81 |
聚丙基醚亚胺的糖树状聚体 |
CN201180047847.X |
2011-08-22 |
CN103180333A |
2013-06-26 |
苏尼尔·肖那克; 伊恩·阿瑟·泰奥 |
糖树状聚体,包含:a)支持平均9-64个末端羧酸基团的无毒性树状聚体聚丙基醚亚胺芯;和b)与所述芯共轭的2-8个氨基糖或硫酸氨基糖,其选自葡糖胺、N-乙酰葡糖胺、甘露糖胺、N-乙酰甘露糖胺、半乳糖胺、它们的任意一种的硫酸盐及其组合,其中每个糖直接通过0长度的酰胺键与末端羧酸基团的残基连接。本发明还扩展至包含所述糖树状聚体的定义的群体、包含所述分子或群体的药物组合物、所述分子和制剂的制备方法和所述分子、群体和组合物的治疗应用。 |
82 |
一种托吡酯的制备方法 |
CN201010287475.5 |
2010-09-17 |
CN101979395B |
2013-04-24 |
方志杰; 胡丹丹; 郑保辉; 李龙霞 |
本发明公开了一种制备托吡酯的方法,该方法将2,3:4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-D-吡喃果糖氯磺酸酯溶于有机溶剂中与固体碳酸铵反应,具体步骤如下:在将2,3:4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-D-吡喃果糖氯磺酸酯充分溶解于有机溶剂中后加到固体碳酸铵及适量脱水剂的混合物中,反应后浓缩除溶剂,加入适量的乙酸乙酯及活性炭脱色,再过滤除活性炭并浓缩滤液至干得托吡酯粗品,加入异丙醇和正己烷的混合溶剂重结晶托吡酯粗品,冷却结晶后过滤并充分干燥滤饼即可得到托吡酯纯品。本发明用固体碳酸铵代替氨气进行氨解反应,操作简便、安全,降低设备成本,有利于工业化生产。 |
83 |
测定构成肝素的特殊基团的方法 |
CN200910003411.5 |
2003-09-22 |
CN101747385B |
2013-03-06 |
P·穆里耶; C·维斯科夫 |
本发明涉及测定构成肝素的特殊基团的方法,其特征在于待测定样品使用肝素酶进行解聚,如果必要的话,再还原所得到的解聚产物。然后进行高效液相层析分析。 |
84 |
依诺肝素钠化合物及其制备方法 |
CN201210508253.0 |
2012-12-03 |
CN102924629A |
2013-02-13 |
陈学文; 陈洋洋 |
本发明提供了一种依诺肝素钠化合物及其制备方法,以肝素钠和苄索氯铵为原料,以氯化钠为中性反应介质,通过微波固相合成方法制备得到肝素季铵盐。 |
85 |
抗凝剂化合物 |
CN200580007002.2 |
2005-03-03 |
CN1930182B |
2011-11-16 |
R·C·布伊斯曼; M·德科特; D·G·莫伊勒曼; C·范贝克尔 |
本发明涉及结构式(A)的化合物,寡糖-间隔基-GpIIb/IIIa拮抗剂(A),其中所述寡糖是带负电荷的寡糖残基,包括4-25个单糖单元,带正电荷的抗衡离子补偿电荷,并且其中寡糖残基衍生自本身具有(AT-III介导的)抗-Xa活性的寡糖;间隔基是一个键或者基本上无药学活性的连接残基;GpIIb/IIIa拮抗剂是模拟纤维蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的残基,典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于与另一个相距10-20埃的残基中的碱性部分;或者其药学可接受盐或其前体药物或溶剂合物,本发明的化合物具有抗凝活性,并且能用于治疗或预防栓塞疾病。 |
86 |
一种硒化甘露低聚糖的制备方法 |
CN201010259989.X |
2010-08-23 |
CN101941994A |
2011-01-12 |
毛跟年; 瞿建波; 许牡丹; 李鑫; 郭倩 |
本发明是一种硒化甘露低聚糖的制备方法。它是用甘露低聚糖和亚硒酸在一定条件下反应所得,产物中硒含量为0.8~4.5mg/g。在酸性环境下,将亚硒酸溶液滴加到甘露低聚糖溶液中,在一定温度下反应;然后加入FeCl3溶液,去除未反应的亚硒酸;再加入乙醇,使硒化甘露低聚糖沉析出来,经过二次洗涤后低温烘干即可得到产物。产物经过紫外扫描和红外扫描分析表明,硒化甘露低聚糖仍然保持低聚糖的基本构型,硒可能有两种存在形式,一是与羟基发生酯化反应形成硒酯结构,二是在糖醚键处开环形成了C-Se-H结构。 |
87 |
新的硫酸化寡糖衍生物 |
CN200880116727.9 |
2008-10-16 |
CN101874035A |
2010-10-27 |
V·费尔罗; T·卡洛丽; 刘立功; P·N·汉德雷; K·D·约翰斯通; N·韦默; E·T·哈蒙德 |
本发明涉及具有作为硫酸乙酰肝素-结合蛋白的抑制剂作用的新的化合物;包含所述化合物的组合物,和所述化合物及其组合物在用于治疗哺乳动物受试者抗血管生成、防转移、抗炎、抗微生物、抗凝和/或抗血栓形成中的用途。 |
88 |
新的抗惊厥衍生物盐 |
CN200380108182.4 |
2003-12-30 |
CN100528888C |
2009-08-19 |
A·阿布德尔-马吉德; C·玛丽亚诺夫 |
本发明涉及可用于治疗癫痫症的新的抗惊厥衍生物的可药用盐、含有所述盐的药物组合物的制备方法。 |
89 |
制备吡喃果糖氨基磺酸酯衍生物的连续法 |
CN200380107736.9 |
2003-10-27 |
CN100430408C |
2008-11-05 |
T·W·阿德金斯; C·F·奇科; P·菲布什; D·A·科克; C·玛丽亚诺夫; W·E·施塔策尔 |
本发明涉及一种制备通式(1)的吡喃果糖氨基磺酸酯衍生物的连续法,其中R1、R3、R4、R5、R6和X如本发明说明书中定义。本发明还涉及一种制备托吡酯的连续法。 |
90 |
iota-卡拉胶偶数寡糖醇单体及其制备方法 |
CN200810016109.9 |
2008-05-05 |
CN101279991A |
2008-10-08 |
于广利; 杨波; 赵峡; 焦广玲; 郝翠 |
一种iota-卡拉胶偶数寡糖醇单体,其特征是聚合度为2-20,分子通式为C12n+12H16n+20O15n+16S2n+2Na2n+2,(其中n=0-9)。制备时将iota-卡拉胶在还原剂存在下用酸或氢型阳离子交换树脂于50-95℃控时降解30-480分钟,过滤后用碱中和,经浓缩,醇沉,洗涤,再经Superdex 30或者Bio GelP10柱色谱分离,以碳酸氢铵水溶液为流动相,采用示差检测器检测,按洗脱峰合并收集,浓缩,冷冻干燥。本发明的制备工艺简单,成本低,无三废污染,寡糖制备效率高,产品性能稳定。本发明的iota-卡拉胶寡糖醇单体可用作硫酸寡糖分子量标准化试剂。 |
91 |
iota-卡拉胶偶数寡糖单体及其制备方法 |
CN200810016108.4 |
2008-05-05 |
CN101279990A |
2008-10-08 |
于广利; 杨波; 赵峡; 焦广玲; 郝翠; 王皓 |
一种iota-卡拉胶偶数寡糖单体,其特征是聚合度为2-20,分子通式为C12n+12H16n+18O15n+16S2n+2Na2n+2(其中n=0-9)。制备时将iota-卡拉胶用酸或氢型强阳离子交换树脂于50-100℃加热降解30-480分钟,过滤,滤液用碱中和,经浓缩,醇沉,再经Superdex 30或者BioGel P10柱色谱分离,以碳酸氢铵水溶液为流动相,采用示差检测器检测,按洗脱峰合并收集,浓缩,冷冻干燥。本发明的方法操作方便,制备工艺简单,无三废污染,成本低且制备效率高。本发明的iota-卡拉胶偶数寡糖单体可用作硫酸寡糖分子量标准化试剂。 |
92 |
K-卡拉胶偶数寡糖醇单体及其制备方法 |
CN200610070720.0 |
2006-12-08 |
CN101012249A |
2007-08-08 |
于广利; 杨波; 赵峡; 高昊东 |
一种K-卡拉胶偶数寡糖醇单体,其特征是聚合度为2-24,分子通式为C12n+12H17n+21O12n+13Sn+1Nan+1,式中n=0-11;制备时,将K-卡拉胶在还原剂存在下用酸降解,用碱中和,经浓缩,醇沉,洗涤,再经Superdex 30或者BioGel P10柱色谱分离,以碳酸氢铵水溶液为流动相,采用示差检测器检测,按洗脱峰合并收集,浓缩,冷冻干燥。本发明一次分离即可得到聚合度为2-24的所有K-卡拉胶偶数寡糖醇,大大简化了工艺操作,提高了寡糖的制备效率。制得的K-卡拉胶寡糖醇单体可用于制备寡糖标准试剂和作为寡糖中间体制备成寡糖保健品或寡糖类海洋药物。 |
93 |
一种多硫酸寡糖及其制备方法 |
CN03112179.9 |
2003-04-18 |
CN1317287C |
2007-05-23 |
姬胜利; 崔慧斐; 迟延青; 石峰 |
本发明属于生物医药领域,特别是涉及一种多硫酸寡糖及其制备方法。该法制备的多硫酸寡糖的平均分子量为3000道尔顿左右,分子量分布范围为1000~5500道尔顿之间,分子中硫酸化程度高,硫酸根与羧酸根的比值为3~5,抗凝效价<30IU/mg。该多硫酸寡糖制备方法是采用肼解将肝素脱乙酰化,化学降解后再进行磺化得到,该化合物具有较强的抗炎、抗哮喘作用,并具有抗凝效价低,无出血副作用等优点。 |
94 |
一种双子硼酸酯葡萄糖酰胺化合物及其制备方法和应用 |
CN200510130468.3 |
2005-12-13 |
CN1775792A |
2006-05-24 |
刘振东; 田巍伟; 余敏; 王秀丽; 秦亚鸾 |
本发明公开了一种双子硼酸酯葡萄糖酰胺化合物及其制备方法和应用。本发明的化合物的结构式如通式(I)所示,其中,R选自直链或支链的C6-C18的烷基、C6~C18的环烷基、C6~C18的芳基、C7~C18的烷芳基和C7~C18的芳烷基;硼也可与两个糖单元的多个羟基中任意相邻的两个羟基连接。本发明还提供了一种先由脂肪胺和D-葡萄糖酸-δ-内酯为原料生产葡萄糖酰胺化合物,再与硼酸进行酯化反应制备本发明的化合物的方法。本发明的化合物可用作绿色表面活性剂,具有优异的性能。 |
95 |
糖类衍生物 |
CN98122414.8 |
1998-11-18 |
CN1177855C |
2004-12-01 |
C·A·A·范·伯伊克; M·帕提妥; P·杜豪索伊; J·E·M·巴斯顿; C·M·德里夫-特鲁普 |
本发明涉及一种具有式I的糖类衍生物,其中R1为(1-4C)烷氧基;R2、R3和R4独立为(1-4C)烷氧基或OSO3-;硫酸根的总数为4、5或6;曲线代表连接在六元环上的在该环平面以上或以下的键;或一种其药理学上可接受的盐。本发明化合物具有抗血栓形成活性,可用于治疗或预防血栓形成,用于抑制平滑肌细胞增生。 |
96 |
低聚魔芋葡甘聚糖醛酸丙酯硫酸酯钠及其制备和应用 |
CN99116531.4 |
1999-06-29 |
CN1117096C |
2003-08-06 |
干信 |
魔芋葡甘聚糖磺化衍生物,即如式(1)所示的低聚魔芋葡甘聚糖醛酸丙酯硫酸酯钠化合物,及其制备和作为预防或治疗心脑血管疾病药物和有效成分的应用。本化合物是以魔芋精粉为原料,经酶解脱支成线性魔芋葡甘聚糖后,加酸和氧化剂酸解氧化,再补加环氧丙烷,在氢氧化钠或氢氧化钾或乙醇钠催化剂存在下制得低聚魔芋葡甘聚糖醛酸丙酯,再用甲酰胺—氯磺酸磺化剂磺化、沉淀、脱盐,再沉淀风干而得,本化合物可作为预防或治疗心脑血管疾病的新药应用。式中:R=-C3H5;R’=-HSO3;n=葡萄糖∶甘露糖摩尔比1∶2m:脱支酶(Ec3、2、1、4)酶解分支度,K:酸解常数。 |
97 |
含有低聚糖的药物组合物及其制备方法 |
CN01808408.7 |
2001-03-26 |
CN1426419A |
2003-06-25 |
P·默里尔; E·佩林; C·威斯科夫 |
本发明涉及含有右式所示低聚糖或这些低聚糖混合物作为活性组分的药物组合物,新的式(I)所示低聚糖,它们的混合物以及它们的制备方法。 |
98 |
治疗剂 |
CN00805208.5 |
2000-01-18 |
CN1344271A |
2002-04-10 |
小林英二; 李拖平; 榎龙嗣; 富永隆生; 佐川裕章; 加藤郁之进 |
通式(I)代表的化合物,其中,X代表OH或OSO3H;且R代表除OH外的一个能在离去后诱导3,6-脱水半乳糖或其硫酸衍生物的3位和4位形成双键的取代基,和/或一个能显示组织特异亲和性的取代基。 |
99 |
医药组合物 |
CN00805221.2 |
2000-01-18 |
CN1344162A |
2002-04-10 |
榎龙嗣; 佐川裕章; 友野润; 富永隆生; 西山英治; 务华康; 加藤郁之进 |
含有从选自通式(I)所示3,6-脱水吡喃半乳糖、其醛衍生物、其水合物、以及这些的2-O-甲基化衍生物和2-O-硫酸化衍生物的化合物,以及在还原末端有该化合物的可溶性糖化合物组成的一组中选择的至少一种化合物作为有效成分的、糖尿病、风湿病、需要炎症抑制的疾病、需要α-糖苷酶抑制的疾病、需要前列腺素合成抑制的疾病、需要内毒素休克抑制的疾病、需要白细胞介素产生抑制的疾病、需要血红素加氧酶产生诱导的疾病、需要肿瘤坏死因子产生抑制或致癌抑制的疾病的治疗用或预防用医药组合物。 |
100 |
3-脱氧低聚糖,其制备方法和含有它们的药物组合物 |
CN94104961.2 |
1994-04-21 |
CN1040539C |
1998-11-04 |
M·琵缇托; G·F·B·朱伦德; C·A·A·万博克尔 |
本发明涉及式Ⅰ的3-脱氧低聚糖及其与碱形成的可药用盐,式Ⅰ中各符号的定义参见说明书。 |