| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 细胞表面受体结合化合物和缀合物 | CN202180020578.1 | 2021-01-08 | CN115315263A | 2022-11-08 | B·B·布施; J·T·恩斯特; G·K·帕卡德; J·G·路易斯; E·D·图尔托 |
| 本公开提供了一类化合物，其包括特异性结合细胞表面受体的配体部分，所述受体例如甘露糖‑6‑磷酸受体(M6PR)或细胞表面脱唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)。细胞表面M6PR或ASGPR结合化合物可以触发受体以将结合的化合物内化到细胞中。本公开的配体部分可以与多种感兴趣的部分连接，而不影响与细胞表面受体例如M6PR或ASGPR的特异性结合和其功能。还提供了作为与生物分子(例如抗体)连接的配体部分的缀合物的化合物，该缀合物可以利用细胞途径以从细胞表面或从细胞外环境中去除特定的感兴趣的蛋白质。还提供了使用缀合物靶向感兴趣多肽以进行隔离和/或溶酶体降解的方法。 | ||||||
| 2 | 手性稠环吡喃并二氢吡咯类化合物的制备方法 | CN201911115811.5 | 2019-11-15 | CN111018869B | 2022-05-10 | 毕晶晶; 孙潇潇; 郝玉伟; 谭强; 陈长坡; 张贵生 |
| 本发明公开了一种手性稠环吡喃并二氢吡咯类化合物的制备方法，具体步骤为：向装有磁子的烧瓶中加入烯糖类化合物1和催化剂Rh2(TFA)4，再加入溶剂DCE进行溶解，于60~100℃搅拌反应，将1,2,3‑三氮唑类化合物2的DCE溶液滴加到上述混合体系中，滴加完毕后继续反应0.5小时，TLC检测反应完毕后减压蒸馏除去溶剂，经硅胶柱色谱分离得到目标产物。本发明的反应底物普适性广，反应条件温和，操作简单且收率较高。 | ||||||
| 3 | 用于诊断和体内成像的化学发光探针 | CN201780020284.2 | 2017-01-24 | CN108884386B | 2022-03-15 | D·莎芭特; R·赛特齐-法纳罗; N·哈南亚; O·格林; T·埃隆 |
| 本发明提供二氧杂环丁烷系化学发光探针，更具体地，荧光团束缚的二氧杂环丁烷系化学发光探针，和含有π*受体基团的二氧杂环丁烷系化学发光探针，及其组合物。所公开的化学发光探针对于诊断和体内成像二者是有用的。 | ||||||
| 4 | 受保护的四糖，其制备方法，及其作为转葡萄糖基酶受体底物在弗氏志贺菌特异性寡糖的化学酶促合成中的用途 | CN201880047895.0 | 2018-07-03 | CN111032671A | 2020-04-17 | L·米拉尔; G·勒海格特; Z·胡; L·A·巴雷尔; I·安德烈; C·穆利斯; M·勒莫-西梅翁; S·巴尔贝; M·本科欧罗彻; A·本伊梅达杜尔尼 |
| 本发明提供受保护的四糖，其制备方法，及其在寡糖，特别是来自弗氏志贺菌的O-抗原片段，例如血清型1a、1b、2a、2b、3a、X、4a、4b、5a、5b、7a或7b的合成中的用途。 | ||||||
| 5 | 乳果糖糖苷化合物、其制备方法及其用途 | CN201880005285.4 | 2018-03-29 | CN110650966A | 2020-01-03 | 张善春; 彭家仕; 杨宾; 汪贻华; 许民; 汪潇; 程开生 |
| 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种由式(I)表示的化合物、其制备方法及其医药用途。在由式(I)表示的化合物中，乳果糖基通过糖苷键与苷元(G)中的杂原子连接，所述苷元(G)为从活性药物分子的杂原子除去一个氢原子所形成的基团，并且 表示乳果糖基通过α糖苷键或β糖苷键与苷元(G)中的杂原子连接。药代试验证明根据本发明的乳果糖糖苷化合物能够通过哺乳动物胃肠道而不被胃肠道显著吸收以及不被哺乳动物宿主内源性酶显著水解，因此该乳果糖糖苷化合物能到达哺乳动物结肠部位，在结肠菌群的作用下在结肠释放出活性药物。所述乳果糖糖苷化合物具有结肠定位释药的作用，可以用于肠道疾病的预防或治疗。 | ||||||
| 6 | 用于癌症选择性标记和靶向的触发子可活化代谢糖前体 | CN201680071047.4 | 2016-10-07 | CN108699095A | 2018-10-23 | 程建; 王华 |
| 公开用于在癌细胞中选择性标记细胞表面糖的化合物。所述化合物能被癌细胞特有的触发子活化，并且当代谢时，用叠氮化物化学基团标记癌细胞表面糖。通过点击化学反应促进，所述细胞表面表达的叠氮化物与炔基‑药物偶联物的组合在毒性降低的情况下实现高效的靶向药物递送到癌细胞。还公开用于将药物递送到含叠氮化物的癌细胞的化合物和使用本发明的所述化合物医治癌症的方法。 | ||||||
| 7 | 病毒检测 | CN201480052170.2 | 2014-07-03 | CN105658657A | 2016-06-08 | R·菲尔德; M·赖泽克; A·拉西德; D·A·塞尔; M·J·林阿尔塔巴 |
| 本发明提供用于检测流感病毒的方法和材料，其利用纳米颗粒探针如金纳米颗粒探针，所述探针包含多个糖缀合物配体，每个糖缀合物配体(GL)具有多个通过多价核(X)连接于纳米颗粒的含唾液酸的识别基团(Y)，其中所述多价核(X)是三价核，由此对于每个配体存在3个识别基团，其中所述生物缀合物上的识别基团特异性结合于所述目标流感病毒上的血凝素。探针可以包含结合于纳米颗粒的其它配体，所述其它配体不特异性结合于流感病毒-例如为聚乙二醇基团。这些可以调节纳米颗粒表面上糖缀合物配体的密度。探针的结合通过对流感病毒具有特异性的等离子体信号检测。 | ||||||
| 8 | 一种动物神经节苷脂与脑苷脂提取方法 | CN201310187229.6 | 2013-05-20 | CN103251651B | 2015-03-18 | 殷涌光 |
| 本发明涉及一种动物神经节苷脂与脑苷脂提取方法；该方法以动物脊髓或骨髓提取神经节苷脂与脑苷脂，包括以下步骤：a)将动物脊髓或骨髓使用超临界二氧化碳萃取方法或其他脂肪提取方法，提取脂肪；b)将神经节苷脂与脑苷脂从脂肪中分离出，得到神经节苷脂与脑苷脂；c)将神经节苷脂与脑苷脂干燥，粉碎，制成神经节苷脂与脑苷脂粉；神经节苷脂与脑苷脂粉可单独或混合作为保健品或食品，或将神经节苷脂与脑苷脂粉作为其他保健品或食品制品的原料，生产各种保健品或食品制品，如乳制品，糖果，面粉制品，巧克力制品，食用油，免淘洗米；本发明充分地利用动物脊髓和骨髓提取神经节苷脂与脑苷脂，并将其应用于保健品或食品。 | ||||||
| 9 | 药物设计方法 | CN200680036720.7 | 2006-10-03 | CN101278079B | 2012-09-19 | G·B·托迈茨基; W·莫伊特曼斯; J·齐格 |
| 本发明提供一种鉴定生物活性化合物的方法，其包括：(a)设计第一个式(1)的化合物库以扫描分子多样性，其中所述库中的每个化合物具有至少两个以下定义的药效基团R1-R5，且其中所述库中的化合物具有相同数目的药效基团；(b)以一种或多种生物测定法测定化合物的第一库；和(c)设计第二库，其中所述第二库中的每个化合物都含有一个或多个相对于所述第一库而言额外的药效基团；使得所述第一和第二库中的组分/每个组分都是式(1)的化合物。 | ||||||
| 10 | 利用药物分子伴侣改善生物制剂的生产和纯化 | CN201080028918.7 | 2010-05-26 | CN102574887A | 2012-07-11 | H·V·杜 |
| 本发明通过使用用于重组蛋白质的药物分子伴侣，提供了用于改善重组蛋白质的生产的方法。如通过本发明所例证的，一种药物分子伴侣与由细胞表达的一种重组蛋白质的结合可以稳定该蛋白质并且增加了该蛋白质到细胞的内质网外部的输出，并且增加了该蛋白质由细胞的分泌。 | ||||||
| 11 | α-半乳糖神经酰胺的类似物及其用途 | CN200680047094.1 | 2006-10-25 | CN101331146B | 2012-06-13 | 温琴佐·塞伦多洛; 理查德·施密特; 戈帕尔·雷迪; 伦加拉扬·巴拉穆鲁甘; 格尔德·里特; 居尔戴尔·贝斯拉; 马里奥利纳·萨略; 乔纳森·西尔克 |
| 本发明公开了式I化合物及其可药用盐，其中R1代表适于占据人CDId的C’通道的疏水性部分，R2代表适于占据人CDId的A’通道的疏水性部分，从而与α-半乳糖神经酰胺的鞘氨醇链的末端nC14H29所占据的体积相比，R1在与人CDId结合时充满C’通道所占据体积的至少30％；与α-半乳糖神经酰胺的酰基链的末端nC25H51所占据的体积相比，R2在与人CDId结合时充满A’通道所占据体积的至少30％；R3代表氢或OH，Ra和Rb各自代表氢，此外，当R3代表氢时，Ra和Rb可一起形成单键，X代表-CHA(CHOH)nY或-P(＝O)(O-)OCH2(CHOH)mY，其中Y代表CHB1B2，n代表1～4的整数，m代表0或1，A代表氢，B1和B2之一代表H、OH或苯基，另一个代表氢；或者B1和B2之一代表羟基，另一个代表苯基；此外，当n代表4时，则A与B1和B2之一一起形成单键，并且B1和B2中的另一个代表H、OH或OSO3H。式I化合物适用于治疗病毒、微生物感染、寄生虫、自身免疫病、癌症、变态反应或哮喘。 | ||||||
| 12 | 从含有α-羟基酸或β-二酮的溶液中检测葡萄糖的组合物及方法 | CN03810756.2 | 2003-03-14 | CN100549009C | 2009-10-14 | 乔治·Y.·丹尼洛夫; 亚里士多德·G.·卡利弗雷特努斯; 亚历山大·V.·尼科莱特契克 |
| 本发明涉及从可能含有潜在干扰物质如α-羟基酸或β-二酮的样品中检测葡萄糖的组合物和方法。该方法采用了一种化合物，其中含有至少两个识别葡萄糖的单元，其取向使得化合物与葡萄糖间的相互作用比化合物与α-羟基酸或β-二酮间的相互作用更加稳定，使得α-羟基酸或β-二酮的存在对所述检测基本不造成干扰。 | ||||||
| 13 | 用于使用氯化亚砜氯化糖的新型氯化试剂以及新方法 | CN200780007006.X | 2007-02-28 | CN101395167A | 2009-03-25 | 拉克什·拉南; 森迪普·奥萝拉; 莫哈莫德·莫菲朱丁 |
| 在用于诸如从部分保护的蔗糖生产高强度甜味剂三氯半乳蔗糖(TGS)的反应，包括二甲基甲酰胺(DMF)与氯化亚砜或另一含硫的无机酸氯化物(包括磺酰氯)的反应时，氯化试剂的制备或氯化反应自身面临着大量排放气体副产物的问题，其有时也可导致强烈的爆炸。这一问题通过创新性地将对氯化反应混合物的组分有惰性的固体粉末添加到反应中，或者通过按那种顺序将DMF添加到酸氯化物溶液而被解决。本发明还导致在除了DMF以外的溶剂中用于氯化反应的分离的固体Vilsmeier试剂的使用，使得可以避免因使用DMF产生的所有问题，其包括在碱以及酸条件下的不可挽回的损失，TGS结晶的干扰等。 | ||||||
| 14 | α－半乳糖神经酰胺的类似物及其用途 | CN200680047094.1 | 2006-10-25 | CN101331146A | 2008-12-24 | 温琴佐·塞伦多洛; 理查德·施密特; 戈帕尔·雷迪; 伦加拉扬·巴拉穆鲁甘; 格尔德·里特; 居尔戴尔·贝斯拉; 马里奥利纳·萨略; 乔纳森·西尔克 |
| 本发明公开了式I化合物及其可药用盐，其中R1代表适于占据人CDId的C’通道的疏水性部分，R2代表适于占据人CDId的A’通道的疏水性部分，从而与α－半乳糖神经酰胺的鞘氨醇链的末端nC14H29所占据的体积相比，R1在与人CDId结合时充满C’通道所占据体积的至少30％；与α－半乳糖神经酰胺的酰基链的末端nC25H51所占据的体积相比，R2在与人CDId结合时充满A’通道所占据体积的至少30％；R3代表氢或OH，Ra和Rb各自代表氢，此外，当R3代表氢时，Ra和Rb可一起形成单键，X代表－CHA(CHOH)nY或－P(＝O)(O－)OCH2(CHOH)mY，其中Y代表CHB1B2，n代表1～4的整数，m代表0或1，A代表氢，B1和B2之一代表H、OH或苯基，另一个代表氢；或者B1和B2之一代表羟基，另一个代表苯基；此外，当n代表4时，则A与B1和B2之一一起形成单键，并且B1和B2中的另一个代表H、OH或OSO3H。式I化合物适用于治疗病毒、微生物感染、寄生虫、自身免疫病、癌症、变态反应或哮喘。 | ||||||
| 15 | 药物设计方法 | CN200680036720.7 | 2006-10-03 | CN101278079A | 2008-10-01 | G·B·托迈茨基(已故); W·莫伊特曼斯; J·齐格 |
| 本发明提供一种鉴定生物活性化合物的方法，其包括：(a)设计第一个式(1)的化合物库以扫描分子多样性，其中所述库中的每个化合物具有至少两个以下定义的药效基团R1－R5，且其中所述库中的化合物具有相同数目的药效基团；(b)以一种或多种生物测定法测定化合物的第一库；和(c)设计第二库，其中所述第二库中的每个化合物都含有一个或多个相对于所述第一库而言额外的药效基团；使得所述第一和第二库中的组分/每个组分都是式(1)的化合物。 | ||||||
| 16 | 多重耐药抗癌药蒽环类 | CN200680016329.0 | 2006-05-12 | CN101237771A | 2008-08-06 | 张贵生; 方兰艳; 王鹏; 孙笃新 |
| 合成的带有稀有糖(uncommon sugar)的新型蒽环类化合物显示了在治疗多种抗药性癌症的效果提高。 | ||||||
| 17 | 可用于治疗由黄病毒科病毒如丙型肝炎及牛病毒性腹泻病毒引起的感染的双环糖类化合物 | CN200380108468.2 | 2003-12-22 | CN100347184C | 2007-11-07 | 贝内迪克特·萨斯; 约翰·范赫梅尔; 扬·范登凯尔克霍弗; 埃里克·派斯; 约翰·范德艾肯; 巴尔特·鲁滕斯; 扬·巴尔扎里尼; 埃里克·德克莱尔; 约翰·奈伊茨 |
| 本发明公开双环糖类在治疗丙型肝炎病毒感染中的应用。针对DNA病毒、逆转录病毒以及人类和动物RNA病原体的重要家族黄病毒科病毒在体内测试了不同的双环糖类化合物。观察到对牛病毒性腹泻病毒(BVDV)具有显著的活性。由于瘟病毒如BVDV同丙型肝炎病毒(HCV)具有许多相似之处，因此预期通常的双环糖类以及更具体地优选的双环糖类可用于治疗丙型肝炎病毒感染。 | ||||||
| 18 | 新的免疫效应化合物 | CN02828364.3 | 2002-02-04 | CN1301134C | 2007-02-21 | D·A·约翰逊; J·R·鲍德里奇; G·索韦尔; C·W·克拉夫 |
| 本发明提供了包含经糖苷键连接到环状氨基烷基(糖苷配基)基团上的2-脱氧-2-氨基-β-D-吡喃葡萄糖(葡糖胺)的化合物。本发明进一步提供使用本发明化合物在存在或不存在抗原的情况下用于诱导免疫反应的方法。另外，本发明还提供了使用本发明化合物在有或没有抗原的情况下用于治疗疾病的方法。 | ||||||
| 19 | 新型低胆固醇血化合物 | CN200480033017.1 | 2004-09-15 | CN1878770A | 2006-12-13 | 埃里克·卡雷拉; 赫尔穆特·豪泽; 利斯贝特·克韦尔诺; 托比亚斯·里特尔; 莫里茨·韦尔德 |
| 本发明涉及可用于治疗和预防动脉粥样硬化和降低胆固醇水平的式(I)的新型低胆固醇血化合物，本发明还涉及仅仅包含所述化合物或与其它活性药剂组合而包含所述化合物的药物组合物。 | ||||||
| 20 | 从含有α－羟基酸或β－二酮的溶液中检测葡萄糖的组合物及方法 | CN03810756.2 | 2003-03-14 | CN1826337A | 2006-08-30 | 乔治·Y.·丹尼洛夫; 亚里士多德·G.·卡利弗雷特努斯; 亚历山大·V.·尼科莱特契克 |
| 本发明涉及从可能含有潜在干扰物质如α－羟基酸或β－二酮的样品中检测葡萄糖的组合物和方法。该方法采用了一种化合物，其中含有至少两个识别葡萄糖的单元，其取向使得化合物与葡萄糖间的相互作用比化合物与α－羟基酸或β－二酮间的相互作用更加稳定，使得α－羟基酸或β－二酮的存在对所述检测基本不造成干扰。 | ||||||
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