| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 61 | 作为药物组合物的N－金刚烷基甲基衍生物和中间体以及其制备方法 | CN02822517.1 | 2002-11-12 | CN1585640A | 2005-02-23 | 莉莲·阿尔卡拉兹; 蒂莫西·约翰森; 迈克尔·斯托克斯 |
| 本发明提供通式(I)的化合物，其中m、A、R1和Ar具有说明书中定义的含义，以及制备它们的中间体；包含它们的药物组合物；药物组合物的制备方法；以及它们在治疗上的用途。 | ||||||
| 62 | 合成环加氧酶－2抑制剂的方法 | CN99807550.7 | 1999-04-20 | CN1178658C | 2004-12-08 | E·G·科尔利; I·W·达维斯; R·D·拉森; P·J·普耶; K·罗森 |
| 本发明包括制备式(I)化合物的方法，所述的式(I)化合物可用于治疗环加氧酶-2介导的疾病。 | ||||||
| 63 | 室温离子液体的制备方法 | CN03115271.6 | 2003-01-27 | CN1521163A | 2004-08-18 | 许丹倩; 刘宝友; 徐振元 |
| 本发明涉及一种室温离子液体的制备方法。其特征是采用目标产物即室温离子液体为反应介质，以烷基吡啶卤化铵或烷基咪唑卤化铵和含氟盐为原料，制备由烷基吡啶阳离子或烷基咪唑阳离子和含氟阴离子组成的室温离子液体。该方法操作简便，反应条件温和，产品质量好，并且反应过程环境友好，是一种绿色室温离子液体的制备方法。 | ||||||
| 64 | 基于多官能羰基化合物的低聚受阻胺光稳定剂及其制备方法 | CN01818454.5 | 2001-10-26 | CN1473152A | 2004-02-04 | T·P·萨西; R·B·古普塔 |
| 低聚化合物和制备具有化学式(II)的化合物的方法，其中i、j、k和l是约0－300之间的整数，i、j、k和l之和大于2，其中单元F、F’和T来自一种或多种具有一般结构(IV)的多官能羰基化合物：DO－CO－CRaRb－(－CRcRd－)n－NY－(Y)m－CO－OD，其中n是1－15之间的整数，m是0或1；Ra、Rb、Rc和Rd各自是氢或烃基；Y是CO－(CReRf)p，其中Re和Rf各自是氢或烃基，p是0或1－20之间的整数，或者是CO－C6H4－，其中亚苯基上的取代方式为邻位、间位或对位取代，亚苯基上的一个或多个氢原子可以为烃基或官能团取代；D是烃基，单元E、E’和S来自具有一般结构的一种或多种1－取代哌啶－4－醇或4－氨基哌啶，其中Z是OH或NHG，其中G是H或C1－C12烷基；R1是－(CH2)s－OH、－(CH2)s－NH2、C1－C18羟基烷氧基或C5－C12羟基环烷氧基；其中s是1－10之间的整数；R2代表氢、C1－C8烷基或苄基；R3、R4、R5和R6各自是氢、C1－C8烷基、苄基或苯乙基，或者是两个成对的R部分，它们同与之相连的碳原子一起形成C5－C10环烷基。所述化合物可用于稳定聚合物组合物以防止光降解和热降解。 | ||||||
| 65 | 用作农药的四氢吡啶 | CN00812135.4 | 2000-09-01 | CN1371364A | 2002-09-25 | S·特拉 |
| 本发明公开了式(I)化合物,其中R1和R2例如各自独立地是卤素、C1－C6－烷基、C3－C6－环烷基、卤素－C1－C6－烷基、卤素－C3－C6－环烷基、C2－C4－链烯基、C2－C4－炔基、卤素－C2－C4－链烯基和卤素－C2－C4－炔基;R3是氢、OH、卤素、C1－C6－烷氧基或－O－C(=O)－C1－C6－烷基;R4例如是苯基、苄基、苯氧基或苄氧基,它们被选自下面的取代基所取代:卤素、氰基、NO2、C1－C6－烷基、C3－C8－环烷基、C3－C8－环烷基－C1－C6－烷基、卤素－C1－C6－烷基、C1－C6－烷氧基、C3－C8－环烷氧基、C3－C8－环烷氧基－C1－C6－烷基、C3－C8－环烷氧基－C1－C6－烷氧基、卤素－C1－C6－烷氧基、C2－C4－链烯基、C2－C4－炔基、卤素－C2－C4－链烯基、卤素－C2－C4－炔基、C2－C6－链烯氧基、C2－C6－炔氧基、卤素－C2－C6－链烯氧基、卤素－C2－C6－炔氧基、－NR6－C(=O)－O－C1－C6－烷基、－NR6－C(=O)－O－卤素－C1－C6－烷基、－C(R7)=N－W－R8、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基、杂环基和杂环基氧基;两个R5彼此独立地是氢或C1－C6－烷基;R6是氢、C1－C6－烷基或苄基;R7例如是卤素或C1－C6－烷基;R8例如是氢或C1－C6－烷基;m是0、1、2、3、4或5;n是0、1、2、3、4或5;p是0、1或2;q是0或1;W是0或NH或N－C1－C6－烷基;这些化合物的制备方法和用途;活性成分选自这些化合物或其农用化学上的可适用盐的农药;这些组合物的用途和制备方法;用这些组合物处理过的植物繁殖材料以及防治害虫的方法。 | ||||||
| 66 | 取代的苯化合物、它们的制备方法和含它们的除草剂和脱叶剂组合物 | CN98812711.3 | 1998-08-21 | CN1283190A | 2001-02-07 | S·古普塔; 吴少勇; 塚本正满; D·A·普尔曼; 应百平 |
| 本发明描述了作为新的除草剂和脱叶剂的通式(Ⅰ)表示的取代苯胶衍生物。W、X、Y、Z和Q如公开中所定义。还描述了制备这些化合物的方法和含这些化合物作为活性成分的适合农业使用的组合物,其可作为一般的或选择性的芽前或芽后防治不希望的植物种属的除草剂和这些生物活性化合物在很低浓度时作为脱叶剂是有用的。 | ||||||
| 67 | 1－烷基－3－甲基－哌啶酮－2和1－烷基－5－甲基哌啶酮－2的制备方法 | CN97197679.1 | 1997-08-13 | CN1255122A | 2000-05-31 | F·E·赫尔克斯 |
| 本发明涉及由2－甲基戊二腈制备1－烷基－3－甲基哌啶酮－2和1－烷基－5－甲基哌啶酮－2的改进方法,其中该方法对1,5－二(甲基酰胺基)－3－甲基戊烷的选择性小于8%。 | ||||||
| 68 | 新的三烯类视黄酸化合物及方法 | CN95197736.9 | 1995-12-21 | CN1220656A | 1999-06-23 | 马库斯·F·贝姆; 张林; 尤塞夫·L·本纳尼; 亚历克斯·M·纳德赞 |
| 本发明提供了具有视黄酸受体和类视黄酸X受体活性的新的三烯类视黄酸化合物,还提供了含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。 | ||||||
| 69 | 芳基取代的杂环 | CN94106194.9 | 1994-05-24 | CN1098094A | 1995-02-01 | R·T·雅各布斯; A·B·申维 |
| 本发明是关于下述新的芳基取代的杂环化合物式I。其中R2、R3用R4的定义同说明书；式I化合物具有在神经肽2(NK2)受体上拮抗内生的神经肽速激肽的药理作用，可用于治疗哮喘和有关的疾病。本发明还提供了用于治疗上述疾病的含有芳基取代杂环的药用组合物，本发明还提供了应用它们的方法以及制备本发明化合物和新的中间体的方法。 | ||||||
| 70 | 用于内部装饰的可辐射固化的喷墨油墨 | CN202080010689.X | 2020-01-17 | CN113302244B | 2023-01-24 | M·勒泰卢; J·罗库费尔; A·范科尔伯亨 |
| 一种可辐射固化的喷墨油墨，含有选自可聚合化合物、胺增效剂和Norrish II型光引发剂的至少一种或两种化合物，所述可聚合化合物包括乙烯基醚基团或乙烯基酰胺基团，所述胺增效剂包括烷醇胺基团或二甲基苯甲酸酯基团，所述Norrish II型光引发剂包括选自噻吨酮基团、二苯甲酮基团、酮香豆素基团和樟脑醌基团的光引发部分；和单重态氧猝灭剂，包括至少一个特定的氨基‑硫醚基团。 | ||||||
| 71 | 人酸性α-葡萄糖苷酶的新型药理学伴侣化合物及其治疗用途 | CN202180029805.7 | 2021-04-22 | CN115551504A | 2022-12-30 | 桑德林·皮伊; 爱丽丝·金泽; 阿奈·维埃拉达克吕; 萨利亚·坦加拉 |
| 本发明涉及具有哌啶环的亚氨基糖类的具体化合物，其具有D‑葡萄糖构型并且包含位于哌啶环的氮的α位置的季中心。这些化合物具有使人酸性α‑葡萄糖苷酶稳定的能力，同时相对于其他糖苷酶而言具有选择性。所述化合物特别有利于用作该酶的伴侣分子用于治疗蓬佩病。 | ||||||
| 72 | 用于治疗与DUX4表达相关的疾病的新化合物 | CN202080093074.8 | 2020-11-27 | CN115151256A | 2022-10-04 | P·L·洛克; J·H·德迈耶尔; R·D·M·佩斯; G·福克斯; A·鲁埃达-苏维奥雷; S·F·埃尔伍德; A·J·达文波特; A·P·迪基; G·施诺伦贝格 |
| 本发明涉及用于治疗与DUX4表达相关的疾病例如肌营养不良的化合物。它还涉及这样的化合物的用途，或这样的化合物的使用方法。 | ||||||
| 73 | 含有六元氮杂杂环的δ阿片受体调节化合物、其使用和制备方法 | CN201680055385.9 | 2016-08-30 | CN108025002B | 2022-05-13 | 艾梅·科伦比·斯皮尔施内德; 丹尼斯·S·山下; 菲利普·迈克尔·皮蒂斯; 迈克尔·约翰·霍金斯; 刘国栋; 塔玛拉·安·米斯可斯基·多伯特; 凯瑟琳·C·K·袁; 罗伯特·勃波·卡格博; 罗伯特·杰森·赫尔; 唐纳·罗梅罗; 格雷戈里·J·帕科夫斯基 |
| 本实施方式部分涉及用于偏倚和/或无偏倚调节δ阿片受体活性的化合物或其药学上可接受的盐，或其药物组合物，和/或用于治疗疼痛、偏头痛、头痛、抑郁症、帕金森氏症、焦虑症和/或膀胱过度活动症，以及本文所述的其它障碍和病症或其任何组合。 | ||||||
| 74 | 用于内部装饰的可辐射固化的喷墨油墨 | CN202080010689.X | 2020-01-17 | CN113302244A | 2021-08-24 | M·勒泰卢; J·罗库费尔; A·范科尔伯亨 |
| 一种可辐射固化的喷墨油墨，含有选自可聚合化合物、胺增效剂和Norrish II型光引发剂的至少一种或两种化合物，所述可聚合化合物包括乙烯基醚基团或乙烯基酰胺基团，所述胺增效剂包括烷醇胺基团或二甲基苯甲酸酯基团，所述Norrish II型光引发剂包括选自噻吨酮基团、二苯甲酮基团、酮香豆素基团和樟脑醌基团的光引发部分；和单重态氧猝灭剂，包括至少一个特定的氨基‑硫醚基团。 | ||||||
| 75 | 制备4-((1R,2S,5R)-6-(苄氧基)-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺基)哌啶-1-甲酸叔丁基酯 | CN201480033083.2 | 2014-06-05 | CN105283458B | 2018-05-22 | S.P.米勒; J.利曼托; 钟永利; 安田修祥; 刘治建 |
| 制备式III的N‑保护的6‑(哌啶‑4‑基氨基甲酰基)哌啶‑3‑基磺酸酯的方法∶所述方法包括：使式II的内酯与式II‑Am的氮杂环烷基胺接触∶而后在叔胺碱的存在下，与式II‑Su的磺酰卤接触∶R4‑SO2W (II‑Su)其中，PG1和PG2是胺保护基；k、p和q是0、1或2，W、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如本文所定义。其它实施方案加入一系列方法步骤，以合成适合用作β‑内酰胺酶抑制剂的7‑氧代‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷。(II)、(II‑Am)、(III)。 | ||||||
| 76 | 乙型肝炎病毒共价闭合环状DNA形成的抑制剂及其使用方法 | CN201380011882.5 | 2013-02-28 | CN104822267B | 2018-01-23 | 安德烈亚·库科纳蒂; 郭海涛; 蒂莫西·M·布勒克; 郭巨涛; 徐晓东; 陆华刚; 蔡大为 |
| 本发明的药物组合物包含共价闭合环状DNA形成抑制剂，其对治疗与形成共价闭合环状DNA相关的疾病具有疾病改善作用，所述共价闭合环状DNA相关的疾病包括乙型肝炎感染和涉及形成共价闭合环状DNA的任何疾病。 | ||||||
| 77 | 自分泌运动因子的取代的N‑(2‑(氨基)‑2‑氧代乙基)苯甲酰胺抑制剂及它们的制备和在治疗LPA‑依赖的或LPA‑介导的疾病中的用途 | CN201580031612.X | 2015-04-21 | CN107205972A | 2017-09-26 | F.吕布萨姆; C.王; H.倪; M.J.马尔维希尔; L.巴比斯; L.伦泽蒂; Y.张 |
| 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐、其合成、中间体、制剂和由其治疗疾病的方法，所述疾病包括癌症、淋巴细胞归巢、慢性炎症、神经性疼痛、纤维变性疾病、血栓形成和胆汁淤积性瘙痒，其至少部分由ATX介导。 | ||||||
| 78 | 制备4-((1R,2S,5R)-6-(苄氧基)-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺基)哌啶-1-甲酸叔丁基酯 | CN201480033083.2 | 2014-06-05 | CN105283458A | 2016-01-27 | S.P.米勒; J.利曼托; 钟永利; 安田修祥; 刘治建 |
| 制备式III的N-保护的6-(哌啶-4-基氨基甲酰基)哌啶-3-基磺酸酯的方法∶所述方法包括：使式II的内酯与式II-Am的氮杂环烷基胺接触∶而后在叔胺碱的存在下，与式II-Su的磺酰卤接触∶R4-SO2W (II-Su)其中，PG1和PG2是胺保护基；k、p和q是0、1或2，W、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如本文所定义。其它实施方案加入一系列方法步骤，以合成适合用作β-内酰胺酶抑制剂的7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷。 | ||||||
| 79 | 具有抗肿瘤活性的AKT/PKB抑制剂 | CN200880024470.4 | 2008-07-14 | CN101743007B | 2015-04-08 | J·Q·程; 孙梅; S·M·瑟布逖 |
| 本发明涉及用于抑制Akt/PKB通路的物质和方法。在一个实施方案中，本发明的化合物抑制Akt蛋白的激酶活性和/或磷酸化水平。本发明还涉及用于抑制或杀灭癌细胞或其它其中Akt蛋白的表达升高或组成型活化的细胞的方法，该方法包括使所述细胞接触有效量的式I的化合物。本发明还涉及用于治疗人或动物癌症或肿瘤的方法，该方法包括对所述人或动物给予有效量的式I的化合物。 | ||||||
| 80 | 一种新型OLED材料及其应用 | CN201310201133.0 | 2013-05-27 | CN103265946B | 2015-02-25 | 盛磊; 王元勋; 肖立新; 陈志坚; 龚旗煌; 郝明 |
| 本发明涉及一种新型OLED材料及其应用，该材料以9,9'-螺二芴为中心，通过在9,9'-螺二芴的活泼位置，引入具有电子传输性能的取代基(3，5-二吡啶基苯)，获得了一类既可以作为深蓝色电致发光材料，又可以作为电子传输材料的新型OLED材料。本发明提供的新型OLED材料具有较好的薄膜稳定性和适合的分子能级，可以被应用在有机电致发光领域，作为发光材料和/或电子传输材料使用。 | ||||||
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