| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 一种吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成方法及其中间体化合物 | CN201410116005.0 | 2014-03-26 | CN103864866B | 2016-05-25 | 郭建锋; 张国龙; 王孟华; 吕金良; 符义刚; 田峦鸢; 李莉娥; 李仕群; 郑炜 |
| 本发明公开了一种吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成方法及其中间体化合物。该方法包括如下步骤：(1)3-乙酰基吗啡与酰基保护的葡萄糖醛酸酯在路易斯酸催化下在有机溶剂1中进行反应，得式(IV)所示的中间体；(2)将式(IV)所示的中间体在C1-C4烷醇和水的混合物溶剂中，使用氢氧化锂进行水解，氢溴酸进行中和，用C1-C4烷醇进行洗涤，干燥，即得；式(III)和(IV)中取代基的定义详见说明书。本发明的合成方法具有操作简单、条件温和、收率高且易于工业化的优点。 | ||||||
| 82 | 一种合成阿奇霉素的方法 | CN201410480463.2 | 2014-09-19 | CN105481913A | 2016-04-13 | 李学兵; 鲍晶; 张建民; 扈晓磊; 王良; 王东东 |
| 本发明涉及一种合成阿奇霉素的方法，其采用硫氰酸红霉素做为肟化反应起始原料得到红霉素肟硫氰酸盐，直接进行下一步反应，经重排反应、还原反应和甲基化反应得到阿奇霉素。其中重排反应、还原反应一锅法进行，还原反应产物不以固体形式分离而直接用于甲基化反应。本发明的合成方法省去了从红霉素肟硫氰酸盐转化到红霉素肟的转化过程，也省去了原有工艺过程中必须将重排物以及还原物以固体形式分离出来的步骤，其工艺环保简单、收率高、成本低、污染小、产品纯度高，适合工业化生产。 | ||||||
| 83 | 一种阿奇霉素中间体的制备方法 | CN201410349729.X | 2014-07-21 | CN105315316A | 2016-02-10 | 殷学治; 朱玲玲; 吴路新; 王小琴 |
| 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种阿奇霉素中间体的制备方法，在一定条件下，使用分批加入硼氢化钾还原红霉素6，9-亚胺醚得到二氢高红霉素，操作简单，减少了硼氢化钾的用量，降低了生产成本，未使用高压力，适合工业化生产。 | ||||||
| 84 | 一种大环内酯类药物的超微粉体及其制备方法 | CN201410255240.6 | 2014-06-10 | CN105294791A | 2016-02-03 | 毛宇锋; 张兆勇; 周成林; 岳力群 |
| 本发明涉及一种大环内酯类药物的超微粉体及其制备方法。大环内脂类药物是一类广泛应用于临床的疗效确切的产品，这类药物抗菌谱广，体内抗菌活性强，生物半衰期长，具有很好的临床使用价值。本发明提供的制备大环内酯类药物超微粉体的方法：在含有大环内酯类药物的均相溶液中，通过施加频率为10kHz～500kHz，功率为1mW～5000W，声强为0.1mW/cm2～500W/cm2的超声波，快速获得大环内酯类药物晶体，再经过固体收集、洗涤、干燥等常规操作，直接获得大环内酯类药物超微粉体。本发明所制备的超微粉体不含基质材料，具有载药量高、溶解速度快、易实现更高的生物利用度、稳定性和安全性等特点，从而满足提高药物的生物利用度、减少药物用量、减少不良反应的需求，具有广阔的临床应用前景。 | ||||||
| 85 | 一种泰拉菌素的精制工艺 | CN201510764092.5 | 2015-11-11 | CN105237596A | 2016-01-13 | 张听盼; 李建正 |
| 本发明涉及一种泰拉菌素的精制工艺，该工艺是将粗的泰拉菌素，进行有机溶解和活性炭脱色后，利用超滤及纳滤等膜过滤手段纯化了目标产物，去除热原质，提高纯度，使产品质量达到注射级标准。 | ||||||
| 86 | 黄酮类或异黄酮类化合物及其用途 | CN201380018483.1 | 2013-08-02 | CN105051036A | 2015-11-11 | 张所明 |
| 本发明公开了一种式(I)所示的黄酮类或式(II)所示的异黄酮类化合物，该化合物可治疗HCV感染的疾病。其中，R1为式(III)、式(IV)或式(V)所示，R2、R3、R4、R5为H、OH、卤素、CN、氨基、(C1-C8烷基)1-2氨基、C1-C8烷氧基甲酰基，(C1-C8烷基)1-2氨基甲酰基，C1-C8烷基巯基，C1-C8烷基磺酰基，C1-C8烷基亚磺酰基，C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C2-C8杂环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基氧基、或糖基氧基；或者，R1、R2与其连接的碳原子形成咪唑环。 | ||||||
| 87 | 阿奇霉素的精制方法 | CN201510400597.3 | 2015-07-09 | CN105001283A | 2015-10-28 | 林德良 |
| 本发明属于药物合成技术领域，公开了大环内酯类抗生素药物阿奇霉素的精制方法。本发明所述精制方法将阿奇霉素粗品用乙醇加热溶解，然后用纯化水进行结晶，将晶体用丙酮溶解后过滤，滤液用纯化水再次结晶，结晶之后通过离心、纯化水洗涤、干燥获得亮白色的高纯度阿奇霉素成品。本发明所述精制方法所得阿奇霉素成品的质量优于国家质量控制标准，氮杂红霉素A、阿奇霉素杂质B、阿奇霉素德糖胺杂质大幅减少，质量好，工艺安全环保，收率高，成本低，适用于工业化生产。 | ||||||
| 88 | 一种注射用酒石酸加米霉素、其制剂及制备方法 | CN201310494649.9 | 2013-10-18 | CN103497225B | 2015-10-28 | 王海挺; 梁秀婷; 孔梅; 吴连勇; 王甜 |
| 本发明涉及一种注射用酒石酸加米霉素、其制剂及制备方法。该酒石酸加米霉素是自加米霉素与酒石酸在C1-C4低级醇中的反应物沉淀中分离的可溶性加米霉素酒石酸盐；其中加米霉素与酒石酸的摩尔比为1:1.6～2.0。将所述酒石酸加米霉素于140℃、3h进行灭菌，按每瓶1.5g无菌分装，制成粉针剂。本发明还提供注射用酒石酸加米霉素的制备方法。本发明的注射用酒石酸加米霉素具有很好的水溶性，临床使用时在无菌生理盐水中溶解，溶液的粘度小、易抽吸、易注射，临床使用简单方便而且对动物的刺激性小。 | ||||||
| 89 | 4”-O-（1-芳烷基-1,2,3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基）阿奇霉素衍生物 | CN201310241948.1 | 2013-06-18 | CN103288897B | 2015-10-21 | 马淑涛; 丛超; 闫蜜; 郭珍珍; 王常德 |
| 本发明公开了4"-O-（1-芳烷基-1,2,3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基）阿奇霉素衍生物，具有通式I、II或III的结构：其中，R1代表氢、乙酰基或苯甲酰基；R2代表苄基、取代苄基或烷基；R3代表苄基、取代苄基、β-苯乙基、取代β-苯乙基或吡啶-4-甲基。本发明的4"-O-（1-芳烷基-1,2,3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基）阿奇霉素衍生物，具有抗菌活性，对革兰氏阳性菌耐药菌抗菌作用明显，尤其对各种肺炎链球菌耐药菌活性表现良好，可以用于制备治疗细菌感染的药物。 | ||||||
| 90 | 阿奇霉素新晶型化合物及其制备方法 | CN201510371898.8 | 2015-06-29 | CN104910222A | 2015-09-16 | 郑雪清; 齐新英; 张文静; 韩彩霞; 刘光苹 |
| 本发明涉及一种阿奇霉素新晶型化合物及其制备方法，属于医药技术领域。本发明所述的阿奇霉素新晶型化合物，其X-射线粉末衍射图在反射角2θ为3.8±0.2°、15.4±0.2°、17.2±0.2°、18.7±0.2°、20.1±0.2°、23.2±0.2°位置有特征峰。本发明所述的阿奇霉素新晶型化合物在温度40±2℃，相对湿度75％±5％的条件下进行稳定性试验，试验结果表明：本发明所述阿奇霉素新晶型化合物各有关物质含量没有显著变化，具有良好的质量稳定性。休止角测定结果表明，本品同时具有良好的流动性，更适合药品制造和长期储存。 | ||||||
| 91 | 多聚甘露糖苷及其制备方法和它们作为药物的用途 | CN201380048805.7 | 2013-07-24 | CN104870464A | 2015-08-26 | J·布克特; S·古因; D·丹伊奥德; R·比利; T·杜米希; A·西维格农; A·达夫乐-米查德 |
| 本发明涉及多聚甘露糖苷及其制备方法和它们在用于治疗大肠杆菌(Escherichia Coli)感染的药物中的用途。示例性化合物为：。 | ||||||
| 92 | 一种泰拉菌素的制备方法 | CN201510336271.9 | 2015-06-17 | CN104861018A | 2015-08-26 | 井丁丁; 李旭东; 刘爱玲; 夏雪林; 刘拓; 孟小宾; 付春香 |
| 本发明采用格氏反应，将羟基保护酮与格氏试剂进行反应，在羰基位置引入氯甲基，羰基还原为羟基。避免了羰基环氧化过程的苛刻反应条件。然后与正丙胺反应制备泰拉菌素。本发明提供的泰拉菌素的制备方法将环氧化反应过程温度控制范围为室温～80℃，而且反应迅速，操作时间缩短15％以上，综合收率提高5％以上，操作简便，易于扩大化生产。 | ||||||
| 93 | 吗啡-6-葡萄糖醛酸苷的衍生物，其制备方法及其在治疗中的用途 | CN200980156457.9 | 2009-12-08 | CN102317301B | 2015-08-26 | A.德鲁巴拉; I.里波切; C.特里坎特 |
| 本发明涉及式(I)的吗啡-6-葡萄糖醛酸苷衍生物，其中R1为5-元杂芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和(C1-C4)烷基、卤素、羟基、卤代(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基、芳基(C1-C4)烷基和芳基，所述芳基任选被一个或多个选自以下的取代基取代：(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、羟基和(C1-C4)烷氧基，其呈碱形式或酸加成盐形式，以及呈水合物或溶剂合物的形式。本发明还涉及其制备方法以及其在治疗中的用途。 | ||||||
| 94 | 一种加米霉素晶型Ⅰ及其制备方法 | CN201510178590.1 | 2015-04-15 | CN104788514A | 2015-07-22 | 苏玉辉; 王秀龙; 刘雷; 刘全才; 孔梅; 吴连勇 |
| 本发明涉及一种加米霉素晶型Ⅰ及其制备方法。所述加米霉素晶型Ⅰ使用Cu-Ka辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射，在6.8165°±0.3°、9.5249°±0.3°、10.1349°±0.3°、11.4490°±0.3°、12.9373°±0.3°、14.9831°±0.3°、19.2302°±0.3°、20.5137°±0.3°处有特征吸收峰。本发明提供的结晶型Ⅰ加米霉素易于制备，相关检测数据显示加米霉素晶型Ⅰ纯度高，杂质含量低，稳定性好。 | ||||||
| 95 | 一种从泰拉霉素粗品中分离泰拉霉素A和泰拉霉素B的方法 | CN201510135163.5 | 2015-03-26 | CN104725446A | 2015-06-24 | 任勇 |
| 本发明涉及一种从泰拉霉素粗品中分离泰拉霉素A和泰拉霉素B的方法，其工艺步骤为将泰拉霉素粗品酸化溶解、吸附、解吸、淋洗、层吸和减压蒸馏得到泰拉霉素A和泰拉霉素B的固体产物。本发明实现了泰拉霉素A和B的有效分离，提高了其质量，使其含量分别在98%以上，降低生产成本；有利于增强产品的国内外市场竞争力。 | ||||||
| 96 | 加米霉素或其前驱体13-脱克拉定糖化合物的制备方法 | CN201510087675.9 | 2015-02-26 | CN104693251A | 2015-06-10 | 王秀龙; 苏玉辉; 刘全才; 孔梅; 吴连勇 |
| 本发明公开了一种加米霉素或其前驱体13-脱克拉定糖化合物的制备方法，属于化学合成领域。本发明方法以加米霉素或加米霉素前驱体为反应底物，以低级酰胺、低级酮或低级醇为溶剂，将反应底物与溶剂置于高压釜中，加入酸并控制反应体系pH为0.5-5，向高压釜中通入氮气并保持压力为0.1-0.8Mpa，控制反应温度为0-35℃，搅拌1-12h；本发明工艺简单、选择性高、加米霉素或其前驱体13-脱克拉定糖化合物收率高。加米霉素及其前驱体中包含羟基、酯基以及若干个醚键，但是本发明方法中加米霉素及其前驱体反应底物在酸性条件下，选择性断裂克拉定糖与母体连接处的醚键，而羟基、酯基在该反应条件下并未发生反应，选择性高。 | ||||||
| 97 | 一种加米霉素的制备方法 | CN201310367791.7 | 2013-08-21 | CN103554201B | 2015-05-13 | 王建; 王勇; 董泽新; 程雪娇; 余贵菊; 焦晓军; 王猛; 焦伟丽 |
| 本发明提供了一种加米霉素的制备方法，包括以下步骤：（1）由红霉素A合成9(E)-9-去氧-9-羟基亚氨基红霉素A；（2）由9(E)-9-去氧-9-羟基亚氨基红霉素A合成9(Z)-9-去氧-9-羟基亚氨基红霉素A；(3)由9(Z)-9-去氧-9-羟基亚氨基红霉素A合成9-去氧-12-脱氧-9，12-环氧-8a，9-二脱氢-8a-氮杂-8a高红霉素A；（4）由9-去氧-12-脱氧-9，12-环氧-8a，9-二脱氢-8a-氮杂-8a高红霉素A合成9-去氧-8a-氮杂-8a高红霉素A；（5）由9-去氧-8a-氮杂-8a高红霉素A合成加米霉素；所述制备方法成本低廉、反应过程温和、易于放大生产。 | ||||||
| 98 | 大环内酯杂质的合成方法 | CN201410856452.X | 2014-12-31 | CN104558069A | 2015-04-29 | 钟志宏; 王世辉; 刘星星 |
| 本发明涉及一种制备阿奇霉素杂质I和杂质E的方法，其包括：将阿奇霉素与溶剂混合，加入式(1)所示化合物进行去甲基化反应，其中，R1，R2各自独立地为甲基、乙基、丙基、环烷基、苯基、对甲基苯基。本发明制备阿奇霉素杂质的方法，反应可在温和的条件下，通过控制试剂的量，本方法可以用于制备阿奇霉素杂质I和杂质E，本发明制备得到的阿奇霉素杂质的HPLC纯度在98％以上。 | ||||||
| 99 | 乙酰异戊酰泰乐菌素胺化物、制备方法及应用 | CN201310026186.3 | 2013-01-18 | CN103059084B | 2015-02-04 | 施秀芳; 邱启平; 姚海峰; 孙帅军; 由丹 |
| 本发明属于药物化学领域，公开了一类具有抗支原体及抗菌活性的乙酰异戊酰泰乐菌素的胺衍生物、其合成方法及其应用。本发明化合物的制备方法简单，条件温和，收率高。体外活性试验结果表明，本发明提供的乙酰异戊酰泰乐菌素胺化物对动物支原体及G+、G-感染具有明显的抑制作用，可应用于制备抗支原体及抗菌药物。 | ||||||
| 100 | 一种阿奇霉素的纯化方法 | CN201410518405.4 | 2014-10-03 | CN104262429A | 2015-01-07 | 王兴路; 范兴山; 刘云霞 |
| 本发明属于药物合成技术领域，公开了大环内酯类抗生素药物阿奇霉素的纯化方法，包括以下过程：取阿奇霉素生产过程中的阿奇霉素粗品加有机溶剂溶解，用定量的酸性水溶液洗涤出成盐性和水溶性较强的杂质，然后再将阿奇霉素用酸转移到水相，再用有机溶剂和少量碱洗涤出脂溶性较强的杂质，便可得到纯度较高的阿奇霉素盐水溶液，再加入水溶性极性溶剂，加活性炭过滤除杂后加入液碱析出阿奇霉素结晶，经过滤、水洗、干燥得到亮白色的度纯高阿奇霉素晶体。本工艺安全环保，收率高、质量好成本低，能用于工业化生产。 | ||||||
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