| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 261 | 包括被固定的分子催化剂的杂化无机/有机高分子催化膜材料及其制备 | CN201080029981.2 | 2010-03-31 | CN102470356B | 2016-08-03 | P·巴巴洛; C·比安奇尼; F·利果里; 泽春夫; F·维扎 |
| 公开一种制备新的、高选择性“催化膜”及它们在各种类型反应器中的使用的低成本、可行的和模块化的方法。所述膜是多用途的和在可忽略不计的催化剂浸出的情况下可再利用的，特别是在取代的α，β?不饱和酸或酯的不对称氢化中。所述膜包括杂化无机/高分子载体材料(i)和固定在所述杂化无机/高分子载体材料(i)上的分子催化剂(ii)，其中?(i)由其中无机化合物和有机高分子化学结合的杂化无机/高分子复合物构成；?所述无机化合物为选自硅酸化合物、钨酸化合物、钼酸化合物和锡酸化合物中的至少一种；?所述有机高分子具有羟基，优选为聚乙烯醇(PVA)；?(ii)为预先形成的金属催化剂，所述预先形成的金属催化剂包含选自Ru、Rh、Pd、Ir、Ni、Pt、Au中的至少一种过渡金属和选自膦基类、氨基类和/或氨基?膦基类优选DIOP、BINAP单磷或TMBTP中的至少一种手性配体。 | ||||||
| 262 | (R)-1-(1-(2-萘基)乙基)硫脲修饰的Mn-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用 | CN201610211357.3 | 2016-04-06 | CN105772102A | 2016-07-20 | 戴国勇; 余焓; 翟永彦; 茹诗; 韩生 |
| 本发明公开了一种(R)?1?(1?(2?萘基)乙基)硫脲修饰的Mn?Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用。本发明先将钼酸钠与四丁基溴化铵反应生成[N(C4H9)4]4[α?Mo8O26]；再将其与三羟基氨基甲烷、乙酸锰回流得到有机双边氨基修饰的多金属氧酸盐；接着以(R)?(+)?1?(2?萘基)乙胺为原料合成(R)?1?(1?(2?萘基)乙基)异硫氰酸，并和有机双边氨基修饰的多金属氧酸盐反应得到目标催化剂。本发明制备方法简单，反应条件温和、环境友好；得到的催化剂用于烯烃的不对称双羟基化反应，具有高效、高对应选择性和可回收利用等优点，可适用于工业化生产。 | ||||||
| 263 | 三氟甲基色烯衍生物及其合成方法 | CN201510976903.8 | 2015-12-23 | CN105693681A | 2016-06-22 | 严旭峰; 韩靖; 陈杰; 张慧; 曹卫国 |
| 本发明涉及一种三氟甲基色烯衍生物及其合成方法，该衍生物的结构式为：，其中R为：-H、甲基、甲氧基、硝基、氯、羟基、氰基、-COOCH3、-N(CH3)2；或者为：，其中R’为-H、-CH3、NO2、Cl、COOCH3。本发明方法以易得的双甲酮、苯甲醛衍生物及合成手法成熟的三氟甲基丙炔酸甲酯作为原料，三组分分步一锅法合成含三氟甲基多取代2H-色烯衍生物，利用对甲基苯磺酸进行简单的脱水反应，得到含三氟甲基多取代4H-色烯衍生物，操作大大简化，原子经济性高，绿色环保。反应采用无水乙醇作溶剂，对环境污染小。区域选择性和非对映选择性高，产率良好。因此本方法是合成含三氟甲基多取代色烯衍生物的有效新方法。 | ||||||
| 264 | 一种凝胶因子及其制备方法以及使用该凝胶因子的超分子金属水凝胶及其制备方法和应用 | CN201610114534.6 | 2016-03-01 | CN105669650A | 2016-06-15 | 张翼; 王晓娟; 何庭; 魏传晚; 杨兰; 张珍珠 |
| 本发明提供了一种凝胶因子，该凝胶因子由L-色氨酸或D-色氨酸在碱性条件下与4-吡啶甲醛反应，然后在冰浴下与硼氢化钠反应，再酸化、提纯得到。本发明还提供了一种使用该凝胶因子的超分子金属水凝胶及其制备方法。该超分子金属水凝胶由凝胶因子的水溶液和Co2+的水溶液经自组装而形成。本发明的凝胶因子可快速地与Co2+自组装形成超分子金属水凝胶，并可对Co2+特异性识别；该凝胶因子与Co2+自组装形成的超分子金属水凝胶具有多重刺激响应性和手性依靠成胶性，在药物缓释、手性识别等领域具有良好的应用前景。 | ||||||
| 265 | 一种他汀类药物中间体和其制备方法 | CN201280034160.7 | 2012-07-19 | CN103649068B | 2016-06-01 | 张守华; 王仲清; 罗忠华 |
| 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种他汀类中间体（I）和其制备方法,所述的制备中间体手性砜（I）的方法的优点是在合成起始就引入荧光基团，且中间体多为固体，便于质量控制。 | ||||||
| 266 | 一种制备光学活性羰基化合物的方法 | CN201511025138.8 | 2015-12-30 | CN105541579A | 2016-05-04 | 周有桂; 于明; 袁金桃; 赵雷; 朱先冬; 余光雄; 苏伟伟; 邵卫康; 石兴兴; 张印; 丰明; 陈志荣; 李浩然; 张玉红 |
| 本发明公开了一种制备光学活性羰基化合物的方法，包括以下步骤：在手性胺盐和过渡金属催化剂的催化下，以氢气和催化量的二氢吡啶化合物为氢源，α，β-不饱和醛或α，β-不饱和酮化合物进行不对称催化氢化反应，得到所述的光学活性羰基化合物。该方法反应条件温和，操作简单，二氢吡啶化合物的用量为催化量，使得目标产物易于从反应体系中分离纯化，同时，金属催化剂可以实现回收套用，符合经济性要求。 | ||||||
| 267 | 手性双膦配体及其在不对称氢化及相关反应中的应用 | CN201510765575.7 | 2015-11-11 | CN105481909A | 2016-04-13 | 张绪穆; 陈才友 |
| 本发明公开了一种基于二茂铁骨架的手性双膦配体及其在不对称氢化及相关反应中的应用。该类新型手性双膦配体具有如通式I所示的结构，其中，R1可以为是甲基、苯基、叔丁基、羟基等。R2可以是乙基、苯基、环己基、对甲基苯基、叔丁基、3,5-二甲基苯基、3,5-二叔丁基苯基、3,5-二叔丁基-4-甲氧基苯、2，6-二甲氧基苯基、2，6-二甲基苯基、蒽基。同时，两个膦原子间的桥联可以为苯基、萘基、烷基等。同时，本发明公开了这类新型手性双膦配体的合成及在制备手性药物布洛芬和萘普生等的应用。 | ||||||
| 268 | 化合物及不对称合成反应 | CN201280061129.2 | 2012-11-30 | CN103998439B | 2016-03-23 | 柴崎正胜; 熊谷直哉 |
| 本发明提供一种下述通式(1)所示的化合物。其中，所述通式(1)中，R1表示羟基的保护基及氢原子的任一种。R2表示甲基及乙基的任一种。 | ||||||
| 269 | 季戊四醇支载手性咪唑啉酮及其制备方法和用途 | CN201510851169.2 | 2015-11-30 | CN105384690A | 2016-03-09 | 陈祖兴; 杨桂春; 卢翠芬; 聂俊琦; 杜开涛 |
| 本发明涉及一种季戊四醇支载手性咪唑啉酮，其结构如下：式中或。本发明将手性咪唑啉酮支载在季戊四醇上制得新型季戊四醇支载手性咪唑啉酮催化剂，并将其用于催化不对称Diels–Alder环加成反应，不仅保留了手性咪唑啉酮催化剂催化不对称反应的高收率，提高了立体选择性，得到高光学纯的手性化合物，同时实现了手性催化剂的回收循环使用。反应路线简单可行，后处理简单，所合成的高光学纯度的手性化合物作为医药、农药的中间体或终产物，具有重要的应用价值。 | ||||||
| 270 | 手性1,2-二胺类化合物及其制备方法和应用 | CN201510739889.X | 2015-11-04 | CN105367427A | 2016-03-02 | 陈杰安; 黄湧 |
| 本发明公开了一种手性1,2-二胺类化合物及其制备方法和应用。本发明手性1,2-二胺类化合物分子结构通式为说明书中通式(Ⅰ)所述。所述手性1,2-二胺类化合物制备方法包括将胺类化合物A、硝基烯烃化合物B加入含有氮杂卡宾催化剂、碱试剂、质子添加剂和除水试剂的反应体系中进行反应等步骤。本发明手性1,2-二胺类化合物具有含吸电子基团及氨基的手性季碳原子，可广泛用于药物中间体特别是杂环结构化合物的合成及功能材料的制备。其制备方法工艺简单、对反应条件要求低，且反应过程安全可控，原子利用率和生产效率高，同时高效保证产物的对映选择性，而有机小分子不对称催化概念的引入使得该方法学的环境污染压力小。 | ||||||
| 271 | 旋光性的二胺衍生物及其制造方法 | CN201310069698.8 | 2006-09-15 | CN103214414B | 2016-02-17 | 佐藤耕司; 川波光太郎; 八木努 |
| 本发明涉及显示活化凝血因子Ⅹa的抑制作用，作为血栓性疾病的预防·治疗药有用的化合物的中间体的制造方法。下述反应式所示的中间体的制造方法。 | ||||||
| 272 | 光学活性双噁唑啉化合物、不对称催化剂和使用它的光学活性环丙烷化合物的制造方法 | CN201280054818.0 | 2012-11-08 | CN103958533B | 2016-02-10 | 松本努; 增本胜久; 田中章夫 |
| 一种式(1)表示的光学活性双噁唑啉化合物(式中，R1、R2和R3各自独立地表示碳原子数1～8的烷基、苯基或者苄基。n表示0～3的整数。*表示不对称中心)。 | ||||||
| 273 | 光学活性醇化合物的制造方法 | CN201480023927.5 | 2014-06-13 | CN105246873A | 2016-01-13 | 川浪弘贵; 西野幸宏; 村濑翔太 |
| 本发明的课题在于提供立体选择性的光学活性醇化合物的新的制造方法。作为解决本发明的课题的方法为可以以高收率并且高选择性由式(3)所示的化合物制造式(8)所示的光学活性醇化合物，可以提供工业上有用的制造方法及该制造方法的中间体。(式中R1表示氢原子、C1～C6烷基或被R3任意地取代的C1～C6烷基等，R2表示氰基或-CH2N(R5)R4，R3表示C3～C8环烷基。)。 | ||||||
| 274 | 一种手性苯并二氢吡喃类化合物的不对称合成方法 | CN201510701992.5 | 2015-10-26 | CN105218502A | 2016-01-06 | 夏爱宝; 沈涛; 汤成科; 张明; 许丹倩 |
| 本发明提供了一种如式(I)所示的手性苯并二氢吡喃类化合物的不对称合成方法：将式(II)所示邻羟基硝基烯烃化合物和式(III)所示硝基烯烃化合物、手性方酸催化剂、有机溶剂混合，在-20～60℃下反应12～84h，之后反应液经后处理得到式(I)所示的手性苯并二氢吡喃类化合物；本发明所述的不对称合成方法反应条件温和，产物收率高、选择性优异，适用于工业生产；制备的手性苯并二氢吡喃类化合物具有手征性，可应用于有机合成、材料等领域； | ||||||
| 275 | 用于不对称转化的金属有机催化 | CN201480013940.2 | 2014-03-11 | CN105188926A | 2015-12-23 | 张绪穆 |
| 本发明提供一种具有以下结构(I)的配体或其对映异构体：其中：Ra、Rb、Rc和Rd中的每一个选自烷基、环烷基和芳基；桥接基团选自CH2NH、*CH(CH3)NH(C*,R)；并且有机催化剂是共价结合至所述桥接基团的有机分子催化剂。此外，本发明提供具有以下结构(II)的催化剂或其对映异构体：其中：Ra、Rb、Rc和Rd中的每一个选自烷基、环烷基和芳基；桥接基团选自CH2NH、*CH(CH3)NH(C*,R)和*CH(CH3)NH(C*,S)；有机催化剂是共价结合至所述桥接基团的有机分子催化剂；并且M选自Rh、Pd、Cu、Ru、Ir、Ag、Au、Zn、Ni、Co和Fe。 | ||||||
| 276 | 依泽替米贝手性中间体的制备方法 | CN201210567342.2 | 2012-12-25 | CN103896700B | 2015-12-23 | 严普查; 车大庆; 李原强; 朱国良; 章向东; 屈晓广 |
| 本发明涉及医药合成领域，具体为依泽替米贝手性中间体的制备方法。该方法为：一种具有式（b）结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：式（a）结构化合物在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到式（b）结构化合物；其中：R为NR1R2，OR3或OH；R1和R2各自独立的为烷基，R3为C1~C6烷基或苄基。其中所述的手性催化剂为具有下列式（M）结构的化合物：其中DTB为：利用该方法制备得到的式（b）化合物收率可以达到95%以上，光学纯度最高可以达到100%。 | ||||||
| 277 | 一种制备(R)-3-奎宁环醇的方法 | CN201410214732.0 | 2014-05-20 | CN105085513A | 2015-11-25 | 徐亮 |
| 本发明提供了一种制备(R)-3-奎宁环醇的方法。一种制备(R)-3-奎宁环醇的方法，其特征在于包括如下步骤：1)先将3-奎宁环酮盐酸盐在碱作用下解盐得到3-奎宁环酮；2)再在无水无氧条件下，利用手性催化剂(S,S)xylskewphosRuBr2QUIMA和碱作用下将3-奎宁环酮不对称氢化还原得到(R)-3-奎宁环醇。本发明的有益效果是：原料转化率达到99.5％以上，产品ee值达95％以上。 | ||||||
| 278 | 硫代酰胺化合物及生产该化合物、[(4R,6R)-6-氨乙基-1,3-二噁烷-4-基]乙酸酯衍生物和阿托伐他汀的方法 | CN201280009635.7 | 2012-02-14 | CN103384659B | 2015-11-25 | 柴崎正胜; 熊谷直哉 |
| 下面的通式(1)表示的硫代酰胺化合物：通式(1)其中，在通式(1)中，R1表示-OR11和-NR12R13其中之一；R2和R3每个独立地表示酰胺基的保护基和氢原子其中之一；R11表示羟基的保护基和氢原子其中之一；R12和R13每个独立地表示氨基的保护基和氢原子其中之一，其中R12和R13可共同形成具有环状结构的保护基。 | ||||||
| 279 | 不对称氢化催化剂和利用它制备光学活性的羰基化合物的方法 | CN201180057447.7 | 2011-11-29 | CN103249484B | 2015-09-30 | 山田伸也; 前田裕德; 堀容嗣 |
| 本发明提供了一种通过对α,β-不饱和羰基化合物进行选择性不对称氢化，从而制备光学活性羰基化合物的催化剂，该催化剂不溶于反应混合物，并且提供了一种用于制备相对应的光学活性羰基化合物的方法。特别的是，本发明提供了这样一种催化剂，该催化剂通过对柠檬醛、香叶醛或橙花醛进行选择性不对称氢化从而获得光学活性香茅醛（其可用作香料）。本发明涉及一种用于对α,β-不饱和羰基化合物进行不对称氢化的催化剂，其包括选自属于元素周期表的第8族至第10族金属中的至少一种金属的粉末或者其中在载体上负载有该至少一种金属的金属负载物、光学活性环状含氮化合物和酸；还涉及一种使用该催化剂制备光学活性羰基化合物的方法。 | ||||||
| 280 | 一种化学合成丹参素以及相关类似物的方法 | CN201410115219.6 | 2014-03-20 | CN104926646A | 2015-09-23 | 谢阳 |
| 本发明属于药物合成领域，更具体涉及一种化学合成丹参素以及相关类似物的方法，以肉桂酸酯类化合物为原料，不对称环氧化后氢化反应或金属催化的不对称氢化反应；或者环氧化反应再经过重排反应得到β-苯基丙酮酸类化合物，然后经过金属催化的不对称氢化反应，来高效合成光学纯的丹参素，所用原料易得，操作简便，大大降低了生产成本，有望将丹参素进行工业化生产。 | ||||||
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