Die Erfindung beschreibt neue Verbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe, die in vitro eine höhere Affinität an Estrogenrezeptorpräparationen von Rattenprostata als an Estrogenrezeptorpräparationen von Rattenuterus und in vivo eine präferentielle Wirkung am Knochen im Vergleich zum Uterus und/oder ausgeprägte Wirkung hinsichtlich Stimulierung der Expression von 5HT2a-Rezeptor und -transporter aufweisen, deren Herstellung, ihre therapeutische Anwendung und pharmazeutischen Darreichungsformen, die die neuen Verbindungen enthalten.

Bei den neuen Verbindungen handelt es sich um 16α- und 16β-Hydroxy-estra,1,3,5(10)-estratriene, die am Steroid-Gerüst weitere Substituenten tragen sowie in den B-, C-und/oder D-Ringen eine oder mehrere zusätzliche Doppelbindungen aufweisen können.

The present invention relates to a surface cutting apparatus for hot-rolled steel products for cutting the top and bottom surfaces of a hot-rolled steel product continuously or intermittently by passing said steel product between a pair of rotary drums (38a,38b) rotating in the direction reverse to each other, said apparatus having a disk (39a,39b) for recognizing a gap between the rotary drums (38a,38b), which has a diameter larger than that of said rotary drum, at both ends or one end of at least one rotary drum (38a,38b).

Extracts obtainable from Hoodia gordonii or lugardii containing an appetite suppressant agent having the formula (1) are disclosed for the manufacture of medicaments having appetite suppressant activity.

A pharmaceutical composition contains an extract obtainable from a plant of the genus Trichocaulon or Hoodia containing an appetite suppressant agent having the formula (1). A process for obtaining the extract and a process for synthesizing compound (1) and it analogues and derivatives is also provided. The invention also extends to the use of such extracts and compound (1) and its analogues for the manufacture of medicaments having appetite suppressant activity. The invention further provides novel intermediates for the synthesis of compound (1).

The invention relates to a method of preparing a 9beta,10alpha-5,7-diene steroid by irradiating the corresponding 9alpha,10beta-5,7-diene steroid with filtered ultraviolet light from an indium lamp.

Neue 11β-Phenyl-14ßH-steroide der allgemeinen Formel l worin

• Z für Sauerstoffatom oder die Hydroxyiminogruppierung N~OH sowie
• L und M entweder gemeinsam für eine zweite Bindung oder L für ein Wasserstoffatom und M für eine α-ständige Hydroxygruppe stehen und entweder A und B zusammen eine zweite Bindung und D ein Wasserstoffatom bedeuten, wobei
• R' für einen fünf- oder sechsgliedrigen Heteroarylrest oder für einen Cycloalkyl-, Cycloalkenyl- oder Arylrest steht
• oder aber A ein Wasserstoffatom und B und D zusammen eine Methylenbrücke bedeuten, wobei
• R¹ außer den genannten Resten zusätzlich ein gegebenenfalls substituierter Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 10 C-Atomen, eine gegebenenfalls substituierte Aminogruppe, eine Hydroxy- oder C_1-8-Alkoxy-, eine Mercapto- oder Thioalkylgruppe sein kann,
• R² für einen Methyl- oder Ethylrest sowie
• R³,R⁴- für die in der Steroidchemie am C17-Atom üblichen Substituentenkombinationen stehen,
• besitzen u.a. antigestagene Eigenschaften.

Es werden 13-Alkyl-11ß-phenyl-gonane der allgemeinen Formel I beschrieben,

worin Z, R¹, R², R³ und R⁴ die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, Verfahren zu deren Herstellung, Pharmazeutische Präparate, die diese Verbindungen enthalten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln.

Die neuen Verbindungen der allgemeinen Formel I besitzen hervorragende antigestagene Wirksamkeit.

Es warden neve 13-Alkyl-11ß-phenyl-gonane der allgemeinen Formel worin

• A und B gemeinsam für ein Sauerstoffatom, eine CH₂-Gruppe oder eine zweite Bindung zwischen den Kohlenstoffatomen 9 und 10,
• X für ein Sauerstoffatom oder die Hydroxyiminogruppierung N CH,
• R₁ für einen geradkettigen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Kohlenwasserstoffrest mit bis zu (8) Kohlenstoffatomen, der die Gruppierung mit X in der oben genannten Bedeutung enthalten soll,
• R₂ für einen- oder ß-ständigen Methyl- oder Ethylrest,
• R₉, R₁₀ R₁₁ und R₁₂ jeweils für ein Wasserstoffatom, eine Hyroxy-,Alkyl-, Alkoxy- oder Acyloxygruppe mit jeweils 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder ein Halogenatom stehen und
• R₃ und R₄ verschiedene Bedeutungen haben.

Die neuen 11ß-Phenyl-Gonane besitzen antigestagene und antiglucocorticoide Wirkungen.

The invention relates to new 8a-oestra-1,3,5(10)-triene derivatives having the formula: in which

• R, = H or a free, esterified or etherified hydroxy group; R₂ = H or a free, esterified or etherified hydroxy group, with the proviso that at least one of the substituents R₁ and R₂ is different from H;
• R₃ alkyl (1-4 C) and
• R₄ = 0 or (aX) (βY), in which
• X = H or aliphatic hydrocarbyl (1-4 C) and
• Y = a free, esterified or etherified hydroxy group and the enantiomers and racemic mixtures thereof, and also extends to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions containing said new compounds.