尼莱维; J·马修斯; H·阿沙发 |
| 本发明至少部分涉及新的取代四环素化合物。这些四环素化合物能够用于治疗很多四环素化合物敏感性疾病，例如细菌感染和肿瘤，以及其它已知的通常应用二甲胺四环素和四环素化合物的疾病，例如阻断四环素流出和调节基因表达。 | ||||||
| 40 | 作为组织蛋白酶抑制剂的新型化合物和组合物 | CN02811289.X | 2002-06-04 | CN1512880A | 2004-07-14 | 约翰·W·帕特森; 希拉·齐普费尔 |
| 本发明涉及新型的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N－氧化物，其作为治疗剂的用途以及其制备方法。 | ||||||
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