| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 81 | 9a,11－二氮－苯并[b]芴酮,其制备方法及在制备药物中的应用 | CN200410081584.6 | 2004-12-24 | CN1796390A | 2006-07-05 | 王学超; 叶仲林; 刘忠荣; 李伯刚; 王六堂; 何民; 王碧红; 孙仕勇; 李海燕; 钟小琴 |
| 本发明涉及具有式I结构的9a，11－二氮－苯并[b]芴酮，其制备方法和作为磷酸二酯酶5抑制剂用于治疗男、女性功能障的应用。本发明还涉及具有式I结构9a，11－二氮－苯并[b]芴酮用于治疗心衰、肺动脉高血压等血管疾病的应用。 | ||||||
| 82 | 一种制备9－硝基－20(S)－喜树碱的方法 | CN200410081350.1 | 2004-11-29 | CN1781923A | 2006-06-07 | 胡文浩; 陈志勇; 付清泉 |
| 本发明提供了一种高选择性的无需柱层析的实用的制备9－硝基喜树碱的新方法。通过控制还原剂的量、反应时间、反应温度以及投料方式高选择性得到抗癌新药9－硝基喜树碱。本发明还提供了中间体以及目标分子的提纯方法。 | ||||||
| 83 | 3－（或8）－（1－甲氧基乙基）－8－（或3）－（1－羟乙基）－次卟啉IX的合成方法 | CN01131939.9 | 2001-10-17 | CN1255408C | 2006-05-10 | 许德余 |
| 本发明提供式(I)所示化合物的两种合成方法，式中R为1-甲氧基乙基或1-羟乙基。这两种方法均以3，8-二(1-溴乙基)-次卟啉IX二氢溴酸盐为起始物质。其一为将起始物质进行水解、酯化和烷氧裂解；其二为将起始物质用甲醇醚化和用盐酸去一甲基化。产物经色谱分离，得到式(I)化合物纯品。本发明的方法简便，原料易得，设备简单，适合于实验室和工业生产。 | ||||||
| 84 | 用作磷酸二酯酶抑制剂的β－咔啉衍生物 | CN01812843.2 | 2001-05-03 | CN1255403C | 2006-05-10 | Z·隋; M·J·马切拉 |
| 本发明涉及新的通式(I)的β-咔啉衍生物，其中所有变量如在说明书中所述，其用于作为磷酸二酯酶抑制剂。本发明还涉及所述衍生物用于治疗与PDE有关的疾病和病症如勃起功能障碍的用途。 | ||||||
| 85 | 1－芳基β－咔啉及其硫代类似物、其制备方法及在药学上的应用 | CN03128873.1 | 2003-05-26 | CN1253453C | 2006-04-26 | 闻韧; 蒋为群; 董肖椿; 王浩; 黄磊; 青岛均 |
| 本发明属药物合成领域，具体涉及1-芳基β-咔啉化合物及其硫代类似物，其制备方法和在药学上的应用。本发明具有式I或II的结构，经药效学实验证实，本化合物改善记忆障碍作用与他克林相似或略高强度，毒理学和突变试验结果，显示毒性小且无致突变作用。可制备治疗老年性记忆力减退、老年性痴呆(Alzheimer病)等老年性记忆功能障碍症药物。 | ||||||
| 86 | 核苷代谢的抑制剂 | CN200510092066.9 | 1998-10-14 | CN1757646A | 2006-04-12 | R·H·夫尼奥克斯; P·C·泰勒; V·L·施拉姆 |
| 本发明涉及式(Ia)化合物，或其互变异构体；或其制药上可以接受的盐类；其中A为CH或N；且X和Y独立地选自H，OH或卤素，除了当X或Y中的一个为羟基或卤素时，另一个为氢；并且Z为OH，或当X为羟基时，Z选自氢、卤素，羟基，SQ或OQ，其中Q为烷基、芳烷基或芳基基团；E选自CO2H或相应的盐类形式，CO2R，CN，CONH2，CONHR或CONR2；R为烷基、芳基或芳基基团；且G选自NH2，NHCOR，NHCONHR或NHCSNHR。本发明化合物还提供了上述化合物作为药物的用途以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物的制备方法。 | ||||||
| 87 | 2－亚氨基吡咯烷衍生物的制造方法 | CN200510080403.2 | 2002-04-19 | CN1754880A | 2006-04-05 | 铃木秋一; 小竹真; 宫本光明; 川原哲也; 梶原彰治; 菱沼宇春; 冈野和夫; 宫泽修平; 理查德·克拉克; 尾崎文博; 佐藤信明; 篠田昌信; 鎌田厚; 塚田格; 松浦史义; 直江吉充; 寺内太朗; 大桥芳章; 伊东理; 田中弘; 武者孝志; 小串基治; 川田力; 松冈俊之; 小林紘子; 千叶健一; 木村章文; 小野尚人 |
| 通式(I)表示的2－亚氨基吡咯烷衍生物或其盐，式中B环表示苯环/吡啶环等；R101～R103表示氢原子、卤素原子、C1－6烷基等；R5表示氢原子、C1－6烷基、C1－6烷氧基C1－6烷基等；R6表示氢原子、C1－6烷基、C1－6烷氧基羰基等；Y1表示单键、－CH2等；Y2表示单键、－CO－等；Ar表示氢原子或上式(II)表示的基团，式中R10－R14表示氢原子、氢原子、C1－6烷基、C1－6烷氧基等，或者R11与R12或R12与R13结合形成5至8元杂环。 | ||||||
| 88 | 烟曲霉震颤素C类似物、其合成方法及其用途 | CN200410074202.7 | 2004-09-03 | CN1743330A | 2006-03-08 | 彭师奇; 赵明; 王超; 吴国锋 |
| 本发明公开了一类新的烟曲霉震颤素C类似物、其制备方法及其在医药上的用途。本发明化合物由以下途径制备而成：Fmoc－Pro－OH活化后在碱催化下将(1S/R，3S)－(2，2－二甲氧基乙基)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸甲酯的2位酰化，将酰化后的产物在碱催化下脱Fmoc的同时分子内环化，将环化后的产物在酸催化下加热水解去缩醛化后与氨基酸甲酯盐酸盐在碱催化下脱水缩合后经还原剂还原，最后将所得的还原产物在碱催化下皂化即得。试验证实，本发明化合物具有较高的抗肿瘤活性。 | ||||||
| 89 | 咔啉羧酸衍生物、其合成方法及其用途 | CN200410074204.6 | 2004-09-03 | CN1743326A | 2006-03-08 | 彭师奇; 赵明; 王超; 杨哲 |
| 本发明公开了一类新的咔啉羧酸衍生物、其制备方法及其用途。本发明咔啉羧酸衍生物通过将氨基酸引入咔啉羧酸的侧链制备而成。试验证实，本发明咔啉羧酸衍生物溶解度高，具有很高的抗血栓活性及抗血小板聚集活性。 | ||||||
| 90 | 去氢胡秃子碱衍生物、其合成方法及其应用 | CN200410074203.1 | 2004-09-03 | CN1742724A | 2006-03-08 | 彭师奇; 赵明; 王超; 王炜 |
| 本发明公开了一类新的去氢胡秃子碱衍生物、其制备方法及其用途。本发明化合物通过将去氢胡秃子碱的侧链羧基连上肼基、氨基乙氨基、去氢胡秃子碱－3－甲酰氨基乙氨基或氨基酸残基制备而成。试验表明，本发明化合物具有较强的平滑肌舒张活性和抗组胺活性。 | ||||||
| 91 | 用于制备喜树碱衍生物（CPT－11）以及相关化合物的新的中间体和方法 | CN03103099.8 | 1996-04-01 | CN1241926C | 2006-02-15 | K·E·汉尼格; J·C·赛 |
| 本发明公开并要求了用于合成喜树碱衍生物例如irinotecan以及与合成式(I)的CPT-11有关的其他化合物的新的中间体和方法。还公开了有关的方法和化合物，例如式(II)的mappicine的新的制备方法。 | ||||||
| 92 | 桥联面面结构双卟啉金属配位化合物及其应用 | CN02135326.3 | 2002-07-29 | CN1234709C | 2006-01-04 | 李忠芳; 姚福生; 王宇新; 王素文 |
| 桥联面面结构双卟啉金属配位化合物，结构通式如(2)或(3)。该配位化合物是模拟生物酶催化剂设计合成的，具有两个可同时吸附分子氧两端的催化活性中心的含氮大环金属配合物；可催化分子氧发生4e还原的含氮大环金属配合物。其用途是用于直接甲醇燃料电池的阴极催化剂。 | ||||||
| 93 | 用作磷酸二酯酶抑制剂的被取代的四环吡咯并喹诺酮衍生物 | CN02827112.2 | 2002-11-12 | CN1615309A | 2005-05-11 | W·姜; Z·隋 |
| 本发明涉及式(I)或(II)的新的四环吡咯并喹诺酮衍生物：其中所有的变量都具有本文所定义的含义，本发明还涉及包含该化合物的药物组合物以及该化合物用于治疗性功能障碍的应用。 | ||||||
| 94 | 新的苯并噻嗪和苯并噻二嗪衍生物,其制备方法以及包含所述化合物的药物组合物 | CN02825674.3 | 2002-12-20 | CN1606559A | 2005-04-13 | A·科尔迪; P·德索; P·莱塔热 |
| 本发明涉及式(I)化合物、其异构体和其加成盐，其中：R1表示芳基或杂芳基；R2表示氢、卤素或羟基；X表示氧或硫；Y表示氧、硫或NR，其中R表示氢或烷基；A表示CR4R5或NR4；R3表示氢原子、烷基或环烷基；R4表示氢原子或烷基；或A表示氮并和相邻的－CHR3－基团形成环，其中，m表示1、2或3；R5表示氢或卤原子。所述化合物可用作药物，例如AMPA调节剂。 | ||||||
| 95 | 制备多异氰酸酯的方法 | CN02809955.9 | 2002-05-07 | CN1509302A | 2004-06-30 | J·科彻尔; F·里奇特; H·J·拉亚斯; M·温特曼特尔 |
| 本发明涉及一种生产多异氰酸酯的新方法、用该法生产的产物及其应用。 | ||||||
| 96 | 抗抑郁的2,3－二氢－7H－[1,4]二噁英并[2,3－e]吲哚的吲哚四氢吡啶衍生物 | CN02808622.8 | 2002-04-25 | CN1503800A | 2004-06-09 | 加里·保罗·斯塔克; 梅甘·德兰; 比龙·埃布尔·布拉沃 |
| 本发明提供用于治疗中枢神经系统疾病，包括抑郁症、强迫症、恐慌症、一般性焦虑症、性机能障碍、摄食障碍和乙醇或可卡因滥用造成的成瘾性障碍的式(I)化合物。 | ||||||
| 97 | 9-氨基取代的9,10-二氢吡咯并[2,1-b][1,3]苯并硫杂氮杂的制备方法 | CN01813143.3 | 2001-07-20 | CN1443188A | 2003-09-17 | P·米尼迪; D·马斯特罗雅尼 |
| 本发明描述了制备具有下式的化合物的方法，其中的基团如以下定义，特别是制备R1是被取代的胺的化合物的方法；该方法基本上包括使吡咯并苯并硫杂氮杂－9－酮与胺R1H反应得到相应的烯胺，然后将其转化成最终的化合物。 | ||||||
| 98 | 颜料分散剂、颜料分散组合物、调色剂及调色剂的制备方法 | CN03100482.2 | 2003-01-15 | CN1432568A | 2003-07-30 | 藤本则和; 板桥仁 |
| 提供一种能使颜料在分散介质中易于微分散的颜料分散剂。颜料分散剂的组成特征如下：至少含有中心金属为含有能取五配位结构的特定结构的金属化合物和对分散介质具有亲和性，且能与金属化合物中心金属配位的n－电子供给性化合物。 | ||||||
| 99 | 芳族磺酰基α－羟基异羟肟酸化合物 | CN98804575.3 | 1998-03-04 | CN1105114C | 2003-04-09 | J·N·弗雷科斯; T·L·贝姆; B·V·米斯科; R·M·海恩茨; J·J·麦当娜德; G·A·德克里斯森佐; S·C·霍沃德 |
| 公开特别用于抑制基质金属蛋白酶活性的芳族磺酰基α-羟基异羟肟酸化合物。作为治疗方法它包括给予患有与病理基质金属蛋白酶活性有关的疾病的宿主抑制MMP酶有效量的设计的芳族磺酰基α-羟基异羟肟酸化合物。 | ||||||
| 100 | 二氧代吡咯并吡咯衍生物 | CN96102534.4 | 1996-02-26 | CN1056844C | 2000-09-27 | F·迪德里克; U·奥布斯特; S·沃尔鲍姆 |
| 新的下式的二氧代吡咯并吡咯衍生物及其水合物或溶剂化物抑制凝血酶引起的或Xa因子引起的血小板凝集和血浆纤维蛋白原凝块，这些化合物可以由相应的被R2基团N-取代的马来酰亚胺、式HN(R2)CH(R4)COOH的α-氨基甲酸或其官能衍生物与式R5C(O)R6的酮或醛开始进行制备。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈