| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 161 | 16-HYDROXYESTRATRIENES AS SELECTIVE ESTROGENS | PCT/EP0001073 | 2000-02-09 | WO0047603A2 | 2000-08-17 | KUENZER HERMANN; KNAUTHE RUDOLF; LESSL MONIKA; FRITZEMEIER KARL-HEINRICH; HEGELE-HARTUNG CHRISTA; BOEMER ULF; MUELLER GERD; KOSEMUND DIRK |
| The invention relates to novel compounds as pharmaceutical agents which have in vitro a higher affinity to estrogen receptor preparations of the rat prostate than to estrogen receptor preparations of the rat uterus and which preferably have in vivo a preferential effect on bones as compared to the uterus and/or a marked effect with regard to the stimulation of the expression of the 5HT2a receptor and transporter. The invention also relates to the production and to the use in therapy of these compounds and to pharmaceutical administration forms containing said novel compounds. The novel compounds are 16 alpha and 16 beta hydroxy-estra,1,3,5(10)-estratriene which carry additional substituents at the steroid backbone and one or more additional double bonds on the B, C and/or D rings. | ||||||
| 162 | ＦＸＲ／ＴＧＲ５アゴニストとしての胆汁酸誘導体およびその使用方法 | JP2017527797 | 2015-11-27 | JP2017536379A | 2017-12-07 | ワン，グオチアン; オル，ヤト，サン; シェン，ルイチャオ; ロン，ジアン; ダイ，ペン; シン，シュエチャオ; へ，ジン |
| 本発明は、アミノ置換胆汁酸誘導体の化合物、これらの化合物を含む医薬組成物、およびFXR媒介性もしくはTGR5媒介性の疾患もしくは病状を予防または治療するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。一実施形態において、本発明は、薬学的に許容される担体または賦形剤と組み合わせて、治療有効量の本発明の化合物もしくは本発明の化合物の組み合わせ、またはその薬学的に許容される塩形態、立体異性体、溶媒和物、水和物もしくはそれらの組み合わせを含む医薬組成物を提供する。【化1】【選択図】なし | ||||||
| 163 | ＣＮＳ障害を処置するための組成物および方法 | JP2017528154 | 2015-11-27 | JP2017535586A | 2017-11-30 | ガブリエル マルティネス ボテージャ，; ボイド エル． ハリソン，; アルバート ジーン ロビショー，; フランセスコ ジー． サリトゥロ，; リチャード トーマス ベレシス， |
| 式(II):の神経刺激性ステロイドまたはその薬学的に受容可能な塩であって、式(II)において:A、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R5、R6およびは、本明細書中に定義されるとおりである神経刺激性ステロイドまたはその薬学的に受容可能な塩が本明細書中に記載される。特定の実施形態において、このような化合物は、GABA調節因子として作用すると想定される。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに使用および処置の(例えば、鎮静および/または麻酔を誘導するための)方法を提供する。 | ||||||
| 164 | １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ タイプ１の阻害剤として治療活性のあるエストラトリエンチアゾール誘導体 | JP2016522680 | 2014-06-25 | JP2016527212A | 2016-09-08 | ヒルベラ，リーナ; カンガス，ラウリ; コスキミエス，パシ; ラミンタウスタ，リスト; ウンキラ，ミッコ |
| 【課題】17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤として治療活性のあるエストラトリエンチアゾール誘導体を提供する。【解決手段】本発明は、式(I)【化1】(式中、R2、R3、R4、R7及びR8は請求項で定義されている通りである。)で表される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。本発明は、更に、17β−HSD1の阻害剤としてのそれらの使用及び17β−HSD1酵素の阻害を必要とする及び/又は内因性のエストラジオール濃度の低下を必要とするステロイドホルモン依存性の疾患又は障害のような、ステロイドホルモン依存性の疾患又は障害の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、上述の化合物の調製及び活性成分として上述の1種以上の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物にも関する。【選択図】なし | ||||||
| 165 | With agonist or antagonist hormone characteristic 20-keto -11β- aryl steroid and its derivatives | JP2010040246 | 2010-02-25 | JP5419750B2 | 2014-02-19 | エドガー・シー・クック; ジョン・エー・ケプラー; ピン−シェン・ツァン; ユエ−ウェイ・リー; シー・レイ・タレント |
| 166 | 20-KETO-11β-ARYLSTEROIDS AND THEIR DERIVATIVES HAVING AGONIST OR ANTAGONIST HORMONAL PROPERTIES | JP2013191496 | 2013-09-17 | JP2013253106A | 2013-12-19 | COOK C EDGAR; KEPLER JOHN A; ZHANG PING-SHENG; LEE YUE-WEI; TALLENT C RAY |
| PROBLEM TO BE SOLVED: To solve the problem that the necessity of an anti-progestin compound exhibiting higher specificity is left.SOLUTION: The present invention is directed to cyclic amine substituents, such as N piperidinyl, which are particularly beneficial when substituted in the 4-position of the 11β-aryl moiety, since in addition to having the potential for reduction of toxicity we have discovered that they retain not only the gross molecular properties of the dimethylamino analogs, but in addition they exhibit strong binding to the progestin receptor and have potent progestational or antiprogestational activity. | ||||||
| 167 | Hedgehog signaling, bone induction, anti-fat generation, and oxysterols for activating the wnt signaling | JP2010536022 | 2008-12-03 | JP2011505357A | 2011-02-24 | ウギュン キム; カーリン グエン; ファラッド パラミ; ドンウォン ユー; マイケル イー． ユング |
| 合成オキシステロールを作製することができ、骨障害、肥満、心血管障害、及び神経学的障害の治療に使用することができる。 | ||||||
| 168 | 20-keto-11beta-arylsteroids and their derivatives having agonist or antagonist hormonal properties | JP2010040246 | 2010-02-25 | JP2010120973A | 2010-06-03 | COOK C EDGAR; KEPLER JOHN A; ZHANG PING-SHENG; LEE YUE-WEI; TALLENT C RAY |
| <P>PROBLEM TO BE SOLVED: To solve the problem that the necessity of an anti-progestin compound exhibiting higher specificity is left. <P>SOLUTION: A cyclic amine-substituted compound such as N-piperidinyl, especially useful when the 4-position of a 11β-aryl portion is substituted, is provided, because we have found that it has the reduced possibility of toxicity, not only holds the total molecular characteristics of dimethylamino analogues, but also exhibits to strongly bind to progestin receptors, and has a latent progesterone or anti-progesterone activity. <P>COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT | ||||||
| 169 | Compound | JP2006505995 | 2004-03-22 | JP2006521338A | 2006-09-21 | ギリアン マーガレット アラン，; ナイゲル ビッカー，; アラン ピュロヒット，; デルフィン ソフィー マリオン フィッシャー，; クリスチャン ブバート，; バリー ビクター ロイド ポッター，; マイケル ジョン リード，; ハーシャニ リズマ ルチラナーニ ローレンス， |
| 式（Ｉ）の化合物が提供される。 式中、Ｒ １は、アルキルオキシアルキル基；ニトリル基；Ｃ １〜１０以外によって置換されているアルキルアリール基；置換されているアルケニルアリール基；アルキルヘテロアリール基；アルケニルヘテロアリール基；＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基；分岐アルケニル；アルキル−アルコール基；アミドまたはアルキルアミド；−ＣＨＯであって、Ｒ １はＲ ３とともにエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯから選ばれるか、あるいはＲ １はＲ ３とともに；ピラゾールであって、Ｒ ４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および／または２−位は、−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール；式（ｂ）の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。 | ||||||
| 170 | Method for allosteric modification of gaba receptors by components of the androstane and pregnane series, compositions and compounds | JP50438593 | 1992-08-10 | JP3710470B2 | 2005-10-26 | ジー、ケルヴィン・ウェルマン; テイヒア、スィード・ヘイサン; パーディ、ロバート・ハイド; ベレリ、デリア; ボルガー、マイケル・ブルース; マーサデジ、スィード; ラン、ナンシー・ツァイ−ユン |
| 171 | Kinetics assay | JP2002589514 | 2002-05-14 | JP2004538447A | 2004-12-24 | インキュ ウー、; クリスチャン ジョン クック、; ジョン スタントン ミッシェル、 |
| 平衡に近づかない、動力学に基づいたアッセイである迅速アッセイで使用する、一般式Ｘ−Ｗ−Ｙ−Ｚを有するハプテン−リンカー−大型グループのコンジュゲートである(式中、Ｘはハプテンであり、Ｗは任意選択でチオエーテルまたはエーテル基であり、Ｙは１０個以上の原子長のリンカーであり、Ｚは、Ｙが存在しない場合にＸのリガンドへの結合に対して立体障害を与えるのに十分なサイズの大型グループである)。 また、このコンジュゲート、アッセイ方法およびキットを作成する方法も提供される。 本発明のコンジュゲート[(５)−ＯＶＡ]を利用した本発明のアッセイは、より短いリンカーを有するコンジュゲート[(２)−ＯＶＡおよび３−ＯＶＡ]を用いた同じアッセイより優れた感度を提供する。 | ||||||
| 172 | 11β- aryl -17,17- Supirochioran substituted steroid | JP2001512545 | 2000-07-20 | JP2003531815A | 2003-10-28 | クック、シー・エドガー; ケプラー、ジョン・エー; シェッティ、ルーパ・エス; リー、デビッド・ワイ−ダブリュ |
| (57)【要約】 本発明はプロゲスチン受容体への結合を示す11β-アリール-17,17-スピロチオラン置換ステロイド化合物の新規クラスに向けられる。 | ||||||
| 173 | New 7-alpha and 17-alpha - bis - its use to long-term therapy of alkylation testosterone derivative and androgen-dependent disease | JP2000591059 | 1999-12-23 | JP2002533471A | 2002-10-08 | クレーフェ，アルベート; ザウエル，ゲルハルト; シュナイダー，マルティン; パルツィク，カールステン; フーベ，クリストフ; ホフマン，イェンス |
| (57)【要約】 本発明は、一般式（Ｉ）の７α、１７αおよび１７β置換した新しいテストステロン誘導体、および純粋な抗アンドロゲンとしてアンドロゲン依存疾患の長期療法、特に前立腺癌の長期抗アンドロゲン療法に使用することに関する。 一般式（Ｉ）において、Ａは枝分かれしていないＣ 6 −Ｃ 13 −アルキレン基であり、Ｂは酸素原子、またはＳ（Ｏ） pでｐ＝０、１もしくは２であり、またはイミノカルボニル基Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｙ）、またはイミノ基Ｎ（Ｙ）、またはカルボニルイミノ基Ｎ（Ｙ）Ｃ（Ｏ）、またはスルホニルイミノ基Ｎ（Ｙ）Ｓ（Ｏ） 2でＹは水素原子もしくはＣ 1 −Ｃ 8アルキル基であり、またはスルホニルオキシ基ＯＳ（Ｏ） 2 、またはジメチルシリルオキシ基Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ 3 ） 2 、またはカルボニルスルファニル基ＳＣ（Ｏ）を表し、またはＡとＣとの結合を表し、またはＣと共同でＡとＢとの結合を形成し、ＣはＢとＤとの結合を表し、Ｂと共同でＡとＤとの結合を形成し、または枝分かれしていないＣ 1 −Ｃ 6 −アルキレン基、またはフェニレン基、または置換フェニレン基、または５原子環もしくは６原子環ヘテロアリーレン基、またはフェニル環で濃縮した５原子環または６原子環ヘテロアリーレン基であり、Ｄは水素原子、またはＣ 1 −Ｃ 4 −アルキル基、またはビニル基、またはＣ 1 −Ｃ 4 −アルコキシ基、またはＣ 1 −Ｃ 4 −アルコキシカルボニル基、またはビス（Ｃ 1 −Ｃ 4 −アルコキシカルボニル）メチル基、またはアセチル（Ｃ 1 −Ｃ 4 −アルコキシカルボニル）メチル基、またはシアン基、カルボキシ基、またはアジド基、またはヒドロキシ基、またはハロゲン原子を表し、または式Ｃ n Ｆ m Ｈ oの残基を表し、ｎ＝１、２、３または４、ｍ＞１およびｍ＋ｏ＝２ｎ＋１である。 | ||||||
| 174 | With agonist or antagonist hormone characteristic 20-keto -11β- aryl steroid and its derivatives | JP2000534564 | 1999-03-05 | JP2002505334A | 2002-02-19 | エドガー・シー・クック; シー・レイ・タレント; ジョン・エー・ケプラー; ピン−シェン・ツァン; ユエ−ウェイ・リー |
| (57)【要約】 本発明は、潜在抗プロゲステロン活性を示すステロイドの新規のクラスに関する。 | ||||||
| 175 | Compound | JP50627799 | 1998-06-26 | JP2000513380A | 2000-10-10 | ウーシャ、ブイ．ラメシュ; キース、ビッグアダイク; ダンカン、スチュアート、ホームズ; パーナーヨーティス、アレクサンドロ、プロコピオー; リチャード、マーチン、エンジェル; ロザンヌ、メアリー、ファレル |
| (57)【要約】 ヒトまたは動物の血中で加水分解されて治療活性の低下した化合物となり得る、治療上有効な化合物またはその塩もしくは溶媒和物が記載される。 また、ヒトまたは動物の身体内の標的部位に治療効果を与えることができ、かつ、身体に対する全身的な効力が低い化合物を同定する方法であって、ヒト血清パラオキソナーゼの存在下でその化合物の半減期を表することを含んでなる方法も記載される。 好適な化合物は１時間未満の半減期を有する。 | ||||||
| 176 | Pregna -4,9 (11), 17 (20) - a novel steroid derivatives of the triene-3-one, processes for their preparation, pregna -4,9 (11), 16-triene-3,20-dione-type for the manufacture of steroid compounds and novel intermediates | JP14506792 | 1992-05-12 | JP3037507B2 | 2000-04-24 | クリスティアン・ディオレ; ジャン・ビュアンディア; フランシス・ブリオン; ミシェル・ビバ |
| 177 | 10β-H- process of steroid | JP50955391 | 1991-06-03 | JP2999258B2 | 2000-01-17 | ヴィーヒェルト，ルードルフ; オットウ，エクハルト; クレーヴェ，アルヴェート; ネーフ，ギュンター |
| 178 | The novel steroids having a spiro ring in position 17, used as a process for their preparation and drug | JP50222087 | 1987-03-26 | JP2684180B2 | 1997-12-03 | ニーク，フランソワ; ヌデレク，リュシアン; フィリベール，ダニエル; モギルスキ，マルティーヌ |
| 179 | Steroid c ▲ under 17-20 ▼ useful as lyase inhibitor δ ▲ top 16 ▼ unsaturated c ▲ under 17 ▼ heterocyclic steroids | JP51263994 | 1994-09-29 | JPH09511214A | 1997-11-11 | ゲイツ，シンシア，ピー．; バークハート，ジョゼフ，ピー．; ピート，ノートン，ピー． |
| (57)【要約】 本発明は、ステロイドC 17-20リアーゼ阻害剤として有用なΔ 16不飽和C 17複素環式ステロイド類に関する。 | ||||||
| 180 | The novel 19-nor or 19-nor D- homo steroid compound. 11-beta position by a phenyl group substituted with an alkynyl group, its preparation and compositions containing them | JP10905987 | 1987-05-06 | JP2660404B2 | 1997-10-08 | JANJORUJU TOOCHI; MISHERU KURIKU; DANIERU FUIRIBEERU |
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