| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 酮还原酶多肽及多核苷酸 | CN201880043854.4 | 2018-04-13 | CN110831618B | 2023-08-25 | 杰弗里·C·穆尔; 杰克·梁; 乔纳森·彭菲尔德; 约瓦娜·纳佐尔; 尼基·德拉斯; 韦丝娜·米切尔; 段达; 伊曼·法拉萨特; 阿古斯蒂纳·罗德里格斯-格拉尼利奥; 格兰特·墨菲; 尼古拉斯·马歇尔 |
| 本发明提供了与天然存在的野生型酮还原酶和亚磷酸脱氢酶相比具有改进的特性的工程化酮还原酶和亚磷酸脱氢酶、以及编码工程化酮还原酶和亚磷酸脱氢酶的多核苷酸、能够表达工程化酮还原酶和亚磷酸脱氢酶的宿主细胞、以及使用工程化酮还原酶和亚磷酸脱氢酶来合成用于抗病毒化合物诸如核苷抑制剂的合成的手性催化剂的方法。本发明还提供了使用工程化酶在一锅多酶系统中使手性醇去外消旋化的方法。 | ||||||
| 2 | 酮还原酶多肽及多核苷酸 | CN201880043854.4 | 2018-04-13 | CN110831618A | 2020-02-21 | 杰弗里·C·穆尔; 杰克·梁; 乔纳森·彭菲尔德; 约瓦娜·纳佐尔; 尼基·德拉斯; 韦丝娜·米切尔; 段达; 伊曼·法拉萨特; 阿古斯蒂纳·罗德里格斯-格拉尼利奥; 格兰特·墨菲; 尼古拉斯·马歇尔 |
| 本发明提供了与天然存在的野生型酮还原酶和亚磷酸脱氢酶相比具有改进的特性的工程化酮还原酶和亚磷酸脱氢酶、以及编码工程化酮还原酶和亚磷酸脱氢酶的多核苷酸、能够表达工程化酮还原酶和亚磷酸脱氢酶的宿主细胞、以及使用工程化酮还原酶和亚磷酸脱氢酶来合成用于抗病毒化合物诸如核苷抑制剂的合成的手性催化剂的方法。本发明还提供了使用工程化酶在一锅多酶系统中使手性醇去外消旋化的方法。 | ||||||
| 3 | 一种羧酸酯类化合物及其用途 | CN201080016378.0 | 2010-07-05 | CN102395556A | 2012-03-28 | 刘长令; 周银平; 崔东亮; 张金波; 马宏娟; 刘远雄; 张志国 |
| 本发明公开了一种羧酸酯类化合物，结构如通式I所示：式中各取代基的定义见说明书。本发明的化合物具有很好的除草活性，可以有效地控制稗草、马唐、苘麻、狗尾草等杂草，在低剂量下就可以获得很好的除草效果，在农业上可用作除草剂。 | ||||||
| 4 | 5,6-二烷基-7-氨基三唑并嘧啶、其制备方法及其在防治致病性真菌中的用途以及包含这些化合物的组合物 | CN200580007376.4 | 2005-03-08 | CN1930166B | 2011-05-25 | J·托尔莫艾布拉斯科; C·布莱特纳; B·米勒; M·格韦尔; W·格拉梅诺斯; T·格尔特; J·莱茵海默; P·舍费尔; F·席韦克; A·施沃格勒尔; O·瓦格纳; M·尼敦布吕克; M·舍勒尔; S·施特拉特曼; U·舍夫尔; R·施蒂尔 |
| 本发明涉及式(I)的5，6-二烷基-7-氨基三唑并嘧啶，其中各取代基如下所定义：R1为烷基或烷氧基烷基，其中脂族基团可以根据说明书所述被取代；R2为CHR3CH3、环丙基、CH＝CH2或CH2CH＝CH2且R3为氢、CH3或CH2CH3。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含它们的组合物以及它们在防治植物病原性有害真菌中的用途。 | ||||||
| 5 | 作为抗癌剂的6-[(经取代的)苯基]三唑并嘧啶 | CN200480030200.6 | 2004-09-17 | CN100519559C | 2009-07-29 | 张楠; 塞米拉米斯·艾拉尔-卡劳斯蒂昂; 阮泰协; 吴彦中; 佟伟 |
| 本发明涉及特定6-[(经取代的)苯基]三唑并嘧啶化合物或其医药学上可接受的盐，和含有所述化合物或其医药学上可接受的盐的组合物，其中所述化合物为适用于治疗哺乳动物中癌症的抗癌剂。此外，本发明涉及一种治疗或抑制哺乳动物中癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法，并且还提供一种治疗或预防哺乳动物中需要治疗或预防的表现出多药耐药性(MDR)或因MDR而呈抗药性的癌肿瘤的方法，所述方法包含向所述哺乳动物投与有效剂量的所述化合物或其医药学上可接受的盐。本发明涉及一种通过促进微管聚合作用来治疗或抑制哺乳动物中需要治疗或抑制的癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法，所述方法包含向所述哺乳动物投与有效剂量的所述化合物和其医药学上可接受的盐。 | ||||||
| 6 | AKT活性抑制剂 | CN200680020507.7 | 2006-06-07 | CN101374515A | 2009-02-25 | D·J·阿姆斯特隆; E·H·胡; M·J·凯利三世; M·E·莱顿; Y·李; J·梁; K·J·罗兹纳克; M·A·罗西; P·E·桑德森; J·王 |
| 本发明提供了抑制Akt活性的取代的萘啶化合物。特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同工酶。本发明还提供了包括这种抑制性化合物的组合物以及通过给予需要治疗癌症的患者所述化合物抑制Akt活性的方法。 | ||||||
| 7 | 咪唑并（4,3－E）,1,2,4－三唑并（1,5－C）嘧啶类化合物作为腺苷A2a受体拮抗剂 | CN02820328.3 | 2002-10-11 | CN100421663C | 2008-10-01 | D·图尔施安; L·S·西尔弗曼; J·J·马塔西; E·Y·基谢戈夫; J·P·卡德维尔 |
| 本发明公开了具有结构式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是任选被取代的苯基或杂芳基、环烯基、-C(＝CH2)CH3、-C0C-CH3、-CH＝C(CH3)2，X是亚烷基、-C(O)CH2-或-C(O)N(R2)CH2-；Y是-N(R2)CH2CH2N(R3)-、-OCH2CH2N(R2)-、-O-、-S-、-CH2S-、-(CH2)2-N(R2)-、或任选被取代的二价杂芳基、哌啶基或哌嗪基；和Z是任选被取代的苯基、苯基烷基或杂芳基、二苯基甲基或R6-C(O)-；或当Y是式(II)时，Z也是R6-SO2-、R7-N(R8)-C(O)-、R7-N(R8)-C(S)-或R6OC(O)-；或当Y是4-哌啶基时，Z可以是苯基氨基或吡啶基氨基；或者Z和Y一起是取代的哌啶基、取代的吡咯烷基或取代的苯基；R14是H、卤素或任选被取代的烷基；和Q、Q1、m、n、R2、R3、R4、R6、R7和R8如说明书中所定义；公开了在治疗帕金森病中的用途，其可单独使用或组合以治疗帕金森病的其他作用物、以及包含它们的医药组合物。 | ||||||
| 8 | 6－(2－甲苯基)三唑并嘧啶作为杀真菌剂的用途，新的6－(2－甲苯基) 三唑并嘧啶，其生产方法，其在防治有害真菌中的用途以及包含它们的试剂 | CN200580020702.5 | 2005-06-14 | CN1980932A | 2007-06-13 | C·布莱特纳; M·格韦尔; W·格拉梅诺斯; T·格尔特; U·许格尔; B·米勒; M·尼登布吕克; J·莱茵海默; P·舍费尔; F·席韦克; A·施沃格勒尔; O·瓦格纳; B·纳韦; M·舍勒尔; S·施特拉特曼; U·舍夫尔; R·施蒂尔 |
| 本发明涉及式(I)的取代三唑并嘧啶作为杀真菌剂的用途，其中R1为烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、环烯基、卤代环烯基、炔基、卤代炔基、萘基，或包含1－4个选自O、N或S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，R2为氢或基团R1，其中R1和/或R2可以根据说明书任选被取代，和X为卤素。本发明还涉及新的6－(2－甲苯基)三唑并嘧啶，制备这些化合物的方法，包含它们的组合物以及它们在防治植物病原性有害真菌中的用途。 | ||||||
| 9 | 作为糖原合酶激酶3抑制剂的三唑并嘧啶衍生物 | CN200480020418.3 | 2004-07-12 | CN1938308A | 2007-03-28 | E·J·E·法兰尼; C·J·洛弗; L·P·库曼斯; N·范德尔梅森; P·J·J·A·布斯特; M·威廉斯; W·C·J·安布雷 |
| 本发明涉及式(I)化合物、其N－氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺和立体化学异构形式，其中环A代表苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基；R1代表氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；C1－6烷基，被甲酰基、C1－6烷基羰基、C1－6烷氧基羰基、C1－6烷基羰基氧基取代；或任选取代的C1－6烷氧基C1－6烷基羰基；X1代表直接键；－(CH2)n3－或－(CH2)n4－X1a－X1b－；R2代表任选取代的C3－7环烷基；苯基；含至少一个选自O、S或N的杂原子的4－、5－、6－或7－元单环杂环；苯并噁唑基或式(a－1)基团；X2代表直接键；－NR1－NR1－(CH2)n3－；－O－；－O－(CH2)n3－；－C(＝O)－；－C(＝O)－(CH2)n3－；－C(＝O)－NR5－(CH2)n3－；－C(＝S)－；－S－；－S(＝O)n1－；－(CH2)n3－；－(CH2)n4－X1a－X1b－；－X1b－(CH2)n4－；－S(＝O)n1－NR5－(CH2)n3－NR5或－S(＝O)n1，－NR5－(CH2)n3－；R3代表任选取代的含至少一个选自O、S或N的杂原子的5－或6－元单环杂环，或含至少一个选自O、S或N的杂原子的9－或10－元双环杂环，R4代表氢；卤素；羟基；任选取代的C1－4烷基；任选取代的C2－4烯基或C2－4炔基；多卤代C1－3烷基；任选取代的C1－4烷氧基；多卤代C1－3烷氧基；C1－4烷硫基；多卤代C1－3烷硫基；C1－4烷氧基羰基；C1－4烷基羰氧基；C1－4烷基羰基；多卤代C1－4烷基羰基；硝基，氰基；羧基；NR9R10；C(＝O)NR9R10；－NR5C(＝O)－NR9R10；－NR5－C(＝O)－NR5；－S(＝O)n1；－R11－NR5－S(＝O)n1；－R11－S－CN；－NR5－CN；其用途、含有它们的药物组合物和制备它们的方法。 | ||||||
| 10 | 作为大麻素受体调节剂的氮杂双环杂环 | CN200480041920.2 | 2004-12-17 | CN1918165A | 2007-02-21 | 余贵学; 威廉·R·尤因; 阿马伦德拉·B·米基利内尼; 安纳珀纳·彭德里; 菲利普·M·谢尔; 塞缪尔·格里茨; 布鲁斯·A·埃尔斯沃思; 吴钢; 黄艳婷; 孙崇庆; 内特桑·默鲁格森; 顾正祥; 王媖; 多里·西特科夫; 斯蒂芬·R·约翰森; 吴锡茂 |
| 本说明记载了式I的化合物，含有至少一种式I的化合物及任选地一或多种其它治疗剂的药物组合物，以及单独地使用式I的化合物以及与一或多种其它治疗剂联用的治疗方法。具有通式I的化合物包括所有前药，可药用盐及立体异构体，R1，R2，R3，R6，R7，m及n如说明书中定义。 | ||||||
| 11 | 作为大麻素受体调节剂的氮杂双环杂环 | CN200480041904.3 | 2004-12-17 | CN1918164A | 2007-02-21 | 余贵学; 威廉·R·尤因; 阿马伦德拉·B·米基利内尼; 安纳珀尔纳·潘德里; 布鲁斯·A·埃尔斯沃思; 菲利普·M·谢尔; 塞缪尔·格里茨; 孙崇庆; 内特森·默鲁格桑; 吴锡茂 |
| 本申请描述式I化合物，含有至少一种式I化合物及任选地一个或多个其它治疗药的药物组合物，以及单独地使用式I化合物及与一个或多个其它治疗药组合使用的治疗方法。所述化合物具有通式I，包括所有前药、药学上可接受的盐及立体异构体，R1，R2，R3，R4，R5，m及n如同本文中所述。 | ||||||
| 12 | 6－(氨基羰基苯基)三唑并嘧啶、其制备方法及其防治有害真菌的用途以及包含这些化合物的组合物 | CN200480037816.6 | 2004-12-17 | CN1894255A | 2007-01-10 | J·托尔莫艾布拉斯科; C·布莱特纳; B·米勒; M·格韦尔; W·格拉门奥斯; T·格尔特; J·莱茵海默; P·舍费尔; F·席韦克; A·施沃格勒尔; O·瓦格纳; M·舍勒尔; S·施特拉特曼; U·舍夫尔; R·施蒂尔 |
| 本发明涉及式(I)的三唑并嘧啶，其中各取代基如下所定义：R1、R2为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、环烯基、卤代环烯基、炔基、卤代炔基或苯基、萘基或含有1－4个选自O、N和S的杂原子的5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环，R1和R2与它们所连接的氮原子一起还可以形成经由N连接且可以另外含有选自O、N和S的杂原子作为环成员和/或可以如说明书中被任选取代的5或6元杂环基或杂芳基；L为卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、链烯氧基或烷氧羰基；m为1、2、3或4，其中若m大于1，则基团L可以不同；X为卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基。本发明还涉及制备这些化合物的方法和中间体、包含它们的组合物以及它们在防治植物病原性有害真菌中的用途。 | ||||||
| 13 | 一类二肽酶四抑制剂及其制备方法和用途 | CN200510027629.6 | 2005-07-08 | CN1891704A | 2007-01-10 | 李佳; 南发俊; 赵远胜; 顾明; 李静雅 |
| 本发明提供一类DPPIV抑制剂，其具体结构如右，试验表明该抑制剂能有效抑制二肽酶四(DPPIV)活性，可用于预防、延缓其进展或治疗由DPPIV介导的病症，特别是2型和1型糖尿病、受损的糖耐受(IGT)、肥胖、关节炎、骨质疏松和部分肿瘤。本发明还提供了该抑制剂的制备方法。 | ||||||
| 14 | 用作促肾上腺皮质激素释放因子抑制剂的咪唑基衍生物 | CN02807135.2 | 2002-01-11 | CN1499972A | 2004-05-26 | G·M·杜波夫基克; 韩晓军; V·M·弗鲁胡拉; D·佐伊夫; B·达斯古普塔; J·A·米希内 |
| 本发明涉及新型的式I的促肾上腺皮质激素释放因子受体(“CRF受体”)的杂环拮抗剂和含所述拮抗剂的药物组合物，所述药物组合物可用于治疗抑郁症、焦虑症、情感障碍、饮食障碍、创伤后精神紧张性障碍、头痛、药瘾、炎症、药物或酒精脱瘾性脑综合征和其它疾病，其中治疗方法可通过CRF－1受体的拮抗机理来实现。 | ||||||
| 15 | 杀真菌的6－(2－卤代－4－烷氧基苯基)－三唑并嘧啶 | CN99804341.9 | 1999-03-19 | CN1302299A | 2001-07-04 | W·弗兰戈勒 |
| 新的结构式(Ⅰ)化合物(R1,R2,R3,L1,L2和Hal如说明书定义)表现了选择的杀真菌活性。这些化合物可以与载体,以及任选一种助剂制备成杀真菌组合物。 | ||||||
| 16 | 用于提高的日光采集效率的高荧光且光稳定性生色团 | CN201510802093.4 | 2012-09-25 | CN105419380B | 2017-09-29 | 斯坦尼斯劳·拉什沃尔; 王鹏; 拉什沃尔·博古米拉; 张洪喜; 山本道治 |
| 本发明涉及用于提高的日光采集效率的高荧光且光稳定性生色团。本发明提供了包含单个(n＝0)或一系列(n＝1、2等)苯并杂环体系的高荧光材料。光稳定性高发光生色团可以用于各种应用，包括用于波长转换膜。波长转换膜具有显著提高光伏装置或太阳能电池装置的日光采集效率的潜力。 | ||||||
| 17 | 伏立康唑及其药用盐、中间体的一种新定向合成制备方法 | CN200610113106.8 | 2006-09-14 | CN1919846B | 2013-01-02 | 周华明; 周英 |
| 本发明涉及新型抗菌药物(2R，3S)-2-(2，4二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)-2-丁醇(“伏立康唑”(Voriconzole))及其药用盐、中间体的一种新定向合成制备方法。本发明公开的方法采用了金属有机化合物对酮的定向合成技术，高选择性地制备出伏立康唑的关键中间体(2R，3S/2S，3R)-2-(2，4二氟苯基)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-1-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)-2-丁醇或盐，其经还原脱氯、拆分制得伏立康唑。该定向合成技术不仅提高了收率，且使制备关键中间体的立体选择性得以显著提高，无需繁杂的拆分，简化了操作，达到了降低成本的目的。此外，通过将伏立康唑制成各种药用盐，有效改善其性状，便于入药。 | ||||||
| 18 | 人磷脂酰肌醇3-激酶δ的抑制剂 | CN01811654.X | 2001-04-24 | CN1440408B | 2012-07-18 | C·萨胡; K·迪克; J·特雷伯格; C·G·索维尔; E·A·凯西基; A·奥利弗 |
| 公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同工型(PI3Kδ)活性的方法，和治疗其中PI3Kδ在白细胞功能中起作用的疾病(如免疫和炎症的病症)的方法。这些方法优选使用选择性抑制PI3Kδ，而不明显抑制其它的PI3Kδ同工型活性的活性药物。提供了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。还提供了使用PI3Kδ抑制化合物以抑制癌细胞生长或者增殖的方法。因此，本发明提供采用PI3Kδ抑制化合物抑制PI3Kδ介导的体外和体内过程的方法。 | ||||||
| 19 | 脯氨酸衍生物和其作为二肽基肽酶IV抑制剂的用途 | CN200580015258.8 | 2005-04-29 | CN1968949B | 2011-05-04 | 伯纳德·胡林; 大卫·沃尔特·波特罗斯凯 |
| 本发明提供了式(I)化合物，其前药和立体异构体和所述化合物、前药和立体异构体的药学上可接受盐，其中，R1、R2、R3、HET、n、Q、X、Y和Z如本文所述；还提供了其组合物和其在治疗糖尿病并发症中的用途，所述糖尿病并发症包括糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性微血管病等。 | ||||||
| 20 | 一种取代三氮唑配合物及其作为非线性光学和铁电材料的应用 | CN200810070803.9 | 2008-03-25 | CN101544611A | 2009-09-30 | 周薇薇; 郭国聪; 陈久桐; 王明盛; 徐刚; 蔡丽珍; 卢莹冰 |
| 本发明涉及一种新型取代三氮唑配合物非线性光学和铁电材料及其制备方法与应用。该取代三氮唑配合物非线性光学和铁电材料化合物的化学式为Cd(C4N6H3)2，正交晶系，空间群为Fdd2(No.43)，单胞参数为a＝16.02(5)，b＝18.85(5)，c＝7.31(5)，α＝β＝γ＝90°，Z＝8。该配合物非线性光学和铁电材料的制备可采用溶剂热法，得到它们的化合物及其单晶。该材料可应用于制造二次谐波发生器，上、下频率转换器，光参量振荡器以及用于存储和恢复信息、传输光信息，图像显示和全息照像中的编页器、铁电光阀阵列作全息照像的存储。 | ||||||
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