| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 同时抑制LSD1和HDAC靶点的化合物及其应用 | CN201880084945.2 | 2018-01-04 | CN111566086A | 2020-08-21 | 全军民; 李勤凯; 曾鑫; 许正双; 岳宏; 张婷瑶; 付佳苗; 黄新仪 |
| 一种化合物，所述化合物的结构通式如式I所示：X-AB-Y(式I)；上述式I中，X选自-CO2H、-CONHZ、-CH＝CH-CO2H、-CH＝CH-CONHZ中的任意一种，其中，Z选自被取代的或未被取代的C1-C12烷基、被取代的或未被取代的芳基、羟基中的任意一种；Y＝-NR1R2，其中，NR1R2为被取代的或未被取代的3元至9元的含氮杂环烃基；A、B分别独立选自取代的或未被取代的亚苯基、取代的或未被取代的氮杂亚苯基。该化合物或其相应的药用的盐的形式，可同时抑制LSD1和HDAC靶蛋白，从而抑制多种肿瘤细胞的增殖，具有很好的抗肿瘤作用。 | ||||||
| 2 | 共享表位-钙网蛋白相互作用的小分子抑制剂和使用方法 | CN201880071416.9 | 2018-11-07 | CN111315383A | 2020-06-19 | 约瑟夫·霍洛希茨; 安德鲁·怀特 |
| 本发明是药物化学领域。具体地，本发明涉及一类新的具有三唑-甲基-哌啶基-吡咯基-丙烯酮结构并充当共享表位(SE)-钙网蛋白(CRT)结合和/或相互作用的调节剂的小分子，以及其作为用于通过选择性地抑制关节炎和/或其他疾病或疾患中通常过度活跃或异常调控的SE-CRT相互作用和/或信号转导途径来治疗免疫调控异常(例如，自身免疫性疾病、炎性疾病(例如，慢性炎性疾病)和骨侵蚀性疾病)的治疗剂的用途。 | ||||||
| 3 | 含有六元氮杂杂环的δ阿片受体调节化合物、其使用和制备方法 | CN201680055385.9 | 2016-08-30 | CN108025002A | 2018-05-11 | 艾梅·科伦比·斯皮尔施内德; 丹尼斯·S·山下; 菲利普·迈克尔·皮蒂斯; 迈克尔·约翰·霍金斯; 刘国栋; 塔玛拉·安·米斯可斯基·多伯特; 凯瑟琳·C·K·袁; 罗伯特·勃波·卡格博; 罗伯特·杰森·赫尔; 唐纳·罗梅罗; 格雷戈里·J·帕科夫斯基 |
| 本实施方式部分涉及用于偏倚和/或无偏倚调节δ阿片受体活性的化合物或其药学上可接受的盐，或其药物组合物，和/或用于治疗疼痛、偏头痛、头痛、抑郁症、帕金森氏症、焦虑症和/或膀胱过度活动症，以及本文所述的其它障碍和病症或其任何组合。 | ||||||
| 4 | 利用氧化还原酶制备手性1-取代的2-哌啶醇的方法 | CN201280074043.3 | 2012-06-18 | CN104603278A | 2015-05-06 | 希奥尔希奥·贝尔托利尼; 保罗·马格里 |
| 本发明涉及用于制备光学活性的3-羟基哌啶羧酸衍生物的对映体选择性酶促方法。 | ||||||
| 5 | 液晶介质 | CN200980114223.8 | 2009-03-26 | CN102015963B | 2014-12-10 | 真边笃孝; C·肖特; E·蒙特尼格罗; M·容格 |
| 本发明涉及一种具有向列相和负介电各向异性的液晶介质，其包含：a)一种或多种式I的化合物b)5.0·10-3重量％到1.0重量％的一种或多种选自式II-A到II-F的化合物：和c)5.0·10-4重量％到1.0重量％的一种或多种包含一个、两个或更多个式II-G基团的化合物，以及涉及其在电光学显示器中的用途，特别是在基于VA-、ECB-、PALC-、FFS-或IPS-效应的有源矩阵显示器中，以及涉及这类显示器，以及选自式II-A到II-F的化合物组的一种或多种化合物与包含基团II-G的一种或多种化合物用于稳定包含一种或多种式I的化合物的液晶介质的结合应用。 | ||||||
| 6 | 制备CGRP受体拮抗剂的方法 | CN201380013890.3 | 2013-03-13 | CN104168768A | 2014-11-26 | K.M.贝利克; E.克利托尔; S-C.扩; P.E.马利格雷斯; B.香; N.亚苏达; J.殷 |
| 本发明包括利用高效的螺酸合成来制备用于治疗偏头痛的CGRP受体拮抗剂哌啶酮甲酰胺茚满和氮杂茚满衍生物的新方法。 | ||||||
| 7 | 使用新型结构导向剂制备CHA型分子筛的方法 | CN201080014938.9 | 2010-04-01 | CN102378739B | 2013-11-06 | S·I·佐内斯 |
| 本发明涉及使用至少一种阳离子1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷基的结构导向剂结合至少一种阳离子环状含氮结构导向剂制备CHA型分子筛的方法。 | ||||||
| 8 | 被取代的4-烷基-和4-烷酰基-哌啶衍生物和其作为神经激肽拮抗剂的用途 | CN200580010823.1 | 2005-04-04 | CN1938291B | 2011-11-16 | F·E·詹森斯; F·M·萨门; B·C·A·G·德博克克; J·E·李纳尔茨 |
| 本发明关于被取代的4-烷基-和4-烷酰基-哌啶衍生物，该衍生物有神经激肽拮抗活性，尤其是NK1的拮抗活性和结合NK1/NK3的拮抗活性，包含它们的组合物和其作为药物的用途，尤其是用于治疗和/或预防精神分裂症、呕吐、焦虑和抑郁、肠道易激综合症(IBS)、昼夜节律紊乱、先兆子痫、伤害感受、疼痛、尤其是内脏和神经性疼痛、胰腺炎、神经源性炎症、哮喘、慢性阻塞性肺疾患(COPD)和排尿障碍如尿失禁。根据本发明的化合物可用通式(I)表示，并且也包含其可药用的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式、其N-氧化物形式和其前体药物，其中所有取代基如权利要求1所确定。 | ||||||
| 9 | 一种具有抗肝炎病毒活性的生物碱类化合物 | CN200710056731.8 | 2007-02-06 | CN101239982B | 2010-08-11 | 张铁军; 常军; 刘昌孝; 田成旺 |
| 本发明涉及一种具有抗肝炎活性的新的生物碱类化合物(I)及其制备方法和用途。本发明中涉及的新化合物(I)，是以獐牙菜苦苷为原料，通过与真菌Aspergllus niger混合培养而代谢生成的一个生物碱类化合物。药理试验表明，本发明化合物具有显著的抗炎作用，可用于制备治疗肝炎药物。 | ||||||
| 10 | 抗血栓的N-丁基-2，2-二甲基-4-氧代-四氢咪唑并吡啶并吲哚及其合成和应用 | CN200610144239.1 | 2006-11-30 | CN101190915B | 2010-05-12 | 彭师奇; 赵明; 王超; 刘佳望 |
| 本发明公开了通式I的化合物(通式I)其中，R为CH(CH3)CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、CH3、H、CH2C6H5、CH2C6H4-OH-p、吲哚-5-基-CH2、咪唑-4-基-CH2-、CH2CH2SCH3、CH2COCH3、CH2CH2CO2CH3、CH2CH2CO2H、CH2OH、CH(OH)CH3、CH2CH2CH2NHC(NH)NH2、CH2CONH2、CH2CH2CONH2、CH2SH、CH2CH2CH2CH2NHCBz或CH2CH2CH2CH2NH2。该化合物具有良好的抗血栓活性。本发明还提供该化合物的制备方法。 | ||||||
| 11 | 一种制备I型氯吡格雷硫酸氢盐的方法 | CN200610029489.0 | 2006-07-28 | CN100503615C | 2009-06-24 | 毛海舫; 潘仙华 |
| 本发明公开了一种制备I型氯吡格雷硫酸氢盐的方法，包括下列步骤：a.得到氯吡格雷游离碱；b.向氯吡格雷游离碱中加入酮溶剂，向其中滴加硫酸，滴加完毕后升温至20～50℃保温搅拌，过滤并洗涤，湿品在50～55℃真空干燥，得到产物I型氯吡格雷硫酸氢盐，其中所述酮溶剂选自五碳酮或六碳酮。本发明对得到的I型氯吡格雷硫酸氢盐及含0-5%II型的I型氯吡格雷标样进行了2-Theta角12-14°对比测试，扫描所得的谱图显示本发明的样品不含有II型杂质。由此可见，用酮系列溶剂可以制备得到晶型纯度为100%的I型氯吡格雷硫酸氢盐。本发明在结晶过程中加入了适量的晶种，结晶速度得到了明显提高，5个小时左右即可完成。 | ||||||
| 12 | 一种氯吡格雷及其盐的新的制备方法 | CN200610063152.1 | 2006-10-18 | CN100491382C | 2009-05-27 | 叶澄海 |
| 本发明提供了一种氯吡格雷及其可药用盐的方法，该方法包括四步：1、拆分消旋的邻氯苯甘氨酸甲酯获得(+)邻氯苯甘氨酸甲酯和(-)邻氯苯甘氨酸甲酯，2、将(-)邻氯苯甘氨酸甲酯消旋化得到消旋的物质邻氯苯甘氨酸甲酯，3、重复第1和第2步，4、收集第1步得到的(+)邻氯苯甘氨酸甲酯制备成氯吡格雷及其相应的盐。本发明提供的方法路线简单，循环周期短，成本低，所得的产品纯度高，用甲醇钠和浓硫酸代替氯化亚砜进行消旋酯化减少了反应的毒副作用和生产设备的腐蚀。 | ||||||
| 13 | 化合物 | CN200480008793.6 | 2004-03-30 | CN100460391C | 2009-02-11 | 莫亚·卡弗里; 克里斯托弗·勒克赫斯特; 托拜厄斯·莫切尔; 马修·佩里; 布雷恩·斯普林索普 |
| 本发明提供通式(I)化合物，其中各变量按本说明书中定义，这些化合物的制备方法以及这些化合物在治疗趋化因子(如CCR3)或H1介导的疾病状态中的用途。 | ||||||
| 14 | 制备β－(氟苯基)丙酸酯衍生物的方法 | CN200680042625.8 | 2006-11-13 | CN101309891A | 2008-11-19 | A·威廉斯; I·帕特尔; J·奥德菲尔德 |
| 本发明涉及制备通式(I)化合物的方法，该方法包括在醇；铑(I)预催化剂；与铑(I)预催化剂结合形成催化剂络合物的合适配体；碱；和在合适的溶剂的存在下使通式(II)化合物与通式(III)的氟化硼类化合物反应；该反应是在温度范围40－110℃内进行。通式(I)化合物可用于制备药物活性化合物。 | ||||||
| 15 | 一种具有抗肝炎病毒活性的生物碱类新化合物 | CN200710056731.8 | 2007-02-06 | CN101239982A | 2008-08-13 | 张铁军; 常军; 刘昌孝; 田成旺 |
| 本发明涉及一种具有抗肝炎活性的新的生物碱类化合物(I)及其制备方法和用途。本发明中涉及的新化合物(I)，是以獐牙菜苦苷为原料，通过与真菌Aspergllus niger混合培养而代谢生成的一个生物碱类化合物。药理试验表明，本发明化合物具有显著的抗炎作用，可用于制备治疗肝炎药物。 | ||||||
| 16 | 16位取代双功能团石杉碱乙衍生物、其制备方法及其用途 | CN200610118695.9 | 2006-11-23 | CN101190914A | 2008-06-04 | 何煦昌; 白东鲁; 施玉芳; 唐希灿; 傅燕 |
| 本发明涉及16位取代双功能团石杉碱乙衍生物、其制备方法及其用途。所述衍生物以石杉碱乙作为先导化合物，将其16位甲基氧化成醛基后，再与取代胺类化合物进行还原胺化反应而制得。在体外生物活性测试中，本发明提供的衍生物表现出比先导化合物石杉碱乙高的乙酰胆碱酯酶抑制活性。本发明提供的16位取代双功能团石杉碱乙衍生物还对丁酰胆碱酯酶有较强的抑制作用，经进一步的优化和筛选后，有望成为治疗指数高、副作用小的用于治疗早老性痴呆症的候选药物。 | ||||||
| 17 | 5,8,14－三氮杂四环[10.3.1.02,11.04,9]－十六－2(11),3,5,7,9－五烯的酒石酸盐 | CN02809912.5 | 2002-04-26 | CN100370987C | 2008-02-27 | 戴维·E·博格尔; 彼得·R·罗斯; 格伦·R·威廉斯 |
| 本发明涉及式(1)5，8，14-三氮杂四环[10.3.1.02，11.04，9]-十六-2(11)，3，5，7，9-五烯的酒石酸盐及其药物组合物。本发明具体涉及L-酒石酸盐，本发明还涉及这些L-酒石酸盐的各种多晶型物，包括两种不同的无水多晶型物(此处称A型和B型)和水合物多晶型物(此处指C型)。另外，本发明还涉及5，8，14-三氮杂四环[10.3.1.02，11.04，9]-十六-2(11)，3，5，7，9-五烯的D-酒石酸盐及其各种多晶型物；本发明还涉及式(I)化合物的D，L-酒石酸盐及其多晶型物、该化合物的内消旋酒石酸盐及其多晶型物。 | ||||||
| 18 | 环烷基酮基哌啶速激肽受体拮抗剂 | CN200580039784.8 | 2005-11-18 | CN101061096A | 2007-10-24 | R·J·德维塔; S·G·米尔斯; R·埃德; J·R·杨 |
| 本发明涉及用作神经激肽－1(NK－1)受体拮抗剂和速激肽尤其是P物质的抑制剂的某些哌啶化合物。本发明还涉及包含这些作为活性成分的化合物的药用制剂和化合物及其制剂在治疗包括呕吐、尿失禁、抑郁和焦虑的某些病症中的应用。 | ||||||
| 19 | 制备N－(取代的芳基甲基)－4－(二取代的甲基)哌啶和中间体的方法 | CN200580030754.0 | 2005-09-12 | CN101018776A | 2007-08-15 | J·古达; D·S·罗森; 王国志; 张群; R·佩特若 |
| 本发明叙述了改进的制备式(B、C、F、H)化合物的方法，其中R1、R2、B和Z如说明书中所定义。这些化合物可用于制备N－(取代的芳基甲基)－4－(二取代的甲基)哌啶。 | ||||||
| 20 | 一种抗菌化合物及其用途 | CN200610033039.9 | 2006-01-18 | CN101003534A | 2007-07-25 | 刘学斌; 刘丹青; 万平; 黄翔; 陈矛; 叶放; 梁少娟; 陈绍奎 |
| 一种抗菌化合物及其用途，具体涉及6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸谷氨酸盐和制备方法及其用途。它是由6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸和谷氨酸反应得到的化合物I，其用途是化合物I作为有效成分，与常规药用载体制成抗菌药物组合物，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定，在水中易溶，可以方便地制备成各种剂型用于临床，增加了抗菌药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理，生产成本低。 | ||||||
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