| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种肼基甲酸苄酯的制备方法 | CN202411704201.X | 2024-11-26 | CN119331926A | 2025-01-21 | 段湘生; 江国辉; 李浩; 陈建辉; 邱枫 |
| 本发明提出了一种肼基甲酸苄酯的制备方法，属于有机合成技术领域。以肼基甲酸甲酯与苯甲醇在催化剂的作用下发生反应，制备肼基甲酸苄酯；所述催化剂为金属有机框架固定脂肪酶复合催化剂。本发明制备的催化剂在多金属协调催化，有机碱和脂肪酶的协同作用下，能够大大提高反应的活性，提高产物的收率，同时，反应条件温和，制备方法简单，且反应无污染物生成，更加绿色环保高效。 | ||||||
| 2 | 一种可酶切质谱探针的合成及在代谢组学中的应用 | CN202411446560.X | 2024-10-16 | CN119331102A | 2025-01-21 | 周建良; 叶璐; 蔡嫣瑜; 董雪漫; 林园园 |
| 本发明涉及一种可酶切的质谱探针的合成及其在代谢组学分析中的应用。本发明通过合成一种可酶切的质谱探针，该探针包括活泼的反应基团、具有酶切位点的多肽链以及硅胶载体。反应基团能与目标代谢物共价结合，硅胶载体通过离心将目标代谢物富集以消除基质的干扰，并通过多肽链上的酶切位点从硅胶载体上释放，得到带有TMT反应基团的代谢物衍生物。使衍生物能进行TMT标记，实现多通道快速相对定量。能同时对多种目标代谢物进行衍生和富集，不仅能改善目标极性代谢物的色谱保留、还能净化富集目标代谢物以增强质谱分析的灵敏度和选择性，并实现多通道同时定量检测，大大提高代谢组学研究的效率和准确性。 | ||||||
| 3 | 一枝蒿酮酸酰肼类衍生物及制备方法和用途 | CN202411164166.7 | 2024-08-23 | CN119039173A | 2024-11-29 | 阿卜杜拉·玉苏普; 齐曼古丽·托合提; 阿迪拉·阿布都热西提; 艾尔肯·图尔荪; 恰尔巴提·阿德力别克 |
| 本发明公开了一枝蒿酮酸酰肼类衍生物及制备方法和用途，该衍生物以一枝蒿酮酸为原料，与不同的酰肼分子砌块进行缩合脱水，得到系列一枝蒿酮酸酰肼类衍生物。对所得到的系列衍生物进行跨膜丝氨酸蛋白酶2抑制活性，评价其抗冠状病毒活性。测试结果显示：一枝蒿酮酸酰肼类衍生物中化合物1、7、10、12、13、24、24、25、26、27、29对跨膜丝氨酸蛋白酶2表现出较弱的抑制率（12.31%‑29.80%）；化合物2、4、6、11、14、15、16、18、19、20、21、22、23、28、30、31、32、33、34对跨膜丝氨酸蛋白酶2表现出较强的抑制率（30.94%‑58.88%）；化合物3、5、8、9、17对跨膜丝氨酸蛋白酶2表现出强的抑制率（63.89%‑83.75%），在冠状病毒防治中具有较好的应用前景，可以作为疗效显著、靶点明确的抗冠状病毒的先导化合物或候选药物。 | ||||||
| 4 | 交联剂、微乳液、聚合物微球及其制备方法、以及应用 | CN202210292503.5 | 2022-03-23 | CN114634426B | 2024-11-08 | 包春燕; 陈声毅; 王学斌; 叶凯; 庞施浩; 项艳鑫 |
| 本发明涉及下述的式I所示的交联剂、微乳液、聚合物微球及其制备方法、以及应用。使用本发明的交联剂制备的聚合物微球具有温度响应性能，解决了现有的调剖剂前期溶胀迅速，难以注入较深油藏的问题。#imgabs0# | ||||||
| 5 | 合成三氟甲基手性肼类盐酸盐的方法 | CN202410473125.X | 2024-04-19 | CN118388371A | 2024-07-26 | 李会敏 |
| 本发明公开了一种合成三氟甲基手性肼类盐酸盐的方法，包括如下步骤：A.使式1所示三氟甲基取代的腙类化合物发生不对称还原反应，得到式2所示的手性肼类化合物；B.式2所示手性肼类化合物经过脱保护，得到式3所示三氟甲基手性肼类盐酸盐化合物。本发明的方法安全性高，副反应少，产品收率高，有利于工业规模生产。 | ||||||
| 6 | 一种联苯肼酯的合成方法 | CN202311850099.X | 2023-12-28 | CN117820174A | 2024-04-05 | 孙绪兵; 刘勇; 杨明生; 裴利娟; 李振兴; 卢智辉; 张静 |
| 本发明公开了一种联苯肼酯的合成方法，属于农药合成技术领域。本发明以4‑羟基联苯作为原料，依次进行硝化反应、甲基化反应、加氢还原反应重氮化与还原反应、酰基化反应，酰基化反应以甲苯为溶剂，以吡啶为促进剂，反应结束后加水萃取分层，浓缩甲苯层至剩余量为肼盐酸盐投料量的4.5～5.5倍时结晶析出，过滤、烘干，即得。本发明所需原料价格低廉，收率较高，为49％以上，最终得到的联苯肼酯具有高含量，含量达98.5％以上。 | ||||||
| 7 | 一种杂环药物中间体的合成方法 | CN202210843475.1 | 2022-07-18 | CN117447411A | 2024-01-26 | 李丕旭; 王鹏; 周鹏 |
| 本申请提供一种杂环药物中间体的合成方法。即式I化合物经取代、环化合成的式III化合物的方法。所述杂环药物中间体的合成方法流程简单，后处理方便，起始物料低价易得，易于工业化生产。#imgabs0#。 | ||||||
| 8 | 一种氘可来昔替尼中间体的制备方法 | CN202311225504.9 | 2023-09-21 | CN117447353A | 2024-01-26 | 秦天洪; 旷玉龙; 王学超; 郭鹏 |
| 本发明提供了一种氘可来昔替尼中间体的制备方法，属于化学合成技术领域。本发明先提供了IA所示的化合物、其盐或其立体异构体，然后使用式IA所示的化合物、其盐或其立体异构体制备式I所示氘可来昔替尼中间体。本发明合成方法操作简便，所用原料廉价易得，产物收率高、纯度高，关键步骤甲基异构化副产物较少，克服了现有技术中合成式I化合物甲基区域选择性问题，适合工业化生产。#imgabs0# | ||||||
| 9 | 一种5-取代基-2-烷氧基苯基肼基甲酸酯类化合物的合成方法 | CN202310522982.X | 2023-05-10 | CN116813507A | 2023-09-29 | 龚强; 刘胜学; 赵振东; 史银涛; 卢晓艳; 葛安康; 范荣俊; 张建江; 徐结林; 赵晓新; 王光耀 |
| 本申请涉及化学合成的领域，尤其是涉及一种5‑取代基‑2‑烷氧基苯基肼基甲酸酯类化合物的合成方法，其包括S100将反应物A与卤代试剂反应生成产物B；S200将S100中得到的产物B与（R2）2SO4反应生成产物C；S300将反应物F与水合肼反应得到产物D；S400将S200中得到的产物C在催化剂的作用下与S300中得到的产物D反应，得到产物E（5‑取代基‑2‑烷氧基苯基肼基甲酸酯）。本申请具有反应物、卤代试剂以及催化剂的选择范围更广，通过不同反应物的结构修饰使目标产物的种类更多，方便筛选出更多活性优异的化合物，从而应用于杀虫杀菌等新型绿色环保农药领域的效果。 | ||||||
| 10 | 连续化反应制备重氮盐、肼盐酸盐和杀螨剂的方法 | CN202310492632.3 | 2023-05-04 | CN116715603A | 2023-09-08 | 马兵; 罗建国; 宿朝亮; 穆文波 |
| 本发明公开了一种连续化反应制备重氮盐、肼盐酸盐和杀螨剂的方法。本发明的连续化反应制备重氮盐的方法包括如下步骤：芳香族伯胺和亚硝酸盐的混合溶液，与无机酸溶液分别通入管式反应器的反应单元进行重氮化反应，即可；无机酸溶液中的溶质和芳香族伯胺的摩尔比不小于3。本发明的本发明采用连续化方法制备重氮盐过程不会堵塞反应器并且反应时间短、反应选择性高、产物收率高。 | ||||||
| 11 | 可见光诱导甘氨酸衍生物的肼化修饰方法 | CN202110525915.4 | 2021-05-13 | CN113292633B | 2023-08-29 | 石景; 刘梦婷; 王光祖 |
| 一种可见光诱导甘氨酸衍生物的肼化修饰方法。该方法包括以下步骤：在有机溶剂存在的条件下，通过可见光照激发，将偶氮类化合物与甘氨酸衍生物反应，可得到一系列非天然氨基酸。本发明提供的方法利用可见光催化，反应条件温和，原子经济性高，与之前报道的传统方法相比，该方法避免了催化剂及添加剂的使用，符合发展绿色环境友好化学的要求，底物范围广、官能团兼容性好；且该方法可以成功应用于克级规模的放大实验，反应的转化率高，具有工业合成价值前景。 | ||||||
| 12 | 蛋白抑制剂及其应用 | CN202210156693.8 | 2022-02-21 | CN114573468B | 2023-05-02 | 郭方; 陈峻崧; 徐文克 |
| 一类Legumain蛋白抑制剂及其应用，其结构式为该抑制剂能够特异性抑制肿瘤细胞中高表达的Legumain蛋白，通过与Legumain蛋白的结合域结合，抑制其活性并降低蛋白表达，从而抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭，并诱导降低肿瘤细胞对化疗的耐受能力，具有特异性好，生物利用度高，无肝肾毒副作用等特点，可用于治疗乳腺癌，其作用机制明确，能有效抑制肿瘤的转移和侵袭。 | ||||||
| 13 | 谷氨酸衍生物及包含其的组合物 | CN201880071298.1 | 2018-10-30 | CN111433186B | 2023-03-31 | 安镇熙; 金珉希; 裵银晶; 苏瓦那·豪萨-哈瓦·帕雷; 李多惠; 豪沙包·史瓦吉·帕雷; 李敦行; 李恩惠; 孟珍熙; 安水京; 金润熙 |
| 本发明涉及一种发挥优秀抗氧化效果的新型化合物或包含其的抗氧化组合物，通过使用本发明组合物来提供抗氧化用化妆料组合物、抗氧化用功能性食品组合物、黑色素过度沉着疾病的预防或治疗用药物组合物或皮肤美白用化妆料组合物。 | ||||||
| 14 | 一种4,5-二氢吡唑衍生物的制备方法及其应用 | CN202211409266.2 | 2022-11-10 | CN115677584A | 2023-02-03 | 张葵; 李艳; 蔡灵超 |
| 本发明公开了一种4，5‑二氢吡唑衍生物的制备方法及其应用，所述4，5‑二氢吡唑衍生物，其结构式为： 其中，R为苯甲酰基(Bz)、对甲苯磺酰基(Ts)、三氟甲磺酰基(Tf)、乙酰基(Ac)、三氟甲酰基、乙烯砜基、酰氯、磺酰氯等中的任何一种。本发明公开了一种新型4，5‑二氢吡唑衍生物的合成方法，先是以环丙醇和偶氮化合物为起始底物，以甲苯为溶剂，合成中间产物，再以中间产物为反应物，以二氯甲烷为溶剂，一锅两步法合成4，5‑二氢吡唑衍生物。本发明的合成方法，原料稳定且易制备，反应条件温和，实验操作简单，化学选择性及官能团普适性好，是一种具有较好应用前景的绿色化学合成方法。对所合成的部分化合物进行了生物活性测试，结果表明所制备的化合物对甘蔗凤梨病菌和金黄壳囊孢菌有较好的抑制活性。 | ||||||
| 15 | 一种联苯肼酯的制备方法 | CN202110839038.8 | 2021-07-23 | CN115677540A | 2023-02-03 | 邢文龙; 孙飞 |
| 本发明涉及农药及中间体合成技术领域，尤其涉及一种联苯肼酯的制备方法。所述制备方法，包括：以式(I)所示的化合物和异丙醇为原料，进行酯交换反应。本发明提供了一种以式(I)所示的化合物和异丙醇为原料经酯交换反应得到式(II)所示的联苯肼酯的方法，该方法避免使用价格较高的氯甲酸异丙酯为反应原料，同时克服了氯甲酸异丙酯与肼盐酸盐反应易生成较多双接杂质，导致联苯肼酯产品收率低的缺陷。此外，本发明的制备方法产生杂质少，所得产品易于提纯，产品收率高，生产成本低。 | ||||||
| 16 | 一种面向惰性C-H活化的染料基金属有机框架光催化剂制备方法及其应用 | CN202210000103.2 | 2022-01-01 | CN114247480B | 2022-12-13 | 张铁欣; 马琳旺; 段春迎; 李莫尘; 王莹 |
| 本发明属于光催化材料枝术领域，一种面向惰性C‑H活化的染料基金属有机框架光催化剂制备方法及其应用。其中制备方法，是以吡啶基噻吨酮TXN为主要配体，1,3,5‑均苯三甲酸BTC为辅助配体，金属铜盐中的Cu2+作为节点，通过溶剂热法制得面向惰性C‑H活化的染料基金属有机框架光催化剂。利用本发明方法制备的Cu‑TXN‑BTC采用新型功能染料吡啶基噻吨酮作为配体，具有更强的氢原子攫取能力。同时，助配体拉开了噻吨酮染料母核之间的距离，避免了染料母核激发态能量的猝灭。该催化剂实现了光催化和HAT这两个循环过程的协同和耦合，在温和条件下实现对多种类型的惰性底物的高效C‑H活化。 | ||||||
| 17 | 交联剂、微乳液、聚合物微球及其制备方法、以及应用 | CN202210292503.5 | 2022-03-23 | CN114634426A | 2022-06-17 | 包春燕; 陈声毅; 王学斌; 叶凯; 庞施浩; 项艳鑫 |
| 本发明涉及下述的式I所示的交联剂、微乳液、聚合物微球及其制备方法、以及应用。使用本发明的交联剂制备的聚合物微球具有温度响应性能，解决了现有的调剖剂前期溶胀迅速，难以注入较深油藏的问题。 | ||||||
| 18 | 一种肼基甲酸苄酯合成后的水合肼处理方法 | CN201910268899.8 | 2019-04-03 | CN109824550B | 2022-03-15 | 冯培良; 王平; 薄蕾芳; 刘建成; 王杰秀; 韦能春 |
| 本发明属于肼基甲酸苄酯合成领域，具体涉及一种肼基甲酸苄酯合成后的水合肼处理方法。通过分段负压蒸馏，得到馏分Ⅰ(水合肼含量≤2％)与馏分Ⅱ(水合肼含量50‑70％)，向馏分Ⅰ中加入镍基催化剂，破坏水合肼，进一步降低水合肼的含量，馏分Ⅱ中水合肼可以直接套用于合成肼基甲酸苄酯反应中。本发明克服了合成肼基甲酸苄酯水合肼废水处理的问题，低浓水合肼废水通过镍基催化剂降解，高浓水合肼套用，减轻了环保压力，符合绿色循环经济的要求。 | ||||||
| 19 | 一种N-酰基谷氨酸酯的合成方法 | CN202111500147.3 | 2021-12-09 | CN114163347A | 2022-03-11 | 陈网林 |
| 本发明属于有机化学、药物合成技术领域，公开了一种N‑酰基谷氨酸酯的合成方法。该方法由酰基肼与亚硝酸钠反应制备酰基叠氮，然后酰基叠氮在金属催化剂的作用下脱氮气转化为氮宾，再与1,5‑戊二酸酯反应生成N‑酰基谷氨酸酯。当金属催化剂采用光学纯的手性金属配合物时，本发明提供的方法可用于手性N‑酰基谷氨酸酯的不对称合成。本发明克服了目前谷氨酸类衍生物主要由动植物资源转化而来的问题，扩大了制备该类化合物的原料来源，适合工业化生产。 | ||||||
| 20 | 一种碳酰肼的合成方法 | CN202111324853.7 | 2021-11-10 | CN114031524A | 2022-02-11 | 刘晨旭; 杨文兵; 郭云山; 刘伟成 |
| 本发明公开了一种碳酰肼的合成方法，涉及化学合成技术领域，合成方法包括如下步骤：步骤一：以碳酸二甲酯和水合肼为原料合成肼基甲酸甲酯粗品；将合成的肼基甲酸甲酯粗品经减压蒸馏后干燥得到肼基甲酸甲酯；步骤二：以水合肼和步骤一得到的肼基甲酸甲酯为原料合成碳酰肼粗品；将合成的碳酰肼粗品经减压蒸馏后干燥得到碳酰肼。本发明一种碳酰肼的合成方法以碳酸二甲酯和水合肼为原料在低温下采用两步法合成碳酰肼，采用的原料无毒，对环境友好，且整个反应过程条件温和、易控制、反应速度快，得到的产品收率高、副反应少、产品易纯化。 | ||||||
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