| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种1-羟基环丙烷羧酸的合成方法 | CN202311678312.3 | 2023-12-08 | CN117820106A | 2024-04-05 | 姜珍华; 师明军; 章明; 孙琦; 张振安; 王勇帅; 王壮; 刘嘉熙 |
| 本发明涉及一种1‑羟基环丙烷羧酸的合成方法，属于医药中间体的制备技术领域。公开了一种1‑羟基环丙烷羧酸的合成方法，合成步骤包括：化合物1溶于甲醇中，与甲醇钠反应生成化合物2；化合物2在甲醇钠催化下，与二取代的乙烷反应生成化合物3；化合物3在水及盐酸催化下，生成化合物4；所述X1及X2为卤素或羟基，X1与X2可能相同。本发明解决现有技术中1‑羟基环丙烷羧酸的合成方法反应条件苛刻、收率低、污染大、成本高的技术问题，实现安全高效的制备1‑羟基环丙烷羧酸，同时，条件安全，适合放大生产。 | ||||||
| 2 | 一种3-氧代环丁烷羧酸的合成方法 | CN202111521538.3 | 2021-12-13 | CN114163323A | 2022-03-11 | 刘经红; 刘启宾; 郑鹏 |
| 本发明公开了一种3‑氧代环丁烷羧酸的合成方法，属于有机化学技术领域。以2‑酰基‑1,3‑二溴丙醇和丙二酸二异丙酯为起始原料，在极性非质子溶剂中，碱、活化剂和相转移催化剂作用下反应，无机碱水解生成化合物I；接着在次氯酸钠和碱性条件下，2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物催化反应生成化合物II；最后在吡啶、4‑二甲氨基吡啶和氯化锂作用下脱酸生成3‑氧代环丁烷羧酸。该方法具有反应操作简便、收率高的特点，具有工业化放大的潜力。 | ||||||
| 3 | 一种1-羟基环丙烷羧酸以及羧酸酯的合成方法 | CN201911251257.3 | 2019-12-09 | CN110862311A | 2020-03-06 | 李进飞 |
| 本发明公开了一种1-羟基环丙烷羧酸以及羧酸酯的合成方法，该方法为：1-氨基环丙基甲酸酯为原料，在亚硝酸钠和硫酸催化下反应生成1-羟基环丙基甲酸酯；1-羟基环丙基甲酸酯脱去酯保护基团，得到1-羟基环丙烷羧酸。本发明采用市售易得的1-氨基环丙基甲酸甲酯为原料，经历2步反应即可得到1-羟基环丙烷羧酸，通过优化反应工艺条件，使得总收率达60％-70％。本发明反应条件温和可控，并且后处理简单，通过简单的萃取浓缩即可得到高纯度的目标产物；可操作性强，适合工业化放大生产。 | ||||||
| 4 | 利用环烷基的放射性标记方法 | CN201080031204.1 | 2010-07-09 | CN102471235A | 2012-05-23 | K·格雷厄姆; H·施米特-维利希; D·弗兰克 |
| 本发明涉及适合于用18F标记的新环烷基化合物，制备此类化合物的方法，包含此类化合物的组合物，包含此类化合物或组合物的试剂盒，以及这样的化合物、组合物或试剂盒在通过正电子发射断层成像术(PET)的诊断成像中的用途。 | ||||||
| 5 | 贝壳杉烷型二萜化合物及其制备方法与应用 | CN200510085070.2 | 2005-07-20 | CN1900046A | 2007-01-24 | 屠鹏飞; 牛锋; 姜勇; 常海涛; 薛璟 |
| 本发明公开了贝壳杉烷型二萜化合物及其制备方法与应用。本发明所提供的贝壳杉烷型二萜化合物，具有如通式I所示结构，其中，R1为氢原子、卤原子、甲基、乙基、醇基、巯基、羧基、醇代烷基、羧代烷基、甲酯基、乙酯基或肉桂酰酯基；R2为氢原子、卤原子、甲基、乙基、醇基、巯基、羧基、烷氧基、羧代烷基、甲酯基、乙酯基、或肉桂酰酯基；R3为氢原子、卤原子、甲基、乙基、醇基、巯基、羧基、烷氧基、烷巯基、甲酯基、乙酯基、或肉桂酰酯基。本发明发明人从天葵子植物中提取、分离出一种新的贝壳杉烷型二萜化合物(天葵子素A，结构如式II)，并以此为基础制备出多种贝壳杉烷型二萜化合物；该类化合物具有良好的抗癌活性，可以应用于癌症的治 疗。 | ||||||
| 6 | 一种卡龙酸的生产方法 | CN202311295548.9 | 2023-10-09 | CN117384035A | 2024-01-12 | 徐平; 周书平; 崔士军 |
| 本发明涉及化工合成领域，具体公开了一种卡龙酸的生产方法，通过酯化、负压蒸馏、合成、脱溶脱轻、精馏、皂化、酸化、氧化、萃取分层、干燥过滤、二级脱溶、冷却结晶、离心烘干等工艺过程，实现了卡龙酸的连续化生产。本发明生产过程更加安全可靠，生产效率更高，生产过程中各类辅料大量回用或重复使用，大大降低了废水、固废的产生和排放量，在提高清洁生产水平的同时，也大大降低了生产成本。 | ||||||
| 7 | 一种1-羟基环丙烷羧酸以及羧酸酯的合成方法 | CN201911251257.3 | 2019-12-09 | CN110862311B | 2022-02-08 | 李进飞 |
| 本发明公开了一种1‑羟基环丙烷羧酸以及羧酸酯的合成方法，该方法为：1‑氨基环丙基甲酸酯为原料，在亚硝酸钠和硫酸催化下反应生成1‑羟基环丙基甲酸酯；1‑羟基环丙基甲酸酯脱去酯保护基团，得到1‑羟基环丙烷羧酸。本发明采用市售易得的1‑氨基环丙基甲酸甲酯为原料，经历2步反应即可得到1‑羟基环丙烷羧酸，通过优化反应工艺条件，使得总收率达60％‑70％。本发明反应条件温和可控，并且后处理简单，通过简单的萃取浓缩即可得到高纯度的目标产物；可操作性强，适合工业化放大生产。 | ||||||
| 8 | 一种α-羟基-环丁烷甲酸的制备方法 | CN202111420906.5 | 2021-11-26 | CN113999103A | 2022-02-01 | 汤须崇; 赵应伟; 谢清萍; 曹丽平; 林青 |
| 本发明提供了一种α‑羟基‑环丁烷甲酸的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明包括以下步骤：(1)将环丁基甲酸、一价有机碱和有机溶剂混合，进行中和反应，得到具有式I所示结构的第一中间体；(2)所述第一中间体与氧化气体混合，进行氧化反应，得到具有式II所示结构的第二中间体；(3)所述第二中间体与无机酸混合，得到α‑羟基‑环丁烷甲酸。环丁基甲酸为常用市售化工原料，来源广泛，价格低廉，本发明以环丁基甲酸为原料制备α‑羟基‑环丁烷甲酸，合成路线短，方法简单，所得产物的收率和纯度均较高，适合工业化生产。实施例结果表明，本发明方法所得α‑羟基‑环丁烷甲酸的产率为76.3～88.7％，纯度为98～99.8％。 | ||||||
| 9 | 用于合成源自3-羟基-环戊基乙酸的新型化合物的方法 | CN201680015633.7 | 2016-03-14 | CN107428649B | 2022-01-28 | 玛丽亚·道尔科; 泽维尔·马拉; 朱利安·希塔思; 李超俊 |
| 本发明涉及式(I)化合物：其中R1是氢原子、苯基基团或者具有1个至8个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和烃基团。 | ||||||
| 10 | 一种顺式-3-羟基环丁基甲酸的合成方法 | CN201711182973.1 | 2017-11-23 | CN107903161A | 2018-04-13 | 米涛冉; 樊俭俭; 熊诗传; 巫循伟 |
| 本发明属于有机合成领域，公开了一种顺式-3-羟基环丁基甲酸的合成方法，合成步骤包括采用合适的还原剂将3-羰基-环丁烷甲酸酯(C1-C6烷基酯)高效立体选择性的还原成单一顺式3-羟基-环丁烷甲酸酯，经水解反应后最终得到单一顺式3-羟基-环丁烷甲酸。本发明的合成方法原料易得、反应条件温和，立体选择性好，收率较高；而且后处理及纯化都容易操作，适用于工业放大生产。 | ||||||
| 11 | 抗病毒有效的环丙烷衍生物的制备方法及所用中间体 | CN02106971.9 | 1995-03-30 | CN1206226C | 2005-06-15 | 大西智之; 辻尚志; 松泽俊博 |
| 本发明涉及通式(a)代表的抗病毒有效的环丙烷衍生物的制备方法及所用中间体，其中B代表嘌呤衍生物残基。 | ||||||
| 12 | 一种制备环丙烷羧酸及其中间体的方法 | CN96196866.4 | 1996-07-17 | CN1117061C | 2003-08-06 | P·D·克勒门森; H·科林德-安德尔森; I·温克尔曼 |
| 化合物3-(2，2-二氯-3，3，3-三氟-1-羟丙基)-2，2-二甲基-(1R，3R)一环丙烷羧酸，顺式-3-(2，2-二氯-3，3，3-三氟-1-羟丙基)-2，2-二甲基-环丙烷羧酸及(1R，5S)-4-(1，1-二氯-2，2，2-三氟乙基)-6，6-二甲基-3-氧杂双环〔3.1.0〕己-2-酮作为制备杀昆虫活性的环丙烷羧酸酯方法的中间体，该方法以6，6-二甲基-4-羟基-3-氧杂双环〔3.1.0〕己-2-酮(Biocartol)作为起始物质，于锌存在下与化合物CF3-CClX2(X＝卤素)进行反应。 | ||||||
| 13 | 一种3-氧代环丁烷羧酸的合成方法 | CN202111521538.3 | 2021-12-13 | CN114163323B | 2024-03-26 | 刘经红; 刘启宾; 郑鹏 |
| 本发明公开了一种3‑氧代环丁烷羧酸的合成方法，属于有机化学技术领域。以2‑酰基‑1,3‑二溴丙醇和丙二酸二异丙酯为起始原料，在极性非质子溶剂中，碱、活化剂和相转移催化剂作用下反应，无机碱水解生成化合物I；接着在次氯酸钠和碱性条件下，2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物催化反应生成化合物II；最后在吡啶、4‑二甲氨基吡啶和氯化锂作用下脱酸生成3‑氧代环丁烷羧酸。该方法具有反应操作简便、收率高的特点，具有工业化放大的潜力。 | ||||||
| 14 | 一种3-羟甲基-2,2-二甲基环丙基甲酸的制备方法 | CN202210593773.X | 2022-05-28 | CN115028527A | 2022-09-09 | 柴金柱; 李堃; 张佳 |
| 本发明公开了一种3‑羟甲基‑2,2‑二甲基环丙基甲酸的制备方法，按照先后顺序包括以下步骤：以异戊烯醇为原料，用醋酸酐对原料的羟基进行保护得到梨醇酯，以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料，在酸性条件下，用亚硝酸钠对原料进行重氮化反应得到重氮乙酸乙酯，梨醇酯和铜类催化剂在加热状态下，滴加重氮乙酸乙酯，对梨醇酯的双键进行加成反应，得到三元环关键中间体，将上述三元环中间体在强碱性条件下脱去保护得到3‑羟甲基‑2,2‑二甲基环丙基甲酸；本发明具有条件温和，生产安全性高，易于工业化生产；无金属残渣和其他对环境有污染的废液、废气产生等优点。 | ||||||
| 15 | 一种反式-3-羟基环丁基甲酸的合成方法 | CN201711444920.2 | 2017-12-27 | CN108129288B | 2021-01-22 | 熊诗传; 米涛冉; 樊俭俭; 张锐豪 |
| 本发明属于有机合成领域，公开了一种反式‑3‑羟基环丁基甲酸的合成方法，合成步骤包括采用合适的还原剂将3‑羰基‑环丁烷甲酸酯(C1‑C6烷基酯)高效立体选择性的还原成单一顺式3‑羟基‑环丁烷甲酸酯，再经Mitsunobu反应和水解得到单一的反式3‑羟基‑环丁烷甲酸。本发明的合成方法原料易得、反应条件温和，立体选择性好，收率较高；而且后处理及纯化都容易操作，适用于工业放大生产。 | ||||||
| 16 | 一种反式-3-羟基环丁基甲酸的合成方法 | CN201711444920.2 | 2017-12-27 | CN108129288A | 2018-06-08 | 熊诗传; 米涛冉; 樊俭俭; 张锐豪 |
| 本发明属于有机合成领域，公开了一种反式-3-羟基环丁基甲酸的合成方法，合成步骤包括采用合适的还原剂将3-羰基-环丁烷甲酸酯(C1-C6烷基酯)高效立体选择性的还原成单一顺式3-羟基-环丁烷甲酸酯，再经Mitsunobu反应和水解得到单一的反式3-羟基-环丁烷甲酸。本发明的合成方法原料易得、反应条件温和，立体选择性好，收率较高；而且后处理及纯化都容易操作，适用于工业放大生产。 | ||||||
| 17 | 用于合成源自3-羟基-环戊基乙酸的新型化合物的方法 | CN201680015633.7 | 2016-03-14 | CN107428649A | 2017-12-01 | 玛丽亚·道尔科; 泽维尔·马拉; 朱利安·希塔思; 李超俊 |
| 本发明涉及式(I)化合物： 其中R1是氢原子、苯基基团或者具有1个至8个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和烃基团。 | ||||||
| 18 | 蒈醛酸内酯的合成方法 | CN201110247811.8 | 2011-08-24 | CN102952011B | 2015-02-18 | 秦东光; 张五军; 孙婧; 李倩; 张平; 康立涛 |
| 本发明涉及蒈醛酸内酯、卡龙酸及卡龙酸酐的新合成方法。采用羟基被保护的异戊烯醇为起始物料，然后通过对双键的加成生成三元环关键中间体，接下来对乙酯和保护基水解，再通过控制氧化条件分别得到蒈醛酸内酯及卡龙酸。具有条件温和，生产安全性高，易于工业化生产；无金属残渣和其他对环境有污染的废液，废渣，废气生成；能够有效降低成本等优点。 | ||||||
| 19 | 蒈醛酸内酯、卡龙酸、卡龙酸酐及其关键中间体的新合成方法 | CN201110247811.8 | 2011-08-24 | CN102952011A | 2013-03-06 | 秦东光; 张五军; 孙婧; 李倩; 张平; 康立涛 |
| 本发明涉及蒈醛酸内酯、卡龙酸及卡龙酸酐的新合成方法。采用羟基被保护的异戊烯醇为起始物料，然后通过对双键的加成生成三元环关键中间体，接下来对乙酯和保护基水解，再通过控制氧化条件分别得到蒈醛酸内酯及卡龙酸。具有条件温和，生产安全性高，易于工业化生产；无金属残渣和其他对环境有污染的废液，废渣，废气生成；能够有效降低成本等优点。 | ||||||
| 20 | 顺式-3-羟基-3-甲基环丁基甲酸的合成方法 | CN201010595929.5 | 2010-12-20 | CN102557922A | 2012-07-11 | 陈先印; 柏祝; 刘培元; 吴安树; 贺海鹰; 陈曙辉 |
| 本发明涉及顺式-3-羟基-3-甲基环丁基甲酸的实用合成方法。本发明主要解决了顺式-3-羟基-3-甲基环丁基甲酸合成路线缺乏的技术问题。本发明以3-亚甲基环丁腈1为原料，在氢氧化钠水溶液中水解得到3-亚甲基环丁基甲酸2；然后化合物2在浓盐酸条件下加成反应得到3-氯-3-甲基环丁基甲酸3；最后3-氯-3-甲基环丁基甲酸3在氢氧化钠水溶液中水解得到顺式-3-羟基-3-甲基环丁基甲酸4。本发明中的合成路线能快速方便地制备顺式-3-羟基-3-甲基环丁基甲酸。 | ||||||
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