| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 121 | 环氧噻酮类似物及其药物组合物 | CN97181771.5 | 1997-12-12 | CN1134444C | 2004-01-14 | C·K·尼科劳; Y·何; S·宁科维克; J·帕斯托尔; F·罗尚加; F·萨拉比尔; H·瓦尔贝里; D·沃尔罗米斯; N·温辛格; Z·杨; N·P·金; M·R·V·芬莱 |
| 合成了环氧噻酮A、环氧噻酮B、环氧噻酮类似物和环氧噻酮类似物集群。环氧噻酮A和B是已知的抗癌药剂，它们通过诱导和稳定微管蛋白组合体而防止有丝分裂，从而具有抗癌活性。环氧噻酮类似物是新化合物。几种这类类似物显示出比环氧噻酮A或B更优的细胞毒性活性，表现为它们诱导微管聚合与稳定的能力提高。 | ||||||
| 122 | 抑制血管生成的杂环化合物 | CN00812357.8 | 2000-08-02 | CN1372556A | 2002-10-02 | N·马克; G·阿伯拉斯; A·泰格德斯; A·杰尼; F·蒂玛 |
| 本发明涉及通式(I)的化合物,其中R表示通式－COOR1、－CONR2R3、－CONR4CONR4R5或－CH2OR6,其中R1表示C2－6烷基;取代的C1－6烷基;或C3－6环烷基;R2和R3相同或不同,并且彼此独立地表示氢原子或任选取代的C1－6烷基;5或6－元环烷基或杂芳基;和它们的互变异构体、溶剂化物、它们的混合物和所有这些化合物的酸加成盐。本发明还涉及含有通式(I)的化合物作为活性剂的药物组合物。按照本发明的血管生成抑制剂可以抑制活组织内的新血管形成,由此可以用来预防和抑制与肿瘤生长有关的血管生成,并且可以用来预防肿瘤转移灶的形成。 | ||||||
| 123 | 一种从蒜头果油制取环十五内酯的方法 | CN01132701.4 | 2001-09-03 | CN1349988A | 2002-05-22 | 刘雄民; 李伟光; 李飘英 |
| 一种从蒜头果油制取环十五内酯的方法,蒜头果油加入反应溶剂后,向蒜头果油混合物通入臭氧,完成臭氧化后向臭氧化甘油酯中间体加入还原剂使反应生成含有十五碳的羟基甘油酯,其分子式为右式，其中R4、R5、R6为碳链8－18的烷基在合适的催化剂存在下,将该产物直接环化生成含环十五内酯的混合大环内酯,再分离提纯环十五内酯。 | ||||||
| 124 | 环氧噻酮衍生物 | CN98806906.7 | 1998-06-16 | CN1270589A | 2000-10-18 | G·D·维特; R·M·波尔兹勒里; S·H·金; J·A·约翰森 |
| 本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐和任何水合物,溶剂化物或几何、光学和立体异构体,Q选自式(Ⅱ)基团,G选自烷基,取代烷基,取代或未取代的芳基,杂环基,式(Ⅲ)基团,W为O或NR15;X为O或H,H;Y选自O;H,OR16;OR17,OR17;NOR18;H,NOR19;H,NR20R21;H,H;或CHR22;OR17OR17可以为环缩酮;Z1和Z2选自CH2O,NR23,S或SO2,其中Z1和Z2中仅有一个可为杂原子;B1和B2选自OR24,或OCOR25,或O2CNR26R27;当B1为H而Y为OH,H时,它们可形成六元环缩酮或缩醛;D选自NR28R29,NR30R31或饱和杂环;R1,R2,R3,R4,R5R6,R7,R8R14,R18,R19,R20,R21,R22,R26和R27选自H,烷基,取代烷基,或芳基,并且当R1和R2为烷基时,可合起来形成环烷基;当R3和R4为烷基时,也可合起来形成环烷基;R9,R10,R16,R17,R24,R25,和R31选自H,烷基,或取代烷基;R8,R11,R12,R28,R30,R32,R33,和R30选自H,烷基,取代烷基,芳基,取代芳基,环烷基,或杂环基;R15,R23和R29选自H,烷基,取代烷基,芳基,取代芳基,环烷基,杂环基,R32C=O,R33SO2,羟基,O－烷基或O－取代烷基。条件是不包括其中:W和X都为0;R1,R2,R7为H;R3,R4,R6为甲基;R8为H或甲基;Z1和Z2为CH2;以及G为1－甲基－2－(取代的－4－噻唑基)乙烯基;Q定义如上的上述化合物。 | ||||||
| 125 | 根赤壳菌素衍生物 | CN97192375.2 | 1997-10-24 | CN1211244A | 1999-03-17 | 井野洋二; 盐津行正; 纲城宣善; 宫田真由美; 村形力; 小川晴美; 秋山忠和; 秋永士朗; 曾我史朗 |
| 用通式(Ⅰ)表示的根赤壳菌素衍生物或其药理上可容许的盐,具有抗酪氨酸激酶活性,其中R1和R2相同或不同地表示氢、烷酰基、烯酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基或叔丁基二甲基甲硅烷基;R3表示Y－R5{其中Y代表取代或非取代的亚烷基,R5表示CONR6R7(其中R6表示氢、羟基、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基等,而R7表示羟基、取代的低级烷基等)、CO2R12(其中R12表示取代的低级烷基、取代或非取代的高级烷基等。),等。}等;X表示卤素或与R4形成一体的单键、R4表示与X形成一体的单键、或者表示氢、烷酰基等。 | ||||||
| 126 | 对刺糖多孢菌素化合物的合成修饰 | CN96195634.8 | 1996-06-13 | CN1191541A | 1998-08-26 | C·V·迪米希斯; P·B·安泽维诺; J·G·马逖诺; K·L·迈克拉伦; F·R·格林三世; T·C·斯帕克斯; H·A·基尔斯特; L·C·克里莫; T·V·沃登; J·R·小舒诺夫尔; J·M·吉福德; C·J·哈堂; V·B·赫德; G·D·克罗斯; B·R·索里恩; M·J·里克斯 |
| 本发明的化合物是通过对由刺多糖孢菌产生的天然化合物进行修饰而直接或间接制备的。本发明的化合物对昆虫和螨虫具有活性。该化合物可通过修饰鼠李糖、修饰forosamine糖来制备,或从假糖苷开始,然后用非糖或不同的糖取代来制备,或修饰天然化合物或天然化合物的假糖苷的5,6,5－三环和/或12－元大环内酯部分来制备。 | ||||||
| 127 | 抗赘生物的可可提取物及其制备方法和应用 | CN95196595.6 | 1995-10-03 | CN1168632A | 1997-12-24 | 小·L·J·罗曼兹耶克; 小·J·F·汉默斯通; M·M·布克 |
| 本发明公开并要求保护的是例如多酚或原花青素多酚的可可提取物，制备该提取物的方法，及其应用，特别是作为抗赘生物药剂和抗氧化剂的应用。公开并要求保护的是含可可多酚或原花青素多酚的组合物，用该组合物治疗病人的方法。同时公开并要求保护的是一种用于治疗病人的试剂盒，它带有包含可可多酚或原花青素多酚的抗赘生物药剂，以及包含可可多酚或原花青素多酚的冰冻干燥的抗赘生物组合物。此外,公开并要求保护的是本发明在抗氧化剂、防腐剂和拓扑异构酶抑制组合物上的应用及方法。 | ||||||
| 128 | 竹桃霉素肟类，其制法和应用 | CN91101710.0 | 1991-03-20 | CN1054979A | 1991-10-02 | 戈尔贾纳·莱扎瑞夫斯基; 思鲁丹·约基克 |
| 本发明公开了竹桃霉素肟类，它们的制备方法，及其在制备抗微生物制剂中的应用，式(I)中，R1代表氢或-CH3，R2代表-CH3或氢，或者R1和R2共同代表一个环氧基或＝CH2，R3代表-OH，而W线代表一个单键或双键。 | ||||||
| 129 | 分离大环非对映体的一种方法 | CN89104095.1 | 1989-06-09 | CN1047864A | 1990-12-19 | 弗雷维欧·莫伊玛斯; 朱利亚诺·克劳提 |
| 一种分离化学式为Ia和Ib的两种非对映体(3S，7R)和(3S，7S)-3，4，5，6，7，8，9，10，11，12-十氢-7，14，16-三羟基-3-甲基-1H-苯并氧杂环十四烯-1-酮(α-与β-玉米赤霉醇)的方法，它是从含有50-60％非对映体Ia的混合物出发，在受控冷却的条件下，通过从含0.2-2％水的乙腈中结晶，得到非对映体纯度(滴定率)高于98.5％的化合物Ia(α-玉米赤霉醇)。 | ||||||
| 130 | 一种持续起泡型混凝土引气剂及其制备方法 | CN202311855830.8 | 2023-12-29 | CN118026985A | 2024-05-14 | 卢通; 李帅; 王学川; 于鹏程; 屈浩杰; 郑修宝; 钱程; 李伟; 甘杰忠; 戴靖; 李锦锦; 郑春扬 |
| 本发明公开了一种持续起泡型混凝土引气剂及其制备方法，引气剂结构中通过化学键将亲水与疏水链段连接并赋予环内酯结构。其具体制备方法包括将含羟基含卤素脂肪酸进行酯化成环反应，制备环内酯中间体；对环内酯中间体进行亲水与疏水基团的构建，制备出目标引气剂。本方法制备的目标引气剂通过在水泥混凝土碱性体系中边酯水解边进行自组装，分子结构有序致密排列，提高了气泡膜的强度，具有持续高效的起泡能力，引入的气泡均匀细小，提高了新拌混凝土的工作性能，有效降低了混凝土的冻融损伤；引气剂产品与聚羧酸减水剂配伍性好，生产过程简单安全。 | ||||||
| 131 | 一种高效生产具除草活性的大环内酯类毒素的方法及应用 | CN202311675135.3 | 2023-12-07 | CN117802176A | 2024-04-02 | 吴莲张; 元超; 付慧欣; 廖方平; 黄梅; 杨毅; 周继兰; 友胜军; 于福来; 陈晓鹭 |
| 本发明公开了一种高效生产具除草活性的大环内酯类毒素的方法及应用，包括：(1)粗提物的制备：将格孢菌菌株接种于PDA培养基上培养，带菌培养基切块，接种于大米培养基中培养，加入乙酸乙酯终止发酵，超声提取，合并滤液，减压浓缩至干，获得粗提物；(2)分离纯化：粗提物用甲醇溶解，挥发至干，先用硅胶柱色谱分离，再用石油醚/乙酸乙酯系统梯度洗脱，收集20：1‑5：1的洗脱部分，合并浓缩至干，即得大环内酯类毒素。本发明采用单一菌株发酵，发酵产物仅一步硅胶柱即可分离，直接获得高纯度弯孢霉菌素，纯度检测方法采用了更为简便的薄层色谱，并进行了弯孢霉菌素对6种农田常见杂草的叶片组织破坏试验，呈现不同程度活性。 | ||||||
| 132 | 一种前列腺素E1的制备方法 | CN202211652730.0 | 2022-12-21 | CN115819307B | 2024-03-12 | 王方道; 王东; 王猛; 吴伟锋; 冒亚琴 |
| 本发明公开了一种前列腺素E1的制备方法，属于药物化学技术领域。以科里大环内酯14作为起始物料，磷脂试剂15进行Wittig‑Horner反应得到烯酮16，在手性还原剂存在下反应，得到15位S构型中间体17，接着脱THP保护得到中间体18，接着采用相同保护基进行双TBS保护得到化合物19，碱性水解生成中间体20，接着进行氧化反应得到中间体21，最后脱TBS保护得到产物前列腺素E1。本发明方法使得该产品质量大大提高，反应步骤缩短，产品质量更为可控，增强了该产品的市场竞争力。 | ||||||
| 133 | 一种利用秸秆制备大环内酯类抗生素Macrolactin的方法 | CN202210428874.1 | 2022-04-22 | CN114875092B | 2024-02-09 | 袁源; 王晓强; 褚德朋; 李义强; 尤祥伟; 张成省; 崔针针 |
| 本发明提供了一种利用秸秆制备大环内酯类抗生素Macrolactin的方法，属于化合物制备技术领域。本发明将秸秆与降解试剂混合，在微波条件下进行降解处理，得到秸秆降解物；将解淀粉芽孢杆菌接种于所述秸秆降解物中进行发酵，得到发酵粗提物；将所述发酵粗提物依次经大孔吸附树脂柱层析分离和液相色谱分离，收集保留时间为20.9min和34.8min的成分，得到大环内酯类抗生素macrolactinA和macrolactinW。本发明利用廉价的秸秆发酵获得高价值大环内酯类抗生素macrolactinA和macrolactinW，既可解决秸秆废弃物处理问题，同时还可以提高作物种植的附加值。 | ||||||
| 134 | 大环内酯类化合物FWYZ52-A、其发酵菌株、发酵方法及应用 | CN202210521287.7 | 2022-05-14 | CN115109023B | 2023-10-27 | 赵薇; 江宏磊; 周剑; 谢阳; 林如; 江红 |
| 本发明属于微生物及新型医药农药技术领域，具体涉及一种新型大环内酯类化合物FWYZ52‑A及其应用，并进一步公开了一种可发酵所述化合物的海洋小单孢菌，以及基于所述菌株进行发酵制备所述大环内酯类化合物FWYZ52‑A的方法。本发明所述大环内酯类化合物FWYZ52‑A为新型结构物质，对细菌中金黄色葡萄球菌具有抑制活性。本发明分离并筛选的具有抑制细菌与抗氧化活性的海洋小单孢菌(Micromonospora sp.)FIMYZ52，可用于发酵制备具有金黄色葡萄球菌具有抑制活性的大环内酯化合物FWYZ52‑A。 | ||||||
| 135 | 一种安全、高效生产天然丁位十二内酯的方法 | CN202310696768.6 | 2023-06-13 | CN116874459A | 2023-10-13 | 张政; 梁立冬; 王毅 |
| 本发明公开了一种安全、高效生产天然丁位十二内酯的方法，属于香料香精技术领域。本发明的目的其一寻求廉价高效的路线合成中间体天然庚基环戊酮；其二在于提供一种安全、高效、操作简便的合成天然丁十二内酯的方法。对于合成天然庚基环戊酮路线，本发明选用天然庚醛与天然环戊酮为原料，采用羟醛缩合的方法合成的路线成本低、收率较高且操作简便。对于合成天然丁位十二内酯的问题，本发明采用乙酸水溶液做溶剂，滴加双氧水，一锅法安全、高效合成天然丁十二内酯。本发明规避了丁位内酯香料生产过程中所产生的过氧化物的危险工艺，且同时废酸水可套用，提高资源综合利用率，一锅法合成丁位十二内酯合理高效、操作简便。 | ||||||
| 136 | 一种大环内酯化合物曲霉内酯A | CN202210881195.X | 2022-07-26 | CN115197192B | 2023-09-29 | 李天笑; 贾学伟; 王颖; 许春平; 张弛; 黄家乐; 邢雨晴; 杨雯静 |
| 本发明提出了一种曲霉大环内酯衍生物曲霉内酯A，涉及曲霉大环内酯制备方法及其抗菌应用技术领域，化合物的结构式如说明书附图1所示，该曲霉内酯A为一种新结构的6,7位双键且5,9位为双羟基取代的大环内酯化合物曲霉内酯A，在后续的抗菌活性测试中，曲霉内酯A能显著抑制4株人体致病细菌生长，MIC为6.4～12.6μg/mL，且对2株农业致病细菌抑菌效果显著，对魔芋软腐菌的MIC为9.8μg/mL，对猕猴桃细菌性溃疡病菌的MIC为4.0μg/mL，曲霉内酯A能显著抑制污染猪肉金葡菌和枯草菌的生长，延长食品的储存时间，曲霉内酯A可以在制备抗菌药物及抗菌农药前体中应用，为下一步抗菌成分的医药及农药研究应用奠定了物质基础。 | ||||||
| 137 | 系列二芳基庚烷类化合物及其药物组合物和应用 | CN202210496858.6 | 2022-05-09 | CN114920724B | 2023-07-28 | 许刚; 叶岩松; 刘洪星 |
| 本发明提供了系列二芳基庚烷类化合物及其药物组合物和应用，具体提供地方特色蔬菜海菜花中系列二芳基庚烷类化合物的制备方法，以其为活性成分的药物组合物，其在药物中特别是在治疗糖尿病的药物中的应用。属于药物技术领域。本发明提供的化合物主要具有二芳基醚型、联苯型和线型二芳基庚烷。本发明的化合物具有显著的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，尤其是Rxv‑103其作用是阳性对照acarbose的60倍，具有明显的优势和潜在的药用价值。可以用于制备预防和/或治疗糖尿病的药物。 | ||||||
| 138 | 海洋真菌次级代谢物及其制备与应用 | CN202110035660.3 | 2021-01-12 | CN112795617B | 2023-07-07 | 董存柱; 侯宗敏; 陶敏; 夏玉莲; 伍显锋; 曹云 |
| 本发明公开了海洋真菌次级代谢物及其制备与应用。其中所述制备方法包括：将哈茨木霉菌与短柄青霉菌进行混合发酵，提取发酵物，得到所述次级代谢物。本发明的制备方法通过一般环境条件获得了海洋真菌哈茨木霉菌与短柄青霉菌的混合发酵物，并从中成功获取到天然活性物，创造性地从海洋真菌中制得了生物杀虫剂先导化合物。 | ||||||
| 139 | 一种草珊瑚内生真菌及其应用 | CN202210168345.2 | 2022-02-23 | CN114717119B | 2023-06-02 | 邓业成; 蒙思妤; 邓志勇; 骆海玉; 韦坚芬 |
| 本发明公开了一种草珊瑚内生真菌及其应用，所述内生真菌为假可可毛色二孢菌(Lasiodiplodia pseudotheobromae)J‑10，保藏号为CGMCC No.40055，于2022年1月7日保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心。所述内生真菌对罗汉果白绢病菌和罗汉果根腐病菌具有良好的抑菌活性，可用于制备抗相关植物病原真菌的灭菌制剂；本发明还公开了内生真菌J‑10的发酵产物、发酵产物中活性物质及其制备方法，并进一步研究了内生真菌J‑10发酵产物及活性物质的抑菌活性，发现其具有广谱抗病性，对9种病原真菌均具有抑制效果，本发明以植物内生真菌为资源，可用于制备抗植物病原真菌病害的新型农用杀菌剂，对农作物真菌病害的绿色防控和生态环境保护具有极其重要的意义。 | ||||||
| 140 | 一种天然来源大环内酯衍生物及其制备方法和作为抗肿瘤药物的应用 | CN202210980875.7 | 2022-08-16 | CN116178350A | 2023-05-30 | 邵长伦; 姜瑶瑶; 武艳伟; 高阳; 魏美燕 |
| 本发明为一种天然来源大环内酯衍生物及其制备方法和作为抗肿瘤药物的应用，涉及药物化学领域，具体涉及一种式(I)所示的大环内酯衍生物在抑制肿瘤增殖活性方面的应用。本发明新化合物在预防或治疗过度增殖性疾病，包括肝癌、白血病、乳腺癌、结肠腺癌、胃癌、肺癌、巴特氏食管癌、宫颈癌、胰腺癌、子宫内膜癌、骨癌、淋巴癌、肾癌、脑癌、神经癌、鼻咽癌、口腔癌、膀胱癌、结肠直肠癌中作用突出，具有被开发为新型抗肿瘤药物的潜力。 | ||||||
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