| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | ULK1/2抑制剂及其使用方法 | CN202180027810.4 | 2021-02-12 | CN115515589A | 2022-12-23 | 尼古拉斯·D·P·科斯福德; 尼科尔·A·巴卡斯; 米切尔·瓦莫斯; 鲁本·J·肖; 艾莉森·S·林佩特; 索尼亚·N·布伦 |
| 本公开涉及用于治疗和预防包括癌症在内的ULK介导的疾病的化合物、组合物、制剂及其使用方法。 | ||||||
| 2 | 有机电致发光器件以及用于其中的固体组合物 | CN201980081945.1 | 2019-12-16 | CN113228325A | 2021-08-06 | 本杰明·舒尔策; 沃洛季米尔·森科维斯基; 弗朗索瓦·卡尔迪纳利; 皮埃尔·塞登格兰兹; 乌尔里希·登克尔; 斯特凡·左特 |
| 一种有机电致发光器件，所述有机电致发光器件包含阳极、阴极、至少一个发光层和有机半导体层；其中有机半导体层布置在所述至少一个发光层和阴极之间；其中有机半导体层包含：a)第一有机化合物，所述第一有机化合物包含第一C10至C42芳烃结构组成部分和/或第一C2至C42杂芳烃结构组成部分，其中i)所述第一有机化合物的偶极矩，通过TURBOMOLE V6.5程序包使用杂化泛函B3LYP和高斯6‑31G*基集计算，为0至2.5德拜；并且ii)所述第一有机化合物在取真空能级为零的绝对尺度上的LUMO能级，通过TURBOMOLE V6.5程序包使用杂化泛函B3LYP和高斯6‑31G*基集计算，在‑1.7eV至‑2.1eV的范围内；和b)第二有机化合物，所述第二有机化合物包含第二C10至C42芳烃结构组成部分和/或第二C2至C42杂芳烃结构组成部分和另外至少一个选自氧化膦和硫化膦的极性基团，其中iii)所述第二有机化合物的偶极矩，通过TURBOMOLE V6.5程序包使用杂化泛函B3LYP和高斯6‑31G*基集计算，为1.5至10德拜；并且iv)所述第二有机化合物在取真空能级为零的绝对尺度上的LUMO能级，比所述第一有机化合物的LUMO能级高或者低小于0.25eV；其中条件是所述第一有机化合物和所述第二有机化合物彼此不同。 | ||||||
| 3 | 用于产生N,N’-双[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]丙二酰胺的新方法 | CN201980086518.2 | 2019-10-25 | CN113227075A | 2021-08-06 | 弗拉迪米尔·叶夫根尼耶维奇·涅博利辛; 塔季亚纳·亚历山德罗芙娜·克罗莫瓦 |
| 用于通过使丙二酸二甲酯与组胺在极性有机溶剂中在85℃至120℃的温度下反应来产生具有式(I)的N，N’‑双[2‑(1H‑咪唑‑4‑基)乙基]丙二酰胺的方法，所述方法包括从水和/或极性有机溶剂中结晶的步骤。所述方法使得可以产生纯度为99.0重量％并且适合于在制药工业中产生物质的产物。 | ||||||
| 4 | 用于调节腺苷A2B受体和腺苷A2A受体的化合物和方法 | CN201880070235.4 | 2018-08-31 | CN111629728A | 2020-09-04 | Z·李; L·K·菲洛诺娃; E·K·布拉德利; E·弗纳 |
| 本文尤其公开用于调节腺苷受体的组合物和方法。在一方面中，提供一种抑制腺苷A2B受体活性和腺苷A2A受体活性的方法，所述方法包含使所述腺苷A2B受体和腺苷A2A受体与如包含实施例的本文所描述的化合物接触。 | ||||||
| 5 | 金属偶氮颜料 | CN201710180230.4 | 2017-03-23 | CN107227045B | 2019-11-19 | 扎比内·恩德特; 汉斯-乌尔里希·博斯特; 弗兰克·林克 |
| 本发明涉及金属偶氮染料，基于至少三种至少在金属的类型上不同的金属偶氮化合物的新型黄色金属偶氮颜料具有改进的色强度并且良好地适用于对广泛应用领域的颜料制剂进行着色。 | ||||||
| 6 | 金属偶氮颜料、包含其的颜料制剂、其生产方法、及其用途 | CN201710180711.5 | 2017-03-23 | CN107227040B | 2019-11-15 | 弗兰克·林克; 汉斯-乌尔里希·博斯特; 扎比内·恩德特 |
| 本发明涉及金属偶氮颜料、包含其的颜料制剂、其生产方法、及其用途。基于至少两种至少在金属的类型上不同的金属偶氮化合物的新颖的黄色金属偶氮颜料具有改进的分散特性以及改进的色强度两者并且良好地适用于对广泛应用领域的颜料制剂进行着色。 | ||||||
| 7 | 金属偶氮颜料 | CN201710176919.X | 2017-03-23 | CN107227039B | 2019-11-15 | 扎比内·恩德特; 弗兰克·林克; 汉斯-乌尔里希·博斯特 |
| 本发明涉及金属偶氮颜料。基于至少三种至少在金属的类型上不同的金属偶氮化合物的金属偶氮颜料具有改进的色强度并且良好地适用于对广泛应用领域的颜料制剂进行着色。 | ||||||
| 8 | 带有具有取代骨架的N-杂环卡宾配体的钌烯烃易位催化剂 | CN200980119030.1 | 2009-04-09 | CN102083798B | 2016-10-26 | 罗伯特·H·格拉布斯; 郑喆根; 让-巴普蒂斯特·布尔格; 凯文·库恩 |
| 本发明一般性地涉及烯烃易位，更特别地，本发明涉及作为具有三取代或四取代咪唑啉环的N‑杂环卡宾(NHC)配体的前体的三取代或四取代咪唑啉盐、包含偕二取代咪唑啉NHC配体的有机金属钌络合物、包含三取代或四取代咪唑啉NHC配体的有机金属钌络合物，以及涉及使用它们的烯烃易位方法。本发明的催化剂和方法在催化、有机合成和工业化学领域具有用途。 | ||||||
| 9 | 用于HBV组装效应剂的替代用途 | CN201380068805.3 | 2013-11-08 | CN105051017A | 2015-11-11 | 马西莫.勒夫雷罗; 亚当.兹洛特尼克 |
| 本文描述了用于鉴定对于治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染有用的化合物的方法。 | ||||||
| 10 | ((2S,4R)-4,6-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲基羧酸酯及使用2-脱氧核糖-5-磷酸醛缩酶的制备方法 | CN200980103072.6 | 2009-01-20 | CN101952453B | 2015-02-25 | J·克吕佐; Z·卡萨尔; P·姆拉克; M·欧什拉; G·科皮塔尔 |
| 本发明涉及((2S，4R)-4，6-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲基羧酸酯以及它们的制备方法。此外，本发明涉及一种制备他汀类尤其是罗苏伐他汀及其衍生物的方法，其中上面提及的化合物用作中间体。 | ||||||
| 11 | 新型免疫系统调节剂 | CN201280037240.8 | 2012-06-01 | CN103717070A | 2014-04-09 | 格雷森·B·利普福德; 查尔斯·M·策普 |
| 本发明涉及式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中所述符号如说明书中所定义；包含式I的化合物的药物组合物；和使用式I的化合物治疗或预防自身免疫性疾病的方法。 | ||||||
| 12 | 一种用于高效促进干细胞增殖的嘧啶化合物及其用途 | CN201110345957.6 | 2011-11-07 | CN103086980A | 2013-05-08 | 田杰 |
| 本发明属于医药领域，涉及一种可用于促进干细胞增殖的小分子化合物，本发明以色酮类化合物卤化后得到的卤代物作为一个组分，使受试细胞增值速度加快，并能保持细胞活性良好。其特征在于：在制备修复损伤神经组织及功能重建的细胞营养素和细胞增殖剂中的应用；构建高效率的药物筛选模型，并利用该模型在药物药效的初步筛选与评价中的应用。本发明确定了新嘧啶化合物的细胞药理活性，奠定了其在干细胞移植中的应用基础，同时也可为开发拥有自主知识产权的新药提供借鉴。 | ||||||
| 13 | 合成核苷类似物的方法 | CN200710001872.X | 1996-03-26 | CN1995022B | 2013-01-02 | M·C·沙马诺; V·沙马诺; M·D·古伊尔 |
| 本发明涉及制备抗病毒的1，3-氧硫杂环戊烷(oxathiolane)核苷的方法，包括利用分子内糖基化反应生产单一的β-非对映体，以及用于该方法的中间体。 | ||||||
| 14 | 大环喹唑啉衍生物及其作为MTKI的用途 | CN200580042043.5 | 2005-12-08 | CN101072781B | 2012-07-18 | E·J·E·弗里恩; M·威廉斯; P·滕霍尔特; A·帕帕尼科斯; W·C·J·恩布雷克茨; P·H·斯托克; V·S·庞塞勒特 |
| 本发明涉及式(I)的激酶抑制剂，其N-氧化物形式、可药用异构形式，其中Z表示NH，并且其它取代基如权利要求书中所定义。 | ||||||
| 15 | 4-烷基-取代的二氨基嘧啶类化合物 | CN200980134491.6 | 2009-08-26 | CN102143688A | 2011-08-03 | J·N·格鲁尔; O·格特岑; H·赫尔姆克; S·希勒布兰德; A·马特斯; P·瓦斯奈雷; C·F·尼辛; U·瓦兴多夫-诺伊曼; P·达门; A·福尔斯特; R·梅斯纳; C·A·布劳恩; M·考斯曼; 波多野广幸; M·卡勒雅 |
| 本发明涉及式(I)的4-烷基取代的-二氨基嘧啶类化合物作为杀真菌剂的用途，其中R1至R13，和X1以及X2具有说明书中给出的含义，及其农业化学上的活性盐，以及在植物中和/或植物上或者在植物种子中和/或植物种子上控制致植物病的有害真菌的方法和组合物，制备所述组合物和处置种子的方法，以及它们在农业、园艺和林学中、在材料保护中和在家庭与卫生领域中控制致植物病的有害真菌的用途。本发明进一步涉及制备式(Ia)、(Ib)和(Ic)的二氨基嘧啶类化合物的方法。 | ||||||
| 16 | 一种用于催眠的化合物的多晶型α和溶剂化物,其制备方法及含该物质的组合物 | CN200610137897.8 | 2006-11-09 | CN101177427B | 2011-07-20 | 黄荣清; 王晶; 肖炳坤 |
| 本发明涉及N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的多晶型α和溶剂化物及其制备方法。本发明还涉及其作为镇静-催眠药、抗焦虑药、抗惊厥药和/或骨骼肌松弛药的用途。N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的多晶型α和溶剂化物具有制备方法简单、易操作、能够高产率地获得纯的样品，并具有良好的稳定性和显著的镇静-催眠、抗焦虑及骨骼肌松弛作用等优点。 | ||||||
| 17 | 作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的吡唑并[1,5-A]嘧啶 | CN03824701.1 | 2003-09-03 | CN1701073B | 2011-06-22 | T·J·古兹; K·帕鲁奇; M·P·德怀尔; R·J·多尔; V·M·吉里亚瓦拉布汉; C·S·阿尔瓦雷斯; T·-Y·陈; C·克努特森; V·马迪森; T·O·菲施曼; L·W·迪拉德; V·D·特兰; Z·M·何; R·A·詹姆斯; 朴涵宋 |
| 在本发明的许多实施方案中，提供了新类型的作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、这类化合物的制备方法、包括一种或多种这类化合物的药物组合物、包括一种或多种这类化合物的药物制剂的制备方法，以及用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与CDK有关的疾病的方法。 | ||||||
| 18 | 带有具有取代骨架的N-杂环卡宾配体的钌烯烃易位催化剂 | CN200980119030.1 | 2009-04-09 | CN102083798A | 2011-06-01 | 罗伯特·H·格拉布斯; 郑喆根; 让-巴普蒂斯特·布尔格; 凯文·库恩 |
| 本发明一般性地涉及烯烃易位，更特别地，本发明涉及作为具有三取代或四取代咪唑啉环的N-杂环卡宾(NHC)配体的前体的三取代或四取代咪唑啉盐、包含偕二取代咪唑啉NHC配体的有机金属钌络合物、包含三取代或四取代咪唑啉NHC配体的有机金属钌络合物，以及涉及使用它们的烯烃易位方法。本发明的催化剂和方法在催化、有机合成和工业化学领域具有用途。 | ||||||
| 19 | 5,6-二烷基-7-氨基三唑并嘧啶、其制备方法及其在防治致病性真菌中的用途以及包含这些化合物的组合物 | CN200580007376.4 | 2005-03-08 | CN1930166B | 2011-05-25 | J·托尔莫艾布拉斯科; C·布莱特纳; B·米勒; M·格韦尔; W·格拉梅诺斯; T·格尔特; J·莱茵海默; P·舍费尔; F·席韦克; A·施沃格勒尔; O·瓦格纳; M·尼敦布吕克; M·舍勒尔; S·施特拉特曼; U·舍夫尔; R·施蒂尔 |
| 本发明涉及式(I)的5，6-二烷基-7-氨基三唑并嘧啶，其中各取代基如下所定义：R1为烷基或烷氧基烷基，其中脂族基团可以根据说明书所述被取代；R2为CHR3CH3、环丙基、CH＝CH2或CH2CH＝CH2且R3为氢、CH3或CH2CH3。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含它们的组合物以及它们在防治植物病原性有害真菌中的用途。 | ||||||
| 20 | 2,4(4,6)嘧啶衍生物 | CN200580042071.7 | 2005-12-08 | CN101072779B | 2010-12-22 | E·J·E·弗雷尼; M·威伦斯; W·C·J·埃姆布雷克茨; K·范埃梅伦; S·F·A·范布兰特; F·J·R·罗姆鲍茨 |
| 本发明涉及式(I)化合物其N-氧化物、可药用加成盐和立体化学异构形式，其中Z1与Z2代表NH；Y代表-C3-9烷基-、-C3-9烯基-、C1-5烷基-NR6-C1-5烷基-、-C1-5烷基-NR7-CO-C1-5烷基-、-C1-6烷基-CO-NH-、-C1-6烷基-NH-CO-、-C1-2烷基-CO-Het10-CO-、-C1-3烷基-NH-CO-Het3-、-Het4-C1-3烷基-CO-NH-C1-3烷基-、-C1-2烷基-NH-CO-L1-NH-、-NH-CO-L2-NH-、-C1-2烷基-CO-NH-L3-CO-、-C1-2烷基-NH-CO-L1-NH-CO-C1-3烷基-、-C1-2烷基-CO-NH-L3-CO-NH-C1-3烷基-、-C1-2烷基-NR11-CH2-CO-NH-C1-3烷基-、Het5-CO-C1-2烷基-、-C1-5烷基-CO-NH-C1-3烷基-CO-NH-、-C1-5烷基-NR13-CO-C1-3烷基-NH-、-C1-3烷基-NH-CO-Het27-CO-或C1-3烷基-CO-Het28-CO-NH-；X1代表直接键、O、-O-C1-2烷基-、-CO-C1-2烷基-、-NR16-C1-2烷基-、-CO-NR17-、-Het23-C1-2烷基-或-C1-2烷基-；X2代表直接键、O、-O-C1-2烷基-、-CO-C1-2烷基-、-NR18-C1-2烷基-、-CO-NR19-、-Het24-C1-2烷基-或-C1-2烷基-；R1与R5分别独立代表氢、卤素、C1-6烷氧基-或被Het1或C1-4烷氧基取代的C1-6烷氧基-；R2与R4分别独立代表氢或卤素；R3代表氢或硝基；R6、R7、R13、R17与R19代表氢；R11代表氢或C1-4烷基；R16与R18代表氢、C1-4烷基或Het17-C1-4烷基-；L1、L2与L3分别独立代表C1-8烷基，其任选被一个或者若可能时被两个或多个选自下列的取代基取代：苯基、甲硫基、氰基、多卤C1-4烷基-苯基-、C1-4烷氧基-、吡啶基、单-或二(C1-4烷基)-氨基-或C3-6环烷基；Het1、Het2、Het17分别独立代表吗啉基、噁唑基、异噁唑基或哌嗪基；Het3、Het4、Het5分别独立代表吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基；Het10代表哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或氮杂环丁烷基；Het22代表吗啉基、噁唑基、异噁唑基或哌嗪基，其中所述Het22任选被C1-4烷基取代；Het23与Het24分别独立代表选自下列的杂环：吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基，其中所述Het23或Het24任选被Het22-羰基取代；Het27与Het28分别独立代表选自下列的杂环：吗啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基。 | ||||||
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