| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 41 | 一种泰拉霉素的合成方法 | CN201910533066.X | 2019-06-19 | CN110128486A | 2019-08-16 | 朱建民; 苏文杰; 王学成; 戴海涯; 王东岳 |
| 本发明公开了一种泰拉霉素的合成方法。以二氢高红霉素为起始原料，经过Cbz-Cl保护后通过Pfitzner-Moffatt氧化得到相应二氢高红霉素醛，再经过Corey-Chaykovsky环氧化，最后环氧化合物在催化剂作用下与正丙胺发生开环加成，同时发生胺解脱保护得到泰拉霉素。该方法避免了原工艺氧化和环氧化时超低温反应，反应条件较为温和；脱保护使用醇解保护基团，避免了加氢脱保护基工艺，降低了安全风险和生产成本，易于工业化生产。 | ||||||
| 42 | 含葡萄糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用 | CN201810366844.6 | 2018-04-23 | CN108558968B | 2019-08-16 | 王玮; 邓莉平; 吕峰平; 王萌 |
| 本发明公开了一种含葡萄糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用，首先合成N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰葡萄糖三氮唑水杨醛肟，然后将N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰葡萄糖三氮唑水杨醛肟溶于无水乙醇中，进行1,3‑偶极环加成反应，导入乙酰葡萄糖三氮唑和异噁唑结构，最后将中间化合物悬浮于甲醇中，氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液，加热至室温继续反应，用甲醇洗涤离子交换树脂，滤液减压除去甲醇后得淡黄色固体，柱层析分离得含葡萄糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物。本发明制备的含葡萄糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。 | ||||||
| 43 | 一种泰拉霉素A的合成方法 | CN201610632512.9 | 2016-08-04 | CN106046077B | 2019-07-26 | 彭要武; 田文敬; 丁思航; 岳荣耀 |
| 本发明公开了一种泰拉霉素A的合成方法，属于医药合成技术领域。该方法包括以下步骤：(1)将化合物2溶于溶剂1中，和正丙胺于20‑80℃条件下反应；(2)反应完成后，根据反应产物上的苄氧羰基的脱除情况加或不加脱保护试剂于20‑80℃条件下反应，反应完成后，分离得到泰拉霉素A粗品；(3)泰拉霉素A粗品经纯化后得到泰拉霉素A精品。本发明可将开环氧和脱保护一步完成，缩短了反应时间，提高了反应效率，降低了成本。 | ||||||
| 44 | 加米霉素中间体化合物I的晶型及其制备方法和应用 | CN201711441861.3 | 2017-12-27 | CN109970827A | 2019-07-05 | 张许科; 侯林 |
| 本发明提供了一种加米霉素中间体化合物Ⅰ的晶型及其制备方法和应用。所述晶型的X射线粉末衍射谱图的反射角2θ在10.59±0.2，12.15±0.2，12.67±0.2，15.80±0.2，18.57±0.2中一处、两处、三处、四处或五处具有特征峰。通过本发明提供的制备方法制备的晶型其稳定性比加米霉素中间体化合物Ⅰ样品的稳定性更好，且纯度高达98％以上。而且采用的设备方法简单，对设备要求低，方法重复性好，适合工业化生产。 | ||||||
| 45 | 一种制备索利霉素的方法 | CN201610164404.3 | 2016-03-22 | CN107216360B | 2019-06-21 | 徐辉; 郑飞; 黄悦; 雷平生; 赵哲辉 |
| 本发明提供一种制备索利霉素的方法，该方法包括以下步骤：化合物II进行氟代反应，生成化合物III，化合物III与化合物IV五元环三氮唑(1‑(4‑氨基丁基)‑4‑(3‑保护氨基苯基)‑1H‑1，2，3‑三氮唑)的侧链氨对接，形成噁唑环化合物V；化合物V进行相应的脱保护或还原后形成氨基，得到索利霉素I。本发明提供的制备索利霉素的方法革除了现有技术中易爆及危险的叠氮中间体氧化、氟代反应，反应操作更安全；尤其惊喜的是在制备噁唑环和五元环三氮唑时，由于反应物溶解度较高，使反应物的转化率高，副反应少，降低生产成本，有利于环保，适宜工业化生产，有较大的应用价值。 | ||||||
| 46 | 一种壳寡糖衍生物及其制备方法和用途 | CN201910011970.4 | 2019-01-07 | CN109824741A | 2019-05-31 | 李博 |
| 本发明涉及一种壳寡糖衍生物及其制备方法和用途。该壳寡糖衍生物具有以下T1所示的结构，可通过加热壳寡糖溶液制备，具有清除自由基或抗氧化作用。 | ||||||
| 47 | 吗啡衍生物晶型III及其制备方法和用途 | CN201510623686.4 | 2015-09-25 | CN106554377B | 2019-04-12 | 郭建锋; 符义刚; 田峦鸢; 郑华章; 王孟华; 李莉娥; 李仕群; 杜文涛 |
| 本发明提供了一种如式1所示吗啡衍生物晶型III，使用CuKα辐射，其X粉末衍射图，在(2θ±0.5)°为9.36、13.24、14.74、15.22、16.22、17.50、19.90、20.92和22.98处有衍射峰。此外，还公开了该晶型的制备方法、药物组合物及其用途。与已知晶型相比，本申请的晶型III具有溶解速度快、生物利用度高及适于产业化的特点。 | ||||||
| 48 | 吗啡衍生物晶型II及其制备方法和用途 | CN201510621133.5 | 2015-09-25 | CN106554376B | 2019-04-12 | 郭建锋; 符义刚; 田峦鸢; 郑华章; 王孟华; 李莉娥; 李仕群; 杜文涛 |
| 本发明提供了一种如式1所示吗啡衍生物晶型II，使用CuKα辐射，其X粉末衍射图，在(2θ±0.5)°为8.70、9.40、12.76、14.98、15.84、20.18和22.18处有衍射峰。此外，还公开了该晶型的制备方法、药物组合物及其用途。与已知晶型相比，本申请的晶型II具有溶解速度快、生物利用度高及适于产业化的特点。 | ||||||
| 49 | 一种泰拉霉素有关物质、其制备方法及应用 | CN201510133699.3 | 2015-03-25 | CN106146577B | 2019-04-12 | 李悦; 黄珊 |
| 本发明公开了一种泰拉霉素有关物质、其制备方法及应用。本发明提供了一种泰拉霉素有关物质2或其盐。本发明还提供了泰拉霉素有关物质2的制备方法，其包括下述步骤：在乙腈中，将泰拉霉素与双氧水水溶液进行氧化降解反应，得到泰拉霉素有关物质2即可。本发明的泰拉霉素有关物质是对泰拉霉素进行质量控制的必需品；本发明的制备方法能够制得并有效分离泰拉霉素有关物质2，从而控制泰拉霉素的药品质量，为泰拉霉素未知杂质的研究奠定了良好的基础。 | ||||||
| 50 | 一种泰拉菌素的精制工艺 | CN201510764092.5 | 2015-11-11 | CN105237596B | 2019-02-12 | 张听盼; 李建正 |
| 本发明涉及一种泰拉菌素的精制工艺，该工艺是将粗的泰拉菌素，进行有机溶解和活性炭脱色后，利用超滤及纳滤等膜过滤手段纯化了目标产物，去除热原质，提高纯度，使产品质量达到注射级标准。 | ||||||
| 51 | 一种使用超临界流体色谱纯化阿奇霉素的方法 | CN201710513360.5 | 2017-06-29 | CN109206462A | 2019-01-15 | 金海蛟; 刘东玉; 祁威 |
| 本发明公开了一种使用超临界流体色谱纯化阿奇霉素的方法，使用C18、C8、二醇基、氨基作为固定相，超临界CO2做流动相，甲醇、丙酮、乙腈、乙醇做夹带剂，分离纯化得到阿奇霉素纯品。本发明使用CO2作流动相，仅添加少量有机溶剂，减少了有机溶剂对环境的污染，绿色环保，同时，制备过程简单，易于操作。 | ||||||
| 52 | 含氨基葡萄糖分子的香豆酮噻唑衍生物及其制法与用途 | CN201810871934.0 | 2018-08-02 | CN108912188A | 2018-11-30 | 刘玮炜; 王蕾; 刘秀坚; 殷龙; 吴煜然; 任抒婷; 孙慧敏; 刘书豪; 王有宪; 史大华; 曹志凌 |
| 本发明涉及一种含氨基葡萄糖分子的香豆酮噻唑衍生物。本发明还涉及该含氨基葡萄糖分子的香豆酮噻唑衍生物的合成方法，该方法具体包括以下步骤：先将2-脱氧-2-异硫氰酸酯-1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖与氨气反应合成中间体糖基硫脲，其再与2-(溴乙酰基)香豆酮反应生成N-(1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)-4-(香豆酮-2-基)-1,3-噻唑-2-胺。本发明合成方法操作简单安全、环境污染小、收率高、后处理简单。合成出的此类化合物对乙酰胆碱酯酶有强的抑制作用，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景。 | ||||||
| 53 | 用作DNA合成测序的可逆终止物的基于新的二硫键接头的核苷酸的设计与合成 | CN201680069556.3 | 2016-09-28 | CN108779138A | 2018-11-09 | 静岳·具; 李晓旭; 陈鑫; 李增民; 希夫·库马尔; 史顺娣; 郭诚; 任健怡; 谢旻刚; 闵辰·简; 传娟·陶; 艾斯·厄尔图克; 谢尔盖·卡拉什尼科夫; 詹姆士·J·鲁索 |
| 本发明尤其公开了化合物、组合物以及它们在核酸测序中的使用方法。 | ||||||
| 54 | 吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成方法及其中间体化合物 | CN201710257413.1 | 2017-04-19 | CN108727444A | 2018-11-02 | 郭建锋; 王孟华; 吕金良; 符义刚; 郑华章; 田峦鸢; 李仕群; 李莉娥; 杜文涛; 袁瑛 |
| 本发明公开了吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成方法及其中间体化合物。该发明采用了如式(I)所示的中间体合成吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷，各取代基的定义详见说明书。与现有技术相比，采用本发明的合成方法，能够在短时间内快速反应完毕，获得收率高且纯度高、易于工业化的吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷，将糖苷化反应的反应时间缩短至2～10h。 | ||||||
| 55 | 一种高效阿奇霉素合成用铂炭催化剂的制备方法 | CN201810415869.0 | 2018-05-03 | CN108704639A | 2018-10-26 | 竺亚庆; 郑飞跃; 李思全 |
| 本发明公开了一种高效阿奇霉素合成用铂炭催化剂的制备方法，包括以下步骤：将有机酸加入铂前驱体的水溶液中搅拌溶解，用碱溶液调节PH值；活性炭投入到溶液中进行浸渍；浸渍完成后，将溶液转移到高压加氢釜中，用氮气置换反应釜内的空气，升温后快速通入氢气，保温，冷却，泄压；过滤洗涤后，即得铂炭催化剂。本发明通过在溶液中将铂盐与有机酸配位后形成稳定的大分子络合物，再将活性炭投入其中进行浸渍；通过调节溶液的PH来控制有机酸和铂的配位强度进而控制铂络合物的大小及其在活性炭孔道内的分布，而后快速还原，将铂沉淀在活性炭的中大孔内；所制得的铂炭催化剂能够在较低的温度下，快速催化6,9‑亚胺醚加氢还原，且能够连续套用30次不用处理。 | ||||||
| 56 | 一种高效合成生物素用钯炭催化剂的制备方法 | CN201810414578.X | 2018-05-03 | CN108620065A | 2018-10-09 | 竺亚庆; 郑飞跃; 李思全 |
| 本发明公开了一种高效合成生物素用钯炭催化剂的制备方法，包括以下步骤：在烧瓶中加入水，将钯前驱体投入到水中，搅拌溶解后，加入有机酸继续搅拌溶解，升温后，使用碱溶液调节溶液体系的PH值；将活性炭投入到溶液中进行浸渍；浸渍完成后，向溶液中加入还原剂快速还原，过滤洗涤后，即得钯炭催化剂。本发明通过在水溶液中将钯盐与有机酸配位形成稳定的大分子络合物，再将活性炭投入其中进行浸渍。通过控制水溶液的PH、有机酸和钯的摩尔比来控制有机酸与钯的络合强度及其在活性炭孔道内的分布，而后快速还原，将钯以尽可能小的纳米状态沉淀在活性炭的中大孔中及表面。该钯炭催化剂在催化生物素中间体加氢时呈现出优异的催化性能。 | ||||||
| 57 | 一种大环内酯的制备方法 | CN201611135959.1 | 2016-12-12 | CN108610388A | 2018-10-02 | 徐辉; 雷平生; 赵哲辉; 徐苗焕; 陈鉴东; 侯建 |
| 本发明公开了一种大环内酯的制备方法，通过首先脱糖羟基保护基，然后再与侧链化合物直接对接关环，即获得所述大环内酯。该反应避免了现有技术中最后一步脱糖羟基保护基容易发生副反应，产生难以脱除和纯化的杂质的缺陷。因此，根据本发明方法获得的大环内酯(特别是索利霉素)产品纯度更高，副反应更少，后处理方便，操作安全，适合大规模生产。 | ||||||
| 58 | 一种阿奇霉素重排杂质R的合成方法 | CN201810715032.8 | 2018-06-29 | CN108530494A | 2018-09-14 | 杨政; 唐金龙 |
| 本发明属于化学技术领域，具体涉及一种阿奇霉素重排杂质R的合成方法。其主要步骤为：（3R,4R,5S,6R,9R,10S,11S,12R,13R,15R,Z）-12-[[3,4,6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-6-乙基-4,5-二羟基-10-[（2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基）氧]-3,5,9,11,13,15-六甲基-7,16-二氧-2-氮杂双环[11.2.1]十六烷-1-烯-8-酮(化合物Ⅱ）经过酸化重排，精制后得到纯度＞99.5%以上的重排杂质R。合成的高纯度阿奇霉素重排杂质R作为成品检测的杂质标准品，有利于加强对该杂质的定位和定性，提高对阿奇霉素原料药的质量控制。 | ||||||
| 59 | 一种泰拉霉素的制备方法及其中间体 | CN201680078823.3 | 2016-01-18 | CN108473524A | 2018-08-31 | 尹明星; 吴冬冬; 温伟江 |
| 一种泰拉霉素的制备方法及其中间体,该方法包括下列步骤：有机溶剂中，将如式II所示的化合物与正丙胺进行如下所示的开环加成反应，制得如式I所示的泰拉霉素；其中，所述的有机溶剂为1,2-丙二醇。该方法得到的泰拉霉素的纯度高，其HPLC纯度在95％以上，最高可达到99％以上，能够满足将其制备成药物制剂的纯度要求；该方法收率高，操作简单，更适用于工业化生产。 | ||||||
| 60 | 一种还原胺化制备加米霉素的方法 | CN201610087766.7 | 2016-02-17 | CN105646618B | 2018-07-06 | 付君平; 马远; 杨兵兵; 胡淑珍; 卢海旭; 秦欣荣; 王兆刚; 邱家军 |
| 本发明涉及一种还原胺化制备加米霉素的方法，该方法以9‑脱氧‑8a‑8‑氮杂红霉素A和正丙醛为原料，氢硅烷为还原剂，有机锡或无机锡为催化剂，在溶剂中溶解，反应后处理纯化，而得到加米霉素。本发明提供了合成加米霉素的新的选择方案，与已有的合成方法因原料、试剂、合成及后处理条件不同而具有相对优势。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈