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| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | 用于亲水分子脂质化的方法和组合物 | CN97199191.X | 1997-09-26 | CN1127477C | 2003-11-12 | W-C·沈; J·王 |
| 本发明涉及将含有二硫化物的脂肪酸衍生物(例如含二硫化物的肽和蛋白质)的化合物用于哺乳动物细胞给药，所述衍生物包括带有二硫键的脂肪酸偶联产物。与未偶联化合物的吸收率相比，这种改性可以显著地提高哺乳动物相比对化合物的吸收，也可以延长化合物在血液和组织中的保留。此外，偶联物中的二硫键在体内相当不稳定，因此很容易将完整的化合物从脂肪酸基团上释放到细胞内或细胞外。 | ||||||
| 42 | 生产N－丁酰－4－氨基－3－甲基－苯甲酸甲酯的方法和新化合物N－(4－溴基－2－甲基苯基)丁酰胺 | CN01807204.6 | 2001-03-15 | CN1419535A | 2003-05-21 | L·罗德菲尔德; T·赫普夫纳; A·克劳塞纳; H·贝雷 |
| 按照本发明通过使邻甲苯胺与丁酰氯进行反应，使该反应产物进行溴化，并使由此得到的溴化物与一氧化碳和甲醇在钯催化剂存在下进行反应的方法，以一种特别有利的方式获得N－丁酰－4－氨基－3－甲基－苯甲酸甲酯。本发明也涉及该重要的新颖化学化合物N－(4－溴－2－甲基苯基)丁酰胺。 | ||||||
| 43 | (±)对氟－2－(2－甲基－丙酰基)－4－氧－N,3－二苯基－苯丁酰胺的新合成方法以及其中的中间体 | CN00108004.0 | 2000-05-31 | CN1325844A | 2001-12-12 | 尹大力; 李春 |
| 本发明涉及一种制备(±)对氟－2－(2－甲基－3－氧丙基)－4－氧－N,3－二苯基－苯丁酰胺(1)的方法,其包括以下步骤:新制的苯乙酰氯与氟苯在AlCl3催化下进行Friedle－Craft酰化反应,得到对4－氟－苯基苄基酮(4);化合物(4)在少量AlCl3催化下进行羰基α位溴化,得到α－溴－4－氟－苯基苄基酮(5);然后(3)异丁酰乙酰苯胺在乙醇钠作用下与化合物(5)进行缩合。本发明的方法具有成本低、产率高的优点。本发明还包括中间体化合物(5)。 | ||||||
| 44 | 乙烯基酰胺化合物的制备方法 | CN96123400.8 | 1996-11-13 | CN1073551C | 2001-10-24 | 加藤祥三; 田村重雄; 北岛敏夫; 深田典行 |
| 一种制备乙烯基酰胺化合物的方法，包括在减压条件下，在用蒸馏除去卤化氢副产物的同时，含有与构成亚氨基的碳原子相邻的碳原子和在该碳原子上至少含有一个氢原子的席夫碱化合物和酰基卤反应制备在分子中具有酰胺键和在相对于酰胺键氮原子为α-位和β-位的碳原子之间有双键的乙烯酰胺化合物。 | ||||||
| 45 | 新型二羟基己酸衍生物 | CN99802713.8 | 1999-01-18 | CN1290255A | 2001-04-04 | J·C·卡思; M·F·布朗; C·S·波斯 |
| 通式(Ⅰ)的二羟基己酸衍生物适用于治疗炎症和其它免疫病。 | ||||||
| 46 | 芳氨基羟基蒽醌的制备 | CN00122521.9 | 2000-08-02 | CN1283613A | 2001-02-14 | J·-W·斯塔维茨; S·米谢利斯 |
| 制备化学式(Ⅰ)的芳胺基羟基蒽醌的新方法，其中各取代基的定义见正文介绍。将化学式(Ⅱ)的适当的氯代羟基蒽醌同化学式(Ⅲ)的胺反应,化学式(Ⅱ)中各取代基定义见正文所见,化学式(Ⅲ)中的Ar见正文定义。方法的特征在于,相对于化学式(Ⅱ)的每摩尔氯原子,化学式(Ⅲ)胺的加入量,要超过10%到100%。反应在碱性条件下,在惰性溶剂中进行。碱性物质选自碱金属和碱土金属的碳酸盐,碱金属醋酸盐,碱金属磷酸盐以及它们的任何混合物。 | ||||||
| 47 | 新的烷氧芳基化合物，其制备方法和含有它们的药用组合物 | CN96107790.5 | 1996-05-30 | CN1145896A | 1997-03-26 | D·莱西厄; P·德普罗伊斯; V·莱克勒克; P·德拉格兰奇; P·伦纳德 |
| 式(I)化合物：其中A，R，Y，R1，R2和R3如说明书中定义。药物。 | ||||||
| 48 | 一种合成芳胺的方法 | CN202210349635.7 | 2022-04-02 | CN114773136B | 2023-06-16 | 薛东; 宋戈洋; 农定展; 李琪; 李刚; 李京晟; 李飞 |
| 本发明公开了一种合成芳胺的方法，该方法以联吡啶为配体，金属镍络合物为催化剂，以卤代芳烃和不同铵盐为底物，有机碱DBU、MTBD、TMG等作为碱，在氩气氛围中通过光促进镍催化卤代芳烃与铵盐的C‑N偶联反应实现了各种芳胺的合成。本发明反应体系简单、操作简便、反应条件温和，反应后处理简单，收率好、底物范围广，避免了传统的昂贵金属催化剂以及无机碱的使用造成催化体系反应复杂、官能团兼容性差等问题，同时利用铵盐替代了气体胺源，是一种简单、高效合成芳胺的方法，具有很好的应用前景。 | ||||||
| 49 | 一种N-甲基甲酰胺高效微通道反应器 | CN202211249995.6 | 2022-10-12 | CN115634632A | 2023-01-24 | 王晓莺; 王佳; 吴国印; 任志垒; 李治; 李德俊; 肖强 |
| 本发明提供一种N‑甲基甲酰胺高效微通道反应器，涉及微通道反应器技术领域，该N‑甲基甲酰胺高效微通道反应器，包括微通道反应器，所述微通道反应器的底部安装有底座，所述底座的底部开设有至少四个安装槽，至少四个所述安装槽的内部均安装有用于对其进行移动的滚轮；通过在滚轮的内部开设至少四个第一限位孔，并在底座的上表面开设与安装槽相互连通的第二限位孔对限位机构进行安装，且分别在底座的上表面设置第一磁块和第二磁块，能够在对底座及其上表面的微通道反应器进行移动的过程中通过第二磁块对限位机构进行限位以避免其影响滚轮的转动，在使用微通道反应器时通过第一磁块对限位机构进行加固使其对滚轮进行固定。 | ||||||
| 50 | 一种N-甲基甲酰胺制备装置 | CN202211068206.9 | 2022-09-02 | CN115364787A | 2022-11-22 | 吕晓梅; 邹雪刚; 吴波 |
| 本发明公开了一种N‑甲基甲酰胺制备装置，包括机体、顶盖、挡压块、搅拌装置，顶盖设置在机体的顶部，挡压块的表面一侧固定在机体的内壁，搅拌装置设置在机体的内部中央位置，副搅拌齿的端部固定在主搅拌齿的表面，刮除装置设置在主搅拌齿远离连接辊的一端，清理装置设置在连接辊的表面底部，弹性囊体设置在连接基板表面与按压板表面相对应的两侧之间，侧壁刮齿装置设置在连接基板的表面且远离按压板的一侧，本发明涉及有机化合物制备技术领域。该N‑甲基甲酰胺制备装置，达到了防黏粘的效果，可对设备内壁黏粘的原料及时刮除，减少出现黏粘的情况，有助于混料快速均匀，并减小了阻力，进而降低动力的输出，安全可靠，提高了使用性能。 | ||||||
| 51 | 燕麦蒽酰胺L的化妆品或药物用途 | CN202080098206.6 | 2020-03-06 | CN115243670A | 2022-10-25 | 玛蒂娜·赫尔曼; 格哈德·施毛斯; 尼古拉斯·布格丹; 多米尼克·斯托尔曼; 卡塔琳娜·斯特里韦; 霍尔格·若佩 |
| 本发明总体上涉及：燕麦蒽酰胺L或包含燕麦蒽酰胺L的燕麦提取物的化妆品或药物用途；燕麦蒽酰胺L或包含燕麦蒽酰胺L作为神经激肽‑1受体(NK1R)拮抗剂；以及一种用于制备燕麦酸和/或燕麦蒽酰胺L的方法。 | ||||||
| 52 | 放射照相剂中间体的机械化学合成 | CN201780072122.3 | 2017-12-04 | CN110023279B | 2022-03-11 | A·巴尔格; F·巴里科; G·卡沃托; R·弗雷塔; L·拉图阿达 |
| 本发明一般涉及使用机械化学途径的方法，其利用机械研磨反应物来制备乙酰基碘帕醇，更一般地制备放射照相造影剂的关键中间体以及造影剂本身。 | ||||||
| 53 | 奥司他韦中间体的合成方法 | CN202111310213.0 | 2021-11-05 | CN114133364A | 2022-03-04 | 魏林华; 刘道波; 陈志军; 雷正 |
| 本发明公开了奥司他韦中间体的合成方法，包括如下步骤：使化合物1 碱、相转移催化剂与混合溶剂混合，进行消除反应，得到化合物2 所示的奥司他韦中间体；所述混合溶剂含有非水溶性有机溶剂和水。本发明的合成方法中，溶剂易分离，易回收，可以反复套用，减少废液排放，绿色环保。后处理操作简单，产品颜色白，纯度高，适用于工业化大生产。 | ||||||
| 54 | 一种含苯基化合物的制备方法 | CN202010591528.6 | 2020-06-24 | CN113831254A | 2021-12-24 | 张福利; 余俊; 倪国伟; 卓松明; 黄家欣; 陈一波 |
| 本发明公开了一种含苯基化合物的制备方法。本发明提供了一种如式I所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：在甲酰胺或乙酰胺存在中，在碱存在下，如式V所示的化合物进行如下所述的胺酯交换反应，得如式I所示的化合物，即可；所述的碱为甲醇钠、乙醇钠或甲醇锂。 | ||||||
| 55 | 一种新型不对称催化亲核氟杂环化反应体系及其在手性非天然氨基酸模块合成中的应用 | CN202110392798.9 | 2021-04-12 | CN113105408A | 2021-07-13 | 张斌智 |
| 本发明公开了一种新型不对称催化氟杂环化反应体系及其应用。本发明提供的新型不对称催化氟杂环化反应体系包括手性碘催化剂、醚合三氟化硼，应用于不饱和酰胺的催化不对称亲核氟杂环化反应中，经反应后处理得到氟代噁嗪衍生物；所得到的氟代噁嗪衍生物经水解、氧化反应后可得到手性非天然氨基酸。本发明的反应体系具有以下优势：醚合三氟化硼作为氟试剂，廉价易得、稳定性好、毒性低；反应条件温和；手性碘催化剂制备简单，不需要复杂配体；环境友好，无重金属污染和贵金属浪费；得到的产物是具有两个手性中心的氟代噁嗪衍生物活性分子结构单元；产物经转化反应可得到手性非天然氨基酸；反应的化学选择性和立体选择性好，产率和光学纯度高。 | ||||||
| 56 | 一种合成4-(三氟甲基)2,4-戊二烯酰胺的方法 | CN202010377151.4 | 2020-05-07 | CN111454167A | 2020-07-28 | 李扬; 孙宁; 郝萌; 张才林 |
| 本发明公开了一种合成4-(三氟甲基)2,4-戊二烯酰胺的方法，具体为：将丙烯酰取代的芳香胺加入厚壁耐压管中，再加入钯催化剂、磷配体、碱和2-溴代三氟丙烯于有机溶剂中进行反应，旋蒸除去有机溶剂，剩余产物用200-300目硅胶柱分离纯化，得到4-(三氟甲基)2,4-戊二烯酰胺。通过一步法直接实现4-(三氟甲基)2,4-戊二烯酰胺的制备；本发明方法，操作简单，反应能耗低，合成成本小，技术环境友好；有望应用于合成含4-(三氟甲基)2,4-戊二烯酰胺有机合成和药物化学领域。 | ||||||
| 57 | 沙库必曲中间体及其合成方法、应用 | CN202010046906.2 | 2020-01-16 | CN111205204A | 2020-05-29 | 吴法浩; 李钢; 高仰哲; 王志航 |
| 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种沙库必曲中间体及其合成方法、应用，其中合成方法包括：以D-联苯基丙氨酸为初始原料相继进行的多次反应；以及结晶、过滤，得到所述(R)-2-(N-叔丁氧羰基氨基)联苯丙醇；本发明的沙库必曲中间体及其合成方法、应用通过选用D-联苯基丙氨酸做初始原料，结合后续添加的反应物相继进行多次反应，最终合成(R)-2-(N-叔丁氧羰基氨基)联苯丙醇，具有反应步骤简单、环保，有利于工业化生产等优点，尤其是产物化学纯度可达96%以上，收率可达到85%以上，有较好的工业前景，此外，本(R)-2-(N-叔丁氧羰基氨基)联苯丙醇的合成方法可循环套用回收的金属催化剂和浓缩滤液，使得本(R)-2-(N-叔丁氧羰基氨基)联苯丙醇的合成成本低，更加利于工业化生产。 | ||||||
| 58 | 一种制备光学活性的α-羟基-β-氨基酸类化合物的方法 | CN201810096500.8 | 2018-01-31 | CN110092730A | 2019-08-06 | 张晓梅; 王周玉; 蒋珍菊; 代兴杰; 翁光林; 谭平; 黄敏 |
| 本发明公开了一种从α-酰氧基-β-烯胺酯类化合物一锅法制备式II所示光学活性N-酰基-α-羟基-β-氨基酯类化合物的方法，该方法使用了新型的六员环状吡啶甲酰胺-磺酸酯类路易斯碱(式III化合物)，其表现出了良好的催化活性、很高的非对映选择性以及对映选择性，利用该化合物可以成功地经过一锅反应得到了一系列光学活性的N-酰基-α-羟基-β-氨基酯。 | ||||||
| 59 | 放射照相剂中间体的机械化学合成 | CN201780072122.3 | 2017-12-04 | CN110023279A | 2019-07-16 | A·巴尔格; F·巴里科; G·卡沃托; R·弗雷塔; L·拉图阿达 |
| 本发明一般涉及使用机械化学途径的方法，其利用机械研磨反应物来制备乙酰基碘帕醇，更一般地制备放射照相造影剂的关键中间体以及造影剂本身。 | ||||||
| 60 | 一种LCZ-696关键中间体的制备方法 | CN201811624992.X | 2018-12-28 | CN109503404A | 2019-03-22 | 吴生文; 邹丽; 李锋莉 |
| 本发明涉及一种LCZ-696关键中间体的制备方法，包括以下步骤：步骤1：制备NaHCO3-NaClO水溶液：步骤2：将醋酸异丙酯、NaBr依次加入到反应釜中，25-40℃搅拌30-45min充分溶解后，加入TEMPO；步骤3：将步骤1备的NaHCO 3-NaClO水溶液快速滴加到醋酸异丙酯溶液中，反应釜内温度恒温在20-40℃，反应时间2-7h；步骤4：滴加硫代硫酸钠终止反应，反应产物静置分层，收集有机相，有机相先后用NaHCO 3水溶液和NaCl水溶液洗涤后即得；步骤5：在醋酸异丙酯溶液中加入磷叶立德，35-40℃反应1h，加入一水柠檬酸终止反应，并保温1h，分液，水洗，得到有机相，减压蒸馏，加入氢氧化锂，80-85℃保温回流1.5h，降温析晶，氧化锂投加当量为6-8eq，得到LCZ-696中间体。本发明大大利于工业化生产。 | ||||||
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