| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 121 | 作为抗癌剂的6－[(经取代的)苯基]三唑并嘧啶 | CN200480030200.6 | 2004-09-17 | CN1867569A | 2006-11-22 | 张楠; 塞米拉米斯·艾拉尔-卡劳斯蒂昂; 阮泰协; 吴彦中; 佟伟 |
| 本发明涉及特定6－[(经取代的)苯基]三唑并嘧啶化合物或其医药学上可接受的盐，和含有所述化合物或其医药学上可接受的盐的组合物，其中所述化合物为适用于治疗哺乳动物中癌症的抗癌剂。此外，本发明涉及一种治疗或抑制哺乳动物中癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法，并且还提供一种治疗或预防哺乳动物中需要治疗或预防的表现出多药耐药性(MDR)或因MDR而呈抗药性的癌肿瘤的方法，所述方法包含向所述哺乳动物投与有效剂量的所述化合物或其医药学上可接受的盐。本发明涉及一种通过促进微管聚合作用来治疗或抑制哺乳动物中需要治疗或抑制的癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法，所述方法包含向所述哺乳动物投与有效剂量的所述化合物和其医药学上可接受的盐。 | ||||||
| 122 | variolin B的衍生物 | CN01816665.2 | 2001-08-03 | CN1275965C | 2006-09-20 | M·阿瓦雷滋; D·F·布勒达; J·L·F·普恩特斯 |
| 本发明提供式(I)的抗肿瘤化合物以及其药学上可接受的盐，其中R1为芳族取代基；当虚线为不存在时，R2为氢或取代基，或当虚线表示键，使得在带有R2的氮和带有R3的碳之间为双键时，R2不存在；当虚线不存在时，R3为氧代基＝O，或当虚线表示键，使得在带有R2的氮和带有R3的碳之间为双键时，R3为取代基；R4为氢或取代基。 | ||||||
| 123 | 喹唑啉生物碱类化合物及其制备方法和用途 | CN200510079887.9 | 2005-07-01 | CN1830979A | 2006-09-13 | 顾谦群; 辛志宏; 朱伟明; 方玉春; 朱天骄; 刘红兵; 段琳 |
| 本发明涉及喹唑啉生物碱类化合物及其制备方法和用途。本发明用从海洋样品中分离得到的黄灰青霉真菌SP－19(Penicillium auratiogriseum SP－19)生产出结构新颖的上述类型的化合物。经实验证实，该类化合物可作为细胞增殖抑制剂或抗肿瘤剂。 | ||||||
| 124 | 嘧啶－5－（1H）－酮衍生物 | CN200610004626.5 | 2002-09-19 | CN1827619A | 2006-09-06 | T·加雷特; P·拉德诺斯; A·洛切德; S·马古雷; A·内德莱克; M·沙迪; F·斯洛温斯基; P·雅齐 |
| 本发明涉及以通式(III)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中，R1表示可被C3－6环烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的嘧啶环；R3和R4各分别表示氢原子、C1－6烷基、羟基、C1－4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1－6烷基或卤素原子；当m等于0，p等于1、2或3，当m等于1，p等于0、1或2，当m等于2，p等于0或1。 | ||||||
| 125 | 三唑并[4,5－D]嘧啶化合物的新晶形和非晶形 | CN200610002509.5 | 2001-05-31 | CN1817883A | 2006-08-16 | M·博林; S·科斯格洛夫; B·拉森 |
| 本发明提供式(I)化合物的新的形态。本发明涉及化合物(I)的形态，具体地说涉及晶形和非晶形，更具体地说涉及四种晶形和一种非晶形。本发明进一步涉及制备所述形态的方法、含有晶形和/或非晶形的所述化合物的药用组合物以及所述形态的治疗用途。 | ||||||
| 126 | 1.8－二氮杂双环[5，4，0]十一碳－7－烯的制备方法 | CN200310115849.5 | 2003-12-01 | CN1268627C | 2006-08-09 | 马震; 马斌; 杨文库; 李全忠; 刘忠慧; 孙德彦 |
| 本发明属于制备1.8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(以下简称DBU)方法，是用己内酰胺、丙烯腈为起始原料，经加成反应、加氢反应、环合反应，采用Al、Ni、Fe、Cr四组分催化剂作为加氢催化剂，采用鼓泡床式加氢反应器，优点是加氢反应压力由原来的9.0-9.5Mpa下降至1.0-2.5Mpa，DBU总收率由30.2%提高到70%，降低了反应设备要求，缩短了生产周期，减少了“三废”。 | ||||||
| 127 | 三唑并嘧啶 | CN200480017907.3 | 2004-06-14 | CN1812717A | 2006-08-02 | O·格鲍尔; U·海涅曼; J·N·格罗伊尔; S·赫尔曼; O·古特; H·盖尔; H·-L·埃尔贝; S·希勒布兰德; R·埃伯特; U·瓦亨多夫-诺伊曼; K·-H·库克 |
| 本发明涉及新的式(I)的三唑并嘧啶，其中R1，R2，R3和X如说明书中所述定义，以及这些化合物的制备方法及其防治有害微生物的用途。本发明还涉及新的式(II)，(VI)，(VII－a)和(VII－b)的中间产物以及这些中间产物的制备方法。 | ||||||
| 128 | 三唑并嘧啶类化合物 | CN200480015481.8 | 2004-06-01 | CN1802379A | 2006-07-12 | O·格鲍尔; U·海涅曼; H·-L·埃尔贝; H·盖尔; S·赫尔曼; J·N·格罗伊尔; B·-W·克吕格尔; S·希勒布兰德; R·埃伯特; U·瓦亨多夫-诺伊曼; P·达门; K·-H·库克 |
| 本发明涉及新的式(I)的三唑并嘧啶类化合物，其中R1、R2、R3和X如说明书所定义，还涉及制备所述物质的方法以及利用所述物质防治不希望微生物的用途。本发明还涉及新的式(II)、(IV)、(V－a)、(V－b)的中间体以及制备所述物质的方法。 | ||||||
| 129 | 用作神经激肽受体拮抗剂的1,3,8－三氮杂－螺[4.5]癸－4－酮衍生物 | CN01810940.3 | 2001-06-01 | CN1261433C | 2006-06-28 | G·加莱; T·格德尔; A·格尔格勒; T·霍夫曼; S·科尔茨威斯科; S·勒韦尔 |
| 本发明涉及式(I)化合物及其可药用的酸加成盐，其中R1为氢、低级烷基、低级链烯基、苯基或下列基团：-(CH2)m-非芳族杂环基，其任选地被低级烷基取代，或为-(CH2)m-杂芳基，其任选地被一个或两个取代基取代，其中所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、CF3、苄基或氰基，或为-(CH2)m-C(O)-NRR′、-(CH2)m-C(O)-低级烷基、-(CH2)m-C(O)-O-低级烷基、-(CH2)m-O-低级烷基、-(CH2)m-CH[C(O)-O-低级烷基]2、-(CH2)m-CH(OH)-CH2-O-苯基、-(CH2)m-CH(CF3)OH、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-CN、-(CH2)m-NRR′、-(CH2)m-环烷基或-(CH2)m-CHF2；R2为氢、低级烷基、卤素或低级烷氧基；R3为低级烷基、低级烷氧基、卤素或CF3；R、R′相同或不同，为氢或低级烷基；X为＞N-、＞C＝或＞CH-；X1/X2相互独立地为氢、羟基或低级烷氧基，或可合在一起为氧代基团；Y1/Y2相互独立地为氢、低级烷基、-(CH2)m-苯基，或可合在一起为氧代基团；Z为一个键、-CH2-或-C(O)-；m为0、1、2、3或4；n为2或3；n’为0、1或2。所述化合物对NK-1受体具有良好的亲和性。 | ||||||
| 130 | 吡啶并[2,3－d]嘧啶－7－羧酸衍生物,其制造和作为药剂的用途 | CN200480008639.9 | 2004-03-26 | CN1768059A | 2006-05-03 | K·霍诺尔德; W·舍费尔; S·沙伊布利科 |
| 本发明描述了通式(I)化合物、它们的制造方法、包含它们的药物和制造方法，以及这些化合物作为药物活性试剂的用途。所述化合物显示出作为蛋白激酶抑制剂的活性，特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂，因而可用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。 | ||||||
| 131 | 从河豚鱼肝脏提取河豚毒素的方法 | CN03138707.1 | 2003-06-24 | CN1245406C | 2006-03-15 | 宫庆礼; 崔建洲; 阎承璋; 王仁芳; 黄海龙 |
| 一种从河豚鱼肝脏提取河豚毒素的方法，其特征是将河豚鱼肝切碎，低温浸泡，搅动，过滤，冷冻，再重复浸泡数次，获得粗毒液，经冷冻放置后，出现沉淀，加热至沸腾后，放出毒液，再冷冻后，分出上清毒液，调节pH值，加入活性炭，搅拌，过滤，将阳离子110树脂与该澄清液混合，搅拌，过滤，经过阳离子110树脂，饱和后用酸洗脱，收集洗脱部分；调节pH值，降温，静置，出现晶体后，将母液吸出，过滤，再调pH，冷冻，静置，结晶，反复调节pH数次，得白色粉末状晶体；本发明能最大限度地提高河豚毒素的回收率；能有效地除去杂质，减少了提取时间，使河豚毒素的生物活性损失减少到最低限度；提取分离过程中，保持较低温度处理；原料更易获得。 | ||||||
| 132 | 吡唑并嘧啶化合物及其制备方法 | CN200480002601.0 | 2004-01-23 | CN1742013A | 2006-03-01 | 高室严; 关根康雄; 坪井康范; 能城广司; 谷口弘之 |
| 本发明提供了一种新的式[I]吡唑并嘧啶化合物或其可药用盐及它们的制备方法，在式[I]中，R1是(A)具有取代基的芳基，(B)选择性地具有取代基的含氮的脂族杂单环基，(C)具有取代基的环式低级烷基，(D)选择性地具有取代基的氨基，或(E)具有取代基的杂芳基，R2是(a)选择性地具有取代基的杂芳基或(b)选择性地具有取代基的芳基，Y是单键、低级亚烷基或低级亚烯基，Z是以下化学式所示的基团：－CO－、－CH2－、－SO2－或式[II]所示的基团，Q是低级亚烷基，而且，q是整数0或1，该化合物或其可药用盐具有小电导钾通道(SK通道)阻塞活性，并可用作药物。 | ||||||
| 133 | 作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的吡唑并嘧啶 | CN03824997.9 | 2003-09-03 | CN1735614A | 2006-02-15 | T·J·古兹; K·帕鲁奇; M·P·德怀尔; R·J·多尔; V·M·吉里亚瓦拉布汉; A·马拉姆斯; C·S·阿瓦雷兹; K·M·基尔蒂卡; J·里维拉; T·-Y·陈; V·马迪森; T·O·费施曼; L·W·迪拉德; V·D·特兰; Z·M·何; R·A·詹姆斯; 朴涵宋; V·M·帕拉卡; D·W·霍布斯 |
| 在本发明的许多实施方案中，本发明提供一种作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新类型的吡唑并[1，5－a]嘧啶化合物、制备这些化合物的方法、含有一或多种这些化合物的药用组合物、制备包含一或多种这些化合物的药用制剂的方法以及应用这些化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或缓解一或多种与CDKs有关的疾病的方法。 | ||||||
| 134 | 提取河豚鱼毒素的方法 | CN01142658.6 | 2001-12-14 | CN1238356C | 2006-01-25 | 梁映华 |
| 本发明公开了一种提取河豚鱼毒素(TTX)的方法，涉及一种由动物材料提取的物质，主要解决提高TTX的提取得率等技术问题，相应采用的技术方案是，将河豚鱼内脏切碎、磨浆、压滤、加热去蛋白和油脂，再进行连续过滤，得纯清液，将上述纯清液浓缩上色谱柱、洗脱结晶，得TTX纯品，本发明的方法适用于提取河豚鱼内脏的TTX。 | ||||||
| 135 | 咪唑并吡啶及其制备和使用方法 | CN03824866.2 | 2003-09-05 | CN1694871A | 2005-11-09 | 李文成; 玛丽·B·卡特; 孙立红; 克劳迪奥·丘亚奎; 贾斯温德·辛; 葆拉·博里亚克-肖丁; 迈克尔·J·乔伊 |
| 式I化合物对Alk5和/或Alk4具有意想不到的高亲和力，并可以用作预防和/或治疗许多疾病，包括纤维变性疾病的拮抗剂。在一个实施方案中，本发明以式I化合物为特征。 | ||||||
| 136 | 正性作用可光成像底部抗反射涂层 | CN03802065.3 | 2003-01-03 | CN1615302A | 2005-05-11 | J·E·奥伯兰德; R·R·达默尔; 李丁术季; M·O·尼瑟尔; M·A·图卡伊 |
| 本发明涉及一种新型的吸收性、可光成像并可水性显影的正性作用抗反射涂料组合物，该组合物包含光酸产生剂和聚合物，该聚合物包含至少一种具有酸不稳定基团的单元和至少一种具有吸收性生色团的单元。本发明进一步涉及使用这样的组合物的方法。本发明也涉及一种新型的吸收性、可光成像并可含水碱显影的正性作用抗反射涂料组合物，该组合物包含聚合物、染料和光酸产生剂，该聚合物包含至少一种具有酸不稳定基团的单元。本发明进一步涉及使用这样的组合物的方法。本发明也涉及一种新型的用正性光刻胶和新型可光成像并可水性显影的正性作用抗反射涂料组合物形成正像的方法，其中抗反射涂料包含聚合物，该聚合物包含酸不稳定基团。本发明进一步涉及这样的组合物。本发明也涉及用于将可光成像的抗反射涂料组合物成像的方法。 | ||||||
| 137 | 6－取代的吡啶并嘧啶类化合物 | CN02804834.2 | 2002-02-04 | CN1503672A | 2004-06-09 | 坚·杰弗里·陈; 詹姆斯·帕特里克·邓恩; 大卫·米歇尔·戈尔茨坦; 克里斯托夫·马丁·斯塔尔 |
| 本发明提供了式I和II的化合物：其中R1，R3，W，Z，X1，X2，Ar1，R8和R9如本说明书所定义，制备它们的方法和中间体，和它们用于治疗p38介导的疾病的应用。 | ||||||
| 138 | 6－(2－卤代－4－烷氧基苯基)－三唑并嘧啶、其制备及应用 | CN99804341.9 | 1999-03-19 | CN1147488C | 2004-04-28 | W·弗兰戈勒 |
| 新的结构式(I)化合物(R1，R2，R3，L1，L2和Hal如说明书定义)表现了选择的杀真菌活性。这些化合物可以与载体，以及任选一种助剂制备成杀真菌组合物。 | ||||||
| 139 | 甘氨酸传递抑制剂 | CN99803647.1 | 1999-02-26 | CN1292698A | 2001-04-25 | W·H·M·L·卢伊顿; F·E·贾森斯; L·E·J·肯尼斯 |
| 本发明涉及甘氨酸传递抑制剂[4,4－双(4－氟代苯基)丁基]－1－(哌嗪和哌啶基)衍生物在制备治疗中枢和外周神经系统紊乱的药物,特别用于治疗精神病、疼痛、癫痫、神经退化性疾病(Alzheimer氏病)、中风、脑损伤、多发性硬化症等。本发明还进一步地包括新化合物,及其制备及它们的药用形式。 | ||||||
| 140 | 法尼基蛋白转移酶的抑制剂 | CN98806818.4 | 1998-06-16 | CN1261880A | 2000-08-02 | R·S·布希德; 丁照中; J·T·亨特; S·-H·金; K·勒夫特里斯 |
| 本发明公开了喹啉和苯并吖庚因衍生物,其抑制 法尼基蛋白转移酶(FTase)和癌基因蛋白Ras的法尼基化。因此, 这些化合物用作抗癌试剂。这些化合物也用于治疗除癌症之外 的其它疾病。 | ||||||
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