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| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 181 | 一种尿素和苯胺合成二苯基脲的方法 | CN200710175663.7 | 2007-10-10 | CN101407477A | 2009-04-15 | 展江宏; 王公应; 徐新良; 曾毅; 薛援; 康涛; 龚涛; 王越; 陈蓝天; 马飞; 董志新; 姚洁; 陈国强; 王庆印 |
| 本发明涉及一种用尿素和苯胺为原料直接反应合成二苯基脲的方法，将尿素和苯胺按摩尔比为1∶3～8的比例投入反应釜中，升温、减压抽真空进行反应，反应温度160～180℃，真空度控制在30～250mmHg柱，反应时间2～8h，反应结束后，蒸出过量苯胺，剩余的二苯基脲粗品中加入醇进行洗涤并过滤，得到白色结晶状的二苯基脲，该方法反应过程简单，无设备腐蚀，产品用液相色谱分析，二苯基脲收率达到96％以上，纯度达到97％以上，可得到较高纯度的二苯基脲。 | ||||||
| 182 | 作为选择性11β－HSD1抑制剂的2－金刚烷基脲衍生物 | CN200680047149.9 | 2006-11-22 | CN101331114A | 2008-12-24 | D·卡尼亚托; C·查龙; J·格莱茨; D·罗克; B·霍克 |
| 本发明涉及作为11－β－羟基类固醇脱氢酶1型(11β－HSD1)酶选择性抑制剂的式I的2－金刚烷基脲衍生物，以及这些化合物用于治疗和预防代谢综合征、糖尿病、胰岛素耐受、肥胖、脂质紊乱、青光眼、骨质疏松、认知障碍、焦虑、抑郁、免疫失调、高血压以及其它疾病的用途。 | ||||||
| 183 | 一种合成对称的芳香脲类化合物的方法 | CN200510086648.6 | 2005-10-20 | CN1951914A | 2007-04-25 | 陆世维; 王树东; 王小芳 |
| 一种合成对称的芳香脲类化合物的方法，通过在离子液体中将芳香硝基化合物和相应的苯胺在一氧化碳存在下，以硫为催化剂，碱为助催化剂，进行羰基化反应一步制得对称的芳香脲。在较佳条件下，产物的分离收率可达90％以上。反应终了催化剂和母液可回收一起循环使用。在本方法中，实现了催化量的硫催化反应，操作简便安全，催化剂便宜易得，催化剂和母液可回收循环使用，产物易分离，具有环境友好性。 | ||||||
| 184 | 取代的脲的类维生素A激动剂Ⅱ | CN02817832.7 | 2002-09-11 | CN1301968C | 2007-02-28 | 米夏埃尔·克劳斯; 让-马克·拉皮埃尔 |
| 本发明提供一种新型的化合物，治疗或预防肺气肿、癌症和皮肤病的方法，适宜于治疗或预防肺气肿、癌症和皮肤病的药物组合物和输送制剂至患有肺气肿、癌症或皮肤病的哺乳动物肺部的方法。 | ||||||
| 185 | 取代的四氢化萘和茚满 | CN200380106566.2 | 2003-10-17 | CN1798732A | 2006-07-05 | X·陈; J·M·马特斯; J·李; P·赖比茨恩斯基; K.T.德马雷斯特 |
| 本发明特征性提供四氢化萘和茚满类化合物、含有这类化合物的组合物以及采用它们作为PPARα调节剂以治疗或抑制诸如异常血脂症的发展的方法。 | ||||||
| 186 | 作为PPAR受体调节剂的具有支侧链的芳基环烷基衍生物,它们的制备方法和它们作为药物的用途 | CN200480005477.3 | 2004-02-19 | CN1753866A | 2006-03-29 | C·施塔帕尔; H·格隆比克; E·法尔克; J·格利策; D·格雷策克; S·凯尔; H-L·舍费尔; W·文德勒 |
| 本发明涉及具有支侧链的芳基环烷基衍生物，还涉及它们的生理相容性盐和生理功能衍生物。本发明涉及其中各基团如说明书中所定义的式I化合物，和它们的生理相容性盐以及它们的制备方法。该化合物适合用于治疗和/或预防脂肪酸代谢障碍和葡萄糖利用障碍以及抗胰岛素性在其中起作用的病症。 | ||||||
| 187 | 环庚三烯酚酮衍生物 | CN01822771.6 | 2001-12-18 | CN1247511C | 2006-03-29 | 影近弘之 |
| 具有类维生素A作用、可用作药物有效成分的式(I)所示环庚三烯酚酮衍生物，式中R1-R4表示氢原子、烷基或烷氧基；Ar所示环表示芳环或杂芳环；X表示单键、-N＝N-、-CON(R5)-、-(C＝C)nCON(R6)-、-N(R7)CON(R8)-、-SO2N(R9)-、-N(R10)-(R5-R9表示氢原子或烷基，n表示1-3，R10表示氢原子、烷基或酰基)、亚烷基、亚芳基或杂环二基；Y表示氢原子、-OR11(R11表示氢原子、烷基或酰基)、-NHR12(R12表示氢原子、烷基、酰基或氨基)或者卤原子]。 | ||||||
| 188 | N－苯基甲酰胺－丙烯酰胺及其合成方法 | CN200510092303.1 | 2005-08-26 | CN1736983A | 2006-02-22 | 陈建定; 李培春; 於定华; 马新胜; 吴秋芳 |
| 本发明公开了N－苯基甲酰胺－丙烯酰胺及其合成方法。将异氰酸苯酯加入丙烯酰胺的有机溶剂，在溶剂的回流温度下反应12～24小时，然后冷却至0～5℃，析出晶体，洗涤、过滤，干燥，即获得目标化合物，化合物具有双键聚合活性，可以通过常规的自由基聚合反应制备成一定分子量的高聚物。本发明的化合物，制备方法简便，适宜于工业化生产，其分子结构式如上。 | ||||||
| 189 | 新型3－取代的脲衍生物及其药学应用 | CN01816350.5 | 2001-08-10 | CN1231464C | 2005-12-14 | 石渕正刚; 住近浩; 中洋一; 伊藤胜彦 |
| 本发明涉及化学式(1)的脲衍生物，其药用盐及其药学应用：其中每个符号如说明书中所定义。本发明的化合物具有C5a受体拮抗剂作用，并且作为由于炎症而导致的疾病或综合症的预防或治疗药物是有效的，所述炎症是由C5a[例如，自身免疫性疾病，例如风湿病和系统性红斑狼疮等，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病，例如哮喘等，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病和由于局部缺血，外伤，烧伤，外科手术入侵等引起的白细胞活化而导致的严重的器官损伤(例如，肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)]而引起的。另外，它们作为感染病的预防或治疗药物是有效的，所述感染病是由通过C5a受体入侵的细菌或病毒而引起的。 | ||||||
| 190 | 含氟二醇及其应用 | CN01110918.1 | 2001-03-05 | CN1197843C | 2005-04-20 | 花田和行; 木村千也 |
| 一种由式(1)表示的含氟二醇：其中Rf是有1-20个碳原子的全氟烷基或全氟链烯基、X是有1-10个碳原子的取代或未取代亚烷基基团，由-CH＝CH-(CH2)n-，或，所表示的取代或未取代的链烯基基团，Y是直键，-O-，-NH-，或-R0-NH-、其中R0是有1-6个碳原子的亚烷基基团、Z是直键或-N(R’)R-，其中R是有1-20个碳原子的亚烷基基团、R’是氢原子或有1-6个碳原子的烷基基团，R1和R2各为二价有机基团、R3是脂肪族、脂环族或芳香族的二异氰酸酯的残基，这些含氟二醇用于生产聚氨酯。 | ||||||
| 191 | 2′－取代的1,1′－联苯－2－甲酰胺、它们的制备方法、作为药物的用途和含有它们的药物制剂 | CN00812734.4 | 2000-09-19 | CN1195738C | 2005-04-06 | J·布里德尔; W·施米特; P·比洛 |
| 本发明涉及式I化合物，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)、R(8)、R(30)和R(31)具有如权利要求书所述含义，它们尤其适合作为新颖的抗心律失常活性剂，特别是用于治疗和预防心房性心律失常，例如心房纤维性颤动(AF)或心房扑动。 | ||||||
| 192 | 细胞粘着抑制剂 | CN96192270.2 | 1996-01-18 | CN1192015C | 2005-03-09 | S·P·亚当斯; 林国钟; 李文成; A·C·卡斯特罗; C·N·齐默曼; C·E·哈蒙德; 廖友胜; J·H·奎尔沃; J·辛格 |
| 本发明涉及抑制和预防细胞粘着和细胞粘着介导的病理状态有用的新化合物。本发明也涉及包含这些化合物的药物制剂以及使用它们抑制和预防细胞粘着和细胞粘着介导的病理状态的方法。本发明的化合物和药物组合物可用作治疗剂或预防剂。它们尤其适于治疗许多炎症和自身免疫疾病。 | ||||||
| 193 | 一种生产苯基脲和二苯基脲的方法 | CN03108569.5 | 2003-03-28 | CN1189452C | 2005-02-16 | 王军威; 王心葵; 亢茂青; 董文生; 李其峰; 宋仕玮; 彭少逸 |
| 一种生产苯基脲和二苯基脲的方法在较为温和的反应条件下，采用高压釜隔绝光和空气，控制系统压力，调节反应温度和反应时间，由廉价的苯胺盐酸盐在水溶液中与脲反应选择性制备苯基脲和二苯基脲。与同类制备方法相比，反应时间缩短，苯基脲选择性和收率提高，产物纯度高，不需要去色处理，流程更为简单。 | ||||||
| 194 | 用作肌苷－5'－一磷酸脱氢酶抑制剂的脲衍生物 | CN03100236.6 | 1997-04-21 | CN1515248A | 2004-07-28 | D·M·阿米斯泰德; M·C·巴迪阿; G·W·比米斯; R·S·伯希尔; C·A·法兰克; P·M·诺瓦克; S·M·隆金; J·O·桑德斯 |
| 本发明涉及一种新型的IMPDH抑制剂化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制IMPDH酶的活性，因此可用作IMPDH介导的疾病的治疗剂。本发明还涉及使用本发明的化合物及相关化合物抑制IMPDH活性的方法。 | ||||||
| 195 | 环庚三烯酚酮衍生物 | CN01822771.6 | 2001-12-18 | CN1491197A | 2004-04-21 | 影近弘之 |
| 具有类维生素A作用、可用作药物有效成分的式(I)所示环庚三烯酚酮衍生物，式中R1－R4表示氢原子、烷基或烷氧基；Ar所示环表示芳环或杂芳环；X表示单键、－N＝N－、－CON(R5)－、－(C＝C)nCON(R6)－、－N(R7)CON(R8)－、－SO2N(R9)－、－N(R10)－(R5－R9表示氢原子或烷基，n表示1－3，R10表示氢原子、烷基或酰基)、亚烷基、亚芳基或杂环二基；Y表示氢原子、－OR11(R11表示氢原子、烷基或酰基)、－NHR12(R12表示氢原子、烷基、酰基或氨基)或者卤原子。 | ||||||
| 196 | 一种生产苯基脲和或二苯基脲的方法 | CN03108569.5 | 2003-03-28 | CN1440964A | 2003-09-10 | 王军威; 王心葵; 亢茂青; 董文生; 李其峰; 宋仕玮; 彭少逸 |
| 一种生产苯基脲和二苯基脲的方法在较为温和的反应条件下，采用高压釜隔绝光和空气，控制系统压力，调节反应温度和反应时间，由廉价的苯胺盐酸盐在水溶液中与脲反应选择性制备苯基脲和二苯基脲。与同类制备方法相比，反应时间缩短，苯基脲选择性和收率提高，产物纯度高，不需要去色处理，流程更为简单。 | ||||||
| 197 | 胰高血糖素拮抗剂/反向激动剂 | CN01811591.8 | 2001-06-21 | CN1437581A | 2003-08-20 | A·S·卓根森; I·T·克里斯滕森; J·T·克德拉; P·玛德森; C·拜赫伦斯; C·萨姆斯; J·劳 |
| 拮抗胰高血糖素对胰高血糖素受体作用的一类新化合物。由于它们的胰高血糖素受体拮抗作用，所述化合物可适于治疗和/或预防受益于胰高血糖素拮抗作用的任何疾病和病症例如高血糖、1型糖尿病、2型糖尿病、脂质代谢障碍和肥胖症。 | ||||||
| 198 | 用作肌苷－5'－一磷酸脱氢酶抑制剂的脲衍生物 | CN97194856.9 | 1997-04-21 | CN1116288C | 2003-07-30 | D·M·阿米斯泰德; M·C·巴迪阿; G·W·比米斯; R·S·伯希尔; C·A·法兰克; P·M·诺瓦克; S·M·隆金; J·O·桑德斯 |
| 本发明涉及一种新型的IMPDH抑制剂化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制IMPDH酶的活性，因此可用作IMPDH介导的疾病的治疗剂。本发明还涉及使用本发明的化合物及相关化合物抑制IMPDH活性的方法。 | ||||||
| 199 | 2′－取代的1,1′－联苯－2－甲酰胺、它们的制备方法、作为药物的用途和含有它们的药物制剂 | CN00812734.4 | 2000-09-19 | CN1373750A | 2002-10-09 | J·布里德尔; W·施米特; P·比洛 |
| 本发明涉及式I化合物,其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)、R(8)、R(30)和R(31)具有如权利要求书所述含义,它们尤其适合作为新颖的抗心律失常活性剂,特别是用于治疗和预防心房性心律失常,例如心房纤维性颤动(AF)或心房扑动。 | ||||||
| 200 | 取代的乙烯基脲衍生物和含有所述衍生物的药物 | CN97120653.8 | 1997-08-08 | CN1062262C | 2001-02-21 | 金丸喜彦; 广田浩之; 柴田晶弘; 甲本照夫; 内藤博之; 橘公一; 大塚真理; 石井二三夫; 佐藤进 |
| 本发明公开了由下列通式(1)表示的取代的乙烯基脲衍生物或其盐：式中:R1和R3分别是可取代的苯基，R2是可取代的苯基，或环烷基，波形线表示结合状态，可以是E或Z构型，条件是在R1、R2和R3是未取代的苯基及R1和R2是未取代的苯基而R3是4-乙氧基苯基的衍生物除外，和含有所述衍生物作为活性组分的药物以及用该药物预防和治疗动脉硬化的方法。上述衍生物或其盐选择性地和强力地抑制巨噬细胞中的ACAT，因此可用作动脉硬化的预防和治疗剂。 | ||||||
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