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| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 一种二取代脲的制备方法 | CN200510125521.0 | 2005-11-17 | CN1966491A | 2007-05-23 | 夏春谷; 肖林飞; 陈静 |
| 本发明属于一种合成脲的方法。采用尿素与各种取代的胺，在温和条件下反应制备二取代脲；若将脲直接热解制备相应的异氰酸酯。同时反应中生成的氨气和胺可以在反应过程中循环使用。本发明不使用催化剂，产品的分离过程简单，易于大规模的工业化生产。 | ||||||
| 82 | 调节辣椒素－1受体(VR1)的功能的杂芳族脲类化合物 | CN200480027182.6 | 2004-09-16 | CN1856304A | 2006-11-01 | S·R·弗莱彻尔; G·J·霍林沃尔思; A·B·琼斯; C·R·莫耶斯; L·罗杰斯 |
| 式(I)的化合物：其中A、B和D分别是C、N、O或S；E是C或N；五员环内的虚线环表示该环可以是不饱和或部分饱和；R1是卤素，羟基，C1－6烷基，卤代C1－6烷基，羟基C1－6烷基，C1－6烷氧基，卤代C1－6烷氧基，羟基C1－6烷氧基，C3－7环烷基，C3－5环烷基C1－4烷基，NR7R8，被NR7R8取代的C1－6烷基，被NR7R8取代的C1－6烷氧基，氧代，氰基，SO2NR7R8，CONR7R8，NHCOR9或NHSO2R9；R2是卤素，羟基，C1－6烷基，卤代C1－6烷基，羟基C1－6烷基，C1－6烷氧基，卤代C1－6烷氧基，羟基C1－6烷氧基，C3－7环烷基，C3－5环烷基C1－4烷基，NR7R8，被NR7R8取代的C1－6烷基，被NR7R8取代的C1－6烷氧基，氰基，SON2R7R8，CONR7R8，NHCOR9或NHSO2R9；R3和R4分别独立地是氢，C1－6烷基，苯基或卤代苯基；R5和R6在各种情况中独立地是氢，C1－6烷基，苯基，卤代苯基或羧基；X是氧或硫原子；Y是芳基，杂芳基，碳环基或稠合－碳环基；n是0或1－3的整数；μ是0或1－4的整数；q是0或1－3的整数；其他取代基如权利要求1中定义；可用作治疗化合物，特别是治疗疼痛和其它通过调节辣椒素－1受体(VR1)的功能得到改善的病症。 | ||||||
| 83 | N，N’－二(间甲苯基)脲的水相高压制备方法 | CN200610051603.X | 2006-05-24 | CN1850793A | 2006-10-25 | 李伟军; 林旭锋; 陈卫祥 |
| 本发明公开了一种N，N’－二(间甲苯基)脲的水相高压制备方法。方法步骤如下：1)将间甲苯胺与水混合后，滴加无机酸成盐反应，滴完后加入尿素，搅拌；间甲苯胺与无机酸的当量比为1∶0.95～1.05，间甲苯胺与尿素的摩尔比为1∶0.5～1，成盐反应温度为0～80℃；2)将上述反应液加入到高压反应釜中，高压反应釜压力到2～10atm，保持1－5小时后泄压，出料，离心，水洗涤即可。本发明具有原料价格低廉易得，反应简单，总收率高和生产成本较低等优点，适宜于工业化生产。以间甲苯胺计，N，N’－二(间甲苯基)脲摩尔收率可达到理论量的90％以上；反应后母液经套用，摩尔收率可达到95％以上。 | ||||||
| 84 | 环烷基－取代的链烷酸衍生物、其制备方法及其作为药物的用途 | CN200480005473.5 | 2004-02-19 | CN1753865A | 2006-03-29 | C·施塔帕尔; H·格隆比克; E·法尔克; D·格雷策克; J·格利策; S·凯尔; H-L·舍费尔; W·文德勒 |
| 本发明涉及芳基环烷基－取代的链烷酸衍生物及其生理学上可接受的盐和生理学上的功能衍生物。公开了式(I)化合物及其生理学上可接受的盐和制备方法，其中各基团具有所示含义。所述化合物适合于治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱、葡萄糖利用受损和胰岛素抗性在其中起作用的紊乱。 | ||||||
| 85 | 邻氨基苯甲酸衍生物 | CN99811097.3 | 1999-07-23 | CN1245380C | 2006-03-15 | 土屋直树; 竹内进; 竹安巧; 长谷直树; 矢守隆夫; 鹤尾隆 |
| 本发明涉及式(1)或(2)所示的邻氨基苯甲酸衍生物(其中Y1和Y2各自为通式(3)-1，(3)-2等表示的基团；X1为O，S等；X2为O或S；并且R1-R4各自为H等)。这些化合物具有细胞毒活性，因而可用作癌症药，另外，它们还显示出抑制IgE产生的活性，因而也可用作变应性疾病的预防或治疗剂。 | ||||||
| 86 | 用ω－羧基芳基取代的二苯脲作为raf激酶抑制剂 | CN200510089504.6 | 2000-01-12 | CN1721397A | 2006-01-18 | B·里德; J·迪马; U·基海尔; T·B·洛因格; W·J·斯科特; R·A·史密斯; J·E·伍德; M-K·莫纳汉; R·纳特罗; J·雷尼克; R·N·西布利 |
| 本发明涉及一组芳基脲在治疗raf所介导疾病中的用途，以及用于上述治疗的药物组合物。 | ||||||
| 87 | 9－取代的二甲胺四环素化合物 | CN200510053044.1 | 2001-06-29 | CN1690047A | 2005-11-02 | M·L·内尔森; R·弗雷彻特; P·维斯基; M·Y·伊斯梅尔; T·鲍泽; J·杜莫纳伊; G·雷尼伊; G·刘; D·科扎; P·希汉; K·斯塔普勒顿; P·哈金斯; B·布哈蒂亚; A·维尔马; L·麦辛特雷; T·沃乔尔 |
| 本发明至少部分涉及新的9－取代二甲胺四环素。这些二甲胺四环素化合物可用于治疗许多四环素化合物敏感性疾病，例如细菌感染和肿瘤，也可用于治疗其它已知通常应用二甲胺四环素和四环素化合物的疾病，例如通常的阻断四环素化合物，例如阻断四环素流和调节基因表达。 | ||||||
| 88 | 二芳基脲衍生物和它们作为氯通道阻滞剂的用途 | CN03820985.3 | 2003-09-04 | CN1678573A | 2005-10-05 | B·H·达尔; P·克里斯托弗森; M·T·恩戈希格; M·A·卡斯达尔; N·T·福格德; F·R·詹森 |
| 本发明由通式(I)表示的新颖的二芳基脲衍生物，它们可用作氯通道阻滞剂。本发明的其它方面涉及这些化合物在治疗方法中的用途，例如用于治疗骨代谢疾病、对肥大细胞或嗜碱细胞活性的调节有应答的疾病，对血管生成抑制有应答的疾病或镰状细胞性贫血，还涉及包含本发明化合物的药物组合物。 | ||||||
| 89 | 用ω－羧基芳基取代的二苯脲作为raf激酶抑制剂 | CN00802685.8 | 2000-01-12 | CN1219764C | 2005-09-21 | B·里德; J·迪马; U·基海尔; T·B·洛因格; W·J·斯科特; R·A·史密斯; J·E·伍德; M-K·莫纳汉; R·纳特罗; J·雷尼克; R·N·西布利 |
| 本发明涉及一组芳基脲在治疗raf所介导疾病中的用途，以及用于上述治疗的药物组合物。 | ||||||
| 90 | 一种合成异丙隆除草剂的方法 | CN02147378.1 | 2002-10-23 | CN1204116C | 2005-06-01 | 梅建庭; 陆世维 |
| 一种合成异丙隆除草剂的方法，用4-异丙基硝基苯与二甲胺为原料，CO作羰基化试剂，硒作为催化剂，叔胺为助催化剂，使用非溶剂体系或非水的有机溶剂体系，发生选择氧化还原羰基化生成异丙隆除草剂，反应是在常压或在密封的高压釜中，50—200℃温度条件下进行的，4-异丙基硝基苯与二甲胺的物料比为10∶1—1∶10mol。催化剂在该反应过程中存在相转移过程，产物与催化剂用简单的相分离就可分开，分离出的催化剂可以循环使用，在循环使用过程中，催化剂的活性基本不变甚至有所提高，反应母液也可以循环使用，且异丙隆的收率有所提高。本发明操作简便，原料易得，选择性高，产率高，产品质量稳定，后序分离容易，催化剂可循环使用。 | ||||||
| 91 | 取代的脲的类维生素A激动剂Ⅱ | CN02817832.7 | 2002-09-11 | CN1555357A | 2004-12-15 | 米夏埃尔·克劳斯; 让-马克·拉皮埃尔 |
| 本发明提供一种新型的化合物，治疗或预防肺气肿、癌症和皮肤病的方法，适宜于治疗或预防肺气肿、癌症和皮肤病的药物组合物和输送制剂至患有肺气肿、癌症或皮肤病的哺乳动物肺部的方法。 | ||||||
| 92 | 一种合成异丙隆除草剂的方法 | CN02147378.1 | 2002-10-23 | CN1491938A | 2004-04-28 | 梅建庭; 陆世维 |
| 一种合成异丙隆除草剂的方法，用4－异丙基硝基苯与二甲胺为原料，CO作羰基化试剂，硒作为催化剂，叔胺为助催化剂，使用非溶剂体系或非水的有机溶剂体系，发生选择氧化还原羰基化生成异丙隆除草剂，反应是在常压或在密封的高压釜中，50－200℃温度条件下进行的，4－异丙基硝基苯与二甲胺的物料比为10∶1－1∶10mol。催化剂在该反应过程中存在相转移过程，产物与催化剂用简单的相分离就可分开，分离出的催化剂可以循环使用，在循环使用过程中，催化剂的活性基本不变甚至有所提高，反应母液也可以循环使用，且异丙隆的收率有所提高。本发明操作简便，原料易得，选择性高，产率高，产品质量稳定，后序分离容易，催化剂可循环使用。 | ||||||
| 93 | 有杀真菌活性的化合物及其制备和使用方法 | CN01821302.2 | 2001-11-16 | CN1482907A | 2004-03-17 | M·J·里克斯; C·J·R·克利季哈; J·R·P·采图希奇; M·T·亚毛蒂; I·M·莫里森; M·T·萨伦伯杰; W·C-L·罗; A·M·布伊塞; B·R·里德; J·T·马西森; M·B·奥尔森 |
| 本发明提供了一种根据式一的化合物，该化合物作为杀真菌剂有用。此外，本发明提供了制备和使用该化合物的方法。 | ||||||
| 94 | MCH拮抗剂及它们在治疗肥胖症方面的用途 | CN01819681.0 | 2001-11-29 | CN1478076A | 2004-02-25 | M·D·麦克布里尔; A·帕拉尼; S·A·沙皮罗; R·徐; J·克拉德 |
| 本发明涉及下式的化合物或其医药上可接受的酸加成盐，或适当时，其几何或光学异构体或外消旋混合物；其可用于代谢及饮食疾病的治疗，如饮食过量，及糖尿病的治疗。 | ||||||
| 95 | 用ω－羧基芳基取代的二苯脲作为raf激酶抑制剂 | CN00802685.8 | 2000-01-12 | CN1341098A | 2002-03-20 | B·里德; J·迪马; U·基海尔; T·B·洛因格; W·J·斯科特; R·A·史密斯; J·E·伍德; M-K·莫纳汉; R·纳特罗; J·雷尼克; R·N·西布利 |
| 本发明涉及一组芳基脲在治疗raf所介导疾病中的用途,以及用于上述治疗的药物组合物。 | ||||||
| 96 | 一种不对称苯基取代脲类除草剂的催化合成方法 | CN99113353.6 | 1999-10-20 | CN1294122A | 2001-05-09 | 杨瑛; 陆世维 |
| 一种不对称苯基取代脲类除草剂的催化合成方法,其特征在于:用硒粉作催化剂,二甲胺为共试剂,利用CO进行取代硝基苯的羰基化反应一步得到不对称取代脲类除草剂,反应温度为50—200℃,CO气体的压力为0.1—5.0MPa。本发明反应原料简单,反应产率高,便于与产品分离,工艺难度低,投资设备少。 | ||||||
| 97 | 新的对三联苯化合物 | CN97198341.0 | 1997-07-30 | CN1232443A | 1999-10-20 | 川田健司; 大谷光昭; 铃木隆三; 有村昭典 |
| 本发明在从成熟B细胞分化成产生抗体细胞到产生抗体的过程中,提供含有抑制IgE产生,且不抑制或微弱抑制同时产生的IgG、IgM和/或IgA产生的物质的选择性的IgE产生抑制剂及用式(Ⅰ)表示的化合物、其制备方法、含有它们的医药。式中,R1～R13是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基等、X是－O－、－CH2－、－NR14－或－S(O)p－、Y是低级烷基或低级烯基等。 | ||||||
| 98 | 用作肌苷－5'－一磷酸脱氢酶抑制剂的脲衍生物 | CN97194856.9 | 1997-04-21 | CN1219929A | 1999-06-16 | D·M·阿米斯泰德; M·C·巴迪阿; G·W·比米斯; R·S·伯希尔; C·A·法兰克; P·M·诺瓦克; S·M·隆金; J·O·桑德斯 |
| 本发明涉及一种新型的IMPDH抑制剂化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制IMPDH酶的活性,因此可用作IMPDH介导的疾病的治疗剂。本发明还涉及使用本发明的化合物及相关化合物抑制IMPDH活性的方法。 | ||||||
| 99 | 杀铃脲及其不对称取代脲类化合物的制备 | CN94100452.X | 1994-01-18 | CN1101642A | 1995-04-19 | 郭洵; 王培德; 张丽; 刘忠孝; 吕顺; 付巍; 袁树林; 王桐彬; 李红艳; 王艳华; 王金山; 历福晶; 李雪飞; 孙万丁; 孙丽华; 高维英 |
| 本发明阐述了杀铃脲及其不对称取代脲类化合物的制备方法，其做法是：将取代苯脲和取代苯酰卤化合物溶在非质子型溶剂中以适当的配比，在搅拌条件下，控制适当的温度、压力、时间生成不对称取代脲类化合物。此类化合物是昆虫几丁质合成抑制剂，为高效、低毒、新型杀虫剂。 | ||||||
| 100 | 制备纯净的不对称双取代脲的方法 | CN90109034.4 | 1990-11-09 | CN1025026C | 1994-06-15 | 鲁道夫·赫尔穆特·沃思; 霍斯特·科恩特那; 埃格蒙特·奥尔; 库尔特·托恩霍弗 |
| 制备通式I的纯净的不对称双取代脲的方法，式中R表示非取代的或被卤原子或烷基、烷氧基、芳氧基或三氟甲基单取代或多取代的苯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、苯并唑基或苯并噻唑基，可以是非取代的，或被卤原子或烷基、烷氧基或三氟甲基，R1和R2分别为氢原子或烷基，R1和R2不同时为氢，或R1和R2一起表示丁烯基或戊二烯亚戊基。使N-烷基或N，N-二烷基脲与非取代或取代芳胺或杂环胺在原料中已有的胺存在下反应。 | ||||||
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