101 |
肉芝内酯A、及其制备方法和用途 |
CN200510025807.1 |
2005-05-13 |
CN100569780C |
2009-12-16 |
郭跃伟; 丁健; 林莉萍; 严小红 |
本发明涉提供一种从软珊瑚中提取、分离获得的新型的具有显著抗肿瘤活性的化合物肉芝内酯A,结构如下:(见右式)经药理试验证实,该类化合物具有明显的抑制肿瘤细胞活性,可望在制备抗癌症药物中应用。本发明有望为研制新的治疗各种常见多发癌症药物提供先导化合物,对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。 |
102 |
大环内酯类化合物的稳定化方法 |
CN200580003221.3 |
2005-01-28 |
CN100540550C |
2009-09-16 |
石原比吕之; 竹田晋; 山田智也; 旭义明 |
本发明提供大环内酯类化合物的稳定化方法以及该化合物的有效制造方法。具体来说,提供使式(I)所表示的化合物等12员环大环内酯类化合物与环糊精类共存的大环内酯类化合物的稳定化方法、以及使环糊精类存在于具有生产该大环内酯类化合物能力的放线菌的培养液中的大环内酯类化合物的制造方法。 |
103 |
环丙基和环丁基埃坡霉素类似物 |
CN02816441.5 |
2002-08-22 |
CN100536841C |
2009-09-09 |
K·C·尼科拉乌; K·那莫托; A·里岑; T·乌尔文; M·肖吉; K-H·阿尔特曼 |
本发明涉及式(I)-(IV)的顺式-和反式-12,13-环丙基和12,13-环丁基埃坡霉素,其中Ar为由下列结构式表示的基团:并且其它基团和符号具有本文所定义的相同含义;本发明还涉及它们的化学合成和生物学评价;它们在治疗肿瘤性疾病中的应用以及包含所述化合物的药物制剂。本文所描述的化合物是有效的微管蛋白聚合促进剂和细胞毒性剂。 |
104 |
骨病预防及 /或治疗用医药组合物、含有该组合物的功能性食品或健康食品、以及以该组合物为有效成分的医药制剂 |
CN200780036808.3 |
2007-08-02 |
CN101522183A |
2009-09-02 |
秋久俊博; 永井和夫; 米泽贵之; 赤泽宽行; 车炳允; 照屋俊明; 禹济泰; 太田正人 |
本发明的目的在于提供一种安全性较高的骨病预防及/或治疗用医药组合物、含有该组合物的医药制剂、健康食品或功能性食品。通过含有下述式(I)所表示的芳基庚烷类化合物及其类似物作为有效成分,可以预防及/或治疗骨病。(式(I)中,R1和R5为从H、C1~3的烷基、单糖及二糖所组成的群组中选择的任意官能团;R2、R3和R4为从H、OH、C1~3的烷基、单糖及二糖所组成的群组中选择的任意官能团;另外,R5也可以键合于另一芳基的相对亚庚基的间位而形成环)。 |
105 |
一种环十五内酯的合成方法 |
CN200910096145.5 |
2009-02-16 |
CN101486704A |
2009-07-22 |
戚一文; 龚永富 |
本发明涉及一种环十五内酯的合成方法。该方法是采用以生物发酵法合成的十五烷二元酸为原料,经过酯化反应、水解、还原反应,生成十五碳羟基酸产物,再经过溴代、关环反应,经纯化后最终得到环十五内酯产品。这种环十五内酯的合成方法缩短了合成路线,降低了能耗,工艺简单,成本低,且环境污染小,工业可操作性强,易于实现工业化。 |
106 |
1-硫杂-2-烃亚氨基-3,4-二氮杂-9-氧(氮)杂-10-氧代螺[4.15]-3-二十烯,其制备方法和作为杀菌剂的用途 |
CN200610140416.9 |
2006-10-08 |
CN101157690A |
2008-04-09 |
王道全; 李建军; 梁晓梅; 金淑惠; 袁德凯; 陈馥衡 |
本发明涉及化学结构新颖的通式为CAUWL-2006-Lj的1-硫杂-2-烃亚氨基-3,4-二氮杂-9-氧(氮)杂-10-氧代螺[4.15]-3-二十烯系列化合物,其合成方法以及制剂作为农用杀菌剂。以12-氧代-1,15-十五内酯(内酰胺)为原料,在适当的溶剂中经与取代氨基硫脲(1)缩合后再环合即制得通式为CAUWL-2006-Lj的系列化合物。式中X为O或NH,R为带有0~2个取代基的苯基,取代基为卤素,甲基,甲氧基。将通式为CAUWL-2006-Lj的化合物溶于溶剂中,加入表面活性剂,如农乳0203B,0208,GFC,OP-10,吐温-60等,按一定比例混合均匀配制成乳油或可湿性粉剂。通式为CAUWL-2006-Lj的化合物及其制剂对苗床猝倒腐霉菌、芦笋茎枯拟茎点霉、稻瘟稻梨孢、苗床立枯丝核菌、油菜菌核核盘菌、黄瓜灰霉灰葡萄孢具有抑制生长作用。 |
107 |
12-磺酰氨基-(15-甲基)-1,15-十五内酯,其制备方法和作为杀菌剂的用途 |
CN200610140417.3 |
2006-10-08 |
CN101157678A |
2008-04-09 |
王道全; 朱伟娟; 梁晓梅; 张建军; 吴景平; 陈馥衡 |
本发明涉及化学结构新颖的通式为CAUWL-2005-Z的12-磺酰氨基-(15-甲基-)1,15-十五内酯系列化合物、其合成方法以及制剂作为农用杀菌剂。以2-硝基环十二酮(1)为原料,经与丙烯醛或丁烯酮加成及扩环后得到12-氧代-(15-甲基)-1,15-十五内酯(2),后者经还原氨化得12-氨基-(15-甲基)-1,15-十五内酯盐酸盐(3),3进行磺酰化反应即得通式为CAUWL-2005-Z的系列化合物。式中R1为氢或甲基,R2为苄基,含硫杂环基,氧代环烷基,以及带有0-2个取代基的苯基,取代基可以是F,Cl,Br,CH3,CH3O,NO2。将通式为CAUWL-2005-Z的化合物溶于溶剂中,加入表面活性剂,如农乳0203B,0208,GFC,OP-10,吐温-60等,按一定比例混合均匀可配制成乳油,或与白碳黑,表面活性剂NNO等混合粉碎后得可湿性粉剂。通式为CAUWL-2005-Z的化合物及其制剂对立枯病丝核菌、枯萎病镰刀菌和叶霉病褐孢霉具有良好的抑制生长作用。 |
108 |
具有抗癌活性的核桃素及其制备方法 |
CN200710017664.9 |
2007-04-04 |
CN101066964A |
2007-11-07 |
邸多隆; 柳军玺; 黄新异 |
本发明公开了一种具有抗癌活性的核桃素及其制备方法。本发明从核桃青皮或者核桃枝叶中提取分离出来一种新核桃素化合物,核桃素为二芳基庚烷类化合物,具有C21H24O5和C20H22O3分子式,通过药理实验表明核桃素具有较好的抗癌活性,有望开发成以核桃素为原料的抗癌新药。 |
109 |
一种新的具有抗菌活性的大环内酯类化合物Macrolactin Q |
CN200710039018.2 |
2007-03-30 |
CN101033219A |
2007-09-12 |
卢小玲; 许强芝; 刘小宇; 焦炳华; 倪坤仪 |
本发明涉及一个从中国东海芽孢杆菌次级代谢产物中分离获得的新的抗菌天然产物——Macrolactin Q,如式(1)所示。该化合物对大肠杆菌及金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用。采用海水培养基发酵培养芽孢杆菌201721菌株,发酵液经Sephadex LH-20、中压液相以及RP C8HPLC分离手段,可以制得本化合物。本发明为研究开发新型抗菌药物提供了一种先导化合物,具有作为抗菌药物的潜在用途。 |
110 |
巴豆根、茎、叶提取物,其抗炎镇痛有效成分和它们的用途 |
CN200510074801.3 |
2005-06-03 |
CN1872066A |
2006-12-06 |
赵毅民; 吴新安; 任凤霞 |
本发明涉及药用植物巴豆的根、茎、叶提取物及其抗炎镇痛有效成分,所述提取物的提取方法以及有效成分的分离纯化方法,含有该提取物或有效成分的药物组合物,以及所述提取物和有效成分用于制备治疗疼痛和炎症的药物的用途。 |
111 |
一种用于治疗肝纤维化的丹参总酚酸的制备方法 |
CN200410030641.8 |
2004-04-02 |
CN1274711C |
2006-09-13 |
杨永安; 张喜全; 陈智林; 贺彦宇; 李东方 |
本发明涉及一种一种用于治疗肝纤维化的丹参总酚酸的制备方法以及用该方法制得的提取物及药物组合物,本发明的方法,经过以下步骤:(1)取丹参药材,用水提取,提取液过滤,滤液调pH至酸性,过滤;(2)滤液用大孔吸附树脂柱层析,用水洗脱,至流出液为中性且无还原糖反应后,再用乙醇洗脱,至洗脱液无三氯化铁(FeCl3)反应,收集乙醇洗脱液;(3)洗脱液浓缩,干燥,即得丹参总酚酸。 |
112 |
作为内酯前体的1,2,4-三氧杂环庚烷 |
CN200480020641.8 |
2004-07-12 |
CN1823053A |
2006-08-23 |
J·迈耶尔; R·H·范登伯格 |
本发明涉及一种通过分解式(I)的1,2,4-三氧杂环庚烷制备内酯的新方法,其中R为H或CH3,n为1-14,Rx独立地为在环结构上的任何取代基,包括形成双环结构或三环结构的取代基,以及m为0-34。 |
113 |
联苄类化合物13,13’-O-异丙叉基片叶苔素D及其提取分离方法与应用 |
CN200410036044.6 |
2004-10-29 |
CN1261436C |
2006-06-28 |
娄红祥; 牛冲; 范培红 |
本发明涉及通式(I)的化合物13,13’-O-异丙叉基片叶苔素D。本发明还涉及该化合物的提取分离方法,以及该化合物在制备抗真菌药物中的应用。该类化合物为开发应用新一代天然来源的抗真菌药物开拓了新径。 |
114 |
用作LTD4拮抗剂的新型三环衍生物 |
CN200380108526.1 |
2003-11-11 |
CN1735618A |
2006-02-15 |
C·普伊赫杜兰; D·佩雷斯克雷斯波; J·巴赫塔纳; H·赖德 |
本发明提供结构式(I)化合物和它们的药物学上可接受的盐以及制备这类化合物的方法。所述化合物可用于治疗或预防炎性疾病和变应性疾病。 |
115 |
埃坡霉素衍生物 |
CN200380107416.3 |
2003-12-22 |
CN1732172A |
2006-02-08 |
D·登尼-迪斯舍尔; A·弗勒尔斯海默; E·屈斯特斯; L·奥贝尔; G·塞德尔迈尔 |
本发明涉及式(I)的C4-脱甲基-埃坡霉素或C4-双降-埃坡霉素,它们的药物用途,含有它们的药物组合物和它们的制备方法。 |
116 |
运动内酯化合物 |
CN03815053.0 |
2003-08-26 |
CN1665799A |
2005-09-07 |
D·圣; B·梅特卡夫; C·卡雷拉斯; Y·刘; R·麦克丹尼尔斯; E·J·罗德里格斯 |
由式(I)表示的运动内酯化合物,其中R1、R2、R3和R4如本文所述,以及上述化合物的制备方法,在治疗由于胃运动减弱引起的疾病中的用途。 |
117 |
用作医药品的大环化合物 |
CN03810248.X |
2003-03-07 |
CN1653059A |
2005-08-10 |
罗克·布瓦万; 千叶健一; 杜宏; 江口义人; 藤田正则; 后藤正树; 让-克里斯托夫·阿尔芒热; 井上笃; 江逸民; 河田惠; 河相隆俊; 川上良幸; 木村昭史; 小竹诚; 久保井由策; 查尔斯-安德烈·勒梅林; 李祥逸; 松岛智弘; 水井义治; 樱井英树; 沈咏春; 马克·斯皮韦; 田中功; 约翰(元)·王; 山本聪; 米田直树; 杰西·周; 费边·古索夫斯基; 牧本健佐; 白田博 |
本发明提供一种具有式(I)的化合物,并另外提供其合成方法,及其用于治疗各种病症的方法,所述病症包括炎性或自体免疫病症,及与恶性肿瘤或增加的血管生成有关的病症,其中R1-R11、t、X、Y、Z及n均如本文所定义。 |
118 |
制备新的刺糖多孢菌素衍生物的方法 |
CN02818515.3 |
2002-07-08 |
CN1556802A |
2004-12-22 |
P·耶施克; G·埃伯茨; R·弗鲁德; V·默尔勒; R·维尔藤 |
本发明涉及制备在C-21位被1-羟基-乙基基团取代的新的刺糖多孢菌素衍生物的方法,涉及该类型新的刺糖多孢菌素衍生物本身,及其在制备新的刺糖多孢菌素类化合物中的应用。 |
119 |
3-脱氧-3-羰基-红霉内酯B,它的工程菌株及应用 |
CN01123629.9 |
2001-08-16 |
CN1156467C |
2004-07-07 |
张部昌; 马清钧; 赵志虎 |
本发明的名称为3-脱氧-3-羰基-红霉内酯B,它的工程菌株及应用,涉及一种大环内酯类化合物,生产化合物的工程菌株及该化合物的应用。本发明的化合物是通式(I)化合物;本发明的工程菌为糖多孢红霉菌(Saccharopolyspora erythraea)M1CGMCC№0604;本发明在制备酮内酯类抗生素中会得到广泛应用。 |
120 |
制备内酯用的催化剂及内酯的制备方法 |
CN00130177.2 |
2000-10-19 |
CN1136207C |
2004-01-28 |
陈显彰; 林福伸; 许良安; 蔡振琳 |
本发明涉及制备内酯用的催化剂,其是于载体上载持有铜化合物、锌化合物及至少一种碱土金属化合物的催化剂。本发明还涉及内酯的制备方法,该制备方法包括将前述催化剂予以活化后,在该催化剂存在下,使二醇于气相中进行环化脱氢反应。本发明制备内酯用的催化剂活性高、寿命长且产物选择率高,颇具经济效益。 |