子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | 一种抗癌化合物、其制备方法、用途及含有该化合物的组合物 | CN200610129788.1 | 2006-11-30 | CN101190916B | 2011-06-08 | 王兰; 周微; 张广明 |
| 本发明提供了一类具有抗癌活性的化合物及其该化合物的用途。具体而言本发明解决了目前替莫唑胺存在的缺陷，能明显地延长脑癌患者的生命；增强患者对于替莫唑胺的治疗的反应。本发明基于替莫唑胺本身的抗肿瘤作用，结合NO诱导肿瘤细胞凋亡的作用，应用药物设计的基本理论，设计合成结构类型新颖、具有释放NO活性的NO供体型替莫唑胺硝酸酯类衍生物，即3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-羧酸硝基酯类的合成及其抗肿瘤活性。 | ||||||
| 42 | 表面处理剂和使用了该表面处理剂的皮膜形成方法 | CN200710084460.7 | 2007-03-02 | CN101029397B | 2011-04-13 | 古川良昭; 矢熊纪子; 西江健二 |
| 本发明提供的表面处理剂是铜或铜合金的表面处理剂，其含有咪唑化合物和糖醇。根据本发明的表面处理剂，因为溶解在表面处理剂中的铜离子和糖醇结合，所以可以抑制向异种金属上形成皮膜。另外，因为使用糖醇，所以废液处理变得容易，并且可以减轻环境负荷。 | ||||||
| 43 | 生产咪唑化合物及其盐与假多晶型物的方法 | CN200580030628.5 | 2005-09-13 | CN100579966C | 2010-01-13 | I·佩切; X·坎普斯; J·萨拉里斯 |
| 本发明涉及生产舍他康唑一硝酸盐的方法。本发明还涉及舍他康唑一硝酸盐，其特征在于粒径，还涉及舍他康唑一硝酸盐一水化物。 | ||||||
| 44 | 他拉罗唑代谢物 | CN200780038703.1 | 2007-10-17 | CN101611016A | 2009-12-23 | 德布拉·巴雷特 |
| 分离并鉴定了式(I)的他拉罗唑的新代谢物或其可药用的盐，其中R＝H、OH、OSO3H或O－gly；R1＝H、OH、OSO3H、O－gly或＝O；并且gly＝葡糖醛酸基。这些化合物的目标是治疗各种与皮肤、头发和指甲相关的异常。 | ||||||
| 45 | 8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉类衍生物及其固相合成方法 | CN200610053895.0 | 2006-10-17 | CN100522965C | 2009-08-05 | 章砚东; 许传莲; 俞永平 |
| 本发明涉及化合物合成，主要是一种8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉类衍生物及其固相合成方法，在喹唑啉母环中的苯环上再并联上一个咪唑环，并且使得改造后的新结构中的三个环成线性排布。同时，我们运用组合化学的方法，使得改造后的结构中2位和3位的取代基以及8位芳基上的取代基可以有多种变化，有利于快速和大量地合成具有分子多样性的8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉类化合物分子库。本发明提供的8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉衍生物的合成条件温和，原料易得，纯度和产率均较高，有利于高通量筛选并发现抗癌药物先导化合物。 | ||||||
| 46 | 不对称双-(氮杂环卡宾)镍(II)二卤化物及其制备方法 | CN200910025269.4 | 2009-02-27 | CN101486736A | 2009-07-22 | 孙宏枚; 谢玲芝; 刘志宏; 沈琪 |
| 本发明公开了一种不对称双－(氮杂环卡宾)镍(II)二卤化物Ni(NHC)(NHC)2X2及其制备方法，在常压下，通过二茚基镍(II)和咪唑盐间的复分解－消除反应合成不对称的双－(氮杂环卡宾)镍(II)二卤化物；本发明所述方法反应条件温和，反应温度比现有技术中的低，反应时间均较现有技术中的短，而且易操作，产物易提纯；更重要的是本方法具有可控性，即通过反应温度的调控能够选择性地合成含两个不同氮杂环卡宾配体的新型双－(氮杂环卡宾)镍(II)二卤化物，适用范围广。 | ||||||
| 47 | 组蛋白脱乙酰基酶和微管蛋白脱乙酰基酶抑制剂 | CN200780024962.9 | 2007-05-02 | CN101484156A | 2009-07-15 | 拉尔夫·马齐切克; 尼古拉斯·保罗·克维亚特科夫斯基; 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 |
| 由于需要开发新的治疗剂和其有效合成方法，本发明提供组蛋白脱乙酰基酶、微管蛋白脱乙酰基酶的新颖抑制剂、和/或聚集体抑制剂、和其医药上可接受的盐和衍生物。本发明化合物分成两类，即“异图巴森(isotubacin)”类和“二异图巴森(isoisotubacin)”类，这两类都包括1，3－二噁烷核。本发明进一步提供治疗由组蛋白脱乙酰基酶活性、微管蛋白脱乙酰基酶活性、和/或所述聚集体调节的病症(例如，增生性疾病、癌症、发炎性疾病、原虫感染、蛋白降解病症、蛋白沉积病症等)的方法，所述方法包含将治疗有效量的本发明化合物投与给有需要的个体。本发明还提供制备本发明化合物的方法。 | ||||||
| 48 | 用作黄病毒感染抗病毒剂的噻吩衍生物 | CN02815768.0 | 2002-06-11 | CN100509797C | 2009-07-08 | 楚恩·K·L·钱; 琼·贝达; 桑乔伊·K·达斯; 恩格·古延巴; 奥斯维·Z·佩雷拉; 萨姆孔塔·J·雷迪; M·阿沙德·赛迪奎; 王武毅; 康斯坦丁·扬诺波洛斯 |
| 本发明提供了可用于治疗黄病毒科病毒感染的式I表示的新化合物，或其可药用盐。 | ||||||
| 49 | 一种环烷酸咪唑啉及其制备方法 | CN200810226464.9 | 2008-11-11 | CN101455199A | 2009-06-17 | 李世洪; 张志川; 袁东 |
| 本发明涉及一种环烷酸咪唑啉缓蚀杀菌剂及其制备方法。本发明所述的环烷酸咪唑啉缓蚀杀菌剂的分子量范围为200～1400，是采用原油中脱出的，分子量范围为150～1200的环烷酸为原料，与有机多胺进行缩合反应制成。本发明的环烷酸咪唑啉采用原油中脱出的无须精制的环烷酸为原料，生产成本低，制备方法简单，操作条件温和。制得的环烷酸咪唑啉的适应性强，配伍性好，其缓蚀杀菌效果明显优于现有的环烷酸咪唑啉，对环境友好。 | ||||||
| 50 | A2B腺苷受体拮抗剂 | CN200480034277.0 | 2004-11-15 | CN100415748C | 2008-09-03 | 埃尔法蒂赫·埃尔扎因; 拉奥·卡拉; 蒂姆·马夸特; 杰夫·扎布沃茨基; 李晓芬 |
| 本发明披露了用于合成新颖化合物的方法，这些化合物是A2B腺苷受体拮抗剂，可用于治疗各种病症状态，包括哮喘和腹泻。 | ||||||
| 51 | 厄贝沙坦的合成中间体及其制备方法和制备药物的用途 | CN200610152936.1 | 2006-09-21 | CN100413853C | 2008-08-27 | 王亚平; 郑国君; 蔡刚华; 李贺; 陈必赏; 唐方辉 |
| 本发明提供了一种合成厄贝沙坦的新方法，该方法包括以下步骤：以戊酰胺及5-(4-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑为起始原料，转化为N-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)联苯-4-基)-甲基)戊酰胺；经三聚光气处理后再与1-氨基环戊腈反应得到关键中间体N-(1-氰基环戊基)-N’-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)联苯-4-基)-甲基)戊脒；上述中间体经一步转化得到厄贝沙坦。本发明的反应容易控制而且简洁，原料易得，操作方便。 | ||||||
| 52 | 制备多异氰酸酯的方法 | CN200710180169.X | 2002-05-07 | CN101165048A | 2008-04-23 | J·科彻尔; F·里奇特; H·-J·拉亚斯; M·温特曼特尔 |
| 本发明涉及一种制备低聚异氰酸酯的方法，包括二异氰酸酯在催化剂的存在下进行反应，其中所述催化剂由盐化合物组成，该盐化合物由选自1，2，3－或1，2，4－三唑、1，2，3－或1，2，4－三唑的取代系列者、1，2，4－三唑的碳环稠合系列者、1，2，3－或1，2，4－三唑的杂环稠合系列者的化合物及其混合物的阴离子和选自碱金属、碱土金属和/或通式(5)的一价铵阳离子和/或磷阳离子的阳离子制备，其中E、R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还涉及上述方法制备的产物，以及该产物反应制备的聚合物。本发明所提供的异氰酸酯低聚用催化剂体系，具有高活性并且还促使生成占制成的多异氰酸酯中相当比例的脲二酮。 | ||||||
| 53 | 微生物转化吡虫啉合成烯式吡虫啉的方法 | CN200510094349.7 | 2005-09-14 | CN100357291C | 2007-12-26 | 戴亦军; 袁生; 陈婷; 葛峰 |
| 本发明涉及一种微生物转化吡虫啉合成烯式吡虫啉的方法，所述的方法是：将具有吡虫啉转化酶活力的微生物菌种接种到含有吡虫啉的培养液中，进行转化发酵培养；或将微生物菌种接种到不含吡虫啉的培养液中，进行发酵培养；转化发酵或发酵培养结束后，将转化发酵液或发酵培养液进行菌液分离，若是转化发酶液，保留待与后面的转化液一并处理，所得菌体作为静息细胞，加入到含有吡虫啉的转化液中，使吡虫啉转化为烯式吡虫啉；转化结束后，去除菌体细胞，上述转化发酵液与转化液用有机溶剂萃取浓缩后，得到含烯式吡虫啉的晶体；或将萃取浓缩液用柱层析方法分离纯化，再将含烯式吡虫啉的洗脱液经浓缩结晶，得到烯式吡虫啉晶体。 | ||||||
| 54 | 生产咪唑化合物及其盐与假多晶型物的方法 | CN200580030628.5 | 2005-09-13 | CN101022727A | 2007-08-22 | I·佩切; X·坎普斯; J·萨拉里斯 |
| 本发明涉及生产舍他康唑一硝酸盐的方法。本发明还涉及舍他康唑一硝酸盐，其特征在于粒径，还涉及舍他康唑一硝酸盐一水化物。 | ||||||
| 55 | 固态咪唑固化剂的改性方法及该方法得到的固化剂 | CN200610096469.5 | 2006-09-27 | CN1931889A | 2007-03-21 | 裘丽英; 居仁贤 |
| 本发明公开了一种固态咪唑固化剂的改性方法及该方法所得到的改性固化剂。所述的方法利用咪唑环1－位氮原子上的活泼氢，使其与环氧基化合物加成反应实现改性，以醇类为溶剂，反应能在低温下进行。将咪唑溶于醇类溶剂中，在40－80℃下滴加单/双官能团环氧化合物，环氧化合物与咪唑的摩尔比为0.5～1.5∶1，2－6小时滴加完毕，滴加后维持2－4小时；将反应产物进行减压蒸馏回收部分或全部醇类溶剂后，得到改性咪唑固化剂。该方法得到的改性咪唑固化剂黏度低，分子量分布较窄，黏度适中，使用方便。改性咪唑类固化剂中加入线性酚醛树脂溶液作为助剂，可使固化剂具有某些特殊性能。 | ||||||
| 56 | 五氟硫烷基化合物，它们的制备以及作为药剂的应用 | CN200580007086.X | 2005-03-04 | CN1930153A | 2007-03-14 | B·博森梅尔; W-G·弗里贝; G·乔治; M·吕特; E·福斯 |
| 本发明的目的是式I－A的化合物，它们的药用盐，其对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。 | ||||||
| 57 | 三苯基烯烃衍生物和它们作为选择性雌激素受体调制剂的用途 | CN200610084709.X | 2000-11-01 | CN1861555A | 2006-11-15 | M·-L·瑟德瓦尔; A·卡拉普达斯; L·坎加斯; R·拉明陶斯塔; P·海尔科宁; K·韦内宁 |
| 本发明提供通式(I)的新的选择性雌激素受体调制剂化合物，其中R1和R2，相同或不同，是a)H、卤素、OCH3、OH；或b)(II)，其中X是O、NH或S；n是1－4的整数；及R4和R5，相同或不同，是1－4个碳的烷基、H、－CH2C≡CH或－CH2CH2OH；或R4和R5形成含有氮的5－或6－元环或杂芳族环；或c)－Y－(CH2)nCH2－O－R6，其中Y是O、NH或S和n是1－4的整数；和R6是H、－CH2CH2OH或－CH2CH2Cl；或d)2，3－二羟基丙氧基、2－甲基氨磺酰乙氧基、2－氯代乙氧基、1－乙基－2－羟基乙氧基、2，2－二乙基－2－羟基乙氧基或羧基甲氧基；和R3是H、卤素、OH或－OCH3；和它们非毒性的药学上可接受的盐和酯及其混合物，所述化合物显示出重要的药理学特性。 | ||||||
| 58 | 一种β－榄香烯含氮衍生物及制备方法和用途 | CN200610080037.5 | 2006-05-07 | CN1844105A | 2006-10-11 | 黄金华; 徐莉英; 景永奎; 王敏伟 |
| 本发明公开了一种β－榄香烯含氮衍生物，它提供了β－榄香烯含氮衍生物及制备方法和用途，其结构式如图，其中R代表C1－C20的脂肪胺基、芳香胺基；C1－C20含有杂环的胺基；其中环己烷骨架有三个手性中心。该衍生物可能具有某些类似生物碱的生理活性，同时可以增大极性，并使所合成的衍生物呈现一定的碱性，便于和无机酸或有机酸成盐来达到改善水溶性的目的。 | ||||||
| 59 | 作为C－KIT抑制剂的N3－取代的咪唑并吡啶衍生物 | CN200480024041.9 | 2004-08-16 | CN1839132A | 2006-09-27 | 阿林多·L·卡斯特利亚诺; 安德鲁·菲利普·克鲁; 董汉清; 拉多斯劳·洛费尔; 李安虎; 裘力; 科林·皮特·桑布鲁克史密斯; 张涛 |
| 本发明公开了由式I表示的化合物或其可药用的盐或其N－氧化物，它们可用于治疗癌症。 | ||||||
| 60 | 室温离子液体的制备方法 | CN03115271.6 | 2003-01-27 | CN1235879C | 2006-01-11 | 许丹倩; 刘宝友; 徐振元 |
| 本发明涉及一种室温离子液体的制备方法。其特征是采用目标产物即室温离子液体为反应介质，以烷基吡啶卤化铵或烷基咪唑卤化铵和含氟盐为原料，制备由烷基吡啶阳离子或烷基咪唑阳离子和含氟阴离子组成的室温离子液体。该方法操作简便，反应条件温和，产品质量好，并且反应过程环境友好，是一种绿色室温离子液体的制备方法。 | ||||||
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