| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 21 | 花青化合物、使用了该化合物的滤光器以及光学记录材料 | CN200880002677.1 | 2008-03-28 | CN101589113A | 2009-11-25 | 矢野亨; 冈田光裕; 滋野浩一 |
| 本发明提供一种由下述通式(I)表示的花青化合物、使用了该花青化合物的滤光器以及光学记录材料。 | ||||||
| 22 | 合成片螺素H及其衍生物的中间体化合物及合成方法 | CN200510047420.6 | 2005-10-12 | CN100543025C | 2009-09-23 | 由业诚; 李德鹏; 王爱玲 |
| 本发明的1-(3，4-二甲氧基)-8，9-二甲氧基-2-(2，4，5-三甲氧基苯基)吡咯[2，1-a]异喹啉及合成方法，是将罂粟碱和2，4，5-三甲氧基-α-卤代苯乙酮加入乙腈及碱溶液中回流反应，最好在60-100℃回流1-25小时，溶液颜色由浅黄到亮黄。碱的加入分回流前加和回流后加两种情况，它的用量在0.001mol～0.004mol(罂粟碱为0.001mol时)。反应过程采用薄层色谱跟踪，反应结束后溶液为橙红色，经柱分离(乙腈重结晶)，得到产物为浅黄色颗粒状晶体，熔点177-178℃，产率最高可达76.5%。得到收率高的纯净物为合成片螺素H及其衍生物提供重要的中间体同时也为市场提供质优价廉的重要医药中间体和有机化工厂品中间体。 | ||||||
| 23 | 托烷司琼的制备工艺 | CN200710010815.8 | 2007-04-02 | CN100503601C | 2009-06-24 | 宋宇; 王道林; 王玉平 |
| 本发明涉及一种用2-氯-1，3-二甲基咪唑啉氯化物作为缩合剂制备托烷司琼的合成工艺，该工艺过程涉及在缩合剂2-氯-1，3-二甲基咪唑啉氯化物及有机碱作用下，于惰性溶剂中，将吲哚-3-甲酸与托品醇于室温下反应12～24小时，经冷却、过滤、洗涤等处理步骤，得到所述目的产物托烷司琼；上述吲哚-3-甲酸、托品醇和2-氯-1，3-二甲基咪唑啉氯化物进行缩合反应的摩尔比为：1∶1～2∶1～3；优选为1∶1～1.5∶1～1.5。本发明合成工艺安全、无污染、操作简便，产品收率高、纯度好可以满足医药生产的要求。 | ||||||
| 24 | 细胞溶质磷脂酶A2抑制剂 | CN02827611.6 | 2002-12-02 | CN100503566C | 2009-06-24 | J·C·麦科; S·Y-K·谭; J·D·克拉克; K·L·李; 陈立人; P·塔克; 沈福华; M·L·贝恩科; 胡百华 |
| 本发明提供具有通式(I)的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式，以及用该化合物作为多种磷脂酶(特别是磷脂酶A2)活性抑制剂治疗、预防和抑制疼痛及炎症的方法。 | ||||||
| 25 | 1,8-二取代-1,3,4,9-四氢吡喃并（3,4-b)-吲哚-1-乙酸酯的制备方法 | CN200510060464.2 | 2005-08-23 | CN100497342C | 2009-06-10 | 游金宗; 蒋善会 |
| 本发明涉及一种1，8-二取代-1，3，4，9-四氢吡喃并(3，4-b)-吲哚-1-乙酸酯的制备方法，包括如下步骤：7-取代色醇和丙酰乙酸酯在含有硫酸的醇溶剂中反应，后处理得产物；所述的醇溶剂为C1-C4的低碳醇。本发明所述的制备方法收率比现有方法明显高，所得产品的纯度高，且外观较白，生产过程中操作方便，同时减少了生产过程中使用氯化氢、苯、甲苯等环境污染严重的物质。 | ||||||
| 26 | 烟曲霉震颤素C类似物、其合成方法及其用途 | CN200410074202.7 | 2004-09-03 | CN100494199C | 2009-06-03 | 彭师奇; 赵明; 王超; 吴国锋 |
| 本发明公开了一类新的烟曲霉震颤素C类似物、其制备方法及其在医药上的用途。本发明化合物由以下途径制备而成：Fmoc-Pro-OH活化后在碱催化下将(1S/R，3S)-(2，2-二甲氧基乙基)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯的2位酰化，将酰化后的产物在碱催化下脱Fmoc的同时分子内环化，将环化后的产物在酸催化下加热水解去缩醛化后与氨基酸甲酯盐酸盐在碱催化下脱水缩合后经还原剂还原，最后将所得的还原产物在碱催化下皂化即得。试验证实，本发明化合物具有较高的抗肿瘤活性。 | ||||||
| 27 | 六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮，及其合成和应用 | CN200410074208.4 | 2004-09-03 | CN100494198C | 2009-06-03 | 彭师奇; 赵明; 王超; 吴国锋 |
| 通式I的化合物，其中-R为H、-CH3，-CH2(CH3)2、-CH2COOH、通式I-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亚甲基、-CH2C6H4-OH-p、CH2CH2CONH2。合成通式I化合物的方法包括：在硫酸催化下色氨酸与甲醛反应生成(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸，(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸与SOCl2及甲醇反应生成(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在N-羟基苯骈三氮唑及DCC存在下Boc-氨基酸与(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯反应生成N-Boc-氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在HCl/乙酸乙酯溶液中N-Boc-氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯环化为六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮。通式I化合物具有H1受体抑制剂的作用。 | ||||||
| 28 | 六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚，及其合成和应用 | CN200410074207.X | 2004-09-03 | CN100494197C | 2009-06-03 | 彭师奇; 赵明; 王超; 吴国锋 |
| 如通式I化合物，其中，R为H、-CH3，-CH2(CH3)2、-CH2COOH、通式I-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亚甲基。合成通式I化合物的方法包括：在硫酸催化下色氨酸与甲醛反应生成(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸，(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸与SOCl2及甲醇反应生成(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在N-羟基苯骈三氮唑(HOBt)及DCC(N，N-二环己基碳二亚氨)存在下Boc-氨基酸(叔丁氧羰基氨基酸)与(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯反应生成N-叔丁氧羰基氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在HCl/乙酸乙酯溶液中N-叔丁氧羰基氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯环化为六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮，将六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮用硼氢化钾还原转化为六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚。通式I化合物具有抗组胺活性。 | ||||||
| 29 | 吲哚生物碱衍生物、其制备方法及其用途 | CN200410074205.0 | 2004-09-03 | CN100494196C | 2009-06-03 | 彭师奇; 赵明; 王超; 王炜 |
| 本发明公开了一类新的吲哚生物碱衍生物、其制备方法及用途。本发明化合物的制备方法为：将L-色氨酸与乙醛反应生成1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸后再与SOCl2、甲醇反应生成1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，将其氧化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸甲酯后接着皂化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸，最后将1-甲基-β-咔啉-3-羧酸与水合肼、乙二胺、L-氨基酸苄酯、甘氨酸苄酯反应即得本发明化合物。试验表明，本发明化合物具有较高的抗肿瘤活性。 | ||||||
| 30 | 一种齐拉西酮的制备方法 | CN200610125949.X | 2006-08-23 | CN100491375C | 2009-05-27 | 唐朝军; 姚成志 |
| 本发明提供了一种齐拉西酮的制备方法，所述方法是由结构式如(I)的化合物：5-(2-(4-(1，2-苯并异噻唑-3-基)-哌嗪)乙酰基)-6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮，在有机酸溶剂中用还原剂进行还原制得所述齐拉西酮，所述的溶剂为含羧基官能团并至少含一个卤原子取代的C1～C6的烷烃酸；本发明所述的齐拉西酮制备方法的有益效果主要体现在：收率高，可达85%以上，操作简单，反应时间短，大为降低了成本，且只需要调节pH值就可以得到纯度很高的产物，利于工业化生产。 | ||||||
| 31 | 二氮杂衍生物的制备方法 | CN00807422.4 | 2000-05-05 | CN101426771A | 2009-05-06 | F·哈夫曼-埃默里 |
| 本发明涉及制备通式(I)的二氮杂衍生物的方法，其中R1是低级烷基并且R2是氢，或R1和R2一起是－(CH2)n－，并且n是2或3；R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且m是0、1或2；R4是氢或低级烷基。通式(I)化合物是制备咪唑并[1，5－a][1，4]二氮杂衍生物，如7－氯－3－(5－二甲氨基甲基－[1，2，4]噁二唑－3－基)－5－甲基－4，5－二氢－咪唑并[1，5－a][1，4]苯并二氮杂－6－酮的很有价值的中间体，作为中枢苯并二氮杂受体激动剂，该二氮杂衍生物显示出良好的精神药理学性质。 | ||||||
| 32 | 5-溴-6-氟-8-甲基-1-乙基-1，3，4，9-四氢吡喃[3，4-并]吲哚-1-乙酸乙酯的制备方法 | CN200510023336.0 | 2005-01-14 | CN100482667C | 2009-04-29 | 詹家荣; 施险峰; 廖本仁 |
| 本发明涉及一种5-溴-6-氟-8-甲基-1-乙基-1，3，4，9-四氢吡喃[3，4-并]吲哚-1-乙酸乙酯的制备方法。以5-溴-4-氟-2-甲基苯肼盐酸盐为原料，在反应溶剂中与2，3-二氢呋喃、无水醋酸钠进行反应，获得的中间产物4-(5-溴-4-氟-2-甲基苯基亚肼基)-1-丁醇与催化剂、溶剂乙二醇在氮气的氛围下，进行环合反应，获得中间体4-溴-5-氟-7-甲基色醇，然后加入催化剂，在氮气的氛围下，20-30℃滴加缩合剂进行反应，最后从反应产物中收集得到目标产物。用本发明制备方法得到的目标化合物纯度达到99%，产率大于80%。本发明方法的优点为反应过程操作简便，周期短，产品成本降低，质量稳定，适合于工业化生产。 | ||||||
| 33 | 作为抗感染化合物的取代的吲哚吡啶 | CN200380108611.8 | 2003-11-14 | CN100457754C | 2009-02-04 | B·R·R·克斯特勒欣; W·范德维里肯; N·M·F·金德曼斯; M·F·J·-M·G·卡纳德; K·赫托斯; E·巴坦斯; V·C·P·德维罗伊; D·E·D·祖彻曼斯; P·T·B·P·维格里克; A·塔里; J·王; D·L·N·G·叙尔洛西 |
| 本发明涉及用作药物的式(I)化合物抑制，它们的N-氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前体药物、酯及代谢物，式中n为1、2或3；R1为氢、氰基、卤代基、氨基C(＝O)、C(＝O)OH、C1-4烷基氧基C(＝O)、C1-4烷基C(＝O)、单-或二(C1-4烷基)氨基C(＝O)、芳基氨基C(＝O)、N-(芳基)-N-(C1-4烷基)氨基C(＝O)、甲亚氨酰氨基、N-羟基-甲亚氨酰氨基、单-或二(C1-4烷基)甲亚氨酰氨基、Het1或Het2；R2为氢、C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-7环烷基，其中所述C1-10烷基、C2-10链烯基及C3-7环烷基可任选被取代；R3为硝基、氰基、氨基、卤代基、羟基、C1-4烷基氧基、羟基C(＝O)、氨基C(＝O)、C1-4烷基氧基C(＝O)、单-或二(C1-4烷基)氨基C(＝O)、C1-4烷基C(＝O)、甲亚氨酰氨基、单-或二(C1-4烷基)甲亚氨酰氨基、N-羟基-甲亚氨酰氨基或Het1。本发明还涉及式(I)化合物的新的亚组，涉及包含式(I)化合物的药用组合物。 | ||||||
| 34 | 5－脂氧合酶活化蛋白（FLAP）抑制剂 | CN200680041207.7 | 2006-10-30 | CN101331117A | 2008-12-24 | J·H·哈奇森; P·P·普来斯特; M·默伦; J·F·依凡斯; B·A·史蒂安; J·R·罗普; 李逸炜; J·E·祖尼克; J·M·阿鲁达; N·S·史塔克; M·哈达奇 |
| 本文中所述的为化合物，及含有此种化合物的医药组合物，其会调制5－脂氧合酶活化蛋白(FLAP)的活性。也于本文中所描述的为使用此种FLAP调制剂，单独与并用其它化合物，以治疗呼吸道、心血管及其它白三烯素依赖性或白三烯素所介道症状或疾病的方法。 | ||||||
| 35 | 三环化合物及其制备和用途 | CN97192700.6 | 1997-03-05 | CN100443480C | 2008-12-17 | 大川滋纪; 内川治; 深津考司; 宫本政臣 |
| 提供了一种下式化合物：或其盐，其中R1为可选被取代的烃基、氨基或杂环基团；R2为H或可选被取代的烃基；R3为H或可选被取代的烃基或杂环基团；X为CHR4、NR4、O或S，其中R4为H或可选被取代的烃基；Y为C、CH或N；A环为一个可选被取代的5元至7元环；B环为一个可选被取代的苯环；m为1至4，以及其制备方法、制备中间体及其药物组合物。 | ||||||
| 36 | 新的三尖杉碱类的酯碱衍生物及其制法和其药物组合物与用途 | CN02125160.6 | 2002-06-28 | CN100436454C | 2008-11-26 | 吴克美; 籍秀娟; 叶仙蓉; 黄量; 柴永海; 李行南 |
| 本发明涉及新的包括以三尖杉碱(粗榧碱Cephalotaxine)，11-羟基三尖杉碱(11-hydroxy Cephalotaxine)，桥氧三尖杉碱(Drupacine)及其相关的衍生物为母核的一系列新酯碱衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为抗肿瘤药物的用途。 | ||||||
| 37 | 制备酞菁的方法 | CN200480039962.2 | 2004-12-30 | CN100425610C | 2008-10-15 | T·格斯纳; S·艾伯特 |
| 本发明公开了一种通过在沸点至少为120℃(在标准压力下)的惰性溶剂中在氨存在下使式(Ia)的邻苯二甲腈反应而制备不含金属的具有式(I)的酞菁的方法。在式I或Ia中，变量n可取1、2、3或4的值且基团R表示任选由1或2个C1-C8烷基取代的5或6元饱和含氮杂环，该杂环经由环氮原子连接于苯环上；该杂环可以进一步含有1或2个额外的氮原子或额外的氧或硫原子。该方法的特征在于在碱金属氢氧化物或碱金属碳酸盐存在下进行反应。 | ||||||
| 38 | 4－氨基－5－苯基－7－环己基－吡咯并[2,3－d]嘧啶衍生物 | CN200380103157.7 | 2003-11-11 | CN100413867C | 2008-08-27 | H-G·卡普拉罗; P·菲雷; C·加西亚-埃切维里亚 |
| 本发明涉及新的4-氨基-5-苯基-7-环己基-吡咯并[2，3-d]嘧啶衍生物、其制备方法、其在治疗人体或动物体的方法中的用途、其单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合用于治疗疾病、尤其是增殖性疾病如肿瘤疾病中的用途、治疗哺乳动物、尤其是人的这类疾病的方法和这类化合物单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合在制备尤其是用于治疗增殖性疾病如肿瘤的药物组合物(药物)中的用途。 | ||||||
| 39 | 高喜树碱类化合物及其制备方法和用途 | CN200410016229.0 | 2004-02-12 | CN100408582C | 2008-08-06 | 张万年; 杨松; 姚建忠; 余建鑫; 盛春泉; 朱杰; 宋云龙; 张珉; 缪震元; 张晶 |
| 本发明涉及医药技术领域，是新的具有抗肿瘤活性的高喜树碱类化合物及其用途和高喜树碱类化合物新的制备方法。本发明化合物结构如通式(I)所示，R1为低级卤代烷基、新的取代杂环烷基或含取代氨基的取代基；或/和在R2、R3、R4位置为硝基或氨基取代；R5表示低级烷基。本发明的高喜树碱类化合物制备方法成本低、收率高。本发明化合物具有抑制拓扑异构酶的作用，并具有抗肿瘤活性和抗病毒活性，可用作拓扑异构酶抑制剂，以及用于制备抗肿瘤药物和抗病毒药物。 | ||||||
| 40 | 奎宁环酰胺衍生物 | CN03820648.X | 2003-06-25 | CN100404533C | 2008-07-23 | M·普拉特基尼奥内斯 |
| 本发明公开了具有通式(I)化学结构的新型奎宁环酰胺衍生物及其药物学上可接受的盐，包括结构式(II)的季铵盐，还公开了它们的制备方法、包含它们的药用组合物以及它们作为M3毒蕈硷受体拮抗剂的医疗用途。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈