| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 181 | 用于治疗癌症和与血管生成功能相联系的疾病的新化合物 | CN200580044927.4 | 2005-11-01 | CN101090631A | 2007-12-19 | N·尼马蒂; A·加鲁法洛 |
| 用于治疗癌症和与血管生成功能相联系的疾病的新颖化合物。还公开了制备化合物、含有这些化合物的药物组合物和包装产品的方法，使用这些分子治疗癌症(例如白血病、非小细胞性肺癌、结肠癌、CNS癌、黑色素瘤、卵巢癌、乳癌、肾癌和前列腺癌)，以及与血管生成功能相联系的疾病(例如与年龄相关的黄斑变性、黄斑营养不良和糖尿病)的方法，监测治疗的方法，构建基因表达谱的方法，和调节细胞生长、细胞周期、凋亡或基因表达的方法。 | ||||||
| 182 | 2,4(4,6)嘧啶衍生物 | CN200580042071.7 | 2005-12-08 | CN101072779A | 2007-11-14 | E·J·E·弗雷尼; M·威伦斯; W·C·J·埃姆布雷克茨; K·范埃梅伦; S·F·A·范布兰特; F·J·R·罗姆鲍茨 |
| 本发明涉及式(I)化合物其N－氧化物、可药用加成盐和立体化学异构形式，其中Z1与Z2代表NH；Y代表－C3－9烷基－、－C3－9烯基－、C1－5烷基－NR6－C1－5烷基－、－C1－5烷基－NR7－CO－C1－5烷基－、－C1－6烷基－CO－NH－、－C1－6烷基－NH－CO－、－C1－2烷基－CO－Het10－CO－、－C1－3烷基－NH－CO－Het3－、－Het4－C1－3烷基－CO－NH－C1－3烷基－、－C1－2烷基－NH－CO－L1－NH－、－NH－CO－L2－NH－、－C1－2烷基－CO－NH－L3－CO－、－C1－2烷基－NH－CO－L1－NH－CO－C1－3烷基－、－C1－2烷基－CO－NH－L3－CO－NH－C1－3烷基－、－C1－2烷基－NR11－CH2－CO－NH－C1－3烷基－、Het5－CO－C1－2烷基－、－C1－5烷基－CO－NH－C1－3烷基－CO－NH－、－C1－5烷基－NR13－CO－C1－3烷基－NH－、－C1－3烷基－NH－CO－Het27－CO－或C1－3烷基－CO－Het28－CO－NH－；X1代表直接键、O、－O－C1－2烷基－、－CO－C1－2烷基－、－NR16－C1－2烷基－、－CO－NR17－、－Het23－C1－2烷基－或－C1－2烷基－；X2代表直接键、O、－O－C1－2烷基－、－CO－C1－2烷基－、－NR18－C1－2烷基－、－CO－NR19－、－Het24－C1－2烷基－或－C1－2烷基－；R1与R5分别独立代表氢、卤素、C1－6烷氧基－或被Het1或C1－4烷氧基取代的C1－6烷氧基－；R2与R4分别独立代表氢或卤素；R3代表氢或硝基；R6、R7、R13、R17与R19代表氢；R11代表氢或C1－4烷基；R16与R18代表氢、C1－4烷基或Het17－C1－4烷基－；L1、L2与L3分别独立代表C1－8烷基，其任选被一个或者若可能时被两个或多个选自下列的取代基取代：苯基、甲硫基、氰基、多卤C1－4烷基－苯基－、C1－4烷氧基－、吡啶基、单－或二(C1－4烷基)－氨基－或C3－6环烷基；Het1、Het2、Het17分别独立代表吗啉基、唑基、异唑基或哌嗪基；Het3、Het4、Het5分别独立代表吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基；Het10代表哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或氮杂环丁烷基；Het22代表吗啉基、唑基、异唑基或哌嗪基，其中所述Het22任选被C1－4烷基取代；Het23与Het24分别独立代表选自下列的杂环：吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基，其中所述Het23或Het24任选被Het22－羰基取代；Het27与Het28分别独立代表选自下列的杂环：吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基。 | ||||||
| 183 | 吡唑并嘧啶化合物及其制备方法 | CN200480002601.0 | 2004-01-23 | CN100345853C | 2007-10-31 | 高室严; 关根康雄; 坪井康范; 能城广司; 谷口弘之 |
| 本发明提供了一种新的式[I]吡唑并嘧啶化合物或其可药用盐及它们的制备方法，在式[I]中，R1是(A)具有取代基的芳基，(B)选择性地具有取代基的含氮的脂族杂单环基，(C)具有取代基的环式低级烷基，(D)选择性地具有取代基的氨基，或(E)具有取代基的杂芳基，R2是(a)选择性地具有取代基的杂芳基或(b)选择性地具有取代基的芳基，Y是单键、低级亚烷基或低级亚烯基，Z是以下化学式所示的基团：-CO-、-CH2-、-SO2-或式[II]所示的基团，Q是低级亚烷基，而且，q是整数0或1，该化合物或其可药用盐具有小电导钾通道(SK通道)阻塞活性，并可用作药物。 | ||||||
| 184 | 吡啶并[2,3－d]嘧啶－7－羧酸衍生物,其制造和作为药剂的用途 | CN200480008639.9 | 2004-03-26 | CN100341873C | 2007-10-10 | K·霍诺尔德; W·舍费尔; S·沙伊布利科 |
| 本发明描述了通式(I)化合物、它们的制造方法、包含它们的药物和制造方法，以及这些化合物作为药物活性试剂的用途。所述化合物显示出作为蛋白激酶抑制剂的活性，特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂，因而可用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。 | ||||||
| 185 | 六环化合物 | CN02827746.5 | 2002-11-25 | CN100338066C | 2007-09-19 | 村田毅; 新妻谕; 新间信夫; 须田仁三; 塚崎雅雄 |
| 本发明涉及式[1]的六环化合物和其可药用盐，其中Z、R1、R2、R3和R4如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物在治疗细胞增殖疾病方面很有用。 | ||||||
| 186 | 用于治疗或预防糖尿病的作为二肽基肽酶－Ⅳ抑制剂的氨基哌啶化合物 | CN200580033343.7 | 2005-09-27 | CN101031300A | 2007-09-05 | J·M·科克斯; S·D·埃蒙森; B·哈珀; A·E·韦伯 |
| 本发明涉及新的取代的氨基哌啶化合物，其作为二肽基肽酶－IV酶的抑制剂(“DPP－IV抑制剂”)并且用于治疗或预防其中涉及二肽基肽酶－IV酶的疾病，如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及二肽基肽酶－IV酶的这些疾病中的用途。 | ||||||
| 187 | 所选择的稠合嘧啶酮的对映体和在治疗和预防癌症中的用途 | CN200580028291.4 | 2005-08-16 | CN101027309A | 2007-08-29 | B·阿奎拉; M·H·布洛克; A·戴维斯; J·埃朱萨钱; T·庞茨; D·J·鲁塞尔; M·-E·西奥克利托; 郑晓兰 |
| 本发明涉及具有结构式(I)的新化合物和它们的药物组合物和它们的使用方法。这些新化合物提供了癌症的治疗或预防。 | ||||||
| 188 | 喹唑啉衍生物和它们在治疗血小板增多症中的用途 | CN200580032109.2 | 2005-08-04 | CN101027060A | 2007-08-29 | R·富兰克林 |
| 本发明涉及治疗个体血小板增多症的方法，该方法包括施用治疗有效量的式(I)至(III)化合物或其平衡形式。 | ||||||
| 189 | 多晶型物和含有该物质的组合物及相关的制备方法 | CN200510054548.5 | 2000-09-01 | CN1331865C | 2007-08-15 | W·J·瑟勒; P·B·欧达尼尔 |
| 本发明公开了N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺(化合物(1))的多晶型物，以及其作为镇静催眠药、抗焦虑药、抗痉挛药和骨骼肌松弛剂的应用。同时还公开了制备此物质以及相关组合物的方法，尤其是关于失眠症的治疗。并且提供了I型多晶型物具有的异常的物理和热稳定性。还涉及II型多晶型物。 | ||||||
| 190 | 6－苯基－7－氨基三唑并嘧啶、其制备方法及其在防治有害真菌中的用途以及包含它们的组合物 | CN200580030105.0 | 2005-09-02 | CN101014604A | 2007-08-08 | C·布莱特纳; J·托尔莫艾布拉斯科; B·米勒; M·格韦尔; W·格拉梅诺斯; T·格尔特; U·许格尔; J·莱茵海默; P·舍费尔; F·席韦克; A·施沃格勒尔; J·迪茨; J-B·斯皮克曼; T·雅布斯; S·施特拉特曼; U·舍夫尔; M·舍勒尔; R·施蒂尔 |
| 本发明涉及式(I)的6－苯基－7－氨基三唑并嘧啶，其中各取代基如下所定义：R1为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、环烯基、卤代环烯基、炔基、卤代炔基或苯基、萘基，或包含1－4个选自O、N或S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；R2为烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、环烯基、卤代环烯基、炔基、卤代炔基或苯基、萘基，或包含1－4个选自O、N或S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；R3、R4、R5、R6、R7为氢或在R2下提到的基团之一，R4还可以与R3或R6一起形成5或6员饱和或不饱和环，该环除了碳原子外还可以另外包含1－3个选自O、N和S的杂原子作为环成员；R2与R3、R4与R5、R6与R7各自可以一起形成可以被1－3个选自O、N和S的杂原子间隔的C2－C5亚烷基、亚链烯基或亚炔基链而形成螺基；p为0或1；L为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、C(O)－R、S(O)n－R，其中n为0、1或2；R为氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基；m为1、2、3、4或5；X为卤素、氰基、烷基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基或卤代烷氧基，Y为氧或硫；X为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、烷基羰基、环烷基羰基、链烯基、卤代链烯基、环烯基、炔基、卤代炔基、苯基、萘基、包含1－4个选自O、N和S的杂原子的5－10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；或Z与R4或R6一起还可以形成5或6员环，该环除了碳原子和Y以外还可以另外包含1或2个选自O、N和S的杂原子作为环成员；基团R1－R7、X和R可以根据说明书被取代。本发明还涉及生产所述化合物的方法、包含它们的组合物以及它们在防治植物致病性真菌中的用途。 | ||||||
| 191 | 取代的嘧啶酮和吡啶酮化合物和它们的应用 | CN97181558.5 | 1997-12-04 | CN1328277C | 2007-07-25 | U·D·斯波尔; M·J·马隆; N·B·曼特罗; J·A·扎布洛基 |
| 所选择的新的取代的嘧啶类化合物可有效地预防和治疗疾病，例如TNF-α、IL-1β、IL-6和/或IL-8介导的疾病以及其他疾病例如疼痛和糖尿病。本发明涉及新的化合物及其类似物、前药和药物上可接受的盐、药物组合物以及预防和治疗疾病和其他病症或症状包括炎症、疼痛、糖尿病等的方法。本发明还涉及此类化合物的制备方法以及该方法中有用的中间体。 | ||||||
| 192 | 杀真菌的三唑并嘧啶、其制备方法、其在防治有害真菌中的用途和包含所述物质的试剂 | CN03806656.4 | 2003-03-19 | CN1324030C | 2007-07-04 | J·托尔莫艾布拉斯科; C·布莱特纳; B·穆勒; M·格韦尔; W·格拉门奥斯; T·格罗特; A·吉普瑟; J·莱茵海默; P·舍费尔; F·席韦克; A·施沃格勒尔; E·安莫曼; S·斯特瑞斯曼; G·洛伦兹; R·施蒂尔勒; U·舍夫尔 |
| 本发明涉及式(I)的三唑并嘧啶，其中各取代基定义如下：L1代表氰基、S(＝O)nA1或C(＝O)A2，其中A1代表氢、羟基、烷基、烷基氨基或二烷基氨基；A2代表C1-C8烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或在A1下所提到的基团之一；n代表0、1或2；L2、L3代表氢或卤素；L4、L5代表氢、卤素或烷基；X代表卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基；R1代表烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、链二烯基、卤代链烯基、环烯基、炔基、卤代炔基或环炔基、苯基、萘基或包含1—4个选自O、N或S的杂原子的5—10元饱和、部分不饱和或芳族杂环；R2代表氢或R1；R1和R2也可与它们所键合的氮原子一起形成可以被选自O、N和S的原子间隔和/或可以被取代的5-或6-元环；其中R1和/或R2可以根据说明书被取代。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法和中间产物，包含所述化合物的组合物以及所述化合物在防治有害真菌中的用途。 | ||||||
| 193 | 用于抑制NAD(P)H氧化酶和血小板活化的含有与稠合环部分连接的N－杂芳基部分的化合物 | CN200580024134.6 | 2005-05-13 | CN1989140A | 2007-06-27 | F·特格特迈尔; U·沃尔特; R·申策尔; K·温勒; P·塑伊雷尔; H·施密德特 |
| 本发明涉及含有N－杂芳基部分的化合物，其经由氧、硫或氮，或经由亚甲基桥和氧、硫或氮与稠环部分连接，具体而言，涉及1，2，3－三唑并[4，5－d]嘧啶－7－基。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法及其在NAD(P)H－氧化酶－相关疾病和病症的治疗以及血小板活化抑制中的用途。 | ||||||
| 194 | 具有抗增殖活性的嘧啶并化合物 | CN03819160.1 | 2003-08-07 | CN1323080C | 2007-06-27 | 陈奕; A·R·丹尼斯基; W·阿里斯; M·M·卡巴特; 埃米莉·爱军·刘; 刘进军; 陆建春; C·米舒 |
| 本发明公开新的式I的嘧啶并化合物，其是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂并且选择性抗LCK。这些化合物和它们的药用盐是用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺瘤、结肠瘤、肺瘤和前列腺瘤的抗增殖剂。还公开了含有这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。 | ||||||
| 195 | 作为激酶抑制剂的2－氨基噻唑－5－芳香族甲酰胺的制备方法 | CN200580011916.6 | 2005-02-04 | CN1980909A | 2007-06-13 | 陈邦池; 罗伯托·德罗吉尼; 琼·莱朱尼斯; 约翰·D·迪马科; 迈克尔·盖尔拉; 拉马克里什南·奇丹巴拉姆 |
| 本发明涉及制备具有式(I)的化合物及其结晶形式的方法，其中Ar是芳基或杂芳基，L是任选的亚烷基连接基，以及R2、R3、R4和R5如本说明书中定义，其中所述的化合物用作激酶抑制剂，特别是用作蛋白酪氨酸激酶和p38激酶的抑制剂。 | ||||||
| 196 | 环氨基取代的吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶衍生物作为CRF受体拮抗剂 | CN200580020962.2 | 2005-06-24 | CN1972940A | 2007-05-30 | 中里笃郎; 大久保武利; 野泽大; 民田智子; L·E·J·肯尼斯 |
| 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF有关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂，所述的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈症、摄食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫症、皮炎、精神分裂症、疼痛等。上式[I]所示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲合力，并可有效对抗被认为与CRF有关的疾病。 | ||||||
| 197 | 防治有害真菌的7－氨基三唑并嘧啶 | CN02814721.9 | 2002-07-16 | CN1318423C | 2007-05-30 | J·托尔莫艾布拉斯科; H·索特; B·穆勒; M·格韦尔; W·格拉门奥斯; T·格罗特; A·吉普瑟; J·莱茵海默; I·罗泽; P·舍费尔; F·席韦克; E·阿莫曼; S·斯特瑞斯曼; G·洛伦兹; R·施蒂尔勒 |
| 本发明涉及式(I)的7-氨基三唑并嘧啶，其中各取代基具有下列含义：R1、R2代表氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、苯基、萘基；或含有1-4个氮原子或含有1-3个氮原子和1个硫原子或氧原子的5或6元杂环基；或含有1-4个氮原子或含有1-3个氮原子和1个硫原子或氧原子的5或6元杂芳基，或R1和R2可与连接它们的氮原子一起可以形成含有1-4个氮原子或含有1-3个氮原子和1个硫原子或氧原子的5或6元环；R3代表烷基、链烯基、炔基、环烷基、苯基烷基和卤代烷基；其中R3和R2可以未取代或根据说明书被部分或完全取代；X为卤素、氰基、烷氧基、卤代烷基、苯基或Ra取代的苯基。本发明还涉及制备所述化合物的方法和中间体、包含它们的组合物以及它们的用途。 | ||||||
| 198 | 2－氨基－6－甲基－5－氧代－4－正丙基－S－三氮唑[1,5－α]嘧啶合成方法 | CN03129336.0 | 2003-06-18 | CN1314686C | 2007-05-09 | 苏建勇; 叶超; 郑南华; 叶茜 |
| 本发明公开了一种2-氨基-6-甲基-5-氧代-4-正丙基-S-三氮唑[1，5-α]嘧啶的合成方法。由甲基丙烯酸甲酯为起始原料经溴化取代反应得化合物I，在酸性介质中双氰胺与水合肼反应得化合物II，化合物I与化合物II在碱性条件下缩合得化合物III，上述所得化合物溶于有机溶剂中与溴丙烷在一定温度下反应得目标物。本发明适宜于工业生产，产品质量好，收率高，而且大大降低成本。 | ||||||
| 199 | 一种嘧啶衍生化合物及其制备方法 | CN200610124799.0 | 2006-10-14 | CN1935805A | 2007-03-28 | 尹显洪; 冯宇 |
| 本发明是一种嘧啶衍化合生物及其制备方法，嘧啶衍生化合物的名称为4，6－双(3，5－二甲基－1－吡唑基)－2－乙酰胺基嘧啶。制备方法有两种，都以2－氨基－4，6－二氯嘧啶为起始原料，都采用微波合成方法。4，6－双(3，5－二甲基－1－吡唑基)－2－乙酰胺基嘧啶在荧光材料、医药、农药、材料等方面有广泛的潜在用途。 | ||||||
| 200 | 5,6－二烷基－7－氨基三唑并嘧啶、其制备方法及其在防治致病性真菌中的用途以及包含这些化合物的组合物 | CN200580007376.4 | 2005-03-08 | CN1930166A | 2007-03-14 | J·托尔莫艾布拉斯科; C·布莱特纳; B·米勒; M·格韦尔; W·格拉梅诺斯; T·格尔特; J·莱茵海默; P·舍费尔; F·席韦克; A·施沃格勒尔; O·瓦格纳; M·尼敦布吕克; M·舍勒尔; S·施特拉特曼; U·舍夫尔; R·施蒂尔 |
| 本发明涉及式(I)的5，6－二烷基－7－氨基三唑并嘧啶，其中各取代基如下所定义：R1为烷基或烷氧基烷基，其中脂族基团可以根据说明书所述被取代；R2为CHR3CH3、环丙基、CH＝CH2或CH2CH＝CH2且R3为氢、CH3或CH2CH3。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含它们的组合物以及它们在防治植物病原性有害真菌中的用途。 | ||||||
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