| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 161 | ((2S,4R)-4,6-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲基羧酸酯及使用2-脱氧核糖-5-磷酸醛缩酶的制备方法 | CN200980103072.6 | 2009-01-20 | CN101952453A | 2011-01-19 | J·克吕佐; Z·卡萨尔; P·姆拉克; M·欧什拉; G·科皮塔尔 |
| 本发明涉及((2S，4R)-4，6-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲基羧酸酯以及它们的制备方法。此外，本发明涉及一种制备他汀类尤其是罗苏伐他汀及其衍生物的方法，其中上面提及的化合物用作中间体。 | ||||||
| 162 | 取代的8′-嘧啶基-二氢螺-[环烷基胺]-嘧啶并[1,2-a]嘧啶-6-酮衍生物 | CN200480041340.3 | 2004-12-17 | CN1914208B | 2010-12-22 | N·切列兹; A·洛切德; M·沙迪; F·斯洛温斯基; P·雅齐 |
| 本发明涉及一种通式(I)所示的二氢螺-[环烷基胺]-嘧啶酮衍生物或其盐：式(I)中，X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基以及一个氢原子；Y代表键、羰基、可任意取代的亚甲基；R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，该环可被任选地取代；R2代表苯环或萘环，这些环可被任选地取代；R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子；R4代表氢原子、C1-4烷氧基羰基、C3-6环烷基羰基、苯甲酰基、C1-6烷基，这些基团可被任选地取代；o和m代表1至2；n代表0-3，p代表0-2，q代表0-2。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由GSK3β的不正常活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。 | ||||||
| 163 | 作为HIV整合酶抑制剂的双环杂环 | CN200580025328.8 | 2005-05-12 | CN1989141B | 2010-06-16 | B·N·奈杜; J·班韦勒; F·博利厄; T·P·孔诺利; M·R·克里斯塔尔; J·D·马蒂斯克拉; C·韦勒; S·普拉蒙顿; R·雷米拉尔; M·E·索伦森; 植田泰次; M·A·沃尔克 |
| 本发明包括一系列式I的环状双环嘧啶酮化合物，其抑制HIV整合酶并预防病毒整合到人类DNA中。这种作用使得该化合物可用于治疗HIV感染和AIDS。本发明也包括用于治疗感染上HIV的那些患者的药物组合物和方法。 | ||||||
| 164 | 咪唑并吡啶及其制备和使用方法 | CN03824866.2 | 2003-09-05 | CN1694871B | 2010-06-16 | 李文成; 玛丽·B·卡特; 孙立红; 克劳迪奥·丘亚奎; 贾斯温德·辛; 葆拉·博里亚克-肖丁; 迈克尔·J·乔伊 |
| 式I化合物对Alk5和/或Alk4具有意想不到的高亲和力，并可以用作预防和/或治疗许多疾病，包括纤维变性疾病的拮抗剂。在一个实施方案中，本发明以式I化合物为特征。 | ||||||
| 165 | 2-氰基吡咯并嘧啶和其药学用途 | CN200480006071.7 | 2004-02-05 | CN100562319C | 2009-11-25 | F·P·巴克斯顿; 江原建; P·甘朱; A·哈利特; 入江治; 岩崎厚子; 金轮孝则; 升谷敬一; 野野村和彦; 榊润一; C·R·斯内尔; 宋川恒; 田边惠子; 手纳直规; 梅村一郎; 横川文昭 |
| 本发明涉及式(I)的吡咯并嘧啶：其中Y代表-(CH2)t-O-或-(CH2)r-S-，p是1或2，r是1、2或3，t是1、2或3，或者Y是-(CH2)j-或-CH＝CH-，j是1或2，p是1或2，或者Y是-(CH2)f-，f是1或2，p是1，其它基团和符号具有本文中所定义的含义；它们的制备、它们作为药物的用途、包含它们的药物组合物、这类化合物在制备治疗神经性疼痛的药物制剂中的用途以及在动物、尤其是人中治疗这类疾病的方法。 | ||||||
| 166 | N-苯基-2-嘧啶胺衍生物的制备方法 | CN200610052418.2 | 2006-07-12 | CN100537563C | 2009-09-09 | 王尊元; 马臻; 沈正荣 |
| 本发明是一种新的有机化学合成方法，特别是用于治疗慢性骨髓性白血病等疾病的酪氨酸蛋白激酶抑制剂伊马替尼的关键中间体N-(2-甲基-5-硝基)苯基-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺以及与其结构类似的N-苯基-嘧啶-2-胺衍生物的制备方法，目标产物可以由4-芳杂环基-2-卤代嘧啶与取代苯胺在催化剂存在下缩合而得。该制备方法原材料价格低，合成路线科学、合理，且产物收率高，并具有实施价值，能产生较大的社会效益和经济效益，并能用于蛋白酪氨酸激酶所致疾病的预防和治疗。 | ||||||
| 167 | 吡唑并嘧啶酮衍生物及其制备方法和用途 | CN200680050796.5 | 2006-11-16 | CN101356175A | 2009-01-28 | 田广辉; 赖顺安; 王震; 朱毅; 陈新建; 棘玉荣; 张金凤; 金微西; 吕和平; 刘金平; 王伟; 嵇汝运; 沈敬山 |
| 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。 | ||||||
| 168 | 1－[烷基],1－[(杂芳基)烷基]及1－[(芳基)烷基]－7－(嘧啶－4－基)－咪唑并[1,2－a]嘧啶－5(1H)－酮衍生物 | CN03807938.0 | 2003-02-26 | CN100441581C | 2008-12-10 | A·洛切德; M·沙迪; P·亚彻 |
| 本发明涉及以通式(I)表示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其盐，式中，X表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、任意取代的亚甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基或任意取代的氮原子；R1表示任意取代的2、4或5-嘧啶基；R2表示C1-6烷基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苄基、苯环、萘环、5，6，7，8-四氢化萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环、苄基及可任意取代的环；n表示0至3。本发明还涉及包含作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，该药物用来预防和/或治疗由GSK3β的异常活性引起的神经退化性疾病，例如阿耳茨海默氏病。 | ||||||
| 169 | 具有抗癌活性的嘧啶并[4,5－D]嘧啶衍生物 | CN200380102848.5 | 2003-10-27 | CN100420688C | 2008-09-24 | A·德尔马塔克思; M·M·卡巴特; 罗金川; P·L·罗斯曼; 苏松塞 |
| 本发明公开了属于KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂且对LCK具有选择性的通式(I)的新嘧啶并化合物，其中R1-R9如本说明书中所定义。这些化合物及其药物上可接受的盐是用于治疗或控制实体瘤、特别是乳腺、结肠、肺和前列腺肿瘤的抗增殖剂。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物和在治疗10种癌症中的应用。 | ||||||
| 170 | 嘧啶并[6,1－a] 异喹啉－4－酮衍生物 | CN00806776.7 | 2000-03-29 | CN100415743C | 2008-09-03 | A·W·牛津; D·杰克 |
| 通式(I)化合物，其中R1和R2各独立地代表C1-6烷基或C2-7酰基；R5代表氢原子或C1-3烷基，C2-3链烯基或C2-3链炔基；R6代表氢原子或C1-6烷基，C2-6链烯基或C2-6链炔基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6)烷基氨基或C2-7酰基氨基；R7和R8各独立地代表氢或卤原子或羟基，三氟甲基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6链炔基，C2-7酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基，C3-6环烷基；并且R9代表氢或卤原子或羟基，三氟甲基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6链炔基，C2-7酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基或C3-6环烷基；X代表OCH2或CR3R4基，其中R3和R4各独立地代表氢或C1-3烷基；R10和R11各独立地代表氢原子，C1-3烷基，C3-6环烷基或苯基；Y代表氧原子或CHNO2，NCN，NH或NNO2；n为2-4的整数；或其盐；用于治疗呼吸道疾病如哮喘。本发明化合物的作用持续时间比已知的化合物曲喹新(9，10-二甲氧基-3-甲基-2-(2，4，6-三甲苯基亚氨基)-2，3，6，7-四氢-4H-嘧啶并[6，1-a]异喹啉-4-酮)长并且不具有曲喹新非常苦的味道。 | ||||||
| 171 | 有机化合物 | CN200680026973.6 | 2006-06-06 | CN101248050A | 2008-08-20 | P·李; H·吴 |
| 本发明提供了新的游离、盐或前药形式的7，8－二氢－咪唑并[1，2－a]吡唑并[4，3－e]嘧啶－4－酮和7，8，9－三氢－[1H或2H]－嘧啶并[1，2－a]吡唑并[4，3－e]嘧啶－4(5H)－酮化合物，其在1或2位上被C2－9烷基或C3－9环烷基、杂芳基烷基或取代的芳基烷基取代；它们的生产方法，它们作为药物、特别是作为PDE1抑制剂的用途以及包含它们的药物组合物。 | ||||||
| 172 | 喹唑啉生物碱类化合物及其制备方法和用途 | CN200510079887.9 | 2005-07-01 | CN100404537C | 2008-07-23 | 顾谦群; 辛志宏; 朱伟明; 方玉春; 朱天骄; 刘红兵; 段琳 |
| 本发明涉及喹唑啉生物碱类化合物及其制备方法和用途。本发明用从海洋样品中分离得到的黄灰青霉真菌SP-19(Penicillium auratiogriseum SP-19)生产出结构新颖的上述类型的化合物。经实验证实，该类化合物可作为细胞增殖抑制剂或抗肿瘤剂。 | ||||||
| 173 | 一种用于催眠的化合物的多晶型α和溶剂化物,其制备方法及含该物质的组合物 | CN200610137897.8 | 2006-11-09 | CN101177427A | 2008-05-14 | 黄荣清; 王晶; 肖炳坤 |
| 本发明涉及N－甲基－N－(3－{3－[2－噻吩基羰基]－吡唑－[1，5－α]－嘧啶－7－基}苯基)乙酰胺的多晶型α和溶剂化物及其制备方法。本发明还涉及其作为镇静－催眠药、抗焦虑药、抗惊厥药和/或骨骼肌松弛药的用途。N－甲基－N－(3－{3－[2－噻吩基羰基]－吡唑－[1，5－α]－嘧啶－7－基}苯基)乙酰胺的多晶型α和溶剂化物具有制备方法简单、易操作、能够高产率地获得纯的样品，并具有良好的稳定性和显著的镇静－催眠、抗焦虑及骨骼肌松弛作用等优点。 | ||||||
| 174 | 新型腺苷A3受体调节剂 | CN200680003937.8 | 2006-02-01 | CN101155785A | 2008-04-02 | 皮尔·巴拉尔蒂; 皮尔·安德瑞·鲍雷亚; 德利亚·普雷蒂; 莫伊甘·阿加扎德·大不里士 |
| 本发明公开了一类新型腺苷A3受体拮抗剂。这些化合物可用作A3受体介导的多种疾病和医学病症的治疗剂。本发明的化合物还可用作A3受体的诊断试剂。 | ||||||
| 175 | 吡唑并[4,3－d]嘧啶衍生物 | CN200510062582.7 | 2000-10-11 | CN100378100C | 2008-04-02 | M·E·邦纳吉; K·M·戴弗里斯; L·J·哈里斯; P·C·莱维特; J·P·玛希亚斯; J·T·纳格里; S·D·A·斯特里特; A·S·伍德 |
| 式(I)化合物，其中R1、R2、R4和R13如文中所定义，或其药学上或兽医上可接受的盐或多晶型、或者其药学上或兽医上可接受的溶剂化物或前体药物是有力的选择性5型环鸟苷3’，5’-单磷酸磷酸二酯酶(cGMPPDE5)抑制剂，尤其在男性勃起功能障碍(MED)和女性性功能障碍(FSD)的治疗中具有实用性。 | ||||||
| 176 | 培美曲塞二钠的一种新晶型及其制备方法 | CN200410097283.2 | 2004-11-25 | CN100364994C | 2008-01-30 | 叶文润; 罗杰; 张道林; 邓杰; 周永春 |
| 本发明涉及有机化学领域和药学领域，提供叶酸拮抗剂N-[4-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐(培美曲塞二钠)的一种新水合物晶型及其制备方法。 | ||||||
| 177 | 用于预防或治疗阳萎和性冷淡的新吡唑并嘧啶类化合物 | CN200310118481.8 | 2003-12-18 | CN100360531C | 2008-01-09 | 李庶心; 任建平; 赵砚瑾; 吕秋军; 郭金华 |
| 用于预防或治疗阳萎和性冷淡的新吡唑并嘧啶类化合物本发明公开了一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物或含有它们的药物组合物，式(1)其中R1、R2、R3为C1-C6烷基或C2-C6链烯基，并可被C1-C6烷氧基，C3-C6环烷基氧基，C6-C10芳基，C1-C6烷酰基取代；R4为C1-C6烷基或C2-C6烷链烯基，并可被C1-C6烷氧基，C3-C6环烷基氧基，C6-C10芳基，C1-C6烷酰基取代；R5为氢、C1-C6烷基或C2-C6烷链烯基，并可被C1-C6烷氧基，C3-C6环烷基氧基，C6-C10芳基，C1-C6烷酰基取代；X为NR6；R6为氢，C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C1-C6烷酰基、C1-C10烷氧羰基、C6-C12芳氧烃基。还公开其用于制备治疗或预防雄性动物，包括人勃起机能障碍的药物方面的应用，此外本发明公开的化合物还可用于制备治疗或预防雌性动物包括人的性冷淡的药物。该类化合物具有选择性高，作用时间长，毒副作用小，无血压降低副反应的优点，具有很好的应用前景。 | ||||||
| 178 | 具有双吡啶基嘧啶或双吡啶基三嗪配体的金属络合物作为和过氧化物反应的催化剂用于在硬质表面漂白有色污点的用途 | CN200580021479.6 | 2005-04-20 | CN101098753A | 2008-01-02 | 托斯滕·威普雷克特; 玛丽-乔斯·杜布斯; 冈瑟·施林格洛夫 |
| 本发明涉及具有双吡啶基嘧啶或双吡啶基三嗪配体或这些配体的混合物的某些锰络合物作为催化剂和过氧化物反应用于在硬质表面(尤其是自动洗碗机中的器皿)上漂白有色污点的用途。本发明还涉及用于硬质表面的包含这些催化剂的清洁制剂。 | ||||||
| 179 | 可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑并[1,5－a]嘧啶 | CN200580045025.2 | 2005-11-04 | CN101094853A | 2007-12-26 | J-M·吉米内斯; R·克奈格泰尔; J-D·凯瑞尔; D·斯塔默斯; 李磐; J·R·科姆; A·阿罗诺夫 |
| 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的式(I)化合物。本发明也提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种疾病、病症或疾患的方法。本发明也提供制备本发明化合物的方法。 | ||||||
| 180 | 一种叶酸类似物及用于医疗的叶酸类似物的盐 | CN200610027844.0 | 2006-06-19 | CN101092417A | 2007-12-26 | 毛振民; 刘增路; 朱高军 |
| 本发明公开了一种下列通式(I)表示的叶酸类似物及用于医疗的叶酸类似物的盐，其中R＝OH、或Cl、或NH2、或OCH3、或OCH2CH3。本发明还公开了上述的叶酸类似物及用于医疗的叶酸类似物的盐在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的叶酸类似物或其盐可以对多个肿瘤细胞具有强大的抑制生长活性。 | ||||||
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