| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 61 | 一种新型GABAA受体调节剂及其用途 | CN201811387833.2 | 2018-11-21 | CN109503694A | 2019-03-22 | 李本 |
| 本发明涉及一种神经甾体类新型GABAA受体调节剂及其药学上可接受的盐或酯及用于相关CNS疾病的治疗。本发明的化合物具有良好的生物活性和优秀的PK性质，该新型化合物有非常大的潜力作为口服CNS疾病治疗药物。 | ||||||
| 62 | 糖皮质激素受体抑制剂 | CN201680082458.3 | 2016-12-22 | CN108699102A | 2018-10-23 | 孙大庆; 劳伦斯·R·麦吉; 杜晓慧; 朱柳生; 闫雪蕾; 柳曜燮; 约翰·埃克斯特洛维奇; 胡里奥·C·麦迪纳; 周海英; 明娜·德拉拉·巴尔巴斯; 瓦莱里娅·R·凡廷 |
| 本发明一般地涉及用于治疗癌症和皮质醇增多症的组合物和方法。本文提供了取代的甾族衍生化合物和包含所述化合物的药物组合物。本发明化合物和组合物可用于抑制糖皮质激素受体。此外，本发明化合物和组合物可用于治疗癌症和皮质醇增多症。 | ||||||
| 63 | 一种高效合成硫辛酸甾醇酯的方法 | CN201710036763.5 | 2017-01-18 | CN106810588A | 2017-06-09 | 贾承胜; 汪慧琪; 夏雪; 张晓鸣 |
| 本发明公开了一种高效合成硫辛酸甾醇酯的方法，属于化学合成领域。本发明采用1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐、4‑二甲氨基吡啶和三乙胺复合催化剂催化植物甾醇与硫辛酸的酯化，采用分批投料的方式在室温下反应，然后将反应混合物经柱层析分离纯化。最终得到的产率为90.9％，纯度为99.1％。本方法制备的硫辛酸甾醇酯是一种功能性化合物，同时兼具甾醇和硫辛酸二者的优良生理功能。本方法具备步骤简单、反应条件温和、时间短和产率高等优点。 | ||||||
| 64 | 去氢表雄酮芳香醛吖嗪甾体化合物及其合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用 | CN201310184257.2 | 2013-05-19 | CN103242406B | 2016-10-05 | 崔建国; 刘亮; 黄燕敏; 甘春芳; 肖琦; 孔二斌 |
| 一类具有吖嗪结构的去氢表雄酮芳香醛吖嗪甾体化合物，其化学结构式如下所示：实验证明本发明的去氢表雄酮芳香醛吖嗪甾体化合物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，能够在制备治疗癌症药物中应用。 | ||||||
| 65 | 一种防治植物病毒化合物及其组合物 | CN201210491947.8 | 2012-11-28 | CN103833816A | 2014-06-04 | 李飞燕 |
| 本发明涉及一种有机化合物及其制备方法，特别涉及一种防治烟草花叶病毒和黄瓜花叶病毒的化合物。 | ||||||
| 66 | 去氢表雄酮芳香醛吖嗪甾体化合物及其合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用 | CN201310184257.2 | 2013-05-19 | CN103242406A | 2013-08-14 | 崔建国; 刘亮; 黄燕敏; 甘春芳; 肖琦; 孔二斌 |
| 一类具有吖嗪结构的去氢表雄酮芳香醛吖嗪甾体化合物，其化学结构式如下所示：去氢表雄酮丙酮吖嗪(1) 去氢表雄酮苯甲醛吖嗪(2)去氢表雄酮-3-吡啶甲醛吖嗪(3) 去氢表雄酮-3-噻吩甲醛吖嗪(4)去氢表雄酮-3-羟基苯甲醛吖嗪(5) 去氢表雄酮-2-萘甲醛吖嗪(6)去氢表雄酮-4-喹啉甲醛吖嗪(7) 去氢表雄酮-6-甲氧基萘甲醛吖嗪(8)。实验证明本发明的去氢表雄酮芳香醛吖嗪甾体化合物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，能够在制备治疗癌症药物中应用。 | ||||||
| 67 | 螺旋12定向的甾族药品 | CN201110251554.5 | 2005-01-06 | CN102358750A | 2012-02-22 | F·拉布里; S·辛; S·戈捷; Y·弗雷谢特; S·舍纳; R·布雷顿 |
| 本发明公开了螺旋12定向的甾族药品。具有结构的化合物或其盐可用于治疗雄激素依赖性疾病或降低患有该疾病的可能性，所述疾病是例如前列腺癌、良性前列腺肥大、多囊卵巢综合征、痤疮、多毛症、皮脂溢、雄激素性脱发和男性脱发。它们可以与可药用稀释剂或载体等一起配制成任何药物剂型。具有组织特异性抗雄激素活性和组织特异性雄激素活性的某些化合物可用于治疗与雄激素刺激损失有关的疾病或降低发展成这类疾病的危险。还公开了与其它药物活性剂的联合治疗。 | ||||||
| 68 | 基于四硫富瓦烯结构的液晶化合物及其制备方法 | CN201010004529.2 | 2010-01-13 | CN102127139A | 2011-07-20 | 尹炳柱; 侯瑞斌; 王汉 |
| 本发明公开一种用通式(I)表示的液晶化合物及其制备方法。本发明的目的是提供液晶相温度范围宽、相变单一，在冷却过程中形成玻璃态液晶的基于四硫富瓦烯结构的液晶化合物及其制备方法。本发明所提供的是通式(I)的化合物，其中R是胆甾烯基，n等于2-5，7。它们是将4，5-二(胆甾烯氧基羰基烷硫基)-1，3-二硫杂环戊二烯-2-酮在亚硫酸三乙酯介质中进行自偶联反应得到的。本发明的化合物具有相变单一、热稳定性高和制备简单等特点，并且具有近晶A相(SmA，n＝2-5)和有序六方柱相(Colho，n＝7)。 | ||||||
| 69 | 已知的噻吩甲酸十二氢环戊二烯并(a)菲基酯的多晶型 | CN03818059.6 | 2003-07-28 | CN1305892C | 2007-03-21 | G·约尔丁; M·马兹 |
| 本发明涉及3-甲基噻吩-2-甲酸(6S，9R，10S，11S，13S，16R，17R)-9-氯-6-氟-11-羟基-17-甲氧羰基-10，13，16-三甲基-3-氧代-6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17-十二氢-3H-环戊二烯并[a]菲-17-基酯的多晶形。该晶形具有抗炎活性，并且具有非常好的稳定性。还描述了制备该晶形的方法。 | ||||||
| 70 | 作为抗炎剂的17β－硫代羧酸酯17α－芳基羰氧基雄甾烷衍生物 | CN01816664.4 | 2001-08-03 | CN1294142C | 2007-01-10 | K·比加迪克; P·琼斯; J·J·佩尼 |
| 本发明提供式(I)化合物及其盐和溶剂合物，其中R1表示C1-6烷基或C1-6卤代烷基；R2表示-C(＝O)-芳基或-C(＝O)-杂芳基；R3表示氢、甲基(甲基可为α或β构型)或亚甲基；R4和R5相同或不同，各表示氢或卤素；表示单键或双键。本发明也提供制备式(I)化合物的方法以及所述化合物在治疗，特别是在炎性和变应性疾病的治疗中的用途。 | ||||||
| 71 | 一类22－缩酮甾体化合物、合成方法及其用途 | CN200610025917.2 | 2006-04-21 | CN1834105A | 2006-09-20 | 田伟生; 许启海; 陈丽君; 李伯玉 |
| 本发明涉及一类结构新颖的22－缩酮甾体化合物、合成方法以及这类化合物在合成OSW－1甙元中的用途。利用偏诺皂甙元合成路线中的关键中间体得到22－缩酮甾体化合物，并且进一步转化为合成天然产物OSW－1甙元的关键中间体，从而实现了两条合成路线的统一，有利于更加高效地合成这两个天然产物，也为OSW－1甙元的合成提供了一条新的路线。该甾体化合物的结构式如上。 | ||||||
| 72 | 在17α位被环酰基酯化的9α－氯－6α－氟－17α－羟基－16－甲基－17β－甲氧羰基－雄－1,4－二烯 | CN01811743.0 | 2001-06-26 | CN1214038C | 2005-08-10 | B·屈埃努; D·贝蒂; T·H·凯勒; G·E·皮尔格林; D·A·桑达姆; S·J·沃森 |
| 用作药物的式I化合物，其中R是在环系中具有3-15个原子的一价环状有机基团。 | ||||||
| 73 | 作为抗炎剂的17β－硫代羧酸酯17α－芳基羰氧基雄甾烷衍生物 | CN01816664.4 | 2001-08-03 | CN1468253A | 2004-01-14 | K·比加迪克; P·琼斯; J·J·佩尼 |
| 本发明提供式(I)化合物及其盐和溶剂合物，其中R1表示C1－6烷基或C1－6卤代烷基；R2表示－C(＝O)－芳基或－C(＝O)－杂芳基；R3表示氢、甲基(甲基可为α或β构型)或亚甲基；R4和R5相同或不同，各表示氢或卤素；表示单键或双键。本发明也提供制备式(I)化合物的方法以及所述化合物在治疗，特别是在炎性和变应性疾病的治疗中的用途。 | ||||||
| 74 | 作为选择性雌激素的16－羟基雌三烯 | CN00803613.6 | 2000-02-09 | CN1346364A | 2002-04-24 | 赫尔曼·金策尔; 鲁道夫·克瑙特; 莫尼卡·莱瑟; 卡尔-海因里希·弗里策迈尔; 克丽斯塔·黑格勒-哈通; 乌尔夫·伯默; 格尔德·穆勒; 迪尔克·科泽蒙德 |
| 本发明涉及作为药物活性成分的新化合物,该化合物在体外对于从鼠前列腺得到的雌激素受体制剂比从鼠子宫得到的雌激素受体制剂具有更高的亲和性,而且在体内优选对骨而不是对子宫具有优先作用,和/或对刺激5HT2a受体以及转运蛋白的表达具有显著的作用。本发明还涉及该化合物的制备方法、其治疗应用以及包含该新化合物的药物制剂。该新的化合物是16α和16β羟基－雌－1,3,5(10)－三烯,其在甾体骨架上带有其他取代基而且在B、C和/或D环中具有一个或多个额外的双键。 | ||||||
| 75 | 用作甾族化合物Ｃ17－20裂解酶抑制剂的Δ16不饱和Ｃ17杂环甾族化合物 | CN94193950.2 | 1994-09-29 | CN1046736C | 1999-11-24 | N·P·皮特; J·P·伯克哈特; C·P·盖茨 |
| 本发明涉及可用作甾族化合物C17-20裂解酶抑制剂的Δ16不饱和C17杂环甾族化合物。 | ||||||
| 76 | 用作甾族化合物C17-20裂解酶抑制剂的Δ16不饱和C17杂环甾族化合物 | CN94193950.2 | 1994-09-29 | CN1133596A | 1996-10-16 | N·P·皮特; J·P·伯克哈特; C·P·盖茨 |
| 本发明涉及可用作甾族化合物C17-20裂解酶抑制剂的△16不饱和C17杂环甾族化合物。 | ||||||
| 77 | 공지된 티오펜카르복실산 도데카히드로시클로펜타 (Ａ)페난트레닐 에스테르의 다형체 | KR1020057001581 | 2003-07-28 | KR100688371B1 | 2007-03-02 | 요르딘,구이도; 뮤츠,미카엘 |
| 본 발명은 3-메틸티오펜-2-카르복실산 (6S,9R,10S,11S,13S,16R,17R)-9-클로로-6-플루오로-11-히드록시-17-메톡시카르보닐-10,13,16-트리메틸-3-옥소-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-도데카히드로-3H-시클로펜타[a]페난트렌-17-일 에스테르의 다형성 결정 형태에 관한 것이다. 상기 결정 형태는 소염 활성을 가지고 있으며, 안정성이 매우 양호하다. 이 결정 형태의 제조 방법 또한 기재되어 있다. 염증성 또는 폐색성 기도 질환, 호산구 관련 기도 장애, 티오펜카르복실산 도데카히드로시클로펜타 (A) 페난트레닐 에스테르, 다형성 결정 형태 | ||||||
| 78 | 안과 질환 치료용 ４－프레게넨－１１ＳＳ－１７－２１－트리올－３，２０－디온 유도체 | KR1020147015647 | 2012-11-09 | KR1020140095548A | 2014-08-01 | 에델만,제프리엘.; 네흐메,앨리사; 말론,토마스씨. |
| 본 발명은 신규한 4-프레게넨-11-17-21-트리올-3,20-디온 유도체, 이의 제조 방법, 이를 함유하는 약학적 조성물 및 약제로서, 글루코코르티코이드 또는 미네랄로코르티코이드 수용체의 조절제로서의 이의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 특히 글루코코르티코이드 또는 미네랄로코르티코이드 수용체 조절 관련 장애의 치료를 위한, 상기 화합물 및 이의 약학적 조성물의 용도에 관한 것이다. | ||||||
| 79 | 11β-아릴-17,17-스피로티올란-치환 스테로이드 | KR1020027000816 | 2000-07-20 | KR1020020092893A | 2002-12-12 | 쿡,씨.,에드가; 쉐티,루퍼,에스.; 케플러,존,에이.; 리,데이비드,와이.-더블유. |
| 본 발명은 스테로이드 수용체와 결합하는 11β-아릴-17,17-스피로티올란-치환 스테로이드 화합물의 신규 종에 관한 것이다. | ||||||
| 80 | 담즙산 유도체, 특히 오베티콜산의 합성을 위한 중간체 | KR1020187035834 | 2017-05-18 | KR102458265B1 | 2022-10-25 | |
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